TWI459969B

TWI459969B - 皮膚外用劑組成物

Info

Publication number: TWI459969B
Application number: TW098134661A
Authority: TW
Inventors: Kazunobu Suzuki; Naoki Tominaga
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 2008-10-15
Filing date: 2009-10-13
Publication date: 2014-11-11
Also published as: CN102186454B; WO2010044261A1; JP4726151B2; CN102186454A; US20120022160A1; JP2010116392A; TW201014609A; KR20110046585A; KR101087602B1

Description

皮膚外用劑組成物

本發明係有關於一種含有傳明酸類，不會產生黏膩感或乾澀感，水嫩般地擁有親和性優良之使用感的皮膚外用劑組成物，更詳細係關於一種含有傳明酸類和黃原膠，且將組成物整體之黏度調整至規定值以下的皮膚外用劑組成物。

傳明酸類係擁有抗纖溶酶(antiplasmin)作用，並與各類的化妝品搭配作為改善肌膚乾澀暨美白等使用。另外，亦已發現以傳明酸類與其他物質組合所產生之相乘效果和新穎效果，例如在專利文獻1中記載有含有從傳明酸、熊果素(arbutin)、甜菜鹼(N,N,N-三甲基甘胺酸)及維他命E中所選擇之兩種以上的成份的皮膚外用劑，一般說來該皮膚外用劑可防止各種發生要因所導致之肌膚暗沉。

更且，在專利文獻2中記載有含有白樺之類的樺木屬植物的樹汁液與傳明酸的皮膚化妝料擁有優異的消炎效果。另外在專利文獻3及4中則記載有，經由含有羧基乙烯聚合物或烷基變性羧基乙烯聚合物的組成物與傳明酸作為中和劑或乳化安定劑來搭配，可得到保濕效果高、對肌膚親和性佳的凝膠組成物或未進一步搭配界面活性劑，仍可得到長時間安定之乳化組成物。

另外一方面，在皮膚外用組成物中，我們會期望使用於皮膚上時不產生黏膩感或乾澀感。於專利文獻5中記載，在含有傳明酸等美白成份的皮膚外用劑中，透過使用將擁有凝膠化能力的親水性化合物溶於水或水性成份中，冷卻使其凝膠化，再粉碎至規定粒徑後所得之增黏劑，不會有由習知之增黏劑(多醣類、親水性合成高分子、黏度礦物)所可能產生之黏膩感或乾澀感，也不會致使黏度降低，並可與美白成份高度搭配。再者，在專利文獻6中雖記載有，為了抑制因與作為代表性保濕成份的丙三醇搭配所產生的黏膩感，而與赤藻糖醇、傳明酸及皮膚被覆性成份之組合來搭配，然而關於由傳明酸所產生之黏膩感或乾澀感卻無任何研討。

【習知技術文獻】

【專利文獻】

【專利文獻1】日本特開平10-265323號公報

【專利文獻2】日本特開平9-291012號公報

【專利文獻3】日本特開平9-124878號公報

【專利文獻4】日本特開平9-263510號公報

【專利文獻5】日本特開2001-342125號公報

【專利文獻6】日本特開平7-215839號公報

將化粧水之類的低黏度液狀組成物與傳明酸搭配時，存在著將該組成物使用於皮膚上時會產生黏膩感或乾澀感的問題，而該現象在含有超過0.5質量%之含量的傳明酸時特別顯著。在習知的技術中，例如如專利文獻4及5中所記載般，雖然已認知到由界面活性劑、多醣類或黏度礦物之類的增黏劑所組成之高黏度組成物所產生的黏膩感或乾澀感，然而卻未著手進行著眼於因搭配傳明酸類所組成之低黏度組成物所產生的黏膩感或乾澀感的研究。

因此，本發明的目的係提供一種抑制因含有傳明酸類而產生之黏膩感或乾澀感，水嫩般地擁有親和性優良之使用感的液狀皮膚外用劑組成物。

為了解決上述課題，本發明者等人戮力進行研究的結果發現，根據含傳明酸的組成物搭配規定量的黃原膠，且在實質上未含有黃原膠以外的增黏成份，或在特定的條件下含有黃原膠以外的增黏成份而將組成物整體的黏度調整至規定值以下，可抑制因傳明酸類所產生的黏膩感或乾澀感，並可得到擁有優異安定性、水嫩般地擁有親和性優良之使用感的液狀皮膚外用劑組成物，本發明即臻完成。

即本發明係提供一種液狀皮膚外用劑組成物，其中係含有(A)自傳明酸或其衍生物中所選擇之至少一種；(B)0.01~0.5質量%之黃原膠；(C)丙三醇，在30℃的黏度為500mPa‧s以下，實質上未含有黃原膠以外之增黏成份，或在特定的條件下含有黃原膠以外之增黏成份。

本發明之液狀皮膚外用劑組成物係即使是含有傳明酸類及丙三醇，因其等所產生之黏膩感或乾澀感係由規定量的黃原膠所抑制，因此有水嫩般的使用感，對肌膚的親和性亦佳。

本發明的組成物係含有自傳明酸類所選擇之至少一種(成份A)。傳明酸(反式-4-(胺甲基)環己烷-1-羧酸，trans -4-(aminomethyl)cyclohexane-1-carboxylic acid)(反式-胺甲-環己甲酸)及其衍生物係一般作為抗纖溶酶劑使用，而在化妝品之類的皮膚外用劑之用途上，眾所周知其係作為安全性特高之成份。

作為本發明之組成物所含有之傳明酸類，可為自習知以來所使用於化妝品之類之物質，並無特別限定，例如有在傳明酸以外亦作為其衍生物之傳明酸鹽(鎂鹽、鈣鹽、鈉鹽、鉀鹽等金屬鹽類，及磷酸鹽、鹽酸鹽、溴化氫鹽、硫酸鹽等)、傳明酸酯類(維他命A酸酯、維他命A酯、維他命E酯、維他命C酯、維他命D酯等維他命酯類，及苯基酯、對苯二酚酯、龍膽酸酯類等)、傳明酸醯胺類(甲基醯胺及其鹽等)與傳明酸二聚物等。

作為本發明之組成物中之傳明酸含有量，並無特別限定，然而在含有0.6質量%以上時，傳明酸所產生之改善肌膚乾澀或美白作用不僅優異，且因本發明所衍生的有利效果亦變得更為顯著。因此本發明之組成物較佳為含有0.6~5.0質量%，更佳為含有0.6~3.0質量%之傳明酸類。

本發明之組成物，加入於傳明酸類中係含有0.01~0.5質量%之黃原膠(成份B)。黃原膠為利用黃桿菌屬，將葡萄糖之類的碳氫化合物發酵後可得之天然膠質，眾所周知係作為一種酸性多醣類。在化妝品中，自習知以來其亦作為水溶性增黏成份或保濕成份來使用。

在本發明之組成物中所含有之黃原膠，可為自習知以來所使用於化妝品之類的物質，並無特別限定，例如可直接使用Kelco公司製之Kelco Roll(商品名)、三榮源FFI公司製之SAN-ACE(商品名)或日清製油公司製之Nomukoto ZZ(商品名)之類的市售品。

作為本發明之組成物中之黃原膠含有量為0.01~0.5質量%，更佳為0.03~0.3質量%。只要含有量少於0.01質量%，便無法改善由傳明酸所產生之黏膩感或乾澀感，而含有超過0.5質量%時，即產生因黃原膠所產生之黏滑感和黏膩感。

本發明之組成物，更進一步含有作為保濕成份之丙三醇(成份C)，由含有丙三醇可給予肌膚滋潤感，更可提升肌膚乾澀之改善效果。

本發明之組成物中的丙三醇搭配量無特別限定，但一般說來控制在0.1~20質量%、更佳係在1~10質量%左右。

又本發明之組成物之黏度需為500mPa‧s以下。只要黏度超過500mPa‧s，組成物對肌膚的親和性會變差，浸透感之類的喜好度會降低。而黏度的下限無特別限定，但例如10mPa‧s以上等亦可。

黏度係使用VDA型黏度計(芝浦系統股份有限公司DIGITAL VISMETRON VDA)，且使用第一或第二型轉子，在一分鐘旋轉數為12rpm的條件下測定。

舉例來說，在本發明之組成物僅含有作為增黏成份之黃原膠時，經由將黃原膠的含有量控制在本申請案的特定之範圍內，可達到500mPa‧s以下之黏度(參照下述實施例1~4)。因此本發明之組成物係包含實質上未含有黃原膠以外的其他增黏成份的物質。

在此，本說明書中之「增黏成份」係指，不單是水溶性增黏成份，也包含脂溶性(水不溶性)增黏成份，而此類的脂溶性成份係控制為，在與適當的油分組合後可發揮增黏效果之型態下，存在於組成物中的物質。另外一方面，「實質上未含有」係指，未含有可發揮如上述之增黏效果之型態的增黏成份。

然而不應排除本發明之組成物含有其他增黏成份，只要滿足組成物整體黏度在500mPa‧s以下的條件，加上規定量的黃原膠後亦可在特定的條件下含有其他增黏成份(成份D)。

作為本發明之組成物中所含有之其他增黏成份，可為自習知以來所使用於化妝品之類的物質，並無特別限定，例如有羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羧基乙基聚合物、烷基變性羧基乙基聚合物、聚丙烯醯胺、藻酸鈉、藻酸丙二醇酯、寒天(agar-agar,洋菜)、聚丙烯酸鈉、琥珀聚糖、葡聚糖、甘露聚糖、榅桲(quince,植物名)、Algecolloid(商品名，山川貿易股份有限公司製)、果膠、結冷膠、卡拉膠、透明質酸、聚乙烯醇、高聚合聚乙二醇、膨潤土、矽酸鎂鋁、Laponite(合成鋰皂石)、鋰蒙脫石與無水矽酸等水溶性增黏成份，以及與適當的油分組合之脂溶性增黏成份。

在此，本說明書中之「特定條件」係指，在作為其他增黏成份，含有羧基乙烯聚合物時，將其含有量控制為，相對於組成物整體質量為0.1質量%以下，而相對於黃原膠含有量則為500質量%(5倍量)以下。另外一方面，在與羧基乙烯聚合物以外之其他增黏成份搭配時，其搭配量只要滿足組成物整體黏度在500mPa‧s以下的條件，並無特殊限制。

根據滿足本條件，加上黃原膠後即使含有其他增黏成份，也不會有黏膩感和乾澀感，水嫩性以及對肌膚的親和性更進一步受到改善。與羧基乙基聚合物搭配之際，其含有量超過組成物整體之0.1質量%，或是處於0.1質量%以下，在相對於黃原膠含有量超過5倍量時，反而會產生因羧基乙基聚合物所產生之乾澀感與黏膩感。

更且，本發明之組成物係較佳為更進一步含有親水性兩親媒性物質(成份E)，由於含有該成份，更可提升使用組成物之際對肌膚的親和性。又與液狀油分(成份F)搭配之際，亦可作為可溶化劑和乳化劑來作用。

作為本發明之組成物中所含有之親水性兩親媒性物質，可為自習知以來所使用於化妝品之類的物質，並無特別限定，例如有脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯膽固醇醚、聚氧乙烯植物固醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯植物固醇醚、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸丙三醇、聚丙三醇脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸皂、N-醯基谷胺酸鹽、醯基牛磺酸鹽、醯基烷基牛磺酸鹽、高級烷基硫酸酯鹽、烷基醚硫酸酯鹽、N-醯基肌胺酸鹽、高級脂肪酸胺基磺酸鹽、磷酸酯鹽、磺基琥珀酸鹽、烷基苯磺酸鹽與聚氧乙烯甲基醚聚二甲基矽氧烷等。

其中，尤其是使用自聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯硬化蓖麻油及聚氧乙烯植物固醇醚中所選擇之至少一種特佳。

作為本發明之組成物中之親水性兩親媒性物質含有量無特別限定，然而較佳為0.01~1.0質量%，更佳為0.05~0.3質量%。只要含有量少於0.01質量%，在提升對肌膚的親和性上便會不充份，而含有超過1.0質量%時卻會產生黏膩感。

再者本發明之組成物，較佳係在常溫下更進一步含有液狀油分(成份F)，根據搭配該成份，則更可提升使用組成物之際對皮膚的親和性和水嫩性。

作為搭配本發明之組成物的液狀油分，可為自習知以來所使用於化妝品之類的物質，並無特別限定，例如可使用油脂、脂肪酸、酯油、烴油、高級醇以及矽油等自習知以來所使用於化妝品的物質。具體例子係可舉出以下物質。

作為油脂，例如有亞麻仁油、清油、夏威夷核果油(macadamianut oil)、玉米油、橄欖油、酪梨油、茶梅油、蓖麻油、紅花油、杏仁油、肉桂油、荷荷巴油(jojoba oil)、葡萄油、向日葵油、扁桃油(almond oil)、油菜油、芝麻油、小麥胚芽油、米胚芽油、米糠油、綿實油、大豆油、落花生油、茶實油與月見草油。

作為脂肪酸，例如有正庚酸、正辛酸、正壬酸、正癸酸、正十五酸、正十七酸、正十九酸、異硬脂酸、油酸、亞麻仁油酸、亞麻酸與花生四烯酸等。

作為酯油，例如有四辛酸季戊四醇酯、辛酸十六酯、月桂酸己酯、十四酸異丙酯、辛基十二醇肉豆蔻酸酯、棕梠酸鹽、異硬脂酸異丙酯、異棕梠酸辛酯、油酸異癸酯與辛酸十六酯等。

作為烴油，例如有流動石蠟、角鯊烷、角鯊烯、石蠟、異構烷烴、辛烷、癸烷、十二烷、異十二烷、十六烷與異十六烷等。

作為高級醇，例如有辛醇、異十八醇及油醇等。

作為矽油，例如有聚二甲基矽氧烷、聚甲基苯基矽氧烷、聚甲基氫矽氧烷等鏈狀矽氧樹脂，八甲基環四矽氧烷、十甲基環五矽氧烷及十二甲基環六矽氧烷等環狀矽氧樹脂。

再者，在含有液狀油分時，使上述之親水性兩親媒性物質及/或擁有乳化能力的高分子等與之共存較佳，並經由使該等共存來提升液狀油分的可溶化安定性或乳化安定性。在由親水性兩親媒性物質進行乳化時，經由縮小油滴之平均乳化粒徑(如300nm以下)，安定性會更優異，且使用感也會變得更加水嫩、舒適。

作為本發明之組成物中之液狀油分的搭配量無特別限定，較佳為0.01~5.0質量%，更佳為0.05~2.0質量%。只要含有量少於0.01質量%，在提升水嫩性上會不充分，而含有超過5.0質量%時，則為了安定搭配而應添加之親水性兩親媒性物質及/或擁有乳化能力的高分子等用量增加，會產生黏膩感。

本發明之組成物無特別限定，例如作為化妝水(含透明、半透明、白濁)、精華露(essence,美容液)、片狀面膜之含浸液及二層式美容液之類的液狀化粧原料來使用甚為適合。更且，由於含有傳明酸類之故，作為以改善肌膚乾澀或美白為目的之化妝料更是特別有效。

本發明之組成物除上述之成份以外，亦可含有一般使用於化妝料之類的其他成份。

作為其他成份無特別限定，例如有(丙三醇以外之)保濕劑、醇類、親油性兩親媒性物質、半固形油分、固形油分、藥劑、緩衝劑、香料、防腐劑、色劑、金屬離子封鎖劑、抗氧化劑、紫外線吸收劑及粉末等。

以下，舉出具體例來更詳細說明本發明，然而該等並無任何限定本發明之技術範圍。再者，在以下的實施例、比較例及處方例中之處方量全為「質量%」。

(實施例1~7、比較例1~9)

調製含有下述之表1至表4中所揭示之組成的組成物。關於該等組成物，測定其於30℃之黏度，而關於含有液狀油份作為乳化物之物質，則測定分散後之油滴之平均乳化粒徑。結果示於表1至表4。

接著，進行由20位諮詢專家使用該等組成物之實際使用試驗。試驗項目為「水嫩性」、「對肌膚之親和性」、「乾掉時不生黏膩感」及「乾掉時不生乾澀感」。關於各試驗項目，各諮詢專家基於以下之評分標準評分，由其評分的總分排名為四個等級，排名的結果合併表示於表1至表4。

評分標準：

5分：非常優異

4分：優異

3分：普通

2分：劣等

1分：非常劣等

評價排名：

◎：總分為80分以上

○：總分為60分以上未滿80分

△：總分為40分以上未滿60分

╳：總分為未滿40分

作為本發明之組成物之必需成份的傳明酸類及黃原膠，因係使用自習知以來所使用於化妝品之物質，例如上述專利文獻1、2及5中記載有含有兩者之組成物。然而，專利文獻1(表3)及專利文獻5(實施例12)中所記載的則是乳油(cream)及凝膠(gel)等高黏度組成物。再者，在專利文獻2(實施例11)中雖記載有含有兩者之精華露的例子，而本精華露係傳明酸之含有量為0.5質量%之故，不需顧慮到由傳明酸所產生之黏膩感和乾澀感之類的使用感，又加入0.3質量%之黃原膠，亦含有0.2質量%之羥乙基纖維素鈉，在對肌膚的親和度和水嫩性等方面來說，可視為係與上述比較例3中的以白樺樹液置換水的一部分的組成物大致相等，因此係為與本申請案特定之範圍內的組成物相異的物質。在另外一方面，專利文獻3及4中雖記載有含有傳明酸與羧基乙烯聚合物或烷基變性羧基乙烯聚合物之組成物，然而未含有黃原膠之故，因此被視為在黏膩感、乾澀感及對肌膚之親和性等方面來說，係與上述比較例5同樣劣等之物質。又專利文獻6(表3)中雖記載有，因含有高濃度丙三醇及傳明酸之組成物所產生之黏膩感，可由以赤藻糖醇置換丙三醇來獲得改善之實驗結果，然而本發明係初次發現經由搭配規定量之黃原膠，含有丙三醇及傳明酸，即使未含有赤藻糖醇也可獲得不生黏膩感及乾澀感之皮膚外用劑之發明。

製造方法：

遵循習知之方法將水溶性成份依序溶解於離子交換水中，調製水相。水不溶性成份則與兩親媒性成份混合後添加於水相中，即得化妝水。

製造方法：

遵循習知之方法將水溶性成份依序溶解於離子交換水中，調製水相。水不溶性成份則與兩親媒性成份加熱混合後緩緩添加於水相中，即得白濁化妝水。

製造方法：

遵循習知之方法將水溶性成份依序溶解於離子交換水中，調製水相。水不溶性成份則係混合後緩緩添加於水相中後，進行均質化處理，即得精華露。

製造方法：

遵循習知之方法將水溶性成份依序溶解於離子交換水中，調製水相。水不溶性成份則與兩親媒性成份加熱混合後緩緩添加於水相中，即得精華露。

Claims

一種液狀皮膚外用劑組成物，含有：(A)自1.0~5.0質量%之傳明酸、傳明酸鹽、及傳明酸醯胺類所選擇之至少一種；(B)0.01~0.3質量%之黃原膠；(C)丙三醇；以及(E)親水性兩親媒性物質，含有自脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯膽固醇醚、聚氧乙烯植物固醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯植物固醇醚、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸丙三醇所選擇之至少一種，在30℃的黏度為500mPa‧s以下，且實質上未含有所述黃原膠以外之增黏成份。
一種液狀皮膚外用劑組成物，含有：(A)自1.0~5.0質量%之傳明酸、傳明酸鹽、及傳明酸醯胺類所選擇之至少一種；(B)0.01~0.3質量%之黃原膠；(C)丙三醇；(D)黃原膠以外之增黏成份；以及(E)親水性兩親媒性物質，含有自脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯膽固醇醚、聚氧乙烯植物固醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯植物固醇醚、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸丙三醇所選擇之至少一種，在30℃的黏度為500mPa‧s以下，且作為所述黃原膠以外之增黏成份，而含有羧基乙烯聚合物時，該羧基乙烯聚合物之含有量為，相對於組成物整體質量為0.1質量%以下，且相對於黃原膠含有量為500質量%以下。
如申請專利範圍第1項或第2項所述之液狀皮膚外用劑組成物，其中更進一步含有(F)液狀油分。
如申請專利範圍第1項或第2項所述之液狀皮膚外用劑組成物，其中該組成物以改善肌膚乾澀或美白為目的。