[go: up one dir, main page]

RU2276991C1 - Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен" - Google Patents

Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен" Download PDF

Info

Publication number
RU2276991C1
RU2276991C1 RU2005103372/15A RU2005103372A RU2276991C1 RU 2276991 C1 RU2276991 C1 RU 2276991C1 RU 2005103372/15 A RU2005103372/15 A RU 2005103372/15A RU 2005103372 A RU2005103372 A RU 2005103372A RU 2276991 C1 RU2276991 C1 RU 2276991C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tonic
serpisten
substance
animals
ecdysteroids
Prior art date
Application number
RU2005103372/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Владимир Витальевич Володин (RU)
Владимир Витальевич Володин
Светлана Олеговна Володина (RU)
Светлана Олеговна Володина
Людмила Даниловна Пчеленко (RU)
Людмила Даниловна Пчеленко
Original Assignee
Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук filed Critical Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук
Priority to RU2005103372/15A priority Critical patent/RU2276991C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2276991C1 publication Critical patent/RU2276991C1/ru

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

Изобретение относится к пищевым добавкам и лечебным препаратам тонизирующего действия и актопротекторного действия и может быть использовано в качестве нового средства при астенических и астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся ослаблением процессов белкового синтеза, при длительных инфекциях и интоксикациях, при неврастении, неврозах и гипотонии, а также у спортсменов во время интенсивных тренировок при дисфункции сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма в период подготовки к соревнованиям. Изобретение расширяет арсенал средств тонизирующего воздействия на живой организм, обеспечивает получение препарата с низкой себестоимостью за счет высокого содержания экдистероидов в лекарственных растениях и воспроизводимости сырьевой базы. Технический результат достигается тем, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства применяют смесь фитоэкдистероидов 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона, выделенной из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения.

Description

Изобретение относится к пищевым добавкам и лечебным препаратам тонизирующего действия и актопротекторного действия и может быть использовано в качестве нового средства при астенических и астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся ослаблением процессов белкового синтеза, при длительных инфекциях и интоксикациях, при неврастении, неврозах и гипотонии, а также у спортсменов во время интенсивных тренировок при дисфункции сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма в период подготовки к соревнованиям.
Известно тонизирующее средство "Экдистен" (А.с. 1312774 СССР, Тонизирующее средство // Абубакиров Н.К., Султанов М.Б., Сыров В.Н. и др.; Маматханов А.У., Шамсутдинов М. - Р.И., Шакиров Т.Т. Выделение экдистерона из корней Rhaponticum carthamoides // Химия природных соединений. - 1980. - N4. - С528-530), действующим началом которого является экдистероид 20-гидроксиэкдизон, полученный из корней с корневищами дикорастущего или культивируемого растения левзеи сафловидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin, сем. Asteraceae).
Figure 00000001
Способ получения тонизирующего средства "Экдистен" из растения рода Rhaponticum заключается в экстракции сырья 70%-ным этанолом, удалении из концентрированного экстракта сопутствующих веществ путем экстрагирования органическими растворителями, очистке продукта колоночной адсорбционной хроматографией на оксиде алюминия и последующей его кристаллизацией. Выход продукта к массе сырья - 0,1%.
Недостаток указанного аналога является низкий процент выхода экдистероидов. Кроме того, использование в качестве сырья корней с корневищами снижает воспроизводимость лекарственных растений, что указывает на высокие экономические затраты на создание сырьевой базы.
Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств тонизирующего воздействия на живой организм, обеспечение ежегодно воспроизводимой сырьевой базы с высоким содержанием экдистероидов, получение препарата низкой себестоимости.
В этом состоит технический результат.
Технический результат достигается тем, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства применяют смесь экдистероидов, выделенных из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения.
Известна смесь экдистероидов, выделенных по способу, описанному в патенте РФ №2153346, содержащая 20-гидроксиэкдизона - не менее 75% и 25S-инокостерона - не менее 10% со структурными формулами:
Figure 00000002
являющихся действующими веществами, проявляющими физиологическую активность, сходную по величине с препаратом-аналогом.
Предлагаемое средство, названное нами "Серпистен", представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий запаха, мало растворимый в воде, хорошо растворимый в метаноле и 70%-ном этаноле.
Смесь фитоэкдистероидов получают известным способом (по патенту 2153346) следующим образом.
Заготовку сырья, предпочтительно листьев, осуществляют в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения. Экспериментально установлено, что в эти фазы развития содержание действующих экдистероидов максимально. Исследование распределения экдистероидов в растениях серпухи венценосной проводили у средневозрастных генеративных особей. По содержанию экдистероидов серпуха венценосная намного превосходит рапонтик сафлоровидный. Использование надземной части растения в отличие от корневищ рапонтика значительно облегчает заготовку и переработку экдистероидсодержащего растительного сырья.
Измельченное растительное сырье (надземная часть растения рода Serratula семейства Asteraceae) неоднократно экстрагируют водой при температуре не выше 100°С не более 1 ч при постоянном перемешивании и соотношении сырье:экстрагент - 1:10 соответственно. Густой водный экстракт упаривают при пониженном давлении, обрабатывают смесью этилацетат-метанол, взятой при соотношении 4:1, или хлороформ-метанол при соотношении 6:1. Процедуру повторяют до полного извлечения экдистероидов из густого экстракта. Органические извлечения упаривают досуха, затем экдистероиды очищают путем хроматографии на оксиде алюминия в системе хлороформ-метанол или этилацетат-метанол возрастающей полярности и перекристаллизацией в системе этилацетат-метанол или этилацетат-этанол при соотношении 9:1.
Пример осуществления способа.
6 кг измельченных листьев растения рода Serratula семейства Asteraceae заливают 60 л воды и экстрагируют в течение 1 часа при температуре 50°С при постоянном перемешивании, затем экстракт сливают, а растительное сырье подвергают повторной экстракции. Объединенный экстракт упаривают в вакуумном роторно-пленочном испарителе при пониженном давлении до 2 л. 2 л густого экстракта обрабатывают трижды 8 л смеси этилацетат-метанол при соотношении 4:1 при постоянном перемешивании и фильтруют. Фильтрат упаривают досуха, остатки объединяют и переносят на колонку с оксидом алюминия и элюируют смесью хлороформ-метанол возрастающей полярности. Элюат собирают в колбы по 1 л и определяют в них содержание экдистероидов методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Целевые фракции, содержащие экдистероиды, упаривают досуха и перекристаллизовывают в смеси этилацетат-метанол (9:1).
Таким образом, способ позволяет получать субстанцию "Серпистен", представляющую собой смесь фитоэкдистероидов, содержащую не менее 75% 20-гидроксиэкдизона и не менее 10% инокостерона (белый кристаллический порошок, не имеет запаха мало растворим в воде (1,9 г/л), хорошо растворим в 70%-ном этаноле (61 г/л) и метаноле (75 (г/л)), применяющуюся в качестве тонизирующего и актопротекторного средства. Выход - 42 г, или 0,7%, к массе сырья, что составляет 70% к теоретически рассчитанному выходу.
Известен способ выделения 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона (патент РФ 2155599, позволяющий получить индивидуальные соединения из смеси фитоэкдистероидов и смешивать их в эффективном количестве.
Проверка тонизирующего и актопротекторного действия субстанции "Серпистен" осуществлялась в лабораторных условиях на лабораторных мышах двух групп: белых беспородных и линейных СВА. Всего исследовано 113 животных трех возрастов: взрослые (6 мес), молодые (2,5 мес) и неполовозрелые (1 мес). Масса тела животных составляла: белые половозрелые самцы 25,3±3,8 г, неполовозрелые мыши обоего пола 10,2±1,3 г, линейные самцы СВА 18,7±2,6 г. Мыши содержались в индивидуальных клетках на стандартном рационе питания в одинаковых условиях вивария (20°С), Все животные прошли предварительный отбор по массе тела, выносливости (удержание веса тела на шесте) и способности к плаванию. Исследуемая субстанция "Серпистен" в виде водного раствора (из расчета 0,2 мл на 20 г массы тела) вводилось мышам per os в дозах 1 мг/кг и 10 мг/кг в течение 5 и 10-ти дней. Контрольные животные содержались в таких же условиях в те же сроки и получали per os дистиллированную воду (плацебо). Масса каждого животного измерялась ежедневно, соответственно ей корректировался вводимый объем раствора. Всего исследовано пять групп животных: контроль (плацебо) и четыре опытных группы, получавших per os субстанции "Серпистен" в конечных дозах: 5 мг/кг, 10 мг/кг, 50 мг/кг, и 100 мг/кг. У всех животных проводились контрольные и опытные замеры параметров силы и выносливости при динамической и статической нагрузке, измерялась реактивность высшей нервной деятельности и оценивался тонус ЦНС. Физическую работоспособность и влияние на нее субстанции "Серпистен" обозначали как актопротекторное действие субстанции "Серпистен"" и оценивали стандартными методами (Елизарова, 1962). Выносливость к динамической нагрузке у животных оценивалась по времени плавания в стандартном тесте (плавание "до отказа") при температуре воды 30°С. Статическая нагрузка измерялась по величине максимального веса груза, который животное может поднять, и по времени виса на шесте. Тонус центральной нервной системы и влияние на него субстанции "Серпистен" обозначали как "ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен"" и оценивали по скорости нахождения животными выхода из двойного Т-образного лабиринта (Толмен, 1980). Все замеры проводились дважды: в первый и пятый день испытаний, что исключало возможность обучения животных. Статистической обработке подвергались результаты индивидуальных парных сравнений физиологических параметров до и после воздействия субстанции "Серпистен". Оценка значимости различий проводилась с использованием t-критерия Стьюдента.
Пример 1. На мышах изучают актопротекторное действие субстанции "Серпистен" на повышение динамической и статической работоспособности животных. У неполовозрелых мышей при дозе 5 мг/кг выносливость при плавании (динамическая работоспособность) возрастала на 80%. У взрослых белых мышей при дозе 10 мг/кг выносливость повышалась в среднем на 63%, а у мышей линии СВА - на 107%. Статическая работоспособность (удержание груза) под влиянием субстанции "Серпистен" повышалась в среднем на 42%. Повышение выносливости к экстремальной физической нагрузке сохраняется у животных и через 7 дней после прекращения введения препарата.
Пример 2. На мышах изучают ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен". Несмотря на имеющиеся дозовые, межвидовые и индивидуальные различия в чувствительности к действию "серпистена", мы наблюдали высокий ЦНС-тонизирующий эффект препарата как у половозрелых, так и у неполовозрелых мышей. Обнаружено ускорение ориентировочно-исследовательской реакции и стимуляция памяти у животных, получавших субстанцию "Серпистен", что выражалось в активизации поиска, запоминании маршрута и ускорении нахождения выхода из лабиринта ("психическая работоспособность"). Повышение тонуса ЦНС развивалось одновременно с возрастанием параметров физической работоспособности у животных после введения препарата (коэфф. корр. равен 0,58). Под влиянием "Серпистен" при дозе 50 мг/кг время пробега лабиринта у взрослых животных сократилось на 40%, а у неполовозрелых белых мышей при введении суммарной дозы 5 мг/кг пробег лабиринта ускорялся вдвое по сравнению с контролем (р<0,05).
В настоящее время препарат "Серпистен" проходит клинические испытания. Оформлены фармакопейные статьи на сырье, субстанцию и лекарственную форму.

Claims (1)

  1. Применение смеси фитоэкдистероидов 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона, выделенной из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства.
RU2005103372/15A 2005-02-09 2005-02-09 Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен" RU2276991C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005103372/15A RU2276991C1 (ru) 2005-02-09 2005-02-09 Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен"

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005103372/15A RU2276991C1 (ru) 2005-02-09 2005-02-09 Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен"

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2276991C1 true RU2276991C1 (ru) 2006-05-27

Family

ID=36711317

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005103372/15A RU2276991C1 (ru) 2005-02-09 2005-02-09 Тонизирующее и актопротекторное средство "серпистен"

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2276991C1 (ru)

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2321420C1 (ru) * 2006-07-20 2008-04-10 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Средство "экдистерон-80", обладающее кардиопротекторной, адаптогенной, антигипоксической, гастропротекторной, термопротекторной, анаболической и актопротекторной активностью, и способ его производства
RU2337698C1 (ru) * 2007-02-06 2008-11-10 Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" Противодиабетическое средство с гиполипидемической активностью для лечения и профилактики сахарного диабета ii типа
RU2337701C1 (ru) * 2007-02-06 2008-11-10 Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" Гиполипидемическое и противоишемическое средство "серпистен"
RU2367194C1 (ru) * 2008-03-31 2009-09-20 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Способ приготовления макрокомпонентной смеси для комбикормов
RU2375071C1 (ru) * 2008-11-06 2009-12-10 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Антиагрегационное и стресс-лимитирующее средство
CN114057822A (zh) * 2021-11-22 2022-02-18 浙江大学 一种甾酮类化合物的提取方法和医药用途

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1312774A1 (ru) * 1980-07-04 1988-05-07 Институт Химии Растительных Веществ Ан Узсср Тонизирующее средство
RU2153346C1 (ru) * 1999-03-29 2000-07-27 Институт биологии Коми НЦ УрО РАН Способ получения экдистероидов
RU2195950C1 (ru) * 2001-07-05 2003-01-10 Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия Адаптогенный, тонизирующий, иммуномодулирующий, гипогликемический, антигипоксический, противовоспалительный, ноотропный, радиопротекторный, фервопротекторный, актопротекторный препарат и способ его получения
RU2202900C2 (ru) * 2001-07-06 2003-04-27 Институт биологии Коми Научного центра Уральского отделения РАН Кормовая добавка "метаверон" для сельскохозяйственной птицы и способ ее производства
RU2218929C1 (ru) * 2002-07-02 2003-12-20 Институт физиологии Коми научного центра Уральского отделения РАН Способ регуляции воспроизводительной способности коров

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1312774A1 (ru) * 1980-07-04 1988-05-07 Институт Химии Растительных Веществ Ан Узсср Тонизирующее средство
RU2153346C1 (ru) * 1999-03-29 2000-07-27 Институт биологии Коми НЦ УрО РАН Способ получения экдистероидов
RU2195950C1 (ru) * 2001-07-05 2003-01-10 Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия Адаптогенный, тонизирующий, иммуномодулирующий, гипогликемический, антигипоксический, противовоспалительный, ноотропный, радиопротекторный, фервопротекторный, актопротекторный препарат и способ его получения
RU2202900C2 (ru) * 2001-07-06 2003-04-27 Институт биологии Коми Научного центра Уральского отделения РАН Кормовая добавка "метаверон" для сельскохозяйственной птицы и способ ее производства
RU2218929C1 (ru) * 2002-07-02 2003-12-20 Институт физиологии Коми научного центра Уральского отделения РАН Способ регуляции воспроизводительной способности коров

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2321420C1 (ru) * 2006-07-20 2008-04-10 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Средство "экдистерон-80", обладающее кардиопротекторной, адаптогенной, антигипоксической, гастропротекторной, термопротекторной, анаболической и актопротекторной активностью, и способ его производства
RU2337698C1 (ru) * 2007-02-06 2008-11-10 Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" Противодиабетическое средство с гиполипидемической активностью для лечения и профилактики сахарного диабета ii типа
RU2337701C1 (ru) * 2007-02-06 2008-11-10 Общество с ограниченной ответственностью "КОМИБИОФАРМ" Гиполипидемическое и противоишемическое средство "серпистен"
RU2367194C1 (ru) * 2008-03-31 2009-09-20 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Способ приготовления макрокомпонентной смеси для комбикормов
RU2375071C1 (ru) * 2008-11-06 2009-12-10 Институт биологии Коми научного центра Уральского отделения Российской академии наук Антиагрегационное и стресс-лимитирующее средство
CN114057822A (zh) * 2021-11-22 2022-02-18 浙江大学 一种甾酮类化合物的提取方法和医药用途
CN114057822B (zh) * 2021-11-22 2022-11-08 浙江大学 一种甾酮类化合物的提取方法和医药用途

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20070254847A1 (en) Pharmaceutical Composition Containing Steroidal Saponins, the Preparation Method and Use Thereof
EP2162145B1 (en) Novel compounds and pharmaceutical preparations from neobeguea spec
JP3430322B2 (ja) スポンギスタチン5、7、8及び9
TW200916111A (en) Plant extract and its therapeutic use
RU2276991C1 (ru) Тонизирующее и актопротекторное средство &#34;серпистен&#34;
JPS6026376B2 (ja) 抗乾癬活性物質およびその製法
KR20030087068A (ko) 유효 성분이 풍부한 은행나무 잎 추출물의 제조 방법
JP2000505065A (ja) 薬剤の使用及び薬剤を製造するため物質混合物の使用
KR980008225A (ko) 데커시놀 안젤레이트를 유효성분으로 하는 항암제
JP3294618B2 (ja) ハルパゴフィツム プロカムベンスからのハルパゴシドに富む抽出物およびその製造方法
RU2112524C1 (ru) Композиция ингредиентов для лекарственного средства
TWI610676B (zh) 神經細胞死抑制劑、抗阿茲海默症劑、抗腦機能減退劑、具有抗阿茲海默症作用或抗腦機能減退作用的醫藥品及神經細胞死抑制劑的製造方法
CN106491680B (zh) 一种预防或治疗老年痴呆的中药组合物及其制备方法
CN109045281A (zh) 一种含精制蜂毒肽的组合物及其制备方法和制药用途
CN104706656B (zh) 一种用于防治痴呆的天麻提取物或组合物
DE60216118T2 (de) Sesquiterpenoid-derivate mit adipozytendifferenzierungshemmender wirkung
CN113521060A (zh) 鱼针草内酯抗新型冠状病毒的用途
US20140079820A1 (en) Cinnamomum burmanii extract, extraction process and its use as proton pump down-regulator, enzyme inhibitor, and mucoprotector
CN111558007B (zh) 一种玉米根提取物及其制备方法和应用
US20050163877A1 (en) Novel hepatic disorder suppressant
US20220184165A1 (en) Novel Compounds and Pharmaceutical Preparations
JP2001527569A (ja) ウスカリジンまたはその類似体を含有する医薬組成物
JP2008543966A (ja) トウダイグサ科植物乳液からの極性溶媒抽出物の活性画分
JP2729340B2 (ja) 痴呆症治療剤
KR0143719B1 (ko) 백하수오로부터 추출한 암세포의 다중약제내성조절 작용을 갖는 폴리옥시프레그난 배당체

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110210

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20121010

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20160810