RU2006114024A - Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина - Google Patents
Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006114024A RU2006114024A RU2006114024/04A RU2006114024A RU2006114024A RU 2006114024 A RU2006114024 A RU 2006114024A RU 2006114024/04 A RU2006114024/04 A RU 2006114024/04A RU 2006114024 A RU2006114024 A RU 2006114024A RU 2006114024 A RU2006114024 A RU 2006114024A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymorph according
- schizophrenia
- anxiety
- polymorph
- adhd
- Prior art date
Links
- JJZFWROHYSMCMU-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-8-piperazin-1-ylquinoline Chemical compound C=1N=C2C(N3CCNCC3)=CC=CC2=CC=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 JJZFWROHYSMCMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 8
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 8
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 7
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 7
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 4
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 4
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 claims 4
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 claims 4
- 208000027061 mild cognitive impairment Diseases 0.000 claims 4
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 3
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims 3
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000001237 Raman spectrum Methods 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims 1
- 210000003061 neural cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/38—Nitrogen atoms
- C07D215/40—Nitrogen atoms attached in position 8
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Claims (16)
1. Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина, отличающаяся тем, что характеризуется
(i) ИК-спектром, содержащим пики при 724, 758, 777, 804, 818, 838, 856, 905, 918, 948, 1023, 1055, 1081, 1092, 1118, 1136, 1153, 1178, 1244, 1302, 1318, 1365, 1378, 1403, 1444, 1471, 1490, 1569, 1584, 1603 и 2819 см-1; и/или
(ii) спектром комбинационного рассеяния, содержащим пики при 159, 184, 214, 241, 285, 304, 318, 429, 545, 558, 614, 706, 724, 803, 856, 1000, 1023, 1080, 1093, 1136, 1152, 1233, 1243, 1317, 1343, 1364, 1378, 1403, 1446, 1569, 1584, 1602, 3050 и 3073 см-1; и/или
(iii) рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD) с рассчитанными межплоскостными расстояниями при значениях углов 10,29, 11,94, 17,47, 19,55, 19,84 и 20,33°; и/или
(iv) температурой плавления 188°С.
2. Полиморф по п.1, который характеризуется ИК-спектром, по существу, соответствующим приведенному на фиг.1.
3. Полиморф по п.1 или 2, который характеризуется спектром комбинационного рассеяния, по существу, соответствующим приведенному на фиг. 2.
4. Полиморф по п.1, который характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD) и рассчитанными межплоскостными расстояниями при значениях углов 10,29, 10,76, 11,94, 14,33, 14,61, 14,93, 16,02, 16,80, 17,47, 17,92, 19,13, 19,55, 19,84, 20,33, 21,16, 21,36, 23,33, 23,96, 24,44, 24,67, 25,51, 26,12, 27,13, 27,77, 28,06, 28,35, 29,23, 29,46, 30,06, 30,35, 31,27, 32,35, 32,66, 33,08, 33,77, 34,49, 35,18, 36,42, 37,34, 38,39 и 39,51°.
5. Полиморф по п.1, который характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD), по существу, соответствующей представленной на фиг. 3.
6. Полиморф по п.1 в выделенной форме.
7. Полиморф по п.1 в форме чистого полиморфа.
8. Полиморф по п.1 в кристаллической форме.
9. Полиморф по п.1 для использования в терапии.
10. Полиморф по п.1 для использования в лечении депрессии, тревоги (беспокойства), болезни Альцгеймера, возрастной когнитивной дисфункции, ADHD, ожирения, мягкого когнитивного расстройства, шизофрении, когнитивной недостаточности при шизофрении и инсульте.
11. Применение полиморфа по любому из пп.1-8 в производстве лекарства для лечения или профилактики депрессии, тревоги (беспокойства), болезни Альцгеймера, возрастной когнитивной дисфункции, ADHD, ожирения, мягкого когнитивного расстройства, шизофрении, когнитивной недостаточности при шизофрении и инсульте.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая полиморф по любому из пп.1-8 для использования в лечении депрессии, тревоги (беспокойства), болезни Альцгеймера, возрастной когнитивной дисфункции, ADHD, ожирения, мягкого когнитивного расстройства, шизофрении, когнитивной недостаточности при шизофрении и инсульте.
13. Способ лечения депрессии, беспокойства, болезни Альцгеймера, возрастной когнитивной дисфункции, ADHD, ожирения, мягкого когнитивного расстройства, шизофрении, когнитивной недостаточности при шизофрении и инсульте, который включает введение безопасного и терапевтически эффективного количества полиморфа по любому из пп.1-8 пациенту, нуждающемуся в лечении.
14. Способ промотирования роста нейронных клеток в центральной нервной системе млекопитающих, который включает стадию введения полиморфа по любому из пп.1-8.
15. Применение полиморфа по любому из пп.1-8 в производстве лекарства для промотирования роста нейронных клеток в центральной нервной системе млекопитающих.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая полиморф по любому из пп.1-8 для использования в промотировании роста нейронных клеток в центральной нервной системе млекопитающих.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0322629.7A GB0322629D0 (en) | 2003-09-26 | 2003-09-26 | Novel compound |
| GB0322629.7 | 2003-09-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006114024A true RU2006114024A (ru) | 2007-11-10 |
| RU2355681C2 RU2355681C2 (ru) | 2009-05-20 |
Family
ID=29286934
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006114024/04A RU2355681C2 (ru) | 2003-09-26 | 2004-09-23 | Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070032504A1 (ru) |
| EP (1) | EP1667975B1 (ru) |
| JP (1) | JP2007506702A (ru) |
| CN (1) | CN1856471A (ru) |
| AU (1) | AU2004283805A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414678A (ru) |
| CA (1) | CA2540022A1 (ru) |
| CO (1) | CO5680402A2 (ru) |
| DE (1) | DE602004010410T2 (ru) |
| DK (1) | DK1667975T3 (ru) |
| ES (1) | ES2297465T3 (ru) |
| GB (1) | GB0322629D0 (ru) |
| HR (1) | HRP20080055T3 (ru) |
| IL (1) | IL174213A0 (ru) |
| IS (1) | IS8399A (ru) |
| MA (1) | MA28093A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA06003375A (ru) |
| NO (1) | NO20061791L (ru) |
| PL (1) | PL1667975T3 (ru) |
| PT (1) | PT1667975E (ru) |
| RU (1) | RU2355681C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005040124A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200601453B (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR039127A1 (es) * | 2002-03-27 | 2005-02-09 | Glaxo Group Ltd | Compuesto de quinolina, procedimiento para su preparacion, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para la fabricacion de un medicamento |
| MXPA06000795A (es) | 2003-07-22 | 2006-08-23 | Arena Pharm Inc | Derivados de diaril y arilheteroaril urea como moduladores del receptor 5-ht2a de serotonina utiles para la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con el mismo. |
| PT1663958E (pt) | 2003-09-18 | 2015-06-01 | Virobay Inc | Compostos contendo haloalquilo como inibidores de protease de cisteína |
| BRPI0611516A2 (pt) | 2005-06-02 | 2010-09-14 | Hoffmann La Roche | 3-metanossulfonilquinolinas como realçadores ("enhancers") de gaba-b |
| GB0519758D0 (en) * | 2005-09-28 | 2005-11-09 | Glaxo Group Ltd | Novel process |
| WO2008113818A1 (en) * | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Glaxo Group Limited | Use of quinoline derivatives in the treatment of pain and irritable bowel syndrome |
| EP2508177A1 (en) | 2007-12-12 | 2012-10-10 | Glaxo Group Limited | Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline |
| US20110021538A1 (en) | 2008-04-02 | 2011-01-27 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor |
| WO2010062321A1 (en) | 2008-10-28 | 2010-06-03 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)-urea and crystalline forms related thereto |
| MX388281B (es) | 2015-06-12 | 2025-03-11 | Axovant Sciences Gmbh | Derivados de diaril y arilheteroaril urea como moduladores del receptor 5ht2a de serotonina útiles para la profilaxis y el tratamiento de un trastorno conductual del sueño rem. |
| HK1247555A1 (zh) | 2015-07-15 | 2018-09-28 | Axovant Sciences Gmbh | 用於预防和治疗与神经变性疾病相关的幻觉的作为5-ht2a血清素受体的调节剂的二芳基脲和芳基杂芳基脲衍生物 |
| CN108290842B (zh) * | 2016-05-27 | 2021-04-06 | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 | 一种取代的喹啉化合物及其药物组合物 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9818916D0 (en) * | 1998-08-28 | 1998-10-21 | Smithkline Beecham Plc | Use |
| AR039127A1 (es) * | 2002-03-27 | 2005-02-09 | Glaxo Group Ltd | Compuesto de quinolina, procedimiento para su preparacion, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para la fabricacion de un medicamento |
| GB0321473D0 (en) * | 2003-09-12 | 2003-10-15 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
-
2003
- 2003-09-26 GB GBGB0322629.7A patent/GB0322629D0/en not_active Ceased
- 2003-09-26 PT PT04765655T patent/PT1667975E/pt unknown
-
2004
- 2004-09-23 EP EP04765655A patent/EP1667975B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-09-23 MX MXPA06003375A patent/MXPA06003375A/es active IP Right Grant
- 2004-09-23 DE DE602004010410T patent/DE602004010410T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-23 US US10/572,670 patent/US20070032504A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-23 CA CA002540022A patent/CA2540022A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-23 PL PL04765655T patent/PL1667975T3/pl unknown
- 2004-09-23 WO PCT/EP2004/010843 patent/WO2005040124A1/en not_active Ceased
- 2004-09-23 JP JP2006527373A patent/JP2007506702A/ja not_active Withdrawn
- 2004-09-23 CN CNA2004800275278A patent/CN1856471A/zh active Pending
- 2004-09-23 AU AU2004283805A patent/AU2004283805A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-23 DK DK04765655T patent/DK1667975T3/da active
- 2004-09-23 ES ES04765655T patent/ES2297465T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-09-23 RU RU2006114024/04A patent/RU2355681C2/ru active
- 2004-09-23 HR HR20080055T patent/HRP20080055T3/xx unknown
- 2004-09-23 BR BRPI0414678-6A patent/BRPI0414678A/pt not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-02-20 ZA ZA200601453A patent/ZA200601453B/en unknown
- 2006-03-09 IL IL174213A patent/IL174213A0/en unknown
- 2006-03-27 CO CO06030123A patent/CO5680402A2/es not_active Application Discontinuation
- 2006-04-05 IS IS8399A patent/IS8399A/is unknown
- 2006-04-13 MA MA28933A patent/MA28093A1/fr unknown
- 2006-04-24 NO NO20061791A patent/NO20061791L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2540022A1 (en) | 2005-05-06 |
| MA28093A1 (fr) | 2006-08-01 |
| HRP20080055T3 (en) | 2008-02-29 |
| IL174213A0 (en) | 2006-08-01 |
| BRPI0414678A (pt) | 2006-11-28 |
| CO5680402A2 (es) | 2006-09-29 |
| DE602004010410D1 (en) | 2008-01-10 |
| DK1667975T3 (da) | 2008-04-14 |
| EP1667975A1 (en) | 2006-06-14 |
| DE602004010410T2 (de) | 2008-10-16 |
| RU2355681C2 (ru) | 2009-05-20 |
| CN1856471A (zh) | 2006-11-01 |
| NO20061791L (no) | 2006-04-24 |
| MXPA06003375A (es) | 2006-06-08 |
| PT1667975E (pt) | 2008-02-29 |
| HK1094190A1 (en) | 2007-03-23 |
| WO2005040124A1 (en) | 2005-05-06 |
| ZA200601453B (en) | 2007-04-25 |
| GB0322629D0 (en) | 2003-10-29 |
| ES2297465T3 (es) | 2008-05-01 |
| US20070032504A1 (en) | 2007-02-08 |
| EP1667975B1 (en) | 2007-11-28 |
| IS8399A (is) | 2006-04-05 |
| AU2004283805A1 (en) | 2005-05-06 |
| PL1667975T3 (pl) | 2008-04-30 |
| JP2007506702A (ja) | 2007-03-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006114024A (ru) | Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина | |
| TWI579272B (zh) | 普多比啶（ｐｒｉｄｏｐｉｄｉｎｅ）之氫溴酸鹽 | |
| WO2004060146A3 (en) | Method of treatment for central nervous system injury | |
| WO2004064753A3 (en) | Use of n-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease | |
| EP1420854A4 (en) | TREATMENT OF NEUROPSYCHIATRIC DISORDERS BY NERVE STIMULATION NEAR THE DIAPHRAGM | |
| DE60210805D1 (de) | Substituierte indolizinähnliche verbindungen und ihre verwendung | |
| PL213669B1 (pl) | Pochodna 2-okso-1-pirolidyny, srodek farmaceutyczny i zastosowanie pochodnej 2-okso-1-pirolidyny | |
| CA2115020A1 (en) | Morpholine derivatives and their use | |
| JPH09505275A (ja) | ３‐（５‐テトラゾリル‐ベンジル）アミノ‐ピペリジン誘導体およびタチキニンのアンタゴニスト | |
| IL151164A0 (en) | Azacyclic compounds for use in the treatment of serotonin related diseases | |
| RU2008148325A (ru) | Полиморфные формы(2s)-(4е)-n-метил-5-(3-изопропоксипиридин)ил) 4-пентен-2амина для лечения расстройств центральной нервной системы | |
| CA2896871A1 (en) | Heterocyclic compounds and methods of use thereof | |
| US10806724B2 (en) | Chromane, isochromane and dihydroisobenzofuran derivatives as mGluR2-negative allosteric modulators, compositions, and their use | |
| EA001574B1 (ru) | Производные спиропиперидина и их использование в качестве терапевтических агентов | |
| NZ227794A (en) | Pharmaceutical compositions comprising arylamido (and arylthioamido) azabicycloalkanes | |
| RU2007141198A (ru) | Кристаллическая форма малеата азенапина | |
| KR20010020593A (ko) | 타키키닌 수용체 길항제인2-(ｒ)-(1-(ｒ)-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)에톡시)-3-(ｓ)-(4-플루오로)페닐-4-(3-5(-옥소-1ｈ,4ｈ-1,2,4,-트리아졸로)메틸모르폴린의 다형태형 | |
| EA007932B1 (ru) | Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов | |
| JP2019516756A5 (ru) | ||
| JP2008546800A (ja) | ３−フルオロピペリジンｔ型カルシウムチャネルアンタゴニスト | |
| NO20054714L (no) | Fremgangsmate for behandling av svake kognitive svekkelser, og for a forhindre eller utsette Alzheimers sykdom | |
| IL164009A0 (en) | Device for treating patients by means of brain stimulation | |
| HK1049160A1 (en) | 1-Amino-alkylcyclohexane compound nmda receptor antagonist | |
| JP2018140987A5 (ru) | ||
| PL376368A1 (en) | 4-aminopiperidine derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments |