[go: up one dir, main page]

RU2010101067A - Производное морфолина - Google Patents

Производное морфолина Download PDF

Info

Publication number
RU2010101067A
RU2010101067A RU2010101067/04A RU2010101067A RU2010101067A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A RU 2010101067/04 A RU2010101067/04 A RU 2010101067/04A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
substituted
lower alkoxy
alkoxy group
Prior art date
Application number
RU2010101067/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хиденори АКАЦУКА (JP)
Хиденори АКАЦУКА
Хироси СУГАМА (JP)
Хироси СУГАМА
Нобумаса АВАИ (JP)
Нобумаса АВАИ
Такаюки КАВАГУТИ (JP)
Такаюки КАВАГУТИ
Ёити ТАКАХАСИ (JP)
Ёити ТАКАХАСИ
Тору ИИДЗИМА (JP)
Тору ИИДЗИМА
Цзинкан ШЭН (CN)
Цзинкан ШЭН
Гуанксинь КСИА (CN)
Гуанксинь КСИА
Цзияньшу КСИЭ (CN)
Цзияньшу КСИЭ
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Шанхай Фармасьютикал (Груп) Ко., Лтд. (Cn)
Шанхай Фармасьютикал (Груп) Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp), Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн, Шанхай Фармасьютикал (Груп) Ко., Лтд. (Cn), Шанхай Фармасьютикал (Груп) Ко., Лтд. filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Publication of RU2010101067A publication Critical patent/RU2010101067A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Производное морфолина общей формулы [1], ! ! где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу; ! R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно з�

Claims (34)

1. Производное морфолина общей формулы [1],
Figure 00000001
где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу; a R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу, С) необязательно замещенную гетероциклическую группу, D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу;
R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, а
R3, R4 и R6 представляют собой атомы водорода;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где R5 представляет собой атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2 или 3, где R1 представляет собой циклоалкильную группу или алкильную группу, а Т представляет собой карбонильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.2, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксильной группы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы и 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.2, где R1 представляет собой циклопропильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.2, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную: (1) арильной группой, замещенной одной или несколькими группами, выбранными из алкоксигруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксигруппой, алкоксигруппы, замещенной алкилкарбониламиногруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, алкильной группы, замещенной алкилкарбониламиногруппой и алкоксигруппы, замещенной арильной группой, или (2) бензоксазинильной группой, замещенной одной или несколькими группами, выбранными из алкильной группы, замещенной алкоксигруппой, алкильной группы и оксогруппы.
8. Соединение по п.1, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную группой, выбранной из:
1) необязательно замещенной арильной группы,
2) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы,
3) необязательно замещенной индолильной группы,
4) необязательно замещенной бензофуранильной группы,
5) необязательно замещенной бензотиенильной группы,
6) необязательно замещенной хинолильной группы,
7) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы,
8) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы,
9)необязательно замещенной индазолильной группы, и
10) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы,
R1 представляет собой циклоалкильную группу или алкильную группу, Т представляет собой карбонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, а R3, R4 и R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, где R2 выбран из:
1) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной фенильной группой,
2) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной нафтильной группой,
3) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной тетрагидронафтильной группой,
4) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной индолильной группой,
5) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной бензофуранильной группой,
6) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной бензотиенильной группой,
7) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной хинолильной группой,
8) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной дигидрохроменильной группой,
9) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной дигидробензофуранильной группой,
10) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной индазолильной группой, и
11) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной пирролопиридинильной группой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.8, где R2 выбран из:
1) необязательно замещенной фенилметильной группы,
2) необязательно замещенной нафтилметильной группы,
3) необязательно замещенной тетрагидронафтилметильной группы,
4) необязательно замещенной индолилметильной группы,
5) необязательно замещенной бензофуранилметильной группы,
6) необязательно замещенной бензотиенилметильной группы,
7) необязательно замещенной хинолилметильной группы,
8) необязательно замещенной дигидрохроменилметильной группы,
9) необязательно замещенной дигидробензофуранилметильной группы,
10) необязательно замещенной индазолилметильной группы, и
11) необязательно замещенной пирролопиридинилметильной группы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.8, где R2 выбран из групп (1)-(11), описанных ниже:
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя-четырьмя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкилокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкокси группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-шестью группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-шестью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, и
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы и низшей алкоксигруппы, и
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.8, где R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11);
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя или тремя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, низшей алкильной группы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной атомом галогена, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой, и низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой.
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой.
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
10) индазолилметильную группу, необязательно замещенную одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, и алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой,
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, и алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.8, в котором R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11):
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя или тремя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома фтора, низшей тригалогеналкильной группы, низшей тригалогеналкоксигруппы, низшей дигалогеналкоксигруппы, атома брома, атома хлора, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, и низшей алкоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, низшей дигалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома фтора, атома брома, атома хлора, фенильной группы, фенильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, пиридильной группы, фурильной группы, тиенильной группы, низшей алкильной группы и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной фенильной группой, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и алкильной группы, замещенной алкилкарбониламиногруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной атомом фтора, атомом хлора, атомом брома и низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, низшей алкильной группы, низшей тригалогеналкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, и
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, низшей алкильной группы, низшей тригалогеналкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.8, где R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11):
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной двумя или тремя группами, выбранными из метоксигруппы, замещенной фенильной группой, этоксигруппы, замещенной фенильной группой, атома фтора, атома брома, атома хлора, метильной группы, пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой, и метоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из трифторбутоксигруппы, ацетиламиноэтоксигруппы, атома фтора, атома хлора, атома брома, фенильной группы, фенильной группы, замещенной метоксигруппой, пиридильной группы, фурильной группы, тиенильной группы, метильной группы, метоксигруппы, замещенной пропоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, цианогруппы, метоксигруппы, метоксигруппы, замещенной фенильной группой, метильной группы и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, метильной группы и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.8, где индолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
бензофуранильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000006
Figure 00000007
бензотиенильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000008
Figure 00000009
хинолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую следующей формулой:
Figure 00000010
нафтильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000011
Figure 00000012
тетрагидронафтильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000013
Figure 00000014
дигидрохроменильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000015
Figure 00000016
дигидробензофуранильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000017
Figure 00000018
индазолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000019
Figure 00000020
и
пирролопиридинильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000021
Figure 00000022
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.8, где индолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.8, где R1 представляет собой С3-8 циклоалкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.8, где R1 представляет собой циклопропильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, низшей алканоильной группы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метильными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) метальной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой атомы водорода.
23. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, низшей алканоиламиногруппы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) метальной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклоалкильную группу, R2 представляет собой:
(1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную фенилом,
(2) низшую алкильную группу, необязательно замещенную индазолилом, или
(3) низшую алкильную группу, необязательно замещенную пирролопиридинилом;
Т представляет собой карбонильную группу, a R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклоалкильную группу, R2 представляет собой
1) группу (фенил-низший алкил), необязательно замещенную одинаковыми или разными, двумя-четырьмя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
10) группу (индазолил-низший алкил), необязательно замещенную одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы и низшей алкоксигруппы, или
11) пирролопиридинилметильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
Т представляет собой карбонильную группу и
R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу, R2 представляет собой низшую алкильную группу, замещенную 4-метокси-3-(3-метоксипропокси)фенильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 4-(3-метоксипропокси)нафтильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 1-(3-метоксипропил)индол-3-ильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 3-метил-1-(3-метоксипропил)-1Н-индазол-6-ильной группой,
Т представляет собой карбонильную группу и R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, которое представляет собой
(2R)-N-циклопропил-N-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)бензил]морфолин-2-карбоксамид,
(2R)-N-циклопропил-N-{[4-(3-метоксипропокси)-2-нафтил]метил}морфолин-2-карбоксамид,
(2R)-N-{[1-(3-метоксипропил)индол-3-ил]метил}-N-циклопропилморфолин-2-карбоксамид или
(2R)-N-{[3-метил-1-(3-метоксипропил)-1Н-индазол-6-ил]метил}-N-циклопропилморфолин-2-карбоксамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Производное морфолина общей формулы [II]
Figure 00000131
,
где R1 представляет собой: А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой: А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу;
R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу; а P1 представляет собой защитную группу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
33. Способ лечения больных гипертензией, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Применение соединения по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения больных гипертензией.
RU2010101067/04A 2007-06-15 2008-06-16 Производное морфолина RU2010101067A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007-158892 2007-06-15
JP2007158892 2007-06-15
JP2007231532 2007-09-06
JP2007-231532 2007-09-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010101067A true RU2010101067A (ru) 2011-07-27

Family

ID=40129782

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010101067/04A RU2010101067A (ru) 2007-06-15 2008-06-16 Производное морфолина

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8975252B2 (ru)
EP (1) EP2168952B1 (ru)
JP (1) JP5368304B2 (ru)
KR (1) KR20100046145A (ru)
CN (1) CN101679324B (ru)
AU (1) AU2008262894A1 (ru)
BR (1) BRPI0813354A2 (ru)
CA (1) CA2690348A1 (ru)
ES (1) ES2618460T3 (ru)
MX (1) MX2009013822A (ru)
RU (1) RU2010101067A (ru)
TW (1) TWI452044B (ru)
WO (1) WO2008153182A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2518063B1 (en) * 2006-12-21 2017-02-01 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Pyridazinones and furan-containing compounds
RU2010129690A (ru) 2007-12-19 2012-01-27 Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp) Бициклические гетероциклические производные
PE20140858A1 (es) 2008-06-19 2014-08-04 Takeda Pharmaceutical Derivados de piperidina como inhibidores de renina
EP2447264A4 (en) 2009-06-24 2012-12-12 Dainippon Sumitomo Pharma Co N-SUBSTITUTED CYCLIC AMINO DERIVATIVE
HUE037584T2 (hu) 2011-03-16 2018-09-28 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Nitrogéntartalmú telített heterociklusos vegyület
EP2933248B1 (en) * 2012-09-14 2018-01-31 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Novel renin inhibitor
JP5764628B2 (ja) * 2012-09-14 2015-08-19 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
CN104250233B (zh) * 2014-08-29 2016-03-16 湖南华腾制药有限公司 一种4-叔丁氧羰基-2-环丙基吗啉的制备方法
CN109705052B (zh) * 2019-01-25 2020-12-08 苏州大学 一种制备1,4-二氢噁嗪的方法
WO2024093907A1 (zh) * 2022-10-31 2024-05-10 大睿生物医药科技(上海)有限公司 向眼部和中枢神经系统递送sirna的配体

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1382526A (en) 1972-08-11 1975-02-05 Ici Ltd Morpholine derivatives
JPS5390275A (en) * 1977-01-13 1978-08-08 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd Mopholine derivs.
JPS63301821A (ja) * 1986-03-05 1988-12-08 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 抗不整脈剤
US5358949A (en) * 1986-03-05 1994-10-25 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and salts thereof and anti-arrhythmic agents containing the carbostyril derivatives
US4889857A (en) * 1987-10-12 1989-12-26 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Quinolonecarboxylic acid compounds and pharmaceutical use thereof
JPH02115182A (ja) * 1988-10-21 1990-04-27 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 光学活性ピリドンカルボン酸化合物
JPH03188030A (ja) * 1989-12-18 1991-08-16 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 脱ベンジル化方法
CA2372887A1 (en) * 1999-05-25 2000-11-30 Sepracor Inc. Heterocyclic analgesic compounds and their use
US7361666B2 (en) 1999-05-25 2008-04-22 Sepracor, Inc. Heterocyclic analgesic compounds and methods of use thereof
GB0211759D0 (en) * 2002-05-22 2002-07-03 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE10306250A1 (de) * 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7223788B2 (en) 2003-02-14 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
US20040214832A1 (en) 2003-04-10 2004-10-28 Cuiman Cai Piperazine derivative renin inhibitors
US20050119252A1 (en) * 2003-10-22 2005-06-02 Neurocrine Biosciences, Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
NZ549535A (en) * 2004-03-17 2010-11-26 Novartis Ag Use of aliskiren for treating renal and other disorders
TWI346109B (en) 2004-04-30 2011-08-01 Otsuka Pharma Co Ltd 4-amino-5-cyanopyrimidine derivatives
JP4794200B2 (ja) * 2004-04-30 2011-10-19 大塚製薬株式会社 ４−アミノ−５−シアノピリミジン誘導体
TW200613274A (en) * 2004-07-09 2006-05-01 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
JP2006131559A (ja) * 2004-11-05 2006-05-25 Takeda Chem Ind Ltd 含窒素複素環化合物
GB0428526D0 (en) * 2004-12-30 2005-02-09 Novartis Ag Organic compounds
AU2006253805A1 (en) * 2005-05-27 2006-12-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel piperidine carboxylic acid amide derivatives
JP2007055940A (ja) * 2005-08-24 2007-03-08 Astellas Pharma Inc ピラゾロピリミジン誘導体
WO2007034406A1 (en) * 2005-09-22 2007-03-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrrolidine-3-carboxylic acid amide derivatives and their use as inhibitors of renin
JP5201817B2 (ja) * 2005-10-28 2013-06-05 大塚製薬株式会社 医薬組成物
AU2006322067A1 (en) * 2005-12-06 2007-06-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Morpholine carboxamide prokineticin receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
CA2690348A1 (en) 2008-12-18
EP2168952A1 (en) 2010-03-31
US8975252B2 (en) 2015-03-10
ES2618460T3 (es) 2017-06-21
TW200906822A (en) 2009-02-16
EP2168952A4 (en) 2012-03-21
AU2008262894A1 (en) 2008-12-18
US20100240644A1 (en) 2010-09-23
CN101679324B (zh) 2012-10-03
JPWO2008153182A1 (ja) 2010-08-26
BRPI0813354A2 (pt) 2014-12-30
EP2168952B1 (en) 2017-02-15
CN101679324A (zh) 2010-03-24
KR20100046145A (ko) 2010-05-06
WO2008153182A1 (ja) 2008-12-18
TWI452044B (zh) 2014-09-11
MX2009013822A (es) 2010-01-29
JP5368304B2 (ja) 2013-12-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010101067A (ru) Производное морфолина
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
RU2010146485A (ru) Новые лиганды эстрогеновых рецепторов
CA2386515A1 (en) Piperazine derivatives
RU2015154955A (ru) Производные бензотиофенов в качестве ингибиторов рецептора эстрогенов
RU2007130532A (ru) Дизамещенные мочевины в качестве ингибиторов киназы
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2018144427A (ru) Способы лечения ar+ рака молочной железы
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2011127451A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
JP2010539104A5 (ru)
RU2000105120A (ru) Ингибиторы ферментативной активности ротамазы, являющиеся малыми молекулами
EA200501332A1 (ru) Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
EA201000486A1 (ru) Ингибитор белка, активирующего 5-липоксигеназу (flap)
RU2008152180A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА
RU2010125121A (ru) Биарилзамещенные производные азабициклических алканов
RU2010109388A (ru) Производные 5-амино-4,6-дизамещенного индола и 5-амино-4,6-дизамещенного индолина как модуляторы калиевых каналов
RU2006130000A (ru) Органические соединения
JP2006501306A5 (ru)
RU2014144951A (ru) Новое 1-замещенное производное индазола
CA2547591A1 (en) Novel compounds and compositions as cathepsin inhibitors
EA200601901A1 (ru) Композиции, содержащие иммуномодулирующие соединения для лечения и управления течением миелодиспластических синдромов и способы с их использованием
RU2008105304A (ru) Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20131125