RU2014140735A - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ - Google Patents
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014140735A RU2014140735A RU2014140735A RU2014140735A RU2014140735A RU 2014140735 A RU2014140735 A RU 2014140735A RU 2014140735 A RU2014140735 A RU 2014140735A RU 2014140735 A RU2014140735 A RU 2014140735A RU 2014140735 A RU2014140735 A RU 2014140735A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound
- halogen
- cyano
- hydrocarbyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 40
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 26
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 26
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 25
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 13
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 9
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 9
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims abstract 2
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
- C07B59/002—Heterocyclic compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы:или его фармацевтически приемлемая соль, где:А представляет собой циклический Cгидрокарбил или 4-7-членный гетероцикл;D представляет собой 4-7-членный гетероцикл;каждый Rнезависимо представляет собой -OR, -N(R), -C(О)R, -C(О)OR, -C(О)N(R), -N(R)С(О)OR, циано, галоген или необязательно замещенный Cгидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими R;каждый Rнезависимо представляет собой -OR, -N(R), -C(О)R, -C(О)OR, -C(О)N(R), -N(R)С(О)OR, циано или галоген;каждый Rнезависимо представляет собой водород или необязательно замещенный Cгидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена или гидроксильной группы;каждый Rнезависимо представляет собой -OR, -N(R), -C(О)R, -C(О)OR, -C(О)N(R), -N(R)С(О)OR, циано, галоген или необязательно замещенный Cгидрокарбил или 2-12-членныйгетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы или R;каждый Rнезависимо представляет собой водород или необязательно замещенный Cгидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена или гидроксильной группы;n представляет собой 1-3; иm представляет собой 0-3;при условии, что когда D представляет собой пиперидинил, А представляет собой фенил, и Rпредставляет собой -N(R), Rне является этилом.2. Соединение по п. 1, где D представляет собой пиперазин или пирролидин.3. Соединение по п. 1, где n равно 1.4. Соединение по п. 1, где m равно 1.5. Соединение по п. 1, где А представляет собой пиридинил, тиофен или имидазол.6. Соединение по п. 1, которое предста
Claims (25)
1. Соединение формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
А представляет собой циклический C1-12 гидрокарбил или 4-7-членный гетероцикл;
D представляет собой 4-7-членный гетероцикл;
каждый R1A независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими R1B;
каждый R1B независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано или галоген;
каждый R1С независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена или гидроксильной группы;
каждый R2С независимо представляет собой -OR2D, -N(R2D)2, -C(О)R2D, -C(О)OR2D, -C(О)N(R2D)2, -N(R2D)С(О)OR2D, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный
гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы или R2D;
каждый R2D независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена или гидроксильной группы;
n представляет собой 1-3; и
m представляет собой 0-3;
при условии, что когда D представляет собой пиперидинил, А представляет собой фенил, и R2С представляет собой -N(R2D)2, R2D не является этилом.
2. Соединение по п. 1, где D представляет собой пиперазин или пирролидин.
3. Соединение по п. 1, где n равно 1.
4. Соединение по п. 1, где m равно 1.
5. Соединение по п. 1, где А представляет собой пиридинил, тиофен или имидазол.
6. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы:
где Х представляет собой СН или N.
7. Соединение по п. 6, где Х представляет собой N, и m равно
1 или 2.
8. Соединение формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
Х представляет собой СН или N;
каждый R1A независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими R1B;
каждый R1B независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано или галоген;
каждый R1С независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена или гидроксильной группы;
каждый R2С независимо представляет собой -OR2D, -N(R2D)2, -C(О)R2D, -C(О)OR2D, -C(О)N(R2D)2, -N(R2D)С(О)OR2D, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы или R2D;
каждый R2D независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена или гидроксильной группы; и
m представляет собой 0-3.
9. Соединение по п. 8, при условии, что R2С не является необязательно замещенным фенилом или пиридинилом.
10. Соединение по п. 8, которое представляет собой соединение формулы:
11. Соединение по п. 10, которое представляет собой соединение формулы:
12. Соединение по п. 11, которое представляет собой соединение формулы:
13. Соединение по п. 11, которое представляет собой соединение формулы:
14. Соединение формулы:
и его фармацевтически приемлемая соль, где
Х представляет собой СН или N;
каждый R1A независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими R1B;
каждый R1B независимо представляет собой -OR1С, -N(R1С)2, -C(О)R1С, -C(О)OR1С, -C(О)N(R1С)2, -N(R1С)С(О)OR1С, циано или галоген;
каждый R1С независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена или гидроксильной группы;
каждый R2С независимо представляет собой -OR2D, -N(R2D)2, -C(О)R2D, -C(О)OR2D, -C(О)N(R2D)2, -N(R2D)С(О)OR2D, циано, галоген или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный
гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы или R2D;
каждый R2D независимо представляет собой водород или необязательно замещенный C1-12 гидрокарбил или 2-12-членный гетерокарбил, которые являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы; и
m представляет собой 0-3.
15. Соединение по п. 14, которое представляет собой соединение формулы:
16. Соединение по п. 15, которое представляет собой соединение формулы:
17. Соединение по п. 15, которое представляет собой соединение формулы:
18. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где по меньшей мере один R1A представляет собой галоген.
19. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где по меньшей мере один R1A представляет собой -OR1C.
20. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где R1С представляет собой необязательно замещенный С1-12 гидрокарбил (например, С1-6 гидрокарбил, С1-4 гидрокарбил).
21. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где R2С представляет собой -C(O)OR2D, -C(O)N(R2D)2 или -N(R2D)C(O)OR2D.
22. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где R2C представляет собой -C(O)R2D.
23. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где каждый R2D независимо представляет собой водород или С1-12 гидрокарбил (например, С1-6 гидрокарбил, С1-4 гидрокарбил).
24. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где по меньшей мере один R2D представляет собой необязательно замещенный С1-12 гидрокарбил, который является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из амино, циано, галогена, гидроксильной группы.
25. Соединение по любому из пп. 1, 8 или 14, где R2D представляет собой 2-12-членный гетерокарбил, содержащий по меньшей мере один атом азота.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261608765P | 2012-03-09 | 2012-03-09 | |
| US61/608,765 | 2012-03-09 | ||
| PCT/US2013/029056 WO2013134228A1 (en) | 2012-03-09 | 2013-03-05 | PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE-BASED COMPOUNDS, COMPOSITIONS COMPRISING THEM, AND METHODS OF THEIR USE |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014140735A true RU2014140735A (ru) | 2016-04-27 |
Family
ID=47892052
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014140735A RU2014140735A (ru) | 2012-03-09 | 2013-03-05 | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8946415B2 (ru) |
| EP (1) | EP2834243B1 (ru) |
| JP (1) | JP6418950B2 (ru) |
| KR (1) | KR101965025B1 (ru) |
| CN (1) | CN104302649B (ru) |
| AR (1) | AR090292A1 (ru) |
| AU (1) | AU2013230128B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014022000A8 (ru) |
| CA (1) | CA2866143C (ru) |
| DK (1) | DK2834243T3 (ru) |
| ES (1) | ES2676224T3 (ru) |
| HU (1) | HUE038786T2 (ru) |
| IL (1) | IL234486A (ru) |
| IN (1) | IN2014DN07384A (ru) |
| MX (2) | MX381849B (ru) |
| NZ (1) | NZ630721A (ru) |
| PL (1) | PL2834243T3 (ru) |
| PT (1) | PT2834243T (ru) |
| RU (1) | RU2014140735A (ru) |
| SG (1) | SG11201405561RA (ru) |
| TR (1) | TR201808280T4 (ru) |
| TW (1) | TW201341386A (ru) |
| UY (1) | UY34668A (ru) |
| WO (1) | WO2013134228A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201406149B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2708674C2 (ru) * | 2014-12-15 | 2019-12-11 | СиЭмДжи ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. | Конденсированные кольцевые гетероарильные соединения и их применение в качестве ингибиторов trk |
Families Citing this family (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX381849B (es) | 2012-03-09 | 2025-03-13 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Compuestos a base de pirazol[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden, y métodos para su uso. |
| EP2822559B1 (en) | 2012-03-09 | 2018-05-02 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Imidazo[1,2-b]pyridazine-based compounds, compositions comprising them, and uses thereof |
| US8901305B2 (en) | 2012-07-31 | 2014-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryl lactam kinase inhibitors |
| US9708337B2 (en) | 2013-02-22 | 2017-07-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryl amide-based kinase inhibitors |
| TW201542550A (zh) * | 2013-09-06 | 2015-11-16 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | 吡唑并［１，５－ａ］嘧啶基化合物、包含彼之組合物以及使用彼之方法 |
| EP3054955B1 (en) | 2013-10-11 | 2018-05-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolotriazine kinase inhibitors |
| WO2015112806A2 (en) | 2014-01-24 | 2015-07-30 | Tp Therapeutics, Inc. | Diaryl macrocycles as modulators of protein kinases |
| EA201691397A1 (ru) * | 2014-01-31 | 2016-11-30 | Бристол-Майерс Сквибб Компани | Хинолиновые ингибиторы киназы |
| TW201620911A (zh) * | 2014-03-17 | 2016-06-16 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 銜接子關聯激酶１之抑制劑、包含其之組成物、及其使用方法 |
| US20170239249A1 (en) * | 2014-09-30 | 2017-08-24 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazoline-based kinase inhibitors |
| US10174044B2 (en) | 2015-04-10 | 2019-01-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused pyridines as kinase inhibitors |
| ES2864839T3 (es) | 2015-07-02 | 2021-10-14 | Turning Point Therapeutics Inc | Macrociclos de diarilo quirales como moduladores de proteína quinasas |
| ES2979111T3 (es) | 2015-07-06 | 2024-09-24 | Turning Point Therapeutics Inc | Polimorfo de macrociclo de diarilo |
| MX383823B (es) | 2015-07-21 | 2025-03-14 | Turning Point Therapeutics Inc | Macrociclos de diarilo quirales y usos de los mismo. |
| HK1256751A1 (zh) | 2015-11-02 | 2019-10-04 | Janssen Pharmaceutica Nv | [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基化合物 |
| CN109715165A (zh) | 2016-07-28 | 2019-05-03 | Tp生物医药公司 | 巨环激酶抑制剂 |
| ES2912264T3 (es) | 2016-11-02 | 2022-05-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de PDE2 |
| EA039102B1 (ru) | 2016-11-02 | 2021-12-03 | Янссен Фармацевтика Нв | Соединения [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидина в качестве ингибиторов pde2 |
| TWI764950B (zh) * | 2016-11-02 | 2022-05-21 | 比利時商健生藥品公司 | Ｐｄｅ２抑制劑 |
| TWI808958B (zh) | 2017-01-25 | 2023-07-21 | 美商特普醫葯公司 | 涉及二芳基巨環化合物之組合療法 |
| US11046698B2 (en) | 2017-07-28 | 2021-06-29 | Nimbus Lakshmi, Inc. | TYK2 inhibitors and uses thereof |
| MY201925A (en) | 2017-07-28 | 2024-03-23 | Turning Point Therapeutics Inc | Macrocyclic compounds and uses thereof |
| AU2018383571B2 (en) * | 2017-12-15 | 2023-09-21 | Pyramid Biosciences, Inc. | 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1 -yl)-3-(1H-pyrazol-1-yl)pyrazolo(1,5-a)pyrimidine derivatives and related compounds as Trk kinase inhibitors for treating cancer |
| JP7194188B2 (ja) | 2017-12-19 | 2022-12-21 | ターニング・ポイント・セラピューティクス・インコーポレイテッド | 疾患を治療するための大環状化合物 |
| WO2019120194A1 (zh) * | 2017-12-22 | 2019-06-27 | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 | 一种取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其药物组合物及用途 |
| CN109575025B (zh) | 2018-01-23 | 2020-09-11 | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 | 取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶类的大环化合物 |
| WO2020063751A1 (en) * | 2018-09-27 | 2020-04-02 | Fochon Pharmaceuticals, Ltd. | Substituted imidazo [1, 2-a] pyridine and [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridine compounds as ret kinase inhibitors |
| US11414431B2 (en) * | 2018-10-15 | 2022-08-16 | Nimbus Lakshmi, Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as TYK2 inhibitors |
| EP4138844A1 (en) | 2020-04-21 | 2023-03-01 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | 4-(3-(pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)piperazine for use in the the treatment of cov-229e or cov-oc43 coronaviruses infections |
| EP4138829A1 (en) | 2020-04-21 | 2023-03-01 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Aak1 inhibitors for use in treating viral infections |
| US11478733B2 (en) | 2020-11-24 | 2022-10-25 | Caterpillar Inc. | Filter interlock with tabs mating with a pedestal or a housing |
| TW202525819A (zh) * | 2023-09-08 | 2025-07-01 | 加拿大商薩泰洛斯生物科學公司 | Ａｐ２相關激酶１抑制劑及其用途 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5464764A (en) | 1989-08-22 | 1995-11-07 | University Of Utah Research Foundation | Positive-negative selection methods and vectors |
| AU2515992A (en) | 1991-08-20 | 1993-03-16 | Genpharm International, Inc. | Gene targeting in animal cells using isogenic dna constructs |
| US6194410B1 (en) * | 1998-03-11 | 2001-02-27 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyrazolopyrimidine and pyrazolines and process for preparation thereof |
| JP4847275B2 (ja) * | 2005-10-21 | 2011-12-28 | 田辺三菱製薬株式会社 | ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物 |
| KR20090073121A (ko) | 2006-09-29 | 2009-07-02 | 노파르티스 아게 | Ｐｉ3ｋ 지질 키나제 억제제로서의 피라졸로피리미딘 |
| US20120058997A1 (en) * | 2006-11-06 | 2012-03-08 | Supergen, Inc. | Imidazo[1,2-b]pyridazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and their use as protein kinase inhibitors |
| BRPI0912668A2 (pt) * | 2008-05-13 | 2016-01-26 | Irm Llc | composto e composições como inibidores de quinase |
| KR101853026B1 (ko) * | 2008-10-22 | 2018-04-27 | 어레이 바이오파마 인크. | ＴＲＫ 키나아제 억제제로서 치환된 피라졸로［１,５ａ］ 피리미딘 화합물 |
| AR077468A1 (es) * | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
| TW201113286A (en) | 2009-09-03 | 2011-04-16 | Array Biopharma Inc | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as mTOR inhibitors |
| EP2523552B1 (en) | 2010-01-14 | 2015-05-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as mark inhibitors |
| EP3409278B8 (en) * | 2011-07-21 | 2020-11-04 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Heterocyclic protein kinase inhibitors |
| MX381849B (es) | 2012-03-09 | 2025-03-13 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Compuestos a base de pirazol[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden, y métodos para su uso. |
| HK1199814A1 (en) * | 2012-03-09 | 2015-07-24 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Inhibition of adaptor associated kinase 1 for the treatment of pain |
| EP2822559B1 (en) | 2012-03-09 | 2018-05-02 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Imidazo[1,2-b]pyridazine-based compounds, compositions comprising them, and uses thereof |
| TW201620911A (zh) * | 2014-03-17 | 2016-06-16 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 銜接子關聯激酶１之抑制劑、包含其之組成物、及其使用方法 |
-
2013
- 2013-03-05 MX MX2017002117A patent/MX381849B/es unknown
- 2013-03-05 US US13/785,355 patent/US8946415B2/en active Active
- 2013-03-05 HU HUE13710250A patent/HUE038786T2/hu unknown
- 2013-03-05 BR BR112014022000A patent/BR112014022000A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-03-05 SG SG11201405561RA patent/SG11201405561RA/en unknown
- 2013-03-05 RU RU2014140735A patent/RU2014140735A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-03-05 MX MX2014010589A patent/MX345830B/es active IP Right Grant
- 2013-03-05 ES ES13710250.5T patent/ES2676224T3/es active Active
- 2013-03-05 EP EP13710250.5A patent/EP2834243B1/en active Active
- 2013-03-05 AU AU2013230128A patent/AU2013230128B2/en active Active
- 2013-03-05 JP JP2014561024A patent/JP6418950B2/ja active Active
- 2013-03-05 DK DK13710250.5T patent/DK2834243T3/en active
- 2013-03-05 NZ NZ630721A patent/NZ630721A/en unknown
- 2013-03-05 PT PT137102505T patent/PT2834243T/pt unknown
- 2013-03-05 PL PL13710250T patent/PL2834243T3/pl unknown
- 2013-03-05 WO PCT/US2013/029056 patent/WO2013134228A1/en not_active Ceased
- 2013-03-05 CN CN201380012483.0A patent/CN104302649B/zh active Active
- 2013-03-05 IN IN7384DEN2014 patent/IN2014DN07384A/en unknown
- 2013-03-05 KR KR1020147028071A patent/KR101965025B1/ko active Active
- 2013-03-05 TR TR2018/08280T patent/TR201808280T4/tr unknown
- 2013-03-05 CA CA2866143A patent/CA2866143C/en active Active
- 2013-03-08 TW TW102108283A patent/TW201341386A/zh unknown
- 2013-03-11 AR ARP130100765A patent/AR090292A1/es unknown
- 2013-03-11 UY UY0001034668A patent/UY34668A/es not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-08-21 ZA ZA2014/06149A patent/ZA201406149B/en unknown
- 2014-09-07 IL IL234486A patent/IL234486A/en active IP Right Grant
- 2014-09-11 US US14/483,898 patent/US9403832B2/en active Active
-
2016
- 2016-07-12 US US15/207,677 patent/US20170129896A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2708674C2 (ru) * | 2014-12-15 | 2019-12-11 | СиЭмДжи ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. | Конденсированные кольцевые гетероарильные соединения и их применение в качестве ингибиторов trk |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014140735A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| RU2014140739A (ru) | Соединения на основе имидазо[1, 2-b]пиридазина, композиции таких соединений и способы их применения | |
| RU2015103515A (ru) | Производное соединение сложного эфира 2-аминоникотиновой кислоты и бактерицид, содержащий то же самое в качестве активного ингредиента | |
| RU2013116924A (ru) | N1/n2-лактамные ингибиторы ацетил-коа-карбоксилаз | |
| EA201070874A1 (ru) | Производные индол-2-карбоксамидов и азаиндол-2-карбоксамидов, замещённых силанильной группой, их получение и применение в терапии | |
| EA200970171A1 (ru) | Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| MD4664B1 (ru) | Конденсированные арил и гетероарил лактамы | |
| EA201070872A1 (ru) | Производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| JP2015537020A5 (ru) | ||
| RU2021139070A (ru) | Ингибиторы ERBB/BTK | |
| CA2875877C (en) | Syk inhibitors | |
| CY1118572T1 (el) | Παραγωγο κυκλοαλκανιου | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| EA201390766A1 (ru) | БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ | |
| EA201591277A1 (ru) | Пирролобензодиазепины и их конъюгаты | |
| EA201201677A1 (ru) | Производные гетероарилимидазолона в качестве ингибиторов jak | |
| AR086357A1 (es) | Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas | |
| EA201591000A1 (ru) | Пирролобензодиазепины | |
| EA201391239A1 (ru) | Пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные в качестве ингибиторов тропомиозин-связанных киназ | |
| EA200870321A1 (ru) | Способ получения 4-оксохинолинового соединения | |
| PH12014500638A1 (en) | Pyrrolopyrimidine and purine derivatives | |
| RU2013140401A (ru) | Спироциклические пирролопиразин(пиперидин)амиды в качестве модуляторов ионных каналов | |
| EA201290632A1 (ru) | Производные бетулина | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20170502 |