UA117898C2 - Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії - Google Patents
Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії Download PDFInfo
- Publication number
- UA117898C2 UA117898C2 UAA201309187A UAA201309187A UA117898C2 UA 117898 C2 UA117898 C2 UA 117898C2 UA A201309187 A UAA201309187 A UA A201309187A UA A201309187 A UAA201309187 A UA A201309187A UA 117898 C2 UA117898 C2 UA 117898C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- meldonium
- mexidol
- pharmaceutical composition
- drug
- action
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 title description 2
- 230000003293 cardioprotective effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 6
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 5
- -1 propionate monohydrate Chemical class 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N emoxypine Chemical compound CCC1=NC(C)=CC=C1O JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- GYPZFDNQZCSGND-UHFFFAOYSA-N propanoic acid;hydrate Chemical compound O.CCC(O)=O GYPZFDNQZCSGND-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 18
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 17
- PVBQYTCFVWZSJK-UHFFFAOYSA-N meldonium Chemical compound C[N+](C)(C)NCCC([O-])=O PVBQYTCFVWZSJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 229960002937 meldonium Drugs 0.000 description 15
- IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-6-methylpyridin-1-ium-3-ol;4-hydroxy-4-oxobutanoate Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O.CCC1=NC(C)=CC=C1O IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 12
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 8
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 6
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 6
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 6
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 description 5
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 4
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 4
- 230000007954 hypoxia Effects 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 3
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 3
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 3
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 3
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 3
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O (R)-carnitinium Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC(O)=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O 0.000 description 2
- JHPNVNIEXXLNTR-UHFFFAOYSA-O 4-(trimethylammonio)butanoic acid Chemical compound C[N+](C)(C)CCCC(O)=O JHPNVNIEXXLNTR-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- 206010007558 Cardiac failure chronic Diseases 0.000 description 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 2
- 102000006587 Glutathione peroxidase Human genes 0.000 description 2
- 108700016172 Glutathione peroxidases Proteins 0.000 description 2
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 2
- 208000037111 Retinal Hemorrhage Diseases 0.000 description 2
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 230000000141 anti-hypoxic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 2
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 2
- 229960004203 carnitine Drugs 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 2
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 2
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 description 1
- 206010058842 Cerebrovascular insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 206010061216 Infarction Diseases 0.000 description 1
- 206010028851 Necrosis Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 description 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 206010000891 acute myocardial infarction Diseases 0.000 description 1
- 230000002253 anti-ischaemic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 description 1
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 1
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 1
- 230000006931 brain damage Effects 0.000 description 1
- 231100000874 brain damage Toxicity 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- 210000005013 brain tissue Anatomy 0.000 description 1
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 1
- 210000004413 cardiac myocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000001966 cerebroprotective effect Effects 0.000 description 1
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000034659 glycolysis Effects 0.000 description 1
- 230000001631 hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 239000003326 hypnotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001146 hypoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007574 infarction Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 150000004668 long chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 230000036997 mental performance Effects 0.000 description 1
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 230000002276 neurotropic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 1
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 1
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000036314 physical performance Effects 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 150000003227 pyridoxines Chemical group 0.000 description 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 1
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 1
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002227 vasoactive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Винахід стосується фармацевтичної композиції кардіопротекторної дії, що містить комбінацію 3-(2.2.2-триметилгідразиній) пропіонат моногідратат, 2-етил-6-метил-3-оксипіридину сукцинат та допоміжні речовини.
Description
(57) Реферат:
Винахід стосується фармацевтичної композиції кардіопротекторної дії, що містить комбінацію 3- (2.2.2-триметилгідразиній)пропіонат моногідратат, 2-етил-б6-метил-3-оксипіридину сукцинат та допоміжні речовини.
Винахід належить до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до створення, виробництва і застосування лікарських засобів кардіопротекторної дії, а саме для лікування інфарктів міокарда, ішемічних хвороб серця, як засобів, що призначені для лікування порушень діяльності серцево-судинної системи, поліпшують метаболізм, стабілізують електрофізичні параметри серця.
Серцево-судинні захворювання придбали в останні десятиліття характер епідемії і вони є провідною причиною смертності населення в багатьох економічно розвинених країнах. Не є винятком і Україна де на ці захворювання припадає до 60 95 від загальної смертності. Також треба відзначити, що з усіх факторів індивідуального ризику серцево-судинних ускладнень найбільш потужний вплив на тривалість життя.
Відомий лікарський засіб, взятий за прототип, в якому відображений лікарський засіб, що містить мельдоній, який є коронарноактивним антиїшемічним лікарським засобом, та який обмежує розвиток некрозу при гострій ішемії міокарду (патент України Мо 52848 від 15.01.2003 р.).
В умовах підвищеного навантаження даний лікарський засіб відновлює рівновагу між доставкою і потребою клітин у кисні, усуває накопичення токсичних продуктів обміну в клітинах, захищаючи їх від пошкодження; робить також тонізуючий вплив. У результаті його застосування організм набуває здатність витримувати навантаження і швидко відновлювати енергетичні резерви. Завдяки цим властивостям даний лікарський засіб використовують для лікування різних порушень діяльності серцево-судинної системи, кровопостачання мозку, а також підвищення фізичної і розумової працездатності.
При серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки.
При ішемії мельдоній попереджає порушення транспорту АТФ і активує гліколіз. У результаті зниження синтезу карнітину підвищується вміст гамма-бутиробетаїну, який надає вазодилатируючу дію.
Мельдоній застосовується при:
Зо - зниженні працездатності; фізичному перенапруженні, в т.ч. у спортсменів; в післяопераційний період для прискорення реабілітації; у складі комплексної терапії - ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічна серцева недостатність, кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда; гострих та хронічних порушеннях мозкового кровообігу (інсульт, цереброваскулярна недостатність); абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі (у поєднанні зі специфічною терапією); в офтальмології - при гемофтальмії та крововиливу в сітківку різної етіології; тромбозі центральної вени сітківки та її гілок; ретинопатії різної етіології (діабетична, гіпертонічна) - тільки для парабульбарного введення.
До недоліків прототипу слід віднести те, що не має достатніх антиоксидантних властивостей та відповідно не здатен запобігати порушенню клітинних мембран та дегенеративно- дистрофічних уражень кардіоміцитів, пов'язаних з гіпоксичними станами та оксидативним стресом, не здатен ефективно обмежувати альтернативні процеси у міокарді, не зменшує наявності побічних ефектів і протипоказань, що додатково би запобігало розвитку інфаркту міокарду.
У зв'язку з цим великий науково-практичний інтерес представляє лікарський засіб, що заявляється.
В основу винаходу поставлено задачу створення лікарського засобу кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань, у складі комплексної терапії - ЇХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічна серцева недостатність, кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда; та який поліпшує не тільки метаболізм, а підвищує антиоксидантні властивості та є дієвим засобом при лікуванні таких хвороб та станів людини як фізичні та розумові перевантаження, судинно-мозкові синдроми при кардіоваскулярних хворобах, при ретинальному крововиливу, при хворобах очного яблука, при інсультах, що не уточнені як крововилив або інфаркт, в період одужання після хірургічного втручання, а також при обмеженні діяльності, що викликані зниженням працездатності та ін., шляхом такого підбору якісного і кількісного складу компонентів, який би забезпечив достатньо високий рівень та широкий спектр специфічної активності, знизив або виключив наявність побічних ефектів і протипоказань, розширив спектр показань.
Поставлена задача вирішується тим, що в лікарському засобі кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань, для поліпшення метаболізму та підвищення антиоксидантних властивостей, що містить мельдоній, допоміжні речовини, у відповідності з винаходом, додається мексидол при наступному співвідношенні компонентів, г: мексидол 10,0-30,0 мельдоній 80-200 допоміжної речовини рештадо 1 л.
Мексидол є інгібітором вільнорадикальних процесів (антиоксидантом - лікарським засобом, що перешкоджає перекисне окислення ліпідів клітинних мембран), та надає більш виражену антигіпоксичну (що підвищує стійкість тканини до браку кисню) дію.
Мексидол має широкий спектр біологічної активності. Він ефективний при різних видах гіпоксії (при недостатньому постачанні тканини киснем або порушення його засвоєння).
Препарат підвищує стійкість організму при захворюваннях, пов'язаних з інфарктами міокарду, стенокардії (грудна жаба), гострому інфаркті міокарда, при хронічних ішемічних хворобах серця, при інсультах, що не уточнені як крововилив або інфаркт, при болях в області серця, в період одужання після хірургічного втручання, а також при обмеженні діяльності, що викликані зниженням працездатності та при інших станах, що супроводжуються гіпоксією тканин.
Комбіновані препарати поєднують метаболічні та вазоактивні властивості, що дозволяє досягти найкращого ефекту за більш короткий час і зменшити дози активних речовин в порівнянні з їх роздільним застосуванням.
Технічний результат, який отримують при здійсненні винаходу полягає у досягненні високого рівня та широкого спектра кардіопротекторної активності в поєднані двох діючих речовин, з синергетичним ефектом, що дозволяє зменшити дозу активної речовини і таким чином знизити побічні ефекти та протипоказання.
Лікарський засіб кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань поліпшує метаболізм, підвищує антиоксидантні властивості, може бути використаний для лікування серцевих захворювань.
Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу.
Приклад 1
У реактор завантажують воду, охолоджують до (20:55) "С.
Додають стабілізатор, перемішують.
Додають мексидол, перемішують.
Додають мельдоній, перемішують.
Проводять фільтрацію.
Зо Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 "С.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 50 мельдоній 100 допоміжної речовини решта до 1 л.
Приклад 2
Додають стабілізатор, перемішують.
Додають мексидол, перемішують.
Додають мельдоній, перемішують.
Проводять фільтрацію,
Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 76.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 12,5 мельдоній 100 допоміжної речовини рештадоїл
Приклад З
У реактор завантажують воду, охолоджують до (205) "С.
Додають стабілізатор.
Додають мексидол.
Додають мельдоній.
Проводять фільтрацію.
Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 "С.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 50 мельдоній 200
Допоміжні речовини рештадоїл
Якісний і кількісний склад способу, що заявляється, повністю виконує поставлену у винаході задачу зі створення високоефективного засобу для лікування судинних захворювань, який також поліпшує метаболізм та покращує мозковий кровообіг. В процесі досліджень виявилися переваги при спільному використанні двох діючих ефективних самих по собі речовин.
Відомо, що мельдоній покращує метаболізм, пригнічує гамма-бутиробетаїнгідроксиназ, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 7896. Стах в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2 складає 3-6 год. і залежить від дози.
Мексидол (2-етил-6-метил-З-оксипіридину сукцинат) - похідне 3З-оксипіридину, за хімічною будовою є аналогом піридоксину, фосфорильованій формі якого притаманне нейротропну, антиоксидантну та енергізуючу дію. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
У печінці відбувається його швидке фосфорилування, де утворюються активні метаболіти і відзначається його депонування. Мексидол здатний потенціювати ефекти інших нейропсіхотропних засобів - транквілізаторів, нейролептиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних препаратів. При сумісній дії двох діючих речовин.
Отримані результати свідчать, що досліджуваний комбінований лікарський засіб в умовах генералізованої гемічної гіпоксії попереджає патологічну активацію перекисного окислення ліпідів, знижуючи рівень гідроперекисів ліпідів у мозку і відновлює антиокислювальну глутатіонпероксидазну активність, що свідчить про підвищення резервної антиоксидантної активності організму.
Комбінований лікарський засіб за вибраним прописом (мельдоній 100 мг/млемексидол 12,5 мг/мл) в дозі 100 мг/кг по мельдонію (12,5 мг/кг - по мексидолу) надає максимальний кардіопротекторний ефект з впливу на показники оксидантно-прооксидантно статусу в тканинах мозку - зміст гідроперекисів ліпідів і активність глутатіонпероксидази.
Таким чином, ін'єкційне застосування комбінованого лікарського засобу у щурів в умовах
Зо гемічної гіпоксії супроводжувалося фармакодинамічною взаємодією його активних речовин з переконливим потенціюванням церебропротективної (антигіпоксичної) і антиоксидантної активності що обумовлено односпрямованим впливом мельдонію і мексидолу на різні метаболічні ланки в патогенезі біохімічних і морфоструктурних порушень при ішемічному пошкодженні головного мозку.
Claims (1)
- ФОРМУЛА ВИНАХОДУ Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії, що включає комбінацію, яка містить 3-(2.2.2- триметилгідразиній)пропіонат моногідрат, допоміжні речовини, яка відрізняться тим, що додається 2-етил-6-метил-З-оксипіридину сукцинат, при наступному співвідношенні компонентів, г/л: 3-(2.2.2-триметилгідразиній)пропіонат 100 моногідрат 2-етил-б-метил-3-оксипіридину 125 сукцинат ' допоміжні речовини решта.
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (uk) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії |
| PCT/UA2013/000127 WO2015012779A1 (ru) | 2013-07-22 | 2013-11-05 | Лекарственное средство кардиопротекторного действия |
| PCT/UA2014/000075 WO2015012781A1 (ru) | 2013-07-22 | 2014-07-22 | Лекарственное средство кардиопротекторного действия |
| RU2014130111A RU2014130111A (ru) | 2013-07-22 | 2014-07-22 | Лекарственное средство кардиопротекторного действия |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (uk) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA117898C2 true UA117898C2 (uk) | 2018-10-25 |
Family
ID=52393656
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (uk) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2014130111A (uk) |
| UA (1) | UA117898C2 (uk) |
| WO (2) | WO2015012779A1 (uk) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2661010C1 (ru) * | 2017-11-28 | 2018-07-11 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Хакасский государственный университет им. Н.Ф. Катанова" (ФГБОУ ВО ХГУ им. Н.Ф. Катанова) | Способ лимфатической терапии при панкреатитах у собак |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LV14268B (lv) * | 2009-06-25 | 2011-03-20 | Grindeks, A/S | Meldonija sukcinātu saturoši medicīniskie produkti |
| EP2425835A1 (en) * | 2010-08-18 | 2012-03-07 | Grindeks, a joint stock company | A new medical use of 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate and natural flavonoid derivatives |
| RU2485953C1 (ru) * | 2012-04-12 | 2013-06-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" | Комплекс 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат, обладающий антигипоксическим и адаптогенным действием, и способ его получения |
-
2013
- 2013-07-22 UA UAA201309187A patent/UA117898C2/uk unknown
- 2013-11-05 WO PCT/UA2013/000127 patent/WO2015012779A1/ru not_active Ceased
-
2014
- 2014-07-22 RU RU2014130111A patent/RU2014130111A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-07-22 WO PCT/UA2014/000075 patent/WO2015012781A1/ru not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2015012779A1 (ru) | 2015-01-29 |
| RU2014130111A (ru) | 2016-02-10 |
| WO2015012781A1 (ru) | 2015-01-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20200315997A1 (en) | C5 Ketone Compositions, and Related Methods, for Therapeutic and Performance Supplementation | |
| JP6803898B2 (ja) | オメガ−３脂肪酸およびトマトリコペンを含む抗炎症性相乗的組み合わせ | |
| RU2426535C2 (ru) | Применение бета-гидроксибутирата или его фармацевтически приемлемых солей для приготовления лекарственного средства, обладающего цитопротекторной активностью, включающей нейропротекторную, кардиопротекторную, противоишемическую, антигипоксическую, антистрессорную, актопротекторную и адаптогенную активности, лекарственное средство и способ профилактики, купирования и лечения с помощью этого лекарственного средства | |
| CN104546809B (zh) | 3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚在预防及治疗缺血性脑卒中中的应用 | |
| CN104557532B (zh) | 二联苯衍生物及其应用 | |
| Hawryluk et al. | Design of acute neuroprotection studies | |
| ES2689042T3 (es) | Uso de 3-n-butil isoindolina cetona en la preparación de fármacos para prevenir y tratar el infarto cerebral | |
| WO2009026940A1 (de) | Verwendung von von cycloheximid abgeleiteten verbindungen zur behandlung oder vorbeugung von insbesondere ischämien und herzerkrankungen | |
| UA117898C2 (uk) | Фармацевтична композиція кардіопротекторної дії | |
| CN103169694B (zh) | 正丁烯基苯酞在制造用于治疗肝损伤和改善肝功能的药物中的用途及药物组合物 | |
| RU2398583C2 (ru) | Антиоксидантное и антигипоксантное средство на основе 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината | |
| UA97501U (xx) | Лікарський засіб кардіопротекторної дії | |
| US20170368018A1 (en) | Use of ellagic acid dihydrate in pharmaceutical formulations to regulate blood glucose levels | |
| BR112020007341A2 (pt) | composto e composição para uso no tratamento preventivo e/ou curativo de doenças do sistema nervoso central caracterizadas por um declínio da plasticidade neuronal, em particular caracterizadas por um declínio da plasticidade sináptica | |
| WO2015012780A1 (ru) | Лекарственное средство церебропротекторного действия | |
| US9795609B2 (en) | Pharmaceutical composition of 1-adamantylethyloxy-3-morpholino-2-propanol or pharmaceutically acceptable salts thereof for the treatment of cardiovascular disease | |
| RU2671982C1 (ru) | Магния бис-(2-аминоэтансульфокислоты)-бутандиоат, обладающий антигипоксической, нейропротекторной и гипокоагуляционной активностью | |
| UA117899C2 (uk) | Фармацевтична композиція церебропротекторної дії | |
| RU2818764C1 (ru) | Антиоксидантный препарат для лечения и профилактики кардиологических патологий у животных | |
| EP2559432A1 (en) | Means for the prophylaxis and treatment of acute and chronic pancreatitis | |
| UA97500U (xx) | Лікарський засіб церебропротекторної дії | |
| RU2554500C2 (ru) | Способ лечения ишемического инсульта | |
| RU2446806C1 (ru) | Комбинированное лекарственное средство кардифол, обладающее кардиопротекторным, антиагрегатным и антиишемическим действием на сердечно-сосудистую систему | |
| EA020800B1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным, ноотропным, антиамнестическим действием, и способ профилактики и/или лечения состояний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, цереброваскулярных и нейродегенеративных заболеваний | |
| IT201900018089A1 (it) | Associazione per l’uso nel trattamento e prevenzione di ischemia cerebrale e successiva riperfusione |