AR046777A1 - Compuesto de 2,3-dihidro-6-nitroimidazo(2,1-b)oxazol - Google Patents

Abstract

onde, en el anillo fenilo, al menos uno seleccionaLa presente proporciona un compuesto que tiene unado del grupo integrado por un átomo de halógeno, u excelente acción bactericida contra Mycobacteriumn grupo alquilo C1-6 sustituido con halógeno o ins tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis resistenustituido, y un grupo alcoxi C1-6 sustituido con hte a multifármacos y bacterias ácido-alcohol resisalógeno o insustituido, puede estar sustituido] putentes. Reivindicación1: Un compuesto de 2,3- dihiede estar sustituido); (7) un grupo alquilo C1-6 sdro-6-nitroimidazo[2,1-b]oxazol representado por lustituido con carbamoiloxi (en donde, en el grupo a fórmula general (1), una forma ópticamente activamino, al menos uno seleccionado del grupo integraa del mismo o una sal farmacológicamente aceptabledo por un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilalquil del mismo; en donde R1 representa un átomo de H oo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo nafti un grupo alquilo C1-6, n representa un número entlo, un grupo 2,3-dihidro-1H-indenilo, un grupo 2,3ero entre 0 y 6, R1 y -(CH2)nR2 pueden unirse entr-dihidrobenzofurilo, y un grupo fenilo [en donde, e sí junto con átomos de C adyacentes, de modo de en el anillo fenilo, al menos uno seleccionado delformar un anillo espiro representado por la siguie grupo integrado por un grupo alquilendioxi C1-4, nte fórmula general (30); en donde RRR representa un grupo ciano, un grupo fenoxi, un grupo alquiltiun grupo piperidilo [en donde, en el anillo piperio C1-6, un grupo alcanoilo C1-6, un grupo fenilo, dina, al menos un grupo fenoxi puede estar sustituun grupo fenilalquilo C1-6, un átomo de halógeno, ido (en donde, en el anillo fenilo, al menos uno sun grupo alquilo C1-10 sustituido con halógeno o ieleccionado del grupo integrado por un átomo de hansustituido, y un grupo alcoxi C1-10 sustituido cológeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido con halógn halógeno o insustituido, puede estar sustituido]eno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6 sustitu, puede estar sustituido); (8) un grupo fenoxialquido con halógeno o insustituido puede estar sustitilo C1-6 [en donde, en el anillo fenilo, al menos uido)], y R2 representa un grupo descrito en cualquno seleccionado del siguiente grupo puede estar suiera de los siguientes puntos (a) a (y); (a) un gustituido: un átomo de halógeno; un grupo alquilenrupo fenilo (en donde, en el anillo fenilo, al mendioxi C1-4; un grupo alcoxicarbonilo C1-6; un grupos un grupo piperidilo puede estar sustituido [en o fenilo; un grupo fenoxi; un grupo pirrolilo; un donde, en el anillo piperidina, al menos un grupo grupo benzotiazolilo; un grupo 1,2,3,4-triazolilo;fenoxi puede estar sustituido (en donde, en el ani un grupo imidazolilo; un grupo isoxazolilo; un grllo fenilo, al menos uno seleccionado del grupo inupo benzoxazolilo; un grupo benzotriazolilo, un grtegrado por un átomo de halógeno, un grupo alquiloupo ciano; un grupo nitro; un grupo alquenilo C2-6 C1-6 sustituido con halógeno o insustituido, y un; un grupo alcanoilo C1-6; un grupo alquilo C1-6 s grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno o insusustituido con alcoxicarbonilo C1-6; un grupo alquitituido, puede estar sustituido)]); (b) un grupo blo C1-6 sustituido con alcanoilo C1-6; un grupo -Nenzotiazoliloxi (en donde, en el anillo benzotiazo(R11B)R12B (en donde R11B y R12B representan cada l, al menos uno seleccionado del grupo integrado puno, de manera idéntica o diferente un átomo de H,or los siguientes grupos (b-1) a (b-5) puede estar grupo alquilo C1-6, grupo alcanoilo C1-6 o grupo sustituido; (b-1) un grupo fenilo [en donde, en efenilo, y R11b y R12B pueden unirse entre sí juntol anillo fenilo, al menos uno seleccionado del gru con átomos de N adyacentes en forma directa o a tpo integrado por un átomo de halógeno, un grupo alravés de átomos de N, O o S, de modo de formar un quilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituido,anillo heterocíclico saturado de 5-7 miembros, en y un grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno o donde, en el anillo heterocíclico, al menos uno seinsustituido, puede estar sustituido], (b-2) un grleccionado del grupo integrado por un grupo alcoxiupo piperazinilo [en donde, en el anillo piperazincarbonilo C1-6 y un grupo amino [en donde, en el ga, al menos uno seleccionado del grupo integrado prupo amino, al menos uno seleccionado de un grupo or un grupo fenilalquilo C1-6 (en donde, en el grufenilo (en donde, en el anillo fenilo, al menos unpo fenilo, al menos uno seleccionado del grupo into seleccionado del grupo integrado por un átomo deegrado por un átomo de halógeno, un grupo alquilo halógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido con haC1-6 sustituido con halógeno o insustituido, y un lógeno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6 sustgrupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno o insustituido con halógeno o insustituido, puede estar suituido, puede estar sustituido), un grupo fenilalqstituido) y un grupo alquilo C1-6 puede estar sustuenilo C2- 6 (en donde, en el grupo fenilo, al menituido] puede estar sustituido); un grupo fenilalcos uno seleccionado del grupo integrado por un átooxi C1-6, un grupo fenilalquilo C1-6, un grupo alqmo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido cuiltio C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8; un grupo on halógeno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6alquilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituid sustituido con halógeno o insustituido, puede esto, y un grupo alcoxi C1-10 sustituido con halógenoar sustituido), y un grupo fenilo ( en donde, en e o insustituido); (9) un grupo tetrahidropiraniloxl grupo fenilo, al menos uno seleccionado del grupialquilo C1-6; (10) un grupo alquilo C1-6 sustituio integrado por un átomo de halógeno, un grupo alqdo con hidroxilo; (11) un grupo alquilo C1-6 sustiuilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituido, tuido con furilalcoxi C1-6 (en donde, en el anilloy un grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno o i furano, al menos un grupo alcoxicarbonilo C1-6 punsustituido, puede estar sustituido), pueden estarede estar sustituido); (12) un grupo alquilo C1-6 sustituidos]; (b-3) un grupo piperidilo [en dondesustituido con tetrazolilalcoxi C1-6 (en donde, en, en el anillo piperidina, al menos uno selecciona el anillo tetrazol, al menos uno seleccionado deldo del grupo integrado por un grupo amino (en dond grupo integrado por un grupo fenilo (en donde, ene, en el grupo amino, al menos uno seleccionado de el anillo fenilo, al menos uno seleccionado del gl grupo integrado por un grupo fenilo[en donde, enrupo integrado por un átomo de halógeno, un grupo el anillo fenilo, al menos uno seleccionado del galquilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituidrupo integrado por un átomo de halógeno, un grupo o, y un grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno alquilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituido insustituido, puede estar sustituido), un grupo o, y un grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno fenilalquilo C1-6, y un grupo cicloalquil C3- 8-alo insustituido, puede estar sustituido] y un grupoquilo C1-6, puede estar sustituido); (13) un grupo alquilo C1-6 puede estar sustituido) un grupo fen alquilo C1-6 sustituido con isoxazolilalcoxi C1-6oxi (en donde, en el anillo fenilo, al menos uno s (en donde, en el anillo isoxazol, al menos un grueleccionado del grupo integrado por un átomo de hapo alquilo C1-6 puede estar sustituido); (14) un glógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido con halógrupo alquilo C1-6 sustituido con benzotienilalcoxieno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6 sustitu C1-6 (en donde, en el anillo benzotiofeno, al menido con halógeno o insustituido, puede estar sustios uno seleccionado del grupo integrado por un átotuido), y un grupo fenilalquilo C1-6 (en donde, enmo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido c el anillo fenilo, al menos uno seleccionado del gon halógeno o insustituido y un grupo alcoxi C1-6 rupo integrado por un átomo de halógeno, un grupo sustituido con halógeno o insustituido, puede estaalquilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituidr sustituido); (15) un grupo alquilo C1-6 sustituio, y un grupo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno do con 1,2,3,4-oxadiazolilalcoxi C1-6 (en donde, eo insustituido, puede estar sustituido), pueden esn el anillo 1,2,3,4-oxadiazol, un grupo fenilo puetar sustituidos], (b-4) un grupo pirrolilo [en donde estar sustituido [en donde, en el anillo fenilode, en el anillo pirrol, al menos uno seleccionado, al menos uno seleccionado del grupo integrado po del grupo integrado por un grupo alquilo C1-6 y ur un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sustn grupo fenilalquilo C1-6 (en donde, en el anillo ituido con halógeno o insustituido, y un grupo alcfenilo, al menos uno seleccionado del grupo integroxi C1-6 sustituido con halógeno o insustituido, pado por un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-uede estar sustituido]); (16) un grupo alquilo C1-6 sustituido con halógeno o insustituido, y un gru6 sustituido con alquiniloxi C2-6; (17) un grupo apo alcoxi C1-6 sustituido con halógeno o insustitulquilo C1-6 sustituido con naftilalcoxi C1-6; (18)ido, puede estar sustituido), pueden estar sustitu un grupo alquilo C1-6 sustituido con 1,2,4-oxadiaidos], y (b-5) un grupo feniltio (en donde, en el zolilalcoxi C1-6 [en donde, en el anillo 1,2,4-oxaanillo fenilo, en el anillo fenilo, al menos uno sdiazol, un grupo fenilo puede estar sustituido]; (eleccionado del grupo integrado por un átomo de ha19) un grupo alquilo C1-6 sustituido con piridilallógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido con halógcoxi C1-6 [en donde, en el anillo piridina, al meneno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6 sustituos uno seleccionado del grupo integrado por un átoido con halógeno o insustituido, puede estar sustimo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido ctuido)); (c) un grupo quinoliloxi (en donde, en elon halógeno o insustituido, y un grupo alcoxi C1-6 anillo quinolina, al menos uno seleccionado del g sustituido con halógeno o insustituido, puede estrupo integrado por los siguientes grupos (c-1) a (