[go: up one dir, main page]

RU2008139192A - N-формилгидроксиламины - Google Patents

N-формилгидроксиламины Download PDF

Info

Publication number
RU2008139192A
RU2008139192A RU2008139192/04A RU2008139192A RU2008139192A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A RU 2008139192/04 A RU2008139192/04 A RU 2008139192/04A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A RU 2008139192 A RU2008139192 A RU 2008139192A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
heteroaryl
formula
prodrug
salt
Prior art date
Application number
RU2008139192/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кванхо ЛИ (US)
Кванхо ЛИ
Дженнифер ЛИДС (US)
Дженнифер Лидс
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008139192A publication Critical patent/RU2008139192A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • A61P31/06Antibacterial agents for tuberculosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06Antimalarials
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой R1 обозначает водород, алкил, гетероалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; ! R3 обозначает алкил или гетероалкил; ! R4 обозначает арил или гетероарил; или n равно 0-3 и ! при условии, что R1 обозначает циклоалкил и/или R4 обозначает необязательно замещенное 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 2, 3 или 4 атома азота в кольце, в котором один или большее количество атомов азота кольца необязательно окислены, или его соль или его пролекарство. ! 2. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает изопропил. ! 3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает циклоалкил. ! 4. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II) ! ! в которой все R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород, алкил, замещенный алкил, фенил, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу, или его соль или его пролекарство. ! 5. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.1) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство. ! 6. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.2) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 7. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.3) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 8. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.4) ! и ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 9. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.5) ! ! в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство. ! 10. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей ци�

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1 обозначает водород, алкил, гетероалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил;
R3 обозначает алкил или гетероалкил;
R4 обозначает арил или гетероарил; или n равно 0-3 и
при условии, что R1 обозначает циклоалкил и/или R4 обозначает необязательно замещенное 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 2, 3 или 4 атома азота в кольце, в котором один или большее количество атомов азота кольца необязательно окислены, или его соль или его пролекарство.
2. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает изопропил.
3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает циклоалкил.
4. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II)
Figure 00000002
в которой все R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород, алкил, замещенный алкил, фенил, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу, или его соль или его пролекарство.
5. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.1)
и
Figure 00000003
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство.
6. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.2)
и
Figure 00000004
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
7. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.3)
и
Figure 00000005
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
8. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.4)
и
Figure 00000006
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
9. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (II.5)
Figure 00000007
в которой R6, R7 и R8 обозначают водород, его соль или его пролекарство.
10. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей циклогексил, циклопентил, циклобутил и циклопропил.
11. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает н-бутил.
12. Соединение по п.10, в котором R4 выбран из группы, включающей 2-амино-5-фторпиридин-N-оксид, 2-пиразин, 3-пиридазин, 3-пиримидин, 4-пиримидин, 3-пиридазин-N-оксид и 2-амино-5-фторпиридин.
13. Соединение по п.11, в котором R4 выбран из группы, включающей 2-амино-5-фторпиридин-N-оксид, 2-пиразин, 3-пиридазин, 3-пиримидин, 4-пиримидин, 3-пиридазин-N-оксид и 2-амино-5-фторпиридин.
14. Соединение по п.10, в котором R3 обозначает изопропил.
15. Соединение по п.11, в котором R3 обозначает изопропил.
16. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (III)
Figure 00000008
17. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает гетероарил формулы (III.1)
Figure 00000009
в которой R6, R7, R9 обозначают водород, и R8 обозначает фтор, его соль или его пролекарство.
RU2008139192/04A 2006-03-03 2007-03-02 N-формилгидроксиламины RU2008139192A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US77937706P 2006-03-03 2006-03-03
US60/779,377 2006-03-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008139192A true RU2008139192A (ru) 2010-04-10

Family

ID=38510154

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008139192/04A RU2008139192A (ru) 2006-03-03 2007-03-02 N-формилгидроксиламины

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20090062537A1 (ru)
EP (1) EP1994027A2 (ru)
JP (1) JP2009529008A (ru)
KR (1) KR20080095895A (ru)
CN (1) CN101395148A (ru)
AU (1) AU2007226715A1 (ru)
BR (1) BRPI0708524A2 (ru)
CA (1) CA2643267A1 (ru)
CR (1) CR10251A (ru)
EC (1) ECSP088712A (ru)
GT (1) GT200800170A (ru)
IL (1) IL193524A0 (ru)
MA (1) MA30285B1 (ru)
MX (1) MX2008011128A (ru)
NO (1) NO20084069L (ru)
RU (1) RU2008139192A (ru)
TN (1) TNSN08344A1 (ru)
WO (1) WO2007106670A2 (ru)
ZA (1) ZA200807054B (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101584694B (zh) * 2009-06-15 2011-01-12 华东师范大学 含2,5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法
CN101869563B (zh) * 2010-07-02 2011-11-16 华东师范大学 含4-亚甲基吡咯烷的肽脱甲酰基酶抑制剂
UY33939A (es) * 2011-03-09 2012-09-28 Glaxosmithkline Llc Inhibidores de la péptido desformilasa
CN103159660B (zh) * 2011-12-08 2016-07-06 天津市国际生物医药联合研究院 (2r)-1-(2-甲基-3-(甲氧基(甲基)氨基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸及其应用
WO2013106646A2 (en) * 2012-01-12 2013-07-18 Yale University Compounds and methods for the inhibition of vcb e3 ubiquitin ligase
KR102438072B1 (ko) 2012-01-12 2022-08-31 예일 유니버시티 E3 유비퀴틴 리가아제에 의한 표적 단백질 및 다른 폴리펩티드의 증진된 분해를 위한 화합물 및 방법
WO2013124335A1 (en) 2012-02-24 2013-08-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Antiviral compounds
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
HRP20181499T1 (hr) * 2014-02-06 2018-11-30 Heptares Therapeutics Limited Bičiklički aza spojevi kao agonisti muskarinskih m1 receptora
US20180228907A1 (en) 2014-04-14 2018-08-16 Arvinas, Inc. Cereblon ligands and bifunctional compounds comprising the same
US10071164B2 (en) 2014-08-11 2018-09-11 Yale University Estrogen-related receptor alpha based protac compounds and associated methods of use
US12312316B2 (en) 2015-01-20 2025-05-27 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
WO2016118666A1 (en) 2015-01-20 2016-07-28 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of the androgen receptor
JP7269731B2 (ja) 2015-03-18 2023-05-09 アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド 標的タンパク質の分解向上のための化合物および方法
EP3302482A4 (en) 2015-06-05 2018-12-19 Arvinas, Inc. Tank-binding kinase-1 protacs and associated methods of use
EP3337476A4 (en) 2015-08-19 2019-09-04 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins
WO2017079267A1 (en) 2015-11-02 2017-05-11 Yale University Proteolysis targeting chimera compounds and methods of preparing and using same
WO2018053354A1 (en) 2016-09-15 2018-03-22 Arvinas, Inc. Indole derivatives as estrogen receptor degraders
PL3526202T3 (pl) 2016-10-11 2025-04-28 Arvinas Operations, Inc. Związki i sposoby do ukierunkowanej degradacji receptora androgenowego
KR20230127371A (ko) 2016-11-01 2023-08-31 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 타우(Tau)-단백질 표적화 프로탁(PROTAC) 및 관련 사용 방법
CN114656452B (zh) 2016-12-01 2023-01-17 阿尔维纳斯运营股份有限公司 作为雌激素受体降解剂的四氢萘和四氢异喹啉衍生物
US11173211B2 (en) 2016-12-23 2021-11-16 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of rapidly accelerated Fibrosarcoma polypeptides
CN117510491A (zh) 2016-12-23 2024-02-06 阿尔维纳斯运营股份有限公司 用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的化合物和方法
EP3559006A4 (en) 2016-12-23 2021-03-03 Arvinas Operations, Inc. COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF F TAL LIVER KINASE POLYPEPTIDES
BR112019012682A2 (pt) 2016-12-23 2019-12-17 Arvinas Operations Inc moléculas quiméricas visando a proteólise de egfr e métodos associados de uso
US11191741B2 (en) 2016-12-24 2021-12-07 Arvinas Operations, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of enhancer of zeste homolog 2 polypeptide
JP7266526B6 (ja) 2017-01-26 2024-02-15 アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド エストロゲン受容体タンパク質分解性の調節因子およびその関連方法
CN115974840A (zh) 2017-01-31 2023-04-18 阿尔维纳斯运营股份有限公司 人小脑蛋白配体和包含其的双官能化合物
WO2019099926A1 (en) 2017-11-17 2019-05-23 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 polypeptides
US11220515B2 (en) 2018-01-26 2022-01-11 Yale University Imide-based modulators of proteolysis and associated methods of use
KR20210006356A (ko) 2018-04-04 2021-01-18 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 단백질분해 조절제 및 연관된 사용 방법
JP7297053B2 (ja) 2018-08-20 2023-06-23 アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド 神経変性疾患を治療するためのe3ユビキチンリガーゼ結合活性を有するキメラ(protac)化合物を標的とし、アルファ-シヌクレインタンパク質を標的とするタンパク質分解
EP3999182A1 (en) 2019-07-17 2022-05-25 Arvinas Operations, Inc. Tau-protein targeting compounds and associated methods of use
WO2021041348A1 (en) 2019-08-26 2021-03-04 Arvinas Operations, Inc. Methods of treating breast cancer with tetrahydronaphthalene derivatives as estrogen receptor degraders
CN115397821B (zh) 2019-10-17 2024-09-03 阿尔维纳斯运营股份有限公司 含有与bcl6靶向部分连接的e3泛素连接酶结合部分的双官能分子
MX2022007678A (es) 2019-12-19 2022-09-19 Arvinas Operations Inc Compuestos y metodos para la degradacion dirigida del receptor de androgenos.
MX2022014071A (es) 2020-05-09 2023-01-30 Arvinas Operations Inc Metodos para fabricar un compuesto bifuncional, formas ultrapuras del compuesto bifuncional y formas de dosificacion que comprenden el mismo.
US12180193B2 (en) 2020-08-28 2024-12-31 Arvinas Operations, Inc. Accelerating fibrosarcoma protein degrading compounds and associated methods of use
US12162859B2 (en) 2020-09-14 2024-12-10 Arvinas Operations, Inc. Crystalline and amorphous forms of a compound for the targeted degradation of estrogen receptor
AU2022259683A1 (en) 2021-04-16 2023-10-19 Arvinas Operations, Inc. Modulators of bcl6 proteolysis and associated methods of use
TW202432544A (zh) 2022-09-07 2024-08-16 美商亞文納營運公司 快速加速纖維肉瘤降解化合物及相關使用方法
AU2024212035A1 (en) 2023-01-26 2025-08-14 Arvinas Operations, Inc. Cereblon-based kras degrading protacs ans uses related thereto

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR036053A1 (es) * 2001-06-15 2004-08-04 Versicor Inc Compuestos de n-formil-hidroxilamina, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas
JP2006519786A (ja) * 2003-02-21 2006-08-31 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト N−ホルミルヒドロキシルアミン化合物を得るための中間体作成に関する化学的方法

Also Published As

Publication number Publication date
CR10251A (es) 2008-10-27
AU2007226715A1 (en) 2007-09-20
NO20084069L (no) 2008-12-03
JP2009529008A (ja) 2009-08-13
CN101395148A (zh) 2009-03-25
WO2007106670A2 (en) 2007-09-20
ZA200807054B (en) 2009-10-28
TNSN08344A1 (en) 2009-12-29
IL193524A0 (en) 2009-08-03
WO2007106670A3 (en) 2008-01-24
US20090062537A1 (en) 2009-03-05
GT200800170A (es) 2008-10-29
EP1994027A2 (en) 2008-11-26
KR20080095895A (ko) 2008-10-29
ECSP088712A (es) 2008-10-31
MX2008011128A (es) 2008-09-08
BRPI0708524A2 (pt) 2011-05-31
MA30285B1 (fr) 2009-03-02
CA2643267A1 (en) 2007-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008139192A (ru) N-формилгидроксиламины
IN2012DN04853A (ru)
RU2010107684A (ru) Конденсированные гетероциклы
RU2014140735A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
CO6231002A2 (es) Compuestos utiles como ligandos para tomar imagenes de inervacion cardiaca
MX2009013728A (es) Derivados de bicicloanilina.
EA200971101A1 (ru) Соединения на основе лантибиотиков, обладающие противомикробной активностью
PE20091158A1 (es) 5-anilinoimidazopiridinas y metodos de uso
CY1112705T1 (el) Συντηγμενες κυκλικες ενωσεις
NO20072690L (no) Benzenforbindelser med 2 eller flere substituenter
AR060623A1 (es) Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
AR058065A1 (es) Compuestos de carboxiamina y uso de los mismos.composiciones farmaceuticas.
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
ATE367386T1 (de) Triazolverbindungen zur behandlung von dysmenorrhoe
MXPA05013584A (es) Compuesto amina terciaria ciclica.
AR043487A1 (es) Heterociclos fusionados de pirimidina y usos de los mismos
RU2014107744A (ru) Амидиновое соединение или его соль
TW200722422A (en) Heterocyclic compound and organic electroluminescent device using the same
AR057383A1 (es) Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto
AR045805A1 (es) Quinolonas y naftridonas 7- amino alquidenil - heterociclicas
AR057380A1 (es) Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona y uso terapeutico de los mismos
RU2007147433A (ru) Производные n-формилгидроксиламина
RU2014129937A (ru) Способы и промежуточные соединения для получения фармацевтических агентов
TW200517387A (en) Compounds exhibiting thrombopoietin receptor agonism
CL2004000160A1 (es) Derivados de avermectina sustituidos en posicion 4' y 4'', composicion que los contiene, utiles como plaguicidas.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110602