[go: up one dir, main page]

UA125552C2 - Солюбілізат, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину - Google Patents

Солюбілізат, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину Download PDF

Info

Publication number
UA125552C2
UA125552C2 UAA202100177A UAA202100177A UA125552C2 UA 125552 C2 UA125552 C2 UA 125552C2 UA A202100177 A UAA202100177 A UA A202100177A UA A202100177 A UAA202100177 A UA A202100177A UA 125552 C2 UA125552 C2 UA 125552C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
range
temperature
polysorbate
solubilizer
stage
Prior art date
Application number
UAA202100177A
Other languages
English (en)
Inventor
Даріуш Бєнам
Дариуш БЕНАМ
Original Assignee
Акванова Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE102017115496.5A external-priority patent/DE102017115496A1/de
Priority claimed from PCT/EP2017/067382 external-priority patent/WO2019011415A1/de
Priority claimed from PCT/EP2017/067381 external-priority patent/WO2019011414A1/de
Application filed by Акванова Аг filed Critical Акванова Аг
Priority claimed from PCT/EP2019/068537 external-priority patent/WO2020011854A1/de
Publication of UA125552C2 publication Critical patent/UA125552C2/uk

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/658—Medicinal preparations containing organic active ingredients o-phenolic cannabinoids, e.g. cannabidiol, cannabigerolic acid, cannabichromene or tetrahydrocannabinol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/32—Burseraceae (Frankincense family)
    • A61K36/324—Boswellia, e.g. frankincense
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/348—Cannabaceae
    • A61K36/3482—Cannabis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
    • A61K36/484—Glycyrrhiza (licorice)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
    • A61K36/9066—Curcuma, e.g. common turmeric, East Indian arrowroot or mango ginger
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/48—Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/48—Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)
    • A61K38/482—Serine endopeptidases (3.4.21)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/48—Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)
    • A61K38/4886—Metalloendopeptidases (3.4.24), e.g. collagenase
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4816—Wall or shell material
    • A61K9/4825—Proteins, e.g. gelatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

Винахід стосується солюбілізату, що складається з куркуміну в кількості, рівній 10 ваг. % або меншій за неї, і щонайменше одного канабіноїду, як щонайменше ще однієї активної речовини, а також щонайменше одного емульгатора зі значенням HLB в діапазоні нижче 18, переважно від 13 до 18, зокрема полісорбату 80 або полісорбату 20 або щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот, і солюбілізату, що містить щонайменше один канабіноїд в кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. %, і щонайменше один емульгатор, що має значення HLB в діапазоні менше 18, переважно від 13 до 18, зокрема полісорбат 80 або полісорбат 20 або щонайменше один естер сахарози і харчових жирних кислот.

Description

Даний винахід стосується солюбілізату, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд.
Крім того, даний винахід стосується рідкого середовища, що містить такий солюбілізат, капсули, заповненої таким солюбілізатом або рідким середовищем, і харчових добавок та/або фармацевтичного лікарського засобу, що містять такий солюбілізат.
На основі різноманітних потенційних фармакологічних властивостей вважають, що куркумін являє собою активну речовину. Наприклад, існують показання щодо антиоксидантного, а також щодо протизапального ефекту куркуміну, а також щодо його ефективності проти вірусів і бактерій і проти раку. Отже, показаннями можуть бути, наприклад, хвороба Паркінсона, хвороба
Альцгеймера, діабет, колоректальні пухлини, рак підшлункової залози і порушення функції печінки.
Канабіноїди являють собою продукти перетворення і синтетичні аналоги деяких терпенових фенольних сполук, які в основному знаходяться у рослинах коноплі (Саппарів).
Термін "рослина коноплі" або "рослина канабісу" охоплює дикий тип Саппабів заїїма, а також його варіанти, включаючи Саппаріє сПпетомаг, який природно містить різні кількості різноманітних канабіноїдів, Саппабів займа зибз5ресіеєз іпаїіса, а також рослини, які є результатом генетичних схрещувань, самозапилень або їх гібриди.
Рослина канабісу містить щонайменше 113 канабіноїдів з групи терпенових фенольних сполук. Такі канабіноїди включають, зокрема, АЗ-тетрагідроканабінол (ТНС), АВ- тетрагідроканабінол, канабідіол (СВО), канабіхромен (СВС), канабігерол (СВО), канабінол (СВМ), л9-тетрагідроканабіварин (ТНСУ), канабіциклол (СВІ), канабіельзоїн (СВЕ), канабітриол (СВТ) і канабінодіол (СВМО).
Вважається, що тетрагідроканабінол (ТНС) як психоактивна речовина в основному зумовлює психоделічний ефект продуктів на основі канабісу. Рослина природно містить ТНС у формі двох кислот ТНС, які перетворюються в ТНС за допомогою нагрівання рослинного матеріалу.
Додатково до психоделічного ефекту, ТНС приписують значні медичні властивості, такі як знеболюючі і розслаблюючі ефекти, ефекти посилення апетиту, антиоксидантні і нейропротекторні ефекти, а також полегшення симптомів глаукоми.
Канабідіол (СВО) являє собою непсихоактивний канабіноїд, який також має
Зо антиспазмолітичний, протизапальний, протитривожний, імуносупресивний, нейропротекторний і антиоксидантний ефекти і, зокрема, протинудотний ефект. Крім того, вважається, що СВО знижує високі рівні цукру в крові і стимулює утворення кісток. Разом з ТНС може виникати синергічний ефект.
Подібно до СВО канабіхромен (СВС) не має психоделічного ефекту. Вважається, що він, зокрема, має протигрибковий, антидепресантний ефект. Канабінол (СВМ) являє собою продукт окиснення ТНС і має психоделічний ефект. Вважається, що додатково до знеболюючого, розслаблюючого і заспокійливого ефектів він має ефект посилення апетиту і антибактеріальний, протизапальний і протиастматичний ефект. Канабігерол (СВО) не є психоактивним і, як вказано, зокрема має сильніший знеболюючий ефект, ніж ТНС. Тетрагідроканабіварин (ТНСМ) має слабкіший психоактивний ефект у порівнянні з ТНС і, зокрема, має ефект пригнічення апетиту і посилення метаболізму.
Канабіс, крім того, містить різноманітні речовини, відмінні від канабіноїдів, з різними фармакологічними властивостями. Існують деякі показання щодо того, що канабіноїди, такі як канабінол (СВМ), канабідіол (СВО) і інші модифікують ефекти А9-ТНО.
Синтетичні канабіноїди можуть бути виготовлені напівсинтетичним шляхом, тобто з природних канабіноїдів, або повністю синтетичним шляхом з простих вихідних матеріалів.
Існують також інші рослини, які можуть продукувати активні речовини, що є ефективними в організмі людини через такі ж механізми, як канабіноїди рослини коноплі.
У контексті даної заявки, термін "канабіноїд" охоплює не тільки природні і синтетичні
БО канабіноїди, але також фітоканабіноїди. Вони включають, наприклад, М-ізобутиламіди з
Еспіпасеа, і бета-каріофілен, який міститься в різноманітних ароматичних рослинах, а також янгонін з рослини кава-кава (Рірег теїПпувіісит), і різноманітні катехіни з чайної рослини (Сатеїіа віпепвів).
Для того, щоб мати можливість потрапляти в кров після перорального прийому, активна речовина повинна пройти крізь кров'яний бар'єр тонкої кишки, потім вона метаболізується в печінці і потрапляє в печінкову вену як біодоступна фракція. Залишкова частина загальної кількості діючої речовини, що потрапляє в організм і вивільняється в організмі, або розкладається бактеріями в кишечнику, або виводиться з фекаліями або жовчю.
Автор даного винаходу вже створив солюбілізат, що містить куркумін, який у значній мірі бо збільшив біологічну доступність у порівнянні з природним куркуміном. Даний солюбілізат описаний в міжнародній заявці на патент М/О 2014094921 А1. Несподівано в декількох дослідженнях було виявлено, що завдяки його біологічній доступності даний солюбілізат, що містить куркумін, з його конкретним складом також має несподівано сильніший ефект щодо зниження тяжкості симптомів захворювання, які, зокрема, асоційовані із запаленням або раком.
Токсичність, обумовлена міцелоутворенням за участю активної речовини відповідно до даного винаходу, в порівнянні з природною формою може бути виключена на підставі досліджень з МТТ-аналізами життєздатності клітин. Підтвердження життєздатності клітин з використанням МТТ-аналізу грунтується на перетворенні жовтого водорозчинного барвника 3-(4,5-диметилтіазол-2-іл)-2,5-дифенілтетразолброміду (МТТ) на синьо-фіолетовий формазан, нерозчинний у воді.
Таким чином, автор даного винаходу поставив перед собою завдання, що полягає в одержанні складу, який забезпечує реалізацію оздоровчих або лікувальних властивостей куркуміну для організму людини або тварини з огляду на поєднання принаймні з одним канабіноїдом як додатковою діючою речовиною. Зокрема, метою даного винаходу є одержання найвищої можливої біологічної доступності куркуміну в комбінації з щонайменше одним канабіноїдом.
Додатковою метою даного винаходу є одержання поживно та/або фармакологічно прийнятних канабіноїдів. Більш конкретно, метою даного винаходу є одержання канабіноїдів в такій формі, які в разі змішування з водою утворюють суміш, яка не містить каламутності, помітне для людського ока.
Такі цілі були досягнути несподівано простим способом з солюбілізатом за п. 1. Даний солюбілізат складається з куркуміну або містить його в кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 95, переважно яка менше ніж або дорівнює 8 ваг. 95, більш переважно від З ваг. 95 до 7 ваг. ую, найбільш переважно від 1 ваг. 95 до З ваг. 96 і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину, і щонайменше один емульгатор, що має значення НІ В у діапазоні менше ніж 18, переважно від 13 до 18, зокрема полісорбат 80 або полісорбат 20, або щонайменше один естер сахарози і харчових жирних кислот (схвалений в ЄС як харчова добавка Е473), або суміш щонайменше двох емульгаторів, вибраних з групи, що включає полісорбат 20, полісорбат 80 і естер сахарози і харчових жирних кислот.
Ко) Даний винахід також передбачає солюбілізат, що містить щонайменше один канабіноїд, зокрема складається з нього, зокрема СВО та/або ТНС, в кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 95, переважно яка менше ніж або дорівнює 5 ваг. 95, найбільш переважно від 0,3 ваг. 90 до З ваг. 96; і щонайменше один емульгатор, що має значення НІ В в діапазоні нижче 18, переважно від 13 до 18, зокрема полісорбат 80 або полісорбат 20 або щонайменше один естер сахарози і харчових жирних кислот, або суміш щонайменше двох емульгаторів, вибраних з групи, що включає полісорбат 20, полісорбат 80 і естери сахарози і харчових жирних кислот.
Такий солюбілізат можна застосовувати в сумішах з солюбілізатами, що містять куркумін.
Вони також можуть містити додаткові активні речовини. Солюбілізат, що містить канабіноїд, при цьому сам по собі має перевагу в забезпеченні канабіноїдів у формі, яку можна вводити перорально, наприклад в напоях або як наповнення капсули. Солюбілізація канабіноїдів, зокрема СВО, відповідно до даного винаходу передбачає ефективний захист даної активної речовини проти окиснення. Зокрема, СВО в іншому випадку схильний до окиснення, що означає, що вміст активної речовини може зменшуватися протягом терміну придатності продуктів, що містять СВО. Даний винахід запобігає цьому. Завдяки вдосконаленому окисному захисту діючої речовини канабіноїду, винахід дозволяє забезпечити продукти з більш тривалим терміном зберігання.
В переважному варіанті здійснення солюбілізат передбачений у формі, яку можна вводити перорально, зокрема в дозі куркуміну в діапазоні від 0,5 мг/кг ваги тіла до 1 мг/кг ваги тіла, переважно в дозі 0,81 мг/кг ваги тіла, зокрема один раз на день.
У контексті даної заявки термін "активна речовина" стосується речовини, яка забезпечена у фармацевтично ефективній концентрації і яку переважно додають з метою одержати фармацевтичний ефект. В даному документі назву відповідної активної речовини слід розуміти як таку, що також охоплює речовини, які перетворюються в організмі на активну речовину та/або на її біологічно активну форму.
Одна активна речовина у контексті даної заявки являє собою канабіноїд. "Активні речовини" у значенні щодо даної заявки включають вторинні фітохімічні речовини, які продукуються рослинами як хімічні сполуки, що не пов'язані ні з енергетичним метаболізмом, ні з анаболізмом або катаболізмом. Одна група вторинних фітохімічних речовин і таким чином активних речовин у значенні щодо даної заявки являє собою флавоноїди. Активні речовини у значенні щодо даної бо заявки також включають природні поліфеноли, такі як ресвератрол або поліфеноли з локриці і природні феноли, зокрема халкони, такі як ксантогумол. Також винахід охоплює рослинні екстракти, тобто речовини, які екстрагували з рослин або частин рослин із застосуванням екстрактанта. Вони включають екстракти хмелю. Активна речовина називається "екстракт" навіть якщо вона все ще розчинена в екстрактанті. Також можна застосовувати термін "есенція" для позначення екстракту. "Активні речовини" у значенні щодо даної заявки також включають ферменти. Приклад ферменту як "активної речовини" в даній заявці являє собою серапептазу. Проте, застосування не обмежується даним ферментом.
Екстракт зі смоли дерева ладану, екстракт ВозмеїПа 5еїтаїа, містить декілька пентациклічних тритерпенів, які разом часто називають загальними босвелієвими кислотами ("загальні ВА").
Термін "босвелієві кислоти" стосується групи хімічних сполук, що зустрічаються в природі в смолі дерев ладану, згаданих вище. Двома основними структурами є о-босвелієва кислота і р- босвелієва кислота. Також відомі деякі похідні босвелієвих кислот, зокрема сполуки, які містять кетогрупу в положенні 11, та/або які є адетильованими в положенні 3. Босвелієві кислоти, які зараз вважаються значимими з точки зору фармакологічних ефектів, зокрема включають с- босвелієву кислоту (схВА) і р-босвелієву кислоту (ВВА) і їхні похідні 11-кето-Д-босвелієву кислоту (КВА); СА 17019-92-0) і 3-О-ацетил-11-кето-Д-босвелієву кислоту (АКВА); СА5 67416-16-9), і 3-
О-ацетил-о-босвелієву кислоту (АсВА), ії 3-О-ацетил-Д-босвелієву кислоту (АРВА). Зокрема вважається, що похідна речовина АКВА має протизапальний ефект.
У контексті даної заявки, термін "босвелія", зокрема в терміні "солюбілізат босвелії", застосовують у тому значенні, що термін "босвелія" стосується активних речовин зі смоли дерева ладану, тобто щонайменше однієї босвелієвої кислоти та/або щонайменше однієї похідної босвелієвої кислоти. Термін "солюбілізат босвелієвої кислоти" стосується міцелярного складу зі щонайменше однією босвелієвою кислотою, який може також містити щонайменше одну похідну босвелієвої кислоти.
Ксантогумол являє собою флавоноїд, що зустрічається в природі в рослинах хмелю. Це пренільований рослинний поліфенол, який стосується халконів і до теперішнього часу був ідентифікований тільки в рослинах хмелю. Різновиди гіркого хмелю характеризуються значно вищим вмістом ксантогумолу, ніж різновиди ароматного хмелю. В тестах було виявлено, що
Зо ксантогумол є ефективним щодо появи і розвитку ракових клітин. Крім того, в лабораторних експериментах додатково було виявлено, що ксантогумол здатний до захисту нервових клітин головного мозку і таким чином може допомагати уповільнити протікання захворювань, таких як хвороба Альцгеймера або хвороба Паркінсона.
Пептидаза або серапептаза представників роду бБеїтайа являє собою протеолітичний фермент, що продукується бактерією роду Зеїтайа, яка живе в кишечнику шовкопряда.
Серапептаза, як вказано, має позитивні ефекти щодо полегшення болю, запалення, травматичного набрякання і надлишкової секреції слизу організмом. Як вказано, вона є ефективною як протизапальний і знеболюючий засіб подібно до ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену або інших нестероїдних анальгетиків. Як також вказано, вона індукує фібринолітичну протизапальну і протинабрякову активність в тканині. Подібно всім ферментам серапептаза є чутливою до кислот, що продукується шлунком. Отже забезпечення складом, який може проходити шлунковим трактом, є метою даного винаходу.
Солюбілізат відповідно до даного винаходу може містити одну або декілька босвелієвих кислот та/або одну або декілька похідних босвелієвої кислоти у кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 95, переважно яка менше ніж або дорівнює 5 ваг. 96, найбільш переважно від 2 ваг. 90 до 4 ваг. 95.
Через велику частку босвелії даний винахід передбачає, в його переважному варіанті здійснення, що солюбілізат містить екстракт, одержаний зі смоли рослини Во5меїйа 5еїтаїа за допомогою екстракції із застосуванням етилацетату, як джерело однієї або декількох
БО босвелієвих кислот та/або одного або декількох похідних босвелієвої кислоти, з босвелієвими кислотами, що містяться в концентрації щонайменше 85 ваг. 95 в даному екстракті.
Солюбілізат відповідно до даного винаходу може містити ксантогумол в кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 95, переважно яка менше ніж або дорівнює 5 ваг. 95, найбільш переважно від 1 ваг. 95 до З ваг. 95.
Через велику частку ксантогумолу даний винахід передбачає, в його переважному варіанті здійснення, що солюбілізат містить спиртовий екстракт твердих смол з рослин хмелю як джерело ксантогумолу з концентрацією ксантогумолу в даному екстракті в діапазоні від 65 ваг. 95 до 95 ваг. 96, переважно в концентрації, що знаходиться у діапазоні від 80 ваг. 95 до 92 ваг. 95. Зокрема продукти "Хапіпо-Ріам Риге" або "Хапіпо-Ріау", які будуть розглянуті більш 60 докладно нижче, можна застосовувати як джерело ксантогумолу у контексті даного винаходу.
Солюбілізат відповідно до даного винаходу може містити серапептазу у діапазоні не більше ніж
З ваг. 96, переважно в діапазоні від 0,1 ваг. 95 до 2 ваг. 96, найбільш переважно в діапазоні від 0,18 ваг. 95 до 0,35 ваг. Об.
Також солюбілізат, що складається з куркуміну і щонайменше одного канабіноїду як додаткової активної речовини або містить їх, також можна надавати або застосовувати у контексті винаходу для застосування як антибіотика та/"або як фармацевтичного лікарського засобу в лікуванні та/або попередженні захворювань, що включають запалення, рак, хворобу
Альцгеймера, хворобу Паркінсона, ожиріння, високий рівень холестерину, підвищений рівень цукру в крові, діабет, метаболічний синдром та/або аутоїмунні захворювання, розсіяний склероз (М5), для зменшення кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, для зниження рівня холестерину, зокрема холестерину ОЇ та/або глюкози в крові, та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу та/або для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного лікарського засобу для лікування та/"або попередження жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
Зокрема, винахід передбачає солюбілізати, описані вище, для застосування як протизапального лікарського засобу та/або як антибіотика, талабо як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом щодо раку, хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, ожиріння, високого рівня холестерину, підвищеного рівня цукру в крові, діабету, метаболічного синдрому та/або аутоїмунних захворювань, розсіяного склерозу (М5), для зниження кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, як фармацевтичного лікарського засобу, що знижує рівень холестерину, зокрема холестерину ГО, та/або як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом зниження рівня глюкози в крові та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу та/або для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом щодо жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомальних захворювань, зокрема хвороби
Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
Залежно від додаткових компонентів, що містяться в солюбілізаті, з метою створення
Зо стійких міцел активних речовин вміст емульгатора, зокрема вміст полісорбату, може становити щонайменше 70 ваг. 95, переважно у діапазоні від 75 ваг. 95 до 95 ваг. 96, найбільш переважно у діапазоні від 79 ваг. 9о до 88 ваг. 95 у контексті даного винаходу.
Залежно від конкретного випадку використання солюбілізат за даним винаходом може містити не більше ніж 20 ваг. 95, переважно не більше ніж 15 ваг. 95 етанолу, наприклад, та/або не більше ніж 25 ваг. 95, переважно від 12 ваг. 95 до 20 ваг. 95, найбільш переважно не більше ніж 10 ваг. 95 гліцерину, та/або додатково не більше ніж 10 ваг. 956, переважно не більше ніж 7 ваг. 9о води. Додавання етанолу дозволяє зменшити вміст емульгатора, зокрема вміст полісорбату, що є перевагою з огляду на значення АбІ для полісорбату (25 мг/кг ваги тіла), як рекомендує МУНО. Вміст емульгатора, зокрема вміст полісорбату можна також зменшити за допомогою додавання гліцерину.
Солюбілізати за даним винаходом характеризуються вузьким розподілом частинок за розмірами з малими середніми розмірами частинок, навіть в фізіологічних умовах проходження в шлунковому тракті; розподіл діаметра міцел в солюбілізаті, розведеному дистильованою водою в співвідношенні 1:500, за рН 1,1 і 37"С, знаходиться в діапазоні від приблизно д:о-6 нм до приблизно доо-20 нм. Ці значення визначали з розподілу об'єму. Деталі аналізу розміру частинок міцел солюбілізатів будуть пояснені нижче.
Показання щодо поліпшеної біологічної доступності у порівнянні з композиціями щонайменше одного канабіноїду або куркуміну і щонайменше одного канабіноїду як додаткової активної речовини, які не були міцельовані, відповідно до даного винаходу одержують за допомогою вимірювання рівня каламутності солюбілізату, що досягається набагато легше з використанням вимірювальних методик. В результаті складання відповідно до даного винаходу показник каламутності солюбілізату переважно менший ніж 25 ЕМО, більш переважно менший ніж З ЕМО, як виміряно за допомогою вимірювання інтенсивності розсіювання світла із застосуванням інфрачервоного світла відповідно до вимог стандарту ІЗО 7027 в разі розведення солюбілізату у воді у співвідношенні 1:50 за фізіологічних умов (рН 1,1 і 377С).
З метою полегшення перорального застосування солюбілізату за даним винаходом більш простим і зручним для споживача або пацієнта способом винахід також передбачає капсулу, наповнену солюбілізатом, описаним вище, де капсула має форму м'якої желатинової капсули або твердої желатинової капсули, або м'якої капсули без желатину, або твердої капсули без бо желатину, наприклад целюлозної капсули.
Більш того у контексті даного винаходу солюбілізат відповідно до даного винаходу може бути включений в інші рідкі середовища, зокрема рідини. Малі міцели, заповнені активною речовиною, при цьому будуть зберігатися. Таким чином, даний винахід також передбачає рідке середовище, що містить солюбілізат, описаний вище, де рідке середовище вибране з групи, що включає харчові продукти, харчові добавки, напої, косметичні засоби і фармацевтичні продукти.
У контексті даного винаходу рідке середовище може, зокрема, містити солюбілізат, розведений у воді.
Крім того, винахід передбачає спосіб лікування та/"або попередження захворювань, що включають запалення, рак, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, ожиріння, високий рівень холестерину, підвищений рівень цукру в крові, діабет, метаболічний синдром та/або аутоїмунні захворювання, розсіяний склероз (М5), зменшення кількості вісцерального жиру, дії щодо термогенезу, зниження рівня холестерину, зокрема холестерину ОЇ та/або глюкози в крові, та/або тригліцеридів у крові, поліпшення щільності макулярного пігменту, зменшення окисного стресу та/або зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема із застосуванням фармацевтичного лікарського засобу для лікування та/або попередження жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту, поліпшення щільності макулярного пігменту, де солюбілізат відповідно до даного винаходу, зокрема в капсулі або у вигляді рідкого середовища, вводять споживачеві харчової добавки або пацієнту, зокрема, перорально, зокрема один раз на день.
Для одержання солюбілізату відповідно до даного винаходу, що містить куркумін і принаймні один канабіноїд як додаткову активну речовину, можна або змішувати разом індивідуально приготовані солюбілізати, або безпосередньо готувати солюбілізат, який містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину.
Крім того, даний винахід передбачає спосіб одержання солюбілізату, описаного вище. Якщо необхідне спільне міцелоутворення куркуміну і щонайменше одного канабіноїду як додаткової діючої речовини, винахід передбачає наступний перший варіант способу одержання з наступними стадіями: (а) надання полісорбату 80 та/або полісорбату 20, талабо щонайменше одного естеру
Зо сахарози і харчових жирних кислот, та/або суміші емульгаторів, вибраних з групи, що включає полісорбат 20, полісорбат 80 і естери сахарози і харчових жирних кислот; (б) додавання щонайменше одного канабіноїду, зокрема у формі олії СВО та/або олії ТНС; (с) додавання порошкоподібного куркуміну; де стадія (а) включає нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 407С до 62"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 457С до 57"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні між 487С і 527С; і де стадія (б) включає нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 82"С до 97"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 837С до 92"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 857С до 89"С; де дана температура підтримується на стадії (с).
Даний спосіб одержання дозволяє одержувати солюбілізат, який у після розведення у воді здатен до утворення міцел, заповнених куркуміном і щонайменше одним канабіноїдом як додатковою активною речовиною. Для цього також можна змішувати щонайменше дві активні речовини одна з іншою на підготовчій стадії в умовах відповідним чином адаптованого контролю температури і потім додавати їх в об'єднаній формі як суміш.
У контексті даного винаходу щонайменше один канабіноїд зокрема застосовується у формі олії СВО, олії ТНС або суміші обох. В основному, як джерело канабіноїдів в обсязі даного винаходу можна застосовувати будь-який склад. Наприклад можна застосовувати олії, зокрема ті, що відомі як олії "повного-спектру", пасти, порошки, кристалічні форми та/або ізоляти, зі всіма згаданими складами, що містять щонайменше один канабіноїд. В основному, також можна застосовувати екстракти щонайменше одного канабіноїду для одержання солюбілізату відповідно до даного винаходу. Згадані склади можуть бути такими, які по суті містять один канабіноїд, наприклад СВО, які відомі як "олія СВО". Однак також можна одержувати суміші щонайменше двох канабіноїдів у складі канабіноїдів, які застосовуються як канабіноїд у контексті даного винаходу.
Під час стадії (Б) також можна включати додаткові активні речовини, такі як наприклад екстракт Возмеїйа 5еїтаїа та/або ксантогумол.
Додатково або альтернативно додаткові активні речовини, такі як наприклад серапептаза, можна включати на стадії (с). Додатково або альтернативно до додаткових активних речовин 60 можна додавати олію МСТ на стадії (с).
Зокрема, у даному випадку перед стадією (Б) здійснюють стадію (01) додавання води за температури, що знаходиться у діапазоні від 40"С до 62"7С, переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 457С до 57"С, найбільш переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 5276.
Додатково або альтернативно на стадії (01) також можна проводити додавання етанолу за температури, що знаходиться у діапазоні від 40"С до 62"С, переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 457С до 57"С, найбільш переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 5276.
Даний винахід також стосується солюбілізатів, які демонструють після розведення у воді як міцели, заповнені тільки куркуміном, так і тільки іншою активною речовиною, щонайменше безпосередньо після їх одержання. Отже даний винахід також передбачає спосіб одержання солюбілізату, описаного вище, за допомогою змішування солюбілізату, що містить куркумін, і щонайменше одного солюбілізату, що містить канабіноїд, зокрема в кількісному співвідношенні окремих солюбілізатів 1:1.
З цією метою винахід передбачає спосіб одержання солюбілізату, що містить канабіноїд, з наступними стадіями: (а) надання полісорбату 80 та/або полісорбату 20, тал"або щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот, та/або суміші емульгаторів, вибраних з групи, що включає полісорбат 20, полісорбат 80 і естери сахарози і харчових жирних кислот; (б) додавання щонайменше одного канабіноїду, наприклад у формі олії СВО та/або олії
ТНе; де на стадії (а) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться щонайменше у діапазоні від 40"С до 62"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 457С до 57"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 52"С; і де на стадії (Б) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 827С до 97"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 837"С до 92"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85"7С до 89760.
На стадії (а) також можна підвищувати температуру до значення, що знаходиться у діапазоні від 82"С до 97"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 837С до 92"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 857"С до 8926.
Готуючись до цього, можна проводити стадію (а!) змішування гліцерину і канабіноїду, наприклад у формі олії СВО, з одержанням розчину; де на стадії (а1) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 827С до 97"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 837С до 92"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85"7С до 8976.
Також в межах обсягу даного винаходу при підготовці цього можливо провести стадію (а11) змішування води і щонайменше одного естеру сахарози харчової жирної кислоти, де на стадії (а11) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться щонайменше у діапазоні від 40"С до 62"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 457С до 57"С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 52"С; і стадію (а12) здійснення додавання полісорбату 20 та/або полісорбату 80 до суміші, одержаної на стадії (а11), де на стадії (а12) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 827"С до 97"С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83"С до 92"7С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 857С до 8920.
За стадією (а1) або за стадією (а11), або за стадією (а12) на стадії (б) додають канабіноїд.
Далі винахід буде пояснено більш докладно за допомогою ілюстративних варіантів здійснення. Застосовували наступні компоненти.
Куркумін
Продукт під назвою "порошкоподібного куркуміну олеорезин турмерика 9595" з кодом продукту ЕР-5001 від Стеєп І єаї Ехігасіюп Рмі | 4., Керала, Індія, застосовували як куркумін.
Порошкоподібний куркумін має номер СА5 458-37-7. Це природний продукт, одержаний за допомогою екстракції розчинником кореневищ Сигсита Гопда. Вміст куркуміну в порошку становить щонайменше 9595 відповідно до інформації від виробника. Даний вміст куркуміну визначений із використання методу А5ТА 18.0.
Як альтернатива до порошкоподібного куркуміну "олеорезин турмерика 95965" від сгееп І еаї, вказаного вище, для ілюстративних варіантів здійснення, описаних нижче, також можливо застосовувати як куркумін наприклад 9595 екстракт куркуміну від Мееіат Рпуо-Ехігасі5, Мумбаї, 60 Індія, або куркумін ВСМ-95-555 або куркумін ВСМ-95-СО від егоспет СтбН, Гребенцель,
Німеччина, або 9595 олеорезин куркуми від Непгу І атойце ОЇ 5 ОтбнН, Бремен, Німеччина. сво
Олію СВО застосовували як джерело канабіноїду, зокрема як перший продукт застосовували "Краплі СВО РЕМ ВІК 2495" від виробника Ріагтапе!тр. Крім того застосовували ізолят СВО під торговою маркою СаппаригефФ від виробника Агемірпапта СтрбнН, який містить щонайменше 9895 синтетичного канабідіолу.
Босвелія
У контексті даної заявки термін "босвелія", зокрема, стосується екстракту зі смоли дерева ладану. Зокрема, застосовували екстракт видів ВозуеПіа зеггайа, який був екстрактом, одержаним за допомогою екстракції етилацетатом зі смоли рослини з ботанічною назвою
ВозугеїІйа зеїтага з кодом продукту "НС22519", виготовленим Егшагот ВеїЇдішт М.М., Лондерзіл,
Бельгія. Солюбілізат, що містить даний екстракт, також називають "солюбілізатом, що містить босвелієву кислоту" через вміст босвелієвих кислот у ньому.
Окрім екстрактів із смоли дерева ладану також можна застосовувати босвелієві кислоти та/або похідні босвелієвих кислот для солюбілізатів відповідно до даного винаходу. Зокрема можна розглядати наступне: альфа-босвелієва кислота (номер САЗ 471-66-9), бета-босвелієва кислота (номер САЗ 631-69-6) і їхні похідні, 3-О-ацетил-альфа-босвелієва кислота (номер СА5 89913-60-0), 3-О-ацетил-бета-босвелієва кислота (номер САБ 5968-70-7), 11-кето-бета- босвелієва кислота (КВА, номер СА5 17019-92-0) і 3-О-ацетил-11-кето-бета-босвелієва кислота (АКВА, номер САЗ 67416-61-9).
Ксантогумол
Як джерело ксантогумолу застосовували продукти "Хапіпйо-Ріам" або "Хапійо-Біам Риге" торгової марки "Норзіеїпег!" від бітоп Н. 5Зівіпег, Норієп, зтрН, Майнбург, Німеччина. Обидва є природними продуктами, що одержують з рослин хмелю. Активною речовиною є поліфенол хмелю, ксантогумол. Він являє собою порошок жовтого кольору з вмістом ксантогумолу від 6595 до 8595 в "Хапіпо-Ріам" і щонайменше 8595 в "Хапіпо-Ріам Риге" відповідно до інформації від виробника.
Концентрації ксантогумолу і ізоксантогумолу в "Хапіпо-Ріам Риге" кількісно визначені виробником відповідно до Уф-спектрофотометричного аналізу або НРІС ЕВС 7.8 із
Зо застосуванням зовнішнього калібрувального стандарту чистого ХМ (370 нм) або ІХ (290 нм). "Хапіпо-РІам Риге" містить пренільований флавоноїд ксантогумол у дуже високій концентрації.
Для ілюстративних варіантів здійснення в контексті даної заявки застосовували "Хапіпо-Ріам
Риге" під серійним номером 9432.
Серапептаза
Як серапептазу застосовували продукт під назвою сератіопептидаза 20000 од./мг від
Зпаапхі Ріопеег Віоїеспй Со. (4. під серійним номером РВО 20170708. Вона являє собою порошок з кольором від сірувато-білого до світло-коричневого. Одиниця ферменту (Ш) являє собою одиницю, яка була замінена каталом для позначення ферментативної активності.
Оскільки числові значення змінюються в разі використанні каталу, одиниця ферменту ()) продовжує використовуватися в медицині і клінічній хімії. Одна одиниця ферменту І відповідає перетворенню одного мікромоля субстрату за хвилину.
Полісорбат 80
Джерелом полісорбату 80 був матеріал "ТЕСО 5МО 80 М РОО0" з кодом специфікації "КО4
ЕО-РОО0" від Емопік Миїгйоп 5 Саге зтрнН, Ессен, Німеччина. Продукт відповідає вимогам ЄС щодо харчової добавки Е 433. Як альтернатива до ТЕСО 5МО 80 М від ЕмопікК, згаданого вище, також можна застосовувати ТЕО ЗМО 80 М від ІпПсСоРА Стр, Іллертіссен, Німеччина, або
СтПеї 4/Гееп 80-І0-(55) від СКОБА Отрн, Неттеталь, Німеччина, або І атезог ЗМО 20 і
КоШеп-О/1 МІ. від Опімаг або від Коїб Рівігіршіоп5 АС, Хедінген, Швейцарія, як полісорбат 80 в ілюстративних варіантах здійснення, описаних нижче.
Полісорбат 20
Джерелом полісорбату 20 був матеріал "ТЕСО 5МІ 20 М РОООЮ" з кодом специфікації "КОЗУ
ЕО-РОО0" від Емопік Миїгйоп 5 Саге зтрнН, Ессен, Німеччина. Продукт відповідає вимогам ЄС щодо харчової добавки Е 432. Як альтернатива до ТЕСО 5МІ. 20 від Емопік, згаданого вище, також можна застосовувати Стійеї 1/Тмееп 20-(03-(555) від СКОБА СтрнН, Неттеталь,
Німеччина, як полісорбат 20 у контексті даного винаходу.
Естери сахарози харчових жирних кислот
Застосовували естер сахарози з позначенням продукту "СОВ 5Е 15 Р" від виробника
Зібагіпе Юирої5 як естер сахарози і харчових жирних кислот. Даний естер схвалений в ЄС як харчова добавка Е473. (510)
Етанол
У контексті даної заявки етанол придбавали у Вегкеї! РіаїЇгієспе Зргічабгік зтрнН 8 Со. КО.
Відповідно до специфікації для "неденатурованого нейтрального спирту 1411, що оподатковується", вміст етанолу в цьому продукті становить від приблизно 92,6 ваг. 95 до 95,2 ваг.Оою.
Гліцерин
Продукт, що застосовували як гліцерин у контексті даної заявки, являв собою "СіІусатеа 99.796" від СіІасопспетіе ОтрН, Мерзебург, Німеччина. Вміст гліцерину даного продукту становить щонайменше 99,595 відповідно до інформації від виробника.
Середньоланцюгові тригліцериди
Середньоланцюгові тригліцериди (МСТ) являють собою тригліцериди, що містять середньоланцюгові жирні кислоти. Середньоланцюгові жирні кислоти включають капронову кислоту, каприлову кислоту, капринову кислоту і лауринову кислоту. Вони є насиченими жирними кислотами, які в природі зустрічаються в жирах тропічних овочів, таких як кокосова олія і пальмоядрова олія. В малих кількостях вони також містяться в молочному жирі. В природі не існує чистої олії МСТ, проте чисту олію МСТ можна одержувати синтетичним шляхом. Можна застосовувати окремі МСТ або суміші різних МСТ як середньоланцюгові тригліцериди у межах обсягу даного винаходу. Середньоланцюгові тригліцериди застосовували у формі олії МСТ
Оеїїоз МК КозпПег, виготовленої Содпі5 тн, Монгайм, Німеччина, або у формі олії МСТ (70/30)
Коїеїап ЗТСС 70/30, виготовленої ОНМУУ ЮОешвспе Нуагегуєкжке Коаіереп СтбрН, Дессау-
Росслау, Німеччина, номер СА5 73-398-61-5.
Крім того можна застосовувати середньоланцюгові тригліцериди у формі продукту
КЕОРЕТАМ ОТСС 70/30 (РИ. Єиг.). Він являє собою тригліцерид каприлової/капронової кислоти з номером САБ5 73398-61-5. Продукт відповідає монографії "середньоланцюгові тригліцериди"
Європейської фармакопеї, чинній з дати подання. Виробниками є Есодгееп ОіеоспетісаІ5 ОНМУ,
Решбвопе Нуагіегегке ОтьнН, Родлебен, Німеччина.
Якщо під час одержання солюбілізату додають воду, то застосовують дистильовану воду.
Аналізи розміру частинок міцел розведених у воді солюбілізатів відповідно до даного винаходу проводили відповідно до принципу динамічного розсіювання світла із застосуванням
Зо лазерного світла з довжиною хвилі 780 нм, якщо не вказане інше. Вимірювання розміру частинки проводили із застосуванням аналізатора РапісієМейїх МАМО-Пех, що працює за принципом зворотного розсіювання частинок. В основі принципу вимірювання лежить динамічне розсіювання світла (015) у 1807 установці зворотного розсіювання з гетеродинним детектуванням.
Для експериментального визначення каламутності солюбілізатів відповідно до даного винаходу пристрої для вимірювання каламутності калібрували стандартною суспензією. Таким чином, замість вимірюваної інтенсивності світла вказується концентрація калібрувальної суспензії. Отже, коли вимірюється будь-яка довільна суспензія, показник означає, що відповідна рідина спричиняє те саме розсіювання світла, що і стандартна суспензія за зазначеної концентрації. Міжнародно визначеним стандартом каламутності є формазин. Найбільш поширені одиниці включають показник ЕМО, тобто нефелометричні одиниці за формазином. Це одиниця, застосовувана щодо води, наприклад для вимірювання при 90" відповідно до вимог стандарту ІЗО 7072.
Для одержання солюбілізату відповідно до даного винаходу, включаючи активні речовини, куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину, можна або змішувати окремо одержані солюбілізати один з іншим, або безпосередньо готували солюбілізат, який містить куркумін і щонайменше один канабіноїд або декілька додаткових активних речовин.
Солюбілізати, що містять куркумін
Як приклад, одержують 795 солюбілізат, що містить куркумін. З цією метою застосовують 925 полісорбату 80і75г порошкоподібного куркуміну 9595 (- 71,2 г куркуміну). Полісорбат 80 нагрівають до температури від 48"С до 52"С. Порошкоподібний куркумін додають до полісорбату під час перемішування, додатково нагріваючи до температури, що знаходиться у діапазоні від 957С до 97"С. Порошок додають з відповідною швидкістю, щоб він рівномірно втягувався в емульгатор під час перемішування. Після охолодження до температури нижче максимального значення, що становить 60"С, солюбілізат, що містить куркумін, розливають в пляшки. Даний солюбілізат застосовували для одержання солюбілізату, що містить куркумін і босвелію.
За розведення 1:500 за рН 1,1 і температури 37"С 795 солюбілізат, що містить куркумін, демонструє середнє ступінь каламутності 0,9 ЕМИ. бо Проте, слід зазначити, що вміст куркуміну можна додатково збільшити без негативних наслідків, наприклад з точки зору стабільності міцел.
Також полісорбат 80 можна повністю або частково заміняти полісорбатом 20 або естерами сахарози харчових жирних кислот. Наприклад, для одержання солюбілізату, що містить куркумін, тільки з полісорбатом 20, можна застосовувати 894 г полісорбату 80 ії 106 г 9595 порошкоподібного куркуміну. Полісорбат 20 нагрівають до температури від приблизно 63"С до приблизно 67"С. Перемішуючи, повільно додають порошкоподібний куркумін до полісорбату 80.
Під час додавання порошкоподібного куркуміну нагрівання продовжують до температури від приблизно 83"С до приблизно 87"С. Одержаний солюбілізат повільно охолоджують до температури, що становить менше ніж приблизно 45"7С, і потім готують до розливання в пляшки.
В іншому випадку одержання таких варіантів відповідає тим, що описані вище. Солюбілізати з концентрацією не більше ніж приблизно 1195 можна одержувати в такий спосіб.
Для одержання 2,4 95 солюбілізату, що містить СВО (безводного), застосовували наступне: 900 г полісорбату 80 і 100 г олії СВО (краплі СВО РЕМ ВІ К 2495, -24 г СВО).
Полісорбат 80 нагрівають до температури від 48"С до 52"С. Олію СВО додають до полісорбату під час перемішування, додатково підвищуючи температуру до значення, що знаходиться в діапазоні від 85"С до 89"С. Після охолодження до температури нижче максимального значення, що становить 60"С, солюбілізат, що містить олію СВО, розливають в пляшки.
За розведення 1:50 за рН 1,1 і температури 37"С безводний 2,495 солюбілізат, що містить олію СВО, демонструє ступінь каламутності 2,9 ЕМО.
Безводний солюбілізат, що містить СВО відповідно до даного винаходу, зокрема солюбілізат відповідно до наведеного вище прикладу, особливо придатний як наповнювач для капсул.
Додатковий приклад солюбілізату, що містить канабіноїд, відповідно до даного винаходу являє собою 2,495 солюбілізат, що містить СВО, для якого застосовують наступне: 100 г олії СВО (краплі СВО РЕМ ВІ К 2495, -24 г СВО), 27 гестеру сахарози і харчових жирних кислот, 54 г води,
Зо 22,5 г гліцерину і 796,5 г полісорбату 80.
Воду і гліцерин змішують і нагрівають до температури, що знаходиться у діапазоні від 487 до 52"С. Додають естер сахарози під час енергійного перемішування. Перемішування здійснюють достатньо енергійно , щоб естер сахарози розчинився у воді і гліцерині. Полісорбат 80 додають під час перемішування і гомогенізують, нагріваючи до температури від 857С до 89"С. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб ополісорбат 80 рівномірно розподілився. Після охолодження до температури нижче 60"С під час перемішування олію СВО додають під час енергійного перемішування і повністю гомогенізують, повторно нагріваючи до температури від 857С до 89"С. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб олія СВО рівномірно розподілилася. Потім продукт охолоджують до температури нижче 60" і розливають в пляшки. Потім його зберігають в темряві за температури не більше ніж 2576.
За розведення 1:50 за рН 1,1 і температури 37"С 2,495 солюбілізат, що містить олію СВО, демонструє ступінь каламутності 3,6 ЕМО. Зокрема, він є придатним як добавка для напоїв. 3905 солюбілізат, що містить СВО (безводний)
Застосовують наступне: 31,2 гізоляту СВО (СаппаригеФ щонайменше 98905, -30,5 г СВО), 62 г гліцерину і 906,8 г полісорбату 80.
Гліцерин і ізолят СВО змішують разом і нагрівають до температури, що знаходиться у діапазоні від 85"С до 89"С. Нагрівання здійснюють зі швидкістю, достатньою для повного розчинення СВО в гліцерині і одержання прозорого розчину. Полісорбат 80 додають за температури від 85"С до 89"С під час перемішування. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб полісорбат 80 рівномірно розподілився. Продукт охолоджують до температури нижче 60"С і розливають в пляшки. Потім його зберігають в темряві за температури не більше ніж 2576.
За розведення 1:50 за рН 1,1 і температури 37"С 2,495 солюбілізат, що містить олію СВО, демонструє ступінь каламутності 2,7 ЕМО. Зокрема, він є придатним як наповнювач для капсул.
Зокрема, для напоїв у межах обсягу даного винаходу також можна одержати наступний 395 солюбілізат, що містить СВО, зменшуючи кількість полісорбату. бо З цією метою, застосовують наступне:
31,5 гізоляту СВО (СаппаригеФф щонайменше 98905, -30,5 г СВО), 27 гестеру сахарози і харчових жирних кислот, 54 г води, 22,5 г гліцерину і 865 г полісорбату 80.
Воду і естер сахарози змішують разом і нагрівають до температури, що знаходиться у діапазоні від 487"С до 52"С. Полісорбат 80 додають під час перемішування і гомогенізують, нагріваючи до температури від 85"С до 89"С. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб полісорбат 80 рівномірно розподілився. Після цього здійснюють охолодження до температури нижче 60"С під час перемішування. Окремо від цього змішують разом гліцерин і ізолят СВО і повільно нагрівають до температури від 857С до 89"С і гомогенізують повністю, тобто до одержання прозорого розчину. Послідовно додають суміш полісорбат-естер сахарози в суміш СВО-гліцерин під час енергійного перемішування. Під час повторного нагрівання до температури від 857"С до 89"С перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб отримати рівномірний розподіл. Продукт охолоджують до температури нижче 60"С і розливають в пляшки. Потім його зберігають в темряві за температури не більше ніж 2576.
За розведення 1:50 за рН 1,1 і температури 37"С даний 395 солюбілізат, що містить олію
СВО, демонструє ступінь каламутності 4,1 ЕМО. Зокрема, він є придатним як добавка для напоїв.
Окрім застосування олії СВО у межах обсягу даного винаходу також можна приготувати і застосовувати солюбілізати канабіноїдів з олією ТНС та/або з оліями або ізолятами або іншими джерелами інших канабіноїдів, додатково або альтернативно. 1295 солюбілізат, що містить босвелієву кислоту
Застосовують наступне: 76 г 8095 екстракту Возмеїа зеїтаїа (- 60,8 г босвелієвої кислоти), 24 г води, 400 г полісорбату 20.
Воду змішують з порошком босвелії під час нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 877"С до 93"С. Підтримуючи температуру, додають полісорбат 20. Під час
Зо перемішування додають емульгатор з такою швидкістю, що рідкі середовища стабільно гомогенізуються з утворенням солюбілізату. Під час одержання може відбуватися сильне піноутворення. Це можна ігнорувати, якщо під час розливу в пляшки на дні посудини для збору видно прозорий солюбілізат. 1,595 солюбілізат, що містить серапептазу
Застосовують наступне: 15 г серапептази: сератіопептидаза 20000 од./мг-300000000 од., 15 г води, 16,5 г олії МСТ, 953,5 г полісорбату 80.
За температури, що знаходиться у діапазоні від 187С до 22"С, воду змішують з серапептазою і суміш гомогенізують. Це означає, що серапептаза розподіляється у воді настільки рівномірно, наскільки це можливо. Це створює умови для того, щоб більша частина серапептази повністю розчинилася у воді. Під час нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 83"С до 87"С, олію МСТ додають у суміш вода-серапептаза під час постійного перемішування. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб серапептаза повністю розчинилась у воді. За незмінної температури полісорбат 80 додають під час перемішування і гомогенізують. Перемішування здійснюють достатньо енергійно, щоб полісорбат 80 повністю розподілився. Продукт охолоджують до температури нижче 60"С і розливають в пляшки. Потім його зберігають в темряві за температури не більше ніж 2576. 300000 од./г відповідають 15 мг/г 1,590 серапептази в одиницях ферменту. За розведення у воді у співвідношенні 1:50 каламутності даного солюбілізату визначали за фізіологічних умов за рН 1,1 137"С. Одержане ступінь становив 1,8 ЕМИ. 1095 солюбілізат, що містить Хапіпо-РіІам (що відповідає 7,595 ксантогумолу), з етанолом
Для даного варіанту солюбілізату, що містить ксантогумол, відповідно до даного винаходу застосовують наступне: 100 г Хапіпо-Ріам ( - 75 г ксантогумолу), 150 гетанолу (9695) нейтрального спирту категорії 1411)Ш і 750 г полісорбату 80.
Спочатку порошок Хапіпо-Ріам розчиняють в етанолі під час нагрівання до температури, що 60 знаходиться у діапазоні від 48"С до 52"С. Утворюється гомогенний розчин. Потім додають полісорбат 80 в розчин Хапійо-РіІам в етанолі під час нагрівання до температури від 837С до 87"С. Додавання здійснюють з такою швидкістю, щоб два рідких середовища добре гомогенізувались під час перемішування. Одержаний солюбілізат охолоджують до температури нижче 60"С і розливають в пляшки, і зберігають в темряві і прохолоді, тобто за температури нижче 2576.
Солюбілізати, описані вище, можна застосовувати для одержання солюбілізату відповідно до даного винаходу, що містить куркумін і щонайменше одну додаткову активну речовину, за допомогою змішування. Це буде описано нижче з посиланням на ілюстративний варіант здійснення 1.
У контексті даної заявки підтвердження того, чи гомогенізація компонентів для утворення солюбілізату відповідно до даного винаходу під час одержання будь-яких солюбілізатів завершена достатньою мірою, одержують за допомогою вимірювань прозорості продукту, що вказує на повне міцелоутворення, використовуючи лазерний промінь. Таке вимірювання із використанням лазерного променя можна виконувати, наприклад, за допомогою освітлення зразка за допомогою комерційно доступної лазерної указки, зокрема з довжиною хвилі в діапазоні від 650 нм до 1700 нм (спектральний колір червоний), і подальшого візуального контролю освітленого або опроміненого солюбілізату. Підтвердження не досягається за допомогою відбору проб і, таким чином, поза реакційною посудиною, а в реакційній посудині.
Лазерний промінь направляється через оглядове скло, яке розташоване на передній частині реакційної посудини, перпендикулярно реакційній посудині. Якщо на задній внутрішній поверхні реакційної посудини з'являється лише точка світла, повністю нерозсіяного, одержані структури частинок в реакційній посудині менші ніж довжина хвилі видимого світла, що, таким чином, є візуальним підтвердженням того, що процес міцелоутворення завершений.
Приклад 1
Солюбілізат, що містить 1,495 куркумін/2,495 босвелієву кислоту/1,595 ксантогумол/0,48905
СвВО/О,395 серапептазу
Згідно з відповідними складами, як описано вище, застосовують наступне: 200 г 795 солюбілізату, що містить куркумін, 200 г 1295 солюбілізату, що містить босвелію, 200 г 7,595 солюбілізату, що містить ксантогумол, і 200 г 2,495 безводного солюбілізату, що містить СВО, 200 г 1,595 солюбілізату, що містить серапептазу.
Всі п'ять солюбілізатів можна нагрівати до температури, що знаходиться у діапазоні від 507 до 60"С для зменшення їхньої в'язкості, і, таким чином, підвищення текучості. Потім їх змішують разом за допомогою перемішування. Як тільки одержують тільки повністю гомогенізований продукт, його необов'язково охолоджують до температури нижче 60"С і розливають в пляшки.
До додаткової обробки, такої як наповнення капсули, вигідно знову перемішати продукт для його гомогенізації і за необхідності з цією метою помірно його нагріти, тобто до температури від приблизно 40"С до 507С.
За розведення 1:50 у воді за рН 1,1 і температури 37"С солюбілізат демонструє усереднений ступінь каламутності 3,4 ЕМО.
Приклад 2
Безпосередньо одержаний солюбілізат, що містить 1,495 куркумін/2,495 босвелієві кислоти/1,595 ксантогумол/ 0,048956 СВО/39о серапептазу
Застосовують наступне: 15 г 9595 порошкоподібний куркумін, 30,4 г екстракт Возмеїа 5еїтаїа (24,3 босвелієвої кислоти), 20 г порошку Хапіпо-РіІам (щонайменше 70905 ксантогумолу-15 г ксантогумолу), 20 голії СВО (0,48 г СВО),
З г серапептази (60000000 од.), 12,6 г води, 20 гетанолу,
З3,З г олії МСТ, 160 г полісорбату 20 і 715,7 г полісорбату 80.
Полісорбат 80 і полісорбат 20 змішують за температури, що знаходиться у діапазоні від 48"С до 52"С, перемішуючи достатньо енергійно, щоб одержати гомогенну суміш. Воду і етанол додають, перемішуючи достатньо енергійно, щоб одержати гомогенну суміш, за температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 52"С. Повільно додають ксантогумол і босвелію під час бо постійного перемішування. Потім температуру підвищують до значення, що знаходиться в діапазоні від 637"С до 67"С під час енергійного перемішування. Послідовно в суміш додають куркумін, серапептазу, олію СВО і олію МСТ. Дбають про те, щоб забезпечити гарне змішування і гомогенність продукту. Якщо це доречно, між додаванням речовини і додаванням наступної речовини роблять паузи. Під час перемішування додавання здійснюють повільно, щоб конкретний інгредієнт, який додають, був рівномірно включений у препарат.
Температуру додатково підвищують до значення, що знаходиться в діапазоні від 857С до 8970. Нагрівання проводиться під час постійного перемішування і достатньо повільно, аби переконатися, що суміш, що нагрівається, залишається однорідною і одержують прозорий продукт. Після охолодження до температури нижче 60"С продукт розливають в пляшки. Він темний і в'язкий і його зберігають в темряві за температури не вище 25"С. До додаткової обробки, такої як наповнення капсули, вигідно знову перемішати продукт для його гомогенізації і за необхідності з цією метою помірно його нагріти, тобто до температури від приблизно 40"С до 5076.
За розведення 1:50 у воді за рН 1,1 і температури 37"С солюбілізат демонструє ступінь каламутності 3,4 ЕМИ.
Приклад З
Солюбілізат, що містить 395 куркумін/3,295 босвелієву кислоту/1,6956 ксантогумол/195 олію сво
Застосовують наступне: 40,5 г 8095 екстракту Во5меїа зеїтаїа (32,495 босвелієвої кислоти), 31,5 г 9595 порошкоподібний куркумін (29,925 г куркуміну), 20,7г порошку Хапіпо-Ріам, що містить щонайменше 8095 ксантогумолу (16,5 г ксантогумолу), 54,3 г води, 45 г етанолу, 315 г полісорбату 20, 483 г полісорбату 80, 10 г олії СВО: 3095 канабідіолу.
Канабідіол (СВО) являє собою слабкий психоактивний канабіноїд, одержаний з жіночої
Зо рослини коноплі Саппарбів заїїма або Саппарбіх іпдіса. Застосовували олію СВО, не очищену від
ТНС, що означає, що вона може містити ТНС у слідових кількостях. Тетрагідроканабінол (ТНС) обумовлює психоделічні ефекти рослини коноплплі.
Під час нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 487С до 52"С, полісорбат 20 і полісорбат 80 гомогенізують один з іншим в процесі розчинення одного в іншому під час перемішування. Підтримуючи температуру суміш емульгаторів змішують з водою і етанолом, перемішуючи достатньо енергійно, щоб вода і етанол рівномірно розчинялися в розчині емульгаторів. За незмінної температури під час перемішування в суміш емульгатора, розведену водою, додають екстракт ВозуеЇШПа 5еїтага і ксантогумол. Додавання здійснюють зі швидкістю, достатньо низькою, щоб екстрактВов5меПЦа бв5еггайа і ксантогумол рівномірно втягувалися в розведений розчин емульгатора під час перемішування. Потім температуру підвищують до значення, що знаходиться в діапазоні від 63"С до 67"С під час енергійного перемішування.
Порошкоподібний куркумін додають під час перемішування. Температуру додатково підвищують до значення, що знаходиться у діапазоні від 857"С до 89"С, під час достатньо енергійного перемішування, щоб куркумін рівномірно розподілився в препараті і гомогенізувався. Потім в суміш додають олію СВО під час достатньо енергійного перемішування, щоб олія СВО рівномірно розподілилася в препараті і гомогенізувалася.
Після цього здійснюють охолодження до температури, яка менше ніж або дорівнює 45"7С.
Темно-жовтий в'язкий препарат, що містить солюбілізат, що містить куркумін і босвелієву кислоту, і ксантогумол, і олію СВО потім розливають в пляшки і його зберігають в темряві і прохолоді, тобто за температури нижче 25"С. Солюбілізат і його водний розчин є стабільними, гомогенними і розчинними в повністю прозорій формі.
Фахівцю у даній галузі буде зрозуміло, що даний винахід не обмежується прикладами, описаними вище, а, скоріше, його можна змінювати різноманітними способами. Зокрема можна об'єднувати або змінювати характеристики окремо проілюстрованих прикладів. Це стосується, зокрема, композиції емульгаторів і композиції активних речовин солюбілізату відповідно до даного винаходу.

Claims (24)

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ
1. Солюбілізат, що складається з куркуміну у кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 95, переважно яка менше ніж або дорівнює 8 ваг. 95, більш переважно від З до 7 ваг. 96, найбільш переважно від 1 до З ваг. 905; і щонайменше одного канабіноїду як щонайменше однієї додаткової активної речовини; і полісорбату 80 або суміші полісорбату 80 і полісорбату 20 або полісорбату 80 і щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот, де солюбілізат необов'язково містить: не більше ніж 20 ваг. 95, переважно не більше ніж 15 ваг. 95 етанолу; та/або не більше ніж 25 ваг. 95, переважно від 12 до 20 ваг. 956, найбільш переважно не більше ніж 10 ваг. 90 гліцерину; та/або додатково не більше ніж 10 ваг. 95, переважно не більше ніж 7 ваг. 95 води.
2. Солюбілізат за п. 1, який відрізняється тим, що солюбілізат містить як щонайменше одну додаткову активну речовину одну речовину або більше речовин, вибраних з групи, що включає вторинні фітохімічні речовини, зокрема флавоноїди, природні феноли, зокрема халкони, такі як ксантогумол, рослинні екстракти, зокрема зі смоли дерева ладану, і ферменти, зокрема серапептазу.
3. Солюбілізат за будь-яким із попередніх пунктів, призначений для використання в лікуванні та/або попередженні захворювань, що включають запалення, рак, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, ожиріння, високий рівень холестерину, підвищений рівень цукру в крові, діабет, метаболічний синдром та/або аутоіїмунні захворювання, розсіяний склероз (М5), для зменшення кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, для зниження рівня холестерину, зокрема холестерину І Ої.,, та/або глюкози в крові, та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу та/або для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного продукту для лікування та/або попередження жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
4. Солюбілізат за будь-яким із попередніх пунктів, призначений для використання як Зо протизапальної харчової добавки та/або як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом щодо раку, хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, ожиріння, високого рівня холестерину, підвищеного рівня цукру в крові, діабету, метаболічного синдрому та/або аутоімунних захворювань, розсіяного склерозу (М5), для зниження кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, як фармацевтичного лікарського засобу, що знижує рівень холестерину, зокрема холестерину ГО, та/(або як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом зниження рівня глюкози в крові та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу талабо для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного продукту із ефектом щодо жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
5. Солюбілізат за будь-яким із попередніх пунктів, який відрізняється тим, що вміст емульгатора, зокрема вміст полісорбату, становить щонайменше 70 ваг.95, переважно знаходиться у діапазоні від 75 до 95 ваг. 95, найбільш переважно у діапазоні від 79 до 88 ваг. Об.
6. Солюбілізат за будь-яким із попередніх пунктів, який відрізняється тим, що розподіл діаметра міцел у солюбілізаті, розведеному дистильованою водою в співвідношенні 1:500 за фізіологічних умов (рН 1,1 ї 37 С), знаходиться в діапазоні від приблизно й:о-б нм до приблизно део-20 нм.
7. Солюбілізат за будь-яким із попередніх пунктів, який відрізняється тим, що ступінь каламутності солюбілізату становить менше ніж 25 ЕМ, переважно менше ніж 5 ЕМО, найбільш переважно менше ніж З ЕМ, виміряний за допомогою вимірювання інтенсивності розсіювання світла із застосуванням інфрачервоного світла відповідно до вимог стандарту ІЗО 7027 в разі розведення солюбілізату у воді у співвідношенні 1:50 або 1:500 за фізіологічних умов (рН 1/1 3770).
8. Солюбілізат, що складається з щонайменше одного канабіноїду, зокрема СВО та/або ТНС, в кількості, яка менше ніж або дорівнює 10 ваг. 965, переважно менше ніж або дорівнює 5 ваг. 95, найбільш переважно від 0,3 до З ваг.9бо, і полісорбату 80 або суміші полісорбату 80 і полісорбату 20 або полісорбату 80 і щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот, де солюбілізат необов'язково містить не більше ніж 20 ваг. 96, переважно не більше ніж 15 ваг. 95 етанолу; та/або не більше ніж 25 ваг. 95, переважно від 12 до 20 ваг. 95, найбільш 60 переважно не більше ніж 10 ваг. 9о гліцерину; та/або додатково не більше ніж 10 ваг. Об,
переважно не більше ніж 7 ваг. 95 води.
9. Солюбілізат за п. 8, призначений для використання в лікуванні та/або попередженні захворювань, що включають запалення, рак, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, ожиріння, високий рівень холестерину, підвищений рівень цукру в крові, діабет, метаболічний синдром та/або аутоімунні захворювання, розсіяний склероз (М5), для зменшення кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, для зниження рівня холестерину, зокрема холестерину І Оі,, та/або глюкози в крові, та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу та/або для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного продукту для лікування та/або попередження жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея- Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
10. Солюбілізат за будь-яким із пп. 8-9, призначений для використання як протизапальної харчової добавки та/або як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом щодо раку, хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, ожиріння, високого рівня холестерину, підвищеного рівня цукру в крові, діабету, метаболічного синдрому та/або аутоїмунних захворювань, розсіяного склерозу (М5), для зниження кількості вісцерального жиру, для впливу на термогенез, як фармацевтичного лікарського засобу, що знижує рівень холестерину, зокрема холестерину І 01, та/або як фармацевтичного лікарського засобу із ефектом зниження рівня глюкози в крові та/або тригліцеридів у крові, для поліпшення щільності макулярного пігменту, для зменшення окисного стресу та/або для зменшення накопичення жиру в гепатоцитах, зокрема як фармацевтичного продукту із ефектом щодо жирової хвороби печінки, атаксії Фрідрейха, лізосомних захворювань, зокрема хвороби Тея-Сакса, атеросклерозу, серцевих захворювань, артриту.
11. Солюбілізат за будь-яким із пп. 8-10, який відрізняється тим, що вміст емульгатора, зокрема вміст полісорбату, становить щонайменше 70 ваг. 95, переважно знаходиться у діапазоні від 75 до 95 ваг. 95, найбільш переважно у діапазоні від 79 до 88 ваг. 95.
12. Солюбілізат за будь-яким із пп. 8-11, який відрізняється тим, що розподіл діаметра міцел у солюбілізаті, розведеному дистильованою водою в співвідношенні 1:500 за фізіологічних умов (рН 1,1 і 37 "С), знаходиться в діапазоні від приблизно д910о-6 нм до приблизно доо-20 нм. Зо
13. Солюбілізат за будь-яким із пп. 8-12, який відрізняється тим, що ступінь каламутності солюбілізату становить менше ніж 25 ЕМ, переважно менше ніж 5 ЕМО, найбільш переважно менше ніж З ЕМИ, виміряний за допомогою вимірювання інтенсивності розсіювання світла із застосуванням інфрачервоного світла відповідно до вимог стандарту ІЗО 7027 в разі розведення солюбілізату у воді у співвідношенні 1:50 або 1:500 за фізіологічних умов (рН 1,1 і 3770).
14. Капсула, заповнена солюбілізатом за будь-яким із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що капсула знаходиться у формі м'якої желатинової капсули або твердої желатинової капсули, або м'якої капсули без желатину, або твердої капсули без желатину, наприклад целюлозної капсули.
15. Рідке середовище, що містить солюбілізат за будь-яким із пп. 1-13, яке відрізняється тим, що рідке середовище вибране з групи, що включає харчові продукти, харчові добавки, напої, косметичні засоби і фармацевтичні продукти.
16. Рідке середовище за п. 15, яке відрізняється тим, що рідке середовище містить солюбілізат, розведений у воді.
17. Спосіб одержання солюбілізату за будь-яким із пп. 1-7, з наступними стадіями: (а) надання полісорбату 80 або суміші полісорбату 80 і полісорбату 20 або полісорбату 80 і щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот; (б) додавання щонайменше одного канабіноїду; (с) додавання порошкоподібного куркуміну; де на стадії (а) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 40 до 62 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 45 до 57 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 48 до 52 С; і де на стадії (б) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 82 до 97 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83 до 92 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85 до 89 С; де стадія (с) передбачає підтримування цієї температури; де необов'язково перед стадією (Б) здійснюють стадію (Б1) додавання води за температури, що знаходиться у діапазоні від 40 до 62 "С, переважно за температури, що знаходиться у діапазоні 60 від 45 до 57 "С, найбільш переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 48 і до та/або де необов'язково на стадії (р1) також здійснюють додавання етанолу за температури, що знаходиться у діапазоні від 40 до б2С, переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 45 до 57 "С, найбільш переважно за температури, що знаходиться у діапазоні від 48 до 52 "С.
18. Спосіб за п. 17, де на стадії (б) включають щонайменше одну додаткову активну речовину, зокрема екстракт ВозугеїЇїа зегтайа та/або ксантогумол.
19. Спосіб за п. 17 або 18, де на стадії (с) включають щонайменше одну додаткову активну речовину, зокрема серапептазу.
20. Спосіб одержання солюбілізату за будь-яким із пп. 1-7 за допомогою змішування солюбілізату, що містить куркумін, і щонайменше одного солюбілізату, що містить канабіноїд, за п. 3, зокрема в кількісному співвідношенні окремих солюбілізатів 1:1.
21. Спосіб одержання солюбілізату за будь-яким із пп. 8-13, з наступними стадіями: (а) надання полісорбату 80 або суміші полісорбату 80 і полісорбату 20 або полісорбату 80 і щонайменше одного естеру сахарози і харчових жирних кислот; (б) додавання щонайменше одного канабіноїду; де на стадії (а) здійснюють нагрівання до температури щонайменше у діапазоні від 40 до 62 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 45 до 57 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 48 до 52 С; і де на стадії (б) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 82 до 97 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83 до 92 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85 до 89 "С.
22. Спосіб за п. 21, де на стадії (а) температуру збільшують до значення, що знаходиться у діапазоні від 82 до 97 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83 до 92 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85 до 89 "с.
23. Спосіб за п. 21 або 22, де перед стадією (а) здійснюють стадію (а1) змішування гліцерину і канабіноїду з одержанням розчину, де на стадії (а1ї) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 82 до 97 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83 до 92 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85 до 89 "С.
24. Спосіб за будь-яким з пп. 21-23, де перед стадією (а) здійснюють стадію (а11) змішування води і щонайменше одного естеру сахарози і харчової жирної кислоти, де на стадії (а11) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться щонайменше у діапазоні від 40 до б2С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 45 до 57 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 48 до 52 С; і стадію (а12) додавання полісорбату 20 та/або полісорбату 80 до суміші, одержаної на стадії (а11), де на стадії (а12) здійснюють нагрівання до температури, що знаходиться у діапазоні від 82 до 97 "С, переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 83 до 92 "С, найбільш переважно до температури, що знаходиться у діапазоні від 85 до 89 "С.
UAA202100177A 2017-07-11 2019-07-10 Солюбілізат, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину UA125552C2 (uk)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102017115496.5A DE102017115496A1 (de) 2017-07-11 2017-07-11 Süßholzwurzelextrakt-Solubilisat
PCT/EP2017/067382 WO2019011415A1 (de) 2017-07-11 2017-07-11 SOLUBILISAT MIT CURCUMIN, XANTHOHUMOL UND SÜßHOLZWURZELEXTRAKT
PCT/EP2017/067381 WO2019011414A1 (de) 2017-07-11 2017-07-11 Solubilisat mit curcumin und boswellia
PCT/EP2018/068731 WO2019011955A2 (de) 2017-07-11 2018-07-11 Solubilisat mit curcumin und optional zumindest einem weiteren wirkstoff
PCT/EP2019/068537 WO2020011854A1 (de) 2018-07-11 2019-07-10 Solubilisat mit curcumin und zumindest einem cannabinoid als weiterem wirkstoff

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA125552C2 true UA125552C2 (uk) 2022-04-13

Family

ID=62837944

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA202100177A UA125552C2 (uk) 2017-07-11 2019-07-10 Солюбілізат, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину

Country Status (19)

Country Link
US (8) US11197834B2 (uk)
EP (2) EP3651804B1 (uk)
JP (1) JP2020529974A (uk)
KR (1) KR20200029002A (uk)
CN (2) CN111201041A (uk)
CA (2) CA3069621C (uk)
DK (3) DK3651804T5 (uk)
ES (3) ES2960296T3 (uk)
FI (2) FI3651804T3 (uk)
HR (3) HRP20231160T1 (uk)
HU (4) HUE064518T2 (uk)
MX (2) MX2021000339A (uk)
MY (1) MY200185A (uk)
PL (3) PL3651804T3 (uk)
PT (2) PT3651804T (uk)
RS (3) RS64650B1 (uk)
RU (2) RU2752078C1 (uk)
UA (1) UA125552C2 (uk)
WO (3) WO2019011955A2 (uk)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2960296T3 (es) * 2017-07-11 2024-03-04 Aquanova Ag Solubilizado con curcumina y boswelia y xantohumol
PL3820527T3 (pl) 2018-07-11 2024-01-03 Aquanova Ag Solubilizator ksantohumolu
US11504327B1 (en) 2019-01-21 2022-11-22 Eric Morrison Method of preparing nanoparticles by hot-melt extrusion
KR20200105198A (ko) * 2019-02-28 2020-09-07 주식회사 글라세움 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
DE202019104734U1 (de) * 2019-08-29 2020-12-01 Aquanova Ag Folsäure-Solubilisat
WO2022045418A1 (ko) * 2020-08-31 2022-03-03 (주)녹십자웰빙 구절초 추출물을 포함하는 통증 완화용 또는 항산화용 건강기능식품
WO2023282783A1 (ru) * 2021-07-09 2023-01-12 Акционерное Общество "Акванова Рус" Мицеллированный раствор активного компонента на основе экстракта лакрицы, способ его получения и применения
JP2023095705A (ja) * 2021-12-25 2023-07-06 株式会社東洋新薬 皮膚外用剤
WO2023224134A1 (ko) * 2022-05-16 2023-11-23 주식회사 다미래 수용화 커큐민과 보스웰리아 추출물을 이용한 인지 능력 개선용 조성물
CN119950461B (zh) * 2025-02-10 2025-11-14 江苏长泰药业股份有限公司 一种吸入用异丙托溴铵溶液及其制备方法

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07165588A (ja) 1993-12-13 1995-06-27 Tsumura & Co 脳機能改善剤
US5744161A (en) 1995-02-24 1998-04-28 Sabinsa Corporation Use of piperine as a bioavailability enhancer
US5629351A (en) 1995-04-13 1997-05-13 Council Of Scientific & Industrial Research Boswellic acid compositions and preparation thereof
CH695661A5 (de) 2001-03-06 2006-07-31 Forsch Hiscia Ver Fuer Krebsfo Pharmazeutische Zusammensetzung.
US7279185B2 (en) 2001-10-26 2007-10-09 Metaproteonics, Llc Curcuminoid compositions exhibiting synergistic inhibition of the expression and/or activity of cyclooxygenase-2
ATE377415T1 (de) 2002-04-30 2007-11-15 Cognis Ip Man Gmbh Mikrokapseln mit anti-aknewirkstoffen
EP1431385B1 (de) * 2002-12-18 2006-03-22 Döhler GmbH Xanthohumol-haltiges Getränk
JP2005179213A (ja) 2003-12-17 2005-07-07 Kaneka Corp 肝臓障害抑制作用組成物とその製造方法
WO2005092352A1 (en) 2004-03-26 2005-10-06 Jianzhong Zhu A Producing Method and Applications of Chinese Medicine Liposome Preparation for Treating Viral Hepatitis B and Preventing and Curing Fibration of Liver Cell
WO2007006497A2 (de) 2005-07-08 2007-01-18 Aquanova German Solubilisate Technologies (Agt) Gmbh Wirkstoffextrakt-solubilisate
DE102006024911A1 (de) 2006-05-24 2007-11-29 Aquanova Ag Boswellinsäure-Konzentrat
US20070104741A1 (en) 2005-11-07 2007-05-10 Murty Pharmaceuticals, Inc. Delivery of tetrahydrocannabinol
KR20070052211A (ko) 2005-11-16 2007-05-21 주식회사 엠디바이오알파 글라브리딘을 유효성분으로 함유하는 질환 증후군 예방 및치료용 조성물
TW200806306A (en) 2006-02-24 2008-02-01 Kaneka Corp Oil-in-water emulsion composition containing licorice-derived polyphenol
TW200808333A (en) 2006-04-17 2008-02-16 Kaneka Corp Licorice polyphenol preparation
GB0623838D0 (en) 2006-11-29 2007-01-10 Malvern Cosmeceutics Ltd Novel compositions
DE102006062264A1 (de) 2006-12-22 2008-06-26 Joh. Barth & Sohn Gmbh & Co. Kg Verwendung von Xanthohumol zur Vorbeugung und/oder Bekämpfung von Lebererkrankungen
US8192768B2 (en) 2007-04-03 2012-06-05 Laila Impex Synergistic anti-inflammatory and antioxidant dietary supplement compositions
US9241893B2 (en) 2007-11-19 2016-01-26 Stiefel Laboratories, Inc. Topical cosmetic skin lightening compositions and methods of use thereof
CA2719799A1 (en) 2008-04-11 2009-10-15 Betal, Llc Xanthohumol compositions and methods for treating skin diseases or disorders
ES2316312B1 (es) 2008-06-20 2010-02-08 Ignacio Umbert Millet Composicion farmaceutica dermatologica para el tratamiento de patologias de inflamacion de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atopica, vitiligo, alopecia areata, acne, psoriasis y prurito,y combinaciones de las mismas.
ES2602812T3 (es) 2008-12-01 2017-02-22 Aquanova Ag Protección contra la oxidación integrada micelarmente para colorantes naturales
US20110086017A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Svetlana Kravets Medical Food composition and methods for management of inflammatory processes in mammals
JP5927125B2 (ja) 2011-01-06 2016-05-25 花王株式会社 水中油型乳化組成物
WO2013009928A1 (en) * 2011-07-11 2013-01-17 Organic Medical Research Cannabinoid formulations
CN103861090B (zh) 2012-12-18 2017-06-13 美迪思生物科技(北京)有限公司 含蛋白或多肽的疏水溶液、其制备方法及用途
DE202012012130U1 (de) 2012-12-19 2014-03-21 Aquanova Ag Curcuminsolubilisat
CN104720070A (zh) 2013-12-20 2015-06-24 财团法人食品工业发展研究所 微乳液预浓缩物和微乳液及其制备方法
US10213391B2 (en) 2014-05-06 2019-02-26 Mewa Singh Pharmaceutical compositions comprising hemp and turmeric to treat pain and inflammation
US20160008298A1 (en) 2014-07-14 2016-01-14 Oregon State University Xanthohumol-based compounds and compositions thereof, and methods of making and using the same
WO2016022936A1 (en) 2014-08-07 2016-02-11 Murty Pharmaceuticals, Inc. An improved oral gastrointestinal dosage form delivery system of cannabinoids and/or standardized marijuana extracts
US20160081975A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Virun, Inc. Soft gel compositions and pre-gel concentrates
WO2017066474A1 (en) 2015-10-15 2017-04-20 Preleve Therapeutics, Llc Compositions and methods for pain relief
US20170333515A1 (en) * 2015-11-10 2017-11-23 Eric H. Kuhrts Compositions and methods for enhancing the metabolic activity or stability of curcumin
JP6781974B2 (ja) 2016-03-31 2020-11-11 国立大学法人 宮崎大学 アドレノメデュリン凍結乾燥製剤の製造方法
IL248149B (en) 2016-09-29 2020-03-31 Garti Nissim Formulations of dilutable cannabinoids and processes for their preparation
CN106619588B (zh) * 2016-12-29 2019-08-16 厦门金达威生物科技有限公司 一种含辅酶q10的自微乳型营养组合物、制备方法及用途
GB2559774B (en) * 2017-02-17 2021-09-29 Gw Res Ltd Oral cannabinoid formulations
ES2960296T3 (es) 2017-07-11 2024-03-04 Aquanova Ag Solubilizado con curcumina y boswelia y xantohumol
WO2019011415A1 (de) 2017-07-11 2019-01-17 Aquanova Ag SOLUBILISAT MIT CURCUMIN, XANTHOHUMOL UND SÜßHOLZWURZELEXTRAKT
PL3820527T3 (pl) 2018-07-11 2024-01-03 Aquanova Ag Solubilizator ksantohumolu

Also Published As

Publication number Publication date
RS64636B1 (sr) 2023-10-31
HUE063768T2 (hu) 2024-02-28
DK3651804T3 (da) 2023-09-25
CA3069621C (en) 2022-05-03
WO2019011955A3 (de) 2019-05-16
MY200185A (en) 2023-12-12
US20200129452A1 (en) 2020-04-30
WO2019011955A2 (de) 2019-01-17
US11197834B2 (en) 2021-12-14
PL3651805T3 (pl) 2024-04-08
US20200222346A1 (en) 2020-07-16
WO2019011954A1 (de) 2019-01-17
EP3651805A2 (de) 2020-05-20
DK3820528T3 (da) 2023-10-16
PL3651804T3 (pl) 2024-01-03
HUE063380T2 (hu) 2024-01-28
DK3651805T3 (da) 2023-12-11
US20220133682A1 (en) 2022-05-05
HRP20231591T1 (hr) 2024-03-15
BR112020000398A2 (pt) 2020-07-14
HRP20231135T1 (hr) 2024-01-05
RS64650B1 (sr) 2023-10-31
EP3651804A1 (de) 2020-05-20
ES2960296T3 (es) 2024-03-04
WO2019011990A1 (de) 2019-01-17
RU2752078C1 (ru) 2021-07-22
US20240216297A1 (en) 2024-07-04
ES2960689T3 (es) 2024-03-06
MX2021000339A (es) 2021-03-25
FI3651804T3 (en) 2023-10-04
JP2020529974A (ja) 2020-10-15
RS64642B1 (sr) 2023-10-31
KR20200029002A (ko) 2020-03-17
PL3820529T3 (pl) 2024-01-03
ES2965739T3 (es) 2024-04-16
MX2021000385A (es) 2021-03-25
DK3651804T5 (da) 2023-10-09
PT3651804T (pt) 2023-10-18
CN111163806A (zh) 2020-05-15
CA3148455A1 (en) 2019-01-17
RU2771527C1 (ru) 2022-05-05
HRP20231160T1 (hr) 2024-01-05
CN111201041A (zh) 2020-05-26
CA3069621A1 (en) 2019-01-17
US20240325318A1 (en) 2024-10-03
FI3820528T3 (en) 2023-10-17
US20220125741A1 (en) 2022-04-28
PT3651805T (pt) 2023-12-22
HUE064518T2 (hu) 2024-03-28
EP3651804B1 (de) 2023-08-23
US20220133646A1 (en) 2022-05-05
EP3651805B1 (de) 2023-10-25
US12144784B2 (en) 2024-11-19
US11931322B2 (en) 2024-03-19
HUE063382T2 (hu) 2024-01-28
US20220249400A1 (en) 2022-08-11
US11344509B2 (en) 2022-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA125552C2 (uk) Солюбілізат, що містить куркумін і щонайменше один канабіноїд як додаткову активну речовину
JP7254898B2 (ja) クルクミンと、更なる活性物質としての少なくとも１つのカンナビノイドとを含む可溶化物
ES2962118T3 (es) Solubilizado con curcumina y al menos un cannabinoide como principio activo adicional
RU2777185C1 (ru) Солюбилизат с куркумином и по меньшей мере одним каннабиноидом thc в качестве дополнительного активного вещества
KR102573152B1 (ko) 커큐민 및 선택적으로 적어도 1종의 다른 활성 물질을 갖는 가용화물
BR112020026362B1 (pt) Solubilizado com curcumina e pelo menos um canabinoide como uma substância ativa adicional, seu método de produção, uso, fluido e cápsula
Dombe et al. Design and development of medicated jelly as preventative measure for cancer
HK40041652A (en) Solubilisate comprising curcuminin and at least one cannabinoid as a further active agent
HK40039601A (en) Solubilisate with curcuminin and at least the cannabinoidthc as a further active agent
BR112020000398B1 (pt) Solubilizado com curcumina e, opcionalmente, pelo menos umas outras substâncias ativas