RU2007138582A - Пероральные дозированные формы производных гемцитабина - Google Patents
Пероральные дозированные формы производных гемцитабина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007138582A RU2007138582A RU2007138582/15A RU2007138582A RU2007138582A RU 2007138582 A RU2007138582 A RU 2007138582A RU 2007138582/15 A RU2007138582/15 A RU 2007138582/15A RU 2007138582 A RU2007138582 A RU 2007138582A RU 2007138582 A RU2007138582 A RU 2007138582A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- gemcitabine
- dosage form
- formula
- oral dosage
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 title claims abstract 15
- SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N gemcitabine Chemical class O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1C(F)(F)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N 0.000 claims abstract 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 5
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 4
- ZQPPMHVWECSIRJ-MDZDMXLPSA-N elaidic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C\CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-MDZDMXLPSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 229960005277 gemcitabine Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение производного гемцитабина формулы I: ! ! где R1, R2 и R3 независимо выбраны из водорода и C18- и C20-насыщенных и мононенасыщенных ацильных групп, при условии, что все R1, R2 и R3 не могут представлять собой водород, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления пероральной дозированной формы, содержащей примерно от 0,1 мг до 20 г в день производного гемцитабина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при лечении рака. ! 2. Применение по п.1, в котором пероральная дозированная форма содержит примерно от 100 мг до 2 г в день производного гемцитабина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. ! 3. Применение по п.1 или 2, в котором производное гемцитабина формулы (I) представляет собой сложный эфир элаидиновой кислоты (5')-гемцитабина. ! 4. Применение по п.1, в котором пероральная дозированная форма дополнительно содержит фармацевтически приемлемые наполнители, разбавители и/или носители. ! 5. Пероральная дозированная форма, пригодная для лечения рака, содержащая примерно от 0,1 мг до 20 г в день производного гемцитабина формулы (I), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли. ! 6. Пероральная дозированная форма по п.5, в которой указанная дозированная форма содержит примерно от 100 мг до 2 г в день производного гемцитабина формулы (1), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли. ! 7. Пероральная дозированная форма по п.5 или 6, в которой производное гемцитабина формулы (I) представляет собой сложный эфир элаидиновой кислоты (5')-гемцитабина. ! 8. Пероральная дозированная форма по п.5, в которой указанная дозированная форма дополнительно содержит фармацевтически приемлемые наполн
Claims (9)
1. Применение производного гемцитабина формулы I:
где R1, R2 и R3 независимо выбраны из водорода и C18- и C20-насыщенных и мононенасыщенных ацильных групп, при условии, что все R1, R2 и R3 не могут представлять собой водород, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления пероральной дозированной формы, содержащей примерно от 0,1 мг до 20 г в день производного гемцитабина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при лечении рака.
2. Применение по п.1, в котором пероральная дозированная форма содержит примерно от 100 мг до 2 г в день производного гемцитабина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
3. Применение по п.1 или 2, в котором производное гемцитабина формулы (I) представляет собой сложный эфир элаидиновой кислоты (5')-гемцитабина.
4. Применение по п.1, в котором пероральная дозированная форма дополнительно содержит фармацевтически приемлемые наполнители, разбавители и/или носители.
5. Пероральная дозированная форма, пригодная для лечения рака, содержащая примерно от 0,1 мг до 20 г в день производного гемцитабина формулы (I), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.
6. Пероральная дозированная форма по п.5, в которой указанная дозированная форма содержит примерно от 100 мг до 2 г в день производного гемцитабина формулы (1), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Пероральная дозированная форма по п.5 или 6, в которой производное гемцитабина формулы (I) представляет собой сложный эфир элаидиновой кислоты (5')-гемцитабина.
8. Пероральная дозированная форма по п.5, в которой указанная дозированная форма дополнительно содержит фармацевтически приемлемые наполнители, разбавители и/или носители.
9. Способ улучшения комплаентности при лечении рака у субъекта, нуждающегося в таком лечении, который включает в себя пероральное введение такому субъекту терапевтически эффективного количества производного гемцитабина формулы (I), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| NO20051467A NO322682B1 (no) | 2005-03-18 | 2005-03-18 | Anvendelse av gemcitabinderivater for fremstilling av orale doseringsformer ved kreftbehandling, samt slike orale doseringsformer |
| NO20051467 | 2005-03-18 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007138582A true RU2007138582A (ru) | 2009-04-27 |
Family
ID=35267108
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007138582/15A RU2007138582A (ru) | 2005-03-18 | 2006-03-07 | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080280851A1 (ru) |
| EP (1) | EP1858527A4 (ru) |
| JP (1) | JP2008533135A (ru) |
| KR (1) | KR20070120539A (ru) |
| AU (1) | AU2006223757A1 (ru) |
| CA (1) | CA2600399A1 (ru) |
| IL (1) | IL185866A0 (ru) |
| NO (1) | NO322682B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ561377A (ru) |
| RU (1) | RU2007138582A (ru) |
| UA (1) | UA90893C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006098628A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200707979B (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8497292B2 (en) | 2005-12-28 | 2013-07-30 | Translational Therapeutics, Inc. | Translational dysfunction based therapeutics |
| WO2010039039A1 (en) * | 2008-10-03 | 2010-04-08 | Clavis Pharma Asa | Oral formulations of gemcitabine derivatives |
| CN101525361B (zh) | 2009-04-21 | 2010-11-17 | 济南圣鲁金药物技术开发有限公司 | 基于吉西他滨结构的前药及其合成方法及应用 |
| GB0907551D0 (en) | 2009-05-01 | 2009-06-10 | Univ Dundee | Treatment or prophylaxis of proliferative conditions |
| EP2729180B1 (en) | 2011-07-08 | 2019-01-23 | The University of North Carolina At Chapel Hill | Metal bisphosphonate nanoparticles for anti-cancer therapy and imaging and for treating bone disorders |
| CN102432654A (zh) * | 2011-09-26 | 2012-05-02 | 宋云龙 | 吉西他滨酰胺衍生物及其制备方法和用途 |
| WO2014078295A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | BoYen Therapeutics, Inc. | Gemcitabine prodrugs and uses thereof |
| US10517822B2 (en) | 2013-11-06 | 2019-12-31 | The University Of Chicago | Nanoscale carriers for the delivery or co-delivery of chemotherapeutics, nucleic acids and photosensitizers |
| US10463684B2 (en) | 2014-01-29 | 2019-11-05 | Board Of Regents, The Uneversety Of Texas System | Nucleobase analogue derivatives and their applications |
| WO2017201528A1 (en) | 2016-05-20 | 2017-11-23 | The University Of Chicago | Nanoparticles for chemotherapy, targeted therapy, photodynamic therapy, immunotherapy, and any combination thereof |
| CN107184592A (zh) * | 2017-05-17 | 2017-09-22 | 广东艾时代生物科技有限责任公司 | 吉西他滨在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用 |
| US11826426B2 (en) | 2017-08-02 | 2023-11-28 | The University Of Chicago | Nanoscale metal-organic layers and metal-organic nanoplates for x-ray induced photodynamic therapy, radiotherapy, radiodynamic therapy, chemotherapy, immunotherapy, and any combination thereof |
| AU2019216531A1 (en) | 2018-02-02 | 2020-09-24 | Maverix Oncology, Inc. | Small molecule drug conjugates of gemcitabine monophosphate |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1327358C (en) * | 1987-11-17 | 1994-03-01 | Morio Fujiu | Fluoro cytidine derivatives |
| ATE236188T1 (de) * | 1997-01-24 | 2003-04-15 | Conpharma As | Gemcitabin-derivate |
| US7265096B2 (en) * | 2002-11-04 | 2007-09-04 | Xenoport, Inc. | Gemcitabine prodrugs, pharmaceutical compositions and uses thereof |
-
2005
- 2005-03-18 NO NO20051467A patent/NO322682B1/no not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-03-07 AU AU2006223757A patent/AU2006223757A1/en not_active Abandoned
- 2006-03-07 JP JP2008501829A patent/JP2008533135A/ja active Pending
- 2006-03-07 RU RU2007138582/15A patent/RU2007138582A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-03-07 EP EP06716760A patent/EP1858527A4/en not_active Withdrawn
- 2006-03-07 KR KR1020077023828A patent/KR20070120539A/ko not_active Ceased
- 2006-03-07 US US11/908,364 patent/US20080280851A1/en not_active Abandoned
- 2006-03-07 NZ NZ561377A patent/NZ561377A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-03-07 CA CA002600399A patent/CA2600399A1/en not_active Abandoned
- 2006-03-07 WO PCT/NO2006/000085 patent/WO2006098628A1/en not_active Ceased
- 2006-03-07 UA UAA200711518A patent/UA90893C2/ru unknown
-
2007
- 2007-09-10 IL IL185866A patent/IL185866A0/en unknown
- 2007-09-17 ZA ZA200707979A patent/ZA200707979B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1858527A4 (en) | 2010-10-27 |
| KR20070120539A (ko) | 2007-12-24 |
| NZ561377A (en) | 2009-10-30 |
| IL185866A0 (en) | 2008-01-06 |
| JP2008533135A (ja) | 2008-08-21 |
| US20080280851A1 (en) | 2008-11-13 |
| NO322682B1 (no) | 2006-11-27 |
| ZA200707979B (en) | 2008-11-26 |
| EP1858527A1 (en) | 2007-11-28 |
| AU2006223757A1 (en) | 2006-09-21 |
| CA2600399A1 (en) | 2006-09-21 |
| NO20051467D0 (no) | 2005-03-18 |
| WO2006098628A1 (en) | 2006-09-21 |
| UA90893C2 (ru) | 2010-06-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012118974A (ru) | Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек | |
| MY210357A (en) | Modulators of thr-beta with a dioxo-1,2,4-triazyl | |
| RU2013111077A (ru) | Дипептидное пролекарство, его применение и лекарственное средство | |
| JP2018524298A5 (ru) | ||
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| FI3782612T3 (fi) | Sytidiinianalogien oraalisia formulaatioita ja menetelmiä niiden käyttämiseksi | |
| RU2012110882A (ru) | Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения | |
| RU2009101324A (ru) | Композиции и способы лечения воспаления слизистой оболочки | |
| UA107174C2 (uk) | Кристалічні форми саксагліптину та процес їх одержання (варіанти) | |
| RU2010144637A (ru) | Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов | |
| JP2009504763A5 (ru) | ||
| JP2005525369A5 (ru) | ||
| RU2009126767A (ru) | Производное 1-фенил-1-тио-d-глюцитола | |
| RU2009135621A (ru) | Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний | |
| RU2008145714A (ru) | Пуриновые производные в качестве активатора аденозинового рецептора | |
| MX2010007374A (es) | Nuevos derivados de c-21-ceto lupano, preparacion y uso de los mismos. | |
| RU2012110380A (ru) | Новое производное 5-фторурацила | |
| ES2698363T3 (es) | Composiciones de oxprenolol para tratar el cáncer | |
| JP2010505865A5 (ru) | ||
| RU2002123641A (ru) | С-4 карбонатсодержащие таксаны | |
| RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
| RU2008152751A (ru) | Соли тримебутина и n-десметилтримебутина | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| RU2009128970A (ru) | Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний | |
| RU2006141647A (ru) | Производные феноксиалкилкарбоновых кислот при лечении воспалительных заболеваний |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20101122 |