[go: up one dir, main page]

RU2018104245A - Оксистеролы и способы их применения - Google Patents

Оксистеролы и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2018104245A
RU2018104245A RU2018104245A RU2018104245A RU2018104245A RU 2018104245 A RU2018104245 A RU 2018104245A RU 2018104245 A RU2018104245 A RU 2018104245A RU 2018104245 A RU2018104245 A RU 2018104245A RU 2018104245 A RU2018104245 A RU 2018104245A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
disorder
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2018104245A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018104245A3 (ru
RU2742333C2 (ru
Inventor
Франческо Г. САЛИТУРО
Альбер Жан Робишо
БОТЕЛЬЯ Габриэль МАРТИНЕС
Бойд Л. ХАРРИСОН
Original Assignee
Сейдж Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сейдж Терапьютикс, Инк. filed Critical Сейдж Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2018104245A publication Critical patent/RU2018104245A/ru
Publication of RU2018104245A3 publication Critical patent/RU2018104245A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2742333C2 publication Critical patent/RU2742333C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J17/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, having an oxygen-containing hetero ring not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J13/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17
    • C07J13/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17 with double bond in position 16 (17)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J13/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17
    • C07J13/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17 with double bond in position 17 (20)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
    • C07J41/0055—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives
    • C07J41/0061—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives one of the carbon atoms being part of an amide group
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
    • C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
    • C07J7/0015—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa
    • C07J7/002—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
    • C07J9/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane containing a carboxylic function directly attached or attached by a chain containing only carbon atoms to the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (51)

1. Соединение Формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 является водородом или C1-6 алкилом;
R2 является C1-6 алкилом, карбоциклилом или гетероциклилом;
R5 отсутствует или является водородом; и
Figure 00000002
представляет собой одинарную или двойную связь, где в том случае, когда одна
Figure 00000003
является двойной связью, другая
Figure 00000004
является одинарной связью, и R5 отсутствует.
2. Соединение по п. 1, где R1 является C1-6 алкилом.
3. Соединение по п. 2, где R1 является замещенным C1-6 алкилом.
4. Соединение по п. 2, где R1 является незамещенным C1-6 алкилом.
5. Соединение по п. 1, где R1 является метилом (например, -CH3, -CF3, -CH2OCH3 или -CH(CH3)(CF3)), этилом или изопропилом.
6. Соединение по п. 1, где R1 является метилом (например, -CH3) или этилом (например, -CH2CH3).
7. Соединение по п. 1, где R2 является C1-6 алкилом или карбоциклилом.
8. Соединение по п. 1, где R2 является метилом, этилом, изопропилом или циклопропилом.
9. Соединение по п. 1, где R2 является карбоциклилом или гетероциклилом.
10. Соединение по п. 9, где R2 является циклопропилом, циклобутилом, циклопентилом, циклогексилом.
11. Соединение по п. 9, где R2 является кислородсодержащим гетероциклом (например, тетрагидропираном).
12. Соединение по п. 1, где
Figure 00000005
представляет собой одинарную связь.
13. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (I-A) или Формулы (I-B)
Figure 00000006
14. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (II)
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемой солью.
15. Соединение по п. 14, где соединение Формулы (II) является соединением Формулы (II-A) или Формулы (II-B)
Figure 00000008
16. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (III)
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемой солью.
17. Соединение по п. 16, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (III-A) или Формулы (III-B)
Figure 00000010
18. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (IV)
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемой солью.
19. Соединение по п. 18, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (IV-A) или Формулы (IV-B)
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемой солью.
20. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (V)
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемой солью.
21. Соединение по п. 19, где соединение Формулы (I) является соединением Формулы (V-A) или Формулы (V-B)
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемой солью.
22. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (I) выбрано из
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
или их фармацевтически приемлемой соли.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Способ индукции седативного эффекта или анестезии, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его фармацевтической композиции.
25. Способ лечения или предотвращения нарушения, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его фармацевтической композиции.
26. Способ по п.25, где нарушением является нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), например, запор, синдром раздраженного кишечника (СРК), воспалительное заболевание кишечника (ВЗК) (например, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), структурные нарушения, влияющие на ЖКТ, нарушения в анальной области (например, геморрои, внутренние геморрои, наружные геморрои, анальные трещины, перианальные абсцессы, анальный свищ), полипы толстой кишки, рак, колит.
27. Способ по п.26, где нарушением является воспалительное заболевание кишечника.
28. Способ по п.26, где нарушением является рак, диабет или нарушение синтеза стеринов.
29. Способ лечения или предотвращения связанного с ЦНС состояния, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его фармацевтической композиции.
30. Способ по п.29, где связанным с ЦНС состоянием является расстройство адаптации, тревожное расстройство (в том числе обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство и социальная фобия), когнитивное расстройство (в том числе болезнь Альцгеймера и другие формы деменции), диссоциативное расстройство, расстройство питания, расстройство настроения (в том числе депрессия (например, послеродовая депрессия), биполярное расстройство, дистимическое расстройство, суицидальные проявления), шизофрения или другое психотическое расстройство (в том числе шизоаффективное расстройство), нарушение сна (в том числе бессонница), расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, расстройство личности (в том числе обсессивно-компульсивное расстройство личности), расстройства аутистического спектра (в том числе связанные с мутациями в группе белков Shank (например, Shank3)), нарушение нервно-психического развития (в том числе синдром Ретта, комплекс туберозного склероза), рассеянный склероз, нарушения синтеза стеринов, боль (в том числе острая и хроническая боль), энцефалопатия, обусловленная состоянием здоровья (в том числе печеночная энцефалопатия и анти-NMDA-рецепторный энцефалит), эпилептическое расстройство (в том числе эпилептический статус и моногенные формы эпилепсии, такие как синдром Драве), инсульт, травматическое повреждение головного мозга, двигательное расстройство (в том числе болезнь Хантингтона и болезнь Паркинсона), нарушение зрения, потеря слуха и тиннитус.
31. Способ по п.29, где нарушением является нарушение синтеза стеринов.
RU2018104245A 2015-07-06 2016-07-06 Оксистеролы и способы их применения RU2742333C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562189068P 2015-07-06 2015-07-06
US62/189,068 2015-07-06
US201662332931P 2016-05-06 2016-05-06
US62/332,931 2016-05-06
PCT/US2016/041175 WO2017007840A1 (en) 2015-07-06 2016-07-06 Oxysterols and methods of use thereof

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021100377A Division RU2850468C2 (ru) 2015-07-06 2016-07-06 Оксистеролы и способы их применения

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018104245A true RU2018104245A (ru) 2019-08-07
RU2018104245A3 RU2018104245A3 (ru) 2019-10-31
RU2742333C2 RU2742333C2 (ru) 2021-02-04

Family

ID=57686127

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018104245A RU2742333C2 (ru) 2015-07-06 2016-07-06 Оксистеролы и способы их применения

Country Status (30)

Country Link
US (3) US11117924B2 (ru)
EP (3) EP3319612B1 (ru)
JP (4) JP2018519328A (ru)
KR (2) KR20240166589A (ru)
CN (3) CN118994288A (ru)
AU (3) AU2016289971C1 (ru)
CA (1) CA2991313C (ru)
CO (1) CO2018000589A2 (ru)
CY (1) CY1124620T1 (ru)
DK (2) DK3812392T3 (ru)
ES (2) ES3036110T3 (ru)
FI (1) FI3812392T3 (ru)
HR (2) HRP20250799T1 (ru)
HU (2) HUE071964T2 (ru)
IL (3) IL282048B2 (ru)
LT (2) LT3319612T (ru)
MA (1) MA54851A (ru)
MD (1) MD3319612T2 (ru)
MX (3) MX382122B (ru)
MY (1) MY197698A (ru)
PE (1) PE20180482A1 (ru)
PH (2) PH12020551586A1 (ru)
PL (2) PL3319612T3 (ru)
PT (2) PT3319612T (ru)
RS (2) RS62220B1 (ru)
RU (1) RU2742333C2 (ru)
SG (1) SG10202002655VA (ru)
SI (2) SI3319612T1 (ru)
SM (2) SMT202500264T1 (ru)
WO (1) WO2017007840A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE062616T2 (hu) 2011-09-08 2023-11-28 Sage Therapeutics Inc Neuroaktív szteroidok, készítmények és alkalmazásaik
RU2684103C2 (ru) 2013-03-13 2019-04-04 Сейдж Терапьютикс, Инк. Нейроактивные стероиды и способы их применения
US10259840B2 (en) 2014-06-18 2019-04-16 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
EP4609866A3 (en) 2015-07-06 2025-10-22 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
WO2017007832A1 (en) * 2015-07-06 2017-01-12 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
PL3319612T3 (pl) 2015-07-06 2021-12-20 Sage Therapeutics, Inc. Oksysterole i sposoby ich stosowania
RU2754130C2 (ru) 2016-04-01 2021-08-27 Сейдж Терапьютикс, Инк. Оксистеролы и способы их применения
US10752653B2 (en) 2016-05-06 2020-08-25 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
CA3029900A1 (en) 2016-07-07 2018-01-11 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
MA46351A (fr) 2016-09-30 2021-06-02 Sage Therapeutics Inc Oxystérols substitués en c7 et procédés en tant que modulateurs nmda
JP7118957B2 (ja) 2016-10-18 2022-08-16 セージ セラピューティクス， インコーポレイテッド オキシステロールおよびその使用方法
TWI836485B (zh) 2016-10-18 2024-03-21 美商賽吉醫療公司 氧固醇(oxysterol)及其使用方法
US10857163B1 (en) 2019-09-30 2020-12-08 Athenen Therapeutics, Inc. Compositions that preferentially potentiate subtypes of GABAA receptors and methods of use thereof
CN113121631B (zh) * 2021-03-25 2023-02-03 西北农林科技大学 一种羊毛甾烷灵芝三萜类化合物、制备方法及应用
EP4351588A1 (en) 2021-06-11 2024-04-17 Sage Therapeutics, Inc. Neuroactive steroid for the treatment of alzheimer's disease
WO2023114224A1 (en) 2021-12-13 2023-06-22 Sage Therapeutics, Inc. Combination of muscarinic receptor positive modulators and nmda positive allosteric modulators
WO2025020191A1 (zh) * 2023-07-27 2025-01-30 珂阑(上海)医药科技有限公司 甾类化合物、其制备方法和应用

Family Cites Families (125)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2259698A (en) 1938-05-07 1941-10-21 Rare Chemicals Inc Physiologically effective substance and process of preparing same
US2594323A (en) 1948-07-22 1952-04-29 Upjohn Co 24-substituted delta 5-cholene-3, 24-diols
US2673206A (en) 1950-06-07 1954-03-23 Schering Corp 25-ethinyl steroids
US3079385A (en) 1961-01-24 1963-02-26 Roussel Uclaf Novel process of preparation of polyhydroxylated pregnanes
US3206459A (en) 1962-10-19 1965-09-14 Syntex Corp 10alpha-pregnan-19-ol derivatives
JPS5324071B2 (ru) 1974-04-30 1978-07-18
US4071625A (en) 1974-05-13 1978-01-31 Richardson-Merrell Inc. 19-Oxygenated-5α-androstanes for the enhancement of libido
CH628907A5 (en) 1975-10-10 1982-03-31 Hoffmann La Roche Process for the preparation of 24,25-dihydroxycholesterol derivatives
JPS5840960B2 (ja) 1976-12-28 1983-09-08 帝人株式会社 ヒドロキシコレステロ−ル立体異性体間の相互変換法
US4183852A (en) 1977-07-18 1980-01-15 Kaiser Emil T Process for preparing 25-hydroxycholesterol
JPS54163565A (en) 1978-06-09 1979-12-26 Teijin Ltd 24*255epoxyy3beta * 266 dihydroxyychlestoo55ene or protected derivative of hydroxyl group thereof and production
US4174345A (en) 1978-08-01 1979-11-13 Kaiser Emil T Synthesis of steroids
US4269777A (en) 1979-05-21 1981-05-26 Wisconsin Alumni Research Foundation Isotopically labeled vitamin D derivatives and processes for preparing same
JPS5735597A (en) 1980-08-13 1982-02-26 Teijin Ltd 25,26-epoxy-3beta,24-dihydroxycholest-5-ene or its hydroxyl- protected derivative and their preparation
JPS61254599A (ja) 1985-05-07 1986-11-12 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd コレステロ−ルのフツ素誘導体
DE3664909D1 (en) 1985-05-30 1989-09-14 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Vitamin d3 derivatives
JPS62187485A (ja) 1986-02-13 1987-08-15 Teijin Ltd ２４，２５−エポキシコレステロ−ル類の製造法
US5232917A (en) 1987-08-25 1993-08-03 University Of Southern California Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
AU698834B2 (en) 1993-05-24 1998-11-12 Purdue Pharma Ltd. Methods and compositions for inducing sleep
IL110309A0 (en) 1993-07-15 1994-10-21 Univ Kentucky Res Found A method of protecting against neuron loss
AU691905B2 (en) 1994-02-14 1998-05-28 Purdue Pharma Ltd. Androstanes and pregnanes for allosteric modulation of GABA receptor
TW385308B (en) 1994-03-04 2000-03-21 Merck & Co Inc Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists
US5595996A (en) 1994-10-25 1997-01-21 Merck & Co., Inc. 7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use
EP0808325B1 (en) 1994-11-23 2001-01-17 Cocensys, Inc. Androstane and pregnane series for allosteric modulation of gaba receptor
JPH08268917A (ja) 1995-03-31 1996-10-15 D D S Kenkyusho:Kk 癌組織への移行性の高い制癌剤
US6780853B1 (en) * 1995-06-06 2004-08-24 Euro-Celtique S.A. Neuroactive steroids of the androstane and pregnane series
US5925630A (en) 1995-06-06 1999-07-20 Cocensys, Inc. Neuroactive steroids of the androstane and pregnane series
US5792635A (en) 1995-06-07 1998-08-11 Magainin Pharmaceuticals, Inc. Method of inhibiting the sodium/proton exchanger NHE3 and method of inhibiting growth by administering squalamine
US6645953B2 (en) 1995-06-23 2003-11-11 Novo Nordisk A/S Meiosis regulating compounds
WO1997000884A1 (en) 1995-06-23 1997-01-09 Novo Nordisk A/S Meiosis regulating compounds
EP0840612A1 (en) 1995-07-24 1998-05-13 Trustees Of Boston University Inhibition of nmda receptor activity by pregnenolone sulfate derivatives
US5888996A (en) 1995-07-26 1999-03-30 Trustees Of Boston University Inhibition of NMDA receptor activity and modulation of glutamate-mediated synaptic activity
WO1997042215A1 (en) 1996-05-06 1997-11-13 Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. Process for preparing 27-hydroxy cholesterol and related derivatives
JPH09328498A (ja) 1996-06-10 1997-12-22 Teijin Ltd ２４，２５−ジヒドロキシコレステロールの製造法およびその合成中間体
AU3967297A (en) 1996-08-01 1998-02-25 Cocensys, Inc. Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache
US6122371A (en) 1997-07-22 2000-09-19 Atwell; Ronald C. Apparatus for protecting coin-operated telephones from vandalism and larceny
CA2331299A1 (en) 1998-05-11 1999-11-18 Novo Nordisk A/S Substituted guanidines and diaminonitroethenes, their preparation and use
KR20010043558A (ko) 1998-05-13 2001-05-25 한센 핀 베네드, 안네 제헤르, 웨이콥 마리안느 감수분열 조절 화합물
US8541600B2 (en) * 1998-11-24 2013-09-24 Harbor Therapeutics, Inc. 11-aza, 11-thia and 11-oxa sterol compounds and compositions
US6376530B1 (en) 1999-05-10 2002-04-23 Merck & Co., Inc. Cyclic amidines useful as NMDA NR2B antagonists
GB9910934D0 (en) 1999-05-11 1999-07-14 Res Inst Medicine Chem Chemical compounds
CN1111167C (zh) 1999-10-22 2003-06-11 中国科学院上海有机化学研究所 3β－羟基－5－胆烯酸酯类衍生物、合成方法及其用途
CN1098273C (zh) 1999-11-12 2003-01-08 中国科学院上海有机化学研究所 高立体选择性的合成24r,25－和24s,25－二羟基甾体化合物
GB0000228D0 (en) 2000-01-06 2000-03-01 Phytopharm Plc Fluoro substituted sapogenins and their use
GB0019290D0 (en) 2000-08-04 2000-09-27 Symphar Sa Methods for inducing apolipoprotein E secretion
GR1003861B (el) 2000-12-29 2002-04-11 Νεα νευροστεροειδη που αλληλεπιδρουν με τον υποδοχεα gabaa.
GB0107822D0 (en) 2001-03-28 2001-05-23 Phytopharm Plc Sapogenin derivatives their synthesis and use methods based upon their use
US20070197484A1 (en) 2001-05-03 2007-08-23 Ching Song Method of treating disorder related to high cholesterol concentration
ES2296928T3 (es) 2001-05-03 2008-05-01 The University Of Chicago Receptores x hepaticos.
JP2005508368A (ja) 2001-11-08 2005-03-31 ザ ユニバーシティー オブ シカゴ 高コレステロール濃度に関連した疾患の治療方法
JP2005511713A (ja) 2001-12-07 2005-04-28 ザ・リージェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティー・オブ・カリフォルニア 加齢性黄斑変性についての処置
KR20100093621A (ko) 2002-03-27 2010-08-25 파이토팜 피엘씨 사포게닌 및 그 유도체의 치료 방법 및 용도
KR101130212B1 (ko) 2002-03-27 2012-04-13 파이토팜 피엘씨 사포게닌 및 그 유도체의 치료 방법 및 사용법
GB0216621D0 (en) 2002-07-17 2002-08-28 Imaging Res Solutions Ltd Imaging compounds
US6933312B2 (en) 2002-10-07 2005-08-23 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Pyrazole derivatives
AU2003291074A1 (en) 2002-11-22 2004-06-18 Merck & Co., Inc. 2-[(4-benzyl)-1-piperidinyl)methyl]benzimidazole-5-ol derivatives as NR2B receptor antagonists
AU2003288231A1 (en) 2002-12-13 2004-07-09 Bayer Healthcare Ag Cholesterol 24-hydroxylase (cyp46) as therapeutic target for the treatment of alzheimer's disease
FR2850023B1 (fr) 2003-01-17 2007-04-06 Mapreg Medicaments pour le systeme nerveux
GB0403889D0 (en) 2004-02-21 2004-03-24 Univ Edinburgh Uses of er-beta modulators
WO2006037016A2 (en) 2004-09-27 2006-04-06 The Regents Of The University Of California Novel therapy for treatment of chronic degenerative brain diseases and nervous system injury
US20070032464A1 (en) 2004-10-08 2007-02-08 Shutsung Liao Methods of treating cancers
CA2585471A1 (en) 2004-11-01 2006-05-11 Seo Hong Yoo Methods and compositions for reducing neurodegeneration in amyotrophic lateral sclerosis
AU2007217366A1 (en) 2006-02-27 2007-08-30 The Regents Of The University Of California Oxysterol compounds and the hedgehog pathway
CN101164540A (zh) 2006-08-03 2008-04-23 中山大学 海洋甾体化合物在制备治疗神经元损伤药物中的应用
GB0619860D0 (en) 2006-10-06 2006-11-15 Birkeland Innovasjon As Treatment of insulin resistance and disorders associated therewith
US8273747B2 (en) 2006-11-02 2012-09-25 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
DK2711371T3 (en) 2006-11-21 2018-04-16 Asarina Pharma Ab Use of Pregnancy and Androstan Steroids in the Preparation of a Pharmaceutical Composition for the Treatment of CNS Disorders
NZ599643A (en) 2007-06-20 2013-11-29 Auspex Pharmaceuticals Inc Substituted N-aryl pyridinones as fibrotic inhibitors
GB0712494D0 (en) 2007-06-27 2007-08-08 Isis Innovation Substrate reduction therapy
US20110118353A1 (en) 2007-11-06 2011-05-19 N. V. Organon Method of hormone suppression in humans
CN101951915A (zh) 2007-12-03 2011-01-19 加利福尼亚大学董事会 用于刺猬蛋白信号、骨诱导、抗脂肪形成和wnt信号的激活的氧固醇
WO2009090063A1 (en) 2008-01-16 2009-07-23 Jado Technologies Gmbh Steroid sapogenin, androstane and triterpenoid sapogenin derivatives for the treatment and prevention of infectious diseases
EP2244577B1 (en) 2008-01-25 2012-10-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Quinolizidinone m1 receptor positive allosteric modulators
KR101325374B1 (ko) * 2008-02-19 2013-11-08 가부시키가이샤 오츠까 세이야꾸 고죠 신체 기능의 회복에 유용한 경구 또는 경장 조성물
US8497122B2 (en) * 2008-04-11 2013-07-30 Washington University Biomarkers for Niemann-pick C disease and related disorders
SG195568A1 (en) 2008-05-09 2013-12-30 Univ Emory Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders
DK2805720T3 (da) * 2008-05-28 2019-09-02 Reveragen Biopharma Inc Ikke-hormonelle steroid-modulatorer af NF-KB til behandling af sygdom
WO2010065709A2 (en) 2008-12-03 2010-06-10 Amin Khan Hydroxamic acid derivatives, preparation and therapeutic uses thereof
US20120040916A1 (en) 2008-12-22 2012-02-16 Massachusetts Institute Of Technology Molecular inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway
WO2010088414A2 (en) 2009-01-28 2010-08-05 Emory University Subunit selective nmda receptor potentiators for the treatment of neurological conditions
JP2013500986A (ja) 2009-07-29 2013-01-10 ザ・ユニバーシティ・オブ・シカゴ 肝臓ｘ受容体アゴニスト
WO2011028794A2 (en) 2009-09-01 2011-03-10 Lazarus Therapeutics, Inc. Treatment of huntington's disease with cycloserine and an nmda receptor antagonist
FR2953138B1 (fr) 2009-12-02 2015-10-16 Assist Publ Hopitaux Marseille Composes aminosteroidiens pour une application topique locale pour la decolonisation cutaneo-muqueuse de staphylococcus aureus
JP2011135864A (ja) * 2009-12-30 2011-07-14 Korea Univ Research & Business Foundation Ｏｃｔ４及びＢｍｉ１、またはその上位調節子を用いて体細胞から胚幹細胞類似細胞への逆分化を誘導する組成物及びこれを用いた胚幹細胞類似細胞の製造方法
KR101692275B1 (ko) 2010-02-11 2017-01-04 노오쓰웨스턴 유니버시티 ２차 구조 안정화된 ｎｍｄａ 수용체 조절제 및 그의 용도
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
GB201008047D0 (en) 2010-05-14 2010-06-30 Ge Healthcare Ltd Method of synthesis
US20120035156A1 (en) 2010-08-09 2012-02-09 Daniela Alberati Combination of glyt1 compound with antipsychotics
US8969525B2 (en) 2010-11-09 2015-03-03 Enzo Life Sciences, Inc. Hydroxycholesterol immunoassay
US20150031655A1 (en) 2011-04-15 2015-01-29 University Of North Dakota Combination of liver x receptor modulator and estrogen receptor modulator for the treatment of age-related diseases
US20140335050A1 (en) 2011-05-27 2014-11-13 The General Hospital Corporation Methods, compositions, and kits for the treatment of cancer
WO2013019711A2 (en) 2011-07-29 2013-02-07 The Regents Of The University Of California NOVEL 17β-HETEROARYL-SUBSTITUTED STEROIDS AS MODULATORS OF GABAA RECEPTORS
HUE062616T2 (hu) 2011-09-08 2023-11-28 Sage Therapeutics Inc Neuroaktív szteroidok, készítmények és alkalmazásaik
CN103842356B (zh) 2011-10-07 2017-03-15 武田药品工业株式会社 用于治疗神经变性疾病的1‑芳基羰基‑4‑氧‑哌啶化合物
CN104136452A (zh) 2011-10-14 2014-11-05 萨奇治疗股份有限公司 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途
US20150119327A1 (en) 2012-04-25 2015-04-30 The Regents Of The University Of California Drug screening platform for rett syndrome
WO2014025942A1 (en) 2012-08-09 2014-02-13 Emory University Nmda receptor modulators and uses related thereto
WO2014028942A2 (en) 2012-08-17 2014-02-20 Trueex Group Llc Interoffice bank offered rate financial product and implementation
CA2882870C (en) * 2012-08-24 2020-12-15 Integurx Therapeutics, Llc Chemical compositions and methods for enhancing transdermal delivery of therapeutic agents
HUE039057T2 (hu) 2012-12-18 2018-12-28 Univ Washington Kezelési eljárásokban alkalmazható neuroaktív 19-alkoxi-17-szubsztituált szteroidok
CN105073119A (zh) 2013-01-23 2015-11-18 司菲埃拉制药私人有限公司 用于线粒体生物发生和与线粒体功能障碍或耗竭相关的疾病的新颖11β-羟基类固醇化合物
CA2898863A1 (en) 2013-01-29 2014-08-07 Naurex, Inc. Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof
CN119269811A (zh) 2013-03-13 2025-01-07 萨奇治疗股份有限公司 神经活性类固醇、组合物、及其用途
RU2684103C2 (ru) 2013-03-13 2019-04-04 Сейдж Терапьютикс, Инк. Нейроактивные стероиды и способы их применения
KR20160060688A (ko) 2013-09-25 2016-05-30 반 안델 리서치 인스티튜트 고도로 강력한 글루코코르티코이드
CN103655582B (zh) * 2013-11-30 2015-05-27 浙江大学 一种环氧甾醇组合物及制备和用途
US10259840B2 (en) 2014-06-18 2019-04-16 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
US10238664B2 (en) 2014-07-09 2019-03-26 Duke University Compositions and methods for the repair of myelin
US10016095B2 (en) * 2014-10-03 2018-07-10 Progressive International Corporation Salad spinner
IL292465B2 (en) 2014-10-07 2025-06-01 Sage Therapeutics Inc Neuroactive compounds and methods of use thereof
WO2017007832A1 (en) 2015-07-06 2017-01-12 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
EP4609866A3 (en) 2015-07-06 2025-10-22 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
PL3319612T3 (pl) * 2015-07-06 2021-12-20 Sage Therapeutics, Inc. Oksysterole i sposoby ich stosowania
GB2557875A (en) 2015-09-02 2018-07-04 Univ Swansea Diagnostic methods and kits
RU2754130C2 (ru) 2016-04-01 2021-08-27 Сейдж Терапьютикс, Инк. Оксистеролы и способы их применения
US10752653B2 (en) 2016-05-06 2020-08-25 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
CA3029900A1 (en) 2016-07-07 2018-01-11 Sage Therapeutics, Inc. Oxysterols and methods of use thereof
NZ790186A (en) 2016-07-11 2025-08-29 Sage Therapeutics Inc C7, C12, and C16 substituted neuroactive steroids and their methods of use
MA46351A (fr) 2016-09-30 2021-06-02 Sage Therapeutics Inc Oxystérols substitués en c7 et procédés en tant que modulateurs nmda
TWI836485B (zh) 2016-10-18 2024-03-21 美商賽吉醫療公司 氧固醇(oxysterol)及其使用方法
JP7118957B2 (ja) 2016-10-18 2022-08-16 セージ セラピューティクス， インコーポレイテッド オキシステロールおよびその使用方法
AU2018234828A1 (en) 2017-03-15 2019-09-19 Modernatx, Inc. Lipid nanoparticle formulation
WO2018237350A1 (en) 2017-06-23 2018-12-27 Intercept Pharmaceuticals, Inc. METHODS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING BILARY ACID DERIVATIVES
US20190160078A1 (en) 2017-11-10 2019-05-30 Marinus Pharmaceuticals, Inc. Ganaxolone for use in treating genetic epileptic disorders

Also Published As

Publication number Publication date
HUE055199T2 (hu) 2021-11-29
IL282048B2 (en) 2024-09-01
NZ777721A (en) 2024-10-25
RU2018104245A3 (ru) 2019-10-31
CA2991313C (en) 2023-12-19
MA54851A (fr) 2021-12-08
SG10202002655VA (en) 2020-05-28
HRP20250799T1 (hr) 2025-09-12
FI3812392T3 (fi) 2025-07-11
CN108135911B (zh) 2021-06-25
EP3319612A1 (en) 2018-05-16
DK3812392T3 (da) 2025-07-21
PT3319612T (pt) 2021-08-24
US11117924B2 (en) 2021-09-14
MX2021005052A (es) 2022-10-11
EP3319612A4 (en) 2019-03-06
EP4599887A2 (en) 2025-08-13
SI3812392T1 (sl) 2025-09-30
SMT202500264T1 (it) 2025-09-12
JP2018519328A (ja) 2018-07-19
PE20180482A1 (es) 2018-03-07
EP4599887A3 (en) 2025-10-15
MX382122B (es) 2025-03-13
CN108135911A (zh) 2018-06-08
DK3319612T3 (da) 2021-08-23
IL289976A (en) 2022-03-01
NZ738849A (en) 2024-10-25
AU2016289971A1 (en) 2018-01-25
IL282048A (en) 2021-05-31
PH12018500061A1 (en) 2018-07-23
US20220048943A1 (en) 2022-02-17
SMT202100476T1 (it) 2021-09-14
HRP20211282T1 (hr) 2021-11-12
MX390271B (es) 2025-03-20
MX2018000280A (es) 2018-03-08
MY197698A (en) 2023-07-06
EP3812392A1 (en) 2021-04-28
PL3812392T3 (pl) 2025-09-08
CA2991313A1 (en) 2017-01-12
IL282048B1 (en) 2024-05-01
US20240132535A1 (en) 2024-04-25
PH12020551586A1 (en) 2023-07-31
EP3812392B1 (en) 2025-04-16
RU2742333C2 (ru) 2021-02-04
ES3036110T3 (en) 2025-09-12
CN118994288A (zh) 2024-11-22
RS66996B1 (sr) 2025-08-29
KR20180026742A (ko) 2018-03-13
US20180194797A1 (en) 2018-07-12
CO2018000589A2 (es) 2018-07-10
JP2022107795A (ja) 2022-07-22
PL3319612T3 (pl) 2021-12-20
EP3319612B1 (en) 2021-05-19
SI3319612T1 (sl) 2021-11-30
IL256531A (en) 2018-02-28
EP4599887A8 (en) 2025-09-24
AU2021218230A1 (en) 2021-09-09
MX2020010690A (es) 2022-02-25
JP7602512B2 (ja) 2024-12-18
CN113501855A (zh) 2021-10-15
LT3812392T (lt) 2025-08-11
PT3812392T (pt) 2025-07-21
KR20240166589A (ko) 2024-11-26
AU2016289971C1 (en) 2022-12-08
AU2016289971B2 (en) 2021-09-09
JP2025026574A (ja) 2025-02-21
MD3319612T2 (ro) 2021-10-31
RU2021100377A (ru) 2021-05-18
IL256531B (en) 2021-04-29
US11732000B2 (en) 2023-08-22
JP2021046444A (ja) 2021-03-25
AU2024200254A1 (en) 2024-02-01
HUE071964T2 (hu) 2025-10-28
BR112018000205A2 (pt) 2018-09-04
RS62220B1 (sr) 2021-09-30
ES2884086T3 (es) 2021-12-10
LT3319612T (lt) 2021-08-25
AU2021218230B2 (en) 2023-11-16
WO2017007840A1 (en) 2017-01-12
CY1124620T1 (el) 2022-07-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018104245A (ru) Оксистеролы и способы их применения
RU2018104278A (ru) Оксистеролы и способы их применения
JP2018519328A5 (ru)
RU2019115113A (ru) Оксистеролы и способы их применения
JP2017518323A5 (ru)
JP2019532078A5 (ru)
RU2015143466A (ru) Нейроактивные стероиды и способы их применения
JP2018519351A5 (ru)
RU2019115112A (ru) Оксистеролы и способы их применения
JP2018519329A5 (ru)
HRP20211272T1 (hr) 24-hidroksisteroli supstituirani na poziciji 11 za uporabu u liječenju stanja povezanih sa nmda
ME03809B (me) KOMPOZICIJE I POSTUPCI ZA LEČENJE POREMEĆAJA CNS-a
JP2015523406A5 (ru)
RU2018138183A (ru) Оксистеролы и способы их применения
RU2018130727A (ru) Органические соединения
HK1217486A1 (zh) 作爲β-分泌酶抑制剂的全氟化环丙基稠合的1，3-恶嗪-2-胺化合物以及其使用方法
JP2017531020A5 (ru)
JP2019529495A5 (ru)
MX2021005106A (es) Esteroides neuroactivos, composiciones, y usos de los mismos.
HRP20120876T1 (hr) Brzo disocirajuä†i antagonisti dopamin 2 receptora
HRP20160545T1 (hr) Inhibitor fosfoinozitid 3-kinaze sa dijelom koji veže cink
JP2007520539A5 (ru)
RU2016125315A (ru) Хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1
EP3313387A1 (en) Methods and compositions for treating neurodegenerative disorders
CN112805283B (zh) Tlr8激动剂