FI66611B - Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara fenyl-kinolizidiner - Google Patents

Claims (9)

1. Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara fenyl-kinolizidiner med den allmänna formeln: ζ§Γ x Y väri X är väte, fluor, klor, lägre alkoxi, lägre alkyl eller trifluormetyl, Y är väte, fluor, klor, lägre alkoxi eller lägre 2 alkyl, R är en grupp A, som har betydelsen: R3 CH Il J 3 4 eller A -N N-R NN \ / N N <0> <Ö> VV 1 V 3 4 5 väri R är syre eller svavel, R är väte eller lägre alkyl, R och R^ oberoende av varandra är väte, metyl, fluor, klor, metoxi, trifluormetyl eller de är tillsammans -(CH2)4-, i form av ett racemat eller enantiomerer, samt för framställning av deras syraadditionssalter, kännetecknat därav, att man a) omsätter en förening med den allmänna formeln: 6661 1 37 H z X Y väri X ochY har samma betydelse som ovan och Z är en grupp, som skall avspjälkas, meden förening med den allmänna formeln: H-A III väri A har samma betydelse som ovan, eller att b) för framställning av en förening med den allmänna formeln: H H "A' X Y väri X och Y har samma betydelse som ovan och A' är samma som A, 3 varvid R dock är syre, hydrerar katalytiskt en förening med den allmänna formeln: H x Y 38 6661 1 väri X, Y och A1 har samma betydelse som ovan, eller att c) för framställning av en förening med den allmänna formeln: rH- J - tsT X Y väri X och Y har sanuna betydelse som ovan och A' 1 är sanana som 3 4 A, varvid R dock är syre och R är väte, kondenserar en fenylen-diamin med den allmänna formeln: H H rHM- I NH NH, V ®c R6 R5 5 6 väri X, Y, R och R har samma betydelse som ovan, med ett cykliceringsmedel med den allmänna formeln: O h II c R- C -R VI Id c väri R och R är halogen, amino eller 1-imidazolyl, eller med ättiksyra eller ortoättiksyraester, eller att d) för framställning av föreningar med den allmänna formeln: 39 6 6 61 1 H H .. fH..A . K R 4 6 väri X, Y samt R - R har samma betydelse som ovan, antingen oc) omsätter en motsvarande oxo-förening med den allroänna formeln: H H O .. . -· <§r~ M k6 v 4 5 väri X, Y samt R - R har samma betydelse som ovan, med p2®5' eller p>) omsätter en fenylen-diamin med den ovan anförda allmänna formeln V, med tiofosgen, tiokarbonyldi-imidazol eller CS2 och därefter öventuellt N-alkylerar densamma, eller att e) för framställning av föreningar med den allmänna formeln: ..rH Λ... „ m $ X K V 40 6661 1 väri X, Y, R , och R^ har sarana betydelse soin oran, ooh R4* är lägre alkyl, N-alkylerar en förening med den allmänna formeln: ÖR3 A « N NH w ^ ^ A \5 R R 3 5 6 väri X, Y, R , R och R har sanuna^ betydelse som ovan, och att man eventuellt uppdelar de erhällna racematen och omvandlar de erhällna baserna tili syraadditionssalter.

2. Förfarande enligt patentkravet 1 för framställning av 2 föreningar, i vilka R är en grupp A med den följande betydelsen: R3 -n^SU4 <öS R6 R5 3 4 väri R och R har samma betydelse som i patentkravet 1 och R^ och R^ oberoende av varandra är väte, metyl, klor eller metoxi, kännetecknat därav, att man använder pä ett motsvarande sätt substituerade utg&ngsföreningar.

3. Förfarande enligt patentjcravet 1 för framställning av föreningar med den allmänna formeln: 4i 6661 1 f H I 4 H I 'N N-R x Y / \ R® R5 3 6 väri X/ Y samt R - R har sanuna betydelse som i patentkravet 1, i form av ett racemat eller enantiomerer, samt för framställning av syraadditionssalter av sädana föreningar, känneteck-n a t därav, att man använder pä ett motsvarande sätt substituerade utgängsföreningar.

4. Förfarande enligt patentkravet 3 för framställning av föreningar, i vilka X är väte, o-fluor eller o-klor, Y är väte, 3 4 5 R är syre eller svavel, R är väte, R är fluor, klor eller trifluormetyl och R^ stär för väte, klor eller fluor, kanne-t e c k n a t därav, att man använder pä ett motsvarande sätt substituerade utgängsföreningar.

5. Förfarande enligt patentkravet 4 för framställning av 3 4 en förening, i vilken X är o-klor, Y är väte, R är syre, R samt R^ är väte och R^ är trifluormetyl, kännetecknat därav, att man använder pä ett motsvarande sätt substituerade utgängsföreningar.

6. Förfarande enligt patentkravet 4 för framställning 3 av en förening, i vilken X är o-fluor, Y är väte, R är syre, 4 6 5 R och R är väte och R är klor, kännetecknat därav, att man använder pä ett motsvarande sätt substituerade utgängs-föreningar.

7. Förfarande enligt patentkravet 3 för framställning av 3 6 en förening, i vilken X, Y och R -R har nägon av de följande betydelserna: