[go: up one dir, main page]

RU2016112268A - Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания - Google Patents

Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания Download PDF

Info

Publication number
RU2016112268A
RU2016112268A RU2016112268A RU2016112268A RU2016112268A RU 2016112268 A RU2016112268 A RU 2016112268A RU 2016112268 A RU2016112268 A RU 2016112268A RU 2016112268 A RU2016112268 A RU 2016112268A RU 2016112268 A RU2016112268 A RU 2016112268A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pi3kδ
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
mutation
Prior art date
Application number
RU2016112268A
Other languages
English (en)
Inventor
Аугустин АМУР
Джули Николь Хэмблин
Эдит ХЭССЕЛ
Дэвид МИЧАЛОВИЧ
Сривидия СРИСКАНТХАРАДЖАХ
Original Assignee
Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB201318414A external-priority patent/GB201318414D0/en
Priority claimed from GB201319824A external-priority patent/GB201319824D0/en
Priority claimed from GB201409014A external-priority patent/GB201409014D0/en
Application filed by Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед filed Critical Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2016112268A publication Critical patent/RU2016112268A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/48—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving transferase
    • C12Q1/485—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving transferase involving kinase
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/90—Enzymes; Proenzymes
    • G01N2333/91—Transferases (2.)
    • G01N2333/912—Transferases (2.) transferring phosphorus containing groups, e.g. kinases (2.7)
    • G01N2333/91205—Phosphotransferases in general
    • G01N2333/9121—Phosphotransferases in general with an alcohol group as acceptor (2.7.1), e.g. general tyrosine, serine or threonine kinases
    • G01N2333/91215—Phosphotransferases in general with an alcohol group as acceptor (2.7.1), e.g. general tyrosine, serine or threonine kinases with a definite EC number (2.7.1.-)
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/52—Predicting or monitoring the response to treatment, e.g. for selection of therapy based on assay results in personalised medicine; Prognosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (33)

1. Соединение формулы (I),
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой
Figure 00000002
, и
R2 представляет собой
Figure 00000003
; или
R1 представляет собой
Figure 00000004
, и
R2 представляет собой
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или предупреждении респираторной инфекции, лечении поражения дыхательных путей и/или предупреждении повреждения дыхательных путей у пациента с мутацией в фосфоинозитид-3'ОН-киназе-δ (PI3Kδ).
2. Соединение для применения по п. 1, представляющее собой:
6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение для применения по п. 1, представляющее собой:
N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-диметил-4-морфолинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-6-ил]-2-(метилокси)-3-пиридинил]метансульфонамид или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение для применения по п. 1 или 2, представляющее собой гемисукцинат 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазола.
5. Соединение для применения по п. 1 или 3, представляющее собой N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-диметил-4-морфолинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-6-ил]-2-(метилокси)-3-пиридинил]метансульфонамид.
6. Соединение для применения по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где лечение или предупреждение респираторной инфекции у пациента с мутацией в PI3Kδ представляет собой лечение или предупреждение обострения респираторной инфекции.
7. Соединение для применения по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где мутация в PI3Kδ приводит к замене одной или более аминокислот в аминокислотной последовательности белка PI3Kδ.
8. Соединение для применения по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где мутация в PI3Kδ приводит к замене одной или более аминокислот в аминокислотной последовательности, расположенной внутри каталитического функционального домена белка PI3Kδ.
9. Соединение для применения по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где мутация в PI3Kδ представляет собой активирующую мутацию.
10. Применение соединения по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для использования в лечении или предупреждении респираторной инфекции, лечении поражения дыхательных путей и/или предупреждении повреждения дыхательных путей у пациента с мутацией в PI3Kδ.
11. Способ лечения или предупреждения респираторной инфекции, лечения поражения дыхательных путей и/или предупреждения повреждения дыхательных путей у пациента с мутацией в PI3Kδ, включающий введение безопасного и эффективного количества соединения по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой соли пациенту, нуждающемуся в этом.
12. Соединение формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или предупреждении респираторной инфекции, лечении поражения дыхательных путей и/или предупреждении повреждения дыхательных путей у пациента, включающего:
а) анализ образца, отобранного из пациента,
б) определение того, имеет ли пациент мутацию в PI3Kδ, и
в) введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой соли пациенту, если он имеет мутацию в PI3Kδ.
13. Соединение формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или предупреждении респираторной инфекции, лечении поражения дыхательных путей и/или предупреждении повреждения дыхательных путей у пациента, классифицируемого как респондер, где указанный респондер характеризуется наличием мутации в PI3Kδ.
14. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении респираторной инфекции, лечении поражения дыхательных путей и/или предупреждении повреждения дыхательных путей у пациента, классифицируемого как респондер, где указанный респондер характеризуется наличием мутации в PI3Kδ.
15. Способ оценки терапии соединением формулы (I) по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой солью, включающий:
а) отбор образца из пациента,
б) тестирование на наличие мутации в PI3Kδ и
в) определение того, будет ли пациент поддаваться терапии соединением формулы (I) по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемой солью, если присутствует мутация в PI3Kδ.
RU2016112268A 2013-10-17 2014-10-15 Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания RU2016112268A (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB201318414A GB201318414D0 (en) 2013-10-17 2013-10-17 Novel use
GB1318414.8 2013-10-17
GB1319824.7 2013-11-11
GB201319824A GB201319824D0 (en) 2013-11-11 2013-11-11 Novel use
GB201409014A GB201409014D0 (en) 2014-05-21 2014-05-21 Novel use
GB1409014.6 2014-05-21
PCT/EP2014/072073 WO2015055690A1 (en) 2013-10-17 2014-10-15 Pi3k inhibitor for treatment of respiratory disease

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016112268A true RU2016112268A (ru) 2017-11-22

Family

ID=51830285

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112268A RU2016112268A (ru) 2013-10-17 2014-10-15 Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20160256466A1 (ru)
EP (1) EP3057587A1 (ru)
JP (1) JP2016537327A (ru)
KR (1) KR20160062179A (ru)
CN (1) CN105658218A (ru)
AU (2) AU2014336250A1 (ru)
CA (1) CA2923995A1 (ru)
RU (1) RU2016112268A (ru)
WO (1) WO2015055690A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3833970A4 (en) * 2018-08-10 2022-04-20 Ceramic Oxide Fabricators Pty Ltd OXYGEN PROBE FOR A FURNACE
CN109337976A (zh) * 2018-12-24 2019-02-15 中国医学科学院北京协和医院 用于检测pik3cd基因e1021k位点突变的探针和引物组合及试剂盒

Family Cites Families (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU677776B2 (en) 1992-04-02 1997-05-08 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic and inflammatory diseases
EE03997B1 (et) 1995-04-14 2003-04-15 Glaxo Wellcome Inc. Albuterooli doseeriv inhalaator
DE19723722A1 (de) 1997-05-30 1998-12-10 Schering Ag Nichtsteroidale Gestagene
TW533865U (en) 1997-06-10 2003-05-21 Glaxo Group Ltd Dispenser for dispensing medicament and actuation indicating device
WO1999016766A1 (en) 1997-10-01 1999-04-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Benzodioxole derivatives
US6506766B1 (en) 1998-02-13 2003-01-14 Abbott Laboratories Glucocortiocoid-selective antinflammatory agents
ATE270278T1 (de) 1998-03-14 2004-07-15 Altana Pharma Ag Phthalazinone pde iii/iv hemmer
US6390291B1 (en) 1998-12-18 2002-05-21 Smithkline Beecham Corporation Method and package for storing a pressurized container containing a drug
US6315112B1 (en) 1998-12-18 2001-11-13 Smithkline Beecham Corporation Method and package for storing a pressurized container containing a drug
US6119853A (en) 1998-12-18 2000-09-19 Glaxo Wellcome Inc. Method and package for storing a pressurized container containing a drug
US6352152B1 (en) 1998-12-18 2002-03-05 Smithkline Beecham Corporation Method and package for storing a pressurized container containing a drug
HK1043788A1 (zh) 1999-05-04 2002-09-27 American Home Products Corporation 四環黃體酮受體調節劑化合物及方法
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
CO5180649A1 (es) 1999-09-01 2002-07-30 Abbott Lab Antagonistas de los receptores de los glucocorticoides para el tratamiento de la diabetes para el tratamiento de la diabetes
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
ES2523930T3 (es) 2000-08-05 2014-12-02 Glaxo Group Limited Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio
US6484903B2 (en) 2001-01-09 2002-11-26 Riverwood International Corporation Carton with an improved dispensing feature in combination with a unique handle
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ES2288543T3 (es) 2001-03-08 2008-01-16 Glaxo Group Limited Agonistas de beta-adrenorreceptores.
ES2296923T3 (es) 2001-03-22 2008-05-01 Glaxo Group Limited Derivados formanilidas como agonistas del adrenorreceptor beta2.
PT1383786E (pt) 2001-04-30 2008-12-30 Glaxo Group Ltd Derivados anti-inflamatórios de éster 17.beta-carbotioato de androstano com um grupo éster ciclíco na posição 17.alfa
US20040248867A1 (en) 2001-06-12 2004-12-09 Keith Biggadike Novel anti-inflammatory 17.alpha.-heterocyclic-esters of 17.beta.carbothioate androstane derivatives
DK1425001T3 (da) 2001-09-14 2009-04-14 Glaxo Group Ltd Phenethanolaminderivater til behandling af respiratoriske sygdomme
US6653323B2 (en) 2001-11-13 2003-11-25 Theravance, Inc. Aryl aniline β2 adrenergic receptor agonists
WO2003059899A1 (en) 2002-01-14 2003-07-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical formulations containing them and uses thereof
CA2473886C (en) 2002-01-22 2012-08-21 The Regents Of The University Of California Non-steroidal ligands for the glucocorticoid receptor, compositions and uses thereof
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
WO2003082787A1 (en) 2002-03-26 2003-10-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ES2298508T3 (es) 2002-03-26 2008-05-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Mimeticos de glucocorticoides, metodos para prepararlos, composiciones farmaceuticas y sus usos.
DE10215316C1 (de) 2002-04-02 2003-12-18 Schering Ag Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein pharmazeutisches Mittel und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
JP4570878B2 (ja) 2002-04-11 2010-10-27 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 選択的糖質コルチコイド受容体モジュレーターとしての１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インダゾール−５−イル誘導体
ATE381535T1 (de) 2002-04-25 2008-01-15 Glaxo Group Ltd Phenethanolaminderivate
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
MXPA05000345A (es) 2002-07-08 2005-03-31 Pfizer Prod Inc Moduladores del receptor de glucocorticoides.
EP1534273A4 (en) 2002-07-18 2007-08-22 Bristol Myers Squibb Co MODULATORS OF THE GLUCOCORTICOID RECEPTOR AND METHOD
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
CA2496175A1 (en) 2002-08-21 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted hihydroquinolines as glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
WO2004024728A2 (en) 2002-09-16 2004-03-25 Glaxo Group Limited Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors
GB0230045D0 (en) 2002-12-23 2003-01-29 Glaxo Group Ltd Compounds
AU2003270783C1 (en) 2002-09-20 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Octahydro-2-H-naphtho[1,2-F] indole-4-carboxamide derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
GB0224084D0 (en) 2002-10-16 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE60315492T2 (de) 2002-10-22 2008-04-24 Glaxo Group Ltd., Greenford Medizinisch verwendbare arylethanolamin verbindungen
EP1556342B1 (en) 2002-10-28 2008-03-26 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivative for the treatment of respiratory diseases
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
TWI328009B (en) 2003-05-21 2010-08-01 Glaxo Group Ltd Quinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors
GB0316290D0 (en) 2003-07-11 2003-08-13 Glaxo Group Ltd Novel compounds
EP1677795B1 (en) 2003-10-14 2011-01-05 Glaxo Group Limited Muscarinic acetycholine receptor antagonists
CA2544378A1 (en) 2003-11-03 2005-05-19 Glaxo Group Limited A fluid dispensing device
TW200524577A (en) 2003-11-04 2005-08-01 Glaxo Group Ltd Muscarinic acetylcholine receptor antagonists
AU2004299277A1 (en) 2003-12-19 2005-06-30 Glaxo Group Limited Pyrazolo (3,4-b) pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors
GB0405937D0 (en) 2004-03-16 2004-04-21 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1735314A1 (en) 2004-03-16 2006-12-27 Glaxo Group Limited Pyrazolo[3,4-b]pyridine compound, and its use as a pde4 inhibitor
GB0405933D0 (en) 2004-03-16 2004-04-21 Glaxo Group Ltd Compounds
TWI363759B (en) 2004-04-27 2012-05-11 Glaxo Group Ltd Muscarinic acetylcholine receptor antagonists
WO2006000401A1 (en) 2004-06-28 2006-01-05 Glaxo Group Limited Substituted oxazines as glucocorticoid receptor modulators
WO2006000398A1 (en) 2004-06-28 2006-01-05 Glaxo Group Limited 2,3-benzoxazin derivatives as non-steroidal glucocorticoid receptor modulators
GB0418045D0 (en) 2004-08-12 2004-09-15 Glaxo Group Ltd Compounds
JP4660553B2 (ja) 2004-10-19 2011-03-30 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー キノリン誘導体
US20090124588A1 (en) 2005-01-10 2009-05-14 Glaxo Group Limited Androstane 17-Alpha-Carbonate for Use in the Treatment of Inflammatory and Allergic Conditions
JP5281291B2 (ja) 2005-01-10 2013-09-04 グラクソ グループ リミテッド 新規化合物
US20120039905A1 (en) * 2009-01-13 2012-02-16 The Babraham Institute The Role of p110 delta Signaling in Morbidity and Lung Pathology Induced by Influenza Virus Infection
UA101098C2 (xx) * 2009-04-30 2013-02-25 Глаксо Груп Лимитед Заміщені оксазолом індазоли як інгібітори pi3-кінази$замещенные оксазолом индазолы как ингибиторы pi3-киназы
US8686331B2 (en) * 2010-08-08 2014-04-01 Kla-Tencor Corporation Dynamic wavefront control of a frequency converted laser system
PL2614058T3 (pl) * 2010-09-08 2015-12-31 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Polimorfy i sole n-[5-[4-(5-{[(2r,6s)-2,6-dimetylo-4-morfolinylo]-metylo}-1,3-oksazol-2-ilo)-1h-indazol-6-ilo]-2-(metyloksy)-3-pirydynylo]metanosulfonamidu
GB201018124D0 (en) * 2010-10-27 2010-12-08 Glaxo Group Ltd Polymorphs and salts

Also Published As

Publication number Publication date
AU2017225140A1 (en) 2017-10-05
KR20160062179A (ko) 2016-06-01
CN105658218A (zh) 2016-06-08
AU2014336250A1 (en) 2016-04-14
US20160256466A1 (en) 2016-09-08
JP2016537327A (ja) 2016-12-01
CA2923995A1 (en) 2015-04-23
EP3057587A1 (en) 2016-08-24
WO2015055690A1 (en) 2015-04-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2498988C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
JP2017160233A5 (ru)
JP2015506376A5 (ru)
EA201300125A1 (ru) Комбинированная фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний или состояний желудочно-кишечного тракта функциональной этиологии
EA201100873A1 (ru) Пиридилоксииндолы - ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания
EA201200318A1 (ru) Гетероциклические оксимы
EA200970446A1 (ru) Связывающиеся с альбумином молекулы и их применение
UA109633C2 (uk) Антитіло людини проти тканинного фактора
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
RU2015126015A (ru) Новые улавливатели в лечении макулодистрофии
BR112014011780A2 (pt) dispositivo para filtração, secagem e armazenamento de sólidos a partir de uma suspensão
EA025948B1 (ru) КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ (PI3K) И ИНГИБИТОРА mTOR
EA201291040A1 (ru) Использование скорости увеличения желудочков при лечении болезни альцгеймера внутривенным иммуноглобулином
RU2016112268A (ru) Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания
BR112013025197A2 (pt) métodos para tratar doença de alzheimer e para avaliar a eficáca de uma terapia destinada a tratar doença de alzheimer
JP2013543581A5 (ru)
RU2013107659A (ru) ИНГИБИТОР КАЗЕИНКИНАЗЫ 1δ И КАЗЕИНКИНАЗЫ 1ε
RU2020120876A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение
JP2016537327A5 (ru)
RU2016112266A (ru) Ингибитор PI3K для лечения респираторного заболевания
ES2802202T3 (es) Método de tratamiento y composiciones que comprenden un inhibidor dual de la quinasa PI3K delta-gama y un corticoesteroide
RU2016102202A (ru) Биологический маркер опухоли
RU2011127128A (ru) Лечение гломерулонефрита
RU2009103367A (ru) Способ оценки эффективности лечения ишемической болезни сердца
RU2010126629A (ru) Применение энтеровирусов для диагностики, лечения и профилактики