RU98114985A

RU98114985A - Применение 3,4-дифенилхроманов для производства фармацевтического состава для лечения или профилактики симптомов менопаузы

Info

Publication number: RU98114985A
Application number: RU98114985/14A
Authority: RU
Inventors: Схалми Михаэль; Корсгор Нильс; Йорт Гулхаммер Биргитте; Робертсон Пигготт Джеймс; Мохан Лабру Вайрендер; Бейн Стивен
Original assignee: Ново-Нордиск А/С
Priority date: 1996-01-11
Filing date: 1997-01-09
Publication date: 2000-06-20

Claims

1. Применение соединений, имеющих общую формулу (I)

где R1, R4 и R5, каждый может представлять собой водород, гидрокси, галоген, трифторметил, C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси- или (третичный амино-) (C_1-6-алкокси), и R2 и R3 каждый может представлять собой водород или C_1-6-алкил, или фармацевтически приемлемых солей этих соединений, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем для производства фармацевтической композиции для профилактики и лечения симптомов менопаузы.

2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой C_1-6-алкокси, R2 и R3 - C_1-6-алкил, R4 - водород и R5 - (третичный амино-)C_1-6-алкокси-.

3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой метокси-.

4. Применение по любому из пп.1 - 3, отличающееся тем, что R2 представляет собой метил.

5. Применение по любому из пп.1 - 4, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.

6. Применение по любому из пп.1 - 5, отличающееся тем, что R4 представляет собой водород.

7. Применение по любому из пп.1 - 6, отличающееся тем, что R5 является группой представленной следующей формулой (II):

8. Применение по любому из пп.1 - 7, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный d- или 1-энантиомер.

9. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение имеет следующую общую формулу (III):

в котором каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 и R5 соответствует определению, заявленному в п.1.

10. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение представляет собой 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси-)фенил]-7-гидроксихроман.

11. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный 1-энантиомер.

12. Применение по п. 1, отличающееся тем, что соединение представляет собой центхроман - 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил-)этокси-)фенил]-7-метоксихроман имеющий следующую формулу (IV):

13. Применение по п.12, отличающееся тем, что соединение представляет собой выделенный 1-энантиомер 3,4-транс-2,2-диметил-3-фенил-4-[4-(2-(пирролидин-1-ил-)этокси)фенил]-7-метоксихромана.

14. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтический состав находится в форме, пригодной для перорального введения.

15. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что соединение вводится в дозе в пределах 0,001 - 75 мг/кг веса тела в день.

16. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция вводится один или более раз в день или в неделю.

17. Применение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция находится в форме кожного имплантата.

18. Способ лечения и профилактики симптомов менопаузы, заключающийся во введении пациенту клинически эффективного количества соединения, вышеприведенной формулы (I) и предназначенного для использования в соответствии с любым из указанных выше пунктов применения, либо фармацевтически приемлемой соли данного соединения в количестве, достаточном для лечения или профилактики симптомов менопаузы.

19. Способ лечения и профилактики симптомов менопаузы, заключающийся во введении пациенту, нуждающемуся в данном лечении, клинически эффективного количества соединений и фармацевтически приемлемых составов в соответствии с приведенными выше пунктами.

20. Любая новая характеристика или комбинация характеристик, описанная в настоящем документе.