[go: up one dir, main page]

RU2013108641A - Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах - Google Patents

Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах Download PDF

Info

Publication number
RU2013108641A
RU2013108641A RU2013108641/04A RU2013108641A RU2013108641A RU 2013108641 A RU2013108641 A RU 2013108641A RU 2013108641/04 A RU2013108641/04 A RU 2013108641/04A RU 2013108641 A RU2013108641 A RU 2013108641A RU 2013108641 A RU2013108641 A RU 2013108641A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
methyl
ylamino
indazol
piperidin
Prior art date
Application number
RU2013108641/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон В. ЛАМПЕ
Сэмми Р. ШЕЙВЕР
Пол С. ВАТСОН
Original Assignee
Инспайр Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инспайр Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Инспайр Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2013108641A publication Critical patent/RU2013108641A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1.Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, его таутомеры,Формула Iв которой:Q представляет собой C=O, SOили (CRR);nпредставляет собой 1, 2 или 3;nпредставляет собой 1 или 2;nпредставляет собой 0, 1, 2 или 3;где кольцо, представленное формулойявляется необязательно замещенным алкилом, галогеном, оксо, OR, NRRили SR;Rвыбран из следующих гетероарильных систем, необязательно замещенных:R-Rнезависимо представляют собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил или циклоалкилалкинил, необязательно замещенный;Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое арильное или гетероарильное кольцо;Хпредставляет собой -JC(O)Rили -J(CRR)nJC(O)R, где n=1-6 и Jи Jнезависимо представляют собой O, NRили отсутствуют;Xи Xнезависимо представляют собой Н, галоген, OR, NRR, SR, SOR, SOR, SONRR, OCF, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, гетероарил, арил, алкил, алкенил или алкинил;R, Rнезависимо представляют собой Н, галоген, алкил (n=1-3), алкилокси, алкилтио или OR;Rпредставляет собой алкил, алкенил, гетероцикл, арил, гетероарил, аралкил, циклоалкил, каждый необязательно замещенный, или Rпредставляет собой ORили NRR;R=H или алкил (n=1-3); иRи Rнезависимо представляют собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкил, арилалкенил, арилалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил, циклоалкилалкинил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, гетероарилалкинил, (гетероцикл)алкил, (гетероцикл)алкенил, (гетероцикл)алкинил или гетероцикл, необязательно замещенный;при условии, что если Q=CH; n=n=1; R=R-2; R=H; Ar=фенил, Xи X=H; X=OCHCHOC(O)R, тогда Rне представляет собой фенил.2. Соединение по п.1, в котором Rпредставляе

Claims (13)

1.Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, его таутомеры,
Формула I
Figure 00000001
в которой:
Q представляет собой C=O, SO2 или (CR4R5)n3;
n1 представляет собой 1, 2 или 3;
n2 представляет собой 1 или 2;
n3 представляет собой 0, 1, 2 или 3;
где кольцо, представленное формулой
Figure 00000002
является необязательно замещенным алкилом, галогеном, оксо, OR6, NR6R7 или SR6;
R2 выбран из следующих гетероарильных систем, необязательно замещенных:
Figure 00000003
R3-R7 независимо представляют собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил или циклоалкилалкинил, необязательно замещенный;
Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое арильное или гетероарильное кольцо;
Х1 представляет собой -J1C(O)R10 или -J1(CR8R9)n4J2C(O)R10, где n4=1-6 и J1 и J2 независимо представляют собой O, NR12 или отсутствуют;
X2 и X3 независимо представляют собой Н, галоген, OR12, NR12R13, SR12, SOR12, SO2R12, SO2NR12R13, OCF3, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, гетероарил, арил, алкил, алкенил или алкинил;
R8, R9 независимо представляют собой Н, галоген, алкил (n=1-3), алкилокси, алкилтио или OR11;
R10 представляет собой алкил, алкенил, гетероцикл, арил, гетероарил, аралкил, циклоалкил, каждый необязательно замещенный, или R10 представляет собой OR12 или NR12R13;
R11=H или алкил (n=1-3); и
R12 и R13 независимо представляют собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкил, арилалкенил, арилалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил, циклоалкилалкинил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, гетероарилалкинил, (гетероцикл)алкил, (гетероцикл)алкенил, (гетероцикл)алкинил или гетероцикл, необязательно замещенный;
при условии, что если Q=CH2; n1=n2=1; R2=R2-2; R3=H; Ar=фенил, X2 и X3=H; X1=OCH2CH2OC(O)R12, тогда R12 не представляет собой фенил.
2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой R2-1 или R2-2.
3. Соединение по п.1, в котором Q представляет собой (CR4R5)n3, n1 представляет собой 1 или 2; n2 представляет собой 1; n3 представляет собой 1 или 2; и R3-R7 представляют собой H.
4. Соединение по п.1, в котором J2 представляет собой О или NR12, J1 отсутствует или представляет собой O.
5. Соединение по п.1, в котором указанное соединение Формулы I представляет собой Соединение 14, 2-(5-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)-2-метилфенокси)этилбензоат; Соединение 15, (R)-трет-бутил-2-(5-((3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)-2-метилфенокси)ацетат; Соединение 16, 2-(3-((3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этилбензоат; Соединение 17, 2-(3-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этил этилкарбонат; Соединение 18, 2-(3-((((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этил-3-метилбутаноат); Соединение 19, 2-(3-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этил-1-метилциклопропанкарбоксилат; Соединение 20, 2-(3-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этилпивалат; или Соединение 21, 2-(3-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этилникотинат.
6. Соединение по п.1, в котором указанное соединение Формулы I представляет собой Соединение 22, 2-(3-(((R)-3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этилбензоат; соединение 24, N-(4-((3-(1Н-индазол-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенил)ацетамид; Соединение 25, N-(4-((3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенил)ацетамид; Соединение 26, 2-(5-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)-2-метилфенокси)этилбензоат; Соединение 27, трет-Бутил-2-(3-(((S)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)ацетат; Соединение 28, Этил-2-(3-(((S)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)ацетат; или соединение 29, N-(2-(3-(((R)-3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)этил)ацетамид.
7. Соединение по п.1, в котором указанное соединение Формулы I представляет собой Соединение 30, N-(2-(3-(((S)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)этил)ацетамид; Соединение 31, 2-(3-(((S)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)этилбензоат; Соединение 32, 2-(3-((R)-3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)этилбензоат; Соединение 33, 2-(3-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)-N-(пиридин-3-ил)ацетамид; Соединение 34, 2-(3-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)-1-морфолиноэтанон; соединение 35, 2-(3-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)этанон; Соединение 36, Этил-2-(3-(((R)-3-(1H-индазол-4-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)ацетат; или соединение 37, N-(2-(3-((3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)этил)ацетамид.
8. Соединение по п.1, в котором указанное соединение Формулы I представляет собой Соединение 38, N-(4-((3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенил)ацетамид; Соединение 39, N-(4-((3-(изохинолин-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенил)ацетамид; Соединение 40, трет-Бутил-(3-((3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенил)метилкарбамат; Соединение 41, Этил-2-(3-((3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенокси)ацетат; Соединение 42, N-((3-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенил)метил)ацетамид; Соединение 43, трет-Бутил-(4-(((S)-3-(1Н-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)фенил)метилкарбамат; Соединение 44, Этил-4-(((R)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)бензоат; Соединение 45, Этил-4-(((S)-3-(1H-индазол-5-иламино)пиперидин-1-ил)метил)бензоат; или Соединение 46, 2-(3-((3-(изохинолин-5-иламино)пирролидин-1-ил)метил)фенокси)этилацетат.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ лечения офтальмологического заболевания, выбранного из группы, состоящей из глаукомы, аллергического конъюнктивита, макулярного отека, макулярной дегенерации и блефарита, включающий стадии:
определения субъекта, страдающего глаукомой, аллергическим конъюнктивитом, макулярным отеком, макулярной дегенерацией или блефаритом; и
введения субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-8.
11. Способ по п.10, в котором указанное введение представляет собой местное введение.
12. Способ лечения внутриглазного давления, включающий стадии:
определения субъекта, страдающего глаукомой, аллергическим конъюнктивитом, макулярным отеком, макулярной дегенерацией или блефаритом; и
введения субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-8.
13. Способ по п.12, в котором указанное введение представляет собой местное введение.
RU2013108641/04A 2010-07-27 2011-07-25 Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах RU2013108641A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36818310P 2010-07-27 2010-07-27
US61/368,183 2010-07-27
PCT/US2011/045244 WO2012015760A1 (en) 2010-07-27 2011-07-25 Method for treating ophthalmic diseases using kinase inhibitor compounds in prodrug forms

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013108641A true RU2013108641A (ru) 2014-09-10

Family

ID=45530465

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013108641/04A RU2013108641A (ru) 2010-07-27 2011-07-25 Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20130131059A1 (ru)
EP (1) EP2597953A4 (ru)
JP (1) JP2013532689A (ru)
KR (1) KR20130095263A (ru)
CN (1) CN103249305A (ru)
AU (1) AU2011282887A1 (ru)
BR (1) BR112013001015A2 (ru)
CA (1) CA2803689A1 (ru)
MX (1) MX2013001003A (ru)
RU (1) RU2013108641A (ru)
WO (1) WO2012015760A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201107223D0 (en) * 2011-04-29 2011-06-15 Amakem Nv Novel rock inhibitors
EA026368B1 (ru) 2011-12-21 2017-03-31 Новира Терапьютикс, Инк. Противовирусные агенты против гепатита в
AU2013307337B2 (en) 2012-08-28 2018-07-19 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of Hepatitis B
EA026629B1 (ru) * 2012-10-31 2017-04-28 пиЭйч ФАРМА Ко., ЛТД. Ингибиторы rock
US20150297679A1 (en) * 2012-12-14 2015-10-22 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods and assays relating to macrophage differentiation
CN105189453B (zh) 2013-02-28 2018-04-10 爱尔兰詹森科学公司 氨磺酰基‑芳基酰胺及其作为用于乙型肝炎治疗的药物的用途
WO2014161888A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Janssen R&D Ireland N-phenyl-carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
EP2990040B1 (en) 2013-04-24 2019-12-04 Kyushu University, National University Corporation Therapeutic agent for eyeground disease
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
BR112015028538A2 (pt) 2013-05-17 2017-07-25 Janssen Sciences Ireland Uc derivados de sulfamoiltiofenamida e o uso dos mesmos como medicamentos para o tratamento da hepatite b
CA2935719C (en) 2013-07-25 2021-11-02 Janssen Sciences Ireland Uc Glyoxamide substituted pyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
EP3046557A1 (en) 2013-09-20 2016-07-27 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut Rock in combination with mapk-pathway
AU2014338947B2 (en) 2013-10-23 2018-02-22 Janssen Sciences Ireland Uc Carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
KR20160128305A (ko) 2014-02-05 2016-11-07 노비라 테라퓨틱스, 인코포레이티드 Hbv 감염의 치료를 위한 병용 요법
JP6495929B2 (ja) 2014-02-06 2019-04-03 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー スルファモイルピロールアミド誘導体およびｂ型肝炎の治療のための医薬としてのその使用
AU2016232801A1 (en) 2015-03-19 2017-10-12 Novira Therapeutics, Inc. Azocane and azonane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
TW201718496A (zh) 2015-09-29 2017-06-01 諾維拉治療公司 B型肝炎抗病毒劑之晶型
BR112018071048A2 (pt) 2016-04-15 2019-05-07 Janssen Sciences Ireland Uc combinações e métodos que compreendem um inibidor da montagem de capsídeos
US10696638B2 (en) 2017-12-26 2020-06-30 Industrial Technology Research Institute Compounds for inhibiting AGC kinase and pharmaceutical compositions comprising the same
MA52019A (fr) 2018-03-14 2021-01-20 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Schéma posologique de modulateur d'assemblage de capside
WO2020047229A1 (en) 2018-08-29 2020-03-05 University Of Massachusetts Inhibition of protein kinases to treat friedreich ataxia
CA3127152A1 (en) 2019-02-22 2020-08-27 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Amide derivatives useful in the treatment of hbv infection or hbv-induced diseases
US11491148B2 (en) 2019-05-06 2022-11-08 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Amide derivatives useful in the treatment of HBV infection or HBV-induced diseases
MX2022013196A (es) 2020-04-22 2022-11-14 Atriva Therapeutics Gmbh Inhibidores de rock para usarse en el tratamiento o prevencion del edema pulmonar.
KR20240049280A (ko) 2021-08-18 2024-04-16 케모센트릭스, 인크. Ccr6 억제제로서의 아릴 설포닐(하이드록시) 피페리딘
MX2024002173A (es) 2021-08-18 2024-03-26 Chemocentryx Inc Compuestos de arilsulfonilo como inhibidores de ccr6.

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1459742B9 (en) * 1998-08-17 2012-05-02 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Agent for prophylaxis and treatment of asthenopia and pseudomyopia
US7217722B2 (en) * 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
KR20070116019A (ko) * 2005-03-25 2007-12-06 인스파이어 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 세포골격 활성 화합물, 조성물 및 용도
US8071779B2 (en) * 2006-12-18 2011-12-06 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Cytoskeletal active rho kinase inhibitor compounds, composition and use
JP2011524912A (ja) * 2008-06-18 2011-09-08 インスパイアー ファーマシューティカルズ，インコーポレイティド Ｒｈｏキナーゼ阻害化合物の眼科用製剤
AU2009260628A1 (en) * 2008-06-18 2009-12-23 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of Rho-kinase inhibitor compounds
US20090325959A1 (en) * 2008-06-26 2009-12-31 Vittitow Jason L Method for treating ophthalmic diseases using rho kinase inhibitor compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP2597953A1 (en) 2013-06-05
CN103249305A (zh) 2013-08-14
BR112013001015A2 (pt) 2016-05-24
MX2013001003A (es) 2013-03-07
WO2012015760A1 (en) 2012-02-02
EP2597953A4 (en) 2013-12-25
KR20130095263A (ko) 2013-08-27
US20130131059A1 (en) 2013-05-23
JP2013532689A (ja) 2013-08-19
AU2011282887A1 (en) 2013-02-07
CA2803689A1 (en) 2012-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013108641A (ru) Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах
RU2454411C2 (ru) Производные хинолина
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2013107007A (ru) Бифункциональные соединения, являющиеся ингибиторами rho-киназы, композиция и применение
RU2419626C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
JP2010531345A5 (ru)
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
JP2014511892A5 (ru)
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
JP2012523457A5 (ru)
RU2009115782A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие нилотиниб или его соль
NO20080186L (no) Heterosykliske aspartylproteaseinhibitorer, fremstilling og anvendelse derav
CN109310679A (zh) 包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
RU2011105810A (ru) Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения
IL183373A0 (en) 3-[2-(3-acylamino-2-oxo-2h-pyridin-1-yl)-acetylamino]-4-oxo-pentanoic acid derivatives, pharmaceutical compositions containing the same and methods for the preparation thereof
RU2017117566A (ru) Активатор kcnq2-5 каналов
JP2020500866A5 (ru)
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
EA200701324A1 (ru) Соединения пиридина для лечения заболеваний, опосредованных действием простагландина
RU2016111522A (ru) Фармацевтические соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140728