[go: up one dir, main page]

RU2011119450A - Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - Google Patents

Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине Download PDF

Info

Publication number
RU2011119450A
RU2011119450A RU2011119450/04A RU2011119450A RU2011119450A RU 2011119450 A RU2011119450 A RU 2011119450A RU 2011119450/04 A RU2011119450/04 A RU 2011119450/04A RU 2011119450 A RU2011119450 A RU 2011119450A RU 2011119450 A RU2011119450 A RU 2011119450A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
prodrug
pharmaceutically acceptable
alkoxy
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2011119450/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2512547C2 (ru
Inventor
Казуо СИМИЗУ
Масато НИЗУКА
Хидеки ФУДЗИКУРА
Ясуси ТАКИГАВА
Масахиро ХИРАТОТИ
Original Assignee
Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2011119450A publication Critical patent/RU2011119450A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2512547C2 publication Critical patent/RU2512547C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/57—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and carboxyl groups, other than cyano groups, bound to the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/50—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, представленное формулой (I):,где Xи Xнезависимо представляют собой CH или N;кольцо U представляет собой Сарил или 5- или 6-членный гетероарил;m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2;n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3;Rпредставляет собой гидроксигруппу, атом галогена, амино или Cалкил, и когда m имеет значение 2, два R, необязательно, являются отличными друг от друга;Rпредставляет собой любой из (1)-(11):(1) атом галогена;(2) гидроксигруппу;(3) циано;(4) нитро;(5) карбокси;(6) карбамоил;(7) амино;(8) Cалкил, Cалкенил или Cалкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α;(9) Cалкинил, Cалкилсульфонил, моно(ди)Cалкилсульфамоил, Cацил, Cалкоксикарбонил, Cалкоксикарбонилокси, моно(ди)Cалкиламино, моно(ди)Cалкокси Cалкиламино, Cалкокси Cалкил(Cалкил)амино, Cациламино, Cалкоксикарбониламино, Cалкоксикарбонил(Cалкил)амино, моно(ди)Cалкилкарбамоил, моно(ди)Cалкокси Cалкилкарбамоил, Cалкокси Cалкил(Cалкил)карбамоил, моно(ди) Cалкиламинокарбониламино, Cалкилсульфониламино или Cалкилтио;(10) Cциклоалкил, 3-8-членный гетероциклоалкил, Cциклоалкенил или 5-8-членный гетероциклоалкенил;(11) Сарил, Сарилокси, Сарилкарбонил, 5 или 6-членный гетероарил, 5- или 6-членный гетероарилокси, 5- или 6-членный гетероарилкарбонил, Сариламино, Сарил(Cалкил)амино, 5- или 6-членный гетероариламино или 5- или 6-членный гетероарил(Cалкил)амино; и когда n имеет значение 2 или 3, эти R, необязательно, являются отличными друг от друга, и когда присутствуют два R, связанные с соседними атомами, и независимо представляют собой Cалкил или Cалкокси, ка

Claims (21)

1. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, представленное формулой (I):
Figure 00000001
,
где X1 и X2 независимо представляют собой CH или N;
кольцо U представляет собой С6 арил или 5- или 6-членный гетероарил;
m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3;
R1 представляет собой гидроксигруппу, атом галогена, амино или C1-6 алкил, и когда m имеет значение 2, два R1, необязательно, являются отличными друг от друга;
R2 представляет собой любой из (1)-(11):
(1) атом галогена;
(2) гидроксигруппу;
(3) циано;
(4) нитро;
(5) карбокси;
(6) карбамоил;
(7) амино;
(8) C1-6 алкил, C2-6 алкенил или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α;
(9) C2-6 алкинил, C1-6 алкилсульфонил, моно(ди)C1-6 алкилсульфамоил, C2-7 ацил, C1-6 алкоксикарбонил, C1-6 алкоксикарбонилокси, моно(ди)C1-6 алкиламино, моно(ди)C1-6 алкокси C1-6 алкиламино, C1-6 алкокси C1-6 алкил(C1-6 алкил)амино, C2-7 ациламино, C1-6 алкоксикарбониламино, C1-6 алкоксикарбонил(C1-6 алкил)амино, моно(ди)C1-6 алкилкарбамоил, моно(ди)C1-6 алкокси C1-6 алкилкарбамоил, C1-6 алкокси C1-6 алкил(C1-6 алкил)карбамоил, моно(ди) C1-6 алкиламинокарбониламино, C1-6 алкилсульфониламино или C1-6 алкилтио;
(10) C3-8 циклоалкил, 3-8-членный гетероциклоалкил, C5-8 циклоалкенил или 5-8-членный гетероциклоалкенил;
(11) С6 арил, С6 арилокси, С6 арилкарбонил, 5 или 6-членный гетероарил, 5- или 6-членный гетероарилокси, 5- или 6-членный гетероарилкарбонил, С6 ариламино, С6 арил(C1-6 алкил)амино, 5- или 6-членный гетероариламино или 5- или 6-членный гетероарил(C1-6 алкил)амино; и когда n имеет значение 2 или 3, эти R2, необязательно, являются отличными друг от друга, и когда присутствуют два R2, связанные с соседними атомами, и независимо представляют собой C1-6 алкил или C1-6 алкокси, каждый из которых может содержать C1-6 алкокси, эти два R2 необязательно образуют 5-8-членное кольцо вместе с атомами, с которыми они связаны;
группа заместителей α включает атом фтора; гидроксигруппу; амино; карбокси; C1-6 алкокси, моно(ди)C1-6 алкиламино, моно(ди)C1-6 алкокси C1-6 алкиламино, C1-6 алкокси C1-6 алкил(C1-6 алкил)амино, C1-6 алкоксикарбониламино, C2-7 ацил, C1-6 алкоксикарбонил, моно(ди)C1-6 алкилкарбамоил, моно(ди)C1-6 алкокси C1-6 алкилкарбамоил, C1-6 алкокси C1-6 алкил(C1-6 алкил)карбамоил, C1-6 алкилсульфониламино, C2-7 ациламино, C1-6 алкоксикарбониламино, C3-8 циклоалкил, 3-8-членный гетероциклоалкил; С6 арил и 5- или 6-членный гетероарил, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, где X1 представляет собой CH, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1 или 2, где X2 представляет собой CH, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, где кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо, пиразольное кольцо или тиофеновое кольцо, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.4, где m имеет значение 0, или m имеет значение 1 и кольцо U представляет собой любое из колец, представленных следующей формулой:
Figure 00000002
в представленных формулах R1a представляет собой гидроксигруппу, амино или C1-6 алкил; А представляет собой связь с конденсированным кольцом; и В представляет собой связь с карбокси; соответственно, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.5, где кольцо U представляет собой тиазольное кольцо, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.5, где кольцо U представляет собой пиридиновое кольцо, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.6, где R1a представляет собой метильную группу; n имеет значение 0, или n имеет значение 1-3 и R2 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-6 алкил, который может содержать 1-3 атома фтора, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.7, где m имеет значение 0; или m имеет значение 1, R1a представляет собой гидроксигруппу и R2 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-6 алкил, который может содержать 1-3 атома фтора, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, где n имеет значение 0, или n имеет значение 1-3 и R2 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-6 алкил или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любые 1-3 группы, выбранные из атома фтора, гидроксигруппы и амино, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.10, где n имеет значение 0, или n имеет значение 1-3 и R2 представляет собой атом галогена или C1-6 алкил или C1-6 алкокси, каждый из который может содержать независимо любые 1-3 группы, выбранные из атома фтора, гидроксигруппы и амино; и кольцо U представляет собой тиазольное кольцо или пиридиновое кольцо, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, где m имеет значение 0, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, где n имеет значение 0, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.10, где n имеет значение 1-3 и R2 представляет собой атом фтора, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.11, представленное формулой:
Figure 00000003
,
где R21 представляет собой атом водорода, атом фтора или метильную группу; R22 представляет собой атом водорода или атом фтора; R23 представляет собой атом водорода, атом фтора или метильную группу; R24 представляет собой атом водорода или атом фтора; и R11 представляет собой атом водорода или метильную группу, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное по п.1, которое является ингибитором ксантиноксидазы, или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента конденсированное кольцевое производное по п.1 или его пролекарство, или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, которая представляет собой средство для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, включающей гиперурикемию, подагрический узел, подагрический артрит, почечное расстройство, связанное с гиперурикемией, и мочевые конкременты.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой средство для профилактики или лечения гиперурикемии.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, которая представляет собой средство для снижения уровня мочевой кислоты в плазме.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, которая представляет собой ингибитор продукции мочевой кислоты.
RU2011119450/04A 2008-10-15 2009-10-14 Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине RU2512547C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-266088 2008-10-15
JP2008266088 2008-10-15
PCT/JP2009/067752 WO2010044405A1 (ja) 2008-10-15 2009-10-14 縮合環誘導体及びその医薬用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011119450A true RU2011119450A (ru) 2012-11-27
RU2512547C2 RU2512547C2 (ru) 2014-04-10

Family

ID=42106568

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011119450/04A RU2512547C2 (ru) 2008-10-15 2009-10-14 Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8263622B2 (ru)
EP (1) EP2343279B1 (ru)
JP (1) JP5314037B2 (ru)
KR (1) KR101648377B1 (ru)
CN (1) CN102186824B (ru)
AU (1) AU2009304713B2 (ru)
BR (1) BRPI0919773A2 (ru)
CA (1) CA2739060C (ru)
MX (1) MX2011004088A (ru)
RU (1) RU2512547C2 (ru)
WO (1) WO2010044405A1 (ru)
ZA (1) ZA201102316B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE025653T2 (hu) * 2010-10-08 2016-04-28 Nivalis Therapeutics Inc Új, szubsztituált kinolin-vegyületek S-nitrozoglutation-reduktáz inhibitorokként
KR20130138292A (ko) 2010-12-16 2013-12-18 엔30 파머수티컬즈 인코포레이티드 S-나이트로소글루타티온 리덕타제로서의 신규한 치환된 이환식 방향족 화합물
CN103980267B (zh) * 2013-02-08 2018-02-06 镇江新元素医药科技有限公司 一类新型黄嘌呤氧化酶抑制剂的化合物及其药物组合物
AU2015373089B2 (en) * 2014-12-29 2020-02-20 Dethree Res. Lab. Inc. URAT1 inhibitor
ES2839201T3 (es) 2015-09-02 2021-07-05 Sunshine Lake Pharma Co Ltd Derivados de anillo (hetero)aromático sustituidos en carboxilo y método de preparación y usos de los mismos
CN107814795B (zh) * 2016-09-12 2020-12-18 江苏艾立康药业股份有限公司 作为urat1抑制剂的化合物
CN111943957B (zh) * 2019-05-17 2023-01-06 中国医学科学院药物研究所 喹啉甲酰胺类化合物及其制备方法和用途
CN118955327A (zh) * 2024-06-26 2024-11-15 安徽大学 一种4-溴-1-萘甲腈的合成方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3812136A (en) * 1972-05-05 1974-05-21 Merck & Co Inc Tri-substituted imidazoles
EP0466253A1 (en) * 1990-07-11 1992-01-15 Merck & Co. Inc. 2-naphthyl-carbapenems
KR100221041B1 (ko) * 1990-11-30 1999-09-15 야스이 쇼사꾸 2-아릴티아졸 유도체 및 그의 약제학적 조성물
US5478832A (en) 1992-05-08 1995-12-26 The Green Cross Corporation Quinoline compounds
GB9411587D0 (en) 1994-06-09 1994-08-03 Zeneca Ltd Compound, composition and use
JP2000001431A (ja) 1998-06-15 2000-01-07 Kotobuki Seiyaku Kk 尿酸排泄剤
AR036873A1 (es) 2001-09-07 2004-10-13 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas a, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento
EP1932833B1 (en) * 2005-10-07 2012-08-01 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogenated heterocyclic compound and pharmaceutical composition comprising the same
CN101282934A (zh) * 2005-10-07 2008-10-08 安斯泰来制药株式会社 三芳基羧酸衍生物
DE102007015169A1 (de) 2007-03-27 2008-10-02 Universität des Saarlandes Campus Saarbrücken 17Beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Typ1-Inhibitoren zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009304713B2 (en) 2013-10-31
US20110207935A1 (en) 2011-08-25
JP5314037B2 (ja) 2013-10-16
EP2343279A1 (en) 2011-07-13
US8263622B2 (en) 2012-09-11
CN102186824A (zh) 2011-09-14
AU2009304713A1 (en) 2010-04-22
KR101648377B1 (ko) 2016-08-16
EP2343279B1 (en) 2018-02-28
ZA201102316B (en) 2012-06-27
CA2739060C (en) 2016-08-23
JPWO2010044405A1 (ja) 2012-03-15
CN102186824B (zh) 2014-03-12
KR20110067135A (ko) 2011-06-21
BRPI0919773A2 (pt) 2015-12-08
WO2010044405A1 (ja) 2010-04-22
RU2512547C2 (ru) 2014-04-10
HK1160648A1 (en) 2012-08-10
MX2011004088A (es) 2011-09-06
CA2739060A1 (en) 2010-04-22
EP2343279A4 (en) 2014-08-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011119450A (ru) Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине
RU2011143741A (ru) Производное индолизина и его применение в медицинских целях
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
ES2512491T3 (es) Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2010121763A (ru) Производные пиридазинона и ингибиторы р2х7 рецептора
CA2540214A1 (en) 2,4-dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas
KR927003052A (ko) 2-아릴티아졸 유도체 및 그의 약제학적 조성물
EA200900358A1 (ru) Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv
JP2008526754A5 (ru)
JP2013531029A5 (ru)
HUP0400246A2 (hu) 1,2,4-Trioxolánt tartalmazó maláriaellenes gyógyszerkészítmények és eljárás az előállításukra és az alkalmazásukra
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
SI2989100T1 (en) NAFTIRIDINE DERIVATIVES USED AS ANTAGONISTS INTEGRITY OF ALFA-V-BETA-6
EA200501327A1 (ru) Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию
AR086100A1 (es) Compuestos de cromenona y composiciones farmaceuticas que los contienen
RU2017117559A (ru) Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение
EA201391558A1 (ru) Тетрагидропиразоло[1,5-а]пиримидины как противотуберкулезные соединения
RU2016120610A (ru) Производное сульфонамида и его применение в медицине
JP2016540803A5 (ru)
EA200401519A1 (ru) N- ациламинобензольные производные в качестве селективных ингибиторов моноаминооксидазы b
RU2004130487A (ru) Производные азетидина в качестве антагонистов ccr-3 рецептора
RU2006143842A (ru) Новые замещенные тиофенкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
RU2017117179A (ru) Производные пиридооксазинона в качестве ингибиторов tnap

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20201015