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WO2003016331A3 - Analogues de gnrh non-mammaliens et leurs utilisations dans la regulation de la fertilite et de la gestation - Google Patents

Analogues de gnrh non-mammaliens et leurs utilisations dans la regulation de la fertilite et de la gestation Download PDF

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WO2003016331A3
WO2003016331A3 PCT/US2002/025619 US0225619W WO03016331A3 WO 2003016331 A3 WO2003016331 A3 WO 2003016331A3 US 0225619 W US0225619 W US 0225619W WO 03016331 A3 WO03016331 A3 WO 03016331A3
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Abstract

L'invention concerne des décapeptides analogues de GnRH non mammaliens résistant à la dégradation par l'enzyme placentaire C-ase-1, ou par une peptidase post-proline. Les analogues de GnRH sont également définis comme des analogues de GnRH de poulet II ou de GnRH de saumon. Ces analogues non mammaliens comprennent de l'arginine-D, de la leucine-D, de la Serine tBu-D ou Trp-D en position 6 et de l'éthylamide ou de l'amide Gly-azaat en position 10. L'invention concerne également les analogues de l'éthylamide-GnRH de poulet II D-Arg (6), l'amide aza-Gly (10)- GnRH de poulet II D-Arg (6), l' éthylamide GnRH de saumon D-Arg(6), et l'amide- aza-Gly (10)- GnRH de saumon D-Arg(6). Ces analogues mettent en évidence une fixation de préférence au récepteur de GnRH chorionique qui est supérieur par rapport à la fixation de ces analogues au récepteur de GnRH de l'hypophyse. Ces analogues de GnRH non mammaliens peuvent être utilisés dans des compositions pharmaceutiques, et spécifiquement dans plusieurs procédés de traitement en tant qu'agents contraceptifs ou contraceptifs post-coïtal. Les analogues de GnRH non mammaliens sont aussi produits dans des compositions pharmaceutiques qui peuvent être utilisées cliniquement pour le maintien de la gestation lorsqu'il est utilisé en faibles doses et est administré de façon pulsative. Dans un autre mode de réalisation, les analogues de GnRH non mammaliens sont utilisés en tant qu'agents lutéolytiques. Les analogues non mammaliens de l'amide aza-Gly (10) sont encore d'autres modes de réalisation des analogues de GnRH non mammaliens décrits dans l'invention.
PCT/US2002/025619 2001-08-17 2002-08-13 Analogues de gnrh non-mammaliens et leurs utilisations dans la regulation de la fertilite et de la gestation Ceased WO2003016331A2 (fr)

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WO2003016331A2 WO2003016331A2 (fr) 2003-02-27
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