CN101909653A - 具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及药理学和美容业，即一种具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物，该组合物含有作为有效成分的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物、如果需要的话作为溶剂的二甲亚砜和/或乙醇和/或甘油以及作为所述有效成分的增溶剂和稳定剂的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮，该组合物还含有其自身具有高的药理渗透活性和抗微生物、消炎和再生活性的聚乙二醇(PEG、聚乙二醇)。所述发明可提高治疗包括各种病因的感染性伤口在内的各种组织和器官的炎症过程的效果，还可预防由于曝露于各种致伤因素而造成的皮肤组织的病理变化。
Description
技术领域
本发明涉及药理学和美容业，具体而言涉及含有活性形式碘的一组药剂，其可用于治疗各种组织和器官的炎症过程，以及治疗感染性伤口，并可用于美容业。
背景技术
本发明的最接近现有技术为含有以聚乙烯吡咯烷酮作为有效成分和以聚乙二醇(macrogol)作为基料的聚乙烯吡咯烷酮碘药膏(Instructions for Users of the Medication.Information for the Consumer-Betadin，an Ointment for External Use，Egis，Hungary)。
但是，该现有技术的药剂含有仅为简单络合物形式的活性碘以及聚乙烯吡咯烷酮，因此其仅具有抗菌作用和消炎作用，但没有再生特性，结果其具有较低的治疗活性。此外，该现有技术药剂会有刺激性，这是由于当在伤口中使用时，从活性碘与聚乙烯吡咯烷酮的络合物中释出的活性碘造成的。
至于以相同目的使用的组合物的主要特征的组合，最接近的现有技术为俄罗斯联邦专利第2,237,469号的发明，名称为“显示出消炎作用、再生作用和抗微生物作用的组合物”，其中，显示出消炎作用、再生作用和抗微生物作用的组合物包含1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物作为有效成分、有机双极性解离(极性)碱性软性非质子溶剂、医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮以及基料，例如医用凡士林或纯水(Patent RU No.2，237，469，November 18，2003，IPC A 61K 9/06，BI No.28，October 10，2004)。
该最接近的现有技术发明的缺点在于其不能用于进行性感染过程。其使用低渗透活性的医用凡士林或纯水作为基料，特别是凡士林的渗透势和克分子渗透压浓度值接近0。克分子渗透压浓度值示出了在1公斤溶液中具有渗透作用的颗粒的摩尔浓度。但是，所有用于治疗感染过程的药剂都需要具有高的渗透活性，从而促使渗出物从伤口大量流出至绷带，还需要对传染物、坏死组织的排出物和熔融物以及伤口成分的排出物具有抗菌作用(L.A.Blatun，“Pharmacotherapy：Potentialities of Modern-Day Ointments in Treating SepticWound，Bedsores，and Trophic Ulcers，”Pharmaceutical News，No.3(242)，January 29，2002)。该最接近的现有技术组合物中大量的-至少74.0重量％-凡士林或水作为基料以及没有成分显示出高渗透活性明显限制了该现有技术组合物在医疗实践中的使用。
发明内容
本发明的目的限定其意图为改善对各种组织和器官的炎症过程进行治疗的效率，包括对感染性伤口的治疗，以及在美容业中的应用。
通过实施本发明所能得到的技术效果为，将作为有效成分的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的抗微生物作用、消炎作用和再生作用与作为添加到组合物中的药理活性聚乙二醇的结果的组合物的高渗透活性进行组合。
本发明的目的为一种具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用组合物，其含有作为抗微生物、消炎和再生的有效成分的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物、溶剂以及作为所述有效成分的增溶剂和稳定剂的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮，其特征在于该组合物以如下重量百分比包含其自身具有高的药理渗透活性的聚乙二醇(即PEG或macrogol)，并且使用二甲亚砜和/或乙醇和/或甘油作为所述溶剂：
1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物 1.5～4.0
医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮 1.0～6.0
二甲亚砜和/或乙醇和/或甘油 0.0～20.0
聚乙二醇 余量。
所要求保护的发明的区别在于将聚乙二醇添加到组合物中，首先，其用改善了组合物药理活性的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的真正具有治疗活性的溶液取代了最接近现有技术发明的凡士林/活性剂溶液的乳化体系，其次，同时也是最为重要的一点是，其将治疗各种病因的感染性伤口所需的高渗透活性赋予了组合物。
组合物各成分的浓度范围的选择有如下理由：1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物-抗微生物、消炎和再生的有效成分-的浓度低于1.5重量％的话会降低组合物的治疗活性。1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的浓度高于4.0重量％的话不会增加治疗效果，其会导致活性剂的不当浪费。聚乙烯吡咯烷酮的浓度低于1.0重量％的话不会取得在潮湿感染性伤口的亲水介质中1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的所需溶解度。聚乙烯吡咯烷酮的浓度高于6.0重量％的话不会改变1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的溶解度，并且高浓度会造成该成分的不当浪费。溶剂(二甲亚砜、乙醇和甘油)的浓度及它们在组合物中的比例取决于特定情况所需的组合物的稠度(膏剂、胶状剂、液剂或栓剂)。当制备干态组合物时，不需使用溶剂。溶剂浓度高于20.0重量％的话会减少聚乙二醇在组合物中的重量份额，从而导致组合物渗透活性的不期望的降低。溶剂种类的选用以及不同溶剂的组合取决于该组合物的施用环境。具体而言，在医疗实践中，使用二甲亚砜或乙醇是合理的；而在儿科的情况下为了避免婴儿皮肤过敏，需要添加甘油；甘油在美容业中也是合适的溶剂。
使用聚乙二醇来赋予组合物以所需的高渗透活性，并获得1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的其量高至100.0重量％的真正溶液。各种规格聚乙二醇的比例(200、300、400、600、1500、3000、4000和6000)取决于待制备的组合物的所需稠度。
具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物的制备方法可以上述目的进行如下。使用1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物(规格2492-003-40530251-05或药典制品42-0609-6576-05)作为抗微生物、消炎和再生的有效成分以制备所需品质和量的组合物。当使用二甲亚砜(药典制品42-2980-98)和/或乙醇(药典制品FS 42-3072-00)和/或甘油(药典制品42-2202-99或GOST标准6824-96)作为溶剂制备液态或软质形态的组合物时，在混合物中添加医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮白色粉末(药典制品42-03-84-2668-02)作为有效成分的增溶剂和稳定剂。所得组合物的药理活性不受所用溶剂种类的影响。二甲亚砜和/或乙醇作为溶剂用于制备药剂，甘油用于制备化妆品。使用各溶剂的混合物也是可能的，举例来说，当制备儿科用药剂时，可使组合物的效果弱化。随后在所得混合物中添加精细研磨的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的深棕色晶体，以获得显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的治疗活性组合物。将所得组合物与液态聚乙二醇规格200、300、400或600，或与糊状粘稠聚乙二醇(其为规格200、300、400或600与规格1500、3000、4000或6000的混合物)，或与熔融态聚乙二醇规格1500、3000、4000或6000进行机械搅拌。如上获得的组合物显示出高渗透活性以及抗微生物作用、消炎作用和再生作用。
为了制备干态组合物(粉剂)，将精细研磨的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物的晶体与医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮白色粉末进行机械搅拌。并未显示出高渗透活性的所得混合物与精细研磨的聚乙二醇规格1500、3000、4000或6000进行机械搅拌。如此制备的组合物显示出高渗透活性以及抗微生物作用、消炎作用和再生作用。
所要求保护的具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物的制备方法对于参与生产过程的人来说是安全的。如下给出的描述了具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物的制备的实施例基于足以制备所要求保护的具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物所需的必要的品质和量的特征，并被用于为制备所述组合物而制订的操作说明的基础。
具体实施方式
实施例1
在20℃～25℃下将2.0重量％的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮(Mm 12,600D)溶解在作为有机溶剂的5.0重量％的二甲亚砜中。在所得溶液中溶解3.0重量％的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物晶体。在35℃或更低的温度下将所得溶液添加到于65.0重量％的聚乙二醇规格400中的25.0重量％的熔融聚乙二醇规格1500中，边冷却边搅拌，直至混合物达到均匀状态。所制备的组合物具有高渗透活性(克分子渗透压浓度大约为1,800mOsm/kg，渗透势超过15bar)，并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用(膏剂)。
实施例2
在20℃～25℃下将2.0重量％的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮(Mm 12,600D)与作为有机溶剂的9.0重量％的甘油混合。将3.0重量％精细研磨的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物晶体与所得混合物混合。在35℃或更低的温度下将所得混合物添加到于61.0重量％的聚乙二醇规格400中的25.0重量％的熔融聚乙二醇规格1500中，边冷却边搅拌，直至混合物达到均匀状态。如上所制备的组合物具有高渗透活性(克分子渗透压浓度超过2,600mOsm/kg，渗透势超过15bar)，并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用(膏剂)。
实施例3
在20℃～25℃下将1.0重量％的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮(Mm 12,600D)溶解在作为有机溶剂的4.0重量％的二甲亚砜中，然后在该混合物中添加作为有机溶剂的6.0重量％的甘油。在所得溶液中溶解2.0重量％的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物晶体。将所得溶液与87.0重量％的聚乙二醇规格400混合，直至达到均匀状态。所制备的组合物具有高渗透活性(克分子渗透压浓度超过2,800mOsm/kg，渗透势超过15bar)，并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用(液剂)。
实施例4
将4.0重量％精细研磨的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物晶体与6.0重量％的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮(Mm 12,600D)和91.0重量％精细分离的聚乙二醇规格1500机械搅拌。所制备的组合物具有高渗透活性(克分子渗透压浓度大约为600mOsm/kg，渗透势超过15bar)，并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用(粉剂)。
实施例5
在30℃～35℃下将6.0重量％的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮(Mm 12,600D)溶解在作为有机溶剂的8.0重量％的乙醇中。在所得溶液中溶解2.0重量％的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物晶体。在55℃或更低的温度下将所得溶液添加到25.0重量％的熔融聚乙二醇规格1500中，搅拌直至达到均匀状态。将混合物倒入模具中以制备栓剂，并冷却至0℃。如上所制备的组合物具有高渗透活性(克分子渗透压浓度超过3,000mOsm/kg，渗透势超过15bar)，并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用(栓剂)。
所有的组合物都具有抗微生物、消炎和再生类型的药理活性，并具有高渗透活性。
这些材料和方法可如上所述用于制备如上目的的具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用的组合物，确认了所要求保护的发明符合工业实用性和可专利性的标准。
Claims (1)
1.一种具有高渗透活性并显示出抗微生物作用、消炎作用和再生作用组合物，该组合物含有作为抗微生物、消炎和再生的有效成分的1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物、溶剂以及作为所述有效成分的增溶剂和稳定剂的医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮，其特征在于该组合物以如下重量百分比的成分比例含有具有高渗透活性的聚乙二醇，并且二甲亚砜和/或乙醇和/或甘油作为所述溶剂：
1，3-二乙基苯并咪唑三碘化物 1.5～4.0
医用低分子量聚乙烯吡咯烷酮 1.0～6.0
二甲亚砜和/或乙醇和/或甘油 0.0～20.0
聚乙二醇 余量。
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