[go: up one dir, main page]

RU2348617C2 - Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение - Google Patents

Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2348617C2
RU2348617C2 RU2006112427/04A RU2006112427A RU2348617C2 RU 2348617 C2 RU2348617 C2 RU 2348617C2 RU 2006112427/04 A RU2006112427/04 A RU 2006112427/04A RU 2006112427 A RU2006112427 A RU 2006112427A RU 2348617 C2 RU2348617 C2 RU 2348617C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally further
independently selected
further substituted
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2006112427/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006112427A (ru
Inventor
Петер ХАНСЕН (SE)
Петер Хансен
Каролина ЛАВИТЦ (SE)
Каролина ЛАВИТЦ
Ханс ЛЁНН (SE)
Ханс Лённ
Антониос НИКИТИДИС (SE)
Антониос Никитидис
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=29212489&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2348617(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2006112427A publication Critical patent/RU2006112427A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2348617C2 publication Critical patent/RU2348617C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/84—Nitriles
    • C07D213/85—Nitriles in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым производным 2-пиридона формулы (I):
Figure 00000098
где R1, R2, R4, R5, G1, G2, L, Y и n являются такими, как определено в описании изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в терапии. Эти соединения являются ингибиторами эластазы нейтрофилов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097

Claims (7)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000098

где Y представляет собой CR3 или N;
R1 представляет собой Н или С1-6алкил;
R2 представляет собой:
1) CN, NO2, OSO2R47, О-С2-6алканоил, CO2R47, CHO или C2-6алканоил; либо
2) С1-6алкокси, возможно замещенный ОН, C1-6алкокси, CN, NR54R55, CONR54R55, OCOR47 или одним или более чем одним атомом F; либо
3) С3-6 насыщенный или частично ненасыщенный циклоалкил, возможно дополнительно замещенный С1-6алкилом; либо
4) С4-7 насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О и NR62, возможно дополнительно замещенное С1-6алкилом; либо
5) CONR48R49, CONR50NR48R49, С(=NOR52)R53, C(=NH)NHOR52 или NR48R49; либо
6) С2-6алкенил или С2-6алкинил; где указанная алкенильная или алкинильная группа возможно дополнительно замещена С1-6алкокси либо пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из N; либо
7) C1-6алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F; либо
8) C1-6алкил, замещенный одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, ОН, оксо, азидо, NR48R49, C1-6алкокси; либо
9) C1-6алкил, замещенный пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное гетероароматическое кольцо возможно дополнительно замещено галогеном или C1-6алкилом;
R48 и R49 независимо представляют собой Н, ОН, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил, СНО, С2-6алканоил, CO2R50, C(X)NR63R64 или C1-6алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН, С1-4алкокси, С3-6циклоалкилом, CN, либо пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанный алканоил возможно дополнительно замещен CN;
Х представляет собой О или S;
либо группа NR48R49 вместе представляет собой насыщенное или частично ненасыщенное 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR56; где указанное азациклическое кольцо возможно дополнительно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным из OR57 и С1-4алкила; где указанный алкил возможно дополнительно замещен OR57;
R3 представляет собой Н или F;
G1 представляет собой фенил;
R5 представляет собой Н, галоген, С1-6алкил, CN или C1-3алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3 и, когда n представляет собой 2 или 3, каждая группа R5 выбрана независимо;
R4 представляет собой Н или C1-6алкил;
либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из NR16; где указанное кольцо возможно дополнительно замещено C1-6алкилом или NR60R61; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН;
L представляет собой связь, О или C1-6алкил;
G2 представляет собой моноциклическую кольцевую систему, выбранную из:
1) фенила или фенокси,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу; или
G2 представляет собой бициклическую кольцевую систему, в которой каждое из двух колец независимо выбрано из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу;
и эти два кольца либо конденсированы вместе, либо связаны вместе прямой связью, либо разделены линкерной группой, выбранной из О, где указанная моноциклическая или бициклическая кольцевая система возможно дополнительно замещена заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из CN, С1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, CO2R20, S(O)sR25 или SO2NR26R27; или, когда L не представляет собой связь, G2 может также представлять собой Н;
в каждом случае р и s независимо представляют собой целое число 0,1 или 2;
R25 представляет собой Н, C1-6алкил или С3-6циклоалкил;
R16, R17, R20, R26, R27, R47, R50, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R60, R61, R62, R63 и R64 независимо представляют собой Н или С1-6алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где Y представляет собой CR3.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где R5 представляет собой Cl, СН3, CN или CF3.
4. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в производстве лекарства, обладающего ингибирующим действием в отношении эластазы нейтрофилов.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении эластазы нейтрофилов и содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль, возможно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
6. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых благоприятно ингибирование активности эластазы нейтрофилов.
7. Применение по п.6 в производстве лекарства для лечения или профилактики воспалительных заболеваний или состояний.
RU2006112427/04A 2003-09-18 2004-09-15 Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение RU2348617C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0302487A SE0302487D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Novel compounds
SE0302487-4 2003-09-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006112427A RU2006112427A (ru) 2007-11-10
RU2348617C2 true RU2348617C2 (ru) 2009-03-10

Family

ID=29212489

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006112427/04A RU2348617C2 (ru) 2003-09-18 2004-09-15 Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение

Country Status (25)

Country Link
US (1) US20070043036A1 (ru)
EP (1) EP1663974B1 (ru)
JP (1) JP2007505902A (ru)
KR (1) KR20060096995A (ru)
CN (1) CN100439339C (ru)
AR (1) AR046083A1 (ru)
AT (1) ATE420861T1 (ru)
AU (1) AU2004272485B2 (ru)
BR (1) BRPI0414570A (ru)
CA (1) CA2538410A1 (ru)
CO (1) CO5670357A2 (ru)
DE (1) DE602004019110D1 (ru)
ES (1) ES2319300T3 (ru)
IL (1) IL173986A0 (ru)
IS (1) IS8394A (ru)
MX (1) MXPA06002723A (ru)
NO (1) NO20061700L (ru)
RU (1) RU2348617C2 (ru)
SA (1) SA04250300B1 (ru)
SE (1) SE0302487D0 (ru)
TW (1) TW200526579A (ru)
UA (1) UA84878C2 (ru)
UY (1) UY28513A1 (ru)
WO (1) WO2005026124A1 (ru)
ZA (1) ZA200602262B (ru)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200500341A (en) * 2002-11-12 2005-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302486D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
TW200538453A (en) 2004-04-26 2005-12-01 Bristol Myers Squibb Co Bicyclic heterocycles as kinase inhibitors
US20050288290A1 (en) 2004-06-28 2005-12-29 Borzilleri Robert M Fused heterocyclic kinase inhibitors
US7432373B2 (en) 2004-06-28 2008-10-07 Bristol-Meyers Squibb Company Processes and intermediates useful for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors
US7439246B2 (en) 2004-06-28 2008-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
TW200700392A (en) * 2005-03-16 2007-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
ES2524922T3 (es) 2005-05-10 2014-12-15 Intermune, Inc. Derivados de piridona para modular el sistema de proteína cinasa activada por estrés
EP1924553A1 (en) 2005-08-08 2008-05-28 Argenta Discovery Limited Bicyclo[2.2.]hept-7-ylamine derivatives and their uses
GB0516313D0 (en) 2005-08-08 2005-09-14 Argenta Discovery Ltd Azole derivatives and their uses
US20070104699A1 (en) * 2005-09-29 2007-05-10 University Of Alberta Compositions for and methods of granzyme B inhibition
GB0605469D0 (en) * 2006-03-17 2006-04-26 Argenta Discovery Ltd Multimers of heterocyclic compounds and their use
TW200808771A (en) * 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds II
TW200808763A (en) 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds I
EP2535330A3 (en) 2006-10-23 2012-12-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivative and use thereof
CN101535264B (zh) 2006-11-08 2012-11-28 百时美施贵宝公司 吡啶酮化合物
BRPI0819258A2 (pt) 2007-11-06 2017-05-02 Astrazeneca Ab alguns derivados de 2-pirazinona e seu uso como inibidores da elastase neutrófila
DK2229358T3 (da) 2007-12-14 2011-07-04 Pulmagen Therapeutics Asthma Ltd Indoler og deres terapeutiske anvendelse
CN101977906B (zh) 2008-01-23 2014-11-05 百时美施贵宝公司 4-吡啶酮化合物及其用于癌症的用途
US8481569B2 (en) 2008-04-23 2013-07-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivatives and use thereof
JP5627574B2 (ja) 2008-06-03 2014-11-19 インターミューン， インコーポレイテッド 炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法
AU2010215261A1 (en) 2009-02-17 2011-09-08 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Triazolopyridine derivatives as p38 MAP kinase inhibitors
GB0902648D0 (en) 2009-02-17 2009-04-01 Argenta Discovery Ltd Pharmaceutical compounds and compositions
TW201036957A (en) * 2009-02-20 2010-10-16 Astrazeneca Ab Novel salt 628
EP2483244A1 (en) * 2009-10-02 2012-08-08 AstraZeneca AB 2-pyridone compounds used as inhibitors of neutrophil elastase
GB0918923D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminothiazole derivatives
GB0918924D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Azaindole derivatives
GB0918922D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminopyridine derivatives
KR20120101667A (ko) * 2009-12-08 2012-09-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 치환된 인다졸 및 아자인다졸 화합물을 제조하는데 유용한 중간체의 합성 방법
GB201009731D0 (en) 2010-06-10 2010-07-21 Pulmagen Therapeutics Inflamma Kinase inhibitors
US9040516B2 (en) 2011-08-01 2015-05-26 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Uracil derivative and use thereof for medical purposes
SG10201604656YA (en) 2011-12-09 2016-07-28 Chiesi Farma Spa Kinase inhibitors
EP2788345B1 (en) 2011-12-09 2020-06-10 Chiesi Farmaceutici S.p.A. Derivatives of 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphtalen-1-yl urea and their use in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract
WO2013083604A1 (en) 2011-12-09 2013-06-13 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Kinase inhibitors
US20140057920A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US20140057926A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US9102624B2 (en) 2012-08-23 2015-08-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
CN105377847A (zh) 2013-06-06 2016-03-02 奇斯药制品公司 激酶抑制剂
US9221807B2 (en) * 2014-02-21 2015-12-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted pyridones and pyrazinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
MX382781B (es) 2014-04-02 2025-03-13 Intermune Inc Piridinonas anti-fibroticas.
CN108137542B (zh) 2015-09-02 2023-10-27 葛兰素史克知识产权第二有限公司 用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺
TW201720828A (zh) 2015-11-23 2017-06-16 赫孚孟拉羅股份公司 治療性化合物及組合物以及其使用方法
AR107165A1 (es) 2015-12-23 2018-03-28 Chiesi Farm Spa Inhibidores de quinasa
EP3394060A1 (en) 2015-12-23 2018-10-31 Chiesi Farmaceutici S.p.A. 1-(3-tert-butyl-2h-pyrazol-5-yl or 5-tert-butyl-isoxaol-3-yl)-3-(4-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl) urea derivatives and their use as p38 mapk inhibitors
WO2017108736A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Chiesi Farmaceutici S.P.A. N-[3-(3-{4-[[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl} -ureido)-phenyl]-methanesulfonamide derivatives and their use as p38 mapk inhibitors
CN109476638B (zh) 2016-05-05 2021-12-28 豪夫迈·罗氏有限公司 吡唑衍生物、其组合物及治疗用途
SG11201901954XA (en) 2016-09-06 2019-04-29 Hoffmann La Roche 8-(azetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl compounds, compositions and methods of use thereof
CA3046435A1 (en) 2016-12-29 2018-07-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyrimidine compounds and methods of use thereof
JP2020510061A (ja) 2017-03-14 2020-04-02 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ピラゾロクロロフェニル化合物、組成物及びその使用方法
CR20190520A (es) 2017-05-22 2020-01-21 Hoffmann La Roche Composiciones y compuestos terapéuticos y métodos para utilizarlos
JP7228318B6 (ja) 2017-05-22 2023-03-10 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 処置用化合物及び組成物、並びにその使用方法
US10364245B2 (en) 2017-06-07 2019-07-30 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Kinase inhibitors
CN111587250A (zh) 2018-01-15 2020-08-25 豪夫迈·罗氏有限公司 作为jak抑制剂的吡唑并嘧啶化合物
CN111683976B (zh) 2018-02-05 2022-11-18 生物辐射实验室股份有限公司 具有阴离子交换-疏水混合模式配体的色谱树脂
CN110192948B (zh) * 2019-05-28 2022-01-04 河南省超亚医药器械有限公司 一种小儿腹部热敷贴
CN110192947B (zh) * 2019-05-28 2022-01-04 河南省超亚医药器械有限公司 一种小儿肺部热敷贴
AU2020297415A1 (en) 2019-06-18 2022-01-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyrimidine sulfone inhibitors of JAK kinases and uses thereof
CN114008050B (zh) 2019-06-18 2024-12-31 豪夫迈·罗氏有限公司 Jak激酶的吡唑并嘧啶芳基醚抑制剂及其用途
US20200399274A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Genentech, Inc. Tetrazole-substituted pyrazolopyrimidine inhibitors of jak kinases and uses thereof
BR112022004861A2 (pt) 2019-09-17 2022-06-07 Univ Duke Alvelestat para uso no tratamento de rejeição de transplante, síndrome de bronquiolite obliterante e doença de transplante versus hospedeiro
US20230190723A1 (en) 2020-04-16 2023-06-22 Mereo Biopharma 4 Limited Methods involving neutrophil elastase inhibitor alvelestat for treating respiratory disease mediated by alpha-1 antitrypsin deficiency
AU2022373971A1 (en) 2021-10-20 2024-04-04 Mereo Biopharma 4 Limited Neutrophil elastase inhibitors for use in the treatment of fibrosis
CN114057630B (zh) * 2021-12-23 2023-06-02 郑州大学 吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5521179A (en) * 1991-04-18 1996-05-28 Zeneca Limited Heterocyclic amides
RU2067579C1 (ru) * 1994-10-07 1996-10-10 Пермский фармацевтический институт 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность
RU96113098A (ru) * 1993-11-19 1998-09-27 Парк, Дэвис энд Компани Производные 5,6-дигидропирона в качестве ингибитора протеазы и антивирусные средства
RU2124004C1 (ru) * 1992-02-07 1998-12-27 Руссель-Юклаф Производные пиридона, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
WO2002053543A1 (en) * 2000-12-28 2002-07-11 Shionogi & Co., Ltd. Pyridone derivative having affinity for cannabinoid 2-type receptor
GB2383326A (en) * 2001-12-20 2003-06-25 Bayer Ag Antiinflammatory dihydropyridines

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9207145D0 (en) * 1991-04-18 1992-05-13 Ici Plc Heterocyclic amides
PT1142887E (pt) * 1993-11-19 2004-08-31 Parke Davis & Co Derivados de 5,6-di-hidropirona como inibidores de protease e agentes antivirais
GB0129260D0 (en) * 2001-12-06 2002-01-23 Eisai London Res Lab Ltd Pharmaceutical compositions and their uses
US7199136B2 (en) * 2001-12-20 2007-04-03 Bayer Healthcare Ag 1,4-dihydro-1,4-diphenylpyridine derivatives
TW200500341A (en) * 2002-11-12 2005-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302486D0 (sv) * 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5521179A (en) * 1991-04-18 1996-05-28 Zeneca Limited Heterocyclic amides
RU2124004C1 (ru) * 1992-02-07 1998-12-27 Руссель-Юклаф Производные пиридона, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
RU96113098A (ru) * 1993-11-19 1998-09-27 Парк, Дэвис энд Компани Производные 5,6-дигидропирона в качестве ингибитора протеазы и антивирусные средства
RU2067579C1 (ru) * 1994-10-07 1996-10-10 Пермский фармацевтический институт 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность
WO2002053543A1 (en) * 2000-12-28 2002-07-11 Shionogi & Co., Ltd. Pyridone derivative having affinity for cannabinoid 2-type receptor
GB2383326A (en) * 2001-12-20 2003-06-25 Bayer Ag Antiinflammatory dihydropyridines

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0414570A (pt) 2006-11-07
KR20060096995A (ko) 2006-09-13
EP1663974A1 (en) 2006-06-07
MXPA06002723A (es) 2006-06-06
WO2005026124A1 (en) 2005-03-24
IS8394A (is) 2006-03-31
ES2319300T3 (es) 2009-05-06
CN100439339C (zh) 2008-12-03
CO5670357A2 (es) 2006-08-31
SE0302487D0 (sv) 2003-09-18
UA84878C2 (ru) 2008-12-10
AU2004272485A1 (en) 2005-03-24
JP2007505902A (ja) 2007-03-15
EP1663974B1 (en) 2009-01-14
IL173986A0 (en) 2006-07-05
AU2004272485B2 (en) 2008-03-13
ATE420861T1 (de) 2009-01-15
DE602004019110D1 (de) 2009-03-05
ZA200602262B (en) 2007-07-25
NO20061700L (no) 2006-04-18
AR046083A1 (es) 2005-11-23
CA2538410A1 (en) 2005-03-24
RU2006112427A (ru) 2007-11-10
UY28513A1 (es) 2005-04-29
CN1856467A (zh) 2006-11-01
SA04250300B1 (ar) 2008-09-07
US20070043036A1 (en) 2007-02-22
TW200526579A (en) 2005-08-16
HK1089167A1 (en) 2006-11-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2348617C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2328486C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2353616C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
PE20230238A1 (es) Inhibidores de kras g12c
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
RU2363700C2 (ru) Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их
PE20220133A1 (es) Inhibidores del inflamasoma nlrp3
BR112022012641A2 (pt) Compostos tricíclicos substituídos
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
PE20040164A1 (es) Mimeticos de glucocorticoides, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas
EA200401613A1 (ru) Лекарственное средство для лечения рака
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
AR037329A1 (es) Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos
AR045595A1 (es) Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas
JP2006501181A5 (ru)
CN112955454A (zh) 作为Wee1抑制剂的嘧啶并吡唑酮类衍生物及其应用
EA200400466A1 (ru) Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1
EA017806B1 (ru) Антимикробные соединения, их синтез и применение для лечения инфекций у млекопитающих
EA200500006A1 (ru) Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090916