[go: up one dir, main page]

RU2007101501A - Аридзамещенные пиперазиновые производные - Google Patents

Аридзамещенные пиперазиновые производные Download PDF

Info

Publication number
RU2007101501A
RU2007101501A RU2007101501/04A RU2007101501A RU2007101501A RU 2007101501 A RU2007101501 A RU 2007101501A RU 2007101501/04 A RU2007101501/04 A RU 2007101501/04A RU 2007101501 A RU2007101501 A RU 2007101501A RU 2007101501 A RU2007101501 A RU 2007101501A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
alkyl
trifluoromethyl
dimethyl
phenoxy
Prior art date
Application number
RU2007101501/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Алан Дж. ХАТЧИСОН (US)
Алан Дж. Хатчисон
Бернард Л. ЧЕНАРД (US)
Бернард Л. ЧЕНАРД
Гуйинг ЛИ (US)
Гуйинг Ли
Манука ГОШ (US)
Манука Гош
Джеймс Г. ТАРРАНТ (US)
Джеймс Г. ТАРРАНТ
Таэюнг ЙОН (US)
Таэюнг ЙОН
Джордж П. ЛЮК (US)
Джордж П. Люк
Кунгаэ ЛИ (US)
Кунгаэ ЛИ
ДОННЕЛ Мэри-Маргарет Э. О (US)
ДОННЕЛ Мэри-Маргарет Э. О
Уоллас К. ПРИНГЛ (US)
Уоллас К. ПРИНГЛ
Джон М. ПЭТТЕРСОН (US)
Джон М. ПЭТТЕРСОН
Кевин Дж. ХОДГЕТС (US)
Кевин Дж. ХОДГЕТС
Шерил К. СТИНСТРА (US)
Шерил К. СТИНСТРА
Дарио ДОЛЛЕР (US)
Дарио Доллер
Original Assignee
Ньюроджен Корпорейшн (US)
Ньюроджен Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюроджен Корпорейшн (US), Ньюроджен Корпорейшн filed Critical Ньюроджен Корпорейшн (US)
Publication of RU2007101501A publication Critical patent/RU2007101501A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D295/104—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C07D295/073—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals with the ring nitrogen atoms and the substituents separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/38—2-Pyrrolones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/34—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/38—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/42—Oxygen atoms attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/52—Oxygen atoms attached in position 4 having an aryl radical as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/20—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/06—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/10—Oxygen atoms
    • C07D309/12—Oxygen atoms only hydrogen atoms and one oxygen atom directly attached to ring carbon atoms, e.g. tetrahydropyranyl ethers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/06—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2
    • C07D311/08—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2 not hydrogenated in the hetero ring
    • C07D311/14—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2 not hydrogenated in the hetero ring substituted in position 6 and unsubstituted in position 7
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Claims (68)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где V отсутствует или представляет собой -(С=O)-;
W представляет собой N, СН или С-ОН;
Y1, Y3, Y4, и Y5 независимо представляют собой CR1 или азот;
Z представляет собой азот или CR2;
каждый R1 независимо представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, аминокарбонил, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, гидроксиС1-С6алкил, (С1-С4алкокси)С1-С4алкил, C1-С6алкилтио, аминоС1-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил, или (от 4- до 7-членный гетероциклоалкил)С0-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R2 образует конденсированный 5- или 6-членный карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, галогенС1-С4алкил и галогенС1-С4алкокси;
R2 представляет собой галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, ацетил, аминокарбонил, имино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С2-С6алканоил, С2-С6алкилоксим, C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С4алкил, гидроксиС1-С6алкил, C1-С6алкоксикарбонил, моно- или ди-С1-С6алкиламинокарбонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонил, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, аминоС1-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, или (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил; или
R2 представляет собой (4-7-членный гетероциклоалкил)С0-С6алкил, фенилС0-С2алкил, фенилС0-С2алкокси, или (5- или 6-членный гетероарил)С0-С2алкил, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C2алкокси и C1-C2алкила; или
R2 взятый вместе с R1 образует конденсированный, необязательно замещенный 5-или 6-членный карбоцикл или гетероцикл;
n имеет значение 1 или 2;
R3 представляет собой:
(i) водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил или галогенС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с одним или обоими R6 и R10 образует конденсированный карбоцикл или гетероцикл, имеющий один или два кольца, где каждое кольцо состоит из 5-8 членов кольца и 0, 1 или 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, где конденсированный карбоцикл или гетероцикл является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С2алкокси, и С1-С2алкила;
R4 представляет собой водород, C1-С6алкил, или галогенС1-С6алкил;
R5 представляет собой:
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино или аминоС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R6 образует конденсированный С5-С8карбоцикл или 5-8-членный гетероцикл;
каждый R5a независимо представляет собой водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил;
R6 представляет собой
(i) взятый вместе с R3 образует конденсированный, необязательно замещенный гетероцикл; или
(ii) взятый вместе с R5 образует конденсированный карбоцикл или гетероцикл;
Р представляет собой N или CR7;
Q представляет собой N или CR8;
U представляет собой N или CR9;
Т представляет собой N или CR10;
R7 представляет собой:
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-;
(ii) взятый вместе с R8 образует конденсированный С5-С8карбоцикл или конденсированный 5-8-членный гетероцикл; или
(iii) взятый вместе с R12 образует конденсированный 5- или 6-членный гетероцикл, который является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С2алкила, С1-С2алкокси, и оксо;
R8 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R7 образует конденсированный С5-С8карбоцикл или конденсированный 5-8-членный гетероцикл;
R9 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R10 или R11 образует конденсированный С5-С10карбоцикл или конденсированный 5-10-членный гетероцикл, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, оксо, ацетила, аминокарбонила, имино, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, C1-С6алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонила, (C1-С6алкокси)С1-С4алкила, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С6алканоила, C1-С6алкоксикарбонила, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонила, галогенС1-С6алкила, гидроксиС1-С6алкила, аминоС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси;
R10 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R3 или R9 образует конденсированный, необязательно замещенный карбоцикл или гетероцикл;
R11 представляет собой
(i) группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный от 3- до 10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным от 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G, кроме того, является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; где
Ra представляет собой оксо, оксим, гидрокси, циано, -СООН, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H, -SO2NH2, -(C=N)OH или имино;
Rb представляет собой C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)аминоС0-С6алкил, С2-С6алканоил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкиламиносульфонил, C1-С6алкилсульфониламино, C1-С6алкоксикарбонил, С2-С6алканоиламино, арилС1-С6алканоиламино, гетероарилС1-С6алканоиламино, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, или C1-С6алкилоксим, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, оксо, оксима, С1-С4алкила, (С1-С4алкокси)С0-С4алкила, моно- и ди-(С1-С4алкил)амино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С2алкила или галогенС1-С2алкокси; и
Rc представляет собой карбоциклС0-С6алкил, гетероциклС0-С6алкил, карбоциклС0-С6алкокси, гетероциклС0-С6алкокси, карбоциклС0-С6алкиламино или гетероциклС0-С6алкиламино, каждый из которых является замещенным 0-заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (С1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила, и галогенС1-С6алкокси;
(ii) С5-С10циклоалкенил, фенил, нафтил, 5-10-членный гетероциклоалкенил или от 5- до 10-членный гетероарил, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (С1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси; или
(iii) взятый вместе с R9 образует конденсированный, необязательно замещенный карбоцикл или гетероцикл;
R12 представляет собой (i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R7 образует конденсированный, необязательно замещенный гетероцикл;
каждый L независимо представляет собой простую ковалентную связь, N(R13), О, S, C(=O), C(=O)O, OC(=O), SO, SO2, SO2N(R13), N(R13)SO2, C(=O)N(R13), или N(R13)C(=O), где каждый R13 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, C2-С6алкинил или галогенС1-С6алкил; и каждый М независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, C2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, гидроксиС1-С6алкил, аминоС1-С6алкил, (С1-С6алкокси)С1-С6алкил, С5-С10циклоалкил или 5-10-членный гетероциклоалкил.
2. Соединение формулы
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль,
где V отсутствует или представляет собой -(С=O)-;
Y1, Y3, Y4 и Y5 независимо представляют собой CR1 или азот;
Z представляет собой азот или CR2;
каждый R1 независимо представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, пиано, амино, аминокарбонил, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, гидроксиС1-С6алкил, (С1-С4алкокси)С1-С4алкил, C1-С6алкилтио, аминоС1-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил, или (4-7-членный гетероциклоалкил)С0-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R2 образует конденсированный 5- или 6-членный карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, С1-C4алкила, С1-С4алкокси, галогенС1-С4алкила, и галогенС1-С4алкокси;
R2 представляет собой галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, ацетил, аминокарбонил, имино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С2-С6алканоил, С2-С6алкилоксим, C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С4алкил, гидроксиС1-С6алкил, С1-С6алкоксикарбонил, моно- или ди-С1-С6алкиламинокарбонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонил, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, аминоС1-С6алкил, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкил, или (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил; или
R2 представляет собой (4-7-членный гетероциклоалкил)С0-С6алкил, фенилС0-С2алкил, фенилС0-С2алкокси, или (5- или 6-членный гетероарил)С0-С2алкил, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-С2алкокси, и С1-С2алкила; или
R2 взятый вместе с R1 образует конденсированный, необязательно замещенный 5-или 6-членный карбоцикл или гетероцикл;
n имеет значение 1 или 2;
R3 представляет собой:
(i) водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил или галогенС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с одним или обоими R6 и R10 образует конденсированный карбоцикл или гетероцикл, имеющий один или два кольца, где каждое кольцо состоит из 5-8 членов кольца и 0, 1, или 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, где конденсированный карбоцикл или гетероцикл является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С2алкокси и С1-С2алкила;
R4 представляет собой водород, C1-С6алкил или галогенС1-С6алкил;
R5 представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R6 образует конденсированный С5-С8карбоцикл или конденсированный от 5- до 8-членный гетероцикл;
каждый R5s независимо представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, C2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R6 образует метиленовый или этиленовый мостик;
R6 представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил;
(ii) взятый вместе с R3 образует конденсированный, необязательно замещенный гетероцикл;
(iii) взятый вместе с R5 образует конденсированный карбоцикл или гетероцикл; или
(iv) взятый вместе с R5a образует метиленовый или этиленовый мостик;
Р представляет собой N или CR7;
Q представляет собой N или CR8;
U представляет собой N или CR9;
Т представляет собой N или CR10;
R7 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-;
(ii) взятый вместе с R8 образует конденсированный С5-С8карбоцикл или конденсированный от 5- до 8-членный гетероцикл; или
(iii) взятый вместе с R12 образует конденсированный 5- или 6-членный гетероцикл, который является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С2алкила, С1-С2алкокси, и оксо;
R8 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R7 образует конденсированный С5-С6карбоцикл или конденсированный от 5- до 6-членный гетероцикл;
R9 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R10 или R11 образует конденсированный С5-С10карбоцикл или конденсированный 5-10-членный гетероцикл, каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, оксо, ацетила, аминокарбонила, имино, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкил, C1-С6алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонила, (C1-С6алкокси)С1-С4алкила, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С6алканоил, C1-С6алкоксикарбонила, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонила, галогенС1-С6алкила, гидроксиС1-С6алкила, аминоС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси;
R10 представляет собой
(i) водород, галоген, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-; или
(ii) взятый вместе с R3 или R9 образует конденсированный, необязательно замещенный карбоцикл или гетероцикл;
R11 представляет собой
(i) группу формулы G-L1-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, C2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, и где G, кроме того, является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rс;
(ii) группу формулы G1-O- где G1 представляет собой С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G1, кроме того, является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rс;
(iii) группу формулы G2-О- где G2 представляет собой C1-С6алкил, который является замещенным 0-3 аминогруппами, и где G2, кроме того, является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; так, что Rb не представляет собой N-метил, N-циклопентиламино, и Rc не представляет собой (гетероцикл)С0-С6алкил;
(iv) С5-С10циклоалкенил, фенил, нафтил, 5-10-членный гетероциклоалкенил или 5-10-членный гетероарил, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (C1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси; или
(v) взятый вместе с R9 образует конденсированный, необязательно замещенный карбоцикл или гетероцикл;
Ra представляет собой оксо, оксим, гидрокси, циано, -СООН, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H, -SO2NH2, -(C=N)OH или имино;
Rb представляет собой C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)аминоС0-С6алкил, С2-С6алканоил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкиламиносульфонил, С1-С6алкилсульфониламино, C1-С6алкоксикарбонил, С2-С6алканоиламино, арилС1-С6алканоиламино, гетероарилС1-С6алканоиламино, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил или C1-С6алкилоксим, каждый из которых является замещенным от 0 до 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, оксо, оксима, С1-С4алкила, (С1-С4алкокси)С0-С4алкила, моно- и ди-(С1-С4алкил)амино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенC1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси;
Rс представляет собой карбоциклС0-С6алкил, гетероциклС0-С6алкил, карбоциклС0-С6алкокси, гетероциклС0-С6алкокси, карбоциклС0-С6алкиламино или гетероциклС0-С6алкиламино; каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (С1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси;
R12 представляет собой
(i) водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С6алкил)амино, или аминоС1-С6алкил; или
(ii) взятый вместе с R7 образует конденсированный, необязательно замещенный гетероцикл;
каждый L независимо представляет собой простую ковалентную связь, N(R13), О, S, С(=O), С(=O)O, ОС(=O), SO, SO2, SO2N(R13), N(R13)SO2, C(=O)N(R13) или N(R13)C(=O);
L1 независимо представляет собой простую ковалентную связь, N(R13), C(=O), С(=O)O, ОС(=O), SO2, SO2N(R13), N(R13)SO2, C(=O)N(R13) или N(R13)C(=O);
каждый R13 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил или галогенС1-С6алкил; и
каждый М независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, C2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, гидроксиС1-С6алкил, аминоС1-С6алкил, (С1-С6алкокси)С1-С6алкил, С5-С10циклоалкил или от 5- до 10-членный гетероциклоалкил.
3. Соединение или соль по п.1, где V отсутствует.
4 Соединение или соль по п.2 где V отсутствует.
5 Соединение или соль по п.1, где V представляет собой -(С=O)-.
6. Соединение или соль по п.2, где V представляет собой -(С=O)-.
7. Соединение или соль по п.1, где n имеет значение 1.
8. Соединение или соль по п.2, где n имеет значение 1.
9. Соединение или соль по п.2, где соединение имеет формулу
Figure 00000003
где R3 представляет собой водород, С1-С2алкил или галогенС1-С2алкил;
R5 представляет собой водород, С1-С2алкил или С1-C2алкокси; и
R12 представляет собой водород, С1-С2алкил или С1-С2алкокси.
10. Соединение или соль по п.1, где соединение имеет формулу
Figure 00000004
где R5, R5a, и R12 каждый независимо представляет собой водород, С1-С2алкил, или С1-С2алкокси; и
R14 представляет собой 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, C1-С2алкила, С1-С2алкокси, и оксо.
11. Соединение или соль по п.1, где соединение имеет формулу
Figure 00000005
где R5, R5a, и R12 каждый независимо представляет собой водород, С1-С2алкил, или С1-С2алкокси; и
R14 представляет собой 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, C1-С2алкила, С1-С2алкокси, и оксо.
12. Соединение или соль по п.1, где Y1, Y4 и Y5 представляют собой СН, Y3 представляет собой CR1, и Z представляет собой CR2.
13. Соединение или соль по п.2, где Y1, Y4 и Y5 представляют собой СН, Y3 представляет собой CR1, и Z представляет собой CR2.
14. Соединение или соль по п.1, где Y1 представляет собой азот, Y3, Y4 и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
15. Соединение или соль по п.2, где Y1 представляет собой азот, Y3, Y4 и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
16. Соединение или соль по п.1, где Y1 и Y4 представляют собой азот, Y3 и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
17. Соединение или соль по п.2, где Y1 и Y4 представляют собой азот, Y3 и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
18. Соединение или соль по п.1, где Y4 представляет собой азот, Y1, Y3, и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
19. Соединение или соль по п.2, где Y4 представляет собой азот, Y1, Y3, и Y5 представляют собой CR1, и Z представляет собой CR2.
20. Соединение или соль по п.1, где каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, С1-С2алкил, С1-С2алкокси или трифторметил.
21. Соединение или соль по п.2, где каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, С1-С2алкил, С1-С2алкокси или трифторметил.
22. Соединение или соль по п.1, где R2 представляет собой галоген, C1-С4алкил, С1-С4алкокси или трифторметил.
23. Соединение или соль по п.2, где R2 представляет собой галоген, C1-С4алкил, С1-С4алкокси или трифторметил.
24. Соединение или соль по п.1, где каждый R1 представляет собой водород и R2 представляет собой трифторметил.
25. Соединение или соль по п.2, где каждый R1 представляет собой водород и R2 представляет собой трифторметил.
26. Соединение или соль по п.1, где R3 представляет собой метил и R4 представляет собой водород.
27. Соединение или соль по п.2, где R3 представляет собой метил и R4 представляет собой водород.
28. Соединение или соль по п.1, где каждый R5 и R12, и R6, когда присутствует, независимо представляет собой водород или метил.
29. Соединение или соль по п.2, где каждый R5 и R12, и R6, когда присутствует, независимо представляет собой водород или метил.
30. Соединение или соль по п.1, где P представляет собой CR7, Q представляет собой CR8, U представляет собой CR9, и Т представляет собой CR10.
31. Соединение или соль по п.2, где Р представляет собой CR7, Q представляет собой CR8, U представляет собой CR9, и Т представляет собой CR10.
32. Соединение или соль по п.1, где каждый R7, R8, R9, и R10 независимо представляет собой водород, галоген, С1-С2алкил, С1-С2алкокси, галогенС1-С2алкил, или галогенС1-С2алкокси.
33. Соединение или соль по п.2, где каждый R7, R8, R9, и R10 независимо представляет собой водород, галоген, С1-С2алкил, С1-С2алкокси, галогенС1-С2алкил или галогенС1-С2алкокси.
34. Соединение или соль по п.1, где оба R7 и R8 представляют собой метил, и оба R9 и R10 представляют собой водород.
35. Соединение или соль по п.2, где оба R7 и R8 представляют собой метил, и оба R9 и R10 представляют собой водород.
36. Соединение или соль по п.1, где R11 представляет собой группу формулы G-L-.
37. Соединение или соль по п.2, где R11 представляет собой группу формулы G-L-.
38. Соединение или соль по п.1, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, или С2-С6алкинил, каждый из которых является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, и, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb.
39. Соединение или соль по п.2, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил или С2-С6алкинил, каждый из которых является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, и, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb.
40. Соединение или соль по п.1, где G замещен, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из Ra и Rb; и
Rb представляет собой C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)аминоС0-С6алкил, С2-С6алканоил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкиламиносульфонил, С1-С6алкилсульфониламино, C1-С6алкоксикарбонил, C2-С6алканоиламино, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, или C1-С6алкилоксим, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, оксима, С1-С4алкила, (С1-С4алкокси)С0-С4алкила, моно- и ди-(С1-С4алкил)амино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
41. Соединение или соль по п.2, где G замещен, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из Ra и Rb; и Rb представляет собой C1-С6алкокси, (С1-С6алкокси)С1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)аминоС0-С6алкил, С2-С6алканоил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6алкилтио, C1-С6алкиламиносульфонил, С1-С6алкилсульфониламино, C1-С6алкоксикарбонил, С2-С6алканоиламино, моно- или ди-(С1-С6алкил)аминокарбонил, или C1-С6алкилоксим, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, оксима, С1-С4алкила, (С1-С4алкокси)С0-С4алкила, моно- и ди-(С1-С4алкил)амино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, C1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
42. Соединение или соль по п.40, где
G представляет собой C1-С6алкил, замещенный 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино; где G является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из
(a) оксо, оксима, гидрокси, пиано, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H, или имино; и
(b) C1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)амино, C1-С6алкоксикарбонила, или С2-С6алканоиламино, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С4алкокси, моно- и ди-С1-С4алкиламино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
43. Соединение или соль по п.41, где
G представляет собой C1-С6алкил, замещенный 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино; где G является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из
(a) оксо, оксима, гидрокси, циано, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H или имино; и
(b) C1-С6алкокси, моно- или ди-(С1-С8алкил)амино, C1-С6алкоксикарбонила или С2-С6алканоиламино, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С4алкокси, моно- и ди-С1-С4алкиламино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
44. Соединение или соль по любому из пп.40 или 42, где R11 представляет собой группу формулы G-L-, в которой L представляет собой О.
45. Соединение или соль по любому из пп.41 или 43, где R11 представляет собой группу формулы G-L-, в которой L представляет собой О.
46. Соединение или соль по п.1, где
R11 представляет собой группу формулы G2-O-; и
G2 представляет собой C1-С6алкил, который является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, где G2, кроме того, является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc, так, что Rb не представляет собой N-метил, N-циклопентиламино, и Rc не представляет собой (гетероцикл)С0-С6алкил.
47. Соединение или соль по п.2, где
R11 представляет собой группу формулы G2-O-; и
G2 представляет собой C1-С6алкил, который является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, где G2, кроме того, является замещенным от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc, так, что Rb не представляет собой N-метил, N-циклопентиламино, и Rc не представляет собой (гетероцикл)С0-С6алкил.
48. Соединение или соль по п.46, где G2 является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, и, где G2 является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb, где
Ra представляет собой оксо, гидрокси, циано, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H или имино; и
Rb представляет собой C1-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С8алкил)амино, C1-С6алкоксикарбонил или С2-С6алканоиламино, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С4алкокси, моно- и ди-С1-С4алкиламино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
49. Соединение или соль по п.47, где G2 является замещенным от 0 до 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино, и, где G2 является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb, где
Ra представляет собой оксо, гидрокси, циано, -(C=O)NH2, -NH(C=O)H или имино; и
Rb представляет собой C1-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С8алкил)амино, C1-С6алкоксикарбонил, или С2-С6алканоиламино, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С4алкокси, моно- и ди-С1-С4алкиламино, С2-С4алканоила, С3-С7циклоалкила, галогенС1-С2алкила и галогенС1-С2алкокси.
50. Соединение или соль по п.1, где соединение удовлетворяет следующим формулам:
Figure 00000006
или
Figure 00000007
.
51. Соединение или соль по п.2, где соединение удовлетворяет следующим формулам:
Figure 00000006
или
Figure 00000007
.
52. Соединение или соль по п.50, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000008
.
53. Соединение или соль по п.51, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000008
.
54. Соединение или соль по п.52, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000009
где каждый R1 представляет собой водород или метокси;
R2 представляет собой хлор, фтор или трифторметил;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси, нитро, пиано, -СООН или группу формулы M-L-; и
R11 представляет собой
(i) группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; или
(ii) С5-С10циклоалкенил, фенил, нафтил, 5-10-членный гетероциклоалкенил или 5-10-членный гетероарил, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (C1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси.
55. Соединение или соль по п.53, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000009
где каждый R1 представляет собой водород или метокси;
R2 представляет собой хлор, фтор или трифторметил;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси, нитро, пиано, -СООН или группу формулы M-L-; и
R11 представляет собой
(i) группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rс; или
(ii) С5-С10циклоалкенил, фенил, нафтил, 5-10-членный гетероциклоалкенил или 5-10-членный гетероарил, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, пиано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (C1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси.
56. Соединение или соль по п.52, где R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, С1-С2алкил или галогенС1-С2алкил; и
R11 представляет собой группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb.
57. Соединение или соль по п.53, где
R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, C1-С2алкил или галогенС1-С2алкил; и R11 представляет собой группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb.
58. Соединение или соль по п.2, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000010
где каждый R1 представляет собой водород или метокси;
R2 представляет собой хлор, фтор или трифторметил;
R3 представляет собой:
(i) водород или метил; или
(ii) взятый вместе с R6 образует конденсированный 5-7-членный гетероциклоалкил, который имеет 0 или 1 дополнительных гетероатомов, выбранных из N, S и О, в которых конденсированный 5-7-членный гетероциклоалкил является замещенным 0-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, оксо, С1-С2алкокси и С1-С2алкила;
R5 представляет собой водород, метил или метокси;
R5a представляет собой:
(i) водород, метил или метокси;
(ii) взятый вместе с R6 образует метиленовый или этиленовый мостик;
R6 представляет собой:
(i) водород, метил или метокси;
(ii) взятый вместе с R3 образует конденсированный, необязательно замещенный 5-7-членный гетероциклоалкил; или
(iii) взятый вместе с R5a образует метиленовый или этиленовый мостик;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, -СООН или группу формулы M-L-;
R11 представляет собой:
(i) группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rс; или
(ii) С5-С10циклоалкенил, фенил, нафтил, 5-10-членный гетероциклоалкенил или 5-10-членный гетероарил, каждый из которых является замещенным 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, оксо, C1-С6алкила, (C1-С6алкокси)С0-С6алкокси, моно- и ди-(С1-С6алкил)аминоС0-С6алкила, С2-С4алканоила, (С3-С7циклоалкил)С0-С6алкила, С1-С4алкоксикарбонила, галогенС1-С6алкила и галогенС1-С6алкокси; и
R12 представляет собой водород, метил или метокси.
59. Соединение или соль по п.58, где соединение удовлетворяет следующей формуле:
Figure 00000011
где R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, С1-С2алкил или галогенС1-С2алкил; и
R11 представляет собой группу формулы G-L-, где G представляет собой C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, галогенС1-С6алкил, насыщенный С3-С10циклоалкил или насыщенный 3-10-членный гетероциклоалкил; каждый из которых является замещенным 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, амино и C1-С6алкила, где G, кроме того, является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из Ra и Rb.
60. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или соль по любому из пунктов 1-59, в комбинации с, по крайней мере, одним физиологически приемлемым носителем или наполнителем.
61. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с активацией МСН рецепторов, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-59.
62. Способ по п.61, отличающийся тем, что заболевание или расстройство представляет собой расстройство пищевого поведения, половое расстройство, диабет, сердечно-сосудистое заболевание или инсульт.
63. Способ по п.61 или 62, отличающийся тем, что соединение или соль вводят перорально.
64. Способ по п.61 или 62, отличающийся тем, что соединение или соль вводят интраназально, внутривенно или местно.
65. Способ по п.61 или 62, отличающийся тем, что пациент представляет собой человека.
66. Способ по п.61 или 62, отличающийся тем, что пациент представляет собой собаку или кошку.
67. Упакованный фармацевтический препарат, содержащий (i) фармацевтическую композицию по п.34 в контейнере; и (ii) инструкции по применению композиции для лечения пациента, страдающего от расстройства, связанного с активацией МСН рецептора.
68. Соединение или соль по п.3, где соединение представляет собой:
{(6R,9aS)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо[1,2-а] пиразин-2-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
{(6R,9aS)-6-[4-(2-гидроксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-2-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
{(6R,9аS)-6-[4-((S)-2-гидроксипропокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-2-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
{(6R,9аS)-6-[4-((R)-2-гидроксипропокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-2-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
1-{2,3-диметил-4-[(6R,9аS)-2-(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-фенокси}-пропан-2-он;
оксим 1-{2,3-диметил-4-[(6R,9аS)-2-(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-фенокси}-пропан-2-она;
(6-хлорпиридин-3-ил)-((1S,4S)-5-{(S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-метанон;
(6-этилпиридин-3-ил)-((1S,4S)-5-{(S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-метанон;
[(6R,8аS)-6-(4-метокси-2,3-диметилфенил)-гексагидро-пирроло[1,2-а]пиразин-2-ил]-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
N-(3-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-пропил)-ацетамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-пропил)-ацетамид;
4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилбензил]-пиперидин-4-ол;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин;
1-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
1-(4-хлорбензоил)-4-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-(4-хлорбензоил)-4-{1-[4-(2-этоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
этил(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)ацетат;
1-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-2-метилпропан-2-ол;
1-(4-хлорбензоил)-4-{(1R)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N,N-диметилпропан-1-амин;
2-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)этанол;
2-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилэтанамин;
2-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)этанамин;
(1S,4S)-2-{(1R)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
1-(4-хлорбензоил)-4-((1R)-1-{2,3-диметил-4-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этокси]фенил}этил)пиперазин;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин;
3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
1-(4-хлорбензоил)-4-(1-{2,3-диметил-4-[3-(метилтио)-пропокси]фенил}этил)пиперазин;
1-(4-хлорбензоил)-4-(1-{2,3-диметил-4-[3-(метилсульфонил)-пропокси]фенил}этил)пиперазин;
3-(4-{1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил} этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
(1R,4R)-2-(4-хлорбензоил)-5-{(1R)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N-метилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-бензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)пропан-1-ол;
(1R,4R)-2-{(1R)-1-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1R,4R)-2-{(1S)-1-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1R,4R)-2-(4-хлорбензоил)-5-{(1R)-1-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
1-(4-хлорбензоил)-4-{1-[4-(3-хлорпропокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлорбензоил)октагидро-2H-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилпропан-1-амин;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(дифторметокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
3-(4-{(1S)-1-[(1S,4S)-5-(4-хлорбензоил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилпропан-1-амин;
N-[3-(4-{(1S)-1-[(1S,4S)-5-(4-хлорбензоил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)пропил]-N-метилацетамид;
3-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропан-1-амин;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-2,2-дифторэтанол;
3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-изопропилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]пропан-1-амин;
3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N,N-диметилпропан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутаннитрил;
4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]бутаннитрил;
4-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-2-метилбутан-2-ол;
N-[3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-пропил]циклопентанамин;
4-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-2-метилбутан-2-амин;
1-(1-{2,3-диметил-4-[2-(метилтио)этокси]фенил}этил)-4-[4-(трифторметил)-бензоил]пиперазин;
1-(4-хлорбензоил)-4-{(1R)-1-[4-(3-хлорпропокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-метилпропан-1-амин;
3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилпропан-1-амин;
4-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)бутаннитрил;
1-(1-{2,3-диметил-4-[2-(метилсульфонил)этокси]фенил}этил)-4-[4-(трифторметил)-бензоил]пиперазин;
4-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-2-метилбутан-2-амин;
2-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)ацетамид;
3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-пропан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-1,1-диметилпропил}ацетамид;
N-[3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)пропил]ацетамид;
N-[3-(4-{(1R)-1-[4-(4-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-1,1-диметилпропил]ацетамид;
1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилбензил]-4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин;
4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N-метилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-({4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}метил)фенокси]пропан-1-амин;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этанамин;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-метилэтанамин;
2-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]этанамин;
2-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N-метилэтанамин;
2-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин;
2-(2,3-диметил-4-{2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-N,N-диметилэтанамин;
4-(2,3-диметил-4-{2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-N,N-диметилбутан-1-амин;
(2,3-диметил-4-{2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)ацетонитрил;
6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а] пиразин;
6-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
5-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)пентаннитрил;
4-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагадро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)бутаннитрил;
(2R)-1-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-3-[(2-гидроксиэтил)амино]пропан-2-ол;
(3S)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-3-гидроксибутаннитрил;
1-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]окгагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-2-метилпропан-2-ол;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилацетамид;
2-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-N-этил-N-метилацетамид;
(6R,9aS)-6-[4-(аллилокси)-2,3-диметилфенил]-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
3-(2,3-диметил-4-{(6R,9aS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)пропан-1-ол;
(1S,4S)-2-[(6-хлорпиридин-3-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(2S)-1-[(циклопропилметил)-амино]-3-(2,3-диметил-4-{(6R,9aS)-2-[4-(трифторметил)-бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)пропан-2-ол;
(2S)-1-(циклопентиламино)-3-(2,3-диметил-4-{(6R,9aS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)пропан-2-ол;
(1S,4S)-2-[(5-этилпиридин-2-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-этилацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]ацетамид;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-{[6-(метилтио)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[(6-метилпиридин-3-ил)карбонил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(6R,9aS)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{(1R,4R)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N-метилацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{(1R,4R)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилацетамид;
(2S)-1-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропан-2-ол;
(2R)-1-амино-3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-пиперазин-1-ил}этил)-фенокси]пропан-2-ол;
(3R)-4-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-3-гидроксибутаннитрил;
(3S)-4-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-3-гидроксибутаннитрил;
(2R)-1-(диметиламино)-3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропан-2-ол;
(1S,4S)-2-[(6-этилпиридин-3-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-[(6-изобутилпиридин-3-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
2-[2,3-диметил-4-((1R)-1-{(1R,4R)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]ацетамид;
{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}ацетонитрил;
2-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}ацетамид;
(3S)-4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)-бензоил]-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-3-гидроксибутаннитрил;
(2S)-1-амино-3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]пропан-2-ол;
(2S)-1-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)-бензоил]-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропан-2-ол;
(3R)-4-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)-бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]-гепт-2-ил}этил)фенокси]-3-гидроксибутаннитрил;
(2R)-1-амино-3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этил)фенокси]пропан-2-ол;
(2R)-1-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)-бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]-гепт-2-ил}этил)фенокси]-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропан-2-ол;
4-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}-бутаннитрил;
2-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)ацетамид;
2-(2,3-диметил-4-{(6R,9aS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-N-метилацетамид;
2-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-N,N-диметилацетамид;
2-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}-N-метилацетамид;
2-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}-N,N-диметилацетамид;
N-(3-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)-пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}пропил)ацетамид;
(6R,9аS)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(6R,9аS)-6-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]ацетонитрил;
1-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}-2-метилпропан-2-ол;
2-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]фенокси}этанамин;
N-(2-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)-пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]-фенокси}этил)ацетамид;
(2R)-1-амино-3-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)-бензоил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)пропан-2-ол;
(2S)-3-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)-пиридин-3-ил]карбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]-фенокси}-2-метилпропан-1-ол;
(2R)-3-{2,3-диметил-4-[(1S)-1-((1S,4S)-5-{[6-(трифторметил)-пиридин-3-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)этил]-фенокси}-2-метилпропан-1-ол;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилбензил]-5-[4-(трифторметил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]этанол;
(6R,9аS)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(1S,4S)-2-[(2-этил-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(6R,9аS)-6-[4-(2-этоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}-октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
5-[((1S,4S)-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)карбонил]-2,1,3-бензоксадиазол;
5-[((1S,4S)-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)карбонил]-2,1,3-бензтиадиазол;
(6R,9аS)-6-{4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-2,3-диметилфенил}-2-{[6-(трифторметил)-пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[(5-метил-2-тиенил)карбонил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-(3-тиенилкарбонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-[4-(1Н-пиразол-1-ил)бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-5-{[2-(трифторметил)-1,3-тиазол-4-ил]карбонил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-[(2-хлор-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
(1S,4S)-2-[(2-хлор-5-метил-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]-5-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;
3-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]пропан-1-ол;
1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]ацетон;
N-[(2R)-3-(2,3-диметил-4-{(6R,9аS)-2-[4-(трифторметил)-бензоил]октагидро-2Н-пиридо-[1,2-а]пиразин-6-ил}фенокси)-2-гидроксипропил]ацетамид;
3-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]пропан-1-амин;
оксим (2Е)-1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]ацетона;
N-{(2R)-3-[2,3-диметил-4-((1S)-1-{(1S,4S)-5-[4-(трифторметил)-бензоил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]-гепт-2-ил}этил)фенокси]-2-гидроксипропил}ацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]ацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]-N-метилацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]-Н-этилацетамид;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]-N,N-диметилацетамид;
N-ацетил-N-(3-{2,3-диметил-4-[2-(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-октагидропиридо-[1,2-а]пиразин-6-ил]-фенокси}-пропил)-ацетамид;
N-{3-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо-[1,2-а]пиразин-6-ил)-фенокси]пропил}ацетамид;
(6R,9аS)-6-[4-(метоксиметокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо-[1,2-а]пиразин;
(2R)-1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)-фенокси]пропан-2-ол;
2-(4-{(6R,9аS)-2-[(5-хлор-2-тиенил)карбонил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил}-2,3-диметилфенокси)этанол;
1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]-2-метилпропан-2-ол;
(6R,9аS)-6-[4-(дифторметокси)-2,3-диметилфенил]-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(2S)-1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]пропан-2-ол;
2-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[5-(трифторметил)-2-тиенил]карбонил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]этанол;
(2S)-1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(хлор)пиридин-3-ил]карбонил}-октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]пропан-2-ол;
(2R)-1-[2,3-диметил-4-((6R,9аS)-2-{[6-(хлор)пиридин-3-ил]карбонил}-октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил)фенокси]пропан-2-ол;
(6-хлорпиридин-3-ил)((6R,9аS)-6-(4-(2-гидроксиэтокси)-2,3-диметилфенил)-гексагидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиразин-2(6Н)-ил)метанон;
(6-хлорпиридин-3-ил)-{(6R,9аS)-6-[4-(2-гидрокси-2-метил-пропокси)-2,3-диметилфенил]-оксагидропиридо[1,2-а]пиразин-2-ил}-метанон;
(6-хлорпиридин-3-ил)((6R,9аS)-6-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,3-диметилфенил)-гексагидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиразин-2(6Н)-ил)метанон;
{(6R,9аS)-6-[4-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо-[1,2-а]пиразин-2-ил}-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-метанон;
{(6R,9аS)-6-[4-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этокси)-2,3-диметилфенил]-октагидропиридо-[1,2-а]пиразин-2-ил}-(6-хлорпиридин-3-ил)-метанон;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-пропилпропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-2-метилбутан-1-амин;
N-(циклопропилметил)-3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-2-метилпропан-1-амин;
N-(циклогексилметил)-3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-2,2-диметилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-этоксиэтил)пропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-изопропокстэтил)пропан-1-амин;
N′-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-N,N-диметилэтан-1,2-диамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-циклопропанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-циклогексанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}циклобутанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}циклопентанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-4-метилциклогексанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-2-метилциклогексанамин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-изопропилпропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}бутан-2-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-3-метилбутан-2-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-метокси-1-метилэтил)пропан-1-амин;
N-(третбутил)-3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]-пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-пропан-1-амин;
N2-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-Nl,N1-диметилпропан-1,2-диамин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диэтилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-метил-N-пропилпропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-N-метилбутан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-этил-N-изопропилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-дипропилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилпропан-1-амин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-изопропил-N-метилпропан-1-амин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-N-метилциклогексанамин;
N-{3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]пропил}-N-этилциклогексанамин;
3-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диизопропилпропан-1-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}пропан-1-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-2-метилбутан-1-амин;
N-(циклопропилметил)-2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил} этил)фенокси]этанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-2-метилпропан-1-амин;
N-(циклогексилметил)-2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-2,2-диметилпропан-1-амин;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-этоксиэтил)этанамин;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-изопропоксиэтил)этанамин;
N′-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил)этил)фенокси]этил}-N,N-диметилэтан-1,2-диамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-циклопропанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}циклогексанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}циклобутанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}циклопентанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-4-метилциклогексанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-2-метилциклогексанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}бутан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-3-метилбутан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-1-метоксипропан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-2-метилпропан-2-амин;
N2-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N1,N1-диметилпропан-1,2-диамин;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диэтилэтанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-метилпропан-1-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-метилбутан-1-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-этилпропан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-пропилпропан-1-амин;
2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-метилпропан-2-амин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-метилциклогексанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-этилциклогексанамин;
N-{2-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]этил}-N-изопропилпропан-2-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-пропилбутан-1-амин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-2-метилбутан-1-амин;
N-(циклопропилметил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-изобутилбутан-1-амин;
N-(циклогексилметил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
N-(2,2-диметилпропил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-этоксиэтил)бутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-изопропоксиэтил)бутан-1-амин;
N′-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-N,N-диметилэтан-1,2-диамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}циклопропанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}циклогексанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}циклобутанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}циклопентанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-4-метилциклогексанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-2-метилциклогексанамин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-изопропилбутан-1-амин;
N-(вторбутил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
N-(1,2-диметилпропил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-(2-метокси-1-метилэтил)бутан-1-амин;
N-(третбутил)-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутан-1-амин;
N2-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-Nl,Nl-диметилпропан-l,2-диамин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диэтилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-метил-N-пропилбутан-1-амин;
N-бутил-4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-метилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N-этил-N-изопропилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-дипропилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диметилбутан-1-амин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил} этил)фенокси]-N-изопропил-N-метилбутан-1-амин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-N-метилциклогексанамин;
N-{4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]бутил}-N-этилциклогексанамин;
4-[2,3-диметил-4-(1-{4-[4-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил}этил)фенокси]-N,N-диизопропилбутан-1-амин;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-этилпропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилпропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-изопропилпропан-1-амин;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[4-(3-метоксипропокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-{4-[2-этокси-1-(этоксиметил)этокси]-2,3-диметилфенил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}бутаннитрил;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-{2,3-диметил-4-[3-(метилсульфонил)пропокси]-фенил}октагидро-2Н-пиридо-[1,2-а]пиразин;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетамид;
4-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2-метоксифенокси}бутаннитрил;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2-метоксифенокси}-N,N-диметилпропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2-метоксифенокси}-N-изопропилпропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2-метоксифенокси}-N-метилпропан-1-амин;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-8Н-пиридо[1,2-а]пиразин-8-он;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[3-метокси-4-(2-метоксиэтокси)фенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-бис(2-метоксиэтил)пропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-(2-метоксиэтил)пропан-1-амин;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-N-(2-метоксиэтил)ацетамид;
метил {4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетат;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-2-метилпропан-2-ол;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-(4-изобутокси-2,3-диметилфенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-(2-метоксиэтил)ацетамид;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-{4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-2,3-диметилфенил}октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метилацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилацетамид;
{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетонитрил;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}этанимидамид;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[4-(циклопропилметокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
3-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метокси-N-метилпропан-1-амин;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метоксипропан-1-амин;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилбутанамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-этил-N-метилацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метил-N-пропилацетамид;
N-бутил-2-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2H-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метилацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропаннитрил;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-изопропоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-6-(3-метокси-4-пропоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}бутанамид;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метилбутанамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)метансульфонамид;
N-(3-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагадро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метоксиацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-[2-(диметиламино)этил]ацетамид;
{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}уксусная кислота;
2-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-этилацетамид;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропан-2-ол;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-3-[(2-метоксиэтил)(метил)амино]пропан-2-ол;
1-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-3-(циклопропиламино)пропан-2-ол;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-пропанамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-2-метилпропанамид;
N-(3-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)-оксагидропиридо[1,2-a]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-пропил)-N-изобутирил-изобутирамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-2,2-диметилпропанамид;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-формамид;
3-{4-[2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-1-ол;
N-(2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}этил)ацетамид;
(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо [1,2-а]пиразин;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилацетамид;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетон;
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-2,2-диметилпропан-1-ол;
(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-3,3-диметилбутан-2-он;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилацетамид;
N-этил-2-{4-[(6R,9aS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2H-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метилапетамид;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетамид
3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-1-ол;
3-{4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-1-ол;
оксим (2Z)-1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-3,3-диметилбутан-2-она;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}этанол;
2-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}этанол;
(2R)-1-амино-3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-2-ол;
(2S)-1-амино-3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-2-ол;
N-((2R)-3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)ацетамид;
N-((2S)-3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)ацетамид;
(1R)-2-(ацетиламино)-1-({4-[(6R,9aS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}метил)этил ацетат;
(1S)-2-(ацетиламино)-1-({4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагадро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}метил)этил ацетат;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагадро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}бутановая кислота;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}бутанамид;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N-метилбутанамид;
4-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}-N,N-диметилбутанамид;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетон;
1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропан-2-ол;
оксим (2Е)-1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси)ацетона;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
оксим (2Е)-1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетона;
O-метилоксим (2Е)-1-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}ацетон;
N-(3-{4-[(6R,9аS)-2-(4-хлор-3-метоксифенил)октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-6-ил]-2,3-диметилфенокси}пропил)-N-метилацетамид;
2-(4-{[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}-2-метоксифенокси)-N,N-диметилэтанамин;
2-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2-метоксифенокси)-N,N-диметилэтанамин;
2-(2-хлор-5-{4-[1-(3,4-диметоксифенил)этил]пиперазин-1-ил}фенокси)-N,N-диметилэтанамин;
3-(2-хлор-5-{4-[1-(3,4-диметоксифенил)этил]пиперазин-1-ил}фенокси)-N,N-диметилпропан-1-амин;
этил 4-(4-{[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}-2-метоксифенокси)бутаноат;
6-{[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}-2Н-хромен-2-он;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{(1R)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{(1S)-1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилпропан-1-амин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-этилпропан-1-амин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-(циклопропилметил)пропан-1-амин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-(2-метоксиэтил)пропан-1-амин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-изопропилпропан-1-амин;
N-[3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)пропил]циклопентанамин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N,N-диметилпропан-1-амин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{1-[4-(циклопропилметокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{1-[4-(3-этоксипропокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2-метоксифенокси)-N-изопропилпропан-1-амин;
1-[1-(4-бутокси-3-метоксифенил)этил]-4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{1-[4-(циклопропилметокси)-3-метоксифенил]этил}пиперазин;
1-[1-(4-бутокси-2,3-диметилфенил)этил]-4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин;
1-(4-хлор-3-метоксифенил)-4-{1-[3-метокси-4-(2-метоксиэтокси)фенил]этил}пиперазин;
2-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)ацетамид;
(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)ацетонитрил;
4-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)бутаннитрил;
1-(4-бром-3-метоксифенил)-4-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-4-(3-метокси-4-метилфенил)пиперазин;
1-(2,3-дигидро-1-бензофуран-6-ил)-4-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
1-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-4-(3-метоксифенил)пиперазин;
1-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}-4-(3-метокси-4-винилфенил)пиперазин;
1-(3,4-дифтор-5-метоксифенил)-4-{1-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилфенил]этил}пиперазин;
3-(4-{1-[4-(4-хлор-3-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}-2,3-диметилфенокси)-N-метоксипропан-1-амин;
2-(4-{[3-(4-хлор-3-метоксифенил)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]метил}-2,3-диметилфенокси)-N,N-диметилацетамид;
2-(4-{[3-(4-хлор-3-метоксифенил)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]метил}-2,3-диметилфенокси)-N-метилацетамид;
3-(4-хлор-3-метоксифенил)-8-{4-[3-(диметиламино)пропокси]-2,3-диметилбензил}-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ол;
3-(4-хлор-3-метоксифенил)-8-[4-(3-гидроксипропокси)-2,3-диметилбензил]-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ол;
3-(4-хлор-3-метоксифенил)-8-[4-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметилбензил]-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ол; или
3-(4-хлор-3-метоксифенил)-8-[4-(2-гидроксиэтокси)-2,3-диметилбензил]-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ол.
RU2007101501/04A 2004-06-17 2005-06-16 Аридзамещенные пиперазиновые производные RU2007101501A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58095804P 2004-06-17 2004-06-17
US60/580,958 2004-06-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007101501A true RU2007101501A (ru) 2008-08-10

Family

ID=35478359

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007101501/04A RU2007101501A (ru) 2004-06-17 2005-06-16 Аридзамещенные пиперазиновые производные

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20060009456A1 (ru)
EP (1) EP1756107A2 (ru)
JP (1) JP2008503477A (ru)
KR (1) KR20070027600A (ru)
CN (1) CN101048405A (ru)
AU (1) AU2005265051A1 (ru)
BR (1) BRPI0512274A (ru)
CA (1) CA2567604A1 (ru)
IL (1) IL179350A0 (ru)
MX (1) MXPA06014748A (ru)
NO (1) NO20070293L (ru)
RU (1) RU2007101501A (ru)
SG (1) SG155958A1 (ru)
TW (1) TW200609219A (ru)
WO (1) WO2006009789A2 (ru)
ZA (1) ZA200610152B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7655658B2 (en) * 2001-08-10 2010-02-02 Palatin Technologies, Inc. Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds
US7732451B2 (en) * 2001-08-10 2010-06-08 Palatin Technologies, Inc. Naphthalene-containing melanocortin receptor-specific small molecule
US7718802B2 (en) 2001-08-10 2010-05-18 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds
US7456184B2 (en) * 2003-05-01 2008-11-25 Palatin Technologies Inc. Melanocortin receptor-specific compounds
JP2005504043A (ja) * 2001-08-10 2005-02-10 パラチン テクノロジーズ インク． 生物学的に活性な金属ペプチド類のペプチド模倣体類
US7727991B2 (en) 2003-05-01 2010-06-01 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific single acyl piperazine compounds
US7727990B2 (en) 2003-05-01 2010-06-01 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin receptor-specific piperazine and keto-piperazine compounds
US7968548B2 (en) * 2003-05-01 2011-06-28 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin receptor-specific piperazine compounds with diamine groups
US7709484B1 (en) 2004-04-19 2010-05-04 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds
AU2006277253A1 (en) * 2005-08-10 2007-02-15 Msd K.K. Pyridone compound
EP2431367A3 (en) * 2006-06-27 2012-07-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused cyclic compounds as GPR40 receptor modulators
US7834017B2 (en) 2006-08-11 2010-11-16 Palatin Technologies, Inc. Diamine-containing, tetra-substituted piperazine compounds having identical 1- and 4-substituents
US7842696B2 (en) * 2007-06-21 2010-11-30 Forest Laboratories Holdings Limited Piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase
JP5121346B2 (ja) * 2007-08-07 2013-01-16 国立大学法人 長崎大学 光学活性プロリンエステル誘導体およびｎ−ホルミル光学活性プロリン誘導体の製造方法
FR2933979B1 (fr) * 2008-07-15 2012-08-24 Pf Medicament Derives de triazines et uraciles, leur preparation et leur application en therapeutique humaine
WO2010075356A1 (en) * 2008-12-23 2010-07-01 Forest Laboratories Holdings Limited Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase
JP5706337B2 (ja) * 2009-04-16 2015-04-22 武田薬品工業株式会社 （とりわけ）糖尿病の予防または治療に有用なｎ−アシル−ｎ’−フェニルピペラジンの誘導体
AU2013334707B2 (en) * 2012-10-22 2018-02-22 City Of Hope ETP derivatives
US9757612B2 (en) * 2014-01-24 2017-09-12 Nustep, Inc. Locking device for recumbent stepper
WO2018053345A1 (en) 2016-09-15 2018-03-22 City Of Hope Dithio etp derivatives
US20200253173A1 (en) * 2017-09-28 2020-08-13 Kyoto University Fish and method for producing fish
US20230084144A1 (en) * 2020-01-10 2023-03-16 Consynance Therapeutics, Inc. Therapeutic combinations of drugs and methods of using them
HUP2200222A1 (hu) 2022-06-17 2023-12-28 Richter Gedeon Nyrt MCHR1 antagonisták a Prader-Willi szindróma kezelésére

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4140775A (en) * 1978-05-05 1979-02-20 The Upjohn Company Piperazino methyl phenyl aminoquinolines
CH643549A5 (de) * 1979-08-25 1984-06-15 Merz & Co N-(trimethoxybenzyl)-n'-phenylpiperazine.
DE3139970A1 (de) * 1981-10-08 1983-04-28 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Neue carbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US4414389A (en) * 1982-05-25 1983-11-08 American Home Products Corporation 4-Substituted-piperidino carboxamides
FR2573075B1 (fr) * 1984-09-14 1987-03-20 Innothera Lab Sa Nouvelles (pyridyl-2)-1 piperazines, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
US4704382A (en) * 1985-07-29 1987-11-03 G. D. Searle & Co. Phenylpiperazine phosphonates
GB8603120D0 (en) * 1986-02-07 1986-03-12 Pfizer Ltd Anti-dysrhythmia agents
US5179095A (en) * 1986-02-26 1993-01-12 Eisai Co., Ltd. Piperidine derivative and pharmaceutical composition containing the same
US4937246A (en) * 1987-11-25 1990-06-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. PAF antagonist, 1,4-disubstituted piperazine compounds and production thereof
US4921863A (en) * 1988-02-17 1990-05-01 Eisai Co., Ltd. Cyclic amine derivatives
US4868194A (en) * 1988-09-23 1989-09-19 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Imidazole antiarrhythmics
AU658134B2 (en) * 1989-12-28 1995-04-06 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
US5569659A (en) * 1991-09-11 1996-10-29 Mcneilab, Inc. 4-arylpiperazines and 4-arylpiperidines
US5753659A (en) * 1993-03-29 1998-05-19 Zeneca Limited Heterocyclic compouds
US5652242A (en) * 1993-03-29 1997-07-29 Zeneca Limited Heterocyclic derivatives
US5681954A (en) * 1993-05-14 1997-10-28 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Piperazine derivatives
EP0755923B1 (en) * 1995-01-23 2005-05-04 Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd. Ameliorant or remedy for symptoms caused by Ischemic diseases and Phenylpiperidine compounds useful therefor
IL117149A0 (en) * 1995-02-23 1996-06-18 Schering Corp Muscarinic antagonists
US5688798A (en) * 1995-10-10 1997-11-18 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrimidine compounds
US6200986B1 (en) * 1995-11-13 2001-03-13 Smithkline Beecham Corporation Hemoregulatory compounds
EP0880501A1 (en) * 1996-02-02 1998-12-02 Zeneca Limited Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents
GB9602166D0 (en) * 1996-02-02 1996-04-03 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
AU2446297A (en) * 1996-04-30 1997-11-19 Warner-Lambert Company Substituted piperazines and piperidines as central nervous system agents
US5869488A (en) * 1996-05-01 1999-02-09 Schering Corporation Piperazino derivatives as neurokinin antagonists
US5859246A (en) * 1997-01-30 1999-01-12 Neurogen Corporation 1-phenyl-4-benzylpiperazines: dopamine receptor subtype specific ligands
US6479495B1 (en) * 1997-09-29 2002-11-12 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aminoalkylphenol derivatives and related compounds
EP1029851B1 (en) * 1997-10-14 2005-04-20 Mitsubishi Pharma Corporation Piperazine compounds and medicinal use thereof
US6251893B1 (en) * 1998-06-15 2001-06-26 Nps Allelix Corp. Bicyclic piperidine and piperazine compounds having 5-HT6 receptor affinity
GB9905010D0 (en) * 1999-03-04 1999-04-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
AU768720B2 (en) * 1999-04-01 2004-01-08 Pfizer Products Inc. Aminopyrimidines as sorbitol dehydrogenase inhibitors
US6541477B2 (en) * 1999-08-27 2003-04-01 Scios, Inc. Inhibitors of p38-a kinase
US6455525B1 (en) * 1999-11-04 2002-09-24 Cephalon, Inc. Heterocyclic substituted pyrazolones
US6581273B1 (en) * 2000-02-04 2003-06-24 Fafco Inc. Heat exchanger tube weaving apparatus and method
GB0003397D0 (en) * 2000-02-14 2000-04-05 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6559140B2 (en) * 2000-03-09 2003-05-06 Abbott Laboratories Cyclic and bicyclic diamino histamine-3 receptor antagonists
AU2001279294A1 (en) * 2000-07-06 2002-01-21 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands
DK1313721T3 (da) * 2000-08-08 2006-06-26 Ortho Mcneil Pharm Inc Ikke-imidazol-aryloxyalkylaminer som H3-receptorligander
IL155772A0 (en) * 2000-12-22 2003-12-23 Schering Corp Piperidine mch antagonists and their use in the treatment of obesity
US7078484B2 (en) 2001-04-19 2006-07-18 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptors
EP1389189A2 (en) * 2001-05-22 2004-02-18 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands: substituted 1-benzyl-4-aryl piperazine analogues
US7141391B2 (en) 2001-11-13 2006-11-28 Neurogen Corporation Monkey and canine melanin concentrating hormone receptors
US20050239791A1 (en) * 2004-04-07 2005-10-27 Hutchison Alan J Substituted 1-heteroaryl-4-substituted piperazine and piperidine analogues
US7253168B2 (en) * 2004-04-07 2007-08-07 Neurogen Corporation Substituted 1-benzyl-4-substituted piperazine analogues

Also Published As

Publication number Publication date
TW200609219A (en) 2006-03-16
ZA200610152B (en) 2008-01-30
SG155958A1 (en) 2009-10-29
IL179350A0 (en) 2007-03-08
EP1756107A2 (en) 2007-02-28
WO2006009789A3 (en) 2006-12-28
JP2008503477A (ja) 2008-02-07
CN101048405A (zh) 2007-10-03
CA2567604A1 (en) 2006-01-26
AU2005265051A1 (en) 2006-01-26
US20060009456A1 (en) 2006-01-12
BRPI0512274A (pt) 2008-02-19
KR20070027600A (ko) 2007-03-09
MXPA06014748A (es) 2007-03-21
WO2006009789A2 (en) 2006-01-26
NO20070293L (no) 2007-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007101501A (ru) Аридзамещенные пиперазиновые производные
CA2303577C (en) Qt dispersion and heart rate variability improvement with crf antagonists to prevent sudden death
US10195213B2 (en) Chemical entities that kill senescent cells for use in treating age-related disease
RU2326881C2 (ru) Конденсированные производные азолпиримидина, обладающие свойствами ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (pi3k)
JP2009533427A5 (ru)
RU2002104935A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА
US20070142369A1 (en) Combination of an H3 antagonist/inverse agonist and an appetite suppressant
RU2010116759A (ru) Пиримидиновые производные, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
US9951073B2 (en) Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
ES2297494T3 (es) Derivados de benzotiazol para el tratamiento de diabetes.
RU2007119307A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3, 2-d]ПИРИМИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРИПИИ
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2002118622A (ru) Гетероциклические дигидропиримидиновые соединения
JP2015212262A (ja) 眼障害のためのｐｄｅ１阻害剤
EP0691128A1 (en) Methods of administering CRF antagonists
JP2006522820A5 (ru)
JPWO2003097064A1 (ja) 糖尿病治療剤
JP2023521291A (ja) 障害を処置するためのプリン化合物
CA2840336C (en) Prophylactic or therapeutic agent for neuropathic pain associated with guillain-barre syndrome
JP2005507390A5 (ru)
CN1511036A (zh) 包含信号转导抑制剂和埃坡霉素衍生物的联合形式
JP2013536233A5 (ru)
JPWO2005094885A1 (ja) 慢性筋骨格痛を呈する疾患の予防および／または治療剤
JP2003516994A5 (ru)
EP3189070A1 (en) Novel compounds and methods of treating or ameliorating an il-1r-mediated disease or disorder using same

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20110517