RU2076696C1

RU2076696C1 - Suppository

Info

Publication number: RU2076696C1
Application number: RU93035241A
Authority: RU
Inventors: А.Я. Шурыгин; Л.И. Злищева; Ж.Г. Расулов; Л.В. Шурыгина; А.Д. Ушаков
Original assignee: Товарищество с ограниченной ответственностью "Бализ Фарм"
Priority date: 1993-07-06
Filing date: 1993-07-06
Publication date: 1997-04-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: suppository has, wt.-%: preparation "Balis-2", 15-40; and base (fatty of polyethylene oxide base), 60-85. Suppositories are used in proctology and provide antiinflammatory action and tissue edema elimination. EFFECT: enhanced effectiveness, absence of by-side effects. 3 cl, 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, к фармацевтике и касается разработки новых суппозиториев для лечения проктологических заболеваний, в частности геморроя. The invention relates to medicine, to pharmaceuticals and for the development of new suppositories for the treatment of proctologic diseases, in particular hemorrhoids.

Известны суппозитории, применяемые при лечении геморроя: "Анузол", содержащие жировую основу, экстракт красавки, ксероформ, цинка сульфат и глицерин; антисептические биологические, содержащие жировую основу, сухую смесь бычьей плазмы и тромбопластина, минтомицин, новокаин, экстракт красавки, масло касторовое [1]
Недостатком указанных суппозиториев является то, что они могут вызывать побочные действия (сухость во рту, расширение зрачков и т.д.). Это обусловлено наличием в их составе экстракта красавки. Кроме того, составы данных суппозиториев многокомпонентны и требуют при изготовлении дополнительных операций.Known suppositories used in the treatment of hemorrhoids: "Anuzol" containing a fat base, belladonna extract, xeroform, zinc sulfate and glycerin; biological antiseptics containing a fat base, a dry mixture of bovine plasma and thromboplastin, mintomycin, novocaine, belladonna extract, castor oil [1]
The disadvantage of these suppositories is that they can cause side effects (dry mouth, dilated pupils, etc.). This is due to the presence of belladonna extract in their composition. In addition, the compositions of these suppositories are multicomponent and require additional operations in the manufacture.

Наиболее близким к предлагаемым являются суппозитории "Бетиол", содержащие жировую основу, экстракт красавки и ихтиол [1]
Однако им, как и аналогам, присущи недостатки, обусловленные наличием экстракта красавки.Closest to the proposed are Betiol suppositories containing a fat base, belladonna extract and ichthyol [1]
However, they, like analogues, have inherent disadvantages due to the presence of belladonna extract.

Целью изобретения является повышение лечебной эффективности при одновременном расширении арсенала суппозиториев, применяемых при проктологических заболеваниях. The aim of the invention is to increase therapeutic efficacy while expanding the arsenal of suppositories used in proctologic diseases.

Цель достигается тем, что суппозитории содержат основу и "Бализ-2" в качестве лекарственного средства при следующем соотношении компонентов (мас.): основа 60-85, "Бализ-2" 15-40. The goal is achieved in that the suppositories contain a base and Baliz-2 as a medicine in the following ratio of components (wt.): Base 60-85, Baliz-2 15-40.

В качестве основы можно брать, например, жировую или полиэтиленоксидную. As a basis, you can take, for example, fatty or polyethylene oxide.

Препарат "Бализ-2" разрешен Министерством здравоохранения (приказ N 128 от 04.02.85) к клиническому применению в качестве наружного антибактериального средства. По химическому составу препарат "Бализ-2" представляет собой многокомпонентную смесь углеводных кетокислот, в частности смесь кетоальдоновых кислот, лактонов этих кислот, а также кислот ряда гамма-пирона. Основными в количественном отношении компонентами "Бализ-2" являются 2,5-дикетоглюконовая, 2-кетоглюконовая и D-глюконовая кислоты. Препарат "Бализ-2" получают путем ферментации бактерий Gluconobacter Oxydans. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия и применяется в виде водного раствора при лечении ран, свежих и инфицированных ожогов, трофических язв различной этиологии, посттравматических остеомиелитов, флегмон, абсцессов, фурункулов, карбункулов и при аутотрансплантации тканей. Бализ нетоксичен, не дает побочного действия и не накапливается в организме. В проктологической практике ранее не использовалися [2]
Предложенные суппозитории готовят следующим образом. Отвешивают все необходимые компоненты прописи. Загружают в емкость основу, расплавляют ее, пустив пар в рубашку реактора и доводят температуру основы до 65-70^oC. После расплавления основы включают мешалку и перемешивают содержимое емкости в течение 40 мин. Затем при включенной мешалке через верхний люк реактора тонкой струей заливают "Бализ-2", предварительно подогретый до 60-70^oC, после чего температуру суппозиторной массы доводят до 42-45^oC пуском воды в рубашку реактора. Массу перемешивают в течение 45 мин, отбирают пробы на анализ и затем приступают к формовке способом выливания в специальные формы. Перед наполнением массой формы предварительно охлаждают, а гнезда форм промывают мыльной водой или спиртовым раствором глицерина. Залитые формы охлаждают в течение 15-20 мин, затем разбирают, готовые свечи отбраковывают по внешнему виду и массе и отправляют на упаковку [3]
Описанным способом были изготовлены суппозитории, рецептура которых представлена в таблице.The drug "Baliz-2" is approved by the Ministry of Health (order N 128 of 02/04/85) for clinical use as an external antibacterial agent. The chemical composition of the drug "Baliz-2" is a multicomponent mixture of carbohydrate keto acids, in particular a mixture of ketoaldonic acids, lactones of these acids, as well as acids of the gamma-pyrone series. The quantitatively important components of Baliz-2 are 2,5-diketogluconic, 2-ketogluconic and D-gluconic acids. The drug "Baliz-2" is obtained by fermentation of bacteria Gluconobacter Oxydans. The drug has a wide spectrum of antibacterial action and is used as an aqueous solution in the treatment of wounds, fresh and infected burns, trophic ulcers of various etiologies, post-traumatic osteomyelitis, phlegmon, abscesses, boils, carbuncles and tissue autotransplantation. Baliz is non-toxic, does not give side effects and does not accumulate in the body. In proctological practice have not previously been used [2]
The proposed suppositories are prepared as follows. Weigh out all the necessary components of the recipe. The base is loaded into the vessel, it is melted by letting steam into the jacket of the reactor and the temperature of the substrate is brought to 65-70 ^° C. After the base is melted, the stirrer is turned on and the contents of the vessel are mixed for 40 minutes. Then, when the stirrer is switched on, “Baliz-2” is poured through the upper hatch of the reactor with a thin stream, preheated to 60-70 ^o C, after which the temperature of the suppository mass is brought to 42-45 ^o C by letting water into the reactor jacket. The mass is stirred for 45 minutes, samples are taken for analysis and then proceed to molding by pouring into special forms. Before filling with the mass, the molds are pre-cooled, and the mold nests are washed with soapy water or an alcohol solution of glycerol. The poured molds are cooled for 15-20 minutes, then disassembled, the finished candles are rejected in appearance and weight and sent to packaging [3]
In the described manner, suppositories were prepared, the formulation of which is presented in the table.

В качестве жировой основы использовали "Суппорин-М" по ТУ 10-04-02-92-92. As a fat base used "Supporin-M" according to TU 10-04-02-92-92.

Проведенный анализ образцов показал, что суппозитории, приготовленные по рецептуре N 1-4, по форме, отклонениям в весе и однородности массы соответствовали требованиям, предъявляемым Государственной Фармакопеей. Время полной деформации суппозиториев рецептуры N 1 составило 3-4 мин, а рецептур N 2-4 5-8 мин. Суппозитории рецептуры N 5 были неоднородной массы, из них наблюдался выход жидкости, что связано, по-видимому, с большим количеством введенного препарата. The analysis of the samples showed that the suppositories prepared according to the recipe N 1-4, in shape, deviations in weight and mass uniformity met the requirements of the State Pharmacopoeia. The time of complete deformation of the suppositories of the formulation N 1 was 3-4 minutes, and the formulation N 2-4 5-8 minutes The suppositories of formulation No. 5 were of a heterogeneous mass, of which a liquid output was observed, which is apparently associated with a large amount of the administered drug.

Эффективность суппозиторий, изготовленных по рецептурам N 1-4 была исследована на 40 больных геморроем (по 10 человек в каждой группе). Им назначали по 1 свече 2 раза в день. The effectiveness of suppositories made according to the formulations N 1-4 was studied in 40 patients with hemorrhoids (10 people in each group). They were prescribed 1 suppository 2 times a day.

Результаты исследования показали, что при применении суппозиторий рецептуры N 1 улучшения состояния у больных не происходило, в связи с чем, начиная с 10 дня, они были переведены на лечение общепринятыми методами. The results of the study showed that when applying the suppository of the formulation No. 1, the patients did not improve, therefore, starting from day 10, they were transferred to treatment using generally accepted methods.

У больных, леченных супозиториями рецептур N 2,3,4, на 2-4-й день исчезал болевой синдром, с 3-4-го дня начинал спадать отек, снималось воспаление узлов. Выздоровление наступало в зависимости от тяжести заболевания на 7-14-е сутки. Побочного действия при употреблении суппозиториев "Бализ" не выявлено. In patients treated with suppositories of formulations N 2,3,4, the pain syndrome disappeared on the 2-4th day, edema began to subside on the 3-4th day, and inflammation of the nodes was removed. Recovery occurred depending on the severity of the disease on the 7-14th day. Side effects with the use of suppositories "Baliz" have not been identified.

В отделении хирургии неотложной проктологии Научно-исследовательского института проктологии АМН РФ, куда были представлены суппозитории рецептуры N 3, проведено исследование эффективности их применения у 56 больных с комбинированным геморроем, осложненным острым тромбозом и некрозом узлов различной степени тяжести. Полученные результаты сравнивали с контрольной группой больных (40 человек), леченных традиционными методами. In the Department of Surgery of Emergency Proctology of the Research Institute of Proctology of the Academy of Medical Sciences of the Russian Federation, where the suppositories of formulation No. 3 were presented, a study was conducted of the effectiveness of their use in 56 patients with combined hemorrhoids complicated by acute thrombosis and necrosis of nodes of varying severity. The results were compared with a control group of patients (40 people) treated with traditional methods.

У 84,7% больных с острым тромбозом геморроидальных узлов, применяющих заявляемые суппозитории с конца вторых суток, не отмечалось болевого синдрома, у 88,9% больных процесс уменьшения отека узлов происходил с третьего дня лечения. In 84.7% of patients with acute thrombosis of hemorrhoidal nodes using the claimed suppositories from the end of the second day, there was no pain, in 88.9% of patients, the process of reducing the swelling of the nodes occurred from the third day of treatment.

Эффективность применения суппозиторий "Бализ" достоверно доказали также следующие данные:
в связи со значительным улучшением состояния из 56 больных 14 человек отказались от операции и были выписаны домой с закрытым больничным листом;
60,8% оставшихся больных произведено оперативное вмешательство в раннем отсроченном периоде, тогда как при традиционных методах лечения этот показатель достигает только 37,5%
Таким образом, установлено, что предложенные суппозитории проявляют свойство, которое не описано ни для жировой основы, ни для "Бализ-2", заключающееся в противовоспалительном действии и снятии отека тканей, а также не дают побочного эффекта.The effectiveness of the application of the suppository "Baliz" was also reliably proved by the following data:
due to a significant improvement in the condition of 56 patients, 14 people refused the operation and were discharged home with a closed sick leave;
60.8% of the remaining patients underwent surgery in the early deferred period, while with traditional methods of treatment this indicator reaches only 37.5%
Thus, it was found that the proposed suppositories exhibit a property that is not described for either the fat base or Baliz-2, which consists in anti-inflammatory effect and removal of tissue edema, and also does not give a side effect.

Claims

1. Suppositories for the treatment of proctologic diseases, containing a base and a drug, characterized in that as a medicine they contain the drug Baliz-2 in the following ratio of components, wt.

Foundation 60 85
Baliz-2 15 40
2. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a base they contain a fat base.

3. Suppositories according to claim 1, characterized in that they contain a polyethylene oxide base as a base.