RU2004134594A

RU2004134594A - Способы и лекарственные формы для контролируемой доставки оксикодона

Info

Publication number: RU2004134594A
Application number: RU2004134594/15A
Authority: RU
Inventors: Атул АЙЕР (US); Атул АЙЕР; Падмаджа ШИВАНАНД (US); Падмаджа ШИВАНАНД; Нишит Б. МОДИ (US); Нишит Б. МОДИ; Сон СЕРОФФ (US); Соня СЕРОФФ; Майкл А. ДЕСДЖАРДИН (US); Майкл А. Десджардин; Трейси А. ФИНК (US); Трейси А. ФИНК; Линда М. ПОРС (US); Линда М. ПОРС; Дебора Дж. ДЖОНСОН (US); Дебора Дж. ДЖОНСОН; Кларк П. ЭЛЛФИН (US); Кларк П. ЭЛЛФИН; Айеша РАШИД (US); Айеша РАШИД
Original assignee: Алза Корпорейшн (Us); Алза Корпорейшн
Priority date: 2002-04-29
Filing date: 2003-04-25
Publication date: 2005-06-27
Also published as: PL373031A1; AU2003234216A1; PE20031017A1; TW200404010A; DE60325715D1; HK1072558A1; MXPA04010769A; ATE419830T1; WO2003092648A1; IL164911A0; ES2320435T3; EP1499291A1; NO20045117L; CN1665482A; BR0309620A; EP1499291B1; UY27789A1; ECSP045451A; NZ536252A; ZA200409549B

Claims

1. Пероральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением для контролируемой доставки оксикодона один раз в сутки, содержащая (а) сердцевину, которая содержит (i) осмотический агент и (ii) оксикодон и/или одну или несколько его фармацевтически приемлемых аддитивно-кислотных солей (соединение); (b) полупроницаемую мембрану, покрывающую сердцевину; и (с) сквозное выходное отверстие в полупроницаемой мембране, достигающее сердцевины, так что делается возможным высвобождения соединения в окружающую среду; где лекарственная форма высвобождает соединение в течение длительного периода времени с равномерной скоростью высвобождения, так что средняя почасовая скорость высвобождения из сердцевины меняется в положительную или отрицательную сторону не более чем примерно на 30% либо от предшествующей, либо от последующей средней почасовой скорости высвобождения в продолжение периода времени ΔT_{равномерн}, который начинается со времени, когда кумулятивное высвобождение соединения из сердцевины достигает примерно 25% и который заканчивается, когда кумулятивное высвобождение соединения из сердцевины достигает 75%.

2. Лекарственная форма по п.1, где средняя почасовая скорость высвобождения из сердцевины меняется в положительную или отрицательную сторону не более чем примерно на 25% либо от предшествующей, либо от последующей средней почасовой скорости высвобождения в продолжение периода времени ΔT_{равномерн}.

3. Лекарственная форма по п.1, где средняя почасовая скорость высвобождения из сердцевины меняется в положительную или отрицательную сторону не более чем примерно на 10% либо от предшествующей, либо от последующей средней почасовой скорости высвобождения в продолжение периода времени ΔT_{равномерн}.

4. Лекарственная форма по п.1, где ΔT_{равномерн} составляет по меньшей мере примерно 4 ч.

5. Лекарственная форма по п.1, где ΔT_{равномерн} превышает или равно примерно 6 ч.

6. Лекарственная форма по п.1, где ΔT_{равномерн} превышает или равно примерно 10 ч.

7. Лекарственная форма по п.1, имеющая величину Т₇₀, составляющую, по меньшей мере, примерно 10 ч.

8. Лекарственная форма по п.1, имеющая величину Т₇₀, превышающую или равную примерно 15 ч.

9. Лекарственная форма по п.1, имеющая величину Т₇₀, превышающую или равную примерно 17 ч.

10. Лекарственная форма по п.1, где сердцевина содержит полиалкиленоксид.

11. Лекарственная форма по п.1, где сердцевина содержит (i) первый слой лекарственного средства, содержащий соединение, и (ii) второй слой, способный расширяться, содержащий осмотический агент и не содержащий соединения.

12. Лекарственная форма по п.1, дополнительно содержащая покрытие с немедленным высвобождением, содержащее соединение.

13. Способ лечения состояния у субъекта, реагирующего на введение оксикодона, включающий пероральное введение субъекту лекарственной формы по п.1 или 12.

14. Способ по п.13, где введение лекарственной формы один раз в сутки обеспечивает профиль средней устойчивой концентрации в плазме, который на протяжении периода в 24 ч, начиная с введения указанной лекарственной формы, имеет максимальную величину C_max, которая имеет место позднее, чем через 6 ч после указанного введения.

15. Способ по п.14, где C_max имеет место позднее, чем через 12 ч после указанного введения.

16. Способ по п.14, где C_max имеет место позднее, чем через 15 ч после указанного введения.

17. Способ по п.13, где введение лекарственной формы один раз в сутки обеспечивает профиль средней устойчивой концентрации в плазме, который на протяжении периода в 24 ч, начиная с введения указанной лекарственной формы, имеет максимальную величину C_max, которая удовлетворяет соотношению

C_max/D < 30,

где C_max измеряют в нанограммах/миллилитр, и D представляет собой количество соединения в лекарственной форме, измеренное в милиграммах.

18. Способ по п.17, где C_max/D < 25.

19. Способ по п.13, где введение лекарственной формы один раз в сутки обеспечивает профиль устойчивой средней концентрации в плазме, который на протяжении периода в 24 ч, начиная с введения указанной лекарственной формы, имеет максимальную величину C_max и 24-часовую величину С₂₄, которые удовлетворяют соотношению

C_max < 2·С₂₄.

20. Способ по п.13, где введение лекарственной формы один раз в сутки обеспечивает профиль средней устойчивой концентрации в плазме, который на протяжении периода в 24 ч, начиная с введения указанной лекарственной формы, имеет максимальные величины C_min и С_max, которые удовлетворяют соотношению

(С_max - C_min)/C_min = 2.

21. Способ по п.13, где введение лекарственной формы один раз в сутки обеспечивает профиль средней устойчивой концентрации в плазме, который на протяжении периода в 24 ч, начиная с введения указанной лекарственной формы, имеет величины концентраций, составляющие от примерно 5 нг/мл до примерно 10 нг/мл, когда лекарственная форма содержит 20 мг соединения.