[go: up one dir, main page]

RU2678986C1 - Противовирусное средство на основе гуминовых кислот - Google Patents

Противовирусное средство на основе гуминовых кислот Download PDF

Info

Publication number
RU2678986C1
RU2678986C1 RU2018110484A RU2018110484A RU2678986C1 RU 2678986 C1 RU2678986 C1 RU 2678986C1 RU 2018110484 A RU2018110484 A RU 2018110484A RU 2018110484 A RU2018110484 A RU 2018110484A RU 2678986 C1 RU2678986 C1 RU 2678986C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
humic acids
aqueous solution
concentration
virus
hfhc
Prior art date
Application number
RU2018110484A
Other languages
English (en)
Inventor
Тамара Владимировна Теплякова
Григорий Григорьевич Ананько
Татьяна Николаевна Ильичева
Елена Ивановна Казачинская
Николай Николаевич Носик
Дмитрий Николаевич Носик
Ольга Александровна Лобач
Ирина Алексеевна Киселева
Original Assignee
Федеральное бюджетное учреждение науки "Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ГНЦ ВБ "Вектор" Роспотребнадзора)
федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии им. почетного академика Н.Ф. Гамалеи" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи" Минздрава России)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное бюджетное учреждение науки "Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ГНЦ ВБ "Вектор" Роспотребнадзора), федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии им. почетного академика Н.Ф. Гамалеи" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи" Минздрава России) filed Critical Федеральное бюджетное учреждение науки "Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ГНЦ ВБ "Вектор" Роспотребнадзора)
Priority to RU2018110484A priority Critical patent/RU2678986C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2678986C1 publication Critical patent/RU2678986C1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/02Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution from inanimate materials
    • A61K35/10Peat; Amber; Turf; Humus
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18Sulfonamides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Противовирусное средство, содержащее водный раствор водорастворимой фракции гуминовых кислот (ВФГК), полученных из окисленного бурого угля, обработанных ферментом трипсином в соотношении ВФГК и трипсин в буферном растворе с последующим осаждением ВФГК путем закисления с содержанием ВФГК в водном растворе в концентрации от 1,5 до 150 мкг/мл, при определенных условиях. Вышеописанное средство позволяет расширить арсенал средств, обладающих широким сектором противовирусного действия в отношении вирусов, патогенных для человека. 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

Description

Изобретение относится к препаратам для профилактики и лечения вирусных заболеваний, в частности, вызванных вирусами гриппа, простого герпеса 1-го и 2-го типа, иммунодефицита человека (ВИЧ-1) и вируса Западного Нила и может быть использовано в медицине, а именно в вирусологии, фармакологии и биотехнологии.
Гуминовые кислоты представляют собой высокомолекулярные гетерополимеры и являются составной частью объектов природного происхождения (торф, почва и бурый уголь). Для молекул гуминовых кислот характерны нерегулярность строения, гетерогенность структурных элементов и полидисперстность. Структурные единицы гуминовых кислот представляют собой ароматические конденсированные системы с боковыми цепями и гетероциклами. Функциональными группами являются карбоксильные, карбонильные, фенольные и спиртовые гидроксиды, хиноидные группировки, метоксилы, амино- и амидогруппы, моно-, ди-, полисахариды, пептиды, минеральные компоненты. Биологическая активность гуминовых кислот может быть обусловлена наличием в этих соединениях разнообразных функциональных групп; коллоидными свойствами и компонентным составом. Наличие в ГВ разнообразных функциональных групп обуславливает, во-первых, участие этих соединений в химических реакциях окисления-восстановления, а, во-вторых, реакционную способность в целом, включая ионный обмен и образование хелатных соединений. Будучи коллоидами, ГВ проявляют поверхностно-активные и электро-поверхностные свойства. Эти свойства определяют гидрофильно-гидрофобные и электростатические взаимодействия гумусовых соединений. Гуминовые вещества, являясь гетерополимерами, могут служить источником структурных фрагментов органических макромолекул при биосинтезе, происходящем в живых организмах (Попов А.И., Зеленков В.Н., Теплякова Т.В. Биологическая активность и биохимия гуминовых веществ. Часть 1. Биохимический аспект (обзор литературы) // Вестник Российской Академии естественных наук, 2016. - №1. - С. 11-18) [1]. Известно, что гуминовые вещества обладают широким спектром терапевтического действия: адаптогенным, антитоксическим, гепатопротекторным, противомикробным, диуретическим и противовоспалительным действием (Попов А.И., Зеленков В.Н., Теплякова Т.В. Биологическая активность и биохимия гуминовых веществ. Часть 2. Медико-биологический аспект. Обзор литературы) // Вестник Российской Академии естественных наук, 2016. - №5. - С. 9-15) [2]. Кроме того было показано, что гуминовые кислоты обладают противовирусной активностью в отношении вирусов иммунодефицита человека (Корнилаева Г.В., Перминова И.В., Гилязова А.В. и др. Гуминовые вещества как перспективные соединения для создания микробицидных препаратов // Российский иммунологический журнал. 2010. Т. 4 (13), №3. С.255-260) [3], а также (Теплякова Т.В., Гашникова Н.М., Балахнин С.М., Косогова Т.А. Антиретровирусная активность экстрактов из чаги, меланина и гуминовых соединений. Современная микология в России // Материалы 3-го съезда микологов России. Т. 3. М.: Национальная академия микологии, 2012. С. 419-420) [4], простого герпеса и гриппа (Ilycheva T.N., Balakhnin S.M., Gashnikova N.M. et al. Antiviral Activity of Humic Substances // Third International Conference of CIS IHSS on Humic Innovative Technologies Tenth International Conference daRostim «Humic Substances and Other Biologically Active Compounds in Agriculture» HIT-daRostim-2014 November 19-23, 2014, Lomonosov Moscow State University, Moscow, Russia. P. 42. J Immunol Methods. 1983 Dec 16; 65(1-2): 55-63) [5].
Известно применение природных препаратов гуминовых кислот, выделенных из почвы, для лечения ВИЧ-инфекции (заявка США №20040137085, МПК А61К 35/78, опубл. 15.07.2004 г.). Препарат изготавливается американской компанией Aldrich Chemical Company и упоминается в заявке как AVC. Подавление ВИЧ-инфекции происходит при контакте лейкоцитов ВИЧ-инфицированного человека с препаратом гуминовой кислоты. Заявлен также метод иммуностимуляции интерлейкина-2, метод усиления иммунного ответа на вакцинацию с использованием гуминовой кислоты в качестве адъюванта при вакцинации пациента с ВИЧ-инфекцией.
Однако в указанной заявке США рассматривается применение гуминовых кислот только для лечения ВИЧ-инфекции и нет данных о их применении для лечения других вирусных заболеваний.
Известно противовирусное средство на основе гуминовых кислот, полученных из медицинского лигнина (марки "Полифепан", peг. N 80/1211/3 - неспецифического энтерального сорбента) путем его окисления при 150-170°С в течение 0,5-1,5 ч при давлении 2,0-2,5 МПа (патент РФ №2172176, МПК А61К 35/78, опубл. 20.08.2001 г. ). Препарат эффективен против вируса простого герпеса 2-го типа, вируса гриппа типа A (PR-8), а также вируса саркомы Рауса BH-RSV(RAV-1) серологической подгруппы А.
Однако в описании к патенту на изобретение отсутствуют данные о допустимой токсичности противовирусного средства на основе гуминовых кислот, полученных из медицинского лигнина.
Наиболее близким аналогом (прототипом) является средство против передачи ВИЧ/СПИД половым путем, выполненное в виде суппозитория, содержащего фармакологически приемлемую основу и активную субстанцию (патент РФ №2531945, МПК А61К 35/02, опубл. 27.07.2014 г.). В качестве активной субстанции с анти-ВИЧ-активностью используют фракцию гуминовых кислот, выделенных из окисленного бурого угля, а в качестве основы используется масло какао или твердый кондитерский жир и эмульгатор. Выделение фракции гуминовых кислот (НАС-1) осуществляют путем обработки бурого угля 1%-ным раствором гидроксида натрия (NaOH) и нагревании смеси в течение 2 часов на кипящей водяной бане (при температуре 80°С). После охлаждения продукты реакции центрифугируют, раствор декантируют, нерастворившийся остаток промывают один - два раза 100 мл 1%-ого раствора гидроксида натрия и вновь центрифугируют, собирая основной экстракт и промывные воды в один приемник. К полученному раствору добавляют раствор концентрированной соляной кислоты до рН 2 для осаждения гуминовых кислот. Образовавшийся осадок гуминовых кислот отделяют центрифугированием и обессоливают с помощью диализа. Полученный препарат гуминовых кислот высушивают при 80°С в сушильном шкафу.
Однако в описании к патенту РФ №2531945 рассматривается применение гуминовых кислот только для лечения ВИЧ-инфекции и нет данных о применении данного препарата для лечения других вирусных заболеваний, в частности, вызванных вирусами гриппа, простого герпеса 1-го и 2-го типа, Западного Нила. Кроме того, известно, что в составе гетерогенных молекул гуминовых кислот (ГК), в частности, содержатся пептидные цепочки различного состава и длины (http://powermatrix-spb.ru/guminovyie_kisloty), которые могут высвобождаться из молекул ГК в процессах клеточного метаболизма и оказывать токсическое действие на клетки человека.
Техническим результатом заявляемого изобретения является получение препарата гуминовых кислот из окисленного бурого угля с более низким содержанием токсичных веществ и более широким спектром противовирусного действия в отношении вирусов, патогенных для человека.
Указанный технический результат достигается тем, что в противовирусном средстве, содержащем водный раствор водорастворимой фракции гуминовых кислот (ВФГК), полученных из окисленного бурого угля, согласно изобретения, в качестве ВФГК оно содержит водорастворимую фракцию гуминовых кислот, обработанную ферментом трипсином в соотношении ВФГК и трипсин (25-35):1 в буферном растворе 1М Трис в течение не менее 5-6 часов с последующим осаждением ВФГК путем закисления до значения рН равного или менее 2,0 единиц с содержанием ВФГК в водном растворе в концентрации от 1,5 до 150 мкг/мл.
Средство содержит:
- водный раствор ВФГК в концентрации от 4,2 до 5,4 мкг/мл, обладающий активностью против вируса Западного Нила (ВЗН);
- водный раствор ВФГК в концентрации от 1,5 до 5,5 мкг/мл, обладающий активностью против вируса простого герпеса 2 типа (ВПГ-2);
- водный раствор ВФГК в концентрации от 3,0 до 4,0 мкг/мл, обладающий активностью против вируса гриппа A/H1N1/California/2009;
- водный раствор ВФГК в концентрации от 100 до 150 мкг/мл, обладающий активностью против вируса простого герпеса 1 типа (ВПГ-1);
- водный раствор ВФГК в концентрации от 45 до 55 мкг/мл, обладающий активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
Таким образом, отличительными особенностями средства является, во-первых, пониженная токсичность (безопасность) для клеток человека, благодаря очистке и ферментативной обработке гуминовых кислот; во-вторых, широкий спектр противовирусного действия, показанный экспериментально. Согласно данным заявителя, гуминовые кислоты имеют высокую противовирусную активность в отношении пяти вирусов (см. примеры 2-6), вызывающих тяжелые заболевания человека, и относящихся к разным семействам.
Пример 1. Метод получения противовирусного средства на основе гуминовых кислот
1.1. Выделение гуминовых кислот.25 г бурого угля Абанского месторождения, измельченные до размера частиц не более 0,2 мм, смешали с 50 мл 2% аммиака. К полученной смеси, при непрерывном перемешивании добавили 40 мл концентрированной перекиси водорода. После окончания процесса газовыделения смесь центрифугировали для отделения нерастворившейся части угля.
1.2. Очистка гуминовых кислот. Для осаждения гуминовых кислот супернатант, содержащий растворенные гуминовые кислоты, закисляли до значения рН менее 2,0 единиц добавлением соляной кислоты и снова центрифугировали, супернатант отбрасывали. Далее проводили процедуру переосаждения (последовательно пять раз) гуминовых кислот по следующей схеме: осадок ресуспендировали в 10-ти кратном количестве воды и доводили рН до значения не менее 10,0 единиц добавлением 20% NaOH; полученный раствор гуминовых кислот затем снова закисляли до значения рН менее 2,0 единиц и центрифугировали.
Осадок гуминовых кислот растворили в небольшом количестве воды и довели рН до значения 7-8 единиц. Затем гуминовые кислоты высушили при 30°С.
1.3. Ферментативная обработка. В составе гетерогенных молекул гуминовых кислот (ГК), в частности, содержатся пептидные цепочки различного состава и длины, которые могут высвобождаться из молекул ГК в процессах клеточного метаболизма и оказывать токсическое действие на клетки человека. Чтобы снизить токсичность, образцы гуминовых кислот обработали протеазой. Для этого от 4 до 5,5 г очищенных гуминовых кислот растворили в 100 мл воды, добавили 5 мл 1М Трис и 150 мг трипсина. Смесь инкубировали не менее 5-6 часов при 37°С. Затем осадили гуминовые кислоты соляной кислотой путем закисления до значения рН менее 2,0 единиц. Осадок ГК растворили в небольшом количестве воды и довели рН до значения 7-8 единиц. Далее гуминовые кислоты высушили при 30°С.
Пример 2. Исследование токсичности и противовирусной активности образцов гуминовых кислот в отношении вируса простого герпеса второго типа (ВПГ-2)
Оценку активности образцов гуминовых кислот (ГК) в отношении вируса простого герпеса 2 типа проводили в культуре клеток Vero. В работе был использован штамм MS вируса простого герпеса 2 типа (получен из Американской коллекции типовых культур). Приготовленные разведения препаратов наносили на двухсуточную культуру (по 3 повтора на каждое разведение), за исключением контрольных лунок (контроль вируса и контроль клеток). Для оценки токсичности образцов ГК клетки окрашивали раствором генциан-виолета. Результаты окрашивания регистрировали с помощью фотометра 680 Земфира с управляющим компьютером BioRed RU Zemf в соответствии с инструкцией производителя. Получали показатели оптической плотности (ОП) для каждой из лунок планшета при длине волны 570 нм. Вычисляли среднее значение ОП для каждой группы из трех лунок с различными концентрациями образца. По полученным значениям строили график зависимости ОП от концентрации образца. По графикам определяли 50% токсическую концентрацию (ТС50).
Для определения противовирусной активности в лунки добавляли вирус в дозе 2×10-5 БОЕ/клетку (объем рабочей смеси составлял 100 мкл). Учет реакции проводили на 4 сутки. Оценка активности проводилась при помощи метода ингибирования бляшкообразования. Клетки окрашивали генциан-виолетом. Процент ингибирования бляшкообразования (%ИБ) определяли по формуле: %ИБ = [1 - (число бляшек в тесте / количество бляшек в контроле вируса)] × 100. Определяли концентрацию, способную ингибировать развитие 50% бляшкообразующих единиц (БОЕ) от количества БОЕ в контроле (50% ингибирующую концентрацию - IС50). Вычисляли среднее значение %ИБ для каждой группы из двух лунок с различными концентрациями образца. По полученным значениям строили график зависимости %ИБ от концентрации образца. По графикам определяли IС50. Индекс селективности (IS) определяли как отношение 50% токсической дозы к 50% ингибирующей дозе.
Figure 00000001
Из анализа полученных данных в таблице 1 видно, что после ферментативной обработки токсичность образца гуминовых кислот для клеток человека снизилась почти в 2 раза, при сохранении уровня противовирусной активности в отношении вируса простого герпеса (ВПГ-2).
Пример 3. Тестирование образца гуминовых кислот на наличие противовирусной активности в отношении вируса Западного Нила (ВЗН).
Оценку образцов гуминовых кислот в отношении лихорадки Западного Нила проводили на культуре клеток Vero. В работе был использован штамм Egypt 101 ВЗН (получен из Государственной коллекции вирусных штаммов ГУ НИИ вирусологии им. Д.И. Ивановского РАМН, г. Москва, Россия). Для тестировании противовирусной активности использовали ВЗН в титре 103 ТЦПД50/мл: в такой дозе вирус вызывает видимое под микроскопом 100%-ное ЦПД на клетки Vero.
Figure 00000002
Таким образом, в таблице 2 показано, что гуминовые кислоты обладают противовирусной активностью в отношении вируса Западного Нила, относящегося к семейству Flaviridae.
Пример 4. Исследование токсичности и противовирусной активности образцов гуминовых кислот в отношении вируса гриппа A/California/07/09 (H1N1pdm09) в культуре клеток MDCK (клетки почки собаки).
Клетки MDCK рассевали в 96-луночных планшетах с посевной концентрацией 300000 кл./мл по 100 мкл в лунке. Разведения исследуемых образцов гуминовых кислот готовили в поддерживающей среде. В работе использовали последовательные двоичные разведения образцов. Приготовленные разведения препаратов наносили на суточную культуру (по 2 повтора на каждое разведение), за исключением контрольных лунок (контроль вируса и контроль клеток). Для определения противовирусной активности в лунки добавляли вирус в дозе 100 ТЦИД50/лунку. Учет реакции проводили на 3 сутки. Оценка активности образцов была проведена с использованием красителя нейтрального красного. Результаты теста регистрировали с помощью фотометра 680 Земфира с управляющим компьютером BioRad RU Zemf в соответствии с инструкцией производителя. Получены показатели оптической плотности при длине волны 490 нм для каждой из лунок планшета. 50% ингибирующую и токсическую концентрации препаратов рассчитывали при помощи графиков, построенных по средним значениям оптической плотности (ОП) для каждой группы из двух инфицированных и неинфицированных лунок с различными концентрациями препарата. Для каждого разведения вычисляли среднее значение ОП. По полученным значениям строили графики зависимости ОП от концентрации препарата. По графикам определяли ТС50 и IС50. Индекс селективности (IS) рассчитывали, как отношение ТС50 к IC50.
Figure 00000003
Проведенное тестирование (таблица 3) подтвердило высокую противовирусную активность ГК в отношении вируса гриппа, относящегося к семейству Orthomyxoviridae.
Пример 5. Исследование токсичности и противовирусной активности образца гуминовых кислот в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1)
Клетки. Для работы с вирусом иммунодефицита человека использованы перевиваемые лимфобластоидные клетки человека МТ-4 из коллекции культур клеток «Института вирусологии им. Д.И. Ивановского» ФГБУ «НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России.
Вирусы. В качестве источника вируса иммунодефицита человека использован штамм ВИЧ-1 899А (субтип В) (Германия), штамм ВИЧ-1 ИВ735 (субтип В) (Россия), штамм ВИЧ-1 ИВ741 (субтип АЕ) (Россия) из коллекции штаммов вирусов иммунодефицита человека «Института вирусологии им. Д.И.Ивановского» ФГБУ «НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи» Минздрава России.
Исследование цитотоксического действия препарата. Добавление к клеткам исследуемого препарата в различных концентрациях.
Инкубирование клеток при 37С° в атмосфере с 5% СO2 и 98% влажности 5 дней. Учет результатов: определение жизнеспособности и количества клеток при помощи красителя.
Исследование противовирусного действия препарата. Добавление исследуемого препарата в различных дозах одновременно с инфицированием вирусом в дозе 0,01 ТЦИД50/клетка. Инкубирование культур клеток при 37С° в атмосфере с 5% СO2 и 98% влажности 5 дней. Учет результатов окрашиванием клеток с помощью тетразолиевого красителя (метод МТТ) со спектрофотометрией и световой микроскопией: исследование цитопатического эффекта вируса (ЦПЭ) и вирусиндуцируемого синцитийобразования (синцитий - конгломерат нескольких клеток с общей клеточной оболочкой, образовавшейся в результате слияния их мембран), определению антигена вируса в культуральной жидкости, инфицированных клеток.
Степень защиты клеток от цитодеструктивного действия вируса определяли по формуле:
Figure 00000004
А - число жизнеспособных клеток в опытной группе;
В - то же в инфицированной культуре (контроль вируса);
К- то же в неинфицированной культуре (контроль клеток).
Определение антигена вируса в культуральной жидкости инфицированных клеток проводили методом иммуноферментного анализа с использованием коммерческого набора GENSCREEN™ ULTRA HIV Ag-Ab фирмы «ВIO-RAD» согласно инструкции изготовителя. Результаты учитывали с помощью фотометра «Stat Fax-3200» производства США при длине волны 450/630 нм. Чувствительность тест-системы - менее 25 пкг/мл. Результаты представлены в таблице 4.
Figure 00000005
Полученные данные (таблица 4) показали, что образец гуминовых кислот в концентрации 50±5 мкг/мл обладал противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1. Отмечена выраженная защита клеток от цитопатического действия вируса и снижения уровня вирусного антигена в культуральной жидкости ВИЧ-инфицированных клеток. При этом препарат был эффективен в отношении штаммов ВИЧ-1 разных субтипов, выделенных в разных регионах мира (Западная Европа и Россия).
Пример 6. Изучение противовирусной активности соединений, содержащих гуминовые кислоты в отношении вируса герпеса простого, тип 1 (ВПГ-1)
Материалы и методы.
Клетки. Культура клеток фибробластов почки зеленой мартышки VERO-перевиваемая линия клеток, чувствительная к вирусу герпеса простого, культивировалась при 37°С и при 5,0% СO2.
Вирус. В работе использовали вирус простого герпеса, тип 1, штамм Л2, полученный из Государственной коллекции вирусов Института вирусологии им Д.И. Ивановского (ВПГ-1).
Исследуемые вещества. Гуминовые кислоты.
Схема экспериментов. В монослойную культуру клеток Vero вносили испытуемые вещества в концентрации 100, 150, 200 и 300 мкг/мл. Через 24 часа клетки, подвергнувшиеся воздействию испытуемых веществ, инфицировали вирусом ВПГ в дозе 100 ТЦИД50. Контролем служили клетки, не обработанные исследуемыми веществами и инфицированные ВПГ-1. Опытные и контрольные клетки в 96-луночных панелях помещали в инкубатор при 37°С и 5,0% СO2 до поражения 100%) клеток в контроле. Учет проводили микроскопически и методом МТТ (с помощью тетразолиевого красителя).
Figure 00000006
Результаты исследования.
В контрольных культурах клеток (инфицированных ВПГ-1 и не обработанных исследуемыми веществами) через 48 часов развивалось вирусиндуцированное ЦПЭ. В культурах клеток, обработанных гуминовыми кислотами обнаружена защита клеток от цитопатического действия ВПГ-1 на 75-100% при концентрации 100-150 мкг/мл, соответственно (таблица 5).
Таким образом, примеры 1-6 подтверждают достижение заявляемого технического результата заявляемого изобретения, а именно: получение препарата гуминовых кислот из окисленного бурого угля с более низким содержанием токсичных веществ и более широким спектром противовирусного действия в отношении вирусов, патогенных для человека.

Claims (6)

1. Противовирусное средство, содержащее водный раствор водорастворимой фракции гуминовых кислот (ВФГК), полученных из окисленного бурого угля, отличающееся тем, что в качестве ВФГК оно содержит водорастворимую фракцию гуминовых кислот, обработанную ферментом трипсином в соотношении ВФГК и трипсин (25-35):1 в буферном растворе 1М Трис в течение не менее 5-6 часов с последующим осаждением ВФГК путем закисления до значения рН равного или менее 2,0 единиц с содержанием ВФГК в водном растворе в концентрации от 1,5 до 150 мкг/мл.
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит водный раствор ВФГК в концентрации от 4,2 до 5,4 мкг/мл, обладающий активностью против вируса Западного Нила (ВЗН).
3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит водный раствор ВФГК в концентрации от 1,5 до 5,5 мкг/мл, обладающий активностью против вируса простого герпеса 2 типа (ВПГ-2).
4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит водный раствор ВФГК в концентрации от 3,0 до 4,0 мкг/мл, обладающий активностью против вируса гриппа A/H1N1/California/2009.
5. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит водный раствор ВФГК в концентрации от 45 до 55 мкг/мл, обладающий активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
6. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит водный раствор ВФГК в концентрации от 100 до 150 мкг/мл, обладающий активностью против простого герпеса 1 типа (ВПГ-1).
RU2018110484A 2018-03-23 2018-03-23 Противовирусное средство на основе гуминовых кислот RU2678986C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018110484A RU2678986C1 (ru) 2018-03-23 2018-03-23 Противовирусное средство на основе гуминовых кислот

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018110484A RU2678986C1 (ru) 2018-03-23 2018-03-23 Противовирусное средство на основе гуминовых кислот

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2678986C1 true RU2678986C1 (ru) 2019-02-05

Family

ID=65273762

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018110484A RU2678986C1 (ru) 2018-03-23 2018-03-23 Противовирусное средство на основе гуминовых кислот

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2678986C1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2752872C1 (ru) * 2020-11-03 2021-08-11 Федеральное бюджетное учреждение науки "Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ГНЦ ВБ "Вектор" Роспотребнадзора) Ингибитор репликации коронавируса SARS-CoV-2 на основе гуминовых веществ
RU2753609C1 (ru) * 2020-10-16 2021-08-18 Николай Иванович Милов Противовирусное гуминовое средство

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2172176C1 (ru) * 2000-06-19 2001-08-20 Общество с ограниченной ответственностью "Нобель" Способ получения противовирусного средства
US6630179B1 (en) * 1998-09-23 2003-10-07 Enerkom (Proprietary) Limited Oxihumic acid and its use in the treatment of various conditions
RU2531945C2 (ru) * 2013-01-25 2014-10-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Государственный научный центр "Институт иммунологии" Федерального медико-биологического агентства Средство против передачи вич/спид половым путем

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6630179B1 (en) * 1998-09-23 2003-10-07 Enerkom (Proprietary) Limited Oxihumic acid and its use in the treatment of various conditions
RU2172176C1 (ru) * 2000-06-19 2001-08-20 Общество с ограниченной ответственностью "Нобель" Способ получения противовирусного средства
RU2531945C2 (ru) * 2013-01-25 2014-10-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Государственный научный центр "Институт иммунологии" Федерального медико-биологического агентства Средство против передачи вич/спид половым путем

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Гумивит" Рег. уд. МЗ РФ N001636.Р.643.06.2000. ТУ 9197-011-46184368-99 [онлайн]. *
"Гумивит" Рег. уд. МЗ РФ N001636.Р.643.06.2000. ТУ 9197-011-46184368-99 [онлайн]. РАШИДА Р.К. БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГУМИНОВЫХ ВЕЩЕСТВ, ПОЛУЧАЕМЫХ ИЗ ТОРФА И САПРОПЕЛЯ //Казанский медицинский журнал, 2015 г., том 96, N 1, С. 84-89. *
РАШИДА Р.К. БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГУМИНОВЫХ ВЕЩЕСТВ, ПОЛУЧАЕМЫХ ИЗ ТОРФА И САПРОПЕЛЯ //Казанский медицинский журнал, 2015 г., том 96, N 1, С. 84-89. СУХИХ А.С., КУЗНЕЦОВ П.В. ПЕРСПЕКТИВЫ ПРИМЕНЕНИЯ ГУМИНОВЫХ И ГУМИНОПОДОБНЫХ КИСЛОТ В МЕДИЦИНЕ И ФАРМАЦИИ//Медицина Кубани. N9, 2009. C. 10-14. *
СУХИХ А.С., КУЗНЕЦОВ П.В. ПЕРСПЕКТИВЫ ПРИМЕНЕНИЯ ГУМИНОВЫХ И ГУМИНОПОДОБНЫХ КИСЛОТ В МЕДИЦИНЕ И ФАРМАЦИИ//Медицина Кубани. N9, 2009. C. 10-14. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2753609C1 (ru) * 2020-10-16 2021-08-18 Николай Иванович Милов Противовирусное гуминовое средство
RU2752872C1 (ru) * 2020-11-03 2021-08-11 Федеральное бюджетное учреждение науки "Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН ГНЦ ВБ "Вектор" Роспотребнадзора) Ингибитор репликации коронавируса SARS-CoV-2 на основе гуминовых веществ

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Lorin et al. The antimicrobial peptide dermaseptin S4 inhibits HIV-1 infectivity in vitro
Tsai et al. Cyanovirin-N gel as a topical microbicide prevents rectal transmission of SHIV89. 6P in macaques
de Sousa Cardozo et al. Antiherpetic activity of a sulfated polysaccharide from Agaricus brasiliensis mycelia
Ferir et al. Synergistic activity profile of griffithsin in combination with tenofovir, maraviroc and enfuvirtide against HIV-1 clade C
WO2005067955A1 (en) Antimicrobial activity from medicinal mushrooms
RU2678986C1 (ru) Противовирусное средство на основе гуминовых кислот
Rattanathongkom et al. Evaluation of chikusetsusaponin IV a isolated from Alternanthera philoxeroides for its potency against viral replication
JP2007522082A (ja) 膜ウィルス生産を阻害するための薬剤、その生産のための方法、ウィルス感染症を阻害するための医薬組成物及び方法
KR20010071580A (ko) 항바이러스 활성을 갖는 살비아종으로부터 얻은 화합물
CN106138018A (zh) 羟基二苯甲酮在制备抗病毒和抗肿瘤药物中的应用
Zime-Diawara et al. The antimalarial action of aqueous and hydro alcoholic extracts of Artemisia annua L. cultivated in Benin: In vitro and in vivo studies
JP7544801B2 (ja) シアノバクテリア抽出物、その調製方法と利用方法
US12453752B2 (en) Hevamine-related plant compositions and methods
KR20000069296A (ko) 항바이러스 활성을 갖는 살비아 종의 추출물
Barrón et al. Spirulina as an antiviral agent
Stiles et al. Effects of λ-carrageenan on in vitro replication of feline herpesvirus and on experimentally induced herpetic conjunctivitis in cats
US6770302B2 (en) Indian green mussel (Perna viridis) as a source of anti-HIV activity
KR900005170B1 (ko) 항레트로바이러스 약제
Ogura et al. Evaluation of an edible blue-green alga, Aphanothece sacrum, for its inhibitory effect on replication of herpes simplex virus type 2 and influenza virus type A
WO2001078751A1 (en) Antiviral and antibacterial pharmaceutical preparation 'armenicum' and its use for treatment of infectious diseases
US20050276815A1 (en) Antiviral activity from medicinal mushrooms
RU2531945C2 (ru) Средство против передачи вич/спид половым путем
RU2752872C1 (ru) Ингибитор репликации коронавируса SARS-CoV-2 на основе гуминовых веществ
US7056520B2 (en) Method and composition for the treatment of a viral infection
RU2366697C2 (ru) Средство, обладающее системным действием, его применение, фармкомпозиции, способы лечения и профилактики