RU2008151710A - Производное гликопептидного антибиотика - Google Patents
Производное гликопептидного антибиотика Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008151710A RU2008151710A RU2008151710/04A RU2008151710A RU2008151710A RU 2008151710 A RU2008151710 A RU 2008151710A RU 2008151710/04 A RU2008151710/04 A RU 2008151710/04A RU 2008151710 A RU2008151710 A RU 2008151710A RU 2008151710 A RU2008151710 A RU 2008151710A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- lower alkyl
- chemical formula
- represents hydrogen
- hydrogen
- Prior art date
Links
- MYPYJXKWCTUITO-LYRMYLQWSA-N vancomycin Chemical class O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=C2C=C3C=C1OC1=CC=C(C=C1Cl)[C@@H](O)[C@H](C(N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@H]3C(=O)N[C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](C3=CC(O)=CC(O)=C3C=3C(O)=CC=C1C=3)C(O)=O)=O)[C@H](O)C1=CC=C(C(=C1)Cl)O2)=O)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC)[C@H]1C[C@](C)(N)[C@H](O)[C@H](C)O1 MYPYJXKWCTUITO-LYRMYLQWSA-N 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 62
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 62
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 46
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 39
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 36
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 26
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 24
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 15
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims abstract 10
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 0 CC(C)C[C@](C(N[C@]([C@@](c(cc1)cc(Cl)c1Oc(cc([C@](*=O)NC([C@](CCC(N)=O)N1)=O)cc2Oc3ccc([C@]([C@@](C(N[C@@](C(NNC(C)=O)=O)c4c(-c(cc([C@]5N)cc6)c6O)c(O)cc(O)c4)=O)NC5=O)O)cc3Cl)c2O[C@@]([C@@]([C@]2O)O[C@@](C[C@]3(C)NCc4cccc(NC(c(cc5)ccc5OC(F)(F)F)=O)c4)O[C@@](C)[C@]3O)OC[C@]2O)O)C1=O)=O)NC Chemical compound CC(C)C[C@](C(N[C@]([C@@](c(cc1)cc(Cl)c1Oc(cc([C@](*=O)NC([C@](CCC(N)=O)N1)=O)cc2Oc3ccc([C@]([C@@](C(N[C@@](C(NNC(C)=O)=O)c4c(-c(cc([C@]5N)cc6)c6O)c(O)cc(O)c4)=O)NC5=O)O)cc3Cl)c2O[C@@]([C@@]([C@]2O)O[C@@](C[C@]3(C)NCc4cccc(NC(c(cc5)ccc5OC(F)(F)F)=O)c4)O[C@@](C)[C@]3O)OC[C@]2O)O)C1=O)=O)NC 0.000 description 2
- LAWGBWZOTMGTMF-IYUVGEIMSA-N CC(C)C[C@H](C(N[C@H]([C@@H](c(cc1Cl)ccc1Oc1cc([C@@H](C)C(N[C@@H](C(N)=O)c(cc2-c(c([C@H](C(NNC(C(N)=O)=O)=O)NC(C[C@@H](c(cc3Cl)ccc3O3)O)=O)cc(O)c4)c4O)ccc2O)=O)cc3c1O[C@@H]([C@@H]([C@H]1O)O[C@@H](C2)C2(C[C@]2(C)NCc3cccc(NC(c(cc4)ccc4OC(F)(F)F)=O)c3)O[C@@H](C)[C@H]2O)O[C@H](CO)[C@H]1O)O)C(NC(C1)([C@@H]1C(N)=O)C(N)=O)=O)=O)N Chemical compound CC(C)C[C@H](C(N[C@H]([C@@H](c(cc1Cl)ccc1Oc1cc([C@@H](C)C(N[C@@H](C(N)=O)c(cc2-c(c([C@H](C(NNC(C(N)=O)=O)=O)NC(C[C@@H](c(cc3Cl)ccc3O3)O)=O)cc(O)c4)c4O)ccc2O)=O)cc3c1O[C@@H]([C@@H]([C@H]1O)O[C@@H](C2)C2(C[C@]2(C)NCc3cccc(NC(c(cc4)ccc4OC(F)(F)F)=O)c3)O[C@@H](C)[C@H]2O)O[C@H](CO)[C@H]1O)O)C(NC(C1)([C@@H]1C(N)=O)C(N)=O)=O)=O)N LAWGBWZOTMGTMF-IYUVGEIMSA-N 0.000 description 1
- KSVXJZCXYMHCJE-UHFFFAOYSA-N CC1(C=CC(C)=CC=C1)OC(F)(F)F Chemical compound CC1(C=CC(C)=CC=C1)OC(F)(F)F KSVXJZCXYMHCJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K9/00—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K9/006—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure
- C07K9/008—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure directly attached to a hetero atom of the saccharide radical, e.g. actaplanin, avoparcin, ristomycin, vancomycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/195—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from bacteria
- C07K14/36—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from bacteria from Actinomyces; from Streptomyces (G)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы: ! [Химическая формула 1] ! ! или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, ! где RА представлен формулой: ! -X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2 ! где X1, X2 и X3 представляют собой, независимо, ! a) простую связь; ! b) группу, содержащую гетероатом, выбранную из группы, включающей -N=,=N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил), -O-, -S-, -SO- и -SO2- или состоящую из них связь; или ! c) необязательно замещенный алкилен или алкенилен, необязательно прерванный одной или несколькими одинаковыми или отличными друг от друга группами, содержащими гетероатом, по пункту(b); ! Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил, или группу формулы: ! [Химическая формула 2] ! или , ! где R3 представляет собой алкилен; и ! Ar1 и Ar2 представляют собой, независимо, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен и может содержать ненасыщенную связь; ! RB представляет собой ! -NHNRXRY, ! где RX представляет собой водород или низший алкил; ! RY выбран из группы, включающей водород, необязательно замещенный низший алкил, C(=NH)NH2, CSNH2, COCONH2, CN, необязательно замещенную гетероциклическую группу, низший алкилкарбонил и необязательно замещенный карбамоил; или ! -NRZORW, ! где RZ представляет собой водород или низший алкил; ! RW представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенный гетероциклический карбонил или необязательно замещенный карбамоил; ! RC представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, где указанный алкил может быть прерван группой, содержащей гет�
Claims (23)
1. Соединение формулы:
[Химическая формула 1]
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
где RА представлен формулой:
-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2
где X1, X2 и X3 представляют собой, независимо,
a) простую связь;
b) группу, содержащую гетероатом, выбранную из группы, включающей -N=,=N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил), -O-, -S-, -SO- и -SO2- или состоящую из них связь; или
c) необязательно замещенный алкилен или алкенилен, необязательно прерванный одной или несколькими одинаковыми или отличными друг от друга группами, содержащими гетероатом, по пункту(b);
Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил, или группу формулы:
[Химическая формула 2]
где R3 представляет собой алкилен; и
Ar1 и Ar2 представляют собой, независимо, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен и может содержать ненасыщенную связь;
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород или низший алкил;
RY выбран из группы, включающей водород, необязательно замещенный низший алкил, C(=NH)NH2, CSNH2, COCONH2, CN, необязательно замещенную гетероциклическую группу, низший алкилкарбонил и необязательно замещенный карбамоил; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород или низший алкил;
RW представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенный гетероциклический карбонил или необязательно замещенный карбамоил;
RC представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, где указанный алкил может быть прерван группой, содержащей гетероатом, выбранной из группы, включающей N=,=N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил), -O-, -S-, -SO- и -SO2-; и
R представляет собой необязательно замещенный алкил;
при условии, что соединение не представляет собой следующие соединения:
[Химическая формула 3]
[Химическая формула 4]
[Химическая формула 5]
[Химическая формула 6]
[Химическая формула 7]
[Химическая формула 8]
[Химическая формула 9]
[Химическая формула 10]
[Химическая формула 11]
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где RY выбран из группы, включающей водород, необязательно замещенный низший алкил, C(=NH)NH2, CSNH2, COCONH2, CN, необязательно замещенную гетероциклическую группу и необязательно замещенный карбамоил.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
где RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный карбамоил; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород; RW представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
где RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород;
RY представляет собой водород или низший алкил, замещенный OH или низшим алкокси, или карбамоил, замещенный низшим алкилом; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород;
RW представляет собой водород или низший алкил, замещенный OH или низшим алкокси.
5. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил.
6. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar1 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенную пяти-семи-членную азотсодержащую гетероциклическую группу.
7. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar1 представляет собой фенил или пяти-семи-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно замещенную оксогруппой.
8. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar1 представляет собой группу, представленную любой из формул:
[Химическая формула 12]
9. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar2 представляет собой необязательно замещенный фенил.
10. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar2 представляет собой фенил, замещенный одинаковыми или отличными друг от друга одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и галоген-содержащий низший алкокси.
11. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Ar2 представляет собой группу, представленную любой из формул:
[Химическая формула 13]
12. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где X1 и X3 представляют собой, независимо,
a) простую связь;
b) группу, содержащую гетероатом, выбранную из группы, включающей -N=, =N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил), -O-, -S-, -SO- и -SO2- или состоящую из них связь; или
c) низший алкилен или низший алкенилен, необязательно прерванный одной или несколькими одинаковыми или отличными друг от друга группами, содержащими гетероатом, по пункту (b); и
X2 представляет собой простую связь.
13. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где X1 и X3 представляют собой, независимо, простую связь, низший алкилен или низший алкенилен; и X2 представляет собой простую связь.
14. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где RC представляет собой водород и/или R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный карбамоил; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород; RW представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил;
Ar1 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенную пяти-семи-членную азотсодержащую гетероциклическую группу;
Ar2 представляет собой необязательно замещенный фенил;
X1 и X3 представляют собой, независимо,
a) простую связь,
b) группу, содержащую гетероатом, выбранную из группы, включающей -N=,=N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил), -O-, -S-, -SO- и -SO2- или состоящую из них связь; или
c) низший алкилен или низший алкенилен, необязательно прерванный одной или несколькими одинаковыми или отличными друг от друга группами, содержащими гетероатом, по пункту (b); и
X2 представляет собой простую связь;
RC представляет собой водород;
R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, или необязательно замещенный карбамоил; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород; RW представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил;
Ar1 представляет собой фенил или пяти-семи-членную гетероциклическую азот-содержащую группу, необязательно замещенную оксогруппой;
Ar2 представляет собой фенил, замещенный одинаковыми или отличными друг от друга одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и галоген-содержащий низший алкокси;
X1 и X3 представляют собой, независимо, простую связь, низший алкилен или низший алкенилен;
X2 представляет собой простую связь;
RC представляет собой водород;
R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой водород, низший алкил, замещенный группой OH или низшим алкокси, или карбамоил, замещенный низшим алкилом; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород; RW представляет собой водород, или низший алкил, замещенный ОН или низшим алкокси;
Y представляет собой -NHCO- или -CONH-;
Ar1 представляет собой группу, представленную любой из формул:
[Химическая формула 14]
Ar2 представляет собой группу, представленную любой из формул:
[Химическая формула 15]
X1 и X3 представляют собой, независимо, простую связь, низший алкилен или низший алкенилен;
X2 представляет собой простую связь;
RC представляет собой водород; и
R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
18. Соединение по п.1, представленное формулой:
[Химическая формула 16]
[Химическая формула 17]
[Химическая формула 18]
[Химическая формула 19]
[Химическая формула 20]
или
[Химическая формула 21]
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
19. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, -COCONH2, или низший алкилкарбонил; или
-NRZORW,
где RZ представляет собой водород; RW представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил;
Ar1 представляет собой фенил или пяти-семи-членную азот-содержащую гетероциклическую группу, необязательно замещенную оксогруппой;
Ar2 представляет собой фенил, замещенный одинаковыми или отличными друг от друга одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галогенсодержащий низший алкокси и низший алкил;
X1 и X3 представляют собой, независимо, простую связь, низший алкилен или низший алкенилен;
X2 представляет собой простую связь;
RC представляет собой водород;
R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
20. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
RB представляет собой
-NHNRXRY,
где RX представляет собой водород; RY представляет собой -CH2CH2OH, -COCONH2, -COCH3 или -NHOH;
Y представляет собой -NR2CO- или -CONR2-, где R2 представляет собой водород или низший алкил;
Ar1 представляет собой фенил или пяти-семи-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно замещенную оксогруппой;
Ar2 представляет собой фенил, замещенный одинаковыми или отличными друг от друга одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и галоген-содержащий низший алкокси;
X1 представляет собой низший алкилен;
X3 представляет собой простую связь, низший алкилен или низший алкенилен;
X2 представляет собой простую связь;
RC представляет собой водород; и
R представляет собой -CH(NHRD)CH2CH(CH3)2, где RD представляет собой водород или низший алкил.
21. Соединение по п.19, представленное формулой:
[Химическая формула 22]
[Химическая формула 23]
[Химическая формула 24]
[Химическая формула 25]
[Химическая формула 26]
[Химическая формула 27]
[Химическая формула 28]
[Химическая формула 29]
[Химическая формула 30]
[Химическая формула 31]
[Химическая формула 32]
[Химическая формула 33]
или
[Химическая формула 34]
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
23. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Rc представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, где указанный алкил может быть прерван содержащей гетероатом группой, выбранной из группы, включающей N=, =N-, -NR1- (где R1 представляет собой водород или низший алкил) и -O-.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2006147008 | 2006-05-26 | ||
| JP2006-147008 | 2006-05-26 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008151710A true RU2008151710A (ru) | 2010-07-10 |
Family
ID=38778519
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008151710/04A RU2008151710A (ru) | 2006-05-26 | 2007-05-25 | Производное гликопептидного антибиотика |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8933012B2 (ru) |
| EP (1) | EP2030982A4 (ru) |
| JP (1) | JP5368087B2 (ru) |
| KR (1) | KR20090018841A (ru) |
| CN (1) | CN101501064A (ru) |
| AU (1) | AU2007268774A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0712560A2 (ru) |
| CA (1) | CA2652506A1 (ru) |
| MX (1) | MX2008015112A (ru) |
| RU (1) | RU2008151710A (ru) |
| TW (1) | TW200808818A (ru) |
| WO (1) | WO2007138999A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2575815A4 (en) | 2010-06-04 | 2013-12-25 | Albany Molecular Res Inc | GLYCIN TRANSPORTER 1 INHIBITORS, METHODS OF MAKING THE SAME, AND USES THEREOF |
Family Cites Families (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL78597A0 (en) | 1985-04-25 | 1986-08-31 | Lilly Co Eli | Novel glycopeptide derivatives |
| IE873523L (en) | 1986-12-30 | 1988-06-30 | Memorex Corp | Glycosylated glycopeptides |
| JPH01240196A (ja) | 1987-04-16 | 1989-09-25 | Shionogi & Co Ltd | 新規グリコペプチド系抗生物質ｐａ−４５０５２ |
| US4882313A (en) | 1987-07-31 | 1989-11-21 | Smithkline Beckman Corporation | Carboxamide derivatives of glycopeptides |
| IL96603A (en) | 1989-12-13 | 1998-02-08 | Lilly Co Eli | Antibacterial glycopeptide derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| ATE125551T1 (de) | 1991-07-29 | 1995-08-15 | Lepetit Spa | Amidderivate vom antibiotikum a 40926. |
| US5840684A (en) | 1994-01-28 | 1998-11-24 | Eli Lilly And Company | Glycopeptide antibiotic derivatives |
| TW457248B (en) | 1994-01-28 | 2001-10-01 | Lilly Co Eli | Glycopeptide antibiotic derivatives |
| NZ509165A (en) | 1998-07-14 | 2003-08-29 | Univ Princeton | Glycopeptide antobiotics, combinatorial libraries of glycopeptide antibiotics and methods of producing same |
| BRPI9914221B8 (pt) * | 1998-12-23 | 2021-05-25 | Advanced Medicine Inc | derivados de glicopeptídeos e composições farmacêuticas contendo os mesmos |
| EP1147129A4 (en) | 1999-01-12 | 2003-01-15 | Univ Princeton | SACCHARIDES CARRIED BY COMPOUNDS BINDING TO SURFACE CELL PROTEINS OR PEPTIDES |
| CA2370782A1 (en) | 1999-04-02 | 2000-10-12 | The Trustees Of Princeton University | Desleucyl glycopeptide antibiotics and methods of making same |
| US6699836B2 (en) * | 1999-04-02 | 2004-03-02 | The Trustees Of Princeton University | Vancomycin analogs |
| JP2000302687A (ja) | 1999-04-22 | 2000-10-31 | Sagami Chem Res Center | 抗菌性オリゴマー及び抗菌剤 |
| US6498238B1 (en) * | 1999-05-19 | 2002-12-24 | Princeton University | Glycopeptide antibacterial compounds, compositions containing same and methods of using same |
| JP4381531B2 (ja) | 1999-12-08 | 2009-12-09 | 塩野義製薬株式会社 | グリコペプチド誘導体 |
| AU2001257163A1 (en) | 2000-04-25 | 2001-11-07 | Merck And Co., Inc. | Glycopeptide antibacterial compounds and methods of using same |
| US6884604B2 (en) | 2001-03-30 | 2005-04-26 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Glycorandomization and the production of novel erythronolide and coumarin analogs |
| US7259141B2 (en) | 2001-03-30 | 2007-08-21 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Vancomycin analogs and methods thereof |
| US7348309B2 (en) | 2001-03-30 | 2008-03-25 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Glycorandomization and production of novel vancomycin analogs |
| JP2003026725A (ja) | 2001-07-13 | 2003-01-29 | Toyobo Co Ltd | 新規なマルトース結合蛋白質リガンドとその利用 |
| TWI233932B (en) | 2001-08-24 | 2005-06-11 | Theravance Inc | Process for purifying glycopeptide phosphonate derivatives |
| KR20060091049A (ko) | 2002-08-30 | 2006-08-17 | 케이.유.루벤 리서치 앤드 디벨럽먼트 | 글리코펩티드 항생제 및 그것의 반합성 유도체 및 항바이러스제로서의 그것의 사용 |
| AU2003287605A1 (en) | 2002-11-12 | 2004-06-03 | Enzon Pharmaceuticals, Inc. | Polymeric prodrugs of vancomycin |
| EP1654036B1 (en) * | 2003-07-22 | 2007-12-26 | Theravance, Inc. | Use of an echinocandin antifungal agent in combination with a glycopeptide antibacterial agent |
| US20070275911A1 (en) * | 2003-09-05 | 2007-11-29 | Koch Tad H | Targeted Drug-Formaldehyde Conjugates and Methods of Making and Using the Same |
| WO2006003456A2 (en) | 2004-07-07 | 2006-01-12 | Isis Innovation Limited | Glycosylation of antibiotics |
| EP1818340A4 (en) * | 2004-11-29 | 2009-02-25 | Univ Nagoya Nat Univ Corp | ANTIBIOTIC MONOMERS GLYCOPEPTIDE DERIVATIVES |
| WO2006057288A1 (ja) * | 2004-11-29 | 2006-06-01 | National University Corporation Nagoya University | グリコペプチド抗生物質ダイマー誘導体 |
| US20070185015A1 (en) | 2005-02-28 | 2007-08-09 | Chiron Corporation and North China Pharmaceutical Corporation | Semi-synthetic desmethyl-vancomycin-based glycopeptides with antibiotic activity |
| US7368422B2 (en) | 2005-02-28 | 2008-05-06 | Novartis Vaccines And Diagnostics Inc. | Semi-synthetic rearranged vancomycin/desmethyl-vancomycin-based glycopeptides with antibiotic activity |
-
2007
- 2007-05-22 TW TW096118130A patent/TW200808818A/zh unknown
- 2007-05-25 US US12/224,443 patent/US8933012B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-25 JP JP2008517897A patent/JP5368087B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-25 RU RU2008151710/04A patent/RU2008151710A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-05-25 KR KR1020087031609A patent/KR20090018841A/ko not_active Withdrawn
- 2007-05-25 MX MX2008015112A patent/MX2008015112A/es unknown
- 2007-05-25 AU AU2007268774A patent/AU2007268774A1/en not_active Abandoned
- 2007-05-25 WO PCT/JP2007/060673 patent/WO2007138999A1/ja not_active Ceased
- 2007-05-25 BR BRPI0712560-7A patent/BRPI0712560A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-05-25 EP EP07744107A patent/EP2030982A4/en not_active Withdrawn
- 2007-05-25 CA CA002652506A patent/CA2652506A1/en not_active Abandoned
- 2007-05-25 CN CNA2007800285235A patent/CN101501064A/zh active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2008015112A (es) | 2008-12-15 |
| WO2007138999A1 (ja) | 2007-12-06 |
| JP5368087B2 (ja) | 2013-12-18 |
| EP2030982A4 (en) | 2012-01-25 |
| EP2030982A1 (en) | 2009-03-04 |
| CN101501064A (zh) | 2009-08-05 |
| KR20090018841A (ko) | 2009-02-23 |
| TW200808818A (en) | 2008-02-16 |
| CA2652506A1 (en) | 2007-12-06 |
| JPWO2007138999A1 (ja) | 2009-10-08 |
| US8933012B2 (en) | 2015-01-13 |
| AU2007268774A1 (en) | 2007-12-06 |
| BRPI0712560A2 (pt) | 2012-11-20 |
| US20090286717A1 (en) | 2009-11-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO20062185L (no) | Hepatitt C virus-inhibitorer | |
| JO2326B1 (en) | Amino-andazole derivatives are synthesized and intermediates of this process as pharmaceutical products and pharmaceutical compositions | |
| ATE338461T1 (de) | Pyrazolpyrimidinfungizide | |
| CA2457054A1 (en) | Activator of peroxisome proliferator-activated receptor .delta. | |
| CA2475432A1 (en) | 2,4,6-triamino-1,3,5-triazine derivative | |
| NO20070457L (no) | Pyrazolderivater | |
| TW200745058A (en) | MMP-13 selective inhibitors | |
| EA200600225A1 (ru) | Производные пиперазина для лечения вич инфекций | |
| NO20062339L (no) | Hepatitt C virus-inhibitoerer | |
| KR20050085991A (en) | Compounds exhibiting thrombopoietin receptor agonism | |
| MY140528A (en) | Spiroketal derivatives and their use as therapeutic agents for diabetes | |
| HUP0301607A2 (hu) | Szelektív neurokinin antagonista hatású nitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| NO20062267L (no) | Hepatitt C virus inhibitorer | |
| RU2012108629A (ru) | Фенилэтинильные производные в качестве ингибиторов вируса гепатита с | |
| WO2002026706A3 (en) | 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-ii inhibitors | |
| CA2615022A1 (en) | Hcv ns3 protease inhibitors | |
| EA200970461A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ | |
| RU2008125158A (ru) | Гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11-гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа | |
| EA200970311A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛ-6-ФЕНИЛИМИДАЗО[1,2-α]ПИРИДИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| MX2009000675A (es) | Concentrados acuosos de principios activos con efecto herbicida. | |
| CY1107677T1 (el) | Παραγωγα της 1-[indol-3-yl)carbonyl]piperazine | |
| RU2005137032A (ru) | Применение оксазолидинон-хинолиновых гибридных антибиотиков для лечения сибирской язвы и других инфекций | |
| JP2006521355A5 (ru) | ||
| NO331165B1 (no) | Derivater av dioksan-2-alkylkarbamater, fremgangsmate for fremstilling derav og anvendelse av de samme for fremstilling av medikamenter | |
| PA8478301A1 (es) | Derivados ftalacinicos inhibidores de la fosfodiesterasa 4 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110602 |