[go: up one dir, main page]

RU2392272C2 - Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1 - Google Patents

Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1 Download PDF

Info

Publication number
RU2392272C2
RU2392272C2 RU2007116033/04A RU2007116033A RU2392272C2 RU 2392272 C2 RU2392272 C2 RU 2392272C2 RU 2007116033/04 A RU2007116033/04 A RU 2007116033/04A RU 2007116033 A RU2007116033 A RU 2007116033A RU 2392272 C2 RU2392272 C2 RU 2392272C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
indazol
dihydro
chloro
benzyl
Prior art date
Application number
RU2007116033/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007116033A (ru
Inventor
Курт АМРАЙН (CH)
Курт Амрайн
Цзяньпин КАЙ (US)
Цзяньпин КАЙ
Роберт Алан Джр. ГУДНАУ (US)
Роберт Алан Джр. ГУДНАУ
Даниель ХУНЦИКЕР (CH)
Даниель Хунцикер
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Александер МАЙВЕГ (CH)
Александер МАЙВЕГ
Вернер НАЙДХАРТ (FR)
Вернер НАЙДХАРТ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2007116033A publication Critical patent/RU2007116033A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2392272C2 publication Critical patent/RU2392272C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R7 имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются специфическими ингибиторами 11b-HSD1. Они могут быть использованы для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11b-HSD1, в частности для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета II типа. Объектом изобретения также является фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики указанных выше заболеваний. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069

Claims (21)

1. Соединения формулы (I):
Figure 00000070

где R1 представляет собой водород или низший алкил;
R2 представляет собой фенил, фенил-низший алкил, пиридил, пиридил-низший алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, фтор-низший алкил или низший алкил, где фенил необязательно замещен одним или двумя атомами галогена, а низший алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, CN, низшего алкокси и C(O)NR8NR9;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород или низший алкил;
R7 представляет собой низший алкил, фенил или нафтил, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшего алкокси, фтор-низшего алкокси, диоксо-низшего алкилена, галогена, циано, фенокси и 5-метил-[1,3,4]-оксадиазол-2-ила, а низший алкил необязательно замещен галогеном или С3-С6-циклоалкилом;
R8 и R9, независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из водорода и низшего алкила;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где R1 представляет собой водород.
3. Соединения по пп.1 и 2, где R2 представляет собой фенил-низший алкил или пиридил-низший алкил, где фенил необязательно замещен одним или двумя атомами галогена.
4. Соединения по пп.1 и 2, где R2 представляет собой бензил или пиридинилметил, где бензил необязательно может быть замещен 1 или 2 атомами галогена.
5. Соединения по пп.1 и 2, где R2 представляет собой бензил, 4-фторбензил, 4-хлорбензил, 3,4-дифторбензил или пиридин-2-илметил.
6. Соединения по пп.1 и 2, где R2 представляет собой фенил.
7. Соединения по пп.1 и 2, где R4 представляет собой водород, фтор или хлор.
8. Соединения по пп.1 и 2, где R5 представляет собой водород.
9. Соединения по пп.1 и 2, где R6 представляет собой водород.
10. Соединения по пп.1 и 2, где R7 представляет собой низший алкил или фенил, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшего алкокси, фтор-низшего алкокси, диоксо-низшего алкилена, галогена, циано, фенокси и 5-метил-[1,3,4]-оксадиазол-2-ила.
11. Соединения по пп.1 и 2, где R7 представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, фтор-низшего алкила, галогена и циано.
12. Соединения по пп.1 и 2, где R7 представляет собой 3-хлор-2-метилфенил, 2,3-дихлорфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-трифторметил-4-фторфенил, 3-цианофенил, 2,5-дифторфенил, 3-хлор-2-фторфенил, 5-хлор-2-фторфенил или 2-хлорфенил.
13. Соединения по пп.1 и 2, где R7 представляет собой фтор-низший алкил или низший алкил, замещенный циклопропилом.
14. Соединения по п.13, где R7 представляет собой циклопропилметил.
15. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,
(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид нафталин-2-сульфоновой кислоты,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-метоксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлор-6-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-пропилбензолсульфонамид,
(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-2,5-диметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлор-5-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-феноксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)бензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-метоксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-дифторметоксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3,5-бистрифторметилбензолсульфонамид,
(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-N-диметилбензолсульфонамид,
N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
2,3-дихлор-N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
3-хлор-4-фтор-N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
3-хлор-4-метил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
4-хлор-2,5-диметил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,
3-циано-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,
3-дифторметокси-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,
4-циано-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,
4-фтор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-4-фтор-1N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
2,4-дихлор-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-5-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-(1-этил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-4-фторбензолсульфонамид,
(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,
2,4-дихлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-5-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
4-фтор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-4-фтор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
2,4-дихлор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-2-метил-N-[3-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
4-фтор-[3-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,
4-фтор-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
2,4-дихлор-6-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
4-фтор-N-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-цианобензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-дифторметоксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметоксибензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлорбензолсульфонамид,
(1-бензил-4-хлор-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметоксибензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-дифторметокси-Н-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,
[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1H-индазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,
5-хлор-2,4-дифтор-N-[1(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
4-хлор-2,5-дифтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
3-циано-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,
3-хлор-4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,
[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметоксибензолсульфонамид,
2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-5-метилбензолсульфонамид,
3,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
4,5-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-фторбензолсульфонамид,
2,4,5-трихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
2,3-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,
N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
2,3-дихлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,
3-хлор-N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,
2,3-дихлор-N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-дифторметоксибензолсульфонамид,
N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметоксибензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
2,4-дихлор-Н-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,
N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
5-хлор-N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-фторбензолсульфонамид,
2,3-дихлор-N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-хлор-N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,
N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,
2-[5-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-1-ил]метилацетамид,
2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-2-метил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид и
3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-2-метил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,
3-циано-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,
2,3-дихлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-хлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-хлор-4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,
3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,
N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид и
3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
2,3 -дихлор-N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-цианобензолсульфонамид,
(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
3-циано-N-(3-оксо-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,
(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид 2,2,2-трифторэтансульфоновой кислоты,
(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
[6-хлор-1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)трифторметансульфонамид,
(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты,
[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты и
N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-С-циклопропилметансульфонамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
18. Соединение по пп.1 и 2, которое представляет собой N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-С-циклопропилметансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.
19. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета типа II, включающая соединение по любому из пп.1 и 2 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
20. Соединения по п.1 или 2 для применения в качестве терапевтических активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета типа II.
21. Соединения по п.1 или 2 для применения в качестве терапевтических активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.
RU2007116033/04A 2004-09-29 2005-09-21 Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1 RU2392272C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04104753 2004-09-29
EP04104753.1 2004-09-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007116033A RU2007116033A (ru) 2008-11-10
RU2392272C2 true RU2392272C2 (ru) 2010-06-20

Family

ID=35447579

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116033/04A RU2392272C2 (ru) 2004-09-29 2005-09-21 Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1

Country Status (27)

Country Link
US (1) US7528158B2 (ru)
EP (1) EP1797042B1 (ru)
JP (1) JP4682207B2 (ru)
KR (1) KR100856164B1 (ru)
CN (1) CN101027286B (ru)
AR (1) AR050952A1 (ru)
AT (1) ATE420076T1 (ru)
AU (1) AU2005289107B2 (ru)
BR (1) BRPI0515931A (ru)
CA (1) CA2581865C (ru)
DE (1) DE602005012292D1 (ru)
DK (1) DK1797042T3 (ru)
ES (1) ES2317305T3 (ru)
HR (1) HRP20090151T3 (ru)
IL (1) IL182212A (ru)
MX (1) MX2007003546A (ru)
MY (1) MY140841A (ru)
NO (1) NO20071617L (ru)
NZ (1) NZ553849A (ru)
PL (1) PL1797042T3 (ru)
PT (1) PT1797042E (ru)
RU (1) RU2392272C2 (ru)
SG (1) SG148178A1 (ru)
SI (1) SI1797042T1 (ru)
TW (1) TWI309646B (ru)
WO (1) WO2006034804A1 (ru)
ZA (1) ZA200702394B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7572807B2 (en) 2005-06-09 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaryl 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US8318941B2 (en) 2006-07-06 2012-11-27 Bristol-Myers Squibb Company Pyridone/hydroxypyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
BRPI0715160A2 (pt) 2006-08-08 2013-06-11 Sanofi Aventis imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US20090076783A1 (en) * 2007-09-13 2009-03-19 Tyco Healthcare Retail Services Ag Digitally optimized fastener assembly and method of making the same
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
AU2009220458A1 (en) * 2008-03-06 2009-09-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Hexahydrocyclopentyl[f]findazole sulfonamides and derivates thereof as selective glucocorticoid receptor modulators
US8470841B2 (en) 2008-07-09 2013-06-25 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
ES2443016T3 (es) 2009-08-26 2014-02-17 Sanofi Nuevos hidratos cristalinos de fluoroglicósidos heteroaromáticos, productos farmacéuticos que comprenden estos compuestos, y su empleo
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
EP2683703B1 (de) 2011-03-08 2015-05-27 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683704B1 (de) 2011-03-08 2014-12-17 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120050A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2683701B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8809325B2 (en) 2011-03-08 2014-08-19 Sanofi Benzyl-oxathiazine derivatives substituted with adamantane and noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP3235813A1 (en) 2016-04-19 2017-10-25 Cidqo 2012, S.L. Aza-tetra-cyclo derivatives
KR101796781B1 (ko) 2016-05-20 2017-11-13 한국화학연구원 신규한 인다졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
MX2021008364A (es) 2019-01-11 2021-08-05 Gruenenthal Gmbh Amidas de pirrolidina iii sustituidas.
WO2021021951A1 (en) 2019-07-29 2021-02-04 Vanderbilt University Wdr5-myc inhibitors
CN116829524A (zh) * 2021-01-06 2023-09-29 中外制药株式会社 酸性官能团的烷基化方法

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2000131171A (ru) * 1998-05-11 2002-11-10 Арцнаймиттельверк Дрезден Гмбх Новые 1,2,5-тризамещенные 1,2-дигидро-индазол-3-оны спротивоасматическим, противоаллергическим, уменьшающим интенсивность воспаления, иммуномодулирующим и нейрозащитным действием, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
US20030166689A1 (en) * 2000-05-22 2003-09-04 Guido Kurz Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL84944A (en) 1987-01-19 1992-02-16 Ici Plc Pharmaceutical compositions containing 1,2-dihydro-3h-indazolone derivatives,some new such compounds and their preparation
GB9805520D0 (en) 1998-03-17 1998-05-13 Zeneca Ltd Chemical compounds
FR2836914B1 (fr) * 2002-03-11 2008-03-14 Aventis Pharma Sa Indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
EP1507756B1 (en) 2002-05-24 2015-07-22 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Ccr9 inhibitors and methods of use thereof
AU2004305321A1 (en) * 2003-12-19 2005-07-07 Pfizer Inc. Benzenesulfonylamino-pyridin-2-yl derivatives and related compounds as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-hsd-1) for the treatment of diabetes and obesity

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2000131171A (ru) * 1998-05-11 2002-11-10 Арцнаймиттельверк Дрезден Гмбх Новые 1,2,5-тризамещенные 1,2-дигидро-индазол-3-оны спротивоасматическим, противоаллергическим, уменьшающим интенсивность воспаления, иммуномодулирующим и нейрозащитным действием, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
US20030166689A1 (en) * 2000-05-22 2003-09-04 Guido Kurz Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9006260B2 (en) 2007-06-21 2015-04-14 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9371323B2 (en) 2007-06-21 2016-06-21 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9873698B2 (en) 2007-06-21 2018-01-23 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1

Also Published As

Publication number Publication date
NO20071617L (no) 2007-04-20
US20060069269A1 (en) 2006-03-30
DK1797042T3 (da) 2009-03-02
ATE420076T1 (de) 2009-01-15
CN101027286B (zh) 2011-05-25
PL1797042T3 (pl) 2009-06-30
ZA200702394B (en) 2008-11-26
JP4682207B2 (ja) 2011-05-11
MX2007003546A (es) 2007-05-18
CN101027286A (zh) 2007-08-29
PT1797042E (pt) 2009-02-12
AU2005289107B2 (en) 2010-12-16
US7528158B2 (en) 2009-05-05
ES2317305T3 (es) 2009-04-16
SI1797042T1 (sl) 2009-04-30
HK1107348A1 (en) 2008-04-03
KR20070047839A (ko) 2007-05-07
BRPI0515931A (pt) 2008-08-12
TWI309646B (en) 2009-05-11
WO2006034804A1 (en) 2006-04-06
CA2581865C (en) 2010-04-20
DE602005012292D1 (de) 2009-02-26
EP1797042B1 (en) 2009-01-07
HRP20090151T3 (en) 2009-04-30
KR100856164B1 (ko) 2008-09-03
NZ553849A (en) 2010-04-30
IL182212A0 (en) 2007-07-24
SG148178A1 (en) 2008-12-31
JP2008514659A (ja) 2008-05-08
EP1797042A1 (en) 2007-06-20
AR050952A1 (es) 2006-12-06
IL182212A (en) 2011-03-31
CA2581865A1 (en) 2006-04-06
TW200626558A (en) 2006-08-01
AU2005289107A1 (en) 2006-04-06
MY140841A (en) 2010-01-29
RU2007116033A (ru) 2008-11-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2392272C2 (ru) Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1
RU2374239C2 (ru) Производные арилпиридина
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
RU2501787C2 (ru) Ингибиторы гистондеацетилазы
RU2439068C2 (ru) Модуляторы mglur5
CN106349156B (zh) 可用作cb2激动剂的吡啶-2-酰胺类
RU2383533C2 (ru) Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
RU2006129297A (ru) Производные n-(1,5-дифенил-1н-пиразол-3-ил)сульфонамида со сродством к рецепторам cb1
CA2634676A1 (en) Trisubstituted amine compounds as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein cetp
PE20001483A1 (es) Acidos oxamicos y derivados como ligandos de receptores tiroideos
RU2010138639A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
NZ588652A (en) Carboxamide compounds for the treatment of metabolic disorders
AU2017203028B2 (en) Compounds and methods for improving impaired endogenous fibrinolysis using histone deacetylase inhibitors
JP2005533004A5 (ru)
RU2007117913A (ru) 2, 6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2
PE20040987A1 (es) Nuevos compuestos de oxazol y tiazol como inhibidores del factor de crecimiento transformador (tgf)
CA2424934A1 (fr) Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de l'obesite
EA200900228A1 (ru) Неводные концентраты действующего вещества с гербицидным действием
RU2003120080A (ru) Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2013138569A (ru) Антагонисты рецептора минералокортикоидов
RU2018104868A (ru) 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
CA2529686A1 (en) 2-acylaminothiazole derivative or salt thereof
WO2014003124A1 (ja) 新規なアミド誘導体またはその塩
CA2533747A1 (en) Heterocyclic compounds useful as malonyl-coa decarboxylase inhibitors
JP2005514432A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140922