[go: up one dir, main page]

RU2012137501A - Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли - Google Patents

Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли Download PDF

Info

Publication number
RU2012137501A
RU2012137501A RU2012137501/15A RU2012137501A RU2012137501A RU 2012137501 A RU2012137501 A RU 2012137501A RU 2012137501/15 A RU2012137501/15 A RU 2012137501/15A RU 2012137501 A RU2012137501 A RU 2012137501A RU 2012137501 A RU2012137501 A RU 2012137501A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
aromatic
alkyl
hydrogen
Prior art date
Application number
RU2012137501/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2569055C2 (ru
Inventor
ЭРНАНДЕС Хосе Мигель ВЕЛА
Даниэль САМАНИЛЬО-КАСТАНЕДО
де КОНИАС Маргарита ПУИГ-РЬЕРА
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Publication of RU2012137501A publication Critical patent/RU2012137501A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2569055C2 publication Critical patent/RU2569055C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/4161,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41781,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Применение сигма-лиганда при профилактике и/или лечении боли, развитой вследствие хирургического вмешательства.2. Применение по п.1, где боль выбрана из острой и/или хронической боли, развитой вследствие хирургического вмешательства, в частности, поверхностной и/или глубокой боли на фоне хирургического повреждения ткани и/или невропатической боли, невралгии, аллодинии, каузалгии, гипералгезии, гиперестезии, гиперпатии, неврита или невропатии на фоне хирургического вмешательства.3. Применение по п.1 или 2, где сигма-лиганд выбран из антагониста сигма-рецептора, предпочтительно выбран из нейтрального антагониста, обратного агониста или частичного антагониста.4. Применение по п.1 или 2, где сигма-лиганд имеет общую формулу (I):где Rвыбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным ароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -CH=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRи галогеном;Rвыбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -CH=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRи гал

Claims (17)

1. Применение сигма-лиганда при профилактике и/или лечении боли, развитой вследствие хирургического вмешательства.
2. Применение по п.1, где боль выбрана из острой и/или хронической боли, развитой вследствие хирургического вмешательства, в частности, поверхностной и/или глубокой боли на фоне хирургического повреждения ткани и/или невропатической боли, невралгии, аллодинии, каузалгии, гипералгезии, гиперестезии, гиперпатии, неврита или невропатии на фоне хирургического вмешательства.
3. Применение по п.1 или 2, где сигма-лиганд выбран из антагониста сигма-рецептора, предпочтительно выбран из нейтрального антагониста, обратного агониста или частичного антагониста.
4. Применение по п.1 или 2, где сигма-лиганд имеет общую формулу (I):
Figure 00000001
где R1 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным ароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогеном;
R2 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогеном;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогеном, или вместе они образуют необязательно замещенную конденсированную кольцевую систему;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогеном, или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу;
n выбран из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8;
t представляет собой 1, 2 или 3;
R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного алкокси, замещенного или незамещенного арилокси и галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
5. Применение по п.4, где R1 выбран из Н, -COR8 и замещенного или незамещенного алкила.
6. Применение по п.4, где R2 представляет собой Н или алкил.
7. Применение по п.4, где R3 и R4 вместе образуют конденсированную нафтильную кольцевую систему.
8. Применение по п.4, где R5 и R6 вместе образуют морфолин-4-ильную группу.
9. Применение по п.4, где сигма-лиганд представляет собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, изомер, пролекарство или сольват.
10. Применение по п.4, где сигма-лиганд представляет собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина гидрохлорид.
11. Применение по пп.1 или 2, где сигма-лиганд имеет общую формулу (II):
Figure 00000002
в которой R1, R2 и R3 независимо выбраны из водорода, галогена, гидроксила, алкоксила, замещенного или незамещенного алкила, циано, NRaRb, NHCONRc, NHSO2Rd, COOH, COORe, где Ra представляет собой водород или алкил и Rb, Rc, Rd и Re представляют собой независимо алкил;
R4 выбран из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила и замещенного или незамещенного ароматического или неароматического гетероциклила;
R5 и R6 представляют собой независимо замещенный или незамещенный алкил или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу;
Х выбран из -S-, -SO-, -SO2- и О; и
n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8,
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
12. Применение по п.11, где по меньшей мере один из R1-R3 представляет собой водород или галоген.
13. Применение по п.11, где R4 представляет собой алкил.
14. Применение по пп.1 или 2, где сигма-лиганд имеет общую формулу (III):
Figure 00000003
где R1 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом;
R2 выбран из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкокси, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилалкилом и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом или вместе R3 и R4 образуют 3-6-членное замещенное или незамещенное кольцо;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным ароматическим или неароматическим гетероциклилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным арилалкилом и замещенным или незамещенным гетероциклилалкилом или R5 и R6 вместе образуют замещенный или незамещенный гетероциклил, имеющий от 3 до 7 атомов в кольце;
n выбран из 0, 1 и 2;
m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
пунктирная линия
Figure 00000004
представляет собой или одинарную, или двойную связь;
при условии, что когда R1 представляет собой фенил, R2 представляет собой Н, пунктирная линия
Figure 00000004
представляет собой двойную связь, m представляет собой 1 и R5 и R6 образуют 2,5-диоксопирролидин или 5-этокси-2-оксо-пирролидин; тогда R3 и R4 не представляют собой оба в одно и то же время Н или метил;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
15. Применение по п.14, где R4 представляет собой водород или алкил.
16. Применение сигма-лиганда, как определено по любому из пп.1-15, для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения боли, развитой вследствие хирургического вмешательства.
17. Способ лечения пациента, страдающего от боли, развитой вследствие хирургического вмешательства, или вероятно, страдающего от боли в результате хирургического вмешательства, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически эффективного количества сигма-лиганда, как определено по любому из пп.1-15.
RU2012137501/15A 2010-02-04 2011-02-04 Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли RU2569055C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10382024A EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2010-02-04 Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP10382024.7 2010-02-04
PCT/EP2011/051643 WO2011095584A1 (en) 2010-02-04 2011-02-04 Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012137501A true RU2012137501A (ru) 2014-03-10
RU2569055C2 RU2569055C2 (ru) 2015-11-20

Family

ID=42091519

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012137501/15A RU2569055C2 (ru) 2010-02-04 2011-02-04 Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли

Country Status (34)

Country Link
US (1) US9844516B2 (ru)
EP (2) EP2353598A1 (ru)
JP (1) JP5926691B2 (ru)
KR (1) KR101708447B1 (ru)
CN (2) CN102781445A (ru)
AR (1) AR080134A1 (ru)
AU (1) AU2011212389B2 (ru)
BR (1) BR112012018960A2 (ru)
CA (1) CA2788029C (ru)
CO (1) CO6602137A2 (ru)
CY (1) CY1117651T1 (ru)
DK (1) DK2531191T3 (ru)
EC (1) ECSP12012038A (ru)
ES (1) ES2576844T3 (ru)
HR (1) HRP20160695T1 (ru)
HU (1) HUE027562T2 (ru)
IL (1) IL221275A (ru)
MA (1) MA34045B1 (ru)
ME (1) ME02486B (ru)
MX (1) MX2012008193A (ru)
MY (1) MY162905A (ru)
NZ (1) NZ601131A (ru)
PH (1) PH12012501508A1 (ru)
PL (1) PL2531191T3 (ru)
PT (1) PT2531191E (ru)
RS (1) RS55036B1 (ru)
RU (1) RU2569055C2 (ru)
SG (2) SG182627A1 (ru)
SI (1) SI2531191T1 (ru)
SM (1) SMT201600182B (ru)
TN (1) TN2012000349A1 (ru)
TW (1) TWI585083B (ru)
UA (1) UA111148C2 (ru)
WO (1) WO2011095584A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2426111A1 (en) * 2010-08-09 2012-03-07 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride amorphous solid forms
RU2469712C2 (ru) * 2010-12-16 2012-12-20 Государственное бюджетное учреждение здравоохранения Московской области "Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского" (ГБУЗ МО "МОНИКИ им. М.Ф. Владимирского") Способ профилактики и лечения послеоперационного болевого синдрома при торакоскопических операциях
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
EP2818166A1 (en) * 2013-06-26 2014-12-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Use of sigma receptor ligands for the prevention and treatment of pain associated to interstitial cystitis/bladder pain syndrome (IC/BPS)
EP3043795A1 (en) * 2013-09-12 2016-07-20 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Nsaid and sigma receptor ligand combinations
AU2014364647A1 (en) 2013-12-17 2016-06-23 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRIs) and Sigma receptor ligands combinations
ES2848710T3 (es) 2014-02-07 2021-08-11 Tamogatott Kutatocsoportok Irodaja Nuevo uso de compuestos agonistas del receptor sigma-1
US10189828B2 (en) 2014-12-15 2019-01-29 Laboratorios Del Dr. Esteve S.A. 1-methylpyrazole-piperazine compounds having multimodal activity against pain
MA41177A (fr) * 2014-12-15 2017-10-24 Esteve Labor Dr Utilisation de ligands des récepteurs sigma dans l'arthrose
CN107868033B (zh) 2016-09-27 2021-05-18 深圳微芯生物科技股份有限公司 一种苯丙氨酸类化合物的制备方法
US10195192B2 (en) * 2016-11-01 2019-02-05 Anavex Life Sciences Corp. Analgesic therapeutic and method, 1-(3-4(((1R,3S,5S)-adamantan-1-yl)(phenyl)methyl)propyl)-4-methylpiperazine and salts thereof
ES2926179T3 (es) 2016-11-24 2022-10-24 Sigmadrugs Kutato Korlatolt Feleloessegue Tarsasag Utilización de composiciones para la conservación de órganos/tejidos
CA3121202A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof

Family Cites Families (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU11248A1 (ru) 1927-03-29 1929-09-30 В.С. Григорьев Способ очистки антрацена
US3428634A (en) 1965-03-13 1969-02-18 Acraf 3-tertiary amino alkoxy-1-hydrocarbon indazoles
IT1005472B (it) 1974-02-15 1976-08-20 Montedison Spa Procedimento per la preparazione del 2,5, dimetil 3,2h, furanone
FR2301250A1 (fr) 1975-02-21 1976-09-17 Bellon Labor Sa Roger Nouveaux diaryl-1, 4o-aminoalcoxy-3 pyrazoles et leurs sels
CA1121651A (en) 1978-07-27 1982-04-13 Chi-Kuen Shu 2,5-dialkyl dihydrofuranones and 2,4,5-trialkyl dihydrofuranones, mixtures of same and organoleptic uses thereof
FR2472564A1 (fr) 1979-12-31 1981-07-03 Bellon Labor Sa Roger Nouveaux aryl-1 arylsulfonyl-4 1h-pyrazolols-3, et procede pour les preparer
US4826868A (en) 1986-05-29 1989-05-02 Ortho Pharmaceutical Corporation 1,5-Diaryl-3-substituted pyrazoles pharmaceutical compositions and use
GB8917069D0 (en) 1989-07-26 1989-09-13 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
IL96507A0 (en) 1989-12-08 1991-08-16 Merck & Co Inc Nitrogen-containing spirocycles and pharmaceutical compositions containing them
AU658134B2 (en) 1989-12-28 1995-04-06 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
JPH03232817A (ja) 1990-02-07 1991-10-16 Showa Yakuhin Kako Kk 貼付剤
EP0445974A3 (en) 1990-03-05 1992-04-29 Merck Sharp & Dohme Ltd. Spirocyclic antipsychotic agents
JPH04364129A (ja) 1990-10-26 1992-12-16 Asahi Chem Ind Co Ltd 6−置換アルコキシキノキサリン誘導体含有医薬組成物およびその製造法
AU9137091A (en) 1990-11-27 1992-06-25 Northwestern University Gaba and l-glutamic acid analogs for antiseizure treatment
NZ243065A (en) 1991-06-13 1995-07-26 Lundbeck & Co As H Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions
US5240925A (en) 1991-08-26 1993-08-31 Rohm And Haas Company Fungicidal 2-aryl-2-cyano-2-(heterocyclylalkyl)ethyl-1,2,4-triazoles
ES2165857T3 (es) 1992-05-20 2002-04-01 Univ Northwestern Analogos de gaba y acido l-glutamico para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
GB9423542D0 (en) 1994-11-22 1995-01-11 Marples Brian A Pharmaceutical compounds
JPH1036259A (ja) 1996-04-11 1998-02-10 Kikkoman Corp 白内障の予防または治療薬剤
JPH1055048A (ja) 1996-08-08 1998-02-24 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料
EP0975648B1 (en) 1997-04-14 2003-06-04 Ufc Limited Morphine derivatives
EP0994867B1 (en) 1997-07-02 2007-09-12 Merck & Co., Inc. Polymorphic form of the tachykinin receptor antagonist 2-(r)-(1-(r) -(3,5-bis(trifluoromethyl) phenyl)ethoxy)-3-(s)-(4-fluoro) phenyl-4-(3-5 (-oxo-1h,4h-1,2,4,-triazolo) methylmorpholine
HUP0004310A3 (en) 1997-10-27 2001-11-28 Warner Lambert Co Cyclic amino acids, and derivatives thereof and pharmaceutical compositions comprising the said compounds as active agents
EP1045834A1 (en) 1997-12-16 2000-10-25 Warner-Lambert Company 4(3)substituted-4(3)-aminomethyl-(thio)pyran or -piperidine derivatives (=gabapentin analogues), their preparation and their use in the treatment of neurological disorders
SI1047678T1 (en) 1997-12-16 2005-02-28 Warner-Lambert Company Llc 1-substituted-1-aminomethyl-cycloalkane derivatives (=gabapentin analogues), their preparation and their use in the treatment of neurological disorders
HUP0100472A3 (en) 1997-12-16 2003-03-28 Warner Lambert Co Novel amines as pharmaceutical agents
AU4198299A (en) 1998-05-21 1999-12-06 Rae R. Matsumoto Compounds and uses thereof
AU757445B2 (en) 1998-05-26 2003-02-20 Warner-Lambert Company Conformationally constrained amino acid compounds having affinity for the alpha2delta subunit of a calcium channel
AU9553898A (en) 1998-10-01 2000-04-26 Egis Gyogyszergyar Rt. Pharmaceutical compositions containing an opiate analgesic and a synergizing substance
GB9824310D0 (en) 1998-11-05 1998-12-30 Univ London Activators of soluble guanylate cyclase
EP1130018B1 (en) 1998-11-09 2007-01-17 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Drug dependence remedy
US6627771B1 (en) 1998-11-25 2003-09-30 Pfizer Inc Gamma amino butyric and acid analogs
NO310544B1 (no) 1999-01-04 2001-07-23 Algeta As Opparbeidelse og anvendelse av radium-223 til fremstilling av preparat samt kit til behandling av kalsifisert vev for palliasjon, benkreft-terapi og/eller overflatebehandling av ben
WO2000073259A1 (en) 1999-05-26 2000-12-07 Warner-Lambert Company Fused polycyclic amino acids as pharmaceutical agents
BR0011236A (pt) 1999-06-02 2002-03-05 Warner Lambert Co Amino heterociclos úteis como agentes farmacêuticos
HRP20030832A2 (en) 2001-04-19 2005-08-31 Warner-Lambert Company Llc Fused bicyclic or tricyclic amino acids
EP1404669A2 (en) 2001-05-16 2004-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases
WO2002102387A1 (en) 2001-06-18 2002-12-27 H. Lundbeck A/S Treatment of neuropathic pain
RU2218187C2 (ru) 2002-02-11 2003-12-10 Ростовский научно-исследовательский онкологический институт Способ лечения болевого синдрома у онкологических больных
GB0206505D0 (en) 2002-03-19 2002-05-01 Euro Celtique Sa Pharmaceutical combination
WO2004016592A1 (en) 2002-08-14 2004-02-26 Ppd Discovery, Inc. Prenylation inhibitors and methods of their synthesis and use
TW200413351A (en) 2002-08-21 2004-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2003295491B2 (en) 2002-11-15 2009-10-08 E.I. Du Pont De Nemours And Company Novel anthranilamide insecticides
JP2004196678A (ja) 2002-12-17 2004-07-15 Dainippon Pharmaceut Co Ltd ピラゾール系誘導体
WO2005061462A2 (en) 2003-12-19 2005-07-07 Neurogen Corporation Diaryl pyrazole derivatives and their use as neurokinin-3 receptor modulators
WO2006010587A1 (en) 2004-07-24 2006-02-02 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of compounds active on the sigma receptor for the treatment of mechanical allodynia
PL1781618T3 (pl) * 2004-08-27 2013-03-29 Esteve Labor Dr Inhibitory receptora sigma
EP1634872A1 (en) 2004-08-27 2006-03-15 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Pyrazole derivatives as sigma receptor inhibitors
ES2251316B1 (es) 2004-10-14 2007-03-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Inhibidores del receptor sigma.
ES2251317B1 (es) * 2004-10-14 2007-03-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Inhibidores del receptor sigma.
PT1781619E (pt) * 2004-08-27 2011-11-04 Esteve Labor Dr Inibidores do recetor sigma
EP1634873A1 (en) 2004-08-27 2006-03-15 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Sigma receptor inhibitors
EP1632227A1 (en) 2004-09-07 2006-03-08 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Derivatives of aryl (or heteroaryl) azolylcarbinols (in particular cizolirtin citrate) for the treatment of opioid addiction
JP2008179541A (ja) 2005-05-02 2008-08-07 Mochida Pharmaceut Co Ltd 神経因性疼痛治療薬
WO2007002559A1 (en) 2005-06-27 2007-01-04 Exelixis, Inc. Pyrazole based lxr modulators
US20090325975A1 (en) 2005-07-15 2009-12-31 Helmut H Buschmann Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of diabetes-associated pain
EP1787679A1 (en) * 2005-07-29 2007-05-23 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of diabetes-associated pain
US7872006B2 (en) 2005-10-21 2011-01-18 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Pyrazole compounds having cannabinoid receptor (CB1) antagonizing activity
WO2007079086A1 (en) 2005-12-28 2007-07-12 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Pyrazoloalkyl substituted imidazo ring compounds and methods
EP1820502A1 (en) 2006-02-10 2007-08-22 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Active substance combination comprising azolylcarbinol compounds
US20090181976A1 (en) 2006-02-28 2009-07-16 Buschmann Helmut H Use of Compounds Binding to the Sigma Receptor for the Treatment of Metabolic Syndrome
EP1829875A1 (en) 2006-03-01 2007-09-05 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Pyrazole derivatives as sigma receptor inhibitors
EP1829866A1 (en) 2006-03-02 2007-09-05 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Sigma receptor inhibitors
EP1829873A1 (en) 2006-03-02 2007-09-05 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Pyrrazole derivatives as sigma receptors antagonists
WO2007108517A1 (ja) 2006-03-22 2007-09-27 Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. 血液検査装置
EP2394646B1 (en) 2006-03-27 2018-07-25 Wex Medical Limited Use of sodium channel blockers for the treatment of neuropathic pain developing as a consequence of chemotherapy
EP1847542A1 (en) 2006-04-21 2007-10-24 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Spiro[benzopyran] or spiro[benzofuran] derivatives which inhibit the sigma receptor
KR20090018863A (ko) 2006-06-08 2009-02-23 쉬바르츠파르마에이지 통증성 의학적 상태를 위한 치료제 조합
RU2322977C1 (ru) * 2006-08-01 2008-04-27 Закрытое акционерное общество "Физиофарм" Синтетическое анальгетическое средство и способ лечения на основе этого средства
WO2008015266A1 (en) * 2006-08-04 2008-02-07 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Substituted dimethylcyclobutyl compounds, their preparation and use in medicaments
EP1921073A1 (en) 2006-11-10 2008-05-14 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. 1,2,4-Triazole derivatives as sigma receptor inhibitors
KR100868353B1 (ko) 2007-03-08 2008-11-12 한국화학연구원 도파민 d4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
GB0710981D0 (en) 2007-06-07 2007-07-18 Acacia Pharma Ltd New Therapeutic use
WO2009038112A1 (ja) 2007-09-21 2009-03-26 Shionogi & Co., Ltd. Npyy5受容体拮抗剤を含有する固形製剤
EP2070933A1 (en) 2007-12-07 2009-06-17 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Tricyclic triazolic compounds
PT2254579T (pt) 2008-02-18 2018-04-16 Esteve Labor Dr Utilização de compostos que se ligam aos ligandos de recetor sigma para o tratamento de dor neuropática que se desenvolve como uma consequência de quimioterapia
EP2090311A1 (en) 2008-02-18 2009-08-19 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of compounds binding to the sigma receptor ligands for the treatment of neuropathic pain developing as a consequence of chemotherapy
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2112139A1 (en) 2008-04-25 2009-10-28 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Process for the preparation of naphthalen-2-yl-pyrazol-3-one intermediates useful in the synthesis of sigma receptor inhibitors
EP2113501A1 (en) 2008-04-25 2009-11-04 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 5-Methyl-1-(naphthalen-2-YL)-1H-Pyrazoles useful as sigma receptor inhibitors
RU2382646C1 (ru) 2008-11-20 2010-02-27 Федеральное государственное учреждение "Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена Федерального агентства по высокотехнологичной медицинской помощи" Способ профилактики и лечения послеоперационного болевого синдрома при обширных торакоабдоминальных операциях
EP2292236A1 (en) 2009-08-14 2011-03-09 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy
EP2335688A1 (en) 2009-11-25 2011-06-22 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pharmaceutical compositions comprising sigma receptor ligands
CA2781744C (en) 2009-11-25 2017-11-07 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine salts
EP2361904A1 (en) 2010-02-04 2011-08-31 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride and crystalline forms thereof
EP2426112A1 (en) 2010-08-09 2012-03-07 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride polymorphs and solvates
EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
SG182628A1 (en) 2010-02-04 2012-08-30 Esteve Labor Dr 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride polymorphs and solvates
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2395003A1 (en) 2010-05-27 2011-12-14 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2426111A1 (en) 2010-08-09 2012-03-07 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride amorphous solid forms
EP2460519A1 (en) 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in bone cancer pain
EP2460804A1 (en) 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1h-pyrazole derivatives and their use in potentiating the effect of opioid analgesics
UA114711C2 (uk) 2011-05-13 2017-07-25 Еррей Біофарма Інк. Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
EP2792352A1 (en) 2013-04-16 2014-10-22 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Alpha-2 adrenoreceptor and sigma receptor ligand combinations
FR3005127B1 (fr) 2013-04-29 2015-04-17 Chassis Brakes Int Bv "frein a disque a patin de freins stabilises, et procedes associes d'assemblage et de remplacement d'un patin"
EP2818166A1 (en) 2013-06-26 2014-12-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Use of sigma receptor ligands for the prevention and treatment of pain associated to interstitial cystitis/bladder pain syndrome (IC/BPS)
EP3043795A1 (en) 2013-09-12 2016-07-20 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Nsaid and sigma receptor ligand combinations
AU2014364647A1 (en) 2013-12-17 2016-06-23 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRIs) and Sigma receptor ligands combinations
JP2017503765A (ja) 2013-12-17 2017-02-02 ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ ガバペンチノイドおよびシグマ受容体の組み合わせ

Also Published As

Publication number Publication date
RS55036B1 (sr) 2016-12-30
MA34045B1 (fr) 2013-03-05
AU2011212389A1 (en) 2012-07-26
SMT201600182B (it) 2016-08-31
MY162905A (en) 2017-07-31
HK1179511A1 (zh) 2013-10-04
HUE027562T2 (en) 2016-10-28
MX2012008193A (es) 2012-08-08
TN2012000349A1 (en) 2014-01-30
PL2531191T3 (pl) 2017-04-28
PT2531191E (pt) 2016-06-15
AU2011212389B2 (en) 2016-05-12
ES2576844T3 (es) 2016-07-11
DK2531191T3 (en) 2016-06-13
RU2569055C2 (ru) 2015-11-20
CN106924264A (zh) 2017-07-07
EP2531191A1 (en) 2012-12-12
CO6602137A2 (es) 2013-01-18
HRP20160695T1 (hr) 2016-08-12
JP5926691B2 (ja) 2016-05-25
KR101708447B1 (ko) 2017-02-20
IL221275A0 (en) 2012-10-31
EP2353598A1 (en) 2011-08-10
CA2788029C (en) 2017-06-27
ECSP12012038A (es) 2012-08-31
US9844516B2 (en) 2017-12-19
SG10201500868WA (en) 2015-04-29
PH12012501508A1 (en) 2017-04-21
JP2013518858A (ja) 2013-05-23
US20120302568A1 (en) 2012-11-29
TWI585083B (zh) 2017-06-01
ME02486B (me) 2017-02-20
UA111148C2 (uk) 2016-04-11
EP2531191B1 (en) 2016-03-30
CA2788029A1 (en) 2011-08-11
IL221275A (en) 2017-02-28
CY1117651T1 (el) 2017-05-17
NZ601131A (en) 2014-06-27
SG182627A1 (en) 2012-08-30
KR20130033351A (ko) 2013-04-03
WO2011095584A1 (en) 2011-08-11
CN102781445A (zh) 2012-11-14
SI2531191T1 (sl) 2016-08-31
AR080134A1 (es) 2012-03-14
BR112012018960A2 (pt) 2016-04-12
TW201202227A (en) 2012-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012137501A (ru) Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли
JP2016518434A5 (ru)
RU2405774C9 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2459811C2 (ru) Ингибиторы гистоновой деацетилазы
JP2016518437A5 (ru)
JP2019094345A5 (ru)
JP2017504642A5 (ru)
JP2009532453A5 (ru)
MX342806B (es) Compuestos y método para reducir el ácido úrico.
SI3065738T1 (en) Compounds and procedures for modulating the farnesoid X receptors
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
JP2014505660A5 (ru)
JP2015531773A5 (ru)
RU2018111439A (ru) Новое пиразоло[3, 4-d]пиримидиновое соединение или его соль
RU2016108987A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
JP2017508789A5 (ru)
RU2013126041A (ru) Пиразолопиридины и пиразолопиридины и их применение в качестве ингибиторов tyk2
RU2012109554A (ru) Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией
RU2019100164A (ru) Гетероциклическое соединение, используемое как ингибитор fgfr
JP2014515349A5 (ru)
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
JP2018517753A5 (ru)
RU2011112684A (ru) АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α
RU2013136861A (ru) Новое производное индола или индазола или его соль

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190205