[go: up one dir, main page]

RU2007148994A - Композиции и способы лечения заболевания сетчатки - Google Patents

Композиции и способы лечения заболевания сетчатки Download PDF

Info

Publication number
RU2007148994A
RU2007148994A RU2007148994/04A RU2007148994A RU2007148994A RU 2007148994 A RU2007148994 A RU 2007148994A RU 2007148994/04 A RU2007148994/04 A RU 2007148994/04A RU 2007148994 A RU2007148994 A RU 2007148994A RU 2007148994 A RU2007148994 A RU 2007148994A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aryl
carbamoyl
hydroxyl
halogen atom
amino
Prior art date
Application number
RU2007148994/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2419610C2 (ru
Inventor
Томас А. ДЖОРДАН (US)
Томас А. ДЖОРДАН
Джон И. ДАУЛИНГ (US)
Джон И. ДАУЛИНГ
Джон Клиффорд ЧАБАЛА (US)
Джон Клиффорд ЧАБАЛА
Original Assignee
Ньюрон Системз, Инк. (Us)
Ньюрон Системз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюрон Системз, Инк. (Us), Ньюрон Системз, Инк. filed Critical Ньюрон Системз, Инк. (Us)
Publication of RU2007148994A publication Critical patent/RU2007148994A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2419610C2 publication Critical patent/RU2419610C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4706—4-Aminoquinolines; 8-Aminoquinolines, e.g. chloroquine, primaquine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/68—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and hydroxy groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/52—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C229/54—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C229/56—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring with amino and carboxyl groups bound in ortho-position
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/52—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C229/54—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C229/60—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring with amino and carboxyl groups bound in meta- or para- positions
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/40—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное общей формулой I: ! ! где W, X, Y и Z, каждый независимо, представляют N, S, О, CU или CH, так что по меньшей мере один из W, X, Y и Z представляет N; А представляет группу формул ! ; ! D представляет неразветвленный низший алкил; ! R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный, или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил. ! U представляет заместитель, выбранный из таких, как атом галогена; циано; низший алкил, где один или несколько атомов водорода на низшей алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино, арил и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы; низшая алкилтиогруппа, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; низший алкилсульфонил, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; гидроксил; низшая алкоксигруппа; формил; низший алкилкарбонил; арилкарбонил; карбоксил; низший алкоксикарбонил; карбамоил; N-низший алкилкарбамоил; N,N-ди-низший алкиламинокарбонил; амино; N-низший алкиламино; N,N-ди-низший алкиламино; формиламино; низший алкилкарбониламино; аминосульфониламино; (N-низший алкиламино)сульфониламино; (N,N-ди-низший алкиламино)сульфониламино; арил, необязательно замещенный группами, выбранными из таких, как атом галогена, ги�

Claims (37)

1. Соединение, представленное общей формулой I:
Figure 00000001
где W, X, Y и Z, каждый независимо, представляют N, S, О, CU или CH, так что по меньшей мере один из W, X, Y и Z представляет N; А представляет группу формул
Figure 00000002
;
D представляет неразветвленный низший алкил;
R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный, или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил.
U представляет заместитель, выбранный из таких, как атом галогена; циано; низший алкил, где один или несколько атомов водорода на низшей алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино, арил и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы; низшая алкилтиогруппа, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; низший алкилсульфонил, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; гидроксил; низшая алкоксигруппа; формил; низший алкилкарбонил; арилкарбонил; карбоксил; низший алкоксикарбонил; карбамоил; N-низший алкилкарбамоил; N,N-ди-низший алкиламинокарбонил; амино; N-низший алкиламино; N,N-ди-низший алкиламино; формиламино; низший алкилкарбониламино; аминосульфониламино; (N-низший алкиламино)сульфониламино; (N,N-ди-низший алкиламино)сульфониламино; арил, необязательно замещенный группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил и амино, и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, и
n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, где соединение содержит кольцо пиридина, пиридазина, пиразина или пиримидина.
3. Соединение по п.1, где два соседних заместителя U соединены с образованием кольца бензола, образуя соединение, имеющее структуру, отвечающую формуле Ia:
Figure 00000003
где X, Y и Z, каждый независимо, представляют N, О, S, CH или отсутствуют, так что по меньшей мере один из X, Y и Z представляет N, р равно 0, 1, 2 или 3,
В представляет атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил или амино, А представляет группу формул
Figure 00000002
;
D представляет неразветвленный низший алкил, и R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил.
4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Figure 00000004
5. Соединение, представленное формулой II или IIa:
Figure 00000005
где Q, T и V, каждый независимо, представляют NH, S, O, CU или CH, так что по меньшей мере один из Q, T и V не является CU или CH;
кольцо с пунктиром представляет две двойные связи внутри кольца, которые согласуются с требованиями валентности атомов и гетероатомов, присутствующих в кольце;
m равно 0, 1 или 2;
А представляет группу формул
Figure 00000002
D представляет неразветвленный низший алкил;
R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный, или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил, и
U представляет заместитель, выбранный из таких, как атом галогена; циано; низший алкил, где один или несколько атомов водорода на низшей алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино, арил и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы; низшая алкилтиогруппа, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; низший алкилсульфонил, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; гидроксил; низшая алкоксигруппа; формил; низший алкилкарбонил; арилкарбонил; карбоксил; низший алкоксикарбонил; карбамоил; N-низший алкилкарбамоил; N,N-ди-низший алкиламинокарбонил; амино; N-низший алкиламино; N,N-ди-низший алкиламино; формиламино; низший алкилкарбониламино; аминосульфониламино; (N-низший алкиламино)сульфониламино; (N,N-ди-низший алкиламино)сульфониламино; арил, необязательно замещенный группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил и амино, и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы.
6. Соединение по п.5, где Q, T и V выбраны так, что соединение содержит кольцо фурана или тиофена.
7. Соединение, представленное общей формулой III:
Figure 00000006
где L представляет ординарную связь или CH2;
А представляет группу формул
Figure 00000002
;
D представляет неразветвленный низший алкил;
R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный, или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил;
U представляет заместитель, выбранный из таких, как атом галогена; циано; низший алкил, где один или несколько атомов водорода на низшей алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино, арил и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы; низшая алкилтиогруппа, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; низший алкилсульфонил, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; гидроксил; низшая алкоксигруппа; формил; низший алкилкарбонил; арилкарбонил; карбоксил; низший алкоксикарбонил; карбамоил; N-низший алкилкарбамоил; N,N-ди-низший алкиламинокарбонил; амино; N-низший алкиламино; N,N-ди-низший алкиламино; формиламино; низший алкилкарбониламино; аминосульфониламино; (N-низший алкиламино)сульфониламино; (N,N-ди-низший алкиламино)сульфониламино; арил, необязательно замещенный группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил и амино, и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, и
k равно 0, 1, 2, 3 или 4.
8. Соединение по п.7, где два соседних заместителя U соединены как гетероциклическое кольцо, образуя соединение, имеющее структуру, отвечающую формуле IIIa:
Figure 00000007
где X, Y и Z, каждый независимо, представляют N, О, S, CB, CH или отсутствуют, так что по меньшей мере один из X, Y и Z представляет N;
p равно 0, 1, 2 или 3;
В представляет атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил или амино;
А представляет группу формул
Figure 00000008
или
Figure 00000009
D представляет неразветвленный низший алкил, и R представляет замещенный или незамещенный С1, С2, С3, С4, С5, С6, С7 или С8 алкил с прямой цепью или замещенный или незамещенный С3, С4, С5, С6, С7 или С8 разветвленный алкил.
9. Соединение по п.8, где конденсированное гетероциклическое кольцо является 6-членным кольцом.
10. Соединение по п.9, где конденсированное гетероциклическое кольцо является кольцом пиридина.
11. Соединение по п.8, где конденсированное гетероциклическое кольцо является 5-членным кольцом.
12. Соединение по п.11, где конденсированное гетероциклическое кольцо выбрано из тиазола, оксазола и имидазола.
13. Соединение формулы IV:
Figure 00000010
где Х представляет О, N(H) или S,
het представляет 5- или 6-членный гетероцикл,
n равно 0, 1, 2 или 3 и каждый D представляет неразветвленный низший алкил,
U представляет заместитель, выбранный из таких, как атом галогена; циано; низший алкил, где один или несколько атомов водорода на низшей алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино, арил и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы; низшая алкилтиогруппа, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; низший алкилсульфонил, где один или несколько атомов водорода на алкилгруппе необязательно замещены группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, амино и арил; гидроксил; низшая алкоксигруппа; формил; низший алкилкарбонил; арилкарбонил; карбоксил; низший алкоксикарбонил; карбамоил; N-низший алкилкарбамоил; N,N-ди-низший алкиламинокарбонил; амино; N-низший алкиламино; N,N-ди-низший алкиламино; формиламино; низший алкилкарбониламино; аминосульфониламино; (N-низший алкиламино)сульфониламино; (N,N-ди-низший алкиламино)сульфониламино; арил, необязательно замещенный группами, выбранными из таких, как атом галогена, гидроксил, карбамоил, арил и амино, и моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа, содержащая один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы.
14. Соединение по п.13, где первый рКа NH2 кольца равен приблизительно 3,5.
15. Соединение, выбранное из
Figure 00000011
Figure 00000012
и их фармацевтически приемлемых солей.
16. Соединение по любому из пп.1, 5, 7, 13 и 15, где аддукт Шиффова основания указанного соединения и 11-цис-ретинальдегида обладает коэффициентом экстинкции равным или меньше, чем у свободного 11-цис-ретинальдегида.
17. Соединение по п.16, где пик оптической плотности указанного аддукта находится при длине волны равной или меньше, чем у свободного 11-цис-ретинальдегида.
18. Соединение по любому из пп.1, 5 и 7, где А представляет группу формулы
Figure 00000013
.
19. Соединение по любому из пп.1 и 7, где два соседних заместителя U соединены с образованием 5- или 6-членного необязательно замещенного кольца.
20. Соединение по любому из пп.1 и 13, где n выбран из 0, 1, 2 или 3.
21. Соединение по любому из пп.1, 5, 7 и 13, где D представляет неразветвленный низший алкил.
22. Соединение по п. 21, где D представляет метил.
23. Соединение по любому из пп.1, 5, 7 и 13, где U представляет арил.
24. Соединение по п.23, где U представляет бензол.
25. Соединение по любому из пп.1, 5, 7 и 13, где U представляет галогензамещенный бензол.
26. Соединение по любому из пп.1, 5, 7 и 13, где U представляет алкил.
27. Соединение по п.26, где U представляет метил.
28. Соединение по любому из пп.1, 5, 7 и 13, где U представляет галоген.
29. Соединение по п.28, где U представляет фтор.
30. Соединение по п.3 или 8, где В представляет арил.
31. Соединение по п.30, где В представляет бензол.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, 5, 7, 13 и 15 или его соль, сольват, гидрат или пролекарство и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
33. Применение соединения по любому из пп.1, 5, 7, 13 и 15 в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики дегенерации желтого пятна и других форм заболевания сетчатки, этиология которых включает накопление А2Е и/или липофусцина в ткани сетчатки у субъекта, причем указанное лекарственное средство снижает уровень накопления А2Е по отношению к уровню накопления А2Е у субъекта без введения композиции.
34. Применение соединения по любому из пп.1, 5, 7, 13 и 15 в производстве лекарственного средства для диагностирования дегенерации желтого пятна и других форм заболевания сетчатки, этиология которых включает накопление А2Е и/или липофусцина в ткани сетчатки у субъекта.
35. Применение соединения по любому из пп.1, 5, 7, 13 и 15 в производстве лекарственного средства для отслеживания дегенерации желтого пятна и других форм заболевания сетчатки, этиология которых включает накопление А2Е и/или липофусцина в ткани сетчатки у субъекта.
36. Применение по п.33, где лекарственное средство содержит соединение, выбранное из
Figure 00000014
37. Применение по п.33, где лекарственное средство содержит соединение, выбранное из бензокаина, прокаина, ортокаина, трикаина (MS222) и антранилата.
RU2007148994/04A 2005-05-26 2006-05-26 Композиции и способы лечения заболевания сетчатки RU2419610C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68546005P 2005-05-26 2005-05-26
US60/685,460 2005-05-26
US72357705P 2005-10-04 2005-10-04
US60/723,577 2005-10-04

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103741/04A Division RU2011103741A (ru) 2005-05-26 2011-02-02 Композиции и способы лечения заболевания сетчатки

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007148994A true RU2007148994A (ru) 2009-07-10
RU2419610C2 RU2419610C2 (ru) 2011-05-27

Family

ID=36928994

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007148994/04A RU2419610C2 (ru) 2005-05-26 2006-05-26 Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
RU2011103741/04A RU2011103741A (ru) 2005-05-26 2011-02-02 Композиции и способы лечения заболевания сетчатки

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103741/04A RU2011103741A (ru) 2005-05-26 2011-02-02 Композиции и способы лечения заболевания сетчатки

Country Status (13)

Country Link
US (12) US7973025B2 (ru)
EP (3) EP2336117A1 (ru)
JP (1) JP5042215B2 (ru)
KR (1) KR101342547B1 (ru)
CN (1) CN101321742B (ru)
AU (1) AU2006249866B2 (ru)
BR (1) BRPI0610308A8 (ru)
CA (1) CA2609659C (ru)
ES (2) ES2441873T3 (ru)
PL (1) PL1888548T3 (ru)
PT (1) PT1888548E (ru)
RU (2) RU2419610C2 (ru)
WO (1) WO2006127945A1 (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9510930B2 (en) 2008-10-22 2016-12-06 Contego Medical, Llc Angioplasty device with embolic filter
US9707071B2 (en) 2004-11-24 2017-07-18 Contego Medical Llc Percutaneous transluminal angioplasty device with integral embolic filter
BRPI0610308A8 (pt) 2005-05-26 2017-04-25 Neuron Systems Inc Composições e métodos para o tratamento de doença retinal
USRE47045E1 (en) * 2007-09-12 2018-09-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compositions and methods for treating macular degeneration
CA2783699C (en) 2009-12-08 2019-01-15 Case Western Reserve University Primary amine compounds for treating ocular disorders
US9814701B2 (en) * 2009-12-11 2017-11-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Compositions and methods for the treatment of macular degeneration
KR101016018B1 (ko) 2010-02-18 2011-02-23 주식회사 세코닉스 피코 프로젝터용 투사 렌즈 유닛
CA2896032A1 (en) * 2012-12-20 2014-06-26 Aldeyra Therapeutics, Inc. Peri-carbinols
CN105120866B (zh) * 2013-01-23 2020-02-14 奥尔德拉医疗公司 与毒性醛相关的疾病和治疗
JP6266023B2 (ja) * 2013-01-25 2018-01-24 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 黄斑変性症の処置における新規トラップ
CA2913582A1 (en) 2013-05-30 2014-12-04 Mor Research Applications Ltd. Compositions and methods for treatment of retinal degenerative diseases
WO2016088125A1 (en) 2014-12-03 2016-06-09 Dvashi Zeev Compositions and methods for treatment of retinal degenerative diseases
WO2017035077A1 (en) * 2015-08-21 2017-03-02 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
HK1256143A1 (zh) * 2015-08-21 2019-09-13 Aldeyra Therapeutics, Inc. 醛結合物和其用途
CN109069530A (zh) 2016-02-28 2018-12-21 奥尔德拉医疗公司 用环糊精治疗过敏性眼部病状
CA3022665A1 (en) 2016-05-09 2017-11-16 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
WO2018039197A1 (en) * 2016-08-22 2018-03-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Aldehyde trapping compounds and methods of use thereof
CN109640983A (zh) * 2016-08-22 2019-04-16 奥尔德拉医疗公司 醛捕获化合物和其用途
KR101846730B1 (ko) 2016-11-01 2018-04-06 현대자동차주식회사 영상표시장치 마운팅 구조
CN110431130A (zh) 2017-03-16 2019-11-08 奥尔德拉医疗公司 多晶型化合物和其用途
CN111356451A (zh) 2017-10-10 2020-06-30 奥尔德拉医疗公司 炎性病症的治疗
EP3824611A1 (en) * 2018-07-19 2021-05-26 Maersk Container Industry A/S Secure remote access to a reefer control system
WO2020028820A1 (en) 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
US12006298B2 (en) 2018-08-06 2024-06-11 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
US11197821B2 (en) 2018-09-25 2021-12-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Formulations for treatment of dry eye disease
JP2022511030A (ja) * 2018-12-05 2022-01-28 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 注射可能な製剤
EP3894002A1 (en) 2018-12-12 2021-10-20 Teva Pharmaceuticals International GmbH Solid state forms of reproxalap
MX2021007140A (es) * 2018-12-18 2021-11-03 Medshine Discovery Inc Compuesto para usarse en enfermedades de la retina.
JP7706758B2 (ja) 2019-03-26 2025-07-14 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 眼科用製剤およびその使用
CA3137301A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
US12098132B2 (en) 2019-05-02 2024-09-24 Aldeyra Therapeutics, Inc. Process for preparation of aldehyde scavenger and intermediates
US20230021669A1 (en) * 2019-12-30 2023-01-26 The National Institutes of Pharmaceutical R&D Co., Ltd. Tricyclic compound, and preparation method therefor and medical use thereof
US20230131929A1 (en) * 2020-03-24 2023-04-27 Aldeyra Therapeutics, Inc. Quinoline compounds for treating respiratory disorders and viral infections
CA3174416A1 (en) * 2020-04-13 2021-10-21 Todd Brady Quinoline compounds for treating lung, liver, and kidney diseases, disorders, or conditions
EP4149470A4 (en) 2020-05-13 2024-04-24 Aldeyra Therapeutics, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof
WO2021254453A1 (zh) * 2020-06-17 2021-12-23 南京明德新药研发有限公司 氨基吡啶类化合物
CA3203600A1 (en) * 2020-12-29 2022-07-07 The National Institutes of Pharmaceutical R&D Co., Ltd. Tricyclic compound, and preparation method therefor and medical use thereof

Family Cites Families (143)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2086186A (en) 1933-10-10 1937-07-06 Us Rubber Co Treatment of rubber
SU50906A1 (ru) 1935-12-20 1936-11-30 А.И. Бурляев Веретено дл пр дильных машин
GB1435721A (en) 1972-05-18 1976-05-12 Lilly Industries Ltd Benzoxazole derivatives
SU509046A1 (ru) 1975-02-21 1984-06-23 Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго Орджоникидзе Производные 2-карбэтокси-3-аминоиндола,про вл ющие противовоспалительную активность, и способ их получени
JPS6192592A (ja) 1984-10-12 1986-05-10 Norin Suisansyo Shokuhin Sogo Kenkyusho 分岐サイクロデキストリンの製造方法
US4675332A (en) 1984-12-10 1987-06-23 Warner-Lambert Company Acidic tetrazolyl substituted indole compounds and their use as antiallergy agents
GB8610981D0 (en) * 1986-05-06 1986-06-11 Ici America Inc Quinoline amides
NZ225045A (en) 1987-07-01 1990-06-26 Janssen Pharmaceutica Nv Antiviral pharmaceutical compositions containing cyclodextrin and an antiviral agent
US5002935A (en) 1987-12-30 1991-03-26 University Of Florida Improvements in redox systems for brain-targeted drug delivery
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
BR9106193A (pt) 1990-10-22 1993-03-23 Bausch & Lomb Metodo e composicao para limpar lentes de contato
CA2054339C (en) 1990-11-02 2002-12-24 Francesco G. Salituro 3-amidoindolyl derivatives
US5668117A (en) 1991-02-22 1997-09-16 Shapiro; Howard K. Methods of treating neurological diseases and etiologically related symptomology using carbonyl trapping agents in combination with previously known medicaments
US6444221B1 (en) 1992-06-30 2002-09-03 Howard K. Shapiro Methods of treating chronic inflammatory diseases using carbonyl trapping agents
US20050090553A1 (en) 1992-06-30 2005-04-28 Shapiro Howard K. Compositions and method for treatment of chronic inflammatory diseases
US5472954A (en) 1992-07-14 1995-12-05 Cyclops H.F. Cyclodextrin complexation
TW401300B (en) 1992-12-25 2000-08-11 Senju Pharma Co Antiallergic composition for ophthalmic or nasal use
US5493027A (en) 1993-01-22 1996-02-20 Board Of Regents, The University Of Texas System Anticonvulsive agents and uses thereof
JP2746832B2 (ja) 1993-05-14 1998-05-06 大鵬薬品工業株式会社 眼局所抗アレルギー剤
GB9318431D0 (en) 1993-09-06 1993-10-20 Boots Co Plc Therapeutic agents
US5767109A (en) 1993-10-20 1998-06-16 Sanchez; Robert A. Complexing urushiols
US5576311A (en) 1994-11-30 1996-11-19 Pharmos Corporation Cyclodextrins as suspending agents for pharmaceutical suspensions
JP3297969B2 (ja) 1994-12-26 2002-07-02 ライオン株式会社 点眼剤
US5597823A (en) * 1995-01-27 1997-01-28 Abbott Laboratories Tricyclic substituted hexahydrobenz [e]isoindole alpha-1 adrenergic antagonists
US5625068A (en) * 1995-06-05 1997-04-29 American Cyanamid Company Substituted quinoline herbicide intermediates and process
FR2742053B1 (fr) 1995-12-06 1998-03-06 Chauvin Lab Sa Compositions pharmaceutiques a base de mequitazine
JP3736916B2 (ja) 1996-02-19 2006-01-18 株式会社サンコンタクトレンズ 含水性ソフトコンタクトレンズの消毒用組成物とその用途
US6107300A (en) 1996-03-27 2000-08-22 Dupont Pharmaceuticals Arylamino fused pyrimidines
AU723758B2 (en) 1996-08-01 2000-09-07 Dow Agrosciences Llc 4-substituted quinoline derivatives having fungicidal activity
WO1998005661A1 (en) 1996-08-06 1998-02-12 Pfizer Inc. Substituted pyrido- or pyrimido-containing 6,6- or 6,7-bicyclic derivatives
EP0980362B1 (de) * 1997-05-02 2006-08-16 Schering Aktiengesellschaft Substituierte heterocyclen und deren verwendung in arzneimitteln
GB2327672A (en) * 1997-07-23 1999-02-03 Merck & Co Inc 4-(1,2,3,4-Tetrahydro-1,8-naphthyridin-7-yl)butanoyl-glycyl-3(S)-quinolin-3-yl-beta-alanine
WO1999011643A1 (en) 1997-09-02 1999-03-11 Du Pont Pharmaceuticals Company Heterocyclyl-substituted ring-fused pyridines and pyrimidines as corticotropin releasing hormone (crh) antagonists, useful for treating cns and stress-related disorders
JP2004500308A (ja) * 1998-03-12 2004-01-08 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ プロテインチロシンホスアターゼのモジュレーター
US6498154B1 (en) * 1999-05-04 2002-12-24 Wyeth Cyclic regimens using quinazolinone and benzoxazine derivatives
US6358948B1 (en) 1999-05-04 2002-03-19 American Home Products Corporation Quinazolinone and benzoxazine derivatives as progesterone receptor modulators
JP3568108B2 (ja) 1999-07-28 2004-09-22 松下電器産業株式会社 デジタル地図の位置情報伝達方法とそれを実施する装置
EP1233768A1 (en) 1999-11-15 2002-08-28 Smithkline Beecham Carvedilol methanesulfonate
AU1735001A (en) 1999-12-10 2001-06-18 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclodextrin-containing pharmaceutical composition
US6569879B2 (en) 2000-02-18 2003-05-27 Merck & Co., Inc. Aryloxyacetic acids for diabetes and lipid disorders
JP4748289B2 (ja) 2000-06-23 2011-08-17 ライオン株式会社 点眼剤、眼科用組成物及び吸着抑制方法
FR2827599A1 (fr) 2001-07-20 2003-01-24 Neuro3D Composes derives de quinoleine et quinoxaline,preparation et utilisations
UA83620C2 (ru) 2001-12-05 2008-08-11 Уайт Замещенные бензоксазолы и их аналоги как эстрогенные агенты
US20060014786A1 (en) 2002-05-17 2006-01-19 Rajeev Raut Opthalmic pharmaceutical compositions and methods for treating ocular inflammation
CA2451267A1 (en) 2002-12-13 2004-06-13 Warner-Lambert Company Llc Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands
WO2004069157A2 (en) 2003-01-17 2004-08-19 Ophthalmic Research Associates, Inc. Combinational use of long-acting and short-acting anti-histamines for ocular allergies
EP2327401A3 (en) 2003-03-14 2011-10-19 University of Washington Retinoid Replacements and Opsin Agonists and Methods for the Use Thereof
US20060111318A1 (en) 2003-04-18 2006-05-25 Advanced Medicine Research Institute Agent for treating eye diseases
JP4564920B2 (ja) 2003-04-18 2010-10-20 株式会社最先端医学研究所 眼に適用する疾患治療剤
US20040235892A1 (en) 2003-05-22 2004-11-25 Yujia Dai Indazole and benzisoxazole kinase inhibitors
US7297709B2 (en) 2003-05-22 2007-11-20 Abbott Laboratories Indazole, benzisoxazole, and benzisothiazole kinase inhibitors
US7083803B2 (en) 2003-09-19 2006-08-01 Advanced Ocular Systems Limited Ocular solutions
JP2005132834A (ja) 2003-10-09 2005-05-26 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd キノリン誘導体
WO2005035506A1 (ja) 2003-10-15 2005-04-21 Ube Industries, Ltd. 新規インダゾール誘導体
EP1678160A1 (en) 2003-10-27 2006-07-12 Astellas Pharma Inc. Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof
ZA200604403B (en) 2003-11-20 2007-09-26 Othera Pharmaceuticals Inc Amelioration of macular degeneration and other ophthalmic diseases
JP2005187407A (ja) 2003-12-25 2005-07-14 Lion Corp アレルギー眼疾患用眼科組成物
US20050197292A1 (en) 2004-01-30 2005-09-08 Glennda Smithson Compositions and methods for treating T-cell mediated pathological conditions
AU2005215778B2 (en) 2004-02-17 2009-03-12 President And Fellows Of Harvard College Management of ophthalmologic disorders, including macular degeneration
US20050234018A1 (en) 2004-04-15 2005-10-20 Allergan, Inc. Drug delivery to the back of the eye
JP2006008568A (ja) 2004-06-24 2006-01-12 Cyclochem:Kk ＩｇＥ抗体抑制剤および食品
WO2006002473A1 (en) 2004-07-02 2006-01-12 Adelaide Research & Innovation Pty Ltd Method of controlling damage mediated by alpha, beta-unsaturated aldehydes
FR2875409B1 (fr) 2004-09-17 2010-05-07 Sanofi Aventis Composition pharmaceutique comprenant une dispersion solide a matrice polymere comprenant une phase continue de polydextrose et une phase continue d'un polymere autre que du polydextrose
US20070287716A1 (en) 2004-10-28 2007-12-13 Hu Essa H Pyrimidine and Quinoline Potentiators of Metabotropic Glutamate Receptors
JPWO2006077821A1 (ja) 2005-01-19 2008-06-19 大日本住友製薬株式会社 アルドステロン受容体調節剤としての芳香族スルホン化合物
TW200640443A (en) 2005-02-23 2006-12-01 Alcon Inc Methods for treating ocular angiogenesis, retinal edema, retinal ischemia, and diabetic retinopathy using selective RTK inhibitors
EP1893174A2 (en) 2005-05-10 2008-03-05 Cytophil, Inc. Injectable hydrogels and methods of making and using same
BRPI0610308A8 (pt) 2005-05-26 2017-04-25 Neuron Systems Inc Composições e métodos para o tratamento de doença retinal
TWI424838B (zh) 2005-12-27 2014-02-01 Lion Corp Composition of soft contact lens and method for inhibiting adsorption
US7842312B2 (en) 2005-12-29 2010-11-30 Cordis Corporation Polymeric compositions comprising therapeutic agents in crystalline phases, and methods of forming the same
US20070297981A1 (en) 2006-01-25 2007-12-27 Ousler George W Iii Formulations and methods for treating dry eye
JP4466875B2 (ja) 2006-04-05 2010-05-26 ライオン株式会社 ソフトコンタクトレンズ用点眼剤
BRPI0710737A2 (pt) 2006-04-14 2011-05-10 Prana Biotechnology Ltd uso de compostos pb-10 33 éteis para o tratamento de degeneraÇço macular relacionada À idade (amd), assim como referidos compostos
JP5194218B2 (ja) 2006-06-05 2013-05-08 株式会社メニコンネクト 含水性コンタクトレンズの保存方法ならびに該保存方法により保存された含水性コンタクトレンズ
AU2007280984A1 (en) 2006-07-25 2008-02-07 Envivo Pharmaceutical Inc. Quinoline derivatives
CN101522671A (zh) 2006-08-14 2009-09-02 先灵公司 5-(1(s)-氨基-2-羟基乙基)-n-[(2,4-二氟苯基)-甲基]-2-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)-5-喹啉]-4-唑甲酰胺的顺丁烯二酸盐、甲苯磺酸盐、反丁烯二酸盐和草酸盐盐类，及其制备方法
KR101468053B1 (ko) 2006-08-31 2014-12-02 앱탈리스 파마테크, 인코포레이티드 약 염기성 약물의 고용체를 포함하는 약물 전달 시스템
US8158609B1 (en) 2006-11-02 2012-04-17 Novartis Ag Use of cyclodextrins as an active ingredient for treating dry AMD and solubilizing drusen
US20080241256A1 (en) 2007-03-30 2008-10-02 Liisa Kuhn Targeted active agent delivery system based on calcium phosphate nanoparticles
TW201242961A (en) 2007-06-20 2012-11-01 Ironwood Pharmaceuticals Inc FAAH inhibitors
WO2009045479A1 (en) 2007-10-05 2009-04-09 Acucela Inc. Alkoxy compounds for disease treatment
JP6022746B2 (ja) 2008-02-11 2016-11-09 ユニヴァーシティ オブ ワシントン 加齢関連性網膜機能不全の治療及び予防方法
BRPI0917634A2 (pt) 2008-08-12 2015-11-17 Sirtris Pharmaceuticals Inc benzoxazolas, benztiazolas e análogos relacionados como moduladores de sirtuína
NZ592993A (en) 2008-10-22 2013-02-22 Acucela Inc Compounds for treating ophthalmic diseases and disorders
PE20120012A1 (es) 2008-11-11 2012-02-02 Novartis Ag Sales de fingolimod
WO2010107525A1 (en) 2009-03-17 2010-09-23 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations of ketotifen and methods of use
WO2010133672A1 (en) 2009-05-20 2010-11-25 Clanotech Ab Derivatives of quinoline-3-carboxylic acid and their medical use
EP2437743A4 (en) 2009-06-05 2012-11-28 Aciex Therapeutics Inc OPHTHALMIC FORMULATIONS OF FLUTICASONE AND METHODS OF USE
US20100331315A1 (en) 2009-06-18 2010-12-30 Mustapha Haddach Rhodanines and related heterocycles as kinase inhibitors
EP2477594A4 (en) 2009-07-15 2013-03-13 Univ Vanderbilt ISOKETAL CATCHER AND TREATMENT OF DISEASES WITH OXIDATIVE INJURY
TWI492769B (zh) 2009-09-23 2015-07-21 Alcon Res Ltd 可注射的水性眼用組成物及其使用之方法
CA2783699C (en) 2009-12-08 2019-01-15 Case Western Reserve University Primary amine compounds for treating ocular disorders
US9814701B2 (en) 2009-12-11 2017-11-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Compositions and methods for the treatment of macular degeneration
JPWO2011078204A1 (ja) 2009-12-24 2013-05-09 浜理薬品工業株式会社 高脂血症の予防または治療剤、および抗疲労剤
JP2013521232A (ja) 2010-02-26 2013-06-10 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 局所投与のためのスピロオキシインドール化合物の医薬組成物および治療剤としてのその使用
WO2011116066A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Concert Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of dimethylcurcumin
KR20130138770A (ko) 2010-09-01 2013-12-19 아레나 파마슈티칼스, 인크. 광학적으로 활성 산을 갖는 로르카세린의 염
CN103562186B (zh) 2011-01-12 2017-02-15 帆德制药股份有限公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓
US10463687B2 (en) 2011-01-20 2019-11-05 Cornell University Treatments for retinal disorders
CN103442735B (zh) 2011-01-31 2016-11-09 特米拉公司 用于减轻技术领域中所不希望的医学状况的有效要素
TWI544922B (zh) 2011-05-19 2016-08-11 愛爾康研究有限公司 高濃度歐羅派特錠（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）眼用組成物
US20130190500A1 (en) 2011-12-12 2013-07-25 Neuron Systems, Inc. Process to prepare 6-chloro-3-amino-2-(2-hydroxypropyl)-1-azanaphthalene
US20130165419A1 (en) 2011-12-21 2013-06-27 Insite Vision Incorporated Combination anti-inflammatory ophthalmic compositions
GB201200192D0 (en) 2012-01-06 2012-02-22 Rosemont Pharmaceuticals Ltd Methotrexate composition
EA027174B1 (ru) 2012-08-01 2017-06-30 Льюис Энд Кларк Фармасьютикалз, Инк. N-алкил 2-(дизамещенные)алкиниладенозин-5-уронамиды в качестве a-агонистов
CA3240136A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Clearside Biomedical, Inc. Methods and devices for the treatment of ocular diseases in human subjects
CA2896032A1 (en) 2012-12-20 2014-06-26 Aldeyra Therapeutics, Inc. Peri-carbinols
CN105120866B (zh) 2013-01-23 2020-02-14 奥尔德拉医疗公司 与毒性醛相关的疾病和治疗
JP6215354B2 (ja) 2013-01-23 2017-10-18 セムヌール ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 不溶性コルチコステロイドおよび可溶性コルチコステロイドを含む医薬処方物
JP6266023B2 (ja) 2013-01-25 2018-01-24 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 黄斑変性症の処置における新規トラップ
TWI643853B (zh) 2013-02-27 2018-12-11 阿爾米雷爾有限公司 同時具有β2腎上腺素受體促效劑和M3毒蕈鹼受體拮抗劑活性之2-氨基-1-羥乙基-8-羥基喹啉-2(1H)-酮衍生物之鹽類
US9713330B1 (en) 2013-03-15 2017-07-25 Deuteria Agrochemicals, Llc Deuterium-enriched aldehydes
US20160151410A1 (en) 2013-07-02 2016-06-02 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Clearance of bioactive lipids from membrane structures by cyclodextrins
EP3151818A4 (en) 2014-06-04 2018-05-30 Case Western Reserve University Compositions and methods of treating diabetic retinopathy
WO2015198350A1 (en) 2014-06-25 2015-12-30 Synergia Bio Sciences Private Limited A pharmaceutical oil-in-water nano-emulsion
NO2721710T3 (ru) 2014-08-21 2018-03-31
IL285760B2 (en) 2014-09-02 2025-03-01 Bhupinder Singh Deuterated or a non-deuterated molecule and pharmaceutical formulations
TW201628622A (zh) 2014-11-17 2016-08-16 製藥公司 Tlr抑制劑與布魯頓氏(bruton's)酪胺酸激酶抑制劑之組合
US10363231B2 (en) 2014-11-24 2019-07-30 Case Western Reserve University Compounds and methods of treating ocular disorders
JP7320741B2 (ja) 2015-04-15 2023-08-04 ベイジーン リミテッド Ｂ－ｒａｆキナーゼのマレイン酸塩、結晶形、調整方法、及びその使用
WO2017035077A1 (en) 2015-08-21 2017-03-02 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
HK1256143A1 (zh) 2015-08-21 2019-09-13 Aldeyra Therapeutics, Inc. 醛結合物和其用途
CN109069530A (zh) 2016-02-28 2018-12-21 奥尔德拉医疗公司 用环糊精治疗过敏性眼部病状
CA3022665A1 (en) 2016-05-09 2017-11-16 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
EP3463277A4 (en) 2016-06-06 2020-01-01 GDD Therapeutics, LLC FORMULATIONS FOR SUBSTITUTED 3-PYRROLIDINES, COMPOSITIONS THEREFOR AND USES THEREOF
CN109640983A (zh) 2016-08-22 2019-04-16 奥尔德拉医疗公司 醛捕获化合物和其用途
WO2018039197A1 (en) 2016-08-22 2018-03-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Aldehyde trapping compounds and methods of use thereof
AU2017336765B2 (en) 2016-09-28 2023-06-08 Medicon Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating ophthalmic conditions
PL3523283T3 (pl) 2016-10-05 2021-12-13 Mitobridge, Inc. Postacie krystaliczne i postacie soli związków stanowiących agonistów ppar
CN110431130A (zh) 2017-03-16 2019-11-08 奥尔德拉医疗公司 多晶型化合物和其用途
CN111356451A (zh) 2017-10-10 2020-06-30 奥尔德拉医疗公司 炎性病症的治疗
WO2020018498A1 (en) 2018-07-16 2020-01-23 Aldeyra Therapeutics, Inc. Cyclodextrin formulations
WO2020028820A1 (en) 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
US12006298B2 (en) 2018-08-06 2024-06-11 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
US11197821B2 (en) 2018-09-25 2021-12-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Formulations for treatment of dry eye disease
JP2022503994A (ja) 2018-10-02 2022-01-12 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド コンタクトレンズ溶液およびキット
JP2022511030A (ja) 2018-12-05 2022-01-28 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 注射可能な製剤
JP7706758B2 (ja) 2019-03-26 2025-07-14 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 眼科用製剤およびその使用
US12098132B2 (en) 2019-05-02 2024-09-24 Aldeyra Therapeutics, Inc. Process for preparation of aldehyde scavenger and intermediates
CA3137301A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
US20230131929A1 (en) 2020-03-24 2023-04-27 Aldeyra Therapeutics, Inc. Quinoline compounds for treating respiratory disorders and viral infections
EP4149470A4 (en) 2020-05-13 2024-04-24 Aldeyra Therapeutics, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof
CN115943314A (zh) 2020-06-04 2023-04-07 奥尔德拉医疗公司 干眼病生物标志物及其治疗用途

Also Published As

Publication number Publication date
CN101321742A (zh) 2008-12-10
EP1888548A1 (en) 2008-02-20
CA2609659A1 (en) 2006-11-30
ES2393768T3 (es) 2012-12-27
US9364471B2 (en) 2016-06-14
US11724987B2 (en) 2023-08-15
US8940764B2 (en) 2015-01-27
US9896419B2 (en) 2018-02-20
US20210269402A1 (en) 2021-09-02
US8940721B2 (en) 2015-01-27
EP2325171A1 (en) 2011-05-25
RU2011103741A (ru) 2012-08-10
EP1888548B1 (en) 2012-08-22
PL1888548T3 (pl) 2013-01-31
KR101342547B1 (ko) 2013-12-17
JP5042215B2 (ja) 2012-10-03
KR20080081806A (ko) 2008-09-10
PT1888548E (pt) 2012-10-30
EP2336117A1 (en) 2011-06-22
US9265759B2 (en) 2016-02-23
US10202348B2 (en) 2019-02-12
US20150209333A1 (en) 2015-07-30
US20150209345A1 (en) 2015-07-30
US20190210971A1 (en) 2019-07-11
CN101321742B (zh) 2012-08-29
BRPI0610308A8 (pt) 2017-04-25
CA2609659C (en) 2014-01-28
US20230041335A1 (en) 2023-02-09
US20160168098A1 (en) 2016-06-16
AU2006249866A1 (en) 2006-11-30
US20170320829A1 (en) 2017-11-09
AU2006249866B2 (en) 2011-10-13
HK1113797A1 (en) 2008-10-17
US9650342B2 (en) 2017-05-16
US10913722B2 (en) 2021-02-09
US7973025B2 (en) 2011-07-05
US20240174614A1 (en) 2024-05-30
WO2006127945A1 (en) 2006-11-30
BRPI0610308A2 (pt) 2010-11-09
JP2008542291A (ja) 2008-11-27
EP2325171B1 (en) 2013-10-09
RU2419610C2 (ru) 2011-05-27
US20090182009A1 (en) 2009-07-16
ES2441873T3 (es) 2014-02-06
US20070135481A1 (en) 2007-06-14
US20110263645A1 (en) 2011-10-27
US20180194733A1 (en) 2018-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007148994A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
CN115461334A (zh) 一种苯并咪唑类衍生物及其制备方法和医药用途
RU2003110577A (ru) Гетероциклические соединения, связывающиеся с хемокиновыми рецепторами
RU2003120080A (ru) Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2000121556A (ru) Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и /или предупреждения аллергических заболеваний (варианты)
CA2471642A1 (en) 6-fluorobicyclo[3.1.0]hexane derivatives
KR970704435A (ko) 헤테로시클릭 화합물의 도파민-D 리간드로서의 용도(Use of Heterocyclic Compounds as Dopamines-D Ligands)
NZ590784A (en) Pyrazolopyridine kinase inhibitors
CA2485850A1 (en) 8-azaprostaglandin analogs as agents for lowering intraocular pressure
RU2013141274A (ru) Содержащие фосфор соединения в качестве ингибиторов протеинкиназ
KR900015729A (ko) 흥분성 아미노산 길항제
WO2008126732A1 (ja) 縮合二環式ヘテロアリール誘導体
JPH10279482A (ja) ピリミジン誘導体の単独で又は他の治療方法と組み合わせた癌の予防のための使用
WO2016017980A1 (ko) 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
SK10602003A3 (en) Method and dosage form for treating tumors by the administration of tegafur, uracil, folinic acid, paclitaxel and carboplatin
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2005137571A (ru) Новые производные диазабициклононена
RU2011119450A (ru) Содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине
CA2809700A1 (en) Adenosine a1 agonists for the treatment of glaucoma and ocular hypertension
NO169894C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive tetrahydronaftalen-forbindelser
DK1412332T3 (da) Quinolinderivater og anvendelse deraf som antitumormidler
WO2006051314A8 (en) Guanidine derivatives as inhibitors of ddah
RU2307829C2 (ru) Карбоксамидные производные амидного типа

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner