RU2015118647A - Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr - Google Patents
Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015118647A RU2015118647A RU2015118647A RU2015118647A RU2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- paragraphs
- compound according
- Prior art date
Links
- -1 AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims 6
- 229940121647 egfr inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 4
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001408 amides Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 claims 2
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 claims 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 150000003462 sulfoxides Chemical group 0.000 claims 2
- XTFIVUDBNACUBN-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-trinitro-1,3,5-triazinane Chemical compound [O-][N+](=O)N1CN([N+]([O-])=O)CN([N+]([O-])=O)C1 XTFIVUDBNACUBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (35)
1. Соединение формулы (I)
где X представляет собой CR3 или N;
R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил, гетероарил, арил, -O(C1-C6алкил), -O(C3-C7циклоалкил) или -NRaRb, где указанные C3-C7гетероциклоалкил и гетероарил могут быть дополнительно замещены одной-пятью Rf группами;
R2 представляет собой водород, -(CH2)mарил, -(СН2)m гетероарил, -(СН2)mC4-C7гетероциклоалкил, C1-C6алкил, алкиламино, алкокси или -CH2O(C1-C3алкил);
R3 представляет собой водород, C1-C3алкил, CN, СООН, C3-C7циклоалкил, гетероциклоалкил, -NHC(O)C1-C6алкил, -(CH2)mC(O)NRaRb или гетероарил;
R4 представляет собой водород, C3-C7гетероциклоалкил, C3-C7циклоалкил, C1-C6алкил, -(СН2)mфенил или -(CH2)mгетероарил;
где каждый Ra независимо представляет собой Н или C1-C6алкил; каждый Rb независимо представляет собой Н, C1-C6алкил, алкокси, амино, -(CH2)mC3-C7циклоалкил, -(CH2)mC3-C7гетероциклоалкил или -(CH2)mгетероарил, где указанные C3-C7гетероциклоалкил и гетероарил могут быть дополнительно замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-C3алкила, амино, оксо, амида, сульфонила, сульфоксида, сульфоксиминила, алкокси, CN и ацила; Ra и Rb вместе могут образовывать C3-C7циклоалкильное, C3-C7гетероциклоалкильное или гетероарильное кольцо;
где каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из C1-C3алкила, алкокси, амино, гидроксила, алкиламино, амида, мочевины, оксо, галогена, пиразолила, имидазолила, триазолила, CN, -NHC(O)(C1-C3алкил), ацила, сульфонила, сульфоксида, сульфоксиминила, сульфонамида, амида, -(CH2)mC3-C7гетероциклоалкила, -O(C1-C6алкил), -C(O)ORa;
каждый m независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой N; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, где X представляет собой CR3; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой гетероарил; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой -NRaRb; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой C1-C6алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой водород, -(CH2)mарил, гетероарил, C4-C7гетероциклоалкил, алкиламино, алкокси или -(CH2)mO(C1-C3алкил); или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп. 1-3, где R4 представляет собой водород или C1-C6алкил.
10. Соединение по любому из пп. 1, 3, где R3 представляет собой водород, C1-C3алкил, гетероарил или -(CH2)mC(O)NRaRb; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперизинила, пиразолила и пирролидинила, где указанный C3-C7гетероциклоалкил может быть дополнительно замещен одной-пятью Rf группами, выбранными из C1-C6алкила, алкокси, галогена, гидрокси, сульфонила и сульфонамида; или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой водород или C1-C3алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 10, где R3 представляет собой водород, C1-C3алкил или -C(O)NH2; или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по любому из пп. 1-3, 13, где R4 представляет собой водород или изопропил; Rf представляет собой F, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому из примеров 1-250 или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-15 и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий введение нуждающемуся в этом человеку эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в фармацевтической композиции.
18. Способ по п. 17, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
19. Применение соединения по любому из пп. 1-15 при получении медикамента для лечения злокачественной опухоли.
20. Применение по п. 19, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
21. Соединение по пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.
22. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий совместное введение нуждающемуся в этом человеку комбинации эффективного количества противоопухолевого средства в фармацевтической композиции и соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в фармацевтической композиции.
23. Способ по п. 22, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
24. Применение комбинации противоопухолевого средства и соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли при получении медикамента для лечения злокачественной опухоли.
25. Применение по п. 24, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261728487P | 2012-11-20 | 2012-11-20 | |
| US61/728,487 | 2012-11-20 | ||
| US201361784494P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
| US61/784,494 | 2013-03-14 | ||
| US201361866164P | 2013-08-15 | 2013-08-15 | |
| US61/866,164 | 2013-08-15 | ||
| PCT/US2013/070788 WO2014081718A1 (en) | 2012-11-20 | 2013-11-19 | Aminopyrimidine compounds as inhibitors of t790m containing egfr mutants |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015118647A true RU2015118647A (ru) | 2017-01-10 |
Family
ID=49681225
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015118647A RU2015118647A (ru) | 2012-11-20 | 2013-11-19 | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9890152B2 (ru) |
| EP (2) | EP3181564B1 (ru) |
| JP (1) | JP6430390B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150087850A (ru) |
| CN (1) | CN104955824B (ru) |
| BR (1) | BR112015011456A2 (ru) |
| CA (1) | CA2891655A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015006152A (ru) |
| RU (1) | RU2015118647A (ru) |
| WO (1) | WO2014081718A1 (ru) |
Families Citing this family (55)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL2467387T3 (pl) | 2009-08-20 | 2015-08-31 | Karus Therapeutics Ltd | Tricykliczne związki heterocykliczne jako inhibitory kinazy 3-fosfoinozytydu |
| GB201204125D0 (en) | 2012-03-08 | 2012-04-25 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
| US9227978B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-05 | Araxes Pharma Llc | Covalent inhibitors of Kras G12C |
| EP2818472A1 (en) * | 2013-06-27 | 2014-12-31 | Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. | Imidazo[4,5-c]pyridine and pyrrolo[3,2-c]pyridine compounds as G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) modulators |
| WO2014210354A1 (en) * | 2013-06-28 | 2014-12-31 | Genentech, Inc. | Azaindazole compounds as inhibitors of t790m containing egfr mutants |
| EP3055301B1 (en) * | 2013-10-07 | 2019-11-20 | Kadmon Corporation, LLC | (2-(5-isoindolin-2-yl)pyrimidin-4-yl)-amine derivatives as rho kinase inhibitors for treating autoimmune diseases |
| JO3805B1 (ar) | 2013-10-10 | 2021-01-31 | Araxes Pharma Llc | مثبطات كراس جي12سي |
| EP3099672A4 (en) * | 2014-01-31 | 2017-09-20 | ONO Pharmaceutical Co., Ltd. | Fused imidazole compounds |
| GB201402431D0 (en) | 2014-02-12 | 2014-03-26 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
| WO2015148868A1 (en) | 2014-03-28 | 2015-10-01 | Calitor Sciences, Llc | Substituted heteroaryl compounds and methods of use |
| CN105085489B (zh) | 2014-11-05 | 2019-03-01 | 益方生物科技（上海）有限公司 | 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途 |
| EP3268373B1 (en) * | 2015-03-09 | 2022-04-27 | F. Hoffmann-La Roche AG | Tricyclic dlk inhibitors and uses thereof |
| US11312690B2 (en) | 2015-07-24 | 2022-04-26 | University Of Lousville Research Foundation, Inc. | Compounds, compositions, methods for treating diseases, and methods for preparing compounds |
| GB201514754D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
| GB201514760D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds and method of use |
| GB201514758D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Formulation |
| GB201514751D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
| WO2017044434A1 (en) | 2015-09-11 | 2017-03-16 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted heteroaryl compounds and methods of use |
| WO2017114351A1 (en) * | 2015-12-27 | 2017-07-06 | Chongqing Fochon Pharmaceutical Co., Ltd. | Certain protein kinase inhibitors |
| CN107266451B (zh) * | 2016-04-07 | 2021-12-31 | 上海医药工业研究院 | 瑞布昔利布中间体的制备方法 |
| WO2018119441A1 (en) | 2016-12-23 | 2018-06-28 | Arvinas, Inc. | Egfr proteolysis targeting chimeric molecules and associated methods of use |
| SI3568396T1 (sl) * | 2017-01-11 | 2021-04-30 | Leo Pharma A/S | Novi derivati amino-imidazopiridina koz zaviralci Janus kinaze in njihova farmacevtska uporaba |
| WO2018140599A1 (en) | 2017-01-26 | 2018-08-02 | Araxes Pharma Llc | Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof |
| CN110382482A (zh) | 2017-01-26 | 2019-10-25 | 亚瑞克西斯制药公司 | 稠合的杂-杂二环化合物及其使用方法 |
| WO2018140514A1 (en) | 2017-01-26 | 2018-08-02 | Araxes Pharma Llc | 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer |
| EP3573971A1 (en) | 2017-01-26 | 2019-12-04 | Araxes Pharma LLC | 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer |
| US11274093B2 (en) | 2017-01-26 | 2022-03-15 | Araxes Pharma Llc | Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof |
| JOP20180011A1 (ar) | 2017-02-16 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مشتقات بيرولو [1، 2-b]بيريدازين |
| GB201705263D0 (en) * | 2017-03-31 | 2017-05-17 | Probiodrug Ag | Novel inhibitors |
| JP2020521740A (ja) | 2017-05-25 | 2020-07-27 | アラクセス ファーマ エルエルシー | 変異体ｋｒａｓ、ｈｒａｓまたはｎｒａｓの調節因子としてのキナゾリン誘導体 |
| TW201900633A (zh) | 2017-05-25 | 2019-01-01 | 美商亞瑞克西斯製藥公司 | Kras之共價抑制劑 |
| JP7311228B2 (ja) * | 2017-06-30 | 2023-07-19 | ベイジン タイド ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | Ｒｈｏ－関連プロテインキナーゼ阻害剤、それを含む医薬組成物並びにその調製方法及び使用 |
| CN111491933A (zh) * | 2017-12-18 | 2020-08-04 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 具有e3泛素连接酶部分的egfr双功能抑制剂 |
| TW201945357A (zh) | 2018-02-05 | 2019-12-01 | 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 | 化合物 |
| US11174245B2 (en) | 2018-02-21 | 2021-11-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazole compounds and derivatives as EGFR inhibitors |
| TWI842978B (zh) | 2018-07-13 | 2024-05-21 | 美商基利科學股份有限公司 | 衍生物 |
| US12134620B2 (en) * | 2018-08-01 | 2024-11-05 | Araxes Pharma Llc | Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer |
| CA3112043A1 (en) | 2018-09-10 | 2020-03-19 | Mirati Therapeutics, Inc. | Combination therapies |
| US20220380382A1 (en) | 2019-06-24 | 2022-12-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New macrocyclic compounds and derivatives as egfr inhibitors |
| US20240101515A1 (en) * | 2019-10-30 | 2024-03-28 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Synthesis of 3-nitro-n-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-pyridinamine |
| CN113004252B (zh) * | 2019-12-20 | 2023-06-09 | 江苏先声药业有限公司 | 一种芳基并咪唑类衍生物及其用途 |
| MX2022007659A (es) | 2019-12-20 | 2022-07-19 | C4 Therapeutics Inc | Compuestos de isoindolinona e indazol para la degradacion del receptor del factor de crecimiento epidermico (egfr). |
| WO2021133809A1 (en) | 2019-12-23 | 2021-07-01 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of mutant forms of egfr |
| EP4155308A4 (en) * | 2020-07-14 | 2024-04-17 | Wuhan LL Science and Technology Development Co., Ltd. | ROCK INHIBITOR AND PRODUCTION PROCESS AND USE THEREOF |
| WO2022090481A1 (en) | 2020-11-02 | 2022-05-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 1h-pyrazolo[4,3-c]pyridines and derivatives as egfr inhibitors |
| KR20230127271A (ko) * | 2020-12-28 | 2023-08-31 | 셀진 코포레이션 | 헤테로시클릭 화합물 및 기생충성 질환을 위한 그의용도 |
| EP4301360A4 (en) * | 2021-03-02 | 2025-05-28 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Covalent egfr inhibitors and methods of use thereof |
| WO2022271612A1 (en) | 2021-06-22 | 2022-12-29 | Blueprint Medicines Corporation | Heterocyclic egfr inhibitors for use in the treatment of cancer |
| WO2023283130A1 (en) | 2021-07-04 | 2023-01-12 | Newave Pharmaceutical Inc. | Isoquinoline derivatives as mutant egfr modulators and uses thereof |
| CN116478136A (zh) * | 2022-01-17 | 2023-07-25 | 苏州浦合医药科技有限公司 | 2-哌啶基或2-吡唑基取代的嘧啶化合物作为egfr抑制剂 |
| WO2023146786A1 (en) * | 2022-01-28 | 2023-08-03 | Bridgene Biosciences, Inc. | Imidazopyridine inhibitors of tyrosine kinase |
| WO2023211238A1 (ko) * | 2022-04-29 | 2023-11-02 | 보로노이 주식회사 | 헤테로아릴 유도체 화합물 및 이의 용도 |
| WO2023241618A1 (zh) * | 2022-06-14 | 2023-12-21 | 南京明德新药研发有限公司 | 氨基嘧啶类化合物及其应用 |
| WO2024254832A1 (en) * | 2023-06-15 | 2024-12-19 | Lynk Pharmaceuticals Co. Ltd. | Tyk2 inhibitors and compositions and methods thereof |
| WO2025043065A1 (en) * | 2023-08-24 | 2025-02-27 | Nalo Therapeutics, Inc. | Modulators of myc family proto-oncogene protein |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5559235A (en) | 1991-10-29 | 1996-09-24 | Glaxo Wellcome Inc. | Water soluble camptothecin derivatives |
| US5342947A (en) | 1992-10-09 | 1994-08-30 | Glaxo Inc. | Preparation of water soluble camptothecin derivatives |
| US5681835A (en) | 1994-04-25 | 1997-10-28 | Glaxo Wellcome Inc. | Non-steroidal ligands for the estrogen receptor |
| US5491237A (en) | 1994-05-03 | 1996-02-13 | Glaxo Wellcome Inc. | Intermediates in pharmaceutical camptothecin preparation |
| GB9716557D0 (en) | 1997-08-06 | 1997-10-08 | Glaxo Group Ltd | Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity |
| AU2001296871A1 (en) * | 2000-09-15 | 2002-03-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
| ES2387780T3 (es) * | 2003-10-06 | 2012-10-01 | Glaxosmithkline Llc | Preparación de azabencimidazoles 1,6-disustituidos como inhibidores de quinasas |
| EP1729776A1 (en) | 2004-02-20 | 2006-12-13 | AstraZeneca AB | Pyrrole derivatives as gonadotropin releasing hormone (gnrh) antagonists |
| JP2009532379A (ja) | 2006-03-31 | 2009-09-10 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ＰＴＰａｓｅのチアジアゾリジノン阻害剤 |
| RU2461551C2 (ru) | 2007-10-24 | 2012-09-20 | Астеллас Фарма Инк. | Азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль |
| WO2011036576A1 (en) | 2009-09-23 | 2011-03-31 | Pfizer Inc. | Gpr 119 modulators |
| WO2011079231A1 (en) * | 2009-12-23 | 2011-06-30 | Gatekeeper Pharmaceutical, Inc. | Compounds that modulate egfr activity and methods for treating or preventing conditions therewith |
| WO2011106276A1 (en) | 2010-02-25 | 2011-09-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Task channel antagonists |
| US8653089B2 (en) | 2011-02-09 | 2014-02-18 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heterocyclic compounds and methods of use |
-
2013
- 2013-11-19 CN CN201380070943.5A patent/CN104955824B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-11-19 CA CA2891655A patent/CA2891655A1/en not_active Abandoned
- 2013-11-19 JP JP2015543116A patent/JP6430390B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-11-19 EP EP17152475.4A patent/EP3181564B1/en active Active
- 2013-11-19 EP EP13798885.3A patent/EP2922851B8/en active Active
- 2013-11-19 BR BR112015011456A patent/BR112015011456A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-11-19 KR KR1020157016164A patent/KR20150087850A/ko not_active Withdrawn
- 2013-11-19 MX MX2015006152A patent/MX2015006152A/es unknown
- 2013-11-19 WO PCT/US2013/070788 patent/WO2014081718A1/en not_active Ceased
- 2013-11-19 RU RU2015118647A patent/RU2015118647A/ru not_active Application Discontinuation
-
2015
- 2015-06-19 US US14/745,159 patent/US9890152B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6430390B2 (ja) | 2018-11-28 |
| EP2922851A1 (en) | 2015-09-30 |
| CN104955824A (zh) | 2015-09-30 |
| MX2015006152A (es) | 2016-01-20 |
| CN104955824B (zh) | 2017-09-22 |
| EP3181564A1 (en) | 2017-06-21 |
| JP2016500075A (ja) | 2016-01-07 |
| EP2922851B8 (en) | 2017-09-27 |
| WO2014081718A1 (en) | 2014-05-30 |
| EP2922851B1 (en) | 2017-07-26 |
| US20160016948A1 (en) | 2016-01-21 |
| KR20150087850A (ko) | 2015-07-30 |
| CA2891655A1 (en) | 2014-05-30 |
| US9890152B2 (en) | 2018-02-13 |
| EP3181564B1 (en) | 2019-09-18 |
| BR112015011456A2 (pt) | 2017-07-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP7592689B2 (ja) | Ｓｔｉｎｇアゴニストとしての大環状化合物並びにその方法及び使用 | |
| RU2015107803A (ru) | Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания | |
| JP2013512903A5 (ru) | ||
| JP2014503567A5 (ru) | ||
| JP2017528498A5 (ru) | ||
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| JP2017511360A5 (ru) | ||
| KR20190041471A (ko) | 케모카인 수용체 조절제 및 이의 용도 | |
| CY1118572T1 (el) | Παραγωγο κυκλοαλκανιου | |
| JP2014500295A5 (ru) | ||
| RU2018103907A (ru) | Хиральные диарильные макроциклы в качестве модуляторов протеинкиназ | |
| RU2012110246A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
| JP2016513737A5 (ru) | ||
| JP2014528467A5 (ru) | ||
| EA201791727A1 (ru) | 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридо[3,4-е]пиримидин-5(1н)-он, его аналоги и соли и способы их применения в терапии | |
| JP2011509309A5 (ru) | ||
| RU2016134751A (ru) | Соединения | |
| JP2014518544A5 (ru) | ||
| JP2018516963A5 (ru) | ||
| RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
| RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
| RU2013146659A (ru) | Способы лечения рака | |
| JP2015500885A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180119 |