[go: up one dir, main page]

RU2016108987A - Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора - Google Patents

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2016108987A
RU2016108987A RU2016108987A RU2016108987A RU2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
substituted
salt
tautomer
Prior art date
Application number
RU2016108987A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016108987A3 (ru
Inventor
Джеймс Джеффри ХАУБЕРТ
Грегори ДИТШ
Роберт ХЕРШБЕРГ
Лоренс И. БЕРДЖЕСС
Джордж Э. ДОУХЕРТИ
К. Тодд ЭРИ
Роберт Д. ГРОУНЕБЕРГ
Зэчери ДЖОУНС
Original Assignee
Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Аррэй Байофарма, Инк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вентиркс Фармасьютикалз, Инк., Аррэй Байофарма, Инк filed Critical Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2016108987A3 publication Critical patent/RU2016108987A3/ru
Publication of RU2016108987A publication Critical patent/RU2016108987A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)

Claims (95)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, где указанный замещенный арил или замещенный гетероарил замещен одной или более группами, независимо выбираемыми из CN, OH, -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил),
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R2 выбирают из OR14 и NR6R7;
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила, циклоалкила, гетероцикла или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(=O)NR12R13, или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где, кроме того, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R8 выбирают из водорода и алкила, и
каждый из R12, R13 и R14 независимо выбирают из H и алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH;
при условии, что
a) когда Y означает арил, замещенный
Figure 00000002
, то R2 не является -OEt,
или
b) когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9 и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу II:
Figure 00000003
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где W означает H или -OH; Z означает H или -OH; n равно 1 или 2,
при условии, что когда W и Z оба означают H и n равно 1, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу III:
Figure 00000004
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где
T означает CH, CZ или N;
U означает CH, CZ или N;
V означает CH, CZ или N;
X означает CH, CZ или N;
W означает CH, CZ или N;
Z выбирают из галогена, -CN, -CONR16R17, -COOR18, -CH=CHCOOR18 и -OR19; и
каждый из R16, R17, R18 и R19 независимо выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил).
4. Соединение по п.1, имеющее формулу IV:
Figure 00000005
,
или его таутомер, энантиомер или соль.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу V:
Figure 00000006
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где U означает N или CZ, и Z означает галоген.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу VI:
Figure 00000007
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где
J независимо выбирают из галогена, -C(=O)R9 и -CH=CHC(=O)R9;
p выбирают из 1, 2 и 3;
при условии, что когда p равно 1 и J означает
Figure 00000008
, присоединенный в 4-положение арильного цикла, то R2 не является -OEt, и кроме того, при условии, что когда p равно 1 и J означает
Figure 00000009
, присоединенный в 4-положение арильного цикла, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу VII:
Figure 00000010
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9, и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 оба не являются пропилом.
8. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 означает OR15;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил); и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH.
9. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил, где указанный арил замещен -C(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
10. Соединение по п.7, имеющее формулу VIIa:
Figure 00000011
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
v равно 0, 1 или 2;
R6 выбирают из H, аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
R7 выбирают из аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
при условии, что когда v равно 0, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
11. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
12. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
13. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000022
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
14. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000023
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
15. Соединение по п.1, где соль является фармацевтически приемлемой солью.
16. Набор для лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, содержащий:
a) фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль; и
b) необязательно, инструкции по применению.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, или его таутомер, энантиомер или соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
18. Способ лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
19. Способ модуляции иммунной системы пациента, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
RU2016108987A 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора RU2016108987A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US23497109P 2009-08-18 2009-08-18
US61/234,971 2009-08-18

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110246/04A Division RU2580320C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016108987A3 RU2016108987A3 (ru) 2018-11-26
RU2016108987A true RU2016108987A (ru) 2018-11-26

Family

ID=43607579

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110246/04A RU2580320C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2016108987A RU2016108987A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110246/04A RU2580320C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8524702B2 (ru)
EP (2) EP2467380B1 (ru)
JP (2) JP5756805B2 (ru)
CN (2) CN102781933B (ru)
AU (2) AU2010284241B2 (ru)
BR (1) BR112012003703A2 (ru)
CA (1) CA2771484C (ru)
DK (1) DK2467380T3 (ru)
ES (1) ES2617676T3 (ru)
HR (1) HRP20170268T1 (ru)
HU (1) HUE031797T2 (ru)
IL (2) IL218155A (ru)
PL (1) PL2467380T3 (ru)
PT (1) PT2467380T (ru)
RU (2) RU2580320C2 (ru)
WO (1) WO2011022509A2 (ru)

Families Citing this family (171)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201402124A (zh) * 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
WO2010054215A1 (en) * 2008-11-06 2010-05-14 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Methods of synthesis of benzazepine derivatives
NZ593110A (en) 2008-12-09 2013-06-28 Gilead Sciences Inc pteridinone derivatives as MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
RU2016125705A (ru) 2009-08-18 2018-12-04 Вентиркс Фармасьютикалз, Инк. Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
CN102781933B (zh) * 2009-08-18 2016-01-20 文蒂雷克斯药品公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂*
CN103562186B (zh) 2011-01-12 2017-02-15 帆德制药股份有限公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓
KR102154186B1 (ko) * 2013-12-03 2020-09-10 삼성전자 주식회사 테스트 효율성을 향상한 타이밍 콘트롤러, 소스 드라이버, 디스플레이 구동회로 및 디스플레이 구동회로의 동작방법
WO2015195947A1 (en) * 2014-06-20 2015-12-23 Yale University Compositions and methods to activate or inhibit toll-like receptor signaling
EA201790024A1 (ru) 2014-07-11 2017-07-31 Джилид Сайэнс, Инк. Модуляторы toll-подобных рецепторов для лечения вич
US9738646B2 (en) 2014-09-16 2017-08-22 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a toll-like receptor modulator
JP6644792B2 (ja) * 2014-12-18 2020-02-12 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ベンザゼピンスルホンアミド化合物
AU2016216673B2 (en) 2015-03-04 2017-02-02 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
PT3265458T (pt) * 2015-03-06 2019-02-13 Hoffmann La Roche Compostos de dicarboxamida de benzazepina
US20210292327A1 (en) 2015-08-26 2021-09-23 Gilead Sciences, Inc. Deuterated toll-like receptor modulators
WO2017048727A1 (en) 2015-09-15 2017-03-23 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like recptors for the treatment of hiv
WO2017046112A1 (en) * 2015-09-17 2017-03-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfinylphenyl or sulfonimidoylphenyl benzazepines
EA201891186A1 (ru) 2015-12-15 2018-12-28 Джилид Сайэнс, Инк. Антитела, нейтрализующие вирус иммунодефицита человека
SG11201809859VA (en) * 2016-05-06 2018-12-28 Shanghai De Novo Pharmatech Co Ltd Benzazepine derivative, preparation method, pharmaceutical composition and use thereof
JP7022702B2 (ja) * 2016-05-23 2022-02-18 エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト 第二級アミド基を有するベンズアゼピンジカルボキサミド化合物
JP6918838B2 (ja) * 2016-05-23 2021-08-11 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト 第三級アミド基を有するベンズアゼピンジカルボキサミド化合物
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
EP3463469B1 (en) 2016-05-27 2023-12-13 Gilead Sciences, Inc. Combination of ledipasvir and sofosbuvir for use in the treatment of hepatitis b virus infections in humans
WO2017216054A1 (en) 2016-06-12 2017-12-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidinyl benzazepine carboxamide compounds
IL263616B2 (en) 2016-07-07 2025-01-01 Univ Leland Stanford Junior Antibody-adjuvant conjugates
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
AU2017318601B2 (en) 2016-09-02 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
WO2018047081A1 (en) * 2016-09-09 2018-03-15 Novartis Ag Compounds and compositions as inhibitors of endosomal toll-like receptors
KR20230010826A (ko) 2016-10-14 2023-01-19 프리시젼 바이오사이언시스 인코포레이티드 B형 간염 바이러스 게놈 내의 인식 서열에 대해 특이적인 조작된 메가뉴클레아제
EA037488B1 (ru) * 2017-01-24 2021-04-02 Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
SG10202110182PA (en) 2017-03-15 2021-10-28 Silverback Therapeutics Inc Benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
TWI687415B (zh) 2017-08-17 2020-03-11 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白質膜抑制劑之固體形式
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
US11229638B2 (en) 2017-08-22 2022-01-25 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CN109694351B (zh) * 2017-10-23 2020-07-28 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并氮杂*衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2019084060A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Silverback Therapeutics, Inc. CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS
CA3084667A1 (en) 2017-12-15 2019-06-20 Silverback Therapeutics, Inc. Antibody construct-drug conjugate for the treatment of hepatitis
US10966999B2 (en) 2017-12-20 2021-04-06 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
CN111511754B (zh) 2017-12-20 2023-09-12 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的2’3’环状二核苷酸
JP7062792B2 (ja) 2018-02-13 2022-05-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
ES2958828T3 (es) 2018-02-15 2024-02-15 Gilead Sciences Inc Derivados de piridina y su uso para tratar una infección por VIH
PL3752496T3 (pl) 2018-02-16 2023-11-27 Gilead Sciences, Inc. Sposoby i związki pośrednie do wytwarzania związku terapeutycznego przydatnego w leczeniu infekcji wirusowej retroviridae
CA3091142C (en) 2018-02-26 2023-04-11 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
EP3781556B1 (en) 2018-04-19 2025-06-18 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
US20190359645A1 (en) 2018-05-03 2019-11-28 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides comprising carbocyclic nucleotide
PE20210685A1 (es) 2018-07-03 2021-04-08 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y metodos de uso
KR102629921B1 (ko) 2018-07-06 2024-01-31 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 치료 헤테로시클릭 화합물
CA3103987C (en) 2018-07-06 2023-08-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CN118221646A (zh) 2018-07-13 2024-06-21 吉利德科学公司 Pd-1/pd-l1抑制剂
CN120078775A (zh) 2018-07-16 2025-06-03 吉利德科学公司 用于治疗hiv的衣壳抑制剂
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
AU2019337654A1 (en) * 2018-09-12 2021-04-08 Silverback Therapeutics, Inc. Substituted benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof
AU2019339344A1 (en) 2018-09-12 2021-03-18 Silverback Therapeutics, Inc. Compositions for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates
EP3860717A1 (en) 2018-10-03 2021-08-11 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
KR102635333B1 (ko) 2018-10-24 2024-02-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
MX2021005047A (es) 2018-10-31 2021-09-08 Gilead Sciences Inc Compuestos de 6-azabenzimidazol sustituidos como inhibidores de hpk1.
CN117105933A (zh) 2018-10-31 2023-11-24 吉利德科学公司 具有hpk1抑制活性的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物
MX2021009496A (es) 2019-02-08 2021-09-08 Progeneer Inc Complejo de colesterol-agonista del receptor 7 u 8 tipo larga distancia, y uso del mismo.
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
US11766447B2 (en) 2019-03-07 2023-09-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
DK3934757T3 (da) 2019-03-07 2023-04-17 Inst Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr V V I 2'3'-cykliske dinukleotider og prodrugs deraf
AU2020231115B2 (en) 2019-03-07 2025-02-20 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
AU2020241686A1 (en) 2019-03-15 2021-11-04 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugates targeting HER2
WO2020197991A1 (en) 2019-03-22 2020-10-01 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202231277A (zh) 2019-05-21 2022-08-16 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
WO2020252254A1 (en) * 2019-06-13 2020-12-17 Bolt Biotherapeutics, Inc. Macromolecule-supported aminobenzazepine compounds
CA3140708A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Helen Horton Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
CA3141085A1 (en) 2019-06-19 2020-12-24 Brenda Stevens Anti-mesothelin antibodies and immunoconjugates thereof
PE20220231A1 (es) 2019-06-25 2022-02-07 Gilead Sciences Inc Proteinas de fusion flt3l-fc y metodos de uso
EP3999107A1 (en) 2019-07-16 2022-05-25 Gilead Sciences, Inc. Hiv vaccines and methods of making and using
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
US20210077632A1 (en) 2019-08-15 2021-03-18 Silverback Therapeutics, Inc. Formulations of Benzazepine Conjugates and Uses Thereof
US20220296619A1 (en) 2019-08-19 2022-09-22 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
EP4458975A3 (en) 2019-09-30 2025-02-12 Gilead Sciences, Inc. Hbv vaccines and methods treating hbv
CA3151322A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Silverback Therapeutics, Inc. Combination therapy with immune stimulatory conjugates
US11795223B2 (en) 2019-10-18 2023-10-24 Forty Seven, Inc. Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia
MX2022005123A (es) 2019-10-31 2022-05-30 Forty Seven Inc Tratamiento basado en anti-cd47 y anti-cd20 para cancer hematologico.
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
AU2020391466B2 (en) 2019-11-26 2024-05-23 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the prevention of HIV
EP4069729B1 (en) 2019-12-06 2025-01-22 Precision BioSciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
MX2022007930A (es) 2019-12-24 2022-08-08 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa.
BR112022014623A2 (pt) 2020-02-14 2022-09-13 Jounce Therapeutics Inc Anticorpos e proteínas de fusão que se ligam a ccr8 e usos dos mesmos
US11179473B2 (en) 2020-02-21 2021-11-23 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
WO2021177679A1 (ko) 2020-03-02 2021-09-10 성균관대학교산학협력단 병원균 외벽 성분 기반 생병원체 모방 나노 입자 및 그 제조 방법
AR121620A1 (es) 2020-03-20 2022-06-22 Gilead Sciences Inc Profármacos de nucleósidos 4’-c-sustituidos-2-halo-2’-deoxiadenosina y métodos de preparación y uso de los mismos
US20240043427A1 (en) 2020-05-01 2024-02-08 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
CA3181690A1 (en) 2020-06-25 2021-12-30 Chienhung CHOU Capsid inhibitors for the treatment of hiv
CN116209678A (zh) 2020-07-01 2023-06-02 安尔士制药公司 抗asgr1抗体缀合物及其用途
JP2023536954A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体７または８作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途
EP4194006A4 (en) 2020-08-04 2024-12-04 Progeneer Inc. mRNA VACCINE WITH AN ADJUVANT CAPABLE OF KINETIC CONTROL
US20230355750A1 (en) 2020-08-04 2023-11-09 Progeneer Inc. Kinetically acting adjuvant ensemble
US12110305B2 (en) 2020-08-07 2024-10-08 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
PT4244396T (pt) 2020-11-11 2025-10-20 Gilead Sciences Inc Métodos de identificação de doentes com hiv sensíveis à terapia com anticorpos dirigidos ao sítio de ligação cd4 da gp120
WO2022217022A1 (en) 2021-04-10 2022-10-13 Profoundbio Us Co. Folr1 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
CN117203238A (zh) 2021-04-23 2023-12-08 普方生物制药美国公司 Cd70结合剂、其偶联物及其使用方法
AU2022274607A1 (en) 2021-05-13 2023-11-16 Gilead Sciences, Inc. COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS
US20220389394A1 (en) 2021-05-18 2022-12-08 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF USING FLT3L-Fc FUSION PROTEINS
KR20240009486A (ko) * 2021-05-19 2024-01-22 상하이 드 노보 파마테크 컴퍼니 리미티드 질소 함유 화합물, 이를 포함하는 접합체 및 이의 용도
WO2022271684A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
JP7686086B2 (ja) 2021-06-23 2025-05-30 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ジアシルグリエルコール（ｄｉａｃｙｌｇｌｙｅｒｃｏｌ）キナーゼ調節化合物
KR20240005901A (ko) 2021-06-23 2024-01-12 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 디아실글리세롤 키나제 조절 화합물
WO2022271659A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
TW202320857A (zh) 2021-07-06 2023-06-01 美商普方生物製藥美國公司 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法
AU2022375782A1 (en) 2021-10-28 2024-05-02 Gilead Sciences, Inc. Pyridizin-3(2h)-one derivatives
PE20241186A1 (es) 2021-10-29 2024-06-03 Gilead Sciences Inc Compuestos de cd73
PL4445900T3 (pl) 2021-12-03 2025-09-22 Gilead Sciences, Inc. Związki terapeutyczne przeciwko zakażeniu wirusem hiv
WO2023102523A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023102529A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023107956A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
US20230220106A1 (en) 2021-12-08 2023-07-13 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
CN118302420A (zh) * 2021-12-16 2024-07-05 映恩生物制药（苏州）有限公司 Tlr调节剂及其用途
EP4452414A2 (en) 2021-12-22 2024-10-30 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
CA3237577A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
WO2023178181A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
JP2025509662A (ja) 2022-03-24 2025-04-11 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｔｒｏｐ－２発現がんを治療するための併用療法
TWI876305B (zh) 2022-04-05 2025-03-11 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
TWI856796B (zh) 2022-04-06 2024-09-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
WO2023205719A1 (en) 2022-04-21 2023-10-26 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
CA3260083A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences Inc CD73 COMPOUNDS
TW202434566A (zh) 2022-07-01 2024-09-01 美商基利科學股份有限公司 可用於hiv病毒感染之疾病預防性或治療性治療的治療性化合物
CN119677546A (zh) 2022-07-12 2025-03-21 吉利德科学公司 Hiv免疫原性多肽和疫苗及其用途
CA3265134A1 (en) 2022-08-26 2024-02-29 Gilead Sciences Inc DOSING AND PLANNING REGIMEN FOR BROADLY NEUTRALIZING ANTIBODIES
WO2024064668A1 (en) 2022-09-21 2024-03-28 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPα DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
EP4598934A1 (en) 2022-10-04 2025-08-13 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
US20240254118A1 (en) 2022-12-22 2024-08-01 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
AU2024252725A1 (en) 2023-04-11 2025-11-06 Gilead Sciences, Inc. Kras modulating compounds
AU2024259111A1 (en) 2023-04-19 2025-10-16 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of capsid inhibitor
CN121079300A (zh) 2023-04-21 2025-12-05 吉利德科学公司 Prmt5抑制剂及其用途
US20250011352A1 (en) 2023-05-31 2025-01-09 Gilead Sciences, Inc. Solid forms
TW202448483A (zh) 2023-05-31 2024-12-16 美商基利科學股份有限公司 用於ｈｉｖ之治療性化合物
WO2025006720A1 (en) 2023-06-30 2025-01-02 Gilead Sciences, Inc. Kras modulating compounds
WO2025024811A1 (en) 2023-07-26 2025-01-30 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
US20250066328A1 (en) 2023-07-26 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
WO2025029247A1 (en) 2023-07-28 2025-02-06 Gilead Sciences, Inc. Weekly regimen of lenacapavir for the treatment and prevention of hiv
WO2025042394A1 (en) 2023-08-23 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of hiv capsid inhibitor
US20250109147A1 (en) 2023-09-08 2025-04-03 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
WO2025054347A1 (en) 2023-09-08 2025-03-13 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
AR133955A1 (es) 2023-09-26 2025-11-19 Profoundbio Us Co Agentes de unión a ptk7, conjugados de éstos y métodos de uso de los mismos
US20250122219A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
US20250127801A1 (en) 2023-10-11 2025-04-24 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
US20250120989A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025096589A1 (en) 2023-11-03 2025-05-08 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
WO2025137245A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025137640A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Gilead Sciences, Inc. Azaspiro wrn inhibitors
WO2025149661A1 (en) 2024-01-10 2025-07-17 Genmab A/S Slitrk6 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
WO2025181219A1 (en) 2024-02-29 2025-09-04 Genmab A/S Egfr and c-met bispecific binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
US20250289822A1 (en) 2024-03-01 2025-09-18 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
US20250296932A1 (en) 2024-03-01 2025-09-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors
WO2025184609A1 (en) 2024-03-01 2025-09-04 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
WO2025240243A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with bulevirtide and an inhibitory nucleic acid targeting hepatitis b virus
WO2025240242A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
WO2025240246A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
WO2025240244A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies comprising bulevirtide and lonafarnib for use in the treatment of hepatitis d virus infection
US20250376484A1 (en) 2024-05-21 2025-12-11 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3854480A (en) 1969-04-01 1974-12-17 Alza Corp Drug-delivery system
US4002610A (en) * 1975-09-22 1977-01-11 Mcneil Laboratories, Incorporated 2-Aminobenzodiazepine-5-ones
GB1600748A (en) * 1977-05-23 1981-10-21 Sandoz Ltd Benzazepine derivatives
US4675189A (en) 1980-11-18 1987-06-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Microencapsulation of water soluble active polypeptides
US4452775A (en) 1982-12-03 1984-06-05 Syntex (U.S.A.) Inc. Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules
US5075109A (en) 1986-10-24 1991-12-24 Southern Research Institute Method of potentiating an immune response
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5407686A (en) 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5525596A (en) 1994-10-21 1996-06-11 Merck & Co., Inc. Absorption enhancer/solubilizer combination for improved bioavailability of a zwitterionic compound
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
EP0825186B1 (en) * 1996-08-16 2002-04-17 Pfizer Inc. 2-Aminobenzazepine derivatives and their use for the treatment of immunosuppression
GB9711643D0 (en) 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
WO2002047679A2 (en) * 2000-12-15 2002-06-20 Emory University Nonpeptide agonists and antagonists of vasopressin receptors
WO2003007955A2 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
US20040213264A1 (en) 2003-04-25 2004-10-28 Nortel Networks Limited Service class and destination dominance traffic management
WO2005009973A1 (en) 2003-06-26 2005-02-03 Novartis Ag 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors
WO2005035534A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
WO2006030925A1 (ja) 2004-09-13 2006-03-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
TW201402124A (zh) * 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
AU2007216247A1 (en) * 2006-02-17 2007-08-23 Pfizer Limited 3 -deazapurine derivatives as TLR7 modulators
GB0603684D0 (en) 2006-02-23 2006-04-05 Novartis Ag Organic compounds
EP1849781A1 (en) 2006-04-28 2007-10-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Substituted 3-Amino-4-hydroxy pyrrolidines compounds, their preparation and use as medicaments
US8338593B2 (en) * 2006-07-07 2012-12-25 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptor 7
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
CA2680177A1 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
BRPI0813273A2 (pt) 2007-06-26 2014-12-30 Sanofi Aventis Síntese catalisada por metal regiosseletivo de benzimidazóis e azabenzimidazóis anelados
CN102781933B (zh) * 2009-08-18 2016-01-20 文蒂雷克斯药品公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂*
RU2016125705A (ru) * 2009-08-18 2018-12-04 Вентиркс Фармасьютикалз, Инк. Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20170268T1 (hr) 2017-05-19
DK2467380T3 (en) 2017-03-13
JP5756805B2 (ja) 2015-07-29
RU2016108987A3 (ru) 2018-11-26
RU2012110246A (ru) 2013-09-27
US20160137608A1 (en) 2016-05-19
PT2467380T (pt) 2017-03-07
HUE031797T2 (en) 2017-08-28
CA2771484C (en) 2019-01-15
EP2467380B1 (en) 2016-11-30
WO2011022509A2 (en) 2011-02-24
EP2467380A4 (en) 2013-01-02
AU2010284241A1 (en) 2012-03-08
JP2015155472A (ja) 2015-08-27
PL2467380T3 (pl) 2017-09-29
CN102781933A (zh) 2012-11-14
IL243710A (en) 2017-10-31
IL218155A (en) 2016-02-29
CN102781933B (zh) 2016-01-20
AU2017200936A1 (en) 2017-03-02
US9242964B2 (en) 2016-01-26
RU2580320C2 (ru) 2016-04-10
US8524702B2 (en) 2013-09-03
JP2013502431A (ja) 2013-01-24
US20110118235A1 (en) 2011-05-19
BR112012003703A2 (pt) 2020-12-08
CN105669552A (zh) 2016-06-15
EP3159337A2 (en) 2017-04-26
ES2617676T3 (es) 2017-06-19
WO2011022509A3 (en) 2011-06-16
IL243710A0 (en) 2016-04-21
AU2010284241B2 (en) 2016-11-10
CA2771484A1 (en) 2011-02-24
EP3159337A3 (en) 2017-07-26
US20140142086A1 (en) 2014-05-22
IL218155A0 (en) 2012-07-31
EP2467380A2 (en) 2012-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016108987A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
JP2013502431A5 (ru)
RU2472797C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2015120478A (ru) Пери-карбинолы
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
JP2013502430A5 (ru)
RU2016151727A (ru) Нейроактивные стероиды, композиции и их применения
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
JP2011509309A5 (ru)
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
RU2015101106A (ru) Способ лечения лимфомы, применяя тиенотриазолодиазепиновые соединения
RU2013138372A (ru) Производные азетидина, применяемые для лечения метаболических и воспалительных заболеваний
RU2016139352A (ru) Способ получения [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, сложных эфиров и амидов
RU2016130932A (ru) Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов
JP2014500295A5 (ru)
RU2008109914A (ru) Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
RU2017136715A (ru) Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение
RU2014115796A (ru) Модуляторы ror-гамма
RU2013141274A (ru) Содержащие фосфор соединения в качестве ингибиторов протеинкиназ