RU2005125919A - Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств - Google Patents
Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005125919A RU2005125919A RU2005125919/15A RU2005125919A RU2005125919A RU 2005125919 A RU2005125919 A RU 2005125919A RU 2005125919/15 A RU2005125919/15 A RU 2005125919/15A RU 2005125919 A RU2005125919 A RU 2005125919A RU 2005125919 A RU2005125919 A RU 2005125919A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- benzylamino
- fluorobenzyloxy
- propanamide
- aminoamide
- group
- Prior art date
Links
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims abstract 12
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000440 benzylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- -1 3-fluorobenzyloxy Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 3
- 206010047141 Vasodilatation Diseases 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N n-[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]-4-nitrobenzenesulfonamide Chemical class C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1S(=O)(=O)NC1=CC=C(C=2OC3=CC=CC=C3N=2)C=C1 SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 claims 2
- JCIZOFILWMNHSB-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(2-chlorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxy-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1Cl JCIZOFILWMNHSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KWMDBCXQGPZBCB-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-2-phenylacetamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)N)NCC(C=C1)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1F KWMDBCXQGPZBCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALWXTQNAGVDEMX-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxy-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1F ALWXTQNAGVDEMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HYRAJPATCBQKCF-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxypropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)N)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1F HYRAJPATCBQKCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WGXNRJBCPJAUOL-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(C)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1F WGXNRJBCPJAUOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UGAZPYAMTAVKDF-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-chlorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-2-phenylacetamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)N)NCC(C=C1)=CC=C1OCC1=CC=CC(Cl)=C1 UGAZPYAMTAVKDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IYRQJJFHPJRTJR-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-chlorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxy-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC(Cl)=C1 IYRQJJFHPJRTJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HCSMEIBTXUDXFF-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-2-phenylacetamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)N)NCC(C=C1)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 HCSMEIBTXUDXFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HAQWBSZODRWECB-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxy-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 HAQWBSZODRWECB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UTIKAYGNKRMHTP-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-3-hydroxypropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)N)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 UTIKAYGNKRMHTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RLHPBZNGBNCVBL-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]-n-methylpropanamide Chemical compound C1=CC(CNC(C)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC(F)=C1 RLHPBZNGBNCVBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AROJRYZKACVPEC-UHFFFAOYSA-N 2-phenyl-2-[(4-phenylmethoxyphenyl)methylamino]acetamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)N)NCC(C=C1)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1 AROJRYZKACVPEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PPNQCSNKEHUNCF-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxy-n-methyl-2-[(4-phenylmethoxyphenyl)methylamino]propanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CO)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1 PPNQCSNKEHUNCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010009094 Chronic paroxysmal hemicrania Diseases 0.000 claims 1
- 206010043269 Tension headache Diseases 0.000 claims 1
- 208000008548 Tension-Type Headache Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- LJQVZCQHWHSZLG-UHFFFAOYSA-N n-methyl-2-[(4-phenylmethoxyphenyl)methylamino]butanamide Chemical compound C1=CC(CNC(CC)C(=O)NC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1 LJQVZCQHWHSZLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PFZGGJTWPMATOE-UHFFFAOYSA-N n-methyl-3-phenyl-2-[(4-phenylmethoxyphenyl)methylamino]propanamide Chemical compound C=1C=C(OCC=2C=CC=CC=2)C=CC=1CNC(C(=O)NC)CC1=CC=CC=C1 PFZGGJTWPMATOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000007777 paroxysmal Hemicrania Diseases 0.000 claims 1
- QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N propionamide Chemical compound CCC(N)=O QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 1
- 229940125684 antimigraine agent Drugs 0.000 abstract 2
- 239000002282 antimigraine agent Substances 0.000 abstract 2
- 208000006561 Cluster Headache Diseases 0.000 abstract 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract 1
- 208000018912 cluster headache syndrome Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 208000018316 severe headache Diseases 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
Claims (13)
1. Применение α-аминоамида общей формулы (I)
где А обозначает -(CH2)m- или -(CH2)n-Х-, где m равно 1 или 2; n равно нулю, 1 или 2; а Х обозначает -О-, -S- или -NH-;
R обозначает фурильное, тиенильное или пиридильное кольцо, или фенильное кольцо, незамещенное или замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксильной, С1-С4 алкильной, С1-С3 алкоксильной и трифторметильной группы;
R1 обозначает водород или С1-С3 алкильную группу;
R2 обозначает водород или С1-С2 алкильную группу, незамещенную или замещенную гидроксильной или фенильной группой; фенильную группу, незамещенную или замещенную одним или двумя заместителями, независимо выбранными из С1-С3 алкильной группы, галогена, гидроксильной, С1-С2 алкоксильной и трифторметильной группы;
R3 обозначает водород или С1-С3 алкильную группу;
если изомеры существуют, то либо в виде индивидуального изомера, либо в виде смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемого производного,
при изготовлении лекарственного средства для лечения состояний головной боли, включающих механизм расширения сосудов мозга.
2. Применение α-аминоамида по п.1, где в формуле (I)
А обозначает группу, выбранную из -CH2-CH2-, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-CH2-O-;
R обозначает фенильное кольцо, незамещенное или замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С3 алкильной или метоксильной группы; или тиенильную группу;
R1 обозначает водород или С1-С2 алкильную группу;
R2 обозначает водород или метильную группу, незамещенную или замещенную гидроксильной группой, или фенильную группу, незамещенную или замещенную С1-С2 алкильной группой, галогеном, гидроксильной, метоксильной и трифторметильной группой; и
R3 обозначает водород или С1-С2 алкильную группу.
3. Применение α-аминоамида по п.1, где в формуле (I)
А обозначает -CH2-O-, -CH2-S- или -CH2-CH2-;
R обозначает фенильное кольцо, незамещенное или замещенное одним или двумя атомами галогена;
R1 обозначает водород;
R2 обозначает водород или метильную группу, незамещенную или замещенную гидроксильной группой, или фенильную группу, незамещенную или замещенную атомом галогена;
R3 обозначает водород или метильную группу.
4. Применение α-аминоамида по п.1, где α-аминоамид выбирают из:
2-(4-бензилоксибензиламино)пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-хлорбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(4-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидроксипропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидроксипропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(2-хлорбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-(4-(2-тиенилметиленокси)бензиламино)пропанамида;
2-[4-(2-(3-фторфенил)этил)бензиламино]пропанамида;
2-[4-бензилтиобензиламино]пропанамида;
2-[4-бензилоксибензиламино]-3-фенил-N-метилпропанамида;
2-[4-бензилоксибензиламино]-N-метилбутанамида;
2-[4-бензилоксибензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-(2-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-(3-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]-2-(3-фторфенил)ацетамида,
если изомеры существуют, то либо из индивидуального изомера, либо из смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемого производного.
5. Применение α-аминоамида по п.1, где α-аминоамид выбирают из (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]пропанамида.
6. Применение по любому из пп.1-5, где состояния головной боли представляют собой как первичную, так и вторичную головную боль.
7. Применение по любому из пп.1-5, где состояния головной боли включают мигрень, головную боль, гемикранию.
8. Применение по любому из пп.1-5, где мигрень представляет собой острую, трансформированную или сосудистую мигрень; головная боль представляет собой головную боль острого, кластерного или развивающегося типа, или головную боль напряжения; гемикрания представляет собой хроническую пароксизмальную гемикранию.
9. Способ лечения состояний головной боли, которые включают механизм расширения сосудов мозга, у нуждающегося в этом млекопитающего, заключающийся во введении указанному млекопитающему терапевтически эффективной дозы по меньшей мере одного α-аминоамида формулы (I) по любому из пп.1-5.
10. Способ по п.9, где млекопитающему вводят дозу α-аминоамида формулы (I) по любому из пп.1-5, которая находится в интервале от приблизительно 0,05 до 20 мг/кг веса тела в день.
11. Способ по п.9, где млекопитающему вводят дозу α-аминоамида формулы (I) по любому из пп.1-5, которая находится в интервале от приблизительно 0,5 до 10 мг/кг в день.
12. Способ по п.9, где млекопитающему вводят дозу α-аминоамида формулы (I) по любому из пп.1-5, которая находится в интервале от приблизительно 0,5 до 5 мг/кг в день.
13. Способ по любому из пп.9-12, где состояния головной боли определены в любом из пп.6-8.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP03000921A EP1438956A1 (en) | 2003-01-16 | 2003-01-16 | Alpha-aminoamide derivatives useful as antimigraine agents |
| EP03000921.1 | 2003-01-16 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005125919A true RU2005125919A (ru) | 2006-01-10 |
| RU2336077C2 RU2336077C2 (ru) | 2008-10-20 |
Family
ID=32524140
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005125919/15A RU2336077C2 (ru) | 2003-01-16 | 2003-11-18 | Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7709523B2 (ru) |
| EP (2) | EP1438956A1 (ru) |
| JP (1) | JP4885455B2 (ru) |
| KR (1) | KR101049694B1 (ru) |
| CN (1) | CN100418517C (ru) |
| AT (1) | ATE380026T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003279399B8 (ru) |
| BR (1) | BRPI0317795B8 (ru) |
| CA (1) | CA2510514C (ru) |
| CY (1) | CY1107274T1 (ru) |
| DE (1) | DE60317935T2 (ru) |
| DK (1) | DK1585510T3 (ru) |
| ES (1) | ES2295658T3 (ru) |
| MX (1) | MXPA05007339A (ru) |
| NO (1) | NO333610B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ541117A (ru) |
| PT (1) | PT1585510E (ru) |
| RU (1) | RU2336077C2 (ru) |
| SI (1) | SI1585510T1 (ru) |
| WO (1) | WO2004062655A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA019898B1 (ru) * | 2007-12-11 | 2014-07-30 | Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. | Способ получения 2-[4-(3- или 2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамидов с высокой степенью чистоты |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9727523D0 (en) | 1997-12-31 | 1998-02-25 | Pharmacia & Upjohn Spa | Alpha-aminoamide derivatives useful as analgesic agents |
| JP4350508B2 (ja) | 2001-09-03 | 2009-10-21 | ニユーロン・フアーマシユーテイカルズ・エツセ・ピー・アー | ガバペンチンまたはその類似体とα−アミノアミドとを含む薬剤組成物およびその鎮痛用途 |
| WO2005018627A1 (en) * | 2003-08-25 | 2005-03-03 | Newron Pharmaceuticals, Spa | Alpha-aminoamide derivatives useful as anti-inflammatory agents |
| SI1809271T1 (sl) * | 2004-09-10 | 2010-10-29 | Newron Pharm Spa | Uporaba (R)-(halobenziloksi) benzilamino propanamidov kot selektivnih modulatorjev natrijevih in/ali kalcijevih kanalov |
| NZ567540A (en) | 2005-12-22 | 2010-07-30 | Newron Pharm Spa | 2-Phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators |
| EA017123B1 (ru) | 2006-06-19 | 2012-10-30 | Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. | Способ получения 2-[4-(3- и 2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамидов |
| FR2903985B1 (fr) | 2006-07-24 | 2008-09-05 | Sanofi Aventis Sa | Derives de n-(amino-heteroaryl)-1h-indole-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique |
| RS56780B1 (sr) | 2007-06-15 | 2018-04-30 | Newron Pharm Spa | Substituisani derivati 2-[2-(fenil) etilamino]alkanamida i njihova upotreba kao modulatora kanala za natrijum i/ili kalcijum |
| EP2314569A1 (en) | 2009-10-22 | 2011-04-27 | Merck Patent GmbH | Novel polymorphic forms of (S)-2-[4-(3-Fluoro-benzyloxy)-benzylamino]-propionamide mesylate salt and processes of manufacturing thereof |
| CA2794389C (en) | 2010-04-27 | 2016-08-23 | Newron Pharmaceuticals S.P.A. | Process for the production of ralfinamide methanesulfonate salts or their r-enantiomers |
| KR101705718B1 (ko) * | 2013-12-30 | 2017-02-14 | 이화여자대학교 산학협력단 | 신규한 아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 통증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
| CN107522654B (zh) * | 2016-06-21 | 2020-09-01 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 新的α-氨基酰胺衍生物及其医药用途 |
| WO2019205147A1 (zh) * | 2018-04-28 | 2019-10-31 | 上海璃道医药科技有限公司 | 包含苯并含氧脂肪环结构的氨基乙酰胺类化合物及其用途 |
| CN112716927B (zh) * | 2020-10-12 | 2022-10-14 | 复旦大学 | α-氨基酰胺类化合物及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (49)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1140748A (en) | 1966-06-23 | 1969-01-22 | Ici Ltd | New carboxylic acid derivatives |
| US3658967A (en) * | 1966-06-23 | 1972-04-25 | Ici Ltd | Carboxylic acid derivatives for lowering the concentration of triglycerides in the blood |
| CH480308A (de) * | 1966-08-11 | 1969-10-31 | Ciba Geigy | Verfahren zur Herstellung von Thiosemicarbazid-Verbindungen |
| US4049663A (en) * | 1972-06-06 | 1977-09-20 | Allen & Hanburys Limited | Ethylene diamine derivatives |
| US4311853A (en) * | 1979-02-06 | 1982-01-19 | The Radiochemical Centre Limited | Selenium derivatives of thyroxine and tri-iodothyronine |
| DE3010599A1 (de) * | 1979-03-22 | 1980-10-09 | Continental Pharma | Derivate von glycinamid, deren herstellung und verwendung |
| US4267354A (en) * | 1979-04-25 | 1981-05-12 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Substituted amides having antiinflammatory activity and intermediates |
| ZA805476B (en) | 1979-09-26 | 1981-11-25 | Robins Co Inc A H | 2-amino-3-benzoyl-phenylacetamides and cyclic homologues |
| FR2480747A1 (fr) * | 1980-04-17 | 1981-10-23 | Roques Bernard | Derives d'acides amines et leur application therapeutique |
| EP0144853B1 (en) * | 1983-11-21 | 1990-09-26 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Semicarbazide derivatives, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same |
| US4631287A (en) * | 1985-04-16 | 1986-12-23 | Usv Pharmaceutical Corp. | Aryl and heteroaryl ethers as agents for the treatment of hypersensitive ailments |
| US4725619A (en) * | 1985-04-16 | 1988-02-16 | Usv Pharmaceutical Corporation | Aryl and heteroaryl ethers as agents for the treatment of hypersensitive ailments |
| US4839369A (en) * | 1985-04-16 | 1989-06-13 | Rorer Pharmaceutical Corporation | Aryl and heteroaryl ethers as agents for the treatment of hypersensitive ailments |
| GB8714901D0 (en) * | 1986-07-23 | 1987-07-29 | Ici Plc | Amide derivatives |
| GB2216515A (en) * | 1988-03-04 | 1989-10-11 | Nippon Shinyaku Co Ltd | Acylphenol derivatives |
| IL94466A (en) * | 1989-05-25 | 1995-01-24 | Erba Carlo Spa | Pharmaceutical preparations containing the history of A-amino carboxamide N-phenylalkyl are converted into such new compounds and their preparation |
| US5175315A (en) * | 1989-05-31 | 1992-12-29 | Florida State University | Method for preparation of taxol using β-lactam |
| DE3928488A1 (de) | 1989-08-29 | 1991-03-07 | Standard Elektrik Lorenz Ag | Interferometrisches messsystem |
| EP0525360B1 (en) | 1991-07-30 | 1998-03-25 | Korea Research Institute Of Chemical Technology | Novel phenylacetamide derivatives and processes for the preparation thereof |
| US5498610A (en) * | 1992-11-06 | 1996-03-12 | Pfizer Inc. | Neuroprotective indolone and related derivatives |
| GB9306899D0 (en) * | 1993-04-01 | 1993-05-26 | Erba Carlo Spa | Substituted (arylalkylaminobenzyl) aminopropionamide derivatives and process for their preparation |
| GB9306886D0 (en) * | 1993-04-01 | 1993-05-26 | Erba Carlo Spa | Substituted (arylakoxybenzyl) aminopropanamide derivatives and process for their preparation |
| US5475007A (en) * | 1993-05-28 | 1995-12-12 | The Regents Of The University Of California | 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2,3,4-trione-3 or 4-oximes and the use thereof |
| US5482964A (en) * | 1994-10-11 | 1996-01-09 | Warner-Lambert Company | Substituted phenoxyhydroxypropyl amines as central nervous system agents |
| US5541204A (en) * | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
| KR0147963B1 (ko) * | 1995-01-10 | 1998-08-17 | 강박광 | 엔-아릴알킬페닐아세트아미드 유도체와 그의 제조방법 |
| US5849737A (en) * | 1995-04-14 | 1998-12-15 | The Regents Of The University Of California | Compositions and methods for treating pain |
| US5741818A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-21 | University Of Saskatchewan | Semicarbazones having CNS activity and pharmaceutical preparations containing same |
| GB9515412D0 (en) | 1995-07-27 | 1995-09-27 | Pharmacia Spa | 2-(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamide derivatives |
| GB9515411D0 (en) | 1995-07-27 | 1995-09-27 | Pharmacia Spa | N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactam derivatives |
| US5688830A (en) * | 1996-01-25 | 1997-11-18 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Treatment of neuropathic pain |
| JP4160136B2 (ja) * | 1996-08-29 | 2008-10-01 | 武田薬品工業株式会社 | 縮合環状エーテル類、その製造法および剤 |
| TW492957B (en) | 1996-11-07 | 2002-07-01 | Novartis Ag | N-substituted 2-cyanopyrrolidnes |
| GB9625795D0 (en) | 1996-12-12 | 1997-01-29 | Smithkline Beecham Plc | Novel treatment |
| GB9706730D0 (en) | 1997-04-03 | 1997-05-21 | Pharmacia & Upjohn Spa | 2-[(3-substituted)-5-Isoxazolymethylaminojalkanamid derivatives |
| JP2001526648A (ja) | 1997-04-22 | 2001-12-18 | コセンシス・インコーポレイテッド | 炭素環及びヘテロ環で置換されたセミカルバゾン及びチオセミカルバゾン、及びその使用 |
| JP4070955B2 (ja) * | 1997-11-21 | 2008-04-02 | ユーロ−セルティーク エス．エイ． | 置換２−アミノアセトアミドおよびその使用 |
| GB9727523D0 (en) * | 1997-12-31 | 1998-02-25 | Pharmacia & Upjohn Spa | Alpha-aminoamide derivatives useful as analgesic agents |
| GB9727521D0 (en) | 1997-12-31 | 1998-02-25 | Pharmacia & Upjohn Spa | Substituted 2-benzylamino-2-phenyl-acetamide compounds |
| AU754681B2 (en) | 1998-02-04 | 2002-11-21 | Euro-Celtique S.A. | Substituted semicarbazides and the use thereof |
| EP1123702A1 (en) * | 1998-10-19 | 2001-08-16 | Eisai Co., Ltd. | Analgesics |
| JP2000191533A (ja) * | 1998-10-19 | 2000-07-11 | Eisai Co Ltd | 鎮痛剤 |
| US6281211B1 (en) * | 1999-02-04 | 2001-08-28 | Euro-Celtique S.A. | Substituted semicarbazides and the use thereof |
| ES2345921T3 (es) * | 1999-03-26 | 2010-10-06 | Euro-Celtique S.A. | Pirazoles, imidazoles, oxazoles, tiazoles y pirroles sustituidos con arilo y su uso. |
| CA2370030C (en) * | 1999-04-09 | 2007-08-14 | Euro-Celtique S.A. | Sodium channel blocker compositions and the use thereof |
| JP4350508B2 (ja) * | 2001-09-03 | 2009-10-21 | ニユーロン・フアーマシユーテイカルズ・エツセ・ピー・アー | ガバペンチンまたはその類似体とα−アミノアミドとを含む薬剤組成物およびその鎮痛用途 |
| AR044007A1 (es) * | 2003-04-11 | 2005-08-24 | Newron Pharmaceuticals Inc | Metodos para el tratamiento de la enfermedad de parkinson |
| EP1588704A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-10-26 | Newron Pharmaceuticals S.p.A. | Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of restless legs syndrome and addictive disorders |
| SI1809271T1 (sl) * | 2004-09-10 | 2010-10-29 | Newron Pharm Spa | Uporaba (R)-(halobenziloksi) benzilamino propanamidov kot selektivnih modulatorjev natrijevih in/ali kalcijevih kanalov |
-
2003
- 2003-01-16 EP EP03000921A patent/EP1438956A1/en not_active Withdrawn
- 2003-11-18 NZ NZ541117A patent/NZ541117A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-11-18 CA CA2510514A patent/CA2510514C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 KR KR1020057013090A patent/KR101049694B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 BR BRPI0317795A patent/BRPI0317795B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-11-18 AT AT03772344T patent/ATE380026T1/de active
- 2003-11-18 CN CNB2003801088908A patent/CN100418517C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 DK DK03772344T patent/DK1585510T3/da active
- 2003-11-18 ES ES03772344T patent/ES2295658T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 RU RU2005125919/15A patent/RU2336077C2/ru active
- 2003-11-18 EP EP03772344A patent/EP1585510B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 PT PT03772344T patent/PT1585510E/pt unknown
- 2003-11-18 MX MXPA05007339A patent/MXPA05007339A/es active IP Right Grant
- 2003-11-18 DE DE60317935T patent/DE60317935T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 US US10/541,195 patent/US7709523B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 SI SI200331074T patent/SI1585510T1/sl unknown
- 2003-11-18 JP JP2004565939A patent/JP4885455B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-18 WO PCT/EP2003/012889 patent/WO2004062655A1/en not_active Ceased
- 2003-11-18 AU AU2003279399A patent/AU2003279399B8/en not_active Expired
-
2005
- 2005-08-09 NO NO20053780A patent/NO333610B1/no not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-01-28 CY CY20081100099T patent/CY1107274T1/el unknown
-
2010
- 2010-01-15 US US12/688,192 patent/US20100267835A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA019898B1 (ru) * | 2007-12-11 | 2014-07-30 | Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. | Способ получения 2-[4-(3- или 2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамидов с высокой степенью чистоты |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005125919A (ru) | Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств | |
| RU2006137079A (ru) | Производные а-аминоамида, полезные при лечении синдрома усталых ног и вызывающих привыкание расстройств | |
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| KR960703580A (ko) | 눈의 염증성 질환을 치료하기 위한 3-벤조일페닐아세트산 유도체를 함유하는 국소투여가능한 조성물(Topically administrable compositions containing 3-benzoylphenylacetic acid derivatives for treatment of ophthalmic inflammatory disorders) | |
| RU94044671A (ru) | Применение непептидных антагонистов рецептора тахикинина | |
| MXPA04009784A (es) | Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas. | |
| RU2006116885A (ru) | Производные n-фенил(пиперидин-2-ил)метил-бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии | |
| RU2005113168A (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибитора нейтрофильной эластазы | |
| RU2007101685A (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| PT93527A (pt) | Processo para a preparacao de derivados de xantina | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| US20100016440A1 (en) | Alpha-aminoamide derivatives useful as anti-inflammatory agents | |
| RU94045278A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензтиофенов для ингибирования вазомоторных симптомов и сопутствующих психологических нарушений, ассоциированных с постклимактерическим синдромом | |
| JP2004532185A5 (ru) | ||
| RU2007118727A (ru) | Ингибиторы mif | |
| RU94037233A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения лекарственноустойчивых новообразований | |
| RU2004104329A (ru) | Ацилсемикарбазиды как ингибиторы циклинзависимой киназы, полезные в качестве противораковых и противопролиферативных агентов | |
| RU94045271A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования синдрома тернера | |
| RU2006113942A (ru) | Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека | |
| RU94045156A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования преждевременного полового созревания | |
| KR950702554A (ko) | 소염제로서 유용한 2-헤테로시클릭-5-히드록시-1,3-피리미딘 (2-Heterocyclic-5-Hydroxy-1,3-Pyrimidines Useful as Antiinflammatory Agents) | |
| RU2008131907A (ru) | Новые соединения | |
| WO2002100388A3 (en) | Cyclopentane heptan (ene) acyl sulfonamide, 2-alkyl or 2-arylalkyl, or 2-heteroarylalkenyl derivatives as therapeutic agents for the treatment of ocular hypertension | |
| FI923759A0 (fi) | Terapeutiska bensazapinfoereningar. | |
| JP2007503424A5 (ru) |