[go: up one dir, main page]

RU2014115427A - Фармацевтические композиции замещенных хиназолинонов - Google Patents

Фармацевтические композиции замещенных хиназолинонов Download PDF

Info

Publication number
RU2014115427A
RU2014115427A RU2014115427/15A RU2014115427A RU2014115427A RU 2014115427 A RU2014115427 A RU 2014115427A RU 2014115427/15 A RU2014115427/15 A RU 2014115427/15A RU 2014115427 A RU2014115427 A RU 2014115427A RU 2014115427 A RU2014115427 A RU 2014115427A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
alkoxy
hydroxyethoxy
alkyl
composition
Prior art date
Application number
RU2014115427/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2640115C2 (ru
Inventor
Нармада Р. ШИНОЙ
Original Assignee
Ресверлоджикс Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ресверлоджикс Корп. filed Critical Ресверлоджикс Корп.
Publication of RU2014115427A publication Critical patent/RU2014115427A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2640115C2 publication Critical patent/RU2640115C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Пероральный состав с немедленным высвобождением, содержащий(i) соединение общей формулы I:или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, гидрат или таутомер, где:каждый из Rи Rнезависимо выбран из алкокси, алкила и водорода;каждый из Rи Rнезависимо выбран из алкокси, алкила, галогена и водорода;Rвыбран из алкила, гидроксила и алкокси;при условии, что если Rпредставляет собой водород, то Rпредставляет собой алкокси;при условии, то если Rпредставляет собой водород, то Rпредставляет собой алкокси;при условии, что если Rвыбран из алкила, гидроксила и алкокси, то по меньшей мере один из Rи Rнезависимо выбран из алкила или алкокси;(ii) по меньшей мере одно скользящее вещество; и(iii) по меньшей мере один разрыхлитель.2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что:каждый из Rи Rпредставляет собой алкокси;каждый из Rи Rпредставляет собой алкил; иRвыбран из алкокси.3. Состав по п. 2, отличающийся тем, что:каждый из Rи Rпредставляет собой метокси;каждый из Rи Rпредставляет собой метил; иRвыбран из алкокси, замещенного гидроксилом.4. Состав по п. 3, отличающийся тем, что Rпредставляет собой 2-гидроксиэтокси.5. Состав по п. 1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой 2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-он.6. Состав по п. 1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой хлористоводородную соль 2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она.7. Состав по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно скользящее вещество представляет собой коллоидный диоксид кремния.8. Состав по п. 1, отличающийся тем, что размер частиц активного ингредиента варьируется в интервале приблизите

Claims (27)

1. Пероральный состав с немедленным высвобождением, содержащий
(i) соединение общей формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, гидрат или таутомер, где:
каждый из R1 и R3 независимо выбран из алкокси, алкила и водорода;
каждый из R6 и R8 независимо выбран из алкокси, алкила, галогена и водорода;
R7 выбран из алкила, гидроксила и алкокси;
при условии, что если R1 представляет собой водород, то R3 представляет собой алкокси;
при условии, то если R3 представляет собой водород, то R1 представляет собой алкокси;
при условии, что если R7 выбран из алкила, гидроксила и алкокси, то по меньшей мере один из R6 и R8 независимо выбран из алкила или алкокси;
(ii) по меньшей мере одно скользящее вещество; и
(iii) по меньшей мере один разрыхлитель.
2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что:
каждый из R1 и R3 представляет собой алкокси;
каждый из R6 и R8 представляет собой алкил; и
R7 выбран из алкокси.
3. Состав по п. 2, отличающийся тем, что:
каждый из R1 и R3 представляет собой метокси;
каждый из R6 и R8 представляет собой метил; и
R7 выбран из алкокси, замещенного гидроксилом.
4. Состав по п. 3, отличающийся тем, что R7 представляет собой 2-гидроксиэтокси.
5. Состав по п. 1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой 2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-он.
6. Состав по п. 1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой хлористоводородную соль 2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она.
7. Состав по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно скользящее вещество представляет собой коллоидный диоксид кремния.
8. Состав по п. 1, отличающийся тем, что размер частиц активного ингредиента варьируется в интервале приблизительно 1-250 мкм, приблизительно 1-100 мкм или приблизительно 1-10 мкм.
9. Состав по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере один разрыхлитель выбран из натрия крахмала гликолята, кроскармеллозы натрия и их комбинаций.
10. Состав по п. 1, дополнительно содержащий по меньшей мере один разбавитель, выбранный из прежелатинизированного крахмала и Avicel PH-301.
11. Состав по п. 1, дополнительно содержащий по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, выбранное из лаурилсульфата натрия и Poloxamer 188.
12. Состав по п. 1, дополнительно содержащий по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из стеарата магния и талька.
13. Состав по п. 1, отличающийся тем, что указанное скользящее вещество содержится в количестве в интервале от приблизительно 1% до приблизительно 10%.
14. Состав по п. 1, отличающийся тем, что указанный по меньшей мере один разрыхлитель содержится в количестве в интервале от приблизительно 4 мас.% до приблизительно 25 мас.%
15. Состав по п. 1, дополнительно содержащий стеарат магния.
16. Состав по п. 15, отличающийся тем, что указанный стеарат магния содержится в количестве приблизительно 0,5 мас.%.
17. Состав по п. 1, дополнительно содержащий поверхностно-активное вещество, выбранное из Poloxamer 188, лаурилсульфата натрия или их смесей.
18. Состав по п. 17, отличающийся тем, что указанное поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия и содержится в количестве приблизительно 1 мас.%.
19. Состав по п. 1, отличающийся тем, что состав в виде капсулы содержит приблизительно 25-150 мг активного фармацевтического ингредиента.
20. Состав по п. 19, отличающийся тем, что единичная дозированная форма выбрана из 25, 50, 75, 100 или 150 мг активного фармацевтического ингредиента.
21. Состав по любому из пп. 1 -6, дополнительно содержащий:
10-85% Avicel PH-301;
4% натрия крахмала гликолята;
0,5% стеарата магния;
2,5% коллоидного диоксида кремния;
1% лаурилсульфата натрия; и
25% кроскармеллозы натрия.
22. Состав по любому из пп. 1-6, дополнительно содержащий:
10-85% Avicel PH-301;
4% натрия крахмала гликолята;
0,5% стеарата магния;
2,5% коллоидного диоксида кремния; и
25% кроскармеллозы натрия.
23. Состав по любому из пп. 1-6, дополнительно содержащий:
10-85% Avicel PH-301;
4% натрия крахмала гликолята;
0,5% стеарата магния; и
2,5% коллоидного диоксида кремния.
24. Состав по любому из пп. 1-20, отличающийся тем, что время распада указанного состава составляет 120 секунд или менее.
25. Состав по п. 1, отличающийся тем, что указанный активный ингредиент выбран из:
2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)хиназолин-4(3H)-она;
2-(3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)фенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она;
2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксифенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она;
2-(4-гидрокси-3-(2-гидроксиэтил)фенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она;
2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5,7-диметилхиназолин-4(3H)-она;
2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3,5-диметилфенил)-5-метоксихиназолин-4(3H)-она; и
2-(4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилфенил)-5,7-диметоксихиназолин-4(3H)-она
или их фармацевтически приемлемых солей, стереоизомеров, гидратов или таутомеров.
26. Способ лечения или предотвращения сердечно-сосудистого заболевания, метаболического синдрома, воспалительного заболевания, болезни Альцгеймера, диабета или ракового заболевания, включающий введение фармацевтического состава по любому из пп. 1-25.
27. Применение фармацевтического состава по любому из пп. 1-25 для лечения или предотвращения сердечно-сосудистого заболевания, метаболического синдрома, воспалительного заболевания, болезни Альцгеймера, диабета или ракового заболевания у человека, нуждающегося в этом.
RU2014115427A 2011-11-01 2012-10-31 Фармацевтические композиции замещенных хиназолинонов RU2640115C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161554090P 2011-11-01 2011-11-01
US61/554,090 2011-11-01
PCT/IB2012/002721 WO2013064900A1 (en) 2011-11-01 2012-10-31 Oral immediate release formulations for substituted quinazolinones

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014115427A true RU2014115427A (ru) 2015-12-10
RU2640115C2 RU2640115C2 (ru) 2017-12-26

Family

ID=48172690

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115427A RU2640115C2 (ru) 2011-11-01 2012-10-31 Фармацевтические композиции замещенных хиназолинонов

Country Status (22)

Country Link
US (2) US9610251B2 (ru)
EP (1) EP2773354B1 (ru)
JP (1) JP5992049B2 (ru)
KR (1) KR102011641B1 (ru)
CN (1) CN103945848B (ru)
AU (1) AU2012330885B2 (ru)
CA (1) CA2851996C (ru)
CY (1) CY1123945T1 (ru)
DK (1) DK2773354T3 (ru)
ES (1) ES2745471T3 (ru)
HR (1) HRP20191587T1 (ru)
HU (1) HUE044986T2 (ru)
IL (1) IL232041B (ru)
IN (1) IN2014CN02751A (ru)
LT (1) LT2773354T (ru)
PL (1) PL2773354T3 (ru)
PT (1) PT2773354T (ru)
RS (1) RS58911B1 (ru)
RU (1) RU2640115C2 (ru)
SI (1) SI2773354T1 (ru)
TR (1) TR201909777T4 (ru)
WO (1) WO2013064900A1 (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2596885T3 (es) 2006-06-07 2017-01-12 Genzyme Corporation Terapia génica para esclerosis lateral amiotrófica y otros trastornos de la medula espinal
SI2497500T1 (sl) 2006-10-03 2017-01-31 Genzyme Corporation Genska terapija za spinalno mišično atrofijo
DK2118074T3 (en) 2007-02-01 2014-03-10 Resverlogix Corp Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
JP5635535B2 (ja) 2009-01-08 2014-12-03 レスバーロジックス コーポレイション 心血管疾患の予防および治療のための化合物
CN105859639A (zh) 2009-03-18 2016-08-17 雷斯韦洛吉克斯公司 新的抗炎剂
CN107252429B (zh) 2009-04-22 2023-06-16 雷斯韦洛吉克斯公司 新抗炎剂
JP5992049B2 (ja) 2011-11-01 2016-09-14 レスバーロジックス コーポレイション 置換されたキナゾリノンのための経口速放性製剤
MX338885B (es) 2012-10-15 2016-05-04 Resverlogix Corp Compuestos utiles en la sintesis de compuestos de benzamida.
WO2014080290A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
WO2014080291A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
AU2013365926B9 (en) 2012-12-21 2019-01-17 Zenith Epigenetics Ltd. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
TWI719464B (zh) 2013-03-15 2021-02-21 美商英塞特控股公司 作為bet蛋白抑制劑之三環雜環
EP3003312A1 (en) * 2013-05-28 2016-04-13 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bet inhibition therapy for heart disease
ES2661437T3 (es) 2013-06-21 2018-04-02 Zenith Epigenetics Corp. Nuevos compuestos bicíclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio
SI3010503T1 (sl) 2013-06-21 2020-07-31 Zenith Epigenetics Ltd. Novi biciklični inhibitorji bromodomene
JP2016523964A (ja) 2013-07-08 2016-08-12 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環
CN105593224B (zh) * 2013-07-31 2021-05-25 恒元生物医药科技(苏州)有限公司 作为溴结构域抑制剂的新型喹唑啉酮类化合物
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
KR20240134245A (ko) 2014-04-23 2024-09-06 인사이트 홀딩스 코포레이션 BET 단백질의 저해제로서의 1H-피롤로[2,3-c]피리딘-7(6H)-온 및 피라졸로[3,4-c]피리딘-7(6H)-온
TW201618783A (zh) 2014-08-07 2016-06-01 艾森塔製藥公司 以布魯頓(Bruton)氏酪胺酸激酶(BTK)佔據和BTK再合成速率為基礎之治療癌症、免疫和自體免疫疾病及發炎性疾病之方法
US9527864B2 (en) 2014-09-15 2016-12-27 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
EP3201199A1 (en) * 2014-10-02 2017-08-09 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Compound
EP3227280B1 (en) 2014-12-01 2019-04-24 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
US10710992B2 (en) 2014-12-01 2020-07-14 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
US10292968B2 (en) 2014-12-11 2019-05-21 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
CA2966450A1 (en) 2014-12-17 2016-06-23 Olesya KHARENKO Inhibitors of bromodomains
CN114984016A (zh) * 2015-03-13 2022-09-02 雷斯韦洛吉克斯公司 用于治疗补体相关疾病之组合物及治疗方法
US20170121347A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
EP4234554A3 (en) 2016-06-20 2023-12-27 Incyte Corporation Crystalline solid forms of a bet inhibitor
WO2018118782A2 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Oligomerix, Inc. Novel benzofuran, benzothiophene, and indole analogs that inhibit the formation of tau oligomers and their method of use
EP3558950B1 (en) * 2016-12-20 2023-05-10 Oligomerix, Inc. Novel quinazolinones that inhibit the formation of tau oligomers and their method of use
US11015868B2 (en) * 2017-04-25 2021-05-25 Emil Jacob Gulbranson Hay bale dryer
CN108484510B (zh) * 2018-05-18 2020-05-05 东南大学 一种基于brd4抑制剂rvx-208的衍生物及其制备方法和应用
US20230053152A1 (en) * 2019-11-26 2023-02-16 Benobio Co., Ltd. Novel Quercetin Redox Derivative And Use Thereof As BET Inhibitor
KR102420263B1 (ko) * 2019-11-26 2022-07-13 주식회사 베노바이오 신규한 퀴나졸린 리독스 유도체 및 bet 억제제로서의 용도
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
TW202233195A (zh) * 2020-10-30 2022-09-01 加拿大商瑞斯弗洛吉克斯公司 以BET溴結構域抑制劑及鈉依賴型葡萄糖轉運2抑制劑之組合於降低HbA1c含量之方法

Family Cites Families (235)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2065593A (en) 1936-12-29 Water-soluble diazoimino com
FR472489A (fr) 1914-02-20 1914-12-08 Stas Motor Ges M B H Bague de garniture métallique pour pistons
US2065900A (en) 1935-03-23 1936-12-29 Gen Aniline Works Inc Dihydroxystilbene-dicarboxylic acid and a process of preparing it
US2071329A (en) 1935-08-22 1937-02-23 Solvay Process Co Method of recovering phthalic anhydride
GB728767A (en) 1951-10-12 1955-04-27 Wander Ag Dr A 2-substituted chromone compounds, and a method of making same
GB726767A (en) 1952-12-19 1955-03-23 Kodak Ltd Improvements in or relating to a web perforator
US3251837A (en) 1962-09-14 1966-05-17 Pfizer & Co C Derivatives of 1, 2, 4-benzothiadiazine-1, 1-dioxides
GB1179019A (en) 1967-05-23 1970-01-28 Produits Chimique Soc Et Polynicotinic Esters of Flavonoids
FR6928M (ru) 1967-11-24 1969-05-05
US3600394A (en) 1968-05-17 1971-08-17 Searle & Co 2-aminoalkyl-3-arylisocarbostyrils
US3773946A (en) 1969-09-02 1973-11-20 Parke Davis & Co Triglyceride-lowering compositions and methods
US3930024A (en) 1969-09-02 1975-12-30 Parke Davis & Co Pharmaceutical compositions and methods
FR2244493A1 (en) 1973-08-09 1975-04-18 Pluripharm Flavonoid amino-acid salts - for treatment of haemorrhage, circulatory disorders and atherosclerosis
DE2349024A1 (de) 1973-09-26 1975-04-10 Schering Ag 6beta,7beta-epoxy-1alpha,2alphamethylen-d-homo-4-pregnen-3,20-dione
US5098903A (en) 1980-03-07 1992-03-24 Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Diphenylcyclopropyl analogs as antiestrogenic and antitumor agents
IL64542A0 (en) 1981-12-15 1982-03-31 Yissum Res Dev Co Long-chain alpha,omega-dicarboxylic acids and derivatives thereof and pharmaceutical compositions containing them
JPS60136512A (ja) 1983-12-26 1985-07-20 Eisai Co Ltd 脂質代謝改善剤
DE3423166A1 (de) 1984-06-22 1986-01-02 Epis S.A., Zug Alpha-, omega-dicarbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese verbindungen enthalten
EP0182213B1 (en) 1984-11-08 1990-09-26 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Carbapenem compounds and production thereof
DE3515882A1 (de) 1985-05-03 1986-11-06 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Arzneimittel, enthaltend pyridinone mit antithrombotischen wirkungen und verfahren zu ihrer herstellung
DE3532279A1 (de) 1985-09-11 1987-03-12 Bayer Ag 1,4-benzoxathiin-derivate
DE3601417A1 (de) 1986-01-20 1987-07-23 Nattermann A & Cie 2'-alkyl-(alkenyl-) substituierte quercetine
US4825005A (en) 1986-08-29 1989-04-25 Ciba-Geigy Corporation Process for the preparation of aromatic ether and thioether compounds
ES2053508T3 (es) 1986-11-24 1994-08-01 Fujisawa Pharmaceutical Co Compuestos de acidos 3-pirrolidinil-tio-1-azabiciclo(3.2.0)hept-2-eno-2-carboxilicos.
GB8804058D0 (en) 1988-02-22 1988-03-23 Fujisawa Pharmaceutical Co 3-alkenyl-1-azabicyclo(3 2 0)hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
US4925838A (en) 1988-03-18 1990-05-15 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. 3-pyrrolidinylthio-1-azabicyclo[3.2.0]-hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
US4963544A (en) 1988-05-23 1990-10-16 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. 3-pyrrolidinylthio-1-azabicyclo[3.2.0]-hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
GB8926981D0 (en) 1988-12-23 1990-01-17 Ici Plc Heterocyclic derivatives
AU6062590A (en) 1989-07-07 1991-02-06 Schering Corporation Pharmaceutically active compounds
FR2649612A1 (fr) 1989-07-17 1991-01-18 Rhone Poulenc Sante Medicaments a base de derives de 1h-benzoxadiazine-4,1,2 nouveaux derives et leurs procedes de preparation
IE64358B1 (en) 1989-07-18 1995-07-26 Ici Plc Diaryl ether heterocycles
GB9018134D0 (en) 1989-09-29 1990-10-03 Ici Plc Heterocyclic derivatives
EP0485636B1 (en) 1990-06-05 1997-03-12 Toray Industries, Inc. Indole derivative
JP2999579B2 (ja) 1990-07-18 2000-01-17 武田薬品工業株式会社 Ｄｎａおよびその用途
GB9025832D0 (en) 1990-11-28 1991-01-09 Ashwell Geoffrey J Novel films for nonlinear optical applications
IE913866A1 (en) 1990-11-28 1992-06-03 Ici Plc Aryl derivatives
US5126351A (en) 1991-01-24 1992-06-30 Glaxo Inc. Antitumor compounds
MX9200299A (es) 1991-02-07 1992-12-01 Roussel Uclaf Nuevos derivados biciclicos nitrogenados, su procedimiento de preparacion los nuevos compuestos intermedios obtenidos su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
CA2085136C (en) 1991-04-10 1997-03-18 Ernest Kun Method for inhibition of retroviral replication
AU658646B2 (en) 1991-05-10 1995-04-27 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5124337A (en) 1991-05-20 1992-06-23 Schering Corporation N-acyl-tetrahydroisoquinolines as inhibitors of acyl-coenzyme a:cholesterol acyl transferase
US5223506A (en) 1991-06-04 1993-06-29 Glaxo Inc. Cyclic antitumor compounds
PT100905A (pt) 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
US5250679A (en) 1991-10-18 1993-10-05 Genentech, Inc. Nonpeptidyl platelet aggregation inhibitors having specificity for the GPIIb III.sub. receptor
US5474994A (en) 1992-05-26 1995-12-12 Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company Bicyclic heterocyclic derivatives having α1 -adrenergic and 5HT1A
FR2689127B1 (fr) 1992-03-31 1994-05-06 Adir Cie Nouvelles 3', 5' -ditertbutyl-4'-hydroxy flavones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
DE4215587A1 (de) 1992-05-12 1993-11-18 Bayer Ag Sulfonylbenzyl-substituierte Benzo- und Pyridopyridone
DE4215588A1 (de) 1992-05-12 1993-11-18 Bayer Ag Biphenylmethyl-substituierte Pyridone
GB9218334D0 (en) 1992-08-28 1992-10-14 Ici Plc Heterocyclic compounds
JPH0680656A (ja) 1992-09-03 1994-03-22 Mitsui Petrochem Ind Ltd 光学活性エポキシドの製造方法
AU5850894A (en) 1992-12-23 1994-07-19 Procept, Inc. Novel agents for inhibition of hiv infectivity and use therefor
JPH0741442A (ja) 1993-05-21 1995-02-10 Sumitomo Chem Co Ltd アセチレンアルコール誘導体およびその製造法
JPH0761942A (ja) 1993-06-17 1995-03-07 Sumitomo Chem Co Ltd フェノール誘導体およびその製造法
JPH0725761A (ja) 1993-07-09 1995-01-27 Kureha Chem Ind Co Ltd 軟骨保護剤
US5756763A (en) 1993-07-23 1998-05-26 Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyukai Pyrrolidine derivatives
US5707547A (en) 1993-08-03 1998-01-13 Sumitomo Chemical Company, Limited Trans-olefin compounds, method for production thereof, liquid crystal composition containing the same as active ingredient, and liquid crystal element using said composition
JPH07118241A (ja) 1993-09-01 1995-05-09 Sumitomo Chem Co Ltd フェノール誘導体およびその製造法
JPH07179380A (ja) 1993-12-22 1995-07-18 Sumitomo Chem Co Ltd アルコール誘導体およびその製造法
JPH07233109A (ja) 1994-02-24 1995-09-05 Sumitomo Chem Co Ltd 光学活性なアルコール誘導体およびその製造法
WO1995023150A1 (en) 1994-02-25 1995-08-31 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Carbapenem derivative
EP0749974B1 (en) 1994-03-08 2001-06-27 Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. Phosphonic diester derivative
JPH07247289A (ja) 1994-03-11 1995-09-26 Mitsui Petrochem Ind Ltd クロメンオキシド類の製造方法
FR2718329B1 (fr) 1994-03-21 2002-09-20 Rhone Poulenc Rorer Sa Lapin transgénique sensibilisé aux dyslipoprotéinémies.
US6048903A (en) 1994-05-03 2000-04-11 Robert Toppo Treatment for blood cholesterol with trans-resveratrol
IL109633A (en) 1994-05-11 2005-05-17 Yeda Res & Dev Tnf receptor promoter
US6168776B1 (en) 1994-07-19 2001-01-02 University Of Pittsburgh Alkyl, alkenyl and alkynyl Chrysamine G derivatives for the antemortem diagnosis of Alzheimer's disease and in vivo imaging and prevention of amyloid deposition
GB2292149A (en) 1994-08-09 1996-02-14 Ferring Res Ltd Peptide inhibitors of pro-interleukin-1beta converting enzyme
IL115256A0 (en) 1994-11-14 1995-12-31 Warner Lambert Co 6-Aryl pyrido (2,3-d) pyrimidines and naphthyridines and their use
ATE190978T1 (de) 1994-11-14 2000-04-15 Warner Lambert Co 6-aryl-pyrido(2,3-d)pyrimidine und -naphthyridine zur hemmung der durch protein-tyrosin-kinase hervorgerufenen zellvermehrung
US5446071A (en) 1994-11-18 1995-08-29 Eli Lilly And Company Methods for lowering serum cholesterol
JP4140981B2 (ja) 1994-12-26 2008-08-27 東菱薬品工業株式会社 再狭窄症及び動脈硬化症治療薬
US5648387A (en) 1995-03-24 1997-07-15 Warner-Lambert Company Carboxyalkylethers, formulations, and treatment of vascular diseases
WO1996031206A2 (en) 1995-04-07 1996-10-10 Warner-Lambert Company Flavones and coumarins as agents for the treatment of atherosclerosis
ES2180702T3 (es) 1995-06-07 2003-02-16 Lilly Co Eli Tratamiento de patologias por la induccion del factor de transcripcion bef-1.
US5922866A (en) 1995-08-30 1999-07-13 Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. Process for preparing quinazolin-4-one derivatives
AU4858596A (en) 1995-09-15 1997-04-01 Torrey Pines Institute For Molecular Studies Synthesis of quinazolinone libraries
US5783577A (en) 1995-09-15 1998-07-21 Trega Biosciences, Inc. Synthesis of quinazolinone libraries and derivatives thereof
WO1997015308A1 (en) 1995-10-23 1997-05-01 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
HU224225B1 (hu) 1995-12-01 2005-06-28 Sankyo Co. Ltd. Tachikinin receptor antagonista hatású heterociklusos vegyületek, ezek előállítási eljárása és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
US5756736A (en) 1996-01-26 1998-05-26 Syntex (U.S.A.) Inc. Process for preparing a 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl)methoxy-1,3-propanediol derivative
US5739330A (en) 1996-02-05 1998-04-14 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing quinazolones
WO1997028118A1 (en) 1996-02-05 1997-08-07 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing anthranilic acids
US5763608A (en) 1996-02-05 1998-06-09 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing pyrimidine derivatives
BR9707425A (pt) 1996-02-12 1999-07-20 Univ Rutgers Composto processo terapêutico para inibir o crescimento de células cancerosas e processo para utilizar o composto
WO1997048694A1 (en) 1996-06-20 1997-12-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds and methods for providing pharmacologically active preparations and uses thereof
US5854264A (en) 1996-07-24 1998-12-29 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
KR100213895B1 (ko) 1996-10-14 1999-08-02 박원훈 감귤류 과피 추출물, 이로부터 분리 정제된 헤스페리딘 또는 나린진을 포함하는 심혈관 질환 예방및 치료제 조성물
DE19651099A1 (de) 1996-12-09 1998-06-10 Consortium Elektrochem Ind Mehrkomponentensystem zum Verändern, Abbau oder Bleichen von Lignin, ligninhaltigen Materialien oder ähnlichen Stoffen sowie Verfahren zu seiner Anwendung
IL119971A (en) 1997-01-07 2003-02-12 Yissum Res Dev Co Pharmaceutical compositions containing dicarboxylic acids and derivatives thereof and some novel dicarboxylic acids
JPH10287678A (ja) 1997-04-11 1998-10-27 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd ピラノアジン誘導体
AR012634A1 (es) 1997-05-02 2000-11-08 Sugen Inc Compuesto basado en quinazolina, composicion famaceutica que lo comprende, metodo para sintetizarlo, su uso, metodos de modulacion de la funcion deserina/treonina proteinaquinasa con dicho compuesto y metodo in vitro para identificar compuestos que modulan dicha funcion
EP1009404A4 (en) 1997-05-13 2009-07-01 Octamer Inc PROCESS FOR TREATING INFLAMMATION OR INFLAMMATORY DISEASES USING POLY-ADP RIBOSE POLYMERASE INHIBITORS
US5908861A (en) 1997-05-13 1999-06-01 Octamer, Inc. Methods for treating inflammation and inflammatory disease using pADPRT inhibitors
DK0988038T3 (da) 1997-06-02 2002-12-02 Janssen Pharmaceutica Nv Anvendelse af (imidazol-5-yl)methyl-2-quinolinon derivater til hæmning af glat muskelcelleproliferation
IL121165A0 (en) 1997-06-26 1997-11-20 Yissum Res Dev Co Pharmaceutical compositions containing carboxylic acids and derivatives thereof
GB9716812D0 (en) 1997-08-09 1997-10-15 Process Intelligence Limited Memory test equipment with optimisation function
TW450964B (en) 1997-08-29 2001-08-21 Takeda Schering Plough Animal Triazine derivatives, their production and use
US6635642B1 (en) 1997-09-03 2003-10-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of using same
US6239114B1 (en) 1997-09-26 2001-05-29 Kgk Synergize Compositions and methods for treatment of neoplastic diseases with combinations of limonoids, flavonoids and tocotrienols
EP1020445B1 (en) 1997-10-02 2008-08-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Fused pyridine derivatives
DE69817862T2 (de) 1997-10-28 2004-07-15 Korea Institute Of Science And Technology Naringin und naringenin als mittel zur vorbeugung oder behandlung von leber-erkrankungen
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
DE19756388A1 (de) 1997-12-18 1999-06-24 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Substituierte 2-Aryl-4-amino-chinazoline
CA2316808C (en) 1998-01-08 2007-04-10 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Transgenic rabbit that expresses a functional human lipoprotein (a)
US6414037B1 (en) 1998-01-09 2002-07-02 Pharmascience Pharmaceutical formulations of resveratrol and methods of use thereof
US6022901A (en) 1998-05-13 2000-02-08 Pharmascience Inc. Administration of resveratrol to prevent or treat restenosis following coronary intervention
SE9802973D0 (sv) * 1998-09-03 1998-09-03 Astra Ab Immediate release tablet
CA2345311A1 (en) 1998-09-24 2000-03-30 Kazutoshi Watanabe Hydroxyflavone derivatives as tau protein kinase 1 inhibitors
KR20010103583A (ko) 1998-10-19 2001-11-23 다니구치 미즈오 진통제
CN1327384A (zh) 1998-10-20 2001-12-19 韩国科学技术研究院 作为血浆高密度脂蛋白浓度增高剂的生物类黄酮
US6433187B1 (en) 1998-12-17 2002-08-13 Tularik Inc. Certain polycyclic compounds useful as tubulin-binding agents
US6291456B1 (en) 1998-12-30 2001-09-18 Signal Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for modulation of estrogen receptors
US6399633B1 (en) 1999-02-01 2002-06-04 Aventis Pharmaceuticals Inc. Use of 4-H-1-benzopryan-4-one derivatives as inhibitors of smooth muscle cell proliferation
JP2002539217A (ja) 1999-03-15 2002-11-19 アボット・ラボラトリーズ 抗菌活性を有する６−ｏ−置換マクロライド
US6969720B2 (en) 1999-03-17 2005-11-29 Amr Technology, Inc. Biaryl substituted purine derivatives as potent antiproliferative agents
US6054435A (en) 1999-03-19 2000-04-25 Abbott Laboratories 6-O-substituted macrolides having antibacterial activity
GB9909325D0 (en) 1999-04-22 1999-06-16 Gillette Co Pen nib
CN101070316A (zh) 1999-04-28 2007-11-14 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 作为ppar受体配体的二芳基酸衍生物
US6835755B1 (en) 1999-06-24 2004-12-28 University Of Pretoria Naphthoquinone derivatives and their use in the treatment and control of tuberculosis
DE19934799B4 (de) 1999-07-28 2008-01-24 Az Electronic Materials (Germany) Gmbh Chiral-smektische Flüssigkristallmischung und ihre Verwendung in Aktivmatrix-Displays mit hohen Kontrastwerten
JP2001131151A (ja) 1999-11-02 2001-05-15 Shionogi & Co Ltd オレフィン誘導体の新規用途
JP5278983B2 (ja) 1999-11-17 2013-09-04 塩野義製薬株式会社 アミド化合物の新規用途
CN1319959C (zh) 1999-12-06 2007-06-06 天济药业（深圳）有限公司 抗发炎、治疗牛皮癣和抑制蛋白质致活酶的羟基芪、芪衍生物及其类似物
FR2804679B1 (fr) 2000-02-07 2002-04-26 Clariant France Sa Nouveaux composes phenoliques derives des dialcoxyethanals, leur procede de preparation et leur application
ATE272600T1 (de) 2000-02-17 2004-08-15 Appleton Paper Inc Verfahren zur herstellung von alkoxy- oder arylmethoxy-aroxyethanen
WO2003018008A1 (en) 2000-02-25 2003-03-06 Shionogi & Co., Ltd. Apo ai expression accelerating agent
CN1186324C (zh) 2000-04-27 2005-01-26 山之内制药株式会社 稠合杂芳基衍生物
WO2001082916A2 (en) 2000-05-03 2001-11-08 Tularik Inc. Combination therapeutic compositions and methods of use
US6548694B2 (en) 2000-05-23 2003-04-15 Hoffman-La Roche Inc. N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives
WO2003024441A1 (en) 2001-09-14 2003-03-27 Shionogi & Co., Ltd. Novel use of tricyclic compound
JP2001335476A (ja) 2000-05-29 2001-12-04 Shionogi & Co Ltd 三環化合物の新規用途
US6479499B1 (en) 2000-06-28 2002-11-12 National Science Council 2-phenyl-4-quinazolinone compounds, 2-phenyl-4-alkoxy-quinazoline compounds and their pharmaceutical compositions
JP2002047283A (ja) 2000-07-04 2002-02-12 Basf Ag 新規フラボノイドおよびそれらの化粧用または皮膚科用製品における使用
US6541522B2 (en) 2000-08-16 2003-04-01 Insmed Incorporated Methods of using compositions containing hypotriglyceridemically active stilbenoids
CA2356544C (en) 2000-10-03 2006-04-04 Warner-Lambert Company Pyridotriazines and pyridopyridazines
MXPA03003002A (es) 2000-10-05 2004-12-06 Fujisawa Pharmaceutical Co Compuestos de benzamina como inhibidores de la secrecion de la apo b.
JP2004531459A (ja) 2000-10-11 2004-10-14 エスペリオン セラピューティクス，インコーポレイテッド コレステロールマネージメント用スルホキシドおよびビススルホキシド化合物ならびに組成物および関連する使用
JP2004532799A (ja) 2000-10-11 2004-10-28 エスペリオン セラピューティクス，インコーポレイテッド コレステロール管理および関連用途のためのスルフィド化合物およびジスルフィド化合物ならびにそれらを含む組成物
AU2002232381B2 (en) 2000-10-19 2004-11-18 Merck & Co., Inc. Estrogen receptor modulators
CN1285601C (zh) 2000-11-30 2006-11-22 佳能株式会社 发光器件和显示器
US6593612B2 (en) 2000-12-05 2003-07-15 Infineon Technologies Ag Structure and method for forming a body contact for vertical transistor cells
AU3950802A (en) 2000-12-07 2002-06-18 Cv Therapeutics Inc Abca-1 elevating compounds
KR100472694B1 (ko) 2000-12-30 2005-03-07 한국생명공학연구원 플라바논 유도체 및 이를 포함하는 혈중 지질 농도 관련질환의 예방 및 치료용 조성물
JP2002249483A (ja) 2001-02-21 2002-09-06 Koei Chem Co Ltd アリール置換複素環式化合物の製造法
JP4786040B2 (ja) 2001-02-23 2011-10-05 独立行政法人科学技術振興機構 キラル補助基を効率的に除去する光学活性化合物の製造方法
JP4256679B2 (ja) 2001-03-16 2009-04-22 ノボゲン リサーチ ピーティーワイ リミテッド 再狭窄の治療方法
CA2444429A1 (en) 2001-04-11 2002-11-07 Atherogenics, Inc. Probucol monoesters and their use to increase plasma hdl cholesterol levels and improve hdl functionality
JP2004535411A (ja) 2001-05-25 2004-11-25 ブリストルーマイヤーズ スクイブ カンパニー マトリックスメタロプロテナーゼ及び／またはＴＮＦ−α転換酵素（ＴＡＣＥ）の阻害剤としてのヒダントイン及び関連複素環化合物
WO2003007959A1 (en) 2001-07-16 2003-01-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Quinoxaline derivatives which have parp inhibitory action
WO2003016292A1 (en) 2001-08-13 2003-02-27 Ciba Specialty Chemicals Holding Inc. Ultraviolet light absorbers
US7429593B2 (en) 2001-09-14 2008-09-30 Shionogi & Co., Ltd. Utilities of amide compounds
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
US6835469B2 (en) 2001-10-17 2004-12-28 The University Of Southern California Phosphorescent compounds and devices comprising the same
US7166368B2 (en) 2001-11-07 2007-01-23 E. I. Du Pont De Nemours And Company Electroluminescent platinum compounds and devices made with such compounds
US7250512B2 (en) 2001-11-07 2007-07-31 E. I. Du Pont De Nemours And Company Electroluminescent iridium compounds having red-orange or red emission and devices made with such compounds
US6541045B1 (en) 2002-01-04 2003-04-01 Nutraceutical Corporation Herbal composition and method for combating inflammation
US8367824B2 (en) 2002-01-28 2013-02-05 Ube Industries Ltd. Process for producing quinazolin-4-one derivative
EP1478357B1 (en) 2002-02-19 2007-01-31 Pfizer Italia S.r.l. Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents
MY140680A (en) 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
AU2003238157A1 (en) 2002-06-18 2003-12-31 Sankyo Company, Limited Fused-ring pyrimidin-4(3h)-one derivatives, processes for the preparation and uses thereof
KR20040001144A (ko) 2002-06-27 2004-01-07 김대경 신규한 적혈구 세포질형 포스포리파아제 에이 투 효소,그에 대한 항체, 이들의 용도 및 제조 방법
US20040033480A1 (en) 2002-08-15 2004-02-19 Wong Norman C.W. Use of resveratrol to regulate expression of apolipoprotein A1
US20050080021A1 (en) 2002-08-15 2005-04-14 Joseph Tucker Nitric oxide donating derivatives of stilbenes, polyphenols and flavonoids for the treatment of cardiovascular disorders
US20050080024A1 (en) 2002-08-15 2005-04-14 Joseph Tucker Nitric oxide donating derivatives for the treatment of cardiovascular disorders
CN1671639A (zh) 2002-08-23 2005-09-21 康涅狄格大学 新型联苯大麻素和类似联苯的大麻素
US20040176366A1 (en) 2002-08-30 2004-09-09 Wathen Michael W Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
EP1398032A1 (en) 2002-09-10 2004-03-17 PheneX Pharmaceuticals AG 4-Oxo-quinazolines as LXR nuclear receptor binding compounds
EP1407774A1 (en) 2002-09-10 2004-04-14 LION Bioscience AG 2-Amino-4-quinazolinones as LXR nuclear receptor binding compounds
US7074810B2 (en) 2002-10-07 2006-07-11 Bristol-Myers Squibb Company Triazolone and triazolethione derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or TNF-α converting enzyme
EP1553947A4 (en) 2002-10-21 2006-11-29 Bristol Myers Squibb Co QUINAZOLINONES AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS
WO2004039795A2 (en) 2002-10-29 2004-05-13 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amide compounds for the treatment of hyperlipidemia
EP1418164A1 (en) 2002-11-07 2004-05-12 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) New stilbene derivatives and their use as aryl hydrocarbon receptor ligand antagonists
WO2004046152A1 (en) 2002-11-18 2004-06-03 F. Hoffmann La Roche Ag Diazinopyrimidines
MXPA05005425A (es) 2002-11-22 2005-11-23 Japan Tobacco Inc Heterociclos que contienen nitrogeno, biciclicos, fusionados.
MXPA05006124A (es) 2002-12-13 2005-08-16 Hoffmann La Roche Derivados de 3-quinazolin-4-ona.
ITRM20020629A1 (it) 2002-12-19 2004-06-20 Sigma Tau Ind Farmaceuti Uso di acidi alfa-feniltiocarbossilici e alfa-fenilossicarbossilici ad attivita' ipoglicemizzante e/o ipolipidemizzante.
ES2361924T3 (es) 2002-12-20 2011-06-24 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Derivados de isoquinolinona y su uso como agentes terapéuticos.
JP2004203751A (ja) 2002-12-24 2004-07-22 Pfizer Inc 置換６，６−ヘテロ二環式誘導体
WO2004058682A1 (ja) 2002-12-26 2004-07-15 Eisai Co., Ltd. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター
WO2004065392A1 (en) 2003-01-24 2004-08-05 Smithkline Beecham Corporation Condensed pyridines and pyrimidines and their use as alk-5 receptor ligands
WO2004072042A2 (en) 2003-02-12 2004-08-26 Carex S.A. Quinoline derivative and their use for modulation of lxr activity
JP2006522124A (ja) 2003-04-03 2006-09-28 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
CA2520323C (en) 2003-04-09 2013-07-09 Exelixis, Inc. Tie-2 modulators and methods of use
JP2004307440A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ２−アミノ‐１，３‐プロパンジオール誘導体とその付加塩
DE602004019518D1 (de) 2003-04-16 2009-04-02 Bristol Myers Squibb Co Makrocyclische isochinolinpeptidinhibitoren des hepatitis-c-virus
JP5044214B2 (ja) 2003-06-06 2012-10-10 アレクシス・アクチボラゲット 皮膚状態または癌の処置のためのｓｃｃｅ阻害剤としての縮合複素環化合物の使用
US7314939B2 (en) 2003-06-17 2008-01-01 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibiting TGF-β
WO2004113307A1 (ja) 2003-06-18 2004-12-29 Ube Industries, Ltd. ピリミジン−４−オン化合物の製造方法
US20050043300A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Pfizer Inc. Piperazine derivatives
CN1925862A (zh) 2003-10-10 2007-03-07 雷斯弗洛吉克斯公司 与egr－1增强子元件有关的疾病的治疗
RU2006112343A (ru) 2003-10-28 2007-12-10 Редди Юс Терапеутикс, Инк. (Us) Гетероциклические соединения и способы их получения и применения
US20070060601A1 (en) 2003-12-19 2007-03-15 Arrington Kenneth L Mitotic kinesin inhibitors
US20080188527A1 (en) 2003-12-23 2008-08-07 Cashman John R Synthetic Compounds and Derivatives as Modulators of Smoking or Nicotine Ingestion and Lung Cancer
US20050167025A1 (en) 2004-01-06 2005-08-04 Toshikazu Kobayashi Process for laser welding polyester compositions
TW200536830A (en) 2004-02-06 2005-11-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd 1-(2H)-isoquinolone derivative
EP1757594A4 (en) 2004-05-31 2007-12-12 Banyu Pharma Co Ltd quinazoline derivative
WO2006012577A2 (en) 2004-07-22 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corporation Quinazolinone derivatives useful for the regulation of glucose homeostasis and food intake
US20070218155A1 (en) 2004-08-20 2007-09-20 Kuhrts Eric H Methods and compositions for treating dyslipidaemia
CA2584485C (en) 2004-10-20 2013-12-31 Resverlogix Corp. Stilbenes and chalcones for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
US20080152595A1 (en) * 2004-11-24 2008-06-26 Acura Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for deterring abuse of orally administered pharmaceutical products
EP1844023A1 (en) 2004-12-31 2007-10-17 Sk Chemicals Co., Ltd. Quinazoline derivatives for the treatment and prevention of diabetes and obesity
CR9465A (es) 2005-03-25 2008-06-19 Surface Logix Inc Compuestos mejorados farmacocineticamente
CN101365446B (zh) 2005-07-29 2013-05-22 雷斯弗洛吉克斯公司 预防和治疗复杂疾病的药物组合物及其经由可植入医药装置的递送
JPWO2007049798A1 (ja) 2005-10-27 2009-04-30 萬有製薬株式会社 新規ベンゾオキサチイン誘導体
AU2006329202A1 (en) 2005-12-21 2007-06-28 Painceptor Pharma Corporation Compositions and methods for modulating gated ion channels
CA2621134C (en) 2006-05-12 2011-07-26 Pharmathen S.A. Pharmaceutical formulation containing an hmg-coa reductase inhibitor and method for the preparation thereof
US20100055173A1 (en) * 2006-10-10 2010-03-04 Adel Penhasi Release of statins in the intestine
DK2118074T3 (en) 2007-02-01 2014-03-10 Resverlogix Corp Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
EP2005941A3 (de) 2007-06-01 2009-04-01 Henkel AG & Co. KGaA Zellverjüngende Zusammensetzungen
WO2008152471A1 (en) 2007-06-12 2008-12-18 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Quinazoline derivative useful as toll-like receptor antagonist
CN101910182B (zh) 2007-12-28 2013-07-17 田边三菱制药株式会社 抗癌剂
ES2532402T3 (es) * 2008-06-26 2015-03-26 Resverlogix Corporation Métodos de preparación de derivados de quinazolinona
WO2010015520A1 (de) 2008-08-05 2010-02-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituierte naphthyridine und ihre verwendung als arzneimittel
MX2011003328A (es) 2008-10-06 2011-06-20 Carolus Therapeutics Inc Metodos para tratar inflamacion.
JP5635535B2 (ja) 2009-01-08 2014-12-03 レスバーロジックス コーポレイション 心血管疾患の予防および治療のための化合物
TW201035083A (en) 2009-03-06 2010-10-01 Hoffmann La Roche Heterocyclic antiviral compounds
CN105859639A (zh) 2009-03-18 2016-08-17 雷斯韦洛吉克斯公司 新的抗炎剂
CN107252429B (zh) 2009-04-22 2023-06-16 雷斯韦洛吉克斯公司 新抗炎剂
MX2011011517A (es) * 2009-04-29 2012-06-19 Amarin Corp Plc Composiciones farmaceuticas que comprenden epa y un agente cardiovascular y metodos para utilizar el mismo.
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
GB201018147D0 (en) 2010-10-27 2010-12-08 Glaxo Group Ltd Method of treatment
AR084070A1 (es) 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
EP2721031B1 (en) 2011-06-17 2016-01-20 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
JP5992049B2 (ja) 2011-11-01 2016-09-14 レスバーロジックス コーポレイション 置換されたキナゾリノンのための経口速放性製剤
US20130281397A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
EP2864336B1 (en) 2012-06-06 2016-11-23 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Benzo[b]isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
MX338885B (es) 2012-10-15 2016-05-04 Resverlogix Corp Compuestos utiles en la sintesis de compuestos de benzamida.
WO2014080290A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
AU2013365926B9 (en) 2012-12-21 2019-01-17 Zenith Epigenetics Ltd. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
CN105377851B (zh) 2013-03-11 2018-07-20 密执安州立大学董事会 Bet布罗莫结构域抑制剂和使用这些抑制剂的治疗方法
BR112015022417A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Convergene Llc métodos e composições para inibição de proteínas contendo bromodomínio
TWI530499B (zh) 2013-03-28 2016-04-21 吉李德科學股份有限公司 作為溴結構域（ｂｒｏｍｏｄｏｍａｉｎ）抑制劑之苯並咪唑酮衍生物類
CN105473144A (zh) 2013-08-21 2016-04-06 雷斯韦洛吉克斯公司 用于加速斑块消退的组合物和治疗方法
CN105473145A (zh) 2013-08-21 2016-04-06 雷斯韦洛吉克斯公司 用于加速斑块消退的组合物和治疗方法

Also Published As

Publication number Publication date
US20130108672A1 (en) 2013-05-02
CA2851996C (en) 2020-01-07
WO2013064900A1 (en) 2013-05-10
CN103945848B (zh) 2016-09-07
HK1201751A1 (en) 2015-09-11
HRP20191587T1 (hr) 2019-12-13
IL232041A0 (en) 2014-05-28
EP2773354A1 (en) 2014-09-10
JP2014532638A (ja) 2014-12-08
US9610251B2 (en) 2017-04-04
CN103945848A (zh) 2014-07-23
RS58911B1 (sr) 2019-08-30
CY1123945T1 (el) 2021-10-29
KR20140088893A (ko) 2014-07-11
TR201909777T4 (tr) 2019-07-22
US20170119767A1 (en) 2017-05-04
RU2640115C2 (ru) 2017-12-26
IN2014CN02751A (ru) 2015-07-03
IL232041B (en) 2018-11-29
EP2773354A4 (en) 2015-07-01
CA2851996A1 (en) 2013-05-10
ES2745471T3 (es) 2020-03-02
EP2773354B1 (en) 2019-06-12
SI2773354T1 (sl) 2019-08-30
NZ623381A (en) 2016-03-31
PT2773354T (pt) 2019-07-17
WO2013064900A8 (en) 2013-07-18
US10016426B2 (en) 2018-07-10
LT2773354T (lt) 2019-08-12
KR102011641B1 (ko) 2019-08-19
DK2773354T3 (da) 2019-08-05
AU2012330885A1 (en) 2014-04-24
JP5992049B2 (ja) 2016-09-14
PL2773354T3 (pl) 2019-12-31
HUE044986T2 (hu) 2019-11-28
AU2012330885B2 (en) 2016-10-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014115427A (ru) Фармацевтические композиции замещенных хиназолинонов
JP2014532638A5 (ru)
RU2485131C2 (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой и содержащие их противогрибковые средства
JP6875407B2 (ja) Ｊａｋキナーゼ阻害剤またはその薬剤的に許容される塩を含有する医薬組成物
US10220038B2 (en) Pharmaceutical combinations
JP2007533686A (ja) 性的障害ｉｉ治療用の新規医薬組成物
TWI598098B (zh) 脂質異常症治療劑
JP2011529037A5 (ru)
US20170224672A1 (en) Drug Combinations to Treat Multiple Myeloma
JP2019515884A5 (ru)
JP2011521938A5 (ru)
JP2017509694A5 (ru)
JP2018048143A5 (ru)
US20180162827A1 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
CA2624621A1 (en) Pyrazine derivatives
RU2008119410A (ru) Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс
JP2004525183A5 (ru)
US20180370960A1 (en) Solid Oral Formulations and Crystalline Forms of an Inhibitor of Apoptosis Protein
WO2008020314A2 (en) Statin stabilizing dosage formulations
JP2007525533A5 (ru)
JP2012520279A (ja) ロスバスタチンおよびアトルバスタチン誘導体
JPWO2003011296A1 (ja) アミノベンゼンスルホン酸誘導体を活性成分とする医薬品製剤
JP2013504592A5 (ru)
JP2009523141A (ja) トリアジン誘導体およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の組合せ
TW201219037A (en) Prophylactic and/or therapeutic agent against lymphedema