TH87141B

TH87141B - Quinoline derivatives are anti-bacterial agents.

Info

Publication number: TH87141B
Application number: TH601002590A
Authority: TH
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Filing date: 2006-06-06
Publication date: 2007-10-19

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร ( I ) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ รูปแบบทางสเตอริเคมิคอล ของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, Ar หรือ Het;p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2; R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิลออกซี หรือ C1-6อัลคิลไธโอ; R3 คือ C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งมันติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอมอร์โฟลินิล แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกได้ ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-6อัลคิล, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล ออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ได (C1-6อัลคิล) อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-6อัลคิลออกซีC1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลไธโอC1-6อัลคิล หรือ ไพริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลไธโอ; หรือสองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันจัดรูปเป็นอนุมูล แบบไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH-;r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1 ; ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้อ แบคทีเรียอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย The invention involved the use of pharmaceutical compounds to treat bacterial infections, the compounds of formula (I) (chemical formula) (I) salts formed by the addition of bases. Or pharmacologically acceptable acids of this substance Sterochemical form of this substance or N-oxide form of this substance, where R1 is hydrogen, halo, polyhalo C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hi. Drroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, Ar or Het; p is an integer equal to 1 or 2; R2 is C1-6 alkyloxi, C1-6. Alkyloxi C1-6 alkyloxi or C1-6 alkyl thio; R3 are C1-6 alkyl, Ar, Het or Het1; R4 and R5 independently of each other are hydrogen, C1-6 alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together and including N, where it is attached, may form a select radical from among Pirollidinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pyrrolylin, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazo. Linil, 2-pirazolinil, imidazolil, pyrazolil, triazolil, pipelidil, pyridinil, piperazilil, pyridin Dasinil, pyrimidinil, pyrazinil, triacinil, morpholinil, and thymorpholinil Each of these rings may be optional. Can be replaced with C1-6 alkyl, halo, polyhalo C1-6 alkyl, hydroxy, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 alkyl Kyloxi, Amino, Mono- or Di (C1-6 Alkyl) Amino, C1-6 Alkylthio, C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Al Kyl, C1-6 alkyl thio, C1-6 alkyl or pyrimidinil; R6 is hydrogen, halo, polyhalo C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl thio; Or two adjacent R6 radicals may jointly form an radical Bivalent form of the formula -CH = CH-CH = CH-; r is an integer equal to 1 or 2; R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar, Het or Het1; Under the condition that such bacterial infection is an infection Bacteria other than mycobacteria infection

Claims

1. Use of pharmaceutical compounds for the treatment of bacterial infection These compounds are compounds of formula (chemical formula) (I), salts formed by base addition. Or acids of this substance that are acceptable for pharmaceuticals Isomer format that is Stereochemical of this substance or N-oxide form of this substance, where R1 is hydrogen, halo, polyhalo C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxy C1. -6 alkyl, C1-6 alkyloxi, Ar or Het P is E