[go: up one dir, main page]

RU2014119946A - Фармацевтическая композиция - Google Patents

Фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2014119946A
RU2014119946A RU2014119946/15A RU2014119946A RU2014119946A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A RU 2014119946/15 A RU2014119946/15 A RU 2014119946/15A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluoromethyl
carboxylic acid
benzopyran
pharmaceutical composition
chloro
Prior art date
Application number
RU2014119946/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2630617C2 (ru
Inventor
Ясухиро ИВАТА
Каору СИМАДА
Йосиюки Окумура
Маюми КАСИНО
Хиромицу ЙОСИДА
Original Assignee
Раквалиа Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Раквалиа Фарма Инк. filed Critical Раквалиа Фарма Инк.
Publication of RU2014119946A publication Critical patent/RU2014119946A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2630617C2 publication Critical patent/RU2630617C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
    • A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
    • C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
    • C08B37/0012—Cyclodextrin [CD], e.g. cycle with 6 units (alpha), with 7 units (beta) and with 8 units (gamma), large-ring cyclodextrin or cycloamylose with 9 units or more; Derivatives thereof
    • C08B37/0015—Inclusion compounds, i.e. host-guest compounds, e.g. polyrotaxanes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L5/00—Compositions of polysaccharides or of their derivatives not provided for in groups C08L1/00 or C08L3/00
    • C08L5/16—Cyclodextrin; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение-коксиб третьего поколения или его фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, содержится в диапазоне от 5 до 70% (масса/масса фармацевтической композиции в целом).3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где соединение-коксиб третьего поколения является соединением, представленным формулой (I):{Химическая формула 1}где X выбирают из O, S и NR;где Rвыбирают из группы, включающей гидридо, C-C-алкил, (необязательно замещенный фенил)метил и фенилметил; где фенильный цикл замещен 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C-C-алкил, гидроксил, галоген, C-C-галогеналкил, нитро, циано, C-C-алкокси и C-C-алкиламино;где R означает карбоксил;где R” выбирают из группы, включающей гидридо и C-C-алкенил;где Rвыбирают из группы, включающей C-C-перфторалкил, хлор, C-C-алкилтио, нитро, циано и циано-C-C-алкил;где Rозначает один или несколько радикалов, независимо выбираемых из группы, включающей гидридо; галоген; C-C-алкил; C-C-алкенил; C-C-алкинил; галоген-C-C-алкинил; фенил-C-C-алкил; фенил-C-C-алкинил; фенил-C-C-алкенил; C-C-алкокси; метилендиокси; C-C-алкокси-C-C-алкил; C-C-алкилтио; C-C-алкилсульфинил; фенилокси; фенилтио; фенилсульфинил; C-C-галогеналкил-C-C-гидроксиалкил; фенил-C-C-алкокси-C-C-алкил; C-C-галогеналкил; C-C-галогеналкокси; C-C-галог�

Claims (17)

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение-коксиб третьего поколения или его фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, содержится в диапазоне от 5 до 70% (масса/масса фармацевтической композиции в целом).
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где соединение-коксиб третьего поколения является соединением, представленным формулой (I):
{Химическая формула 1}
Figure 00000001
где X выбирают из O, S и NRa;
где Ra выбирают из группы, включающей гидридо, C1-C3-алкил, (необязательно замещенный фенил)метил и фенилметил; где фенильный цикл замещен 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-C6-алкил, гидроксил, галоген, C1-C6-
галогеналкил, нитро, циано, C1-C6-алкокси и C1-C6-алкиламино;
где R означает карбоксил;
где R” выбирают из группы, включающей гидридо и C2-C6-алкенил;
где R1 выбирают из группы, включающей C1-C3-перфторалкил, хлор, C1-C6-алкилтио, нитро, циано и циано-C1-C3-алкил;
где R2 означает один или несколько радикалов, независимо выбираемых из группы, включающей гидридо; галоген; C1-C6-алкил; C2-C6-алкенил; C2-C6-алкинил; галоген-C2-C6-алкинил; фенил-C1-C6-алкил; фенил-C2-C6-алкинил; фенил-C2-C6-алкенил; C1-C3-алкокси; метилендиокси; C1-C3-алкокси-C1-C3-алкил; C1-C3-алкилтио; C1-C3-алкилсульфинил; фенилокси; фенилтио; фенилсульфинил; C1-C3-галогеналкил-C1-C3-гидроксиалкил; фенил-C1-C3-алкокси-C1-C3-алкил; C1-C3-галогеналкил; C1-C3-галогеналкокси; C1-C3-галогеналкилтио; C1-C3-гидроксиалкил; гидроксиимино-C1-C3-алкил; C1-C6-алкиламино; нитро; циано; амино; аминосульфонил; N-(C1-C6-алкил)аминосульфонил; N-ариламиносульфонил; N-гетероариламиносульфонил; N-(фенил-C1-C6-алкил)аминосульфонил; N-(гетероарил-C1-C6-алкил)аминосульфонил; фенил-C1-C3-алкилсульфонил; 5-8-членный гетероциклилсульфонил; C1-C6-алкилсульфонил; фенил; необязательно замещенный фенил, замещенный одним или несколькими радикалами, выбираемыми из группы, включающей хлор, фтор, бром, метокси, метилтио и метилтиосульфонил; 5-9-членный гетероарил; хлорзамещенный тиенил; фенил-C1-C6-алкилкарбонил; фенилкарбонил; 4-хлорфенилкарбонил; 4-гидроксифенилкарбонил; 4-трифторметилфенилкарбонил; 4-метоксифенилкарбонил;
аминокарбонил; формил и C1-C6-алкилкарбонил;
где атомы цикла A: A1, A2, A3 означают углерод, и A4 означает углерод или азот, или где R2 вместе с циклом A образует нафтильный, бензофурилфенильный или хинолильный радикал;
или соответствующим изомером.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где соединение формулы (I) выбирают из группы, состоящей из
6-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-3H-нафтопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-трифторметокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
5,7-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7,8-диметил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая
кислота;
6,8-бис(диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-этил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-этил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,7-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-3H-нафто[2,1-b]пиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-метокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-8-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-6-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-6-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-5-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-8-метокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[(фенилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(диметиламино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(метиламино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(4-морфолино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(1,1-диметилэтил)аминосульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(2-метилпропил)аминосульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-метилсульфонил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-[[(фенилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-фенилацетил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дибром-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая
кислота;
8-хлор-5,6-диметил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-(S)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бензилсульфонил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[N-(2-фурилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[N-(2-фенилэтил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-иод-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1,1-диметилэтил)-2-пентафторэтил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота и
6-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
или соответствующий изомер.
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей такие соединения, как
6-нитро-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
(S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-2H-нафто[2,3-b]пиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-(4-нитрофенокси)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
(S)-6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-2-трифторметил-4-фенил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-(4-гидроксибензоил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-(трифторметил)-6-[(трифторметил)тио]-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6,7-дифтор-1,2-дигидро-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
6-хлор-1,2-дигидро-1-метил-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
6-хлор-2-трифторметил-1,2-дигидро[1,8]нафтиридин-3-карбоновая кислота и
(S)-6-хлор-1,2-дигидро-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
или его изомер.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где основный амин или основная аминокислота представляет собой трометамин, триэтаноламин, диэтаноламин, моноэтаноламин, глюкозамин, галактозамин, фруктозамин, меглумин, N-этилглюкамин, лизин, аргинин, гистидин, триптофан или орнитин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин,
гидроксипропил-β-циклодекстрин или натриевую соль сульфобутилового эфира β-циклодекстрина (SBECD).
7. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где основный амин или основная аминокислота представляет собой трометамин, меглумин, лизин или аргинин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин или гидроксипропил-β-циклодекстрин.
8. Способ получения фармацевтической композиции по п. 1 или 2, где способ включает стадию комбинирования
соединения формулы (I) или соответствующего изомера, или его фармацевтически приемлемой соли и
основного амина или основной аминокислоты, или циклодекстрина.
9. Способ получения фармацевтической композиции по п. 1 или 2, где способ включает комбинирование
соединения формулы (I) или соответствующего изомера, или соответствующей фармацевтически приемлемой соли и
основного амина или основной аминокислоты, или циклодекстрина
с, по меньшей мере, одним носителем
и осуществление измельчения или размалывания, или грануляции комбинации.
10. Способ по п. 8, где способ дополнительно включает прессование фармацевтической композиции в твердую лекарственную форму.
11. Способ по п. 9, где способ дополнительно включает
прессование фармацевтической композиции в твердую лекарственную форму.
12. Применение фармацевтической композиции по любому из п.п. 1 или 2 в изготовлении лекарственного препарата для лечения и/или профилактики пациента, страдающего заболеванием, опосредованным циклооксигеназой-2.
13. Применение по п. 12, где заболеванием является одно или несколько заболеваний, выбираемых из группы, включающей лихорадку, остеоартрит, ревматоидный артрит, мигрень, нейродегенеративные заболевания, сердечно-сосудистые заболевания, остеопороз, астму, волчанку и псориаз, дисменорею, преждевременные роды, глаукому, подагру, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, термический ожог, растяжение и контузию.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбранный из основного амина, основной аминокислоты, и циклодекстрина в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, где, по меньшей мере, один наполнитель выбран из основного амина, основной аминокислоты, и циклодекстрина в диапазоне от 5 до 70 % (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
16. Фармацевтическая композиция по п. 14, где основный амин или основная аминокислота представляют собой трометамин, триэтаноламин, диэтаноламин, моноэтаноламин, глюкозамин,
галактозамин, фруктозамин, меглумин, N-этилглюкамин, лизин, аргинин, гистидин, триптофан или орнитин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин, гидроксипропил-β-циклодекстрин или натриевую соль сульфобутилового эфира β-циклодекстрина (SBECD).
17. Фармацевтическая композиция по п. 14, где основный амин или основная аминокислота представляют собой трометамин, меглумин, лизин или аргинин; и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин или гидроксипропил-β-циклодекстрин.
RU2014119946A 2011-10-18 2012-10-18 Фармацевтическая композиция RU2630617C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011-228846 2011-10-18
JP2011228846 2011-10-18
PCT/JP2012/076899 WO2013058303A1 (ja) 2011-10-18 2012-10-18 医薬組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014119946A true RU2014119946A (ru) 2015-11-27
RU2630617C2 RU2630617C2 (ru) 2017-09-11

Family

ID=48140946

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014119946A RU2630617C2 (ru) 2011-10-18 2012-10-18 Фармацевтическая композиция

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9447065B2 (ru)
EP (1) EP2769718B1 (ru)
JP (1) JP6051466B2 (ru)
KR (1) KR102033970B1 (ru)
CN (2) CN103889414A (ru)
BR (1) BR112014007568B1 (ru)
CA (1) CA2852618C (ru)
ES (1) ES2859676T3 (ru)
MX (1) MX2014004566A (ru)
RU (1) RU2630617C2 (ru)
TW (1) TW201322979A (ru)
WO (1) WO2013058303A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6427843B2 (ja) * 2013-03-29 2018-11-28 株式会社ＡｓｋＡｔ 眼疾患治療剤
CN106902358B (zh) * 2015-12-21 2020-07-10 广州市香雪制药股份有限公司 口服制剂及其制备方法
US10213448B2 (en) * 2016-03-25 2019-02-26 Novazoi Theranostics Ethanolamine-based lipid biosynthetic compounds, method of making and use thereof
ES2991062T3 (es) * 2017-02-15 2024-12-02 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Composición farmacéutica
HUE068027T2 (hu) * 2017-08-09 2024-12-28 Dechra Veterinary Products Llc COX-2 inhibitort tartalmazó terápiás készítmények és alkalmazásuk
US12280045B2 (en) 2017-09-08 2025-04-22 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Antitumor agent and antitumor effect potentiator
CN110404079B (zh) * 2018-04-27 2023-01-24 北京睿创康泰医药研究院有限公司 一种不含碳酸盐、低基因毒性杂质含量的喹啉衍生物或其盐的药物组合物
CA3156590A1 (en) * 2019-11-01 2021-05-06 Piedmont Animal Health Inc. Therapeutic formulations and uses thereof
WO2022138909A1 (ja) * 2020-12-24 2022-06-30 株式会社ダイセル シクロデキストリンにエクオールが包接された包接体、該包接体を含有するエクオール吸収性組成物、及びこれらの製造方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6034256A (en) 1997-04-21 2000-03-07 G.D. Searle & Co. Substituted benzopyran derivatives for the treatment of inflammation
US6077850A (en) * 1997-04-21 2000-06-20 G.D. Searle & Co. Substituted benzopyran analogs for the treatment of inflammation
US20030105141A1 (en) * 2001-04-17 2003-06-05 Ping Gao Finely self-emulsifiable pharmaceutical composition
JP2005511062A (ja) 2001-12-07 2005-04-28 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト タンパク質脱アセチル化酵素阻害剤についての生物マーカーとしてのアルファ−チューブリンアセチル化レベルの使用
JP2007527394A (ja) * 2003-07-01 2007-09-27 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー 拡散層調節固体
CN1899000A (zh) * 2003-11-06 2007-01-17 Ceyx科技公司 用于控制发光设备的视觉强化的方法和装置
BRPI0508254A (pt) 2004-03-02 2007-07-24 Pharmacia Corp métodos e composições para o tratamento ou prevenção de distúrbios psiquiátricos com inibidores de cox-2 sozinhos e em combinação com agentes antidepressivos
WO2005099691A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-27 Pharmacia & Upjohn Company Llc Composition for treating elevated intraocular pressure
WO2006040672A1 (en) * 2004-10-12 2006-04-20 Pharmacia & Upjohn Company Llc Substituted cyclopropyl chromene compounds for use in the treatment and prevention of inflammation related conditions
MX2007014862A (es) 2005-05-27 2008-02-21 Panacea Biotec Ltd Composiciones inyectables y procedimiento para la preparacion de dichas composiciones.

Also Published As

Publication number Publication date
EP2769718B1 (en) 2021-03-17
JPWO2013058303A1 (ja) 2015-04-02
BR112014007568A2 (pt) 2017-04-18
EP2769718A4 (en) 2015-07-01
EP2769718A1 (en) 2014-08-27
CN110292575A (zh) 2019-10-01
CA2852618C (en) 2019-06-18
RU2630617C2 (ru) 2017-09-11
BR112014007568B1 (pt) 2022-06-21
CA2852618A1 (en) 2013-04-25
US9447065B2 (en) 2016-09-20
WO2013058303A1 (ja) 2013-04-25
US20140256804A1 (en) 2014-09-11
MX2014004566A (es) 2014-07-09
KR102033970B1 (ko) 2019-10-18
JP6051466B2 (ja) 2016-12-27
CN110292575B (zh) 2022-05-13
ES2859676T3 (es) 2021-10-04
KR20140092316A (ko) 2014-07-23
TW201322979A (zh) 2013-06-16
CN103889414A (zh) 2014-06-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014119946A (ru) Фармацевтическая композиция
JP7030656B2 (ja) ＰＤＥ４阻害剤とＰＩ３δ阻害剤または二重ＰＩ３δ－γキナーゼ阻害剤とを含有する薬学的組成物
ES2212580T3 (es) Inhibidores de la proteina farnesil-transferasa para el tratamiento de artropatias.
HRP20180202T1 (hr) Purinski derivati, namijenjeni upotrebi u liječenju alergijskih, upalnih i zaraznih bolesti
HRP20171248T1 (hr) Amino-supstituirani imidazopiridazini
TW200744677A (en) Compositions and methods for preparation of poorly water soluble drugs with increased stability
BRPI0818006B8 (pt) compostos de piperidino-di-hidrotienopirimidinas substituídas, uso dos mesmos e formulações farmacêuticas
PE20190111A1 (es) Nuevos derivados aminoacido, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
EA201000830A1 (ru) Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза
UA114944C2 (uk) Піридинільні і конденсовані піридинільні похідні триазолону
SI3119794T1 (en) Formulation comprising a gemcitabine-prodrug
UA104489C2 (ru) Соединения для лечения дислипидемии и родственных болезней
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
AR084067A1 (es) Composiciones farmaceuticas
RU2012103538A (ru) Композиции и способы ингибирования пути jak
HRP20170025T1 (hr) Derivati tetrahidropirolotiazina kao inhibitori bace
RU2016138676A (ru) Ингибиторы усилителя zeste гомолога 2
JP2013523740A5 (ru)
CN116789628B (zh) 氟化异黄酮类化合物、其药物及其选择性抑制pi3k的用途
BR112014017163A2 (pt) composição de colírio
EA201491651A1 (ru) Новые соединения для лечения дислипидемии и родственных заболеваний
ES2685974T3 (es) Derivados de cefalosporina para tratar el cáncer
JP2013523717A5 (ru)
JP2016532713A5 (ru)
BR112017020131A2 (pt) derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que são úteis para o tratamento de doenças imunológicas ou inflamatórias ou câncer

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant