RU2276991C1 - Tonic and actoprotector remedy - Google Patents
Tonic and actoprotector remedy Download PDFInfo
- Publication number
- RU2276991C1 RU2276991C1 RU2005103372/15A RU2005103372A RU2276991C1 RU 2276991 C1 RU2276991 C1 RU 2276991C1 RU 2005103372/15 A RU2005103372/15 A RU 2005103372/15A RU 2005103372 A RU2005103372 A RU 2005103372A RU 2276991 C1 RU2276991 C1 RU 2276991C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tonic
- serpisten
- substance
- animals
- ecdysteroids
- Prior art date
Links
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 title claims description 11
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims abstract description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 11
- NKDFYOWSKOHCCO-YPVLXUMRSA-N 20-hydroxyecdysone Chemical compound C1[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@H](CC[C@@]3([C@@H]([C@@](C)(O)[C@H](O)CCC(C)(O)C)CC[C@]33O)C)C3=CC(=O)[C@@H]21 NKDFYOWSKOHCCO-YPVLXUMRSA-N 0.000 claims abstract description 8
- HXWZQRICWSADMH-SEHXZECUSA-N 20-hydroxyecdysone Natural products CC(C)(C)CC[C@@H](O)[C@@](C)(O)[C@H]1CC[C@@]2(O)C3=CC(=O)[C@@H]4C[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]4(C)[C@H]3CC[C@]12C HXWZQRICWSADMH-SEHXZECUSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 241000208838 Asteraceae Species 0.000 claims abstract description 6
- NKDFYOWSKOHCCO-UHFFFAOYSA-N beta-ecdysone Natural products C1C(O)C(O)CC2(C)C(CCC3(C(C(C)(O)C(O)CCC(C)(O)C)CCC33O)C)C3=CC(=O)C21 NKDFYOWSKOHCCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 241000133174 Serratula Species 0.000 claims abstract description 5
- 230000034303 cell budding Effects 0.000 claims abstract description 4
- 230000017260 vegetative to reproductive phase transition of meristem Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 15
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 15
- 150000002061 ecdysteroids Chemical class 0.000 description 13
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 10
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 9
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 description 7
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- UREBWPXBXRYXRJ-UHFFFAOYSA-N ethyl acetate;methanol Chemical compound OC.CCOC(C)=O UREBWPXBXRYXRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 4
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 4
- 230000003068 static effect Effects 0.000 description 4
- 230000009182 swimming Effects 0.000 description 4
- WORJEOGGNQDSOE-UHFFFAOYSA-N chloroform;methanol Chemical compound OC.ClC(Cl)Cl WORJEOGGNQDSOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 235000003255 Carthamus tinctorius Nutrition 0.000 description 2
- 244000020518 Carthamus tinctorius Species 0.000 description 2
- 241001426527 Rhaponticum Species 0.000 description 2
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N aluminium oxide Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 238000003306 harvesting Methods 0.000 description 2
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 2
- 230000036314 physical performance Effects 0.000 description 2
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 2
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 238000004809 thin layer chromatography Methods 0.000 description 2
- 238000011749 CBA mouse Methods 0.000 description 1
- RHXUDIASMDWAFS-AMZVAHJBSA-N CC(C)(CCC[C@@H]([C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC([C@@](C)(C[C@@H]2O)[C@H]3C[C@H]2O)C2=CC3=O)[C@@]12O)O)O Chemical compound CC(C)(CCC[C@@H]([C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC([C@@](C)(C[C@@H]2O)[C@H]3C[C@H]2O)C2=CC3=O)[C@@]12O)O)O RHXUDIASMDWAFS-AMZVAHJBSA-N 0.000 description 1
- JQNVCUBPURTQPQ-SVDHVIHQSA-N CC(CC[C@H]([C@@](C)([C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC([C@@](C)(C[C@@H]2O)[C@H]3C[C@H]2O)C2=CC3=O)[C@@]12O)O)O)CO Chemical compound CC(CC[C@H]([C@@](C)([C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC([C@@](C)(C[C@@H]2O)[C@H]3C[C@H]2O)C2=CC3=O)[C@@]12O)O)O)CO JQNVCUBPURTQPQ-SVDHVIHQSA-N 0.000 description 1
- DCEFCUHVANGEOE-UHFFFAOYSA-N Ecdysterone Natural products CC(CC(C)(C)O)C(O)C(C)(O)C1CCC2(O)C3=CC(=O)C4CC(O)C(O)CC4(C)C3CCC12C DCEFCUHVANGEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 1
- 208000007443 Neurasthenia Diseases 0.000 description 1
- 206010029333 Neurosis Diseases 0.000 description 1
- 241001426396 Rhaponticum carthamoides Species 0.000 description 1
- 238000000692 Student's t-test Methods 0.000 description 1
- ALECFOUSRZXUJM-QXJOXHNXSA-N [C@H]12CC[C@]3(C(=O)O)[C@H](CC[C@@]3(O)C1=CC(=O)[C@H]1C[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]21C)[C@@](C)(O)[C@H](O)CCC(C)(C)O Chemical compound [C@H]12CC[C@]3(C(=O)O)[C@H](CC[C@@]3(O)C1=CC(=O)[C@H]1C[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]21C)[C@@](C)(O)[C@H](O)CCC(C)(C)O ALECFOUSRZXUJM-QXJOXHNXSA-N 0.000 description 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 238000005377 adsorption chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000006286 aqueous extract Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 206010003549 asthenia Diseases 0.000 description 1
- 230000004706 cardiovascular dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 description 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- LJQKCYFTNDAAPC-UHFFFAOYSA-N ethanol;ethyl acetate Chemical compound CCO.CCOC(C)=O LJQKCYFTNDAAPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 1
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 230000036997 mental performance Effects 0.000 description 1
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 208000015238 neurotic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N oxo(oxoalumanyloxy)alumane Chemical compound O=[Al]O[Al]=O TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- 238000001953 recrystallisation Methods 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 235000000891 standard diet Nutrition 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 description 1
- 238000012549 training Methods 0.000 description 1
- 230000014616 translation Effects 0.000 description 1
- 238000012795 verification Methods 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к пищевым добавкам и лечебным препаратам тонизирующего действия и актопротекторного действия и может быть использовано в качестве нового средства при астенических и астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся ослаблением процессов белкового синтеза, при длительных инфекциях и интоксикациях, при неврастении, неврозах и гипотонии, а также у спортсменов во время интенсивных тренировок при дисфункции сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма в период подготовки к соревнованиям.The invention relates to nutritional supplements and therapeutic drugs tonic and actoprotective effects and can be used as a new tool for asthenic and asthenodepressive conditions, accompanied by a weakening of the processes of protein synthesis, with prolonged infections and intoxications, with neurasthenia, neurosis and hypotension, as well as in athletes during intensive training for cardiovascular dysfunction, especially with severe signs of myocardial overstrain and increased protein catabolism in preparation for the competition.
Известно тонизирующее средство "Экдистен" (А.с. 1312774 СССР, Тонизирующее средство // Абубакиров Н.К., Султанов М.Б., Сыров В.Н. и др.; Маматханов А.У., Шамсутдинов М. - Р.И., Шакиров Т.Т. Выделение экдистерона из корней Rhaponticum carthamoides // Химия природных соединений. - 1980. - N4. - С528-530), действующим началом которого является экдистероид 20-гидроксиэкдизон, полученный из корней с корневищами дикорастущего или культивируемого растения левзеи сафловидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin, сем. Asteraceae).Known tonic "Ekdisten" (A.S. 1312774 USSR, Tonic // Abubakirov N.K., Sultanov MB, Syrov V.N. et al .; Mamatkhanov A.U., Shamsutdinov M. - R .I., Shakirov TT The isolation of ecdysterone from the roots of Rhaponticum carthamoides // Chemistry of natural compounds. - 1980. - N4. - C528-530), the active principle of which is ecdysteroid 20-hydroxyecdysone obtained from roots with rhizomes of wild-growing or cultivated plants of the safflower levzea (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin, family Asteraceae).
Способ получения тонизирующего средства "Экдистен" из растения рода Rhaponticum заключается в экстракции сырья 70%-ным этанолом, удалении из концентрированного экстракта сопутствующих веществ путем экстрагирования органическими растворителями, очистке продукта колоночной адсорбционной хроматографией на оксиде алюминия и последующей его кристаллизацией. Выход продукта к массе сырья - 0,1%.The method of producing Ekdisten tonic from a plant of the genus Rhaponticum involves extraction of raw materials with 70% ethanol, removal of related substances from the concentrated extract by extraction with organic solvents, purification of the product by column adsorption chromatography on alumina and its subsequent crystallization. The product yield to the mass of raw materials is 0.1%.
Недостаток указанного аналога является низкий процент выхода экдистероидов. Кроме того, использование в качестве сырья корней с корневищами снижает воспроизводимость лекарственных растений, что указывает на высокие экономические затраты на создание сырьевой базы.The disadvantage of this analogue is the low percentage yield of ecdysteroids. In addition, the use of roots with rhizomes as raw materials reduces the reproducibility of medicinal plants, which indicates high economic costs for creating a raw material base.
Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств тонизирующего воздействия на живой организм, обеспечение ежегодно воспроизводимой сырьевой базы с высоким содержанием экдистероидов, получение препарата низкой себестоимости.The objective of the present invention is to expand the arsenal of tonic effects on a living organism, providing annually reproducible raw materials with a high content of ecdysteroids, obtaining a drug of low cost.
В этом состоит технический результат.This is the technical result.
Технический результат достигается тем, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства применяют смесь экдистероидов, выделенных из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения.The technical result is achieved by using a mixture of ecdysteroids isolated from the aerial parts of plants of the genus Serratula of the Asteraceae family, as a tonic and actoprotective agent, preferably leaves collected during the vegetation phase, mass budding or the beginning of flowering.
Известна смесь экдистероидов, выделенных по способу, описанному в патенте РФ №2153346, содержащая 20-гидроксиэкдизона - не менее 75% и 25S-инокостерона - не менее 10% со структурными формулами:A known mixture of ecdysteroids isolated by the method described in the patent of the Russian Federation No. 2153346, containing 20-hydroxyecdysone - at least 75% and 25S-inocosterone - at least 10% with the structural formulas:
являющихся действующими веществами, проявляющими физиологическую активность, сходную по величине с препаратом-аналогом.which are active substances that exhibit physiological activity similar in magnitude to the analogue drug.
Предлагаемое средство, названное нами "Серпистен", представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий запаха, мало растворимый в воде, хорошо растворимый в метаноле и 70%-ном этаноле.The proposed tool, called us "Serpisten", is a white crystalline powder, odorless, slightly soluble in water, highly soluble in methanol and 70% ethanol.
Смесь фитоэкдистероидов получают известным способом (по патенту 2153346) следующим образом.A mixture of phytoecdysteroids is obtained in a known manner (according to patent 2153346) as follows.
Заготовку сырья, предпочтительно листьев, осуществляют в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения. Экспериментально установлено, что в эти фазы развития содержание действующих экдистероидов максимально. Исследование распределения экдистероидов в растениях серпухи венценосной проводили у средневозрастных генеративных особей. По содержанию экдистероидов серпуха венценосная намного превосходит рапонтик сафлоровидный. Использование надземной части растения в отличие от корневищ рапонтика значительно облегчает заготовку и переработку экдистероидсодержащего растительного сырья.Harvesting of raw materials, preferably leaves, is carried out in the phase of vegetation, mass budding or the beginning of flowering. It was experimentally established that in these phases of development the content of active ecdysteroids is maximum. A study of the distribution of ecdysteroids in plants of the crown-sickle was carried out in middle-aged generative individuals. Crowned Serpukha far surpasses safflower rape by the content of ecdysteroids. The use of the aerial part of the plant, unlike the rhizomes of rapontica, greatly facilitates the harvesting and processing of ecdysteroid-containing plant materials.
Измельченное растительное сырье (надземная часть растения рода Serratula семейства Asteraceae) неоднократно экстрагируют водой при температуре не выше 100°С не более 1 ч при постоянном перемешивании и соотношении сырье:экстрагент - 1:10 соответственно. Густой водный экстракт упаривают при пониженном давлении, обрабатывают смесью этилацетат-метанол, взятой при соотношении 4:1, или хлороформ-метанол при соотношении 6:1. Процедуру повторяют до полного извлечения экдистероидов из густого экстракта. Органические извлечения упаривают досуха, затем экдистероиды очищают путем хроматографии на оксиде алюминия в системе хлороформ-метанол или этилацетат-метанол возрастающей полярности и перекристаллизацией в системе этилацетат-метанол или этилацетат-этанол при соотношении 9:1.The crushed plant material (the aerial part of the plant of the genus Serratula of the Asteraceae family) is repeatedly extracted with water at a temperature not exceeding 100 ° C for no more than 1 hour with constant stirring and the ratio of raw materials: extractant is 1:10, respectively. The thick aqueous extract was evaporated under reduced pressure, treated with a mixture of ethyl acetate-methanol taken in a ratio of 4: 1, or chloroform-methanol in a ratio of 6: 1. The procedure is repeated until complete extraction of ecdysteroids from the thick extract. The organic extracts are evaporated to dryness, then the ecdysteroids are purified by chromatography on alumina in a chloroform-methanol or ethyl acetate-methanol system of increasing polarity and recrystallization in an ethyl acetate-methanol or ethyl acetate-ethanol system in a 9: 1 ratio.
Пример осуществления способа.An example implementation of the method.
6 кг измельченных листьев растения рода Serratula семейства Asteraceae заливают 60 л воды и экстрагируют в течение 1 часа при температуре 50°С при постоянном перемешивании, затем экстракт сливают, а растительное сырье подвергают повторной экстракции. Объединенный экстракт упаривают в вакуумном роторно-пленочном испарителе при пониженном давлении до 2 л. 2 л густого экстракта обрабатывают трижды 8 л смеси этилацетат-метанол при соотношении 4:1 при постоянном перемешивании и фильтруют. Фильтрат упаривают досуха, остатки объединяют и переносят на колонку с оксидом алюминия и элюируют смесью хлороформ-метанол возрастающей полярности. Элюат собирают в колбы по 1 л и определяют в них содержание экдистероидов методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Целевые фракции, содержащие экдистероиды, упаривают досуха и перекристаллизовывают в смеси этилацетат-метанол (9:1).6 kg of crushed leaves of a plant of the genus Serratula of the Asteraceae family are poured into 60 l of water and extracted for 1 hour at a temperature of 50 ° C with constant stirring, then the extract is drained, and the plant material is subjected to re-extraction. The combined extract is evaporated in a vacuum rotary film evaporator under reduced pressure to 2 L. 2 l of the thick extract is treated three times with 8 l of a mixture of ethyl acetate-methanol in a ratio of 4: 1 with constant stirring and filtered. The filtrate was evaporated to dryness, the residues were combined and transferred to a column of aluminum oxide and eluted with a mixture of chloroform-methanol of increasing polarity. The eluate is collected in flasks of 1 l and determine the content of ecdysteroids in them by thin layer chromatography (TLC). The desired fractions containing ecdysteroids are evaporated to dryness and recrystallized in ethyl acetate-methanol (9: 1).
Таким образом, способ позволяет получать субстанцию "Серпистен", представляющую собой смесь фитоэкдистероидов, содержащую не менее 75% 20-гидроксиэкдизона и не менее 10% инокостерона (белый кристаллический порошок, не имеет запаха мало растворим в воде (1,9 г/л), хорошо растворим в 70%-ном этаноле (61 г/л) и метаноле (75 (г/л)), применяющуюся в качестве тонизирующего и актопротекторного средства. Выход - 42 г, или 0,7%, к массе сырья, что составляет 70% к теоретически рассчитанному выходу.Thus, the method allows to obtain the substance "Serpisten", which is a mixture of phytoecdysteroids containing at least 75% 20-hydroxyecdysone and at least 10% inocosterone (white crystalline powder, odorless, slightly soluble in water (1.9 g / l) , it is soluble in 70% ethanol (61 g / l) and methanol (75 (g / l)), which is used as a tonic and actoprotective agent.The yield is 42 g, or 0.7%, to the mass of raw materials, which accounts for 70% of the theoretically calculated yield.
Известен способ выделения 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона (патент РФ 2155599, позволяющий получить индивидуальные соединения из смеси фитоэкдистероидов и смешивать их в эффективном количестве.A known method for the isolation of 20-hydroxyecdysone and 25S-inocosterone (RF patent 2155599, which allows to obtain individual compounds from a mixture of phytoecdysteroids and mix them in an effective amount.
Проверка тонизирующего и актопротекторного действия субстанции "Серпистен" осуществлялась в лабораторных условиях на лабораторных мышах двух групп: белых беспородных и линейных СВА. Всего исследовано 113 животных трех возрастов: взрослые (6 мес), молодые (2,5 мес) и неполовозрелые (1 мес). Масса тела животных составляла: белые половозрелые самцы 25,3±3,8 г, неполовозрелые мыши обоего пола 10,2±1,3 г, линейные самцы СВА 18,7±2,6 г. Мыши содержались в индивидуальных клетках на стандартном рационе питания в одинаковых условиях вивария (20°С), Все животные прошли предварительный отбор по массе тела, выносливости (удержание веса тела на шесте) и способности к плаванию. Исследуемая субстанция "Серпистен" в виде водного раствора (из расчета 0,2 мл на 20 г массы тела) вводилось мышам per os в дозах 1 мг/кг и 10 мг/кг в течение 5 и 10-ти дней. Контрольные животные содержались в таких же условиях в те же сроки и получали per os дистиллированную воду (плацебо). Масса каждого животного измерялась ежедневно, соответственно ей корректировался вводимый объем раствора. Всего исследовано пять групп животных: контроль (плацебо) и четыре опытных группы, получавших per os субстанции "Серпистен" в конечных дозах: 5 мг/кг, 10 мг/кг, 50 мг/кг, и 100 мг/кг. У всех животных проводились контрольные и опытные замеры параметров силы и выносливости при динамической и статической нагрузке, измерялась реактивность высшей нервной деятельности и оценивался тонус ЦНС. Физическую работоспособность и влияние на нее субстанции "Серпистен" обозначали как актопротекторное действие субстанции "Серпистен"" и оценивали стандартными методами (Елизарова, 1962). Выносливость к динамической нагрузке у животных оценивалась по времени плавания в стандартном тесте (плавание "до отказа") при температуре воды 30°С. Статическая нагрузка измерялась по величине максимального веса груза, который животное может поднять, и по времени виса на шесте. Тонус центральной нервной системы и влияние на него субстанции "Серпистен" обозначали как "ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен"" и оценивали по скорости нахождения животными выхода из двойного Т-образного лабиринта (Толмен, 1980). Все замеры проводились дважды: в первый и пятый день испытаний, что исключало возможность обучения животных. Статистической обработке подвергались результаты индивидуальных парных сравнений физиологических параметров до и после воздействия субстанции "Серпистен". Оценка значимости различий проводилась с использованием t-критерия Стьюдента.Verification of the tonic and actoprotective effect of the substance "Serpisten" was carried out in laboratory conditions on laboratory mice of two groups: white outbred and linear CBA. A total of 113 animals of three ages were studied: adults (6 months), young (2.5 months) and immature (1 month). The body weight of the animals was: white sexually mature males 25.3 ± 3.8 g, immature mice of both sexes 10.2 ± 1.3 g, linear males CBA 18.7 ± 2.6 g. Mice were kept in individual cells on a standard diet feeding in the same vivarium conditions (20 ° C), All animals were pre-screened for body weight, endurance (maintaining body weight on a pole) and swimming ability. The tested substance "Serpisten" in the form of an aqueous solution (at the rate of 0.2 ml per 20 g of body weight) was administered to mice per os in doses of 1 mg / kg and 10 mg / kg for 5 and 10 days. Control animals were kept under the same conditions at the same time and received per os distilled water (placebo). The mass of each animal was measured daily; accordingly, the injected volume of the solution was adjusted to it. A total of five groups of animals were studied: control (placebo) and four experimental groups that received per os Serpisten in final doses: 5 mg / kg, 10 mg / kg, 50 mg / kg, and 100 mg / kg. In all animals, control and experimental measurements of the parameters of strength and endurance under dynamic and static load were carried out, the reactivity of higher nervous activity was measured and the central nervous system tone was evaluated. Physical performance and the effect of the substance “Serpisten” on it was designated as the actoprotective effect of the substance “Serpisten” "and evaluated by standard methods (Elizarova, 1962). The endurance to dynamic load in animals was evaluated by the swimming time in the standard test (swimming to failure) when water temperature 30 ° C. Static load was measured by the maximum weight of the load that the animal can lift, and by the time of hanging on a pole.The tone of the central nervous system and the effect of the substance “Serpisten” on it started as the “central nervous system-tonic effect of the substance" Serpisten "" and evaluated by the speed of finding the animals out of the double T-shaped labyrinth (Tolmen, 1980). All measurements were carried out twice: on the first and fifth day of testing, which excluded the possibility of learning animals. Statistical The results of individual pairwise comparisons of physiological parameters before and after exposure to the “Serpisten” substance were processed. The significance of the differences was assessed using Student's t-test.
Пример 1. На мышах изучают актопротекторное действие субстанции "Серпистен" на повышение динамической и статической работоспособности животных. У неполовозрелых мышей при дозе 5 мг/кг выносливость при плавании (динамическая работоспособность) возрастала на 80%. У взрослых белых мышей при дозе 10 мг/кг выносливость повышалась в среднем на 63%, а у мышей линии СВА - на 107%. Статическая работоспособность (удержание груза) под влиянием субстанции "Серпистен" повышалась в среднем на 42%. Повышение выносливости к экстремальной физической нагрузке сохраняется у животных и через 7 дней после прекращения введения препарата.Example 1. In mice, the actoprotective effect of the substance "Serpisten" on increasing the dynamic and static performance of animals is studied. In immature mice at a dose of 5 mg / kg, swimming endurance (dynamic performance) increased by 80%. In adult white mice at a dose of 10 mg / kg, endurance increased on average by 63%, and in CBA mice by 107%. Static performance (load retention) under the influence of the substance "Serpisten" increased on average by 42%. Increased endurance to extreme physical exertion persists in animals and 7 days after cessation of drug administration.
Пример 2. На мышах изучают ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен". Несмотря на имеющиеся дозовые, межвидовые и индивидуальные различия в чувствительности к действию "серпистена", мы наблюдали высокий ЦНС-тонизирующий эффект препарата как у половозрелых, так и у неполовозрелых мышей. Обнаружено ускорение ориентировочно-исследовательской реакции и стимуляция памяти у животных, получавших субстанцию "Серпистен", что выражалось в активизации поиска, запоминании маршрута и ускорении нахождения выхода из лабиринта ("психическая работоспособность"). Повышение тонуса ЦНС развивалось одновременно с возрастанием параметров физической работоспособности у животных после введения препарата (коэфф. корр. равен 0,58). Под влиянием "Серпистен" при дозе 50 мг/кг время пробега лабиринта у взрослых животных сократилось на 40%, а у неполовозрелых белых мышей при введении суммарной дозы 5 мг/кг пробег лабиринта ускорялся вдвое по сравнению с контролем (р<0,05).Example 2. In mice study the central nervous system-tonic effect of the substance "Serpisten". Despite the available dose, interspecific, and individual differences in sensitivity to the action of "sickle," we observed a high central nervous system tonic effect of the drug in both sexually and immature mice. An acceleration of the orientational-research reaction and memory stimulation were found in animals that received the Serpisten substance, which was expressed in enhancing the search, remembering the route and accelerating the way out of the maze (“mental performance”). An increase in central nervous system tone developed simultaneously with an increase in physical performance in animals after administration of the drug (coefficient corr. Equal to 0.58). Under the influence of Serpisten at a dose of 50 mg / kg, the maze time in adult animals was reduced by 40%, and in immature white mice, with a total dose of 5 mg / kg, the maze was doubled compared to the control (p <0.05) .
В настоящее время препарат "Серпистен" проходит клинические испытания. Оформлены фармакопейные статьи на сырье, субстанцию и лекарственную форму.Serpisten is currently undergoing clinical trials. Pharmacopoeia articles on raw materials, substance and dosage form are issued.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005103372/15A RU2276991C1 (en) | 2005-02-09 | 2005-02-09 | Tonic and actoprotector remedy |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005103372/15A RU2276991C1 (en) | 2005-02-09 | 2005-02-09 | Tonic and actoprotector remedy |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2276991C1 true RU2276991C1 (en) | 2006-05-27 |
Family
ID=36711317
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005103372/15A RU2276991C1 (en) | 2005-02-09 | 2005-02-09 | Tonic and actoprotector remedy |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2276991C1 (en) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2321420C1 (en) * | 2006-07-20 | 2008-04-10 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Agent "ekdisteron-80" possessing cardioprotective, adaptogenic, anti-hypoxic, gastroprotective, thermoprotective, anabolic and actoprotective activity and method for its production |
| RU2337701C1 (en) * | 2007-02-06 | 2008-11-10 | Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" | Hypolipidemic and antiishemic agent "serpysten" |
| RU2337698C1 (en) * | 2007-02-06 | 2008-11-10 | Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" | Antidiabetic agent with hypolipidemic activity for treatment and prevention of insular diabetes ii type |
| RU2367194C1 (en) * | 2008-03-31 | 2009-09-20 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Multicomponent mixture for animal feedstuff production method |
| RU2375071C1 (en) * | 2008-11-06 | 2009-12-10 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Antiaggregatory and stress limiting agent |
| CN114057822A (en) * | 2021-11-22 | 2022-02-18 | 浙江大学 | Extraction method and medical application of ketosteroid compound |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU1312774A1 (en) * | 1980-07-04 | 1988-05-07 | Институт Химии Растительных Веществ Ан Узсср | Tonic |
| RU2153346C1 (en) * | 1999-03-29 | 2000-07-27 | Институт биологии Коми НЦ УрО РАН | Method of preparing ecdysteroids |
| RU2195950C1 (en) * | 2001-07-05 | 2003-01-10 | Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия | Adaptive, tonic, immunomodulating, hypoglycemic, antihypoxic, anti-inflammatory, nootropic, radioprotective, fervoprotective, actoprotective preparation and method of its preparing |
| RU2202900C2 (en) * | 2001-07-06 | 2003-04-27 | Институт биологии Коми Научного центра Уральского отделения РАН | Feed additive for farm bird and method for producing feed additive |
| RU2218929C1 (en) * | 2002-07-02 | 2003-12-20 | Институт физиологии Коми научного центра Уральского отделения РАН | Method for regulating reproductive abilities in cows |
-
2005
- 2005-02-09 RU RU2005103372/15A patent/RU2276991C1/en active IP Right Revival
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU1312774A1 (en) * | 1980-07-04 | 1988-05-07 | Институт Химии Растительных Веществ Ан Узсср | Tonic |
| RU2153346C1 (en) * | 1999-03-29 | 2000-07-27 | Институт биологии Коми НЦ УрО РАН | Method of preparing ecdysteroids |
| RU2195950C1 (en) * | 2001-07-05 | 2003-01-10 | Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия | Adaptive, tonic, immunomodulating, hypoglycemic, antihypoxic, anti-inflammatory, nootropic, radioprotective, fervoprotective, actoprotective preparation and method of its preparing |
| RU2202900C2 (en) * | 2001-07-06 | 2003-04-27 | Институт биологии Коми Научного центра Уральского отделения РАН | Feed additive for farm bird and method for producing feed additive |
| RU2218929C1 (en) * | 2002-07-02 | 2003-12-20 | Институт физиологии Коми научного центра Уральского отделения РАН | Method for regulating reproductive abilities in cows |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2321420C1 (en) * | 2006-07-20 | 2008-04-10 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Agent "ekdisteron-80" possessing cardioprotective, adaptogenic, anti-hypoxic, gastroprotective, thermoprotective, anabolic and actoprotective activity and method for its production |
| RU2337701C1 (en) * | 2007-02-06 | 2008-11-10 | Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" | Hypolipidemic and antiishemic agent "serpysten" |
| RU2337698C1 (en) * | 2007-02-06 | 2008-11-10 | Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" | Antidiabetic agent with hypolipidemic activity for treatment and prevention of insular diabetes ii type |
| RU2367194C1 (en) * | 2008-03-31 | 2009-09-20 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Multicomponent mixture for animal feedstuff production method |
| RU2375071C1 (en) * | 2008-11-06 | 2009-12-10 | Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук | Antiaggregatory and stress limiting agent |
| CN114057822A (en) * | 2021-11-22 | 2022-02-18 | 浙江大学 | Extraction method and medical application of ketosteroid compound |
| CN114057822B (en) * | 2021-11-22 | 2022-11-08 | 浙江大学 | A kind of extraction method and medicinal use of steroids |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20070254847A1 (en) | Pharmaceutical Composition Containing Steroidal Saponins, the Preparation Method and Use Thereof | |
| CA2688394C (en) | Extracts and pharmaceuticals from neobeguea mahafalensis for eliciting sexual enhancing effects | |
| JP3430322B2 (en) | Spongistatin 5, 7, 8 and 9 | |
| TW200916111A (en) | Plant extract and its therapeutic use | |
| RU2276991C1 (en) | Tonic and actoprotector remedy | |
| JPS6026376B2 (en) | Anti-psoriasis active substance and its production method | |
| KR20030087068A (en) | Method for preparing an extract of ginkgo biloba leaves highly enriched in active principles | |
| JP2000505065A (en) | Use of drugs and the use of substance mixtures to produce drugs | |
| KR980008225A (en) | Anticancer drugs containing dexacinol angelate as an active ingredient | |
| JP3294618B2 (en) | Harpagoside-rich extract from harpagofitsum procambens and method for producing the same | |
| RU2322091C1 (en) | Composition of biologically active substances and method for preparing its nanodispersion | |
| RU2112524C1 (en) | Composition of components for drug | |
| TWI610676B (en) | Method for producing nerve cell death inhibitor, anti-Alzheimer's disease agent, anti-brain hypofunction agent, medicine having anti-Alzheimer's disease effect or anti-brain function, and nerve cell death inhibitor | |
| CN109045281A (en) | A kind of composition and preparation method thereof and pharmaceutical applications of the melittin containing purification | |
| CN104706656B (en) | A kind of Rhizoma Gastrodiae extract or composition for preventing dementia | |
| DE60216118T2 (en) | SESQUITERPENOID DERIVATIVES WITH ADIPOCYTE DIFFERENTIATION-INHIBITING EFFECT | |
| CN114832006B (en) | Application of ginsenoside Rh4 in preparation of medicine for inhibiting sleep | |
| CN113521060A (en) | Application of NEEDOLIDE in resisting novel coronavirus | |
| US20140079820A1 (en) | Cinnamomum burmanii extract, extraction process and its use as proton pump down-regulator, enzyme inhibitor, and mucoprotector | |
| CN111558007B (en) | Corn root extract and preparation method and application thereof | |
| US20050163877A1 (en) | Novel hepatic disorder suppressant | |
| US20220184165A1 (en) | Novel Compounds and Pharmaceutical Preparations | |
| JP2001527569A (en) | Pharmaceutical composition containing usacaridine or an analogue thereof | |
| JP2008543966A (en) | Active fraction of polar solvent extracts from Euphorbiaceae milk | |
| JP2729340B2 (en) | Dementia treatment |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110210 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20121010 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20160810 |