RU2003107016A

RU2003107016A - Замещенные пиразолы

Info

Publication number: RU2003107016A
Application number: RU2003107016/04A
Authority: RU
Inventors: Кристофер Р. БАТЛЕР (US); Кристофер Р. Батлер; Хьюи КАЙ (US); Хьюи КАЙ; Джеймс П. ЭДВАРДС (US); Джеймс П. Эдвардс; Черил А. ГРАЙС (US); Черил А. Грайс; Дарин Дж. ГАСТИН (US); Дарин Дж. ГАСТИН; Харипада КХАТУЯ (US); Харипада КХАТУЯ; Стивен П. МЕДУНА (US); Стивен П. Медуна; Барбара А. ПАЙО (US); Барбара А. ПАЙО; Кларк А. СЕХОН (US); Кларк А. Сехон; Кевин Л. ТЭЙС (US); Кевин Л. ТЭЙС
Original assignee: Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк. (Us); Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк.
Priority date: 2000-08-14
Filing date: 2001-08-10
Publication date: 2004-11-27
Also published as: HUP0303108A2; KR100837193B1; AU8645401A; US20030078419A1; WO2002014315A3; ATE320427T1; DE60118004T2; RU2317988C2; BRPI0113286B8; MXPA03001422A; PL360696A1; CZ2003429A3; CZ307185B6; NZ524191A; PT1309593E; KR20030060876A; WO2002014315A2; HUP0303108A3; JP5049447B2; AU2001286454B2

Claims

1. Соединение формулы I

где Ar₂ представляет собой моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, ненасыщенную, насыщенную или ароматическую, необязательно конденсированную, необязательно содержащую кольцевые фрагменты, включающие от 1 до 5 гетероатомов, независимо выбранных из О, S, N, и группы SO₂ и С=O; указанная Ar₂ кольцевая система является необязательно замещенной 1-4 заместителями;

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из водорода и C_1-5 алкила;

R⁷ и R⁸ независимо представляют собой водород, C_1-5 алкил, С_2-5 алкенил, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкилтиогруппу, галоген или 4-7-членный карбоциклил или гетероциклил;

альтернативно, R⁷ и R⁸ вместе могут образовывать необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое может быть ненасыщенным или ароматическим и может быть необязательно замещенным одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, цианогруппы, аминогруппы, гидроксильной группы, нитрогруппы, R⁴, R⁴O-, R⁴S-, R⁴O(C_1-5 алкилен)-, R⁴O(C=O)-, R⁴(C=O)-, R⁴(C=S)-, R⁴(C=O)-, R⁴O(C=O)(C=O)-, R⁴SO₂, NHR⁴⁴(C=NH)-, NHR⁴⁴SO₂- и NHR⁴⁴ (C=O)-;

R⁴ представляет собой Н, C_1-5 алкил, C_2-5 алкенил, C_1-5гетероциклил, (C_1-5 гетероциклил)C_1-6 алкилен, фенил, бензил, фенэтил, NH₂, моно- или ди(С_1-6 алкил) N-, (C_1-6 алкокси)карбонил-или R⁴²OR⁴³-, где R⁴² представляет собой Н, C_1-5 алкил, С_2-5алкенил, фенил, бензил, фенэтил, C_1-5 гетероциклил или (C_1-5гетероциклил) C_1-6 алкилен, и R⁴³ представляет собой C_1-5 алкилен, фенилен или двухвалентный C_1-5 гетероциклил;

R⁴⁴ в дополнение к значениям R⁴ может представлять собой Н;

n = 0, 1 или 2;

G представляет собой С_3-6 алкендиил или С_3-6 алкандиил, необязательно замещенный гидроксильной группой, галогеном, C_1-5алкоксигруппой, C_1-5 алкилом, оксогруппой, гидроксимино-группой, CO₂R^k, R^kR^lN, R^kR^lNCO₂, (L)-C_1-4 алкиленом-, (L)-C_1-5 алкоксигруппой, N₃ или [(L)-C_1-5 алкилен] аминогруппой;

каждый из R^k и R^l независимо представляет собой водород, C_1-5алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил, фенэтил или C_1-5 гетероциклил; альтернативно R^k и R^l вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

L представляет собой аминогруппу, моно- или ди-С_1-5алкиламиногруппу, пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, гомопиперидинил или пиперазинил, где доступные кольцевые атомы азота могут быть необязательно замещенными C_1-5 алкилом, бензилом, С_2-5 ацилом, C_1-5 алкилсульфонилом или C_1-5алкоксикарбонилом;

Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое арильное или гетероарильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C_1-5алкоксигруппы, C_1-5 алкила, C_2-5 алкенила, цианогруппы, азидогруппы, нитрогруппы, R²²R²³N, R²⁴SO₂, R²⁴S, R²⁴SO, R²⁴OC=O, R²²R²³NC=O, C_1-5 галогеналкила, C_1-5 галогеналкоксигруппы, C_1-5галогеналкилтиогруппы и C_1-5 алкилтиогруппы;

R²² представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, фенэтил, бензил или C_1-5 гетероциклил, С_2-8 ацил, ароил, R³⁸OC=O, R²⁵R²⁶NC=O, R³⁸SO, R³⁸SO₂, R³⁸S или R²⁵R²⁶NSO₂;

R²³ представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил или C_1-5 гетероциклил; альтернативно, R²² и R²³вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

каждый из R²⁴ представляет собой C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил или C_1-5 гетероциклил;

R²⁵ и R²⁶ независимо представляют собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил или C_1-5 гетероциклил; или, альтернативно, R²⁵ и R²⁶ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

W представляет собой О, S, NR²⁷, C=O, (C=O)NH, NH(C=O), CHR²⁸или ковалентную связь;

R^z представляет собой Н или ОН, и тогда пунктирная линия отсутствует; или R² отсутствует, и тогда пунктирная линия представляет собой sp² связь;

R²⁷ представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, нафтил, бензил, фенэтил, C_1-5 гетероциклил, С_2-8 ацил, ароил, R²⁹OC=O, R³⁰R³¹NC=O, R²⁹SO, R²⁹S, R²⁹SO₂ или R³⁰R³¹NSO₂; или, альтернативно, R²⁷ и часть Ar₂ вместе могут образовывать необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее 1-3 дополнительных фрагмента, включающих гетероатомы и выбранных из О, NR⁹, NR¹⁰, N, SO₂, C=O и S; указанное кольцо может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

R⁹ ^и R¹⁰ независимо выбраны из Н, C_1-3 алкила и -СН₂CO₂ (C_1-4алкил);

R²⁸ представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, гидроксильную группу, фенил, бензил, C_1-5 гетероциклил, R²⁹O, R³⁰R³¹NC=O, R²⁹S, R²⁹SO, R²⁹SO₂ или R³⁰R³¹NSO₂;

R²⁹ представляет собой C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил или С_1-5 гетероциклил;

R³⁰ и R³¹ независимо выбраны из водорода, C_1-5 алкила, С_3-5алкенила, фенила, бензила, фенэтила, нафтила и C_1-5 гетероарила;

альтернативно, R³⁰ и R³¹ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

причем, если не указано другого условия, каждая из описанных выше углеводородных групп или углеводородных групп, содержащих гетероатомы, помимо любых перечисленных заместителей необязательно содержит независимо 1-3 заместителя, выбранных из метила, галогенметила, гидроксиметила, галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, C_1-5 алкила, C_1-5алкоксигруппы, -СООН, C_2-6 ацила, [ди(С_1-4 алкил) амино]С_2-5алкилена, [ди (C_1-4алкил) амино] С_2-5-алкил-NH-СО- и C_1-5галогеналкоксигруппы;

или его фармацевтически приемлемая соль, амид или сложный эфир; или стереизомерная форма.

2. Соединение по п.1, где Ar₂ выбран из 5-7-членных моноциклических колец и [5,6], [6,6], [6,5] и [5,5] конденсированных бициклических кольцевых систем, причем указанное кольцо или кольцевая система является карбоциклическим/ой или гетероциклическим/ой, насыщенным/ой, ненасыщенным/ой или ароматическим/ой, необязательно замещенным/ой галогеном, C_1-4 алкилом, C_1-4 галогеналкилом, C_1-4гидроксиалкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, аминогруппой, моно- или ди- (C_1-6 алкил) аминогруппой, C_1-4алкоксигруппой, C_2-4 алкоксикарбонилом, C_2-6 ацилом, C_2-6ацилоксигруппой, C_1-5 алкилсульфонилом, C_1-5 алкоксикарбонил-С_1-4алкоксигруппой, цианогруппой, и моно- или ди(С_1-6алкил)карбамоилом.

3. Соединение по п.1, где Ar₂ выбран из 2,5-ди(С_1-6алкил)аминопирролила и фрагментов 6 приведенных далее формул:

где каждая пунктирная линия может представлять собой sp² - связь или отсутствовать;

Х_с представляет собой О, S или N; и Х_d представляет собой О или S;

R¹ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, С_2-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R^aR^bN, C_2-8 ацил, C_1-5 гетероциклил, (C_1-5гетероциклил)С_1-5 алкилен, R¹¹S, R¹¹SO, R¹¹SO₂, R^COC=O, R^CR^dNC=O или R^CR^dNSO₂; или R¹ вместе с R²⁷ может образовывать перечисленные ниже группы;

R² представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, С_2-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R^eR^fN, C_1-5 гетероциклил или C_2-8 ацил;

R³ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, С_2-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R^gR^hN, C_2-8 ацил, C_1-5 гетероциклил, R^hOC=O, R^gR^hNC=O или R^gR^hNSO₂;

R^a выбран из водорода, C_1-5 алкила, С_3-5 алкенила, фенила, бензила, фенэтила, C_1-5 гетероциклила, С_2-8 ацила, ароила, R^jOC=O, RⁱR^jNC=O, R¹²SO, R¹²SO₂, R¹²S и RⁱR^jNSO₂;

R^e выбран из водорода, C_1-5 алкила, С_3-5 алкенила, фенила, бензила, фенэтила, C_1-5 гетероциклила, С_2-8 ацила, ароила, R³²OC=O, R³²R³³NC=O, R¹³SO, R¹³SO₂, R¹³S и R³²R³³NSO₂;

R^m выбран из водорода, С_1-5алкила, С_3-5 алкенила, фенила, бензила, фенэтила, C_1-5 гетероциклила, С_2-8 ацила, ароила, R³⁴OC=O, R³⁴R³⁵NC=O, R¹⁵SO, R¹⁵SO₂, R¹⁵S и R³⁴R³⁵NSO₂;

R^o выбран из водорода, C_1-5 алкила, С_3-5 алкенила, фенила, бензила, фенэтила, C_1-5 гетероциклила, С_2-8 ацила, ароила, R³⁶OC=O, R³⁶R³⁷NC=O, R¹⁹SO, R¹⁹SO₂, R¹⁹S и R³⁶R³⁷NSO₂;

каждый из R^b, R^f, Rⁿ, R^p, R³², R³³, R³⁴, R³⁵, R³⁶, R³⁷, R³⁹ и R⁴⁰независимо выбран из водорода, C_1-5 алкила, С_3-5 алкенила, фенила, бензила, фенэтила и C_1-5 гетероарила;

альтернативно, R^a и R^b, R^e и R^f R^m и Rⁿ, R^o и R^p независимо вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

каждый из R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁹, R³⁸ и R⁴¹ независимо представляет собой C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил, фенэтил или C_1-5 гетероциклил;

каждый из R^c и R^d, Rⁱ и R^j независимо представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил, фенэтил или C_1-5гетероарил; альтернативно, R^c и R^d, и Rⁱ и R^j независимо попарно вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

R^g представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил, фенэтил, C_1-5 гетероциклил, С_2-8 ацил, ароил, R¹⁷OC=O, R¹⁷R¹⁸NC=O, R¹⁶S, R¹⁶SO, R^l6SO₂ или R¹⁷R¹⁸NSO₂;

R¹¹ представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил, фенэтил или C_1-5 гетероциклил; альтернативно, R^g и R^h вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

R¹⁷ и R¹⁸ независимо представляют собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, бензил или C_1-5 гетероциклил;

альтернативно, R¹⁷ и R¹³ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

Y_e представляет собой атом азота или R²⁰C;

Z_e представляет собой атом азота или R²¹C;

R²⁰ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкил, C_2-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R^mRⁿN, C_2-8ацил, R^mOC=O, R¹⁴S, R¹⁴SO или R¹⁴SO₂;

R²¹ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкил, C_2-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R^oR^pN, С_2-8ацил, R¹⁶OC=O, R¹¹S, R¹¹SO или R¹¹SO₂;

альтернативно, R³ и R²⁰ или R³ и R²¹ попарно вместе могут образовывать необязательно замещенное 5- или 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим; где указанное кольцо может быть необязательно замещенным галогеном, ди(С_1-5алкил) аминогруппой, С_2-5 ацилом и C_1-5 алкоксигруппой;

R²⁷ представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, фенил, нафтил, бензил, фенэтил, C_1-5 гетероциклил, С_2-8 ацил, ароил, R²⁹OC=O, R³⁰R³¹NC=O, R²⁹SO, R²⁹S, R²⁹SO₂ или R³⁰R³¹NSO₂;

или, альтернативно, R²⁷ и R¹ вместе могут образовывать необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно, с 1-3 дополнительными фрагментами, содержащими гетероатомы и выбранными из О, NR⁹, NR¹⁰, N, SO₂, С=O и S; указанное кольцо может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из Н, C_1-3 алкила и -CH₂CO₂ (C_1-4алкила);

X_f представляет собой CHR^1f, =N-, NH, C=O, SO₂, CHSR^1f, где в формуле (f) R^1f представляет собой водород, галоген, C_1-5алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, С_3-5 алкенил, цианогруппу, нитрогруппу, R³⁹R⁴⁰N, C_2-8 ацил, C_1-5 гетероциклил, (C_1-5 гетероциклил) C_1-5 алкилен, R⁴¹S, R⁴¹SO, R⁴¹SO₂, R³⁹OC=O, R³⁹R⁴⁰NC=O, R³⁹R⁴⁰NSO₂, R⁴¹SO₃- или R³⁹ (C=O)О-;

Y_f представляет собой СН₂, CHR^2f, =CR^2f, О или NR^2f, где R^2fпредставляет собой Н, C_1-7 алкил, С_3-5 алкенил, С_2-8 ацил, C_1-5гетероциклил, (C_1-5 гетероциклил)-C_1-5 алкилен, фенил, (фенил)-C_1-5алкилен, (С_3-7 циклоалкил)-C_1-5 алкилен, (H₂NCO)-C_1-5 алкилен, C_1-5галогеналкил, C_1-5 цианоалкил, (C_1-5 алкоксикарбонил) C_1-5 алкилен и (фенилкарбонил)NH-;

m = 0 или 1;

р = 0 или 1;

где, если не указано другого условия, каждая из описанных выше углеводородных групп или углеводородных групп, включающих гетероатомы, помимо любых указанных заместителей необязательно независимо содержит 1-3 заместителя, выбранные из метила, галогенметила, гидроксиметила, галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, C_1-5 алкила, C_1-5алкоксигруппы, -СООН, С_2-6 ацила, [ди(С_1-4 алкил) амино] С_2-5алкилена, [ди(С_1-4 алкил) амино] С_2-5 алкил-NH-CO- и C_1-5галогеналкоксигруппы.

4. Соединение по п.3, где Ar₂ выбран из групп формулы (е).

5. Соединение по п.3, где Ar₂ выбран из групп формулы (f).

6. Соединение по п.3, где Ar₂ выбран из групп формул (а)-(d).

7. Соединение по п.3, где R¹ представляет собой галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, цианогруппу, нитрогруппу, R^aR^bN или берется вместе с R²⁷, предпочтительно, R¹ берется вместе с R²⁷.

8. Соединение по п.8, где R¹ и R²⁷ вместе образуют группу, выбранную из

a) -CH₂NR⁹-(C=O)-

b) -ОСН₂(С=O)-

c) -СН₂СН₂(С=O)-

d) -CH₂-O(C=O)-

e) -CH₂S(С=O)-

f) -O(С=O)-

g) -СН₂(С=O)-

h) -NR⁹(C=O)-

i) -NR⁹(SO₂)-

j) -CH₂NR⁹SO₂-

k) -NR⁹CH₂(C=O)- и

1) -SCH₂(C=O)-, предпочтительно, выбранную из

a) -СН₂-(C=O)-

b) -ОС(С=О)-

c) -CH₂CH₂-

d) -S(C=O)-

e) -N=N-

f) -NR⁹SO₂-

g) -N=CR⁹-

h) -NR⁹(C=O)- и

i) -CH=CH-

9. Соединение по п.3, где R² представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкил, цианогруппу или R^eR^fN, где R^e и R^f представляют собой Н или C_1-5 алкил или вместе образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо.

10. Соединение по п.3, где R³ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкил, цианогруппу, нитрогруппу или R^gR^hN, где R^g и R^h представляют собой Н или C_1-5 алкил или вместе образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо.

11. Соединение по п.1, где R⁵ и R⁶ независимо выбраны из водорода и C_1-3 алкила.

12. Соединение по п.11, где один из R⁵ и R⁶ представляет собой Н.

13. Соединение по п.12, где R⁵ и R⁶ каждый представляет собой Н.

14. Соединение по п.1, где один из R⁷ и R⁸ представляет собой Н, а другой представляет собой 5-7-членный карбоциклил или гетероциклил, или R⁷ и R⁸ вместе образуют необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, предпочтительно, R⁷ и R⁸ вместе образуют шестичленный гетероциклил, предпочтительно, пиридинил, пиримидинил или пиперазинил, необязательно N-замещенный группами -(C=O)R⁴, -SO₂R⁴или -(C=O)NHR⁴⁴.

15. Соединение по п.3, где каждый из R^a, R^e, R^m и R^oнезависимо выбран из водорода, C_1-5 алкила, С_2-8 ацила и соответствующих групп ROC=O, RRNC=O, RSO, RSO₂ и RRNSO₂.

16. Соединение по п.14, где каждый из R^a, R^e, R^m, R^o, R^b, R^f, Rⁿ и R^p независимо выбран из водорода и C_1-5 алкила; или, независимо, R^a и R^b, R^e и R^f, R^m и Rⁿ, R^o и R^p вместе образуют необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо.

17. Соединение по п.16, где R^a и R^b вместе независимо представляют собой морфолинил, пиперидинил или пирролидинил; (2) R^e и R^f вместе представляют собой морфолинил, пиперидинил или пирролидинил; или (3) одновременно выполняются условия пунктов (1) и (2).

18. Соединение по п.3, где каждый из R^c и R^d, Rⁱ и R^j, R^k и R^l независимо представляет собой водород или C_1-5 алкил, или, альтернативно, R^c и R^d, Rⁱ и R^j, R^k и R^l независимо, могут вместе образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим, предпочтительно, R^c и R^d, Rⁱ и R^j, R^k и R^l независимо вместе образуют необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим.

19. Соединение по п.3, где каждый из R^b, R^f, Rⁿ, R^p, R³², R³³, R³⁴, R³⁵, R³⁶, R³⁷, R³⁹ и R⁴⁰ независимо представляет собой Н или C_1-5 алкил.

20. Соединение по п.3, где каждый из R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴ R¹⁵R¹⁶, R¹⁹, R³⁸ и R⁴¹ независимо представляет собой Н или C_1-5 алкил.

21. Соединение по п.3, где R^g представляет собой C_1-5 алкил, С_2-8 ацил, R¹⁷OC=O, R¹⁷R¹⁸NC=O, R¹⁶S, R¹⁶SO, R¹⁶SO₂ или R¹⁷R¹⁸NSO₂; и R^hпредставляет собой водород или C_1-5 алкил; альтернативно, R^g и R^hмогут вместе образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо.

22. Соединение по п.3, где R¹⁷ и R¹⁸ независимо представляют собой водород или C_1-5 алкил.

23. Соединение по п.1, где n = 1.

24. Соединение по п.1, где n = 0.

25. Соединение по п.1, где G представляет собой С_3-4алкандиил, необязательно замещенный гидроксильной группой, галогеном, (L)-C_1-5 алкилоксигруппой или [(L)-C_1-5алкилен]аминогруппой, предпочтительно, G представляет собой С₃-алкандиил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (L)-C_1-5 алкилоксигруппой или [(L)-C_1-5 алкилен] аминогруппой.

26. Соединение по п.3, где каждый из R²⁰ и R²¹ независимо выбран из водорода, галогена, C_1-5 алкоксигруппы, C_1-5 алкила, цианогруппы, нитрогруппы и R^mRⁿN или R^oR^pN, предпочтительно, R²⁰ и R²¹ независимо выбран из водорода, галогена, C_1-3 алкила и R^mRⁿN или R^oR^pN, соответственно.

27. Соединение по п.1, где Ar представляет собой моноциклическое кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями, выбранными из галогена, C_1-5 алкила, цианогруппы, азидогруппы, нитрогруппы, R²²R²³N, галогенметила и галогенметоксигруппы, предпочтительно, Ar представляет собой шестичленное кольцо, замещенное 1-2 заместителями, независимо выбранными из метила, галогена, CF₃ и OCF₃, и указанные заместители находятся в положении 4 или в положениях 3 и 4, соответственно.

28. Соединение по п.1, где каждый из R²², R²³ и R²⁴представляет собой водород или C_1-5 алкил.

29. Соединение по п.1, где R²⁵ и R²⁶ независимо представляют собой водород или C_1-5 алкил; или, альтернативно, R²⁵ and R²⁶вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно, каждый из R²⁵ и R²⁶независимо представляет собой водород или C_1-5 алкил.

30. Соединение по п.1, где W представляет собой NR²⁷.

31. Соединение по п.1, где W представляет собой CHR²⁸, и R²⁸ представляет собой водород или C_1-5 алкил.

32. Соединение по п.1, где R²⁹ представляет собой C_1-5 алкил; или R³⁰ и R³¹ независимо выбраны из водорода и C_1-5 алкила, или R³⁰и R³¹ вместе образуют 5-6-членное гетероциклил.

33. Соединение по п.3, где

Ar₂ представляет собой группу формулы (е) и R¹ представляет собой галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5алкил, цианогруппу, нитрогруппу и R^aR^bN, или R¹ могут вместе с R²⁷образовывать группы, описанные ниже;

R² представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, C_1-5 алкил или R^eR^fN;

R³ представляет собой водород, галоген, C_1-5 алкоксигруппу, гидроксильную группу, C_1-5 алкил, цианогруппу, R^gR^hN;

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из водорода и C_1-3 алкила;

R⁷ и R⁸ вместе независимо образуют необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

каждый из R^a, R^e, R^m и R^o независимо выбран из водорода, C_1-5алкила, С_2-8 ацила и соответствующих групп ROC=O, RRNC=O, RS, RSO, RSO₂ и RRNSO₂;

каждый из R^b, R^f, Rⁿ и R^p независимо выбран из водорода и C_1-5алкила;

каждый из R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁹ и R³⁸ независимо представляет собой C_1-5 алкил;

каждый из R^c и R^d, Rⁱ и R^j, R^k и R^l, R³² и R³³, R³⁴ и R³⁵, R³⁶ и R³⁷ независимо представляет собой водород или C_1-5 алкил или вместе образуют необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо;

R^g представляет собой водород, C_1-5 алкил, С_2-8 ацил, R¹⁷OC=O, R¹⁷R¹⁸NC=O, R¹⁶S, R¹⁶SO, R¹⁶SO₂ или R¹⁷R¹⁸NSO₂;

R^h представляет собой водород или C_1-5 алкил;

альтернативно, R^g и R^h вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо;

R¹⁷ и R¹⁸ независимо представляют собой водород или C_1-5алкил;

n = 0 или 1;

G представляет собой С_3-4 алкендиил или С_3-4 алкандиил, необязательно замещенный гидроксильной группой, галогеном, C_1-5алкилоксигруппой, (L)-C_1-5 алкоксигруппой, N₃ или [(L)-C_1-5алкилен]аминогруппой;

L представляет собой аминогруппу, моно- или ди-C_1-5алкиламиногруппу, пирролидинил, морфолинил, пиперидинил гомопиперидинил или пиперазинил, где доступные кольцевые атомы азота могут быть необязательно замещены C_1-5 алкилом, бензилом, C_1-5 алкилкарбонилом или C_1-5 алкилоксикарбонилом;

Y_e представляет собой атом азота или R²⁰C;

Z_e представляет собой атом азота или R²¹C;

R²⁰ и R²¹ независимо выбраны из водорода, галогена, C_1-5алкоксигруппы, C_1-5 алкила, цианогруппы, нитрогруппы и R^mRⁿN или R^oR^pN, соответственно;

альтернативно, R³ и R²⁰ или R³ и R²¹ вместе могут образовывать необязательно замещенное 5- или 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;

Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое арильное или гетероарильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C_1-5алкоксигруппы, C_1-5 алкила, цианогруппы, азидогруппы, нитрогруппы, R²²R²³N, R²⁴SO₂, R²⁴OC=O, R²⁵R²⁶NC=O, CF₃, OCF₃, CF₃S и C_1-5 алкилтиогруппы;

R²² представляет собой водород, C_1-5 алкил, фенил, бензил, фенэтил, C_1-5 гетероциклил, С_2-8 ацил, ароил, R²⁴OC=O, R²⁵R²⁶NC=O, R²⁴SO, R²⁴SO₂ или R²⁵R²⁶NSO₂;

R²³ представляет собой водород или C_1-5 алкил;

альтернативно, R²² и R²³ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо;

R²⁴ представляет собой водород или C_1-5 алкил;

R²⁵ и R²⁶ независимо представляют собой водород или C_1-5алкил; или, альтернативно, R²⁵ и R²⁶ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо;

W представляет собой NR²⁷ или CHR²⁸;

R²⁷ представляет собой водород, C_1-5 алкил, R²⁹OC=O, R^3OR³¹NC=O, R²⁹SO, R²⁹SO₂ или R³⁰R³¹NSO₂;

или, альтернативно, R²⁷ и R¹ вместе могут образовывать необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим;

R²⁸ представляет собой водород, гидроксильную группу, C_1-5гетероциклил, фенил или C_1-5 алкил;

R²⁹ представляет собой C_1-5 алкил; и

R³⁰ и R³¹ независимо выбраны из водорода, C_1-5 алкила;

альтернативно, R³⁰ и R³¹ вместе могут образовывать необязательно замещенное 4-7-членное гетероциклическое кольцо.

34. Соединение по п.33, где R¹ и R²⁷ вместе выбраны из групп

a) -CH₂NR⁹-(С=O)-

b) -ОСН₂(С=O)-

c) -CH₂CH₂(C=O)-

d) -СН₂-O(C=O)-

e) -СН₂S(С=O)-

f) -O(С=O)-

g) -СН₂(С=O)-

h)-NR⁹(C=O)-

i) -NR⁹(SO₂)-

j) -CH₂NR⁹SO₂-

k) -NR⁹CH₂(C=O)- и

l) -SCH₂(C=O)-, предпочтительно, R¹ вместе с R²⁷ образуют группу, выбранную из

a) -СН₂-(С=O)-

b) -O(С=O)-

c) -CH₂CH₂-

d) -S(C=O)-

e) -N=N-

f) -NR⁹SO₂-

g) -N=CR⁹-

h) -NR⁹(C=O)- и

i) -CH=CH-.

35. Соединение по п.1, где один из R⁵ и R⁶ представляет собой Н,

R⁷ и R⁸ вместе образуют необязательно замещенное 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; и

Ar представляет собой моноциклическое кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями, выбранными из галогена, C_1-5алкила, цианогруппы, азидогруппы, нитрогруппы, R²²R²³N, CF₃ и OCF₃.

36. Соединение по п.35, где R⁵ и R⁶ каждый представляет собой Н, Ar представляет собой шестичленное кольцо, замещенное 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, метила, CF₃и OCF₃, причем указанные заместитель или заместители находятся в положении 4 или в положениях 3 и 4.

37. Соединение по п.36, где R⁷ и R⁸ вместе образуют тетрагидропиридинил, необязательно N-замещенный группами -(C=O)R⁴, -SO₂R⁴ или -(C=O)NHR⁴⁴.

38. Соединение по п.5, где X_f представляет собой С=O, SO₂или CHR^1f, и Y_f представляет собой О или NR^2f, R^2f представляет собой Н, C_1-5 алкил, C_2-5 гетероциклил, C_1-5 цианоалкил или (C_1-5алкоксикарбонил)C_1-5 алкилен, предпочтительно, R^2f представляет собой Н, C_1-3 алкил или С_2-5 гетероциклил.

39. Соединение по п.5, где X_f представляет собой С=O и Y_fпредставляет собой О, CHR^2f или NR^2f, где R^2f представляет собой Н, C_1-5 алкил, С_2-5 гетероциклил, C_1-5 цианоалкил или (C_1-5алкоксикарбонил)C_1-5 алкилен, предпочтительно, X_f представляет собой С=O и Y_f представляет собой О.

40. Соединение по п.5, где m = 0 и р = 0; m = 0 и р = 1; или m = 1 и р = 0, предпочтительно, р = 0.

41. Соединение по п.1, где R^z представляет собой Н.

42. Соединение по п.1, где R^z представляет собой ОН.

43. Соединение по п.1, где R^z отсутствует.

44. Соединение по п.3, где R²⁰ и R³ вместе представляют собой шестичленное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C_1-3 алкоксигруппы, ди(С_1-3алкил)аминогруппы и С_2-5 ацила.

45. Соединение по п.3, где каждый из R²⁰ и R³ представляет собой Н.

46. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей 1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[3-(3,4-дихлорфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 3-(3,4-дихлорфенил)-1-{3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

6-хлор-1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 3-(3,4-дихлорфенил)-1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)-пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

[3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетонитрил;

этиловый эфир[3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусной кислоты;

5-хлор-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 1-{3-[4-(6-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(3,4-дихлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,5-диметил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(5-метокси-2-оксо-1,2-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

3-1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

5-диметиламино-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

6-хлор-1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он; и

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он.

47. Соединение по п.1, выбранное из [3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетонитрила; и 4-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензол[1,4]оксазин-3-она.

48. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:

2-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-иламино)бензонитрил;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3Н-бензоксазол-2-он;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{3-[4-(3,4-дихлорфенокси)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{3-[4-(2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

(S)-1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

[3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетонитрил;

5-хлор-3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-[3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-(3-{4-[3-(4-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-пиперидин-1-ил}-2-гидроксипропил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{2-гидрокси-3-[4-(5-трифторметилбензотиазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(бензо[d]изоксазол-3-илокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(5-хлорбензоксазол-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-|4-(бензотиазол-2-иламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(3,5-дихлорпиридин-4-илокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(1Н-бензимидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

6-хлор-4-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

6-хлор-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

6-хлор-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-[4-(6-хлор-2,2-диоксо-3,4-дигидро-2Н-2λ⁶-бензо[1,2,6]тиадиазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

4-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;

5-хлор-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-[4-(6-хлориндол-1-ил)пиперидин-1-ил]-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1Н-бензотриазол;

амид 1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-сульфоновой кислоты;

5-хлор-3-(1-{2-гидрокси-3-[4-пиридин-4-ил-3-(4-трифторметилфенил)пиразол-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-Метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

4-(1-{2-гидрокси-3-[4-пиразин-2-ил-3-(4-трифторметилфенил)пиразол-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

(S)-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(S)-5-диметиламино-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-октагидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)октагидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1Н-бензимидазол-2-иловый эфир уксусной кислоты;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1Н-бензимидазол-2-иловый эфир метансульфоновой кислоты;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

амид 1-{3-[4-(5-хлор)-2-оксо-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(3,4-дихлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

метиламид 1-{3-[4-(5-хлор-2-оксо-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(3,4-дихлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил)пиперидин-4-ил)-1Н-бензимидазол-2-иловый эфир уксусной кислоты;

1-(1-{3-[3-(3,4-дихлорфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1Н-бензимидазол-2-иловый эфир метансульфоновой кислоты;

1-[1-{3-[4-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(бензоксазол-2-илокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(бензоксазол-2-иламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон; и

1-(4-бензоксазол-2-илпиперидин-1-ил)-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

1-(4-бензотиазол-2-илпиперидин-1-ил)-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

амид 1-{3-[4-(5-метил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты; N-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-N-(3-хлорфенил)бензамид;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(5-метил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(6-этансульфонил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-6-этансульфонил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-6-этансульфонил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он; 1-[1-[3-(4-бензотиазол-2-ил-пиперидин-1-ил)-2-гидроксипропил]-3-(4-хлор-3-метилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-[3-(4-бензотиазол-2-ил-пиперидин-1-ил)-2-гидроксипропил-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-3,4-дигидро-1H-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-3,4-дигидро-1H-хиназолин-2-он;

1-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-3-[4-(6-хлор-2,2-диоксо-3,4-дигидро-2H-2λ⁶-2,1,3-бензотиадиазин-1-ил)пиперидин-1-ил]пропан-2-ол;

1-[4-(6-хлор-2,2-диоксо-2,3-дигидро-2λ⁶-2,1,3-бензотиадиазол-1-ил)пиперидин-1-ил]-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

1-[1-{3-[4-(6-хлор-2,2-диоксо-2,3-дигидро-2λ⁶-2,1,3-бензотиадиазол-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

трет-бутиловый эфир 1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 1-{2-гидрокси-З-[4-(3-оксо-2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-4Н-1,4-бензоксазин-3-он; и

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он,

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

трет-бутиловый эфир 1-{3-[4-(2-оксо-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 1-{3-[4-(3-оксо-2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

6-хлор-4-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он; 4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7 тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-хлор-4-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-хлор-3-метилфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он; 1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-нитрофенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил]пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

6-хлор-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

5-хлор-1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он; 4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-пиридо[3,2-b]-1,4-оксазин-3-он;

1-(1-[2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,5-дигидро-4,1-бензоксазепин-2-он;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-3,1-бензоксазин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-3,1-бензоксазин-2-он;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,5-дигидро-4,1-бензоксазепин-2-он;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-З-[4-(5-нитро-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(6-нитро-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-метил-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил)пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1-(3-хлорфенил)-3-метилмочевина;

трет-бутиловый эфир 1-[3-(4-бензотриазол-1-илпиперидин-1-ил)-2-гидроксипропил]-3-(3,4-дихлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 1-{3-[4-(5-хлор-2-оксо-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(3,4-дихлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

5-хлор-1-(1-{3-[3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

трет-бутиловый эфир 1-{3-[4-(5-метил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(5-метил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты.

66. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(6-этансульфонил-3-оксо-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-3-[4-(5-трифторметилбензотиазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пропан-2-ол;

5-метил-4-(1-{3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-6-этансульфонил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;

1-{3-[4-(6-хлориндол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил)-5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(2-оксо-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(3-оксо-2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3-оксо-2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-4-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{2-гидрокси-3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;

4-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

4-(1-{2-гидрокси-3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-4Н-1,4-бензоксазин-3-он;

1-(3-(3,4-дифторфенил)-1-{3-[4-(2,3-дигидроиндол-1-ил}пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-[1-{3-[4-(5-бром-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-хлор-3-метилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дифторфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроиндол-2-он;

1-[1-{3-[4-(5-бром-2,3-дигидроиндол-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(3,4-дифторфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он; 1-(1-{3-[3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{3-[4-(3-хлорфениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

N-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-N-(3-хлорфенил)ацетамид;

1-(4-бензимидазол-1-илпиперидин-1-ил)-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-метоксифениламино)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-3-(4-хлорфенил)-1-{3-[4-(2-фторфениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-{3-(4-хлорфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-фениламинопиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{3-[4-(4-хлорфениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон; 1-[1-{3-[4-(4-бромфениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-хлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

4-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-иламино)бензонитрил;

1-{3-(4-хлорфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-п-толиламинопиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(4-метоксифениламино)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(3-метоксифениламино)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{3-[4-(3,5-диметоксифениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-[1-{3-[4-(5-хлор-2-метилфениламино)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-хлорфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

метиловый эфир[2-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-иламино)-4-этансульфонилфенокси]уксусной кислоты;

метиловый эфир[2-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-иламино)-4-этансульфонилфенокси]уксусной кислоты;

метиловый эфир[2-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин -4-иламино)-4-этансульфонилфенокси]уксусной кислоты;

трет-бутиловый эфир 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(5-этансульфонил-2-метоксикарбонилметоксифениламино)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты,

метиловый эфир[2-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-иламино)-4-этансульфонилфенокси]уксусной кислоты;

1-(3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-(4-о-толилоксипиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-{3-(4-бромфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-феноксипиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-{3-(4-бромфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-п-толилоксипиперидин-

1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-(3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(4-метоксифенокси)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]-

2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3,4-дихлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-{3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-феноксипиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-{3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-п-толилоксипиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-3-(4-(4-метоксифенокси)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{3-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{3-[4-(3-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-[2-гидрокси-3-(4-о-толилоксипиперидин-1-ил)пропил]-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил}этанон;

1-(3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{3-[4-(3,4-дихлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

2-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-илокси)бензонитрил;

2-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-илокси)бензонитрил;

1-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-3-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]пропан-2-ол;

1-[1-{3-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-{1-[3-(5-ацетил-3-фенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил)-2-гидроксипропил]пиперидин-4-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-йодфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-нитрофенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилсульфанилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-метансульфонилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-этил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-изопропил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-бутил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-бензил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-йодфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с|пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-фтор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-йодфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-7-фтор-2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензимидазол-4-карбонитрил;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-йодфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-фтор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-йодфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензимидазол-5-карбонитрил;

амид 1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с] пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[3-(4-хлор-3-метилфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил)пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

метиламид 3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

этиламид 3-(4-хлор-3-метилфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он; и

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5,6-дихлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5,6-дихлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-хлор-3-метилфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бром-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-{5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-7-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-7-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил1-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с|пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

2-{2-[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]этил}изоиндол-1,3-дион;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-аминоэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-этил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-этил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

6-хлор-1-(1-{3-[3-(4-хлор-3-метилфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-хлор-4-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло(4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

этиловый эфир[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусной кислоты;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетонитрил;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-гидроксиэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-хлор-4-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-хлор-1,3-дигидробензимидазол-2 -он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-хлор-4-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-этил-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-гидроксиэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетонитрил;

2-[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]ацетамид;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он; и

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-метоксиэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-оксобутил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-диэтиламиноэтил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-циклопропилметил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-(2-метилаллил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

6-хлор-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

N-[4-(5-ацетил-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-ил)фенил]ацетамид;

[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусная кислота;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3-бром-4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

1-(1-{3-[5-(1Н-имидазол-4-карбонил)-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 1-{3-(4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

этиламид 1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[5-(изоксазол-5-карбонил)-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(N-трет-бутоксикарбонил)амид 1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]-пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-сульфоновой кислоты;

1-метил-3-(1-{3-[5-(5-метилизоксазол-3-карбонил)-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

5-диметиламино-3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-этил-5-метокси-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-нитрофенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-нитрофенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)- 3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил)пропил}пиперидин-4-ил)-1-этил-5-метокси-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

бензиловый эфир 1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

5-диметиламино-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

метиламид 1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карботиокислоты;

фениламид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[5-бензоил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 1-{3-[4-(6-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-фенилметансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(6-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

3-(1-{3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,5-диметил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он,

трет-бутоксикарбониламид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-сульфоновой кислоты;

1-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

трет-бутоксикарбониламид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-сульфоновой кислоты;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

(R)-5-хлор-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(3,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[3-(3,4-дихлорфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-метокси-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

амид 1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-1,2-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-бромфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-оксо-1,2-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

[3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-1-ил]ацетонитрил;

метиламид 3-(3,4-дихлорфенил)-1-{3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбоновой кислоты;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-5-метокси-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

этиловый эфир[3-(1-{3-[3-(4-бромфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусной кислоты;

этиловый эфир[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусной кислоты;

этиловый эфир[3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил]уксусной кислоты;

5-хлор-3-(1-{3-[3-(3,4-дихлорфенил)-5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-метил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

1-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3-пиридин-4-илметил-1,3-дигидробензимидазол-2-он;

(R)-5-диметиламино-3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиридин-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4-метил-3Н-бензоксазол-2-он;

этиловый эфир 3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензоксазол-6-карбоновой кислоты;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-этансульфонил-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-4-метил-3Н-бензоксазол-2-он;

этиловый эфир 3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-2-оксо-2,3-дигидробензоксазол-6-карбоновой кислоты;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-метокси-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-этансульфонил-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-6-метокси-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{3-[5-ацетил-3-(4-хлор-3-метилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]-2-гидроксипропил}пиперидин-4-ил)-5-хлор-3Н-бензоксазол-2-он;

3-(1-{2-гидрокси-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил)-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-3Н-оксазоло[4,5-b]пиридин-2-он;

1-[1-[3-(4-бензоксазол-2-илпиперидин-1-ил)-2-гидроксипропил]-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{2-гидрокси-3-[4-(6-метилбензоксазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{3-[4-(бензотиазол-2-илокси)пиперидин-1-ил]-2-гидроксипропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-[1-{2-гидрокси-3-[4-(5-метилбензоксазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пропил}-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон;

1-(3-(4-хлорфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)этанон;

3-(4-хлорфенил)-1-{2-гидрокси-3-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-ил]пропил}-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-карбальдегид;

1-[1-[3-(4-бензо[b]тиофен-2-илпиперидин-1-ил)-2-гидроксипропил]-3-(4-трифторметилфенил)-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]этанон; и

1-[4-(6-хлориндол-1-ил)пиперидин-1-ил]-3-[5-метансульфонил-3-(4-трифторметилфенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]пропан-2-ол.

49. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 3, 5, 46 или 47 и фармацевтически приемлемый носитель.

50. Способ лечения состояния, опосредованного катепсином S, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по пп.1, 3, 5, 46 или 47.

51. Способ ингибирования активности катепсина S, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по пп.1, 3, 46 или 47.

52. Способ лечения аутоиммунного заболевания или ингибирования прогрессирования аутоиммунного заболевания у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по пп.1, 3, 46 или 47.

53. Способ по п.52, где аутоиммунное заболевание выбрано из волчанки, ревматоидного артрита и астмы.

54. Способ по п.52, где аутоиммунным заболеванием является астма.

55. Способ лечения или ингибирования прогрессирования отторжения тканевого трансплантата у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по пп.1, 3, 46 или 47.

56. Способ по п.55, где указанное введение происходит после проведения у субъекта операции трансплантации ткани.

57. Способ по п.55, где указанное введение указанному субъекту происходит перед или в процессе проведения операции трансплантации ткани.