RU2212882C1 - Rectal suppository "olestezin" - Google Patents
Rectal suppository "olestezin" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2212882C1 RU2212882C1 RU2002125128A RU2002125128A RU2212882C1 RU 2212882 C1 RU2212882 C1 RU 2212882C1 RU 2002125128 A RU2002125128 A RU 2002125128A RU 2002125128 A RU2002125128 A RU 2002125128A RU 2212882 C1 RU2212882 C1 RU 2212882C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- suppository
- buckthorn oil
- suppositories
- sea buckthorn
- base
- Prior art date
Links
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 title claims description 17
- 229940100618 rectal suppository Drugs 0.000 title 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 48
- 235000003145 Hippophae rhamnoides Nutrition 0.000 claims abstract description 24
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 claims abstract description 13
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 claims abstract description 5
- 241000229143 Hippophae Species 0.000 claims description 23
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 11
- XUGKCAXBCXJYCD-UHFFFAOYSA-N sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(5-ethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)azanide Chemical compound [Na+].S1C(CC)=NN=C1[N-]S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 XUGKCAXBCXJYCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 14
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000011734 sodium Substances 0.000 abstract description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 abstract description 4
- SVYBEBLNQGDRHF-UHFFFAOYSA-N 4-amino-N-(5-ethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide Chemical compound S1C(CC)=NN=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 SVYBEBLNQGDRHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 abstract description 2
- 240000000950 Hippophae rhamnoides Species 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 15
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 10
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 8
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 6
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 5
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 5
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 5
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 5
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 5
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 4
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 4
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 4
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 3
- 235000021466 carotenoid Nutrition 0.000 description 3
- 150000001747 carotenoids Chemical class 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 3
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 3
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 3
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 3
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 3
- 230000008023 solidification Effects 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical group OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 2
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 description 2
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 2
- 229940076810 beta sitosterol Drugs 0.000 description 2
- LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N beta-Sitostanol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013734 beta-carotene Nutrition 0.000 description 2
- 239000011648 beta-carotene Substances 0.000 description 2
- NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N beta-sitosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2(C)C3CC=C4CC(O)CCC4C3CCC12C)C(C)C NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940093797 bioflavonoids Drugs 0.000 description 2
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 230000032798 delamination Effects 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 2
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 2
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 2
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 2
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 2
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229950005143 sitosterol Drugs 0.000 description 2
- KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N sitosterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)[C@@]1(C)CC2 KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N 0.000 description 2
- 210000004927 skin cell Anatomy 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 2
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 2
- 235000019149 tocopherols Nutrition 0.000 description 2
- OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N β-Carotene Chemical compound CC=1CCCC(C)(C)C=1\C=C\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N 0.000 description 2
- QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N γ-tocopherol Chemical class OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WCGUUGGRBIKTOS-GPOJBZKASA-N (3beta)-3-hydroxyurs-12-en-28-oic acid Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C(O)=O)CC[C@@H](C)[C@H](C)[C@H]5C4=CC[C@@H]3[C@]21C WCGUUGGRBIKTOS-GPOJBZKASA-N 0.000 description 1
- 239000001195 (9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15-trienoic acid Substances 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- 206010002153 Anal fissure Diseases 0.000 description 1
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 description 1
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010063560 Excessive granulation tissue Diseases 0.000 description 1
- 208000009531 Fissure in Ano Diseases 0.000 description 1
- SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N Hexa-Ac-myo-Inositol Natural products CC(=O)OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C1OC(C)=O SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010021703 Indifference Diseases 0.000 description 1
- UPYKUZBSLRQECL-UKMVMLAPSA-N Lycopene Natural products CC(=C/C=C/C=C(C)/C=C/C=C(C)/C=C/C1C(=C)CCCC1(C)C)C=CC=C(/C)C=CC2C(=C)CCCC2(C)C UPYKUZBSLRQECL-UKMVMLAPSA-N 0.000 description 1
- ABSPRNADVQNDOU-UHFFFAOYSA-N Menaquinone 1 Natural products C1=CC=C2C(=O)C(CC=C(C)C)=C(C)C(=O)C2=C1 ABSPRNADVQNDOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021319 Palmitoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- 206010036774 Proctitis Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N Vitamin D2 Natural products C1CCC2(C)C(C(C)C=CC(C)C(C)C)CCC2C1=CC=C1CC(O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 1
- OENHQHLEOONYIE-UKMVMLAPSA-N all-trans beta-carotene Natural products CC=1CCCC(C)(C)C=1/C=C/C(/C)=C/C=C/C(/C)=C/C=C/C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-UKMVMLAPSA-N 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N benzo-alpha-pyrone Natural products C1=CC=C2OC(=O)C=CC2=C1 ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TUPZEYHYWIEDIH-WAIFQNFQSA-N beta-carotene Natural products CC(=C/C=C/C=C(C)/C=C/C=C(C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C)C=CC=C(/C)C=CC2=CCCCC2(C)C TUPZEYHYWIEDIH-WAIFQNFQSA-N 0.000 description 1
- 229960002747 betacarotene Drugs 0.000 description 1
- 230000000035 biogenic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 150000001746 carotenes Chemical class 0.000 description 1
- 235000005473 carotenes Nutrition 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036570 collagen biosynthesis Effects 0.000 description 1
- 230000011382 collagen catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 235000001671 coumarin Nutrition 0.000 description 1
- 150000004775 coumarins Chemical class 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 239000003792 electrolyte Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 229960002061 ergocalciferol Drugs 0.000 description 1
- 235000004626 essential fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000003090 exacerbative effect Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 210000001126 granulation tissue Anatomy 0.000 description 1
- 150000003278 haem Chemical class 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 229960000367 inositol Drugs 0.000 description 1
- CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N inositol Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 230000002366 lipolytic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 210000002751 lymph Anatomy 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid group Chemical group C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N palmitic acid group Chemical group C(CCCCCCCCCCCCCCC)(=O)O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 229960000292 pectin Drugs 0.000 description 1
- 230000000079 pharmacotherapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019175 phylloquinone Nutrition 0.000 description 1
- SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N phylloquinone Natural products CC(C)CCCCC(C)CCC(C)CCCC(=CCC1=C(C)C(=O)c2ccccc2C1=O)C SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MBWXNTAXLNYFJB-NKFFZRIASA-N phylloquinone Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C(C/C=C(C)/CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)=C(C)C(=O)C2=C1 MBWXNTAXLNYFJB-NKFFZRIASA-N 0.000 description 1
- 239000011772 phylloquinone Substances 0.000 description 1
- 229960001898 phytomenadione Drugs 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 206010036784 proctocolitis Diseases 0.000 description 1
- 208000017048 proctosigmoiditis Diseases 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N scyllo-inosotol Natural products OC1C(O)C(O)C(O)C(O)C1O CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000000844 transformation Methods 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
- 229940096998 ursolic acid Drugs 0.000 description 1
- PLSAJKYPRJGMHO-UHFFFAOYSA-N ursolic acid Natural products CC1CCC2(CCC3(C)C(C=CC4C5(C)CCC(O)C(C)(C)C5CCC34C)C2C1C)C(=O)O PLSAJKYPRJGMHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NCYCYZXNIZJOKI-UHFFFAOYSA-N vitamin A aldehyde Natural products O=CC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C NCYCYZXNIZJOKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 1
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N vitamin D2 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/[C@H](C)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N 0.000 description 1
- 235000001892 vitamin D2 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011653 vitamin D2 Substances 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении ректальных суппозиториев широкого спектра действия (противовоспалительное, ранозаживляющее, обезболивающее, репаративное). The invention relates to medicine, in particular to medicines, and can be used in the manufacture of rectal suppositories with a wide spectrum of action (anti-inflammatory, wound healing, analgesic, reparative).
В настоящее время количество больных, страдающих различными заболеваниями кишечника (в т.ч. и прямой кишки), достаточно велико и имеет тенденцию к прогрессирующему увеличению среди людей всех возрастных групп. Currently, the number of patients suffering from various diseases of the intestine (including the rectum) is quite large and tends to progressively increase among people of all age groups.
При лечении проктологических заболеваний суппозиторная форма фармакологически активных веществ наиболее перспективна и предпочтительна вследствие простоты и безболезненности введения, быстроты наступления фармакотерапевтического эффекта за счет быстрой отдачи лечебного вещества из основы и очень быстрого поступления его в кровь (минуя желудочно-кишечный тракт) благодаря высокой всасывающей способности слизистой прямой кишки и близкому взаимному расположению органов заболевания и введенного лечебного препарата. In the treatment of proctologic diseases, the suppository form of pharmacologically active substances is the most promising and preferred due to the simplicity and painlessness of administration, the speed of the onset of the pharmacotherapeutic effect due to the rapid release of the therapeutic substance from the base and its very rapid entry into the bloodstream (bypassing the gastrointestinal tract) due to the high absorption capacity of the mucosa the rectum and the close relative position of the organs of the disease and the administered medicinal product.
Препараты, вводимые ректально, способствуют достижению высокой концентрации их в крови, удлинению времени их циркуляции в кровяном русле и выпадению барьерной функции печени. Drugs administered rectally contribute to their high concentration in the blood, lengthening their circulation in the bloodstream and loss of the barrier function of the liver.
Широко известно применение в суппозиториях такого противовоспалительного средства, как облепиховое масло. It is widely known that suppositories use an anti-inflammatory agent such as sea buckthorn oil.
Известны свечи (патент РФ 2122851, 6 А 61 К 9/02; 35/78, опубл. 1998 г. ), содержащие облепиховое масло, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,7±5%: масло облепиховое - 0,1 г, масло какао - остальное. Known candles (RF patent 2122851, 6 A 61 K 9/02; 35/78, publ. 1998) containing sea buckthorn oil, as well as cocoa butter as the basis in the following ratio of components per 1 candle weighing 1.7 ± 5 %: sea buckthorn oil - 0.1 g, cocoa butter - the rest.
Свечи с облепиховым маслом по патенту РФ 2122851 обладают противовоспалительным и ранозаживляющим эффектом. Недостатком предлагаемых ректальных свечей является недостаточная лечебная эффективность, а также использование в рецептуре в качестве основы масла какао. Известно, что масло какао имеет отрицательное свойство переходить в другой изомер, что сказывается на продолжительности времени затвердевания. При этом интервал между температурой затвердевания свечи и температурой ее плавления, который должен быть как можно меньше, в данном случае увеличивается до 8-10oС. Кроме того, масло какао является дорогим импортным сырьем.Candles with sea buckthorn oil according to the patent of the Russian Federation 2122851 have anti-inflammatory and wound healing effects. The disadvantage of the proposed rectal suppositories is the lack of therapeutic effectiveness, as well as the use of cocoa butter as the basis in the formulation. It is known that cocoa butter has a negative property of converting to another isomer, which affects the length of the solidification time. In this case, the interval between the solidification temperature of the candle and its melting temperature, which should be as small as possible, in this case increases to 8-10 o C. In addition, cocoa butter is an expensive imported raw material.
За прототип приняты суппозитории, обладающие противовоспалительным действием (патент РФ 2097022, 6 А 61 К 9/02, опубл. 1997 г.), содержащие облепиховое масло и основу при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий массой 1,8-2,2 г: облепиховое масло - 0,5 г; основа - остальное. Suppositories having anti-inflammatory effects (RF patent 2097022, 6 A 61 K 9/02, publ. 1997) containing sea buckthorn oil and a base in the following ratio of components, g per 1 suppository weighing 1.8-2.2 g: sea buckthorn oil - 0.5 g; the basis is the rest.
В качестве основы используют смесь твердого жира типа "А" или "Витепсола" с моноглицеридами стеариновой кислоты (не более 5% от массы основы), при этом моноглицериды стеариновой кислоты выполняют функцию эмульгатора. As a base, a mixture of solid fat type "A" or "Vitepsol" with stearic acid monoglycerides (not more than 5% by weight of the base) is used, while stearic acid monoglycerides serve as an emulsifier.
Суппозитории по патенту РФ 2097022 имеют следующие физико-химические характеристики (в зависимости от используемой основы): время полной деформации 3-7 минут; температура плавления 34,5-37oС; температура затвердевания 30-35oС; кислотное число 2,0-1,2; содержание каротиноидов 1,63-1,012 мг%.Suppositories according to the patent of the Russian Federation 2097022 have the following physicochemical characteristics (depending on the base used): time of complete deformation 3-7 minutes; melting point 34.5-37 o C; hardening temperature 30-35 o C; acid number 2.0-1.2; carotenoid content 1.63-1.012 mg%.
Суппозитории с облепиховым маслом обладают противовоспалительной активностью и применяются для лечения заболеваний и повреждений прямой кишки. Suppositories with sea buckthorn oil have anti-inflammatory activity and are used to treat diseases and injuries of the rectum.
Недостатком суппозиториев по прототипу является недостаточная терапевтическая эффективность, поскольку их свойства определяются только одним лечебным компонентом - облепиховым маслом. Поэтому они неэффективны при обострении некоторых хронических заболеваний (например, геморроя, т.к. не обладают обезболивающим и антибактериальным действием). The disadvantage of the suppositories of the prototype is the lack of therapeutic effectiveness, because their properties are determined by only one therapeutic component - sea buckthorn oil. Therefore, they are ineffective in exacerbating some chronic diseases (for example, hemorrhoids, because they do not have analgesic and antibacterial effects).
Задачей изобретения является повышение лечебной эффективности при одновременном расширении ассортимента ректальных суппозиториев. The objective of the invention is to increase therapeutic efficacy while expanding the range of rectal suppositories.
Поставленная техническая задача решается тем, что предлагаются суппозитории ректальные, содержащие лекарственное вещество - облепиховое масло и основу, которые согласно изобретению в качестве лекарственного вещества содержат облепиховое масло в виде концентрата и дополнительно анестезин и этазол-натрий, в качестве основы - полиэтиленоксид-1500, а также дополнительно содержат твин-80 и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу массой 2,23-2,47 г:
Концентрат облепихового масла - 0,32-0,34
Анестезин - 0,09-0,11
Этазол-натрий - 0,04-0,06
Твин-80 - 0,03-0,05
Вода очищенная - 0,04-0,06
Полиэтиленоксид-1500 - Остальное
Суппозитории имеют цвет от светло-оранжевого до красновато-коричневого, время их полного растворения не более 60 минут.The technical problem is solved in that they offer rectal suppositories containing a medicinal substance - sea buckthorn oil and a base, which according to the invention as a medicinal substance contain sea buckthorn oil in the form of a concentrate and additionally anestezin and ethazole sodium, as a base - polyethylene oxide-1500, and also additionally contain tween-80 and purified water in the following ratio of components, g per candle weighing 2.23-2.47 g:
Sea buckthorn oil concentrate - 0.32-0.34
Anestezin - 0.09-0.11
Ethazole Sodium - 0.04-0.06
Twin-80 - 0.03-0.05
Purified water - 0.04-0.06
Polyethylene Oxide-1500 - Else
Suppositories have a color from light orange to reddish brown, the time of their complete dissolution is not more than 60 minutes.
Входящие в рецептуру суппозиториев ректальных лекарственные компоненты обеспечивают снятие болевого синдрома в анальной области, оказывают антибактериальное и противовоспалительное действие, способствуют регенерации эпителия при трещинах и эрозиях заднего прохода. The medicinal components included in the formulation of rectal suppositories provide the removal of pain in the anal area, have antibacterial and anti-inflammatory effects, and contribute to the regeneration of the epithelium in cracks and anus erosion.
Сущность изобретения заключается во введении в рецептуру суппозиториев комплекса лекарственных веществ: концентрата облепихового масла, анестезина и этазол-натрия, а также использование в качестве структурирующих компонентов, обеспечивающих необходимые физико-химические характеристики готовых суппозиториев, воды очищенной, полиэтиленоксида и твина-80. The essence of the invention lies in the introduction into the formulation of suppositories of a complex of medicinal substances: sea buckthorn oil concentrate, anestezin and etazole sodium, as well as the use of structural components that provide the necessary physico-chemical characteristics of the finished suppositories, purified water, polyethylene oxide and tween-80.
Концентрат масла облепихового (ФС 42-3192-95) представляет собой маслянистую жидкость коричневато-красного цвета с характерным запахом и вкусом, практически нерастворимую в воде. Содержание суммы каротиноидов (в пересчете на β-каротин) должно быть не менее 300 мг%. Sea buckthorn oil concentrate (FS 42-3192-95) is a brownish-red oily liquid with a characteristic odor and taste, practically insoluble in water. The content of the amount of carotenoids (in terms of β-carotene) should be at least 300 mg%.
В состав суппозиториев концентрат масла облепихового введен в качестве уникального биологически активного компонента, содержащего естественный комплекс таких биологически активных веществ (БАВ), как каротин, токоферолы, филлохинон, кумарины, серотонин, кальциферол, биофлавоноиды, пектин, урсоловая кислота, бета-ситостерин, тиамин, ниацин, инозит, обладающие разносторонним лечебным воздействием. The composition of suppositories concentrate of sea buckthorn oil is introduced as a unique biologically active component containing a natural complex of biologically active substances (BAS) such as carotene, tocopherols, phylloquinone, coumarins, serotonin, calciferol, bioflavonoids, pectin, ursolic acid, beta-sitosterol, beta-sitosterol, , niacin, inositol, with versatile therapeutic effects.
Каротиноиды (провитамин А) стимулируют деятельность клеток кожи, придают препарату ранозаживляющие свойства, способствуют регулированию обмена веществ в клетках кожи, способствуют целостности эпителия и сопротивляемости инфекциям. Carotenoids (provitamin A) stimulate the activity of skin cells, impart wound healing properties to the drug, help regulate the metabolism in skin cells, promote epithelial integrity and resistance to infections.
Токоферолы (группа витамина Е) - природное противоокислительное средство (антиоксидант), участвуют в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, клеточном и тканевом дыхании, они придают препарату биогенностимулирующие свойства, улучшающие процессы обмена веществ, ускоряющие эпителизацию пораженных мест. Tocopherols (vitamin E group) - a natural antioxidant (antioxidant), are involved in the biosynthesis of heme and proteins, cell proliferation, cell and tissue respiration, they give the drug biogenic stimulating properties that improve metabolic processes, accelerating the epithelization of the affected areas.
Биофлавоноиды, обладающие Р-витаминной активностью, улучшают усвояемость витамина С, совместно с которым участвуют в окислительно-восстановительных процессах в тканях и клетках эпителия. Bioflavonoids with P-vitamin activity improve the absorption of vitamin C, together with which they participate in redox processes in the tissues and cells of the epithelium.
Кроме того, концентрат масла облепихового содержит насыщенные и ненасыщенные кислоты - миристиновую, пальмитиновую и пальмитолеиновую, стеариновую, олеиновую, а также незаменимые жирные кислоты - линолевую и линоленовую (фактор витамина F), которые принимают активное участие в жировом обмене и профилактике ряда заболеваний. In addition, the sea buckthorn oil concentrate contains saturated and unsaturated acids - myristic, palmitic and palmitoleic, stearic, oleic, and essential fatty acids - linoleic and linolenic (vitamin F factor), which are actively involved in fat metabolism and the prevention of a number of diseases.
Линолевая и линоленовая кислоты (фактор витамина F) предупреждают и излечивают трещины, воспаления, укрепляют стенки кровеносных сосудов, делая их более эластичными. Витамин F усиливает липолитическую активность и регенеративную сособность эпидермиса, улучшает кроволимфообразование. Linoleic and linolenic acids (vitamin F factor) prevent and heal cracks, inflammations, strengthen the walls of blood vessels, making them more elastic. Vitamin F enhances lipolytic activity and regenerative ability of the epidermis, improves blood lymph formation.
Концентрат масла облепихового вводят в состав суппозитория в количестве 0,32-0,34 г (на 1 свечу массой 2,23-2,47 г). Введение его в количестве более 0,34 г приводит к нарушению стабильности суппозиторной массы и равномерности распределения в ней лечебных компонентов; а менее 0,32 г не обеспечивает достаточного лечебного воздействия. A sea buckthorn oil concentrate is introduced into the suppository in an amount of 0.32-0.34 g (per 1 candle weighing 2.23-2.47 g). Its introduction in an amount of more than 0.34 g leads to a violation of the stability of the suppository mass and the uniform distribution of therapeutic components in it; and less than 0.32 g does not provide sufficient therapeutic effect.
Анестезин (этил-4-аминобензоат, ФС 42-3024-00) - белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, очень мало растворим в воде и жирных кислотах. Anestezin (ethyl 4-aminobenzoate, FS 42-3024-00) is a white, crystalline powder, odorless, slightly bitter, readily soluble in alcohol, ether, chloroform, very slightly soluble in water and fatty acids.
Анестезин вводят в состав суппозитория главным образом в качестве обезболивающего средства в количестве 0,09-0,11 г (на 1 суппозиторий массой 2,23-2,47 г). Анестезин к тому же обладает достаточно выраженным антибактериальным действием. Введение в состав суппозитория анестезина способствует уменьшению зуда и раздражающего эффекта. Введение анестезина в количестве менее 0,09 г не обеспечивает достаточного терапевтического эффекта, а увеличение его содержания выше 0,11 г приводит к неприятному ощущению жжения с последующим возникновением чувства "омертвения тканей", что создает психологический барьер у пациента при лечении. Anestezin is introduced into the suppository mainly as an anesthetic in the amount of 0.09-0.11 g (per 1 suppository weighing 2.23-2.47 g). Anestezin also has a fairly pronounced antibacterial effect. The introduction of anestezine suppository helps to reduce itching and irritating effect. The introduction of anestezin in an amount of less than 0.09 g does not provide a sufficient therapeutic effect, and an increase in its content above 0.11 g leads to an unpleasant burning sensation, followed by a feeling of "tissue necrosis", which creates a psychological barrier for the patient during treatment.
Этазол-натрий (ГФХ. с.32) - белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Etazol-sodium (GFH. P.32) - a white crystalline powder, readily soluble in water.
Введение в состав суппозитория этазол-натрия в количестве 0,04-0,06 г (на 1 свечу массой 2,23-2,47 г) обеспечивает противовоспалительное и антибактериальное действие суппозитория. The introduction of etazol-sodium in the amount of 0.04-0.06 g (per 1 suppository weighing 2.23-2.47 g) provides an anti-inflammatory and antibacterial effect of the suppository.
При введении в рецептуру этазол-натрия менее 0,04 г не достигается необходимое лечебное воздействие, а введение более 0,06 г нецелесообразно, так как не обеспечивается его полное растворение в воде, что приводит к неравномерному распределению лекарственных веществ в готовом суппозитории. With the introduction of ethazole-sodium in the formulation of less than 0.04 g, the necessary therapeutic effect is not achieved, and the introduction of more than 0.06 g is impractical, since it does not completely dissolve in water, which leads to an uneven distribution of drugs in the finished suppository.
Твин-80 (полисорбат-80, ФС 42-2540-88) - продукт оксиэтилирования моноолеата сорбитана - представляет собой маслянистую жидкость желтого цвета, слабого характерного запаха, легко растворимую в воде. Tween-80 (polysorbate-80, FS 42-2540-88) - the product of the hydroxyethylation of sorbitan monooleate - is an oily liquid of yellow color, a weak characteristic odor, easily soluble in water.
Твин-80 является поверхностно-активным веществом (ПАВ) и используется в качестве вспомогательного вещества для производства готовых лекарственных форм. Tween-80 is a surface-active substance (surfactant) and is used as an auxiliary substance for the manufacture of finished dosage forms.
В рецептуру предлагаемых ректальных суппозиториев твин-80 введен в качестве стабилизатора эмульсии в количестве 0,3-0,5 г (на 1 суппозиторий массой 2,23-2,47 г). Количество вводимого твина-80 обусловлено технологией изготовления лекарственного средства. Уменьшение количества твина-80 менее 0,3 г приводит к расслаиванию суппозиторной массы, а увеличение свыше 0,5 г снижает терапевтический эффект из-за уменьшения количества лечебных компонентов на единицу массы свечи. In the formulation of the proposed rectal suppositories, Tween-80 was introduced as an emulsion stabilizer in an amount of 0.3-0.5 g (per 1 suppository weighing 2.23-2.47 g). The amount of Tween-80 administered is due to the manufacturing technology of the drug. A decrease in the amount of Tween-80 less than 0.3 g leads to delamination of the suppository mass, and an increase in excess of 0.5 g reduces the therapeutic effect due to a decrease in the number of therapeutic components per unit mass of the suppository.
Вода очищенная (ФС 42-2619-97) введена в состав свечей ректальных в количестве 0,04-0,06 г (на 1 свечу массой 2,23-2,47 г) для растворения этазол-натрия. Этим достигается увеличение степени дисперсности компонентов и облегчение всасывания их слизистой прямой кишки. Purified water (FS 42-2619-97) was introduced into rectal suppositories in an amount of 0.04-0.06 g (per 1 suppository weighing 2.23-2.47 g) to dissolve ethazole sodium. This achieves an increase in the degree of dispersion of the components and easier absorption of their rectal mucosa.
Количество вводимой воды обусловлено, с одной стороны, количеством растворяемого порошкообразного компонента, а с другой стороны, необходимыми физико-химическими свойствами готового суппозитория. Уменьшение количества воды менее 0,04 г не обеспечивает полного растворения этазол-натрия, что создает "жесткую" структуру готового суппозитория и неравномерное распределение в основе этазол-натрия. Увеличение содержания воды более 0,6 г снижает вязкость и гомогенность суппозиторной массы, что приводит к расслаиванию суппозиторной массы. The amount of water introduced is determined, on the one hand, by the amount of powder component to be dissolved, and, on the other hand, by the necessary physicochemical properties of the prepared suppository. A decrease in the amount of water less than 0.04 g does not provide complete dissolution of ethazole-sodium, which creates a “rigid” structure of the finished suppository and uneven distribution of ethazole-sodium in the base. An increase in water content of more than 0.6 g reduces the viscosity and homogeneity of the suppository mass, which leads to delamination of the suppository mass.
Экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости входящих в рецептуру компонентов с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы полиэтиленоксида-1500, являющегося представителем класса синтетических основ (полиэтиленоксидов). It was experimentally established that high results in the compatibility of the components included in the formulation with the base and in the therapeutic effect were achieved when polyethylene oxide-1500, which is a representative of the class of synthetic bases (polyethylene oxides), was used as the basis.
Полиэтиленоксид-1500 (ФС 42-1885-96) Н(O-СН2-СН2)nОН, где n=32-36, М.м. 1400-1600, представляет собой белые, желтоватые или сероватые воскоподобные чешуйки, порошок или плотную массу с температурой затвердевания 43-48oС. рН 5,5-7,5.Polyethylene oxide-1500 (FS 42-1885-96) N (O-CH 2 -CH 2 ) n OH, where n = 32-36, M.m. 1400-1600, is a white, yellowish or grayish wax-like flakes, powder or dense mass with a solidification temperature of 43-48 o C. pH 5.5-7.5.
Полиэтиленоксиды совместимы с подавляющим большинством лекарственных препаратов, химически инертны, легко растворяются в секретах слизистых оболочек, хорошо хранятся в укупоренной таре при комнатной температуре. Polyethylene oxides are compatible with the vast majority of drugs, are chemically inert, easily dissolve in the secrets of the mucous membranes, and are well stored in a sealed container at room temperature.
Кроме того, полиэтиленоксиды обладают такими уникальными физическими и химическими свойствами, как хорошая растворимость в воде, способность растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные препараты; они не диссоциируют в водном растворе и не претерпевают каких-либо изменений в присутствии электролитов. In addition, polyethylene oxides possess such unique physical and chemical properties as good solubility in water, the ability to dissolve hydrophilic and hydrophobic drugs; they do not dissociate in aqueous solution and do not undergo any changes in the presence of electrolytes.
Особенно важен тот факт, что сама полиэтиленоксидная основа обладает, во-первых, антибактериальными свойствами, усиливая противовоспалительное действие суппозитория, а во-вторых, физиологической индифферентностью, т.е. не вступает во взаимодействие ни с лекарственным веществом, ни со слизистой прямой кишки. Especially important is the fact that the polyethylene oxide base itself has, firstly, antibacterial properties, enhancing the anti-inflammatory effect of the suppository, and secondly, physiological indifference, i.e. does not interact with either the drug substance or the mucosa of the rectum.
Количественное содержание основы составляет 1,61-1,95 г (для суппозитория массой 2,23-2,47 г) и определялось с целью создания свечей нормальной консистенции, исходя из требуемой массы с учетом плотности применяемых основ и наличия заводских формовочных аппаратов. The quantitative content of the base is 1.61-1.95 g (for a suppository weighing 2.23-2.47 g) and was determined with the aim of creating candles of normal consistency, based on the required weight, taking into account the density of the bases used and the presence of factory molding machines.
Увеличение количества основы приводит к увеличению "жесткости" свечи и одновременному снижению в ее составе лечебных компонентов, что не позволяет получить достаточный терапевтический эффект. Уменьшение количества основы приводит к повышению концентрации лечебных компонентов на единицу массы свечи, что нежелательно из-за появления побочных реакций. An increase in the amount of the base leads to an increase in the "rigidity" of the suppository and a simultaneous decrease in its composition of therapeutic components, which does not allow to obtain a sufficient therapeutic effect. A decrease in the amount of the base leads to an increase in the concentration of therapeutic components per unit mass of the suppository, which is undesirable due to the appearance of adverse reactions.
Таким образом, комплексное, сочетанное применение компонентов заявляемой рецептуры суппозиториев ректальных, содержащих разнообразные по своей активности вещества, в совокупности позволяет получить лекарственный препарат, регулирующий репаративные процессы и обладающий противовоспалительным, ранозаживляющим и антисептическим действием. Thus, the complex, combined use of the components of the claimed formulation of rectal suppositories containing various substances in their activity, together allows you to get a drug that regulates reparative processes and has anti-inflammatory, wound healing and antiseptic effects.
При этом суппозитории содержат лечебные компоненты в таких соотношениях, которые обеспечивают при совместном их применении максимально выраженный терапевтический эффект, а используемая полиэтиленоксидная основа способствует эффективному высвобождению активных действующих веществ и быстрому их всасыванию. При этом нежелательные эффекты и противопоказания отсутствуют. In this case, suppositories contain therapeutic components in such proportions that, when used together, provide the most pronounced therapeutic effect, and the polyethylene oxide base used promotes the effective release of active active substances and their rapid absorption. At the same time, there are no undesirable effects and contraindications.
Предлагаемые суппозитории ректальные "Олестезин" оказывают по сравнению с прототипом дополнительный лечебный эффект: за счет уникального подбора биологически активных компонентов суппозитории обеспечивают купирование болевого синдрома в области заднего прохода, оказывают противовоспалительное, антибактериальное воздействие, способствуют регенерации клеток эпителия. The proposed rectal suppositories "Olestesin" have an additional therapeutic effect compared to the prototype: due to the unique selection of biologically active components, the suppositories relieve pain in the anus, have an anti-inflammatory, antibacterial effect, and promote the regeneration of epithelial cells.
Таким образом, существенными отличиями заявляемого изобретения являются:
- введение в рецептуру суппозиториев концентрата облепихового масла вместо собственно облепихового масла - это позволяет повысить биологическую активность суппозиториев, увеличить витаминное питание клеток эпителия, что приводит к ускорению процесса заживления очагов воспаления;
- введение в рецептуру суппозиториев комплекса анестезина и этазол-натрия - это придает готовым суппозиториям обезболивающую и бактерицидную активность, вследствие чего стабилизируются процессы биосинтеза и катаболизма коллагена, уменьшаются повреждения клеток грануляционной ткани, что в конечном итоге оказывает положительное влияние на регенерационные процессы в ране;
- использование в качестве структурирующих составляющих рецептуры суппозиториев полиэтиленоксида-1500 (основа), твина-80 (стабилизатор эмульсии) и воды очищенной, что позволяет получать суппозиторную массу не только удовлетворяющую требованиям технологии, но и обладающую дополнительными лечебными свойствами за счет антибактериальных свойств основы.Thus, the significant differences of the claimed invention are:
- the introduction of the sea buckthorn oil concentrate in the suppository formulation instead of the sea buckthorn oil itself — this allows increasing the biological activity of the suppository, increasing the vitamin nutrition of epithelial cells, which leads to an acceleration of the healing process of inflammation foci;
- the introduction of the anestezin-ethazole-sodium complex into the suppository formulation - this gives the ready-made suppositories anesthetic and bactericidal activity, as a result of which the processes of collagen biosynthesis and catabolism are stabilized, damage to granulation tissue cells is reduced, which ultimately has a positive effect on regeneration processes in the wound;
- the use of polyethylene oxide-1500 suppositories (base), tween-80 (emulsion stabilizer) and purified water as structuring constituents in the formulation, which makes it possible to obtain a suppository mass that not only meets the requirements of the technology, but also has additional healing properties due to the antibacterial properties of the base.
При использовании предлагаемого изобретения достигается следующий технический результат: введение в медицинскую практику новых суппозиториев позволяет повысить биологическую активность ректальных суппозиториев за счет подбора входящих компонентов и определенного их соотношения, а также позволяет расширить ассортимент препаратов, обладающих противовоспалительным, ранозаживляющим, обезболивающим и регенеративным действием. Using the present invention, the following technical result is achieved: the introduction of new suppositories into medical practice allows to increase the biological activity of rectal suppositories by selecting the input components and their specific ratio, and also allows you to expand the range of drugs with anti-inflammatory, wound healing, analgesic and regenerative effects.
Клинические исследования суппозиториев "Олестезин" были проведены в клинической лаборатории НИИ традиционных методов лечения ФГУ МЗ РФ (г. Москва). Clinical studies of Olestesin suppositories were conducted in the clinical laboratory of the Research Institute of Traditional Treatment Methods of the Federal State Institution of the Ministry of Health of the Russian Federation (Moscow).
Заявляемые суппозитории ректальные "Олестезин" могут быть рекомендованы для клинического применения у гастроэнтерологических больных (проктосигмоидит) и проктологических больных при эрозивном сфинктерите, трещинах анальной области прямой кишки, при проктитах, солитарных язвах, при обычном или хроническом (в т.ч. в фазе обострения) геморрое, а также после операции геморроидэктамии, иссечения анальных трещин. The inventive rectal suppositories "Olestesin" can be recommended for clinical use in gastroenterological patients (proctosigmoiditis) and proctological patients with erosive sphincteritis, fissures of the anal region of the rectum, with proctitis, solitary ulcers, with normal or chronic (including in the acute phase ) hemorrhoids, as well as after surgery hemorrhoidectamia, excision of anal fissures.
Проведенный заявителем анализ уровня техники позволил установить, что аналоги, характеризующиеся совокупностью признаков, тождественных всем признакам заявленных суппозиториев ректальных "Олестезин" отсутствуют. Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "новизна". The analysis of the prior art by the applicant has made it possible to establish that there are no analogues that are characterized by a combination of symptoms that are identical to all the symptoms of the claimed rectal suppositories "Olestesin". Therefore, the claimed invention meets the criterion of "novelty."
Результаты поиска известных решений в области медицины и смежных областях техники с целью выявления признаков, совпадающих с отличительными от прототипа признаками заявляемого технического решения, показали, что они не следуют явным образом из уровня техники. Заявителем не выявлена известность влияния предусматриваемых существенными признаками заявленного изобретения преобразований на достижение указанного технического результата. Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию патентоспособности "изобретательский уровень". The results of the search for known solutions in the field of medicine and related fields of technology in order to identify features that match the distinctive features of the prototype of the proposed technical solution showed that they do not follow explicitly from the prior art. The applicant has not revealed the popularity of the impact provided for by the essential features of the claimed invention, the transformations on the achievement of the specified technical result. Therefore, the claimed invention meets the patentability criterion of "inventive step".
Пример. Приготовление суппозиториев ректальных "Олестезин". Example. Preparation of rectal suppositories "Olestesin".
Для получения 10 тысяч суппозиториев массой 2,35 г каждый 17,8 кг полиэтиленоксида-1500 загружают в реактор фасовочной машины и нагревают до полного расплавления при температуре 70-75oС.To obtain 10 thousand suppositories weighing 2.35 g each 17.8 kg of polyethylene oxide-1500 are loaded into the reactor of the filling machine and heated until completely melted at a temperature of 70-75 o C.
Очищенную и прокипяченную воду в количестве 0,5 кг охлаждают до 60-70oС и растворяют в ней 0,5 кг этазол-натрия. При непрерывном помешивании охлаждают полученный раствор до 50-60oС.The purified and boiled water in an amount of 0.5 kg is cooled to 60-70 o C and 0.5 kg of ethazole sodium is dissolved in it. With continuous stirring, cool the resulting solution to 50-60 o C.
Расплав полиэтиленоксида-1500 пуском холодной воды в рубашку реактора охлаждают до 50-55oС, загружают 1,0 кг анестезина и перемешивают массу до его полного растворения. Затем прибавляют раствор этазол-натрия, перемешивают 15-20 минут и добавляют при перемешивании 0,4 кг твина-80. Массу интенсивно перемешивают. При достижении температуры реакционной массы 48-50oС добавляют подогретый до 40oС концентрат облепихового масла в количестве 3,3 кг.The molten polyethylene oxide-1500 by starting cold water in a jacket of the reactor is cooled to 50-55 o C, load 1.0 kg of anestezin and mix the mass until it is completely dissolved. Then add a solution of ethazole-sodium, mix for 15-20 minutes and add with stirring 0.4 kg of Tween-80. The mass is intensively mixed. Upon reaching the reaction mass temperature 48-50 o C was added heated to 40 o C concentrate sea buckthorn oil in an amount of 3.3 kg.
Полученную суппозиторную массу перемешивают 20-30 минут до равномерного распределения концентрата облепихового масла. The resulting suppository mass is mixed for 20-30 minutes until the sea buckthorn oil concentrate is evenly distributed.
Изготавливают суппозитории ректальные "Олестезин" на автомате ВР-112/113. Rectal suppositories “Olestesin” are made on a BP-112/113 machine.
Примеры приготовления суппозиториев при других заявляемых соотношениях приведены в таблице. Examples of the preparation of suppositories with other claimed ratios are given in the table.
Промышленная применимость. Суппозитории ректальные "Олестезин" могут быть широко использованы в медицине при лечении широкого спектра гастроэнтерологических и проктологических заболеваний. Industrial applicability. Rectal suppositories "Olestesin" can be widely used in medicine in the treatment of a wide range of gastroenterological and proctological diseases.
Claims (1)
Концентрат облепихового масла - 0,32-0,34
Анестезин - 0,09-0,11
Этазол-натрий - 0,04-0,06
Твин-80 - 0,03-0,05
Вода очищенная - 0,04-0,06
Полиэтиленоксид-1500 - ОстальноеRectal suppositories containing a medicinal substance - sea buckthorn oil and a base, characterized in that as a medicinal substance they contain sea buckthorn oil in the form of a concentrate and, in addition, anestezin and ethazole sodium, as a base - polyethylene oxide-1500, and also additionally contain tween 80 and purified water in the following ratio of components, g per 1 suppository weighing 2.23-2.47 g:
Sea buckthorn oil concentrate - 0.32-0.34
Anestezin - 0.09-0.11
Ethazole Sodium - 0.04-0.06
Twin-80 - 0.03-0.05
Purified water - 0.04-0.06
Polyethylene Oxide-1500 - Else
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002125128A RU2212882C1 (en) | 2002-09-19 | 2002-09-19 | Rectal suppository "olestezin" |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002125128A RU2212882C1 (en) | 2002-09-19 | 2002-09-19 | Rectal suppository "olestezin" |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2212882C1 true RU2212882C1 (en) | 2003-09-27 |
| RU2002125128A RU2002125128A (en) | 2004-03-20 |
Family
ID=29777891
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002125128A RU2212882C1 (en) | 2002-09-19 | 2002-09-19 | Rectal suppository "olestezin" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2212882C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012006967A1 (en) * | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Zhong Shuguang | Poly(ethylene oxide) and base surfactant in suppository composition |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2076696C1 (en) * | 1993-07-06 | 1997-04-10 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Бализ Фарм" | Suppository |
| RU2097022C1 (en) * | 1995-12-20 | 1997-11-27 | АООТ "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Suppository showing antiinflammatory effect |
| RU2102978C1 (en) * | 1996-11-20 | 1998-01-27 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Analgetic rectal suppository and a method of its making |
| RU2122851C1 (en) * | 1998-03-31 | 1998-12-10 | Государственное унитарное предприятие Межбольничная аптека Медицинского центра Управления делами Президента Российской Федерации | Suppository showing antiinflammatory and wound-healing effect |
-
2002
- 2002-09-19 RU RU2002125128A patent/RU2212882C1/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2076696C1 (en) * | 1993-07-06 | 1997-04-10 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Бализ Фарм" | Suppository |
| RU2097022C1 (en) * | 1995-12-20 | 1997-11-27 | АООТ "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Suppository showing antiinflammatory effect |
| RU2102978C1 (en) * | 1996-11-20 | 1998-01-27 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Analgetic rectal suppository and a method of its making |
| RU2122851C1 (en) * | 1998-03-31 | 1998-12-10 | Государственное унитарное предприятие Межбольничная аптека Медицинского центра Управления делами Президента Российской Федерации | Suppository showing antiinflammatory and wound-healing effect |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012006967A1 (en) * | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Zhong Shuguang | Poly(ethylene oxide) and base surfactant in suppository composition |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2002125128A (en) | 2004-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2422132C2 (en) | Organogel compositions for therapeutic application | |
| JP2003533491A (en) | Pharmaceutical and / or cosmetic composition | |
| Deshmukh et al. | Shatdhauta Ghrita: A Promising agent in the development of herbal creams | |
| CN111918858A (en) | Application of compound or traditional Chinese medicine extract in preparation of nucleic acid delivery reagent and related product thereof | |
| WO2004067012A1 (en) | Limposomes containing asiaticoside and the uses thereof | |
| US6407085B1 (en) | Medicament containing betasitosterol and/or phytosterol/betasitosterol mixtures | |
| RU2212882C1 (en) | Rectal suppository "olestezin" | |
| RU2097057C1 (en) | Composition of ointment showing analgetic and local irritating action with heat effect | |
| RU2538079C1 (en) | Composition for treating anal fissures | |
| RU2076699C1 (en) | Antimastopathy ointment | |
| EP0119852B1 (en) | Podophyllotoxin preparations for use in the treatment of genital warts | |
| CN105663605A (en) | Garlic emulsion gel preparation having health-caring and protective effects on skin and mucosa | |
| US6686392B1 (en) | Lipidic zinc compounds and use for treatment of prostatic hypertrophy | |
| RU2113853C1 (en) | Preparation "kurdlipid" | |
| US20080107735A1 (en) | Macrocyclic formulations for transmembrane drug delivery | |
| RU2308964C2 (en) | Homeopathic suppository "hemoprost-t" (variants) | |
| RU2201229C1 (en) | Method of body sanitation | |
| RU2143888C1 (en) | Ointment showing irritating effect on nerve endings | |
| CN113713000B (en) | Main medicine component composition for treating sore carbuncle, burn, scald and acne, sustained and controlled release pharmaceutical preparation, and preparation method and application thereof | |
| US20250041259A1 (en) | Topical compositions for reducing scarring | |
| RU2407535C2 (en) | Biologically-active agent for dermatoses treatment | |
| RU2122851C1 (en) | Suppository showing antiinflammatory and wound-healing effect | |
| RU2246934C2 (en) | Periphery blood circulation improving remedy | |
| RU2110253C1 (en) | Rectal suppositories | |
| RU2114609C1 (en) | Ointment containing belladonna extract (variants) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner |