[go: up one dir, main page]

RU2010152758A - Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации - Google Patents

Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации Download PDF

Info

Publication number
RU2010152758A
RU2010152758A RU2010152758/04A RU2010152758A RU2010152758A RU 2010152758 A RU2010152758 A RU 2010152758A RU 2010152758/04 A RU2010152758/04 A RU 2010152758/04A RU 2010152758 A RU2010152758 A RU 2010152758A RU 2010152758 A RU2010152758 A RU 2010152758A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tosylate
solvents
combination
formula
tetracycline compound
Prior art date
Application number
RU2010152758/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2500665C2 (ru
Inventor
Тадеуш УОРЧОЛ (US)
Тадеуш Уорчол
Раймонд ЦВЕТОВИЧ (US)
Раймонд ЦВЕТОВИЧ
Original Assignee
Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк. (US)
Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк. (US), Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк. filed Critical Пэрэтек Фамэсьютикэлс, Инк. (US)
Publication of RU2010152758A publication Critical patent/RU2010152758A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2500665C2 publication Critical patent/RU2500665C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/22—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C231/24—Separation; Purification
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/65—Tetracyclines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y20/00—Nanooptics, e.g. quantum optics or photonic crystals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/12—Preparation of carboxylic acid amides by reactions not involving the formation of carboxamide groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/24—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/26—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton of a ring being part of a condensed ring system formed by at least four rings, e.g. tetracycline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
    • C07C303/32—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of salts of sulfonic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C309/30—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings of six-membered aromatic rings substituted by alkyl groups
    • G—PHYSICS
    • G02—OPTICS
    • G02B—OPTICAL ELEMENTS, SYSTEMS OR APPARATUS
    • G02B6/00—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings
    • G02B6/10—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type
    • G02B6/12—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type of the integrated circuit kind
    • G02B6/122—Basic optical elements, e.g. light-guiding paths
    • G02B6/1223—Basic optical elements, e.g. light-guiding paths high refractive index type, i.e. high-contrast waveguides
    • G—PHYSICS
    • G02—OPTICS
    • G02B—OPTICAL ELEMENTS, SYSTEMS OR APPARATUS
    • G02B6/00—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings
    • G02B6/10—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type
    • G02B6/12—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type of the integrated circuit kind
    • G02B6/13—Integrated optical circuits characterised by the manufacturing method
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/40—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing four condensed rings
    • C07C2603/42—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing four condensed rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/44—Naphthacenes; Hydrogenated naphthacenes
    • C07C2603/46—1,4,4a,5,5a,6,11,12a- Octahydronaphthacenes, e.g. tetracyclines
    • G—PHYSICS
    • G02—OPTICS
    • G02B—OPTICAL ELEMENTS, SYSTEMS OR APPARATUS
    • G02B6/00—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings
    • G02B6/10—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type
    • G02B6/12—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type of the integrated circuit kind
    • G02B2006/12035—Materials
    • G02B2006/12038—Glass (SiO2 based materials)
    • G—PHYSICS
    • G02—OPTICS
    • G02B—OPTICAL ELEMENTS, SYSTEMS OR APPARATUS
    • G02B6/00—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings
    • G02B6/10—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type
    • G02B6/12—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings of the optical waveguide type of the integrated circuit kind
    • G02B2006/12083—Constructional arrangements
    • G02B2006/12119—Bend
    • G—PHYSICS
    • G02—OPTICS
    • G02B—OPTICAL ELEMENTS, SYSTEMS OR APPARATUS
    • G02B6/00—Light guides; Structural details of arrangements comprising light guides and other optical elements, e.g. couplings
    • G02B6/24—Coupling light guides
    • G02B6/26—Optical coupling means
    • G02B6/28—Optical coupling means having data bus means, i.e. plural waveguides interconnected and providing an inherently bidirectional system by mixing and splitting signals
    • G02B6/2804—Optical coupling means having data bus means, i.e. plural waveguides interconnected and providing an inherently bidirectional system by mixing and splitting signals forming multipart couplers without wavelength selective elements, e.g. "T" couplers, star couplers
    • G02B6/2861—Optical coupling means having data bus means, i.e. plural waveguides interconnected and providing an inherently bidirectional system by mixing and splitting signals forming multipart couplers without wavelength selective elements, e.g. "T" couplers, star couplers using fibre optic delay lines and optical elements associated with them, e.g. for use in signal processing, e.g. filtering
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Microelectronics & Electronic Packaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

1. Кристаллическая форма соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1: ! ! 2. Тозилат соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1: ! ! 3. Кристаллическая форма тозилата по п.2. ! 4. Полиморфная модификация кристаллической формы по п.3, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, по существу аналогичной показанной на фиг.8. ! 5. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 8,06, 13,02 и 18,83 °2θ при использовании Cu Кα излучения. ! 6. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 8,06, 11,41, 13,02, 18,83, 20,54 и 24,53 °2θ при использовании Cu Кα излучения. ! 7. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 5,60, 8,06, 8,57, 11,41, 13,02, 15,58, 18,83, 20,54 и 24,53 °2θ при использовании Cu Кα излучения. ! 8. Модификация по п.4, которая получена кристаллизацией тозилата соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1: ! ! из изопропанола. ! 9. Способ получения устойчивого кристаллического тозилата соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1: ! ! включающий растворение свободного основания соединения, охватываемого формулой 1 в первом растворителе или комбинации растворителей с формированием первого раствора, растворение р-толуолсульфоновой кислоты во втором растворителе или комбинации растворителей с формированием второго раствора и объединение указанных первого и второго растворов с формированием третьего раствора. ! 10. Способ по п.9, в котором первый растворитель или комбинация раст�

Claims (29)

1. Кристаллическая форма соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1:
Figure 00000001
2. Тозилат соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1:
Figure 00000001
3. Кристаллическая форма тозилата по п.2.
4. Полиморфная модификация кристаллической формы по п.3, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, по существу аналогичной показанной на фиг.8.
5. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 8,06, 13,02 и 18,83 °2θ при использовании Cu Кα излучения.
6. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 8,06, 11,41, 13,02, 18,83, 20,54 и 24,53 °2θ при использовании Cu Кα излучения.
7. Модификация по п.4, которая обладает структурой дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающей пики при приблизительно 5,60, 8,06, 8,57, 11,41, 13,02, 15,58, 18,83, 20,54 и 24,53 °2θ при использовании Cu Кα излучения.
8. Модификация по п.4, которая получена кристаллизацией тозилата соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1:
Figure 00000001
из изопропанола.
9. Способ получения устойчивого кристаллического тозилата соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1:
Figure 00000001
включающий растворение свободного основания соединения, охватываемого формулой 1 в первом растворителе или комбинации растворителей с формированием первого раствора, растворение р-толуолсульфоновой кислоты во втором растворителе или комбинации растворителей с формированием второго раствора и объединение указанных первого и второго растворов с формированием третьего раствора.
10. Способ по п.9, в котором первый растворитель или комбинация растворителей и второй растворитель или комбинация растворителей являются одинаковыми или различными.
11. Способ по п.9, в котором первая комбинация растворителей и вторая комбинация растворителей каждая независимо является комбинацией спиртовых растворителей.
12. Способ по п.11, в котором каждая комбинация растворителей независимо представляет собой комбинацию двух спиртовых растворителей.
13. Способ по п.12, в котором указанные растворители представляют собой этанол и изопропанол.
14. Способ по п.13, в котором этанол и изопропанол находятся в отношении 2 к 1 по объему соответственно.
15. Способ по п.9, в котором каждая комбинация растворителей включает спиртовой растворитель и антирастворитель.
16. Способ по п.15, в котором спиртовой растворитель представляет собой метанол.
17. Способ по п.15, в котором антирастворитель выбран из группы, включающей кетон, эфир и сложный эфир.
18. Способ по п.17, в котором эфир представляет собой метил-трет-бутиловый эфир.
19. Способ по п.9, в котором каждая комбинация растворителей включает метанол и метил-трет-бутиловый эфир.
20. Способ по п.19, в котором метанол и метил-трет-бутиловый эфир находятся в соотношении 1 к 1,2 по объему соответственно.
21. Способ по п.9, в котором количество р-толуолсульфоновой кислоты составляет от 25 до 75 мас.% относительно количества указанного соединения, охватываемого формулой 1.
22. Способ по п.9, в котором р-толуолсульфоновая кислота находится в форме моногидрата.
23. Способ по п.9, в котором к указанному третьему раствору добавляют 1-ую полиморфную модификацию тозилата соединения, охватываемого формулой 1, с формированием четвертого раствора.
24. Способ по п.23, в котором посредством перемешивания четвертого раствора образуют суспензию.
25. Способ по п.24, в котором суспензию дополнительно сушат.
26. Полиморфная модификация тозилата соединения тетрациклина, охватываемого формулой 1:
Figure 00000001
полученная способом по п.9.
27. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель, инертный наполнитель или носитель.
28. Фармацевтическая композиция, включающая полиморфную модификацию по п.4 и фармацевтически приемлемый разбавитель, инертный наполнитель или носитель.
29. Фармацевтическая композиция по п.28, в которой указанная полиморфная модификация находится в чистой форме.
RU2010152758/04A 2008-05-19 2009-05-26 Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации RU2500665C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12871208P 2008-05-19 2008-05-19
US61/128,712 2008-05-23
PCT/US2009/045143 WO2009143509A1 (en) 2008-05-19 2009-05-26 Salts and polymorphs of a tetracycline compound

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010152758A true RU2010152758A (ru) 2012-06-27
RU2500665C2 RU2500665C2 (ru) 2013-12-10

Family

ID=41340587

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010152758/04A RU2500665C2 (ru) 2008-05-19 2009-05-26 Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации

Country Status (30)

Country Link
US (4) US8383610B2 (ru)
EP (3) EP2807926B1 (ru)
JP (7) JP5727930B2 (ru)
KR (1) KR101679362B1 (ru)
CN (4) CN104844472B (ru)
AR (1) AR075447A1 (ru)
AU (2) AU2009248795B2 (ru)
BR (1) BRPI0913026B1 (ru)
CA (2) CA2987354A1 (ru)
CO (1) CO6300898A2 (ru)
CY (2) CY1116436T1 (ru)
DK (2) DK2807926T3 (ru)
EC (1) ECSP10010704A (ru)
ES (2) ES2842204T3 (ru)
HR (2) HRP20150584T1 (ru)
HU (1) HUE053038T2 (ru)
IL (1) IL209414A0 (ru)
LT (1) LT2807926T (ru)
MA (1) MA32407B1 (ru)
MX (1) MX2010012622A (ru)
MY (1) MY156254A (ru)
NZ (2) NZ598154A (ru)
PL (2) PL2296464T3 (ru)
PT (2) PT2807926T (ru)
RU (1) RU2500665C2 (ru)
SI (2) SI2296464T1 (ru)
TN (1) TN2010000539A1 (ru)
TW (6) TWI680117B (ru)
WO (1) WO2009143509A1 (ru)
ZA (2) ZA201008390B (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2144870A2 (en) * 2007-04-27 2010-01-20 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Methods for synthesizing and purifying aminoalkyl tetracycline compounds
WO2009111064A2 (en) * 2008-03-05 2009-09-11 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Minocycline compounds and methods of use thereof
TWI680117B (zh) * 2008-05-19 2019-12-21 派洛泰克藥物股份有限公司 四環素化合物之甲苯磺酸鹽及同素異形體
ES2985493T3 (es) * 2011-05-12 2024-11-06 Almirall Llc Composición farmacéutica para administración oral que comprende sales cristalinas de amida del ácido (4S,4aS,5aR,12aS)-4-dimetilamino-3,10,12,12a-tetrahidroxi-7-[(metoxi(metil)amino)-metil]-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahidro-naftacen-2-carboxílico
PT108223B (pt) 2015-02-13 2018-05-08 Hovione Farm S A Novas formas polimórficas de minociclina base e processos para a sua preparação
CA2980527A1 (en) 2015-03-23 2016-09-29 BioPharmX, Inc. Pharmaceutical tetracycline composition for dermatological use
US20170319603A1 (en) * 2016-03-24 2017-11-09 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating and preventing c. difficile infection
SG11201809561WA (en) 2016-05-02 2018-11-29 Paratek Pharm Innc 9-aminomethyl minocycline compounds and methods of use thereof in urinary tract infection (uti) treatment
JP6883593B2 (ja) * 2016-06-22 2021-06-09 山東亨利醫藥科技有限責任公司 ９−アミノメチル基置換のテトラサイクリン系化合物の結晶型及びその製造方法
TW202206081A (zh) * 2016-08-03 2022-02-16 美商派瑞泰Ｓｐｖ２有限公司 ９—胺甲基米諾四環素化合物及其用途
US10828303B2 (en) * 2016-10-03 2020-11-10 Brivention Pharmaceutical (Shanghai) Inc. Composition comprising combination of TRH analog with arundic acid, and pharmaceutically acceptable salt of arundic acid
CN110582486B (zh) * 2016-10-19 2024-01-12 四相制药公司 艾若威四环素的结晶形式
AU2017353588B2 (en) 2016-11-01 2022-07-14 Paratek Pharmaceuticals, Inc. 9-aminomethyl minocycline compounds and use thereof in treating Community-Acquired Bacterial Pneumonia (CABP)
RU2632708C1 (ru) * 2016-11-14 2017-10-09 Лонг Шенг Фарма Лимитед Способ получения комбинированного антибактериального препарата
BR112021004057A2 (pt) 2018-09-04 2021-05-25 Paratek Pharmaceuticals, Inc. métodos de tratar ou prevenir uma infecção micobacteriana, de tratar ou prevenir, de controlar ou reduzir o avanço, severidade ou efeitos de uma doença micobacteriana, tuberculose, lepra, bronquiectasia, doença pulmonar cavitária, linfadenite, uma doença de tecido mole, granuloma de aquário, úlcera de buruli, uma doença ocular e doença óssea em um indivíduo em necessidade dos mesmos, e, métodos de tratar um indivíduo com uma doença pulmonar e de tratar um indivíduo com uma condição imunossuprimida.
CN111484424B (zh) * 2020-04-14 2022-10-25 成都百特万合医药科技有限公司 一种合成奥马环素的方法
EP4165016A4 (en) * 2020-06-11 2024-07-10 Paratek Pharmaceuticals, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF OMADACYCLINE, METHODS FOR THEIR SYNTHESIS AND METHODS FOR THEIR USE
PT117254B (pt) 2021-05-26 2024-04-18 Hovione Farm S A Método de síntese de compostos 9-aminometil tetraciclinas
CN113433249B (zh) * 2021-07-21 2023-03-24 河北圣雪大成制药有限责任公司 一种高效液相色谱法检测米诺环素中间体有关物质的方法
CN113929593B (zh) * 2021-09-02 2024-05-31 河北圣雪大成唐山制药有限责任公司 一种土霉素-2,5-二羟基苯甲酸共晶及其制备方法
WO2023047323A1 (en) * 2021-09-24 2023-03-30 Glenmark Life Sciences Limited Process for the preparation of omadacycline tosylate
CN119751292A (zh) * 2024-12-30 2025-04-04 重庆圣华曦药业股份有限公司 一种甲苯磺酸奥玛环素的精制方法

Family Cites Families (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2990331A (en) 1956-11-23 1961-06-27 Pfizer & Co C Stable solutions of salts of tetracyclines for parenteral administration
US2980584A (en) 1957-10-29 1961-04-18 Pfizer & Co C Parenteral magnesium oxytetracycline acetic or lactic acid carboxamide vehicle preparation
US3062717A (en) 1958-12-11 1962-11-06 Pfizer & Co C Intramuscular calcium tetracycline acetic or lactic acid carboxamide vehicle preparation
US3019260A (en) 1959-05-13 1962-01-30 American Cyanamid Co Process for the catalytic reduction of 6-hydroxy hydronaphthacenes
FR1430859A (ru) 1960-05-23 1966-05-25
US3165531A (en) 1962-03-08 1965-01-12 Pfizer & Co C 13-substituted-6-deoxytetracyclines and process utilizing the same
DK122658B (da) * 1963-06-17 1972-03-27 Novo Terapeutisk Labor As Fremgangsmåde til udfældning af tetracyclinbase i krystallinsk form.
US3454697A (en) 1965-06-08 1969-07-08 American Cyanamid Co Tetracycline antibiotic compositions for oral use
US3304227A (en) 1965-07-15 1967-02-14 Loyal E Loveless Antibiotic-containing animal feed
NL6607516A (ru) 1966-05-31 1967-12-01
DE1767891C3 (de) 1968-06-28 1980-10-30 Pfizer Verfahren zur Herstellung von wäßrigen arzneilichen Lösungen für die parenterale, perorale und lokale Anwendung mit einem Gehalt an einem Tetracyclinderivat
NL158172B (nl) * 1972-09-18 1978-10-16 Farmaceutici Italia Werkwijze voor het bereiden van tetracyclinederivaten met een substituent op de 7-plaats.
US3957980A (en) 1972-10-26 1976-05-18 Pfizer Inc. Doxycycline parenteral compositions
DE2442829A1 (de) 1974-09-06 1976-03-18 Merck Patent Gmbh Tetracyclische verbindungen und verfahren zu ihrer herstellung
US4018889A (en) 1976-01-02 1977-04-19 Pfizer Inc. Oxytetracycline compositions
US4126680A (en) 1977-04-27 1978-11-21 Pfizer Inc. Tetracycline antibiotic compositions
US4925833A (en) 1983-12-29 1990-05-15 The Research Foundation Of State University Of New York Use of tetracycline to enhance bone protein synthesis and/or treatment of osteoporosis
US4935412A (en) 1983-12-29 1990-06-19 The Research Foundation Of State University Of New York Non-antibacterial tetracycline compositions possessing anti-collagenolytic properties and methods of preparing and using same
USRE34656E (en) 1983-12-29 1994-07-05 The Research Foundation Of State University Of New York Use of tetracycline to enhance bone protein synthesis and/or treatment of bone deficiency
US4704383A (en) 1983-12-29 1987-11-03 The Research Foundation Of State University Of New York Non-antibacterial tetracycline compositions possessing anti-collagenolytic properties and methods of preparing and using same
US4666897A (en) 1983-12-29 1987-05-19 Research Foundation Of State University Inhibition of mammalian collagenolytic enzymes by tetracyclines
JP3016587B2 (ja) 1989-12-04 2000-03-06 ザ・リサーチ・ファンデーション・オブ・ステート・ユニバーシティ・オブ・ニューヨーク 非ステロイド抗炎症剤及びテトラサイクリンの配合
US5308839A (en) 1989-12-04 1994-05-03 The Research Foundation Of State University Of New York Composition comprising non-steroidal anti-inflammatory agent tenidap and effectively non-antibacterial tetracycline
DE4031168A1 (de) 1990-10-03 1992-04-16 Degussa Keramischer werkstoff zum verblenden von metallischem zahnersatz
US5770588A (en) 1991-02-11 1998-06-23 The Research Foundation Of State University Of New York Non-antibacterial tetracycline compositions of the prevention and treatment of root caries
US5231017A (en) 1991-05-17 1993-07-27 Solvay Enzymes, Inc. Process for producing ethanol
US5494903A (en) 1991-10-04 1996-02-27 American Cyanamid Company 7-substituted-9-substituted amino-6-demethyl-6-deoxytetracyclines
SG52361A1 (en) 1991-10-04 1998-09-28 American Cyanamid Co Novel 7-substituted-9-substituted amino-6-demethyl-6-deoxytetracyclines
US5258371A (en) 1992-05-29 1993-11-02 Kuraray Co., Ltd. Method to reduce connective tissue destruction
US6043225A (en) 1992-06-12 2000-03-28 Board Of Regents Of The University Of Washington Diagnosis and treatment of arterial chlamydial granuloma
DK0599397T3 (da) 1992-11-17 1996-09-16 Univ New York State Res Found Tetracycliner, herunder non-mikrobielle, kemisk-modificerede tetracycliner, inhiberer overdreven collagentværbinding ved diabetes
US5523297A (en) 1993-03-02 1996-06-04 The Research Foundation Of State University Of New York Inhibition of excessive phospholipase A2 activity and/or production by non-antimicrobial tetracyclines
US6043231A (en) 1993-03-02 2000-03-28 The Research Foundation Of State Univ. Of New York Inhibition of excessive phospholipase A2 activity and/or production by non-antimicrobial tetracyclines
US5668122A (en) 1993-07-28 1997-09-16 Fife; Rose S. Method to treat cancer with tetracyclines
WO1995022529A1 (en) 1994-02-17 1995-08-24 Pfizer Inc. 9-(substituted amino)-alpha-6-deoxy-5-oxy tetracycline derivatives, their preparation and their use as antibiotics
US5843925A (en) 1994-12-13 1998-12-01 American Cyanamid Company Methods for inhibiting angiogenesis, proliferation of endothelial or tumor cells and tumor growth
US5834449A (en) 1996-06-13 1998-11-10 The Research Foundation Of State University Of New York Treatment of aortic and vascular aneurysms with tetracycline compounds
US5827840A (en) 1996-08-01 1998-10-27 The Research Foundation Of State University Of New York Promotion of wound healing by chemically-modified tetracyclines
US5789395A (en) 1996-08-30 1998-08-04 The Research Foundation Of State University Of New York Method of using tetracycline compounds for inhibition of endogenous nitric oxide production
US5919774A (en) 1996-12-10 1999-07-06 Eli Lilly And Company Pyrroles as sPLA2 inhibitors
US5837696A (en) 1997-01-15 1998-11-17 The Research Foundation Of State University Of New York Method of inhibiting cancer growth
US5773430A (en) 1997-03-13 1998-06-30 Research Foundation Of State University Of New York Serine proteinase inhibitory activity by hydrophobic tetracycline
US6277067B1 (en) 1997-04-04 2001-08-21 Kerry L. Blair Method and portable colposcope useful in cervical cancer detection
US5929055A (en) 1997-06-23 1999-07-27 The Research Foundation Of State University Of New York Therapeutic method for management of diabetes mellitus
US6277061B1 (en) 1998-03-31 2001-08-21 The Research Foundation Of State University Of New York Method of inhibiting membrane-type matrix metalloproteinase
US6015804A (en) 1998-09-11 2000-01-18 The Research Foundation Of State University Of New York Method of using tetracycline compounds to enhance interleukin-10 production
US5977091A (en) 1998-09-21 1999-11-02 The Research Foundation Of State University Of New York Method of preventing acute lung injury
US5998390A (en) 1998-09-28 1999-12-07 The Research Foundation Of State University Of New York Combination of bisphosphonate and tetracycline
AU766200B2 (en) 1998-11-18 2003-10-09 Collagenex Pharmaceuticals, Inc. Novel 4-dedimethy laminotetra cycline derivatives
DE19938198A1 (de) * 1999-08-12 2001-03-01 Deutsche Telekom Ag Verfahren zum Etablieren eines gemeinsamen Schlüssels für eine Gruppe von mindestens drei Teilnehmern
US6231894B1 (en) 1999-10-21 2001-05-15 Duke University Treatments based on discovery that nitric oxide synthase is a paraquat diaphorase
US7231517B1 (en) * 2000-03-03 2007-06-12 Novell, Inc. Apparatus and method for automatically authenticating a network client
BRPI0112269B8 (pt) * 2000-07-07 2021-05-25 Paratek Pharm Innc composto de minociclina 9-aminometila substituída, e, composição farmacêutica
BR0112265A (pt) * 2000-07-07 2003-06-24 Tufts College Compostos de tetraciclina substituìda, e de sanciclina 7-substituìda, método para tratar um estado responsivo à tetraciclina em um indivìduo, e, composição farmacêutica
US7553828B2 (en) 2001-03-13 2009-06-30 Paratek Pharmaceuticals, Inc. 9-aminomethyl substituted minocycline compounds
HRP20030743A2 (en) 2001-03-13 2005-06-30 Paratek Pharmaceuticals 7,9-substituted tetracycline compounds
US20030021841A1 (en) * 2001-07-02 2003-01-30 Matharu Amol Singh Pharmaceutical composition
EP1482926A4 (en) * 2002-03-08 2006-04-12 Paratek Pharm Innc AMINO METHYL SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS
JP4099039B2 (ja) * 2002-11-15 2008-06-11 松下電器産業株式会社 プログラム更新方法
US20060287283A1 (en) * 2003-07-09 2006-12-21 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of 9-aminomethyl tetracycline compounds
JP4712325B2 (ja) * 2003-09-12 2011-06-29 株式会社リコー 通信装置、通信システム、通信方法及びプログラム
US8015399B2 (en) * 2003-09-30 2011-09-06 Ricoh Company, Ltd. Communication apparatus, communication system, certificate transmission method and program
JP4621200B2 (ja) * 2004-04-15 2011-01-26 パナソニック株式会社 通信装置、通信システム及び認証方法
AR057649A1 (es) * 2005-05-27 2007-12-12 Wyeth Corp Formas solidas cristalinas de tigeciclina y metodos para preparar las mismas
WO2007087416A2 (en) * 2006-01-24 2007-08-02 Paratek Pharaceuticals, Inc. Methods of increasing oral bioavailability of tetracyclines
SI2016045T1 (sl) * 2006-04-24 2015-03-31 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. 5 Basel Street Kristalinična oblika tigeciklina in postopek za njegovo pripravo
CN101134733A (zh) * 2007-09-24 2008-03-05 合肥信风科技开发有限公司 一种替加环素的物质形态及其制备方法
WO2009111064A2 (en) * 2008-03-05 2009-09-11 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Minocycline compounds and methods of use thereof
PT2271348T (pt) * 2008-03-28 2018-04-16 Paratek Pharm Innc Formulação de comprimido oral de composto de tetraciclina
TWI680117B (zh) * 2008-05-19 2019-12-21 派洛泰克藥物股份有限公司 四環素化合物之甲苯磺酸鹽及同素異形體

Also Published As

Publication number Publication date
CN102105058B (zh) 2015-11-25
CA2987354A1 (en) 2009-11-26
TWI680117B (zh) 2019-12-21
US8383610B2 (en) 2013-02-26
LT2807926T (lt) 2021-02-10
NZ589574A (en) 2012-04-27
ZA201008390B (en) 2014-03-26
MA32407B1 (fr) 2011-06-01
US20100113399A1 (en) 2010-05-06
ES2842204T3 (es) 2021-07-13
HK1154757A1 (en) 2012-05-04
PT2807926T (pt) 2021-01-12
AU2009248795B2 (en) 2016-08-25
BRPI0913026A2 (pt) 2019-08-27
JP6129235B2 (ja) 2017-05-17
JP2024169444A (ja) 2024-12-05
EP2807926B1 (en) 2020-10-07
AU2016262682B2 (en) 2018-06-28
ES2538364T3 (es) 2015-06-19
EP2296464B1 (en) 2015-03-04
US20140005420A1 (en) 2014-01-02
US9227921B2 (en) 2016-01-05
HK1204526A1 (en) 2015-11-27
MY156254A (en) 2016-01-29
TW202021946A (zh) 2020-06-16
TW201741281A (zh) 2017-12-01
CY1123705T1 (el) 2022-03-24
TW201000433A (en) 2010-01-01
HUE053038T2 (hu) 2021-06-28
CO6300898A2 (es) 2011-07-21
EP2807926A1 (en) 2014-12-03
CA2724897A1 (en) 2009-11-26
JP2022189916A (ja) 2022-12-22
US20160324879A1 (en) 2016-11-10
KR101679362B1 (ko) 2016-11-25
CN104844472B (zh) 2018-02-13
PT2296464E (pt) 2015-07-13
TW202216656A (zh) 2022-05-01
TW202436282A (zh) 2024-09-16
EP2296464A4 (en) 2011-05-18
EP2296464A1 (en) 2011-03-23
CN108324722A (zh) 2018-07-27
JP5727930B2 (ja) 2015-06-03
JP2015166350A (ja) 2015-09-24
ZA201400281B (en) 2015-04-29
CN104844472A (zh) 2015-08-19
TN2010000539A1 (en) 2012-05-24
KR20110022619A (ko) 2011-03-07
CN105348138A (zh) 2016-02-24
WO2009143509A1 (en) 2009-11-26
CY1116436T1 (el) 2017-02-08
AU2016262682A1 (en) 2016-12-15
AR075447A1 (es) 2011-04-06
JP2021011498A (ja) 2021-02-04
HRP20150584T1 (hr) 2015-07-03
AU2009248795A1 (en) 2009-11-26
BRPI0913026B1 (pt) 2022-03-03
JP2017149750A (ja) 2017-08-31
EP3827817A1 (en) 2021-06-02
JP2011520988A (ja) 2011-07-21
HRP20202081T1 (hr) 2021-02-19
SI2296464T1 (sl) 2015-07-31
TW202332671A (zh) 2023-08-16
DK2296464T3 (en) 2015-06-15
DK2807926T3 (da) 2021-01-11
TWI585071B (zh) 2017-06-01
PL2807926T3 (pl) 2021-05-31
CN102105058A (zh) 2011-06-22
ECSP10010704A (es) 2011-01-31
IL209414A0 (en) 2011-01-31
NZ598154A (en) 2013-05-31
JP2019052184A (ja) 2019-04-04
SI2807926T1 (sl) 2021-03-31
US20180104262A1 (en) 2018-04-19
RU2500665C2 (ru) 2013-12-10
PL2296464T3 (pl) 2015-08-31
CA2724897C (en) 2017-12-19
MX2010012622A (es) 2010-12-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010152758A (ru) Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации
RU2676486C1 (ru) Способы, предназначенные для синтеза аналогов галихондрина b
RU2009132660A (ru) Полиморфные формы макроциклического ингибитора hcv
AU2010340799B2 (en) Darunavir polymorph and process for preparation thereof
RU2018145948A (ru) Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора
RU2014107545A (ru) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗО [b] ТИОФЕНА
NO20075707L (no) Syntese av bis(tio-hydrazid-amid)salter
RU2007103815A (ru) Производное тиенопиразола, имеющее ингибирующую фосфодиэстеразу 7(pde 7) активность
RU2011108663A (ru) Способы получения метилового эфира 4-оксооктагидроиндол-1-карбоновой кислоты и ее производные
RU2011101972A (ru) Кристаллические формы спирокетальных производных и способ получения спирокетальных производных
RU2012128887A (ru) Способ получения гидрохлорида моксифлоксацина и его промежуточных продуктов
JP2022060192A5 (ru)
WO2007013086A1 (en) Novel polymorphs of tenofovir disoproxil fumarate
US11578057B2 (en) Polycrystalline form of dehydrophenylahistin-like compound, and manufacturing and purification method and application thereof
WO2014009970A2 (en) Linagliptin solid dispersion
WO2013124748A4 (en) Novel polymorphs of azilsartan medoxomil potassium
CA2671816A1 (en) Salts of imidazole-5-carboxylic acid derivatives, a method for preparing same and pharmaceutical compositions comprising same
EP3696178A1 (en) Heterocyclic compound and application thereof in medicine
RU2010134904A (ru) Кристаллическая форма абакавира, которая, по существу, свободна от растворителя
CN108640927B (zh) 一种米尔贝肟的制备方法
US20100210675A1 (en) Solvent-free crystalline form of naltrexone
ITMI20102262A1 (it) Procedimento per la preparazione di fesoterodina o un suo sale
JP2016534066A (ja) カバジタキセルの結晶性溶媒和物形態
RU2015105109A (ru) Полиморфные формы дейтерированной омега-дифенилмочевины или ее солей
RU2010134415A (ru) Твердые формы ортотаксела