[go: up one dir, main page]

RU2009134512A - Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида - Google Patents

Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида Download PDF

Info

Publication number
RU2009134512A
RU2009134512A RU2009134512/04A RU2009134512A RU2009134512A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A RU 2009134512/04 A RU2009134512/04 A RU 2009134512/04A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A RU 2009134512 A RU2009134512 A RU 2009134512A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
asthma
bronchitis
compound according
inhibitors
bronchiectasis
Prior art date
Application number
RU2009134512/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2422439C2 (ru
Inventor
Пол Алан ГЛОССОП (GB)
Пол Алан Глоссоп
Ким ДЖЕЙМС (GB)
Ким Джеймс
Original Assignee
Пфайзер Лимитед (GB)
Пфайзер Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39591485&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009134512(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Лимитед (GB), Пфайзер Лимитед filed Critical Пфайзер Лимитед (GB)
Publication of RU2009134512A publication Critical patent/RU2009134512A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2422439C2 publication Critical patent/RU2422439C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. ! 2. Несольватированная кристаллическая форма гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. ! 3. Соединение по п.2, рентгенограмма которого характеризуется следующими основными пиками рентгенограммы, выраженными в значениях угла 2-тэта, определенного с использованием Cu Kα1 излучения (длина волны = 1,5406 Е) !Угол 2-тэта (±0,1 градуса)   9,1   11,2   13,7   18,3   19,7   ! 4. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы. ! 5. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в качестве лекарственного средства. ! 6. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в лечении заболеваний расстройств или состояний, выбранных из группы, включающей: ! хроническую или острую бронхоконстрикцию, хронический бронхит, обструкцию мелких дыхательных путей и эмфизему, ! обструктивные или воспалительные заболевания дыхательных путей любого типа, этиологии или патогенеза, в частности обструктивное или воспалительное заболевание дыхательных путей, выбранное из группы, включающей хроническую эозинофильную пневмонию, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), COPD, которое включает хронический бронхит, эмфизему легких или одышку, связанные или не связанные с COPD, COPD, которое характеризуется необратимой, прогрессирующей обструкцией дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром у взрослых (ARDS), обострение повышенной реактивности дыхательных путей �

Claims (11)

1. Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида.
2. Несольватированная кристаллическая форма гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида.
3. Соединение по п.2, рентгенограмма которого характеризуется следующими основными пиками рентгенограммы, выраженными в значениях угла 2-тэта, определенного с использованием Cu Kα1 излучения (длина волны = 1,5406 Е)
Угол 2-тэта (±0,1 градуса) 9,1 11,2 13,7 18,3 19,7
4. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы.
5. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в качестве лекарственного средства.
6. Соединение по любому из пп.1-3, его производная форма или композиция для применения в лечении заболеваний расстройств или состояний, выбранных из группы, включающей:
хроническую или острую бронхоконстрикцию, хронический бронхит, обструкцию мелких дыхательных путей и эмфизему,
обструктивные или воспалительные заболевания дыхательных путей любого типа, этиологии или патогенеза, в частности обструктивное или воспалительное заболевание дыхательных путей, выбранное из группы, включающей хроническую эозинофильную пневмонию, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), COPD, которое включает хронический бронхит, эмфизему легких или одышку, связанные или не связанные с COPD, COPD, которое характеризуется необратимой, прогрессирующей обструкцией дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром у взрослых (ARDS), обострение повышенной реактивности дыхательных путей вследствие применения другой лекарственной терапии и заболевание дыхательных путей, которое связано с легочной гипертензией,
бронхит любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, бронхит, выбранный из группы, включающей острый бронхит, острый гортанно-трахеальный бронхит, arachidic бронхит, катаральный бронхит, крупозный бронхит, сухой бронхит, инфекционный астматический бронхит, первичный пластический бронхит, стафилококковый или стрептококковый бронхит и везикулярный бронхит,
астму любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, астму, выбранную из группы, включающей атопическую астму, неатопическую астму, аллергическую астму, атопическую бронхиальную lgE-проводимую астму, бронхиальную астму, эссенциальную астму, настоящую (true) астму, наследственную бронхиальную астму, вызванную патофизиологическими факторами, приобретенную астму, вызванную факторами окружающей среды, эссенциальную астму неизвестной или бессимптомной причины, неатопическую астму, катаральную астму, эмфизематозную астму, астму напряжения, аллерген-индуцированную астму, астму, вызванную холодным воздухом, профессиональную астму, инфекционную астму, вызванную бактериальной, грибковой, протозойной или вирусной инфекцией, неаллергическую астму, раннюю астму, астматический синдром у детей и бронхиолит,
острую травму легкого,
бронхоэктазию любого типа, этиологии или патогенеза, в частности, бронхоэктазию, выбранную из группы, включающей цилиндрическую бронхоэктазию, мешотчатую бронхоэктазию, веретенообразный бронхоэктаз, капиллярный бронхоэктаз, мешотчатый бронхоэктаз, сухой бронхоэктаз и фолликулярный бронхоэктаз.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции для получения лекарственного средства, обладающего М3 антагонистической активностью.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, расстройств и состояний, выбранных из группы, которая определена в п.6.
9. Способ лечения млекопитающего, включая человека, М3 антагонистом, включающий лечение указанного млекопитающего эффективным количеством соединения по любому из пп.1-3, его производной формы или композиции.
10. Способ по п.9, где заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, которая определена в п.7.
11. Комбинация соединения по любому из пп.1-3 или его производной формы с терапевтическим средством, выбранным из:
(a) ингибиторов 5-липоксигеназы (5-LO) или антагонистов белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP),
(b) лейкотриеновых антагонистов (LTRA), включая антагонисты LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4,
(c) антагонистов гистаминовых рецепторов, включая H1 и Н3 антагонистов,
(d) вазоконстрикторных симпатомиметических агентов α1- и α2-адренорецепторных агонистов для применения в качестве противоотечного средства,
(e) β2-агонистов короткого или длительного действия,
(f) PDE ингибиторов, например, PDE3, PDE4 и PDE5 ингибиторы,
(g) теофиллина,
(h) хромогликата натрия,
(i) СОХ ингибиторов, в том числе неселективных и селективных СОХ-1 или СОХ-2 ингибиторов (NSAID),
(j) глюкокортикостероидов для перорального введения и введения ингаляцией,
(k) моноклональных антител, активных против эндогенных воспалительных процессов,
(l) средств на основе фактора некроза опухоли (anti-TNF-α),
(m) ингибиторов адгезии молекул, включая VLA-4 антагонисты,
(n) антагонистов кинин-B1- и В2-рецепторов,
(о) иммунодепрессивных лекарственных средств,
(р) ингибиторов матриксных металлопротеаз (ММР),
(q) антагонистов тахикининовых NK1, NK2 и МK3 рецепторов,
(r) ингибиторов эластазы,
(s) агонистов аденозинового А2а рецептора,
(t) ингибиторов урокиназы,
(u) соединений, которые действуют на допаминовые рецепторы, например, D2 агонистов,
(v) модуляторов NFkB пути метаболизма, например, IKK ингибиторы,
(w) модуляторов цитокиновых сигнальных путей, таких как р38 MAP киназа или syk киназа,
(х) лекарственных средств, которые могут классифицироваться как муколитические или противокашлевые лекарственные средства,
(у) антибиотиков,
(z) HDAC ингибиторов,
(аа) ингибиторов PI3 киназы,
(bb) CXCR2 антагонистов.
RU2009134512/04A 2007-03-16 2008-03-06 Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида RU2422439C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US89516307P 2007-03-16 2007-03-16
US60/895,163 2007-03-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009134512A true RU2009134512A (ru) 2011-03-20
RU2422439C2 RU2422439C2 (ru) 2011-06-27

Family

ID=39591485

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009134512/04A RU2422439C2 (ru) 2007-03-16 2008-03-06 Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида

Country Status (23)

Country Link
US (1) US8263583B2 (ru)
EP (1) EP2125714B1 (ru)
JP (1) JP4277051B2 (ru)
KR (1) KR101120227B1 (ru)
CN (2) CN101641327A (ru)
AR (1) AR065714A1 (ru)
AT (1) ATE512132T1 (ru)
AU (1) AU2008247095B2 (ru)
BR (1) BRPI0808413A2 (ru)
CA (1) CA2678683C (ru)
CY (1) CY1111701T1 (ru)
DK (1) DK2125714T3 (ru)
ES (1) ES2364727T3 (ru)
IL (1) IL200403A (ru)
MX (1) MX2009009952A (ru)
NZ (1) NZ579056A (ru)
PL (1) PL2125714T3 (ru)
PT (1) PT2125714E (ru)
RU (1) RU2422439C2 (ru)
SI (1) SI2125714T1 (ru)
TW (1) TWI348907B (ru)
WO (1) WO2008135819A1 (ru)
ZA (1) ZA200906462B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2781405A1 (en) 2009-11-23 2011-05-26 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin-1 receptor-specific linear peptides
NZ599774A (en) 2009-11-23 2014-11-28 Palatin Technologies Inc Melanocortin-1 receptor-specific cyclic peptides
EP2578570A1 (en) 2011-10-07 2013-04-10 Almirall, S.A. Novel process for preparing 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino}-1(r)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one via novel intermediates of synthesis.
EP2641900A1 (en) 2012-03-20 2013-09-25 Almirall, S.A. Novel polymorphic Crystal forms of 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy) hexyl]amino}-1-(R)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one, heminapadisylate as agonist of the ß2 adrenergic receptor.
US20200031769A1 (en) * 2017-03-15 2020-01-30 Mylan Laboratories Limited Novel polymorphs of (5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide hydrochloride
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
EP3692144A1 (en) 2017-10-05 2020-08-12 Fulcrum Therapeutics, Inc. Use of p38 inhibitors to reduce expression of dux4
WO2020261160A1 (en) * 2019-06-25 2020-12-30 Mylan Laboratories Limited Methods and intermediates for preparing hydrochloride salt of 5-[3-(3-hydroxyphenoxy)azetidin-1-yl]-5-methyl-2,2-diphenylhexanamide
CN116033893A (zh) * 2020-06-26 2023-04-28 迈兰制药英国有限公司 包含5-[3-(3-羟基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基]-5-甲基-2,2-二苯基己酰胺的制剂
CN113577059B (zh) * 2021-08-02 2022-05-20 山东大学齐鲁医院(青岛) 一种用于小儿哮喘的活性药物
WO2025095813A1 (ru) * 2023-11-03 2025-05-08 Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" Новые соединения

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100483221B1 (ko) * 1996-12-02 2005-04-15 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 N-치환된 피롤리딘 유도체 및 이의 제조방법
JPH11100366A (ja) 1997-09-29 1999-04-13 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規n−置換環状アミン誘導体及びその製造法
DE10064398A1 (de) * 2000-12-21 2002-06-27 Aventis Pharma Gmbh Neue Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
NZ566023A (en) * 2005-09-21 2010-02-26 Pfizer Ltd Carboxamide derivatives as muscarinic receptor antagonists
DE602007005387D1 (de) * 2006-09-22 2010-04-29 Pfizer Ltd Ptors

Also Published As

Publication number Publication date
AR065714A1 (es) 2009-06-24
PL2125714T3 (pl) 2011-10-31
HK1189591A1 (en) 2014-06-13
EP2125714A1 (en) 2009-12-02
CN103351367A (zh) 2013-10-16
TW200904408A (en) 2009-02-01
EP2125714B1 (en) 2011-06-08
TWI348907B (en) 2011-09-21
CN101641327A (zh) 2010-02-03
PT2125714E (pt) 2011-07-14
AU2008247095A1 (en) 2008-11-13
CA2678683A1 (en) 2008-11-13
SI2125714T1 (sl) 2011-10-28
US20100113409A1 (en) 2010-05-06
MX2009009952A (es) 2009-10-08
ES2364727T3 (es) 2011-09-13
DK2125714T3 (da) 2011-07-25
BRPI0808413A2 (pt) 2014-07-15
NZ579056A (en) 2011-07-29
CY1111701T1 (el) 2015-10-07
JP2009001543A (ja) 2009-01-08
US8263583B2 (en) 2012-09-11
WO2008135819A1 (en) 2008-11-13
JP4277051B2 (ja) 2009-06-10
ATE512132T1 (de) 2011-06-15
IL200403A (en) 2014-08-31
CN103351367B (zh) 2015-06-10
KR20090110944A (ko) 2009-10-23
ZA200906462B (en) 2010-06-30
IL200403A0 (en) 2010-04-29
AU2008247095B2 (en) 2012-12-13
WO2008135819A8 (en) 2009-08-27
CA2678683C (en) 2012-05-15
KR101120227B1 (ko) 2012-03-20
RU2422439C2 (ru) 2011-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009134512A (ru) Гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетедин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида
JP2009530364A5 (ru)
AU2018205077B2 (en) Methods of treating autoimmune, respiratory and inflammatory disorders by inhalation of roflumilast N-oxide
JP2020055865A (ja) 3,5−ジアミノ−6−クロロ−n−(n−(4−(4−(2−(ヘキシル(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)アミノ)エトキシ)フェニル)ブチル)カルバミミドイル)ピラジン−2−カルボキサミド
EP2117542B1 (en) Combinations of beta- 2 -adrenoceptor agonistic benzothiazolone
HRP20201147T1 (hr) (2s)-n-[(1s)-1-cijano-2-feniletil]-1,4-oksazepan-2-karboksamidi kao inhibitori dipeptidil peptidaze i
JP5225085B2 (ja) 新規なキャップ化ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネル遮断薬
CN114096543A (zh) 核苷类似物或含有核苷类似物的组合制剂在抗病毒中的应用
EP3464266B1 (en) Substituted indazoles useful for treatment and prevention of allergic and/or inflammatory diseases in animals
US20140336159A1 (en) Methods for treating and diagnosing respiratory tract infections
EP2952185A1 (en) Method of treatment or prophylaxis of inflammatory pain
US20150018396A1 (en) Prevention and treatment of respiratory infection with peroxisome proliferator activator receptor delta agonist
BR112013001553B1 (pt) compostos antivirais para o tratamento de infecções por paramyxoviridae e composições farmacêuticas que os compreendem
US20120129820A1 (en) New pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
AU2011219885C1 (en) Compounds as bradykinin B1 antagonists
US12133843B2 (en) IL-8 inhibitors for use in the treatment and/or prevention of bacterial secondary infections
JP2003516314A (ja) ライノウイルス感染症におけるcsaidの使用
JP2008510708A (ja) 環式アミド及びエステルピラジノイルグアニジンナトリウムチャネル遮断薬
US20120316136A1 (en) Treatment of respiratory disorders using trpa1 antagonists
US20060083714A1 (en) Combination of a pde iv inhibitor and a tnf-alpha antagonist
ES2230171T3 (es) Compuestos 3,4-dihidro-(1h)quinazolin-2-ona como inhibidores de csbp/p38 quinasa.
HRP20160373T1 (hr) Kombinacija antikolinergika i antagonista leukotrien receptora za liječenje bolesti dišnog sustava
JP7779845B2 (ja) 免疫調節性o-het-アリルアザリド
CN101534813A (zh) 通过使用钠通道阻断剂和渗透调节剂的治疗来增加粘膜水化和粘液清除的方法
CN111620815B (zh) 手性氯喹、羟氯喹和其衍生物及其制备方法与用途