[go: up one dir, main page]

RU2582963C1 - USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS - Google Patents

USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS Download PDF

Info

Publication number
RU2582963C1
RU2582963C1 RU2015115845/15A RU2015115845A RU2582963C1 RU 2582963 C1 RU2582963 C1 RU 2582963C1 RU 2015115845/15 A RU2015115845/15 A RU 2015115845/15A RU 2015115845 A RU2015115845 A RU 2015115845A RU 2582963 C1 RU2582963 C1 RU 2582963C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pro
stress
gly
lys
arg
Prior art date
Application number
RU2015115845/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Екатерина Владимировна Фоменко
Алексей Анатольевич Крюков
Игорь Иванович Бобынцев
Александр Викторович Иванов
Никита Михайлович Шишов
Original Assignee
Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации filed Critical Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Priority to RU2015115845/15A priority Critical patent/RU2582963C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2582963C1 publication Critical patent/RU2582963C1/en

Links

Landscapes

  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention relates to use of a peptide having formula Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (selank) for hepatoprotective effects in acute immobilisation stress.
EFFECT: invention provides a significant increase in hepatic activity of antioxidant enzymes (catalase, SOD), and concentrations of lipid peroxidation products using selank in doses of 100 mcg/kg and 300 mcg/kg.
1 cl, 1 ex, 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к гепатологии, физиологии, патофизиологии, и может быть использовано для гепатопротекторного воздействия в условиях острого иммобилизационного стресса.The invention relates to medicine, namely to hepatology, physiology, pathophysiology, and can be used for hepatoprotective effects in conditions of acute immobilization stress.

Многие авторы указывают, что печень является одним из главных органов мишеней при стресс-реакции (Luis A. Videla, Ramón R., Myriam О. Oxidative stress-related parameters in the liver of non-alcoholic fatty liver disease patients // Clinical Science. - 2004 106, (261-268) DOI 10.1042/CS20030285; J Ed-mison, AJ McCullough Pathogenesis of non-alcoholic steatohepatitis: human data// Clinics in liver disease. - Elsevie. - 2007. - V. 11. - Is 1. - P. 75-104). Стрессорные повреждения печени в дальнейшем могут привести к развитию ее заболеваний, а, учитывая важнейшую роль печени в поддержании гомеостаза, это может отрицательно сказаться и на состоянии других органов и систем.Many authors indicate that the liver is one of the main target organs in a stress reaction (Luis A. Videla, Ramón R., Myriam O. Oxidative stress-related parameters in the liver of non-alcoholic fatty liver disease patients // Clinical Science. - 2004 106, (261-268) DOI 10.1042 / CS20030285; J Ed-mison, AJ McCullough Pathogenesis of non-alcoholic steatohepatitis: human data // Clinics in liver disease. - Elsevie. - 2007. - V. 11. - Is 1. - P. 75-104). Stressful damage to the liver in the future can lead to the development of its diseases, and, given the crucial role of the liver in maintaining homeostasis, this can adversely affect the state of other organs and systems.

Стрессорные воздействия способствуют усилению процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) в печени и активации образования реактивных форм кислорода (Нестеров Ю.В. Влияние стресс-индуцированных воздействий разной модальности и антиоксиданта на свободнорадикальные процессы в легких и печени белых крыс / Ю.В. Нестеров, А.С. Чумакова, Н.В. Турченко // Естественные науки. - 2010. - №3. - С. 122-126; Чумакова А.С. Изменение свободнорадикальных процессов в различных органах крыс разного возраста при остром стрессе / А.С. Чумакова, Д.Л. Теплый, Ю.В. Нестерова // Биологические исследования. - 2009. - №4. - С. 34-37). При этом доказана роль продуктов ПОЛ в патогенезе многих заболеваний печени, таких как неалкогольный стетогепатит, вирусные заболевания, причем тяжесть течения и прогноз заболевания тесно связаны с функциональным состоянием антиоксидантной системы гепатоцитов (Меснянкина О.А. Свободнорадикальные процессы в патологии печени у лиц пожилого возраста / О.А. Меснянкина, В.З. Наумов, О.В. Дегтярев, В.В. Дуйко // Астраханский медицинский журнал. - 2011. - Т. 6. - №3. - С. 39-43).Stressful effects contribute to enhancing the processes of lipid peroxidation (LP) in the liver and activation of the formation of reactive oxygen species (Nesterov Yu.V. Influence of stress-induced effects of different modality and antioxidant on free radical processes in the lungs and liver of white rats / Yu.V. Nesterov, A.S. Chumakova, N.V. Turchenko // Natural sciences. - 2010. - No. 3. - P. 122-126; Chumakova A.S. Change in free radical processes in various organs of rats of different ages under acute stress / A. S. Chumakova, D.L. Teplyy, Yu.V. Nesterov // Biological research -. 2009. - №4 -. Pp 34-37). At the same time, the role of lipid peroxidation products in the pathogenesis of many liver diseases, such as nonalcoholic stohepatitis, viral diseases, and the severity and prognosis of the disease are closely related to the functional state of the antioxidant system of hepatocytes (Mesniankina O.A. Free radical processes in the pathology of the liver in elderly people / O.A. Mesnyankina, V.Z. Naumov, O.V. Degtyarev, and V.V. Duyko // Astrakhan Medical Journal. - 2011. - T. 6. - No. 3. - P. 39-43).

В связи с постоянным образованием активных форм кислорода в организме сложилась система антиоксидантной защиты, включающая в себя ряд ферментных и неферментных систем. Важную роль в антиоксидантных механизмах играют такие ферменты как супероксиддисмутаза (СОД) и каталаза (Чеснокова Н.П. Механизмы структурной и функциональной дезорганизации биосистем под влиянием свободных радикалов / Н.П. Чеснокова, Е.В. Понукалина, М.Н. Бизенкова // Фундаментальные исследования. - 2007. - №4. - С. 22-27). Накопление конечных продуктов ПОЛ, и прежде всего малонового диальдегида (МДА), оказывает непосредственное цитолитическое действие на гепатоциты путем активации Fas-зависимого апоптоза, а также может отрицательно влиять на функционировании клеток, путем инактивации ферментов и повышения проницаемости клеточных мембран (Буеверов, А.О. Оксидативный стресс и его роль в повреждении печени / А.О. Буеверов // Рос. журн. гастроэнтер., гепат. и колопроктол. - 2002. - №4. - С. 21-25).In connection with the constant formation of reactive oxygen species in the body, a system of antioxidant protection has developed, which includes a number of enzyme and non-enzymatic systems. An important role in antioxidant mechanisms is played by such enzymes as superoxide dismutase (SOD) and catalase (Chesnokova N.P. Mechanisms of structural and functional disorganization of biosystems under the influence of free radicals / N.P. Chesnokova, E.V. Ponukalina, MN Bizenkova / / Basic research. - 2007. - No. 4. - S. 22-27). The accumulation of end-products of lipid peroxidation, primarily malondialdehyde (MDA), has a direct cytolytic effect on hepatocytes by activating Fas-dependent apoptosis, and can also adversely affect cell function by inactivating enzymes and increasing the permeability of cell membranes (Bueverov, A.O. Oxidative stress and its role in liver damage / A.O. Bueverov // Russian Journal of Gastroenter., Hepat. And Coloproctol. - 2002. - No. 4. - P. 21-25).

Исходя из вышеизложенного можно предположить, что фармакологические вещества, обладающие антиоксидантыми свойствами, могут оказывать и гепатопротекторный эффект (Иванов Ю.В. Действие мексидола при токсическом поражении печени / Ю.В. Иванов, И.А. Матюшин, О.Д. Мишнев и др. // Вестник новых медицинских технологий: периодический теоретический и научно-практический журнал. - 2003. - №3. - С. 68-70).Based on the foregoing, it can be assumed that pharmacological substances with antioxidant properties can also have a hepatoprotective effect (Ivanov Yu.V. The effect of mexidol in toxic liver damage / Yu.V. Ivanov, I.A. Matyushin, O.D. Mishnev and etc. // Bulletin of new medical technologies: a periodic theoretical and scientific-practical journal. - 2003. - No. 3. - P. 68-70).

Гепатопротекторы - группа лекарственных средств, предотвращающих повреждение гепатоцита и восстанавливающих нарушения структуры и функции гепатоцита или гепатобилиарной системы в целом. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени (Рациональная фармакотерапия в гепатологии / ред. В.Т. Ивашкина. М.: Литтерра, 2009. - 296 с.).Hepatoprotectors - a group of drugs that prevent damage to the hepatocyte and restore violations of the structure and function of the hepatocyte or the hepatobiliary system as a whole. Their action is aimed at restoring liver homeostasis, increasing the organ’s resistance to the action of pathogenic factors, normalizing functional activity and stimulating reparative and regenerative processes in the liver (Rational pharmacotherapy in hepatology / ed. V.T. Ivashkina. M .: Litterra, 2009. - 296 p.).

Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (селанк) - гептапептид, являющийся комбинацией гликопролина и молекулы тафцина. Глипролин (Pro-Gly-Pro) - это фрагмент коллагена, при присоединении к другим олигопептидам с С-конца способен повышать устойчивость конечной молекулы к действию протеаз. Тафцин (Thr-Lys-Pro-Arg) - это синтетический аналог короткого фрагмента тяжелой цепи иммуноглобулина G - является иммуномодулятором, обладающим некоторым действием на ЦНС (Siemiona I., Kluczyka A. Tuftsin: On the 30-year anniversary of Victor Najjar's discovery / I. Siemiona, A. Kluczyka // Peptides. - Elsevier. - June 1999. - Vol. 20. - №5. - pp. 645-674. - doi: 10.1016/S0196-9781 (99)00019-4).Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (selank) is a heptapeptide that is a combination of glycoproline and a molecule of tafcin. Glyprolin (Pro-Gly-Pro) is a fragment of collagen, when attached to other oligopeptides from the C-terminus, it can increase the resistance of the final molecule to the action of proteases. Tuftsin (Thr-Lys-Pro-Arg) - a synthetic analogue of the short fragment of the heavy chain of immunoglobulin G - is an immunomodulator with some effect on the central nervous system (Siemiona I., Kluczyka A. Tuftsin: On the 30-year anniversary of Victor Najjar's discovery / I. Siemiona, A. Kluczyka // Peptides. - Elsevier. - June 1999. - Vol. 20. - No. 5. - pp. 645-674. - doi: 10.1016 / S0196-9781 (99) 00019-4).

Селанк является выраженным селективным анксиолитиком, лишенным ряда отрицательных побочных эффектов, присущих традиционным представителям этой группы лекарств. Препарат нейтрализует стресс-эффекты, предупреждает психическое утомление и астеноневротические расстройства разного генеза, оказывает активирующее действие на мнестические и когнитивные функции. Доказано наличие антидепрессивного и психостимулирующего компонента в спектре нейропсихотропной активности селанка (Козловская М.М. Влияние гептапептида селанка на депрессию поведения высоко- и низкотревожных мышей BALB/c и C25BL/6 и крыс с наследуемой депрессивностью поведения WAG/RIJ. / М.М. Козловская, К.Ю. Саркисова, И.И. Козловский // Психофармакология и биологическая наркология. - 2005. -Т. 5. - №3. - С. 989-996).Selank is a pronounced selective anxiolytic, devoid of a number of negative side effects inherent in traditional representatives of this group of drugs. The drug neutralizes stress effects, prevents mental fatigue and asthenoneurotic disorders of various origins, has an activating effect on mnemonic and cognitive functions. The presence of an antidepressant and psychostimulating component in the spectrum of neuropsychotropic activity of the selank was proved (Kozlovskaya M.M. Influence of the selank heptapeptide on the behavior depression of high and low anxiety mice BALB / c and C25BL / 6 and rats with inherited behavioral depression WAG / RIJ / MM. Kozlovskaya, K.Yu. Sarkisova, II Kozlovsky // Psychopharmacology and biological narcology. - 2005.-T. 5. - No. 3. - S. 989-996).

Механизм центрального нейробиохимического действия селанка включает нормализацию обмена Са2+, активности моноаминовых систем мозга и баланса биогенных аминов в структурах головного мозга (Белозерцев Ф.Ю. Влияние нейропептида селанка на выработку адаптивного навыка пространственной зрительной ориентировки у крыс нарушением мнестических функций / Ф.Ю. Белозерцев, И.И. Козоловский, Т.П. Семенова, М.М. Козловская // Экспериментальная психонейрофармакология. - 2009. - Т. 9. - №3-4. - С. 2591-2597. Наркевич В.Б. Влияние гептапептида селанка на содержание возбуждающих и тормозных аминокислот в структурах мозга крыс Вистар / В.Б. Наркевич, П.М. Клодт, B.C. Кудрин, А.И. Майский, К.С. Раевский // Психофармакол. биол. наркол. - 2007.- Т. 7, №2. - С. 1563-1567).The mechanism of central neurobiochemical action of selank includes normalization of Ca 2+ metabolism, activity of brain monoamine systems and the balance of biogenic amines in brain structures (Belozertsev F.Yu. Effect of selank neuropeptide on the development of adaptive spatial visual orientation skills in rats by violation of mnestic functions) / F.Yu. Belozertsev, II Kozolovsky, TP Semenova, MM Kozlovskaya // Experimental psychoneuropharmacology. - 2009. - T. 9. - No. 3-4. - P. 2591-2597. Narkevich V.B. The effect of heptapeptide selank on the content of of excitatory and inhibitory amino acids in the brain structures of Wistar rats / VB Narkevich, PM Klodt, BC Kudrin, AI Maysky, KS Raevsky // Psychopharmacol. 7, No. 2. - S. 1563-1567).

Селанк обладает протекторными противоязвенными свойствами, проявляющимися повышением устойчивости слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных факторов. Помимо протекторного эффекта селанк обладает терапевтическим действием, ускоряя заживление ацетатных язв. Этот эффект обусловлен как непосредственным действием на слизистую оболочку желудка, так и на структуры нервной системы, участвующие в поддержании гомеостаза слизистой. При этом наблюдаются уменьшение стимулированной активацией блуждающего нерва кислой секреции и повышение секреции слизи; снижение реактивности тучных клеток; антигипоксическое действие и происходящее на его фоне прямое цитопротекторное действие; нормализация микроциркуляции (Павлов Т.С. Селанк и его метаболиты поддерживают гомеостаз слизистой оболочки желудка/ Т.С. Павлов, Т.Е. Самонина, З.В. Бакаева, Ю.А. Золотарев, А.А. Гусева // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. - 2007. - Т. 143. - №1. - С. 57-59. Самонина Г.Е. Трипептид Pro-Gly-Pro и гомеостаз слизистой оболочки желудка/ Г.Е. Самонина, Г.Н. Копылова, Б.А. Умарова // Нейрохимия. - 2008. - Т. 25. - №1. - С. 128-131).Selank has protective anti-ulcer properties, manifested by increased resistance of the gastric mucosa to the action of various ulcerogenic factors. In addition to the protective effect, Selank has a therapeutic effect, accelerating the healing of acetate ulcers. This effect is due both to a direct effect on the gastric mucosa and on the structures of the nervous system involved in maintaining mucosal homeostasis. In this case, there is a decrease in acid secretion stimulated by vagus nerve activation and an increase in mucus secretion; decreased mast cell reactivity; antihypoxic effect and direct cytoprotective effect occurring on its background; normalization of microcirculation (Pavlov T.S. Selank and its metabolites support homeostasis of the gastric mucosa / T.S. Pavlov, T.E. Samonina, Z.V. Bakaeva, Yu.A. Zolotarev, A.A. Guseva // Bulletin experimental biology and medicine. - 2007. - T. 143. - No. 1. - P. 57-59. Samonina G. E. Tripeptide Pro-Gly-Pro and homeostasis of the gastric mucosa / G. E. Samonina, G. N. Kopylova, B.A. Umarova // Neurochemistry. - 2008. - V. 25. - No. 1. - S. 128-131).

Селанк обладает цитокинрегулирующими свойствами, реализуемыми путем подавления экспрессии гена ИЛ-6 лейкоцитами периферической крови, что позволяет рассматривать его в качестве иммуномодулятора для коррекции иммунодефицитных состояний, лечения и профилактики вирусных инфекций (Учакина О.Н. Иммуномодулирующие свойства Селанка у людей с тревожно-астеническими расстройствами / О.Н. Учакина, П.Н. Учакин, Н.Ф. Мясоедов и др. // Журн. неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. - 2008. - №5. - С. 71-75. Мезенцева М.В. Нейротропный пептид, обладающий антивирусной активностью в отношении гриппа человека и птиц и герпесвирусной инфекции / М.В. Мезенцева, Л.А. Андреева, Р.Я. Подчерняева и др. // Инфекция и иммунитет. - 2011. - Т. 1. - №1. - С. 81-84).Selank possesses cytokine-regulating properties realized by suppressing IL-6 gene expression by peripheral blood leukocytes, which allows it to be considered as an immunomodulator for the correction of immunodeficiency states, treatment and prevention of viral infections (Uchakina O.N. Immunomodulating properties of Selank in people with anxiety-asthenic disorders / O.N. Uchakin, P.N. Uchakin, N.F. Myasoedov, etc. // Journal of Neurology and Psychiatry named after S.S. Korsakov. - 2008. - No. 5. - P. 71-75. Mezentseva M.V. Neurotropic peptide with antiviral active activity against human and bird flu and herpes virus infection / M.V. Mezentseva, L.A. Andreeva, R.Ya. Podchernyaeva and others // Infection and immunity. - 2011. - T. 1. - No. 1. - S. 81-84).

Имеющиеся на современном этапе данные показывают, что регуляторные пептиды семейства глипролинов обладают способностью оказывать протекторное действие в отношении функционального состояния микроциркуляторного русла брыжейки как при воспалении, так и при стрессорной реакции организма за счет стабилизирующего действия на тучные клетки (Умарова Б.А. Механизм протекторного действия глипролинов при стрессе и воспалении / Б.А. Умарова, Г.Н. Копылова, Т.В. Лелекова и др. // Нейрохимия. - 2008. - Т. 25. - №1. - С. 119-123).The data available at the present stage show that regulatory peptides of the glyprolin family have the ability to exert a protective effect on the functional state of the microcirculatory channel of the mesentery both during inflammation and during the stress response of the body due to the stabilizing effect on mast cells (Umarova B.A. Mechanism of protective action glyprolins during stress and inflammation / B.A. Umarova, G.N. Kopylova, T.V. Lelekova and others // Neurochemistry. - 2008. - T. 25. - No. 1. - S. 119-123).

Тем не менее использование пептида Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (селанк) для гепатопротекторного воздействия в условиях острого иммобилизационного стресса не изучено.Nevertheless, the use of the Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro peptide (selank) for hepatoprotective effects under conditions of acute immobilization stress has not been studied.

Техническим результатом изобретения является применение по новому назначению селанка, имеющего формулу Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro для гепатопротекторного воздействия при остром иммобилизационном стрессе.The technical result of the invention is the use of a new purpose selank having the formula Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro for hepatoprotective effects in acute immobilization stress.

Технический результат изобретения достигается путем применения селанка, имеющего формулу Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro для гепатопротекторного воздействия при остром иммобилизационном стрессе.The technical result of the invention is achieved by the use of Selank having the formula Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro for hepatoprotective effects in acute immobilization stress.

Химическая формула данного пептида известна. Нами был использован препарат, синтезированный в Институте молекулярной генетики РАН. Растворенный в изотоническом растворе хлорида натрия пептид вводят экспериментальным животным (крысы) парентерально (внутрибрюшинно) в дозе 100 мкг/кг и 300 мкг/кг массы тела за 15 минут до начала иммобилизации.The chemical formula of this peptide is known. We used a preparation synthesized at the Institute of Molecular Genetics, Russian Academy of Sciences. The peptide dissolved in an isotonic sodium chloride solution is administered to experimental animals (rats) parenterally (intraperitoneally) at a dose of 100 μg / kg and 300 μg / kg body weight 15 minutes before the start of immobilization.

Пример конкретного выполнения.An example of a specific implementation.

Экспериментальные животные (крысы-самцы Вистар) массой 270-310 г были разделены на группы по 10 особей в каждой (таблица). Животные содержались в помещении при температуре воздуха 22-24°С, световом режиме: 12 часов - свет, 12 часов - темнота и получали стандартный гранулированный корм и воду в свободном доступе с соблюдением всех правил и Международных рекомендаций Европейской конвенции по защите позвоночных животных, используемых при экспериментальных исследованиях (1997), «Руководства по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» (Москва, 2005). На момент выполнения эксперимента все животные были здоровыми, изменений поведения, аппетита, режима сна и бодрствования не выявлено.Experimental animals (Wistar male rats) weighing 270-310 g were divided into groups of 10 animals each (table). The animals were kept indoors at an air temperature of 22-24 ° C, light mode: 12 hours - light, 12 hours - darkness and received standard granular food and water in the public domain in compliance with all the rules and the International Recommendations of the European Convention for the Protection of Vertebrate Animals used in experimental studies (1997), “Guidelines for the experimental (preclinical) study of new pharmacological substances” (Moscow, 2005). At the time of the experiment, all animals were healthy, changes in behavior, appetite, sleep and wakefulness were not detected.

Для создания иммобилизационного стресса применялась модификация методик Chen Н. et al., Wang S.W. и Zheng J. et al. (Chen H., Fu Y., Sharp B.M. Chronic nicotine self-administration augments hypothalamic-pituitary-adrenal responses to mild acute stress. // Neuropsychopharmacology. - 2008 Mar. - 33(4). - P. 721-730. - Epub 2007 Jun 6. Wang S.W. Effects of restraint stress and serotonin on macronutrient selection: a rat model of stress-induced anorexia. // Eat Weight Disord. - 2002 Mar. - 7(1). - P. 23-31. Zheng J., Dobner A., Babygirija R., Ludwig K., Takahashi T. Effects of repeated restraint stress on gastric motility in rats. // Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. - 2009 May. - 296(5). - R1358-65. - doi: 10.1152/ajpregu.90928.2008. - Epub 2009 Mar 4). Устройство для иммобилизации было создано на основе пластиковой бутылки емкостью 0,5 литра путем удаления колпачка и нижней трети емкости. Каждое животное помещали в получившийся индивидуальный бокс и фиксировали в положении на животе в течение 4 часов однократно. Пептид растворяли в изотоническом растворе хлорида натрия и вводили экспериментальным животным парентерально (внутрибрюшинно) в дозе 100 мкг/кг и 300 мкг/кг массы тела за 15 минут до начала иммобилизации в объеме, полученном из расчета 1 мл на 1 кг массы тела. Контрольным животным вводили эквивалентные объемы физиологического раствора. Интактные животные находились в аналогичных условиях, что и контрольные, однако стрессорному воздействию не подвергались.To create immobilization stress, a modification of the techniques of Chen N. et al., Wang S.W. was used. and Zheng J. et al. (Chen H., Fu Y., Sharp BM Chronic nicotine self-administration augments hypothalamic-pituitary-adrenal responses to mild acute stress. // Neuropsychopharmacology. - 2008 Mar. - 33 (4). - P. 721-730. - Epub 2007 Jun 6. Wang SW Effects of restraint stress and serotonin on macronutrient selection: a rat model of stress-induced anorexia. // Eat Weight Disord. - 2002 Mar. - 7 (1). - P. 23-31. Zheng J., Dobner A., Babygirija R., Ludwig K., Takahashi T. Effects of repeated restraint stress on gastric motility in rats // Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. - 2009 May. - 296 (5) .- R1358-65. - doi: 10.1152 / ajpregu.90928.2008. - Epub 2009 Mar 4). The immobilization device was created on the basis of a 0.5-liter plastic bottle by removing the cap and the lower third of the container. Each animal was placed in the resulting individual box and fixed in position on the abdomen for 4 hours once. The peptide was dissolved in an isotonic sodium chloride solution and was administered to experimental animals parenterally (intraperitoneally) at a dose of 100 μg / kg and 300 μg / kg body weight 15 minutes before the start of immobilization in a volume obtained from 1 ml per 1 kg of body weight. Control animals were injected with equivalent volumes of saline. Intact animals were in similar conditions as the control animals, but were not exposed to stress.

Животных выводили из эксперимента путем обескровливания под эфирным наркозом. Навеску части печени помещали в десятикратный объем ледяного физиологического раствора, гомогенизировали и центрифугировали в течение 10 минут при скорости 3000 оборотов в минуту, и образовавшийся супернатант использовали для исследований.Animals were removed from the experiment by bleeding under ether anesthesia. A portion of the liver was placed in a ten-fold volume of ice-cold saline, homogenized and centrifuged for 10 minutes at a speed of 3000 rpm, and the resulting supernatant was used for research.

Функциональное состояние гепатоцитов оценивали по значениям в гомогенате печени активности СОД (Костюк В.А., Потапов А.Н., Ковалева Ж.В. // Вопр. мед. химии. 1990. №2. С. 88-91), каталазы (Королюк М.А., Иванова Л.И., Майорова И.Г., Токарев В.Е. // Лаб. дело. 1988. №1. С. 16-19) и концентрации МДА (Рагино Ю.И., Душкин М.И. Резистентность к окислению гепаринрезистентных В-липопротеидов сыворотки крови при ишемической болезни сердца // Клин. Лаб. Диагностика. 1998. №11. С. 3-5) с использованием спектрофотометра «Apel 330 PD» (Япония), а также общей антиокислительной активности (ОАА) (Галактионова Л.П., Молчанов А.В., Ельчанинова С.А, Варшавский Б.Я. Состояние перекисного окисления у больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки // Клинич. лаб. диагностика. - 1998. - №6. - с. 10-14) на программируемом полуавтоматическом биохимическом анализаторе «БТС-330» (Испания).The functional state of hepatocytes was evaluated by the values of SOD activity in the liver homogenate (Kostyuk V.A., Potapov A.N., Kovaleva Zh.V. // Vopr. Medical Chemistry. 1990. No. 2. P. 88-91), catalase (Korolyuk M.A., Ivanova L.I., Mayorova I.G., Tokarev V.E. // Lab. Business. 1988. No. 1. P. 16-19) and MDA concentration (Ragino Yu.I. , Dushkin MI, Oxidation resistance of heparin-resistant serum B-lipoproteins in coronary heart disease // Clin. Lab. Diagnostics. 1998. No. 11. P. 3-5) using an Apel 330 PD spectrophotometer (Japan), as well as general antioxidant activity (OAA) ( Galaktionova L.P., Molchanov A.V., Elchaninova S.A., Varshavsky B.Ya. Peroxidation in patients with peptic ulcer of the stomach and duodenum // Clinical laboratory diagnostics. - 1998. - No. 6 . - p. 10-14) on the BTS-330 programmable semi-automatic biochemical analyzer (Spain).

Статистическую обработку результатов производили с использованием t-критерия Стьюдента.Statistical processing of the results was carried out using t-student test.

Полученные результаты показали достоверное повышение активности антиоксидантных ферментов (каталаза, СОД) и концентрации продуктов перекисного окисления липидов (МДА), а также снижение ОАА в гомогенате печени при остром иммобилизационном стрессе у контрольной группы по сравнению с показателями интактных животных. Применение пептида Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (селанк) в дозах 100 мкг/кг и 300 мкг/кг сопровождалось достоверным снижением активности антиоксидантных ферментов и концентрации МДА на фоне достоверного повышения ОАА.The results showed a significant increase in the activity of antioxidant enzymes (catalase, SOD) and the concentration of lipid peroxidation products (MDA), as well as a decrease in OAA in the liver homogenate during acute immobilization stress in the control group compared with the indices of intact animals. The use of the Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro peptide (selank) at doses of 100 μg / kg and 300 μg / kg was accompanied by a significant decrease in the activity of antioxidant enzymes and MDA concentration against the background of a significant increase in OAA.

Figure 00000001
Figure 00000001

Таким образом, результаты выполненных исследований показали, что пептид Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (селанк) в дозах 100 мкг/кг и 300 мкг/кг оказывает выраженный гепатопротекторный эффект при остром иммобилизационном стрессе. Данный способ основан на применении регуляторного пептида, относящегося к классу биологически активных веществ пептидной природы, обладающих биологической полифункциональностью без токсических побочных эффектов, не является трудоемким и не требует использования сложного оборудования.Thus, the results of the studies showed that the peptide Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (selank) at doses of 100 μg / kg and 300 μg / kg has a pronounced hepatoprotective effect in acute immobilization stress. This method is based on the use of a regulatory peptide belonging to the class of biologically active substances of a peptide nature, having biological polyfunctionality without toxic side effects, is not time-consuming and does not require the use of sophisticated equipment.

Claims (1)

Применение пептида, имеющего формулу Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (селанк), для гепатопротекторного воздействия при остром иммобилизационном стрессе. The use of a peptide having the formula Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (selank) for hepatoprotective effects in acute immobilization stress.
RU2015115845/15A 2015-04-27 2015-04-27 USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS RU2582963C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2015115845/15A RU2582963C1 (en) 2015-04-27 2015-04-27 USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2015115845/15A RU2582963C1 (en) 2015-04-27 2015-04-27 USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2582963C1 true RU2582963C1 (en) 2016-04-27

Family

ID=55794777

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015115845/15A RU2582963C1 (en) 2015-04-27 2015-04-27 USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2582963C1 (en)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2629832C1 (en) * 2016-11-14 2017-09-04 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации Application of thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro peptide (selank) for hepatoprotective impact in chronic emotional-pain stress
RU2640133C1 (en) * 2017-08-11 2017-12-26 Общество с ограниченной ответственностью "Меданика" APPLICATION OF Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro PEPTIDE (SELANK) FOR TOXIC HEPATITIS PREVENTION AND TREATMENT
RU2662324C1 (en) * 2017-08-15 2018-07-25 Владимир Викторович Яснецов Agent with pancreas and hepatoprotective activity for parenteral administration
RU2681217C1 (en) * 2018-10-03 2019-03-05 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации APPLICATION OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANG) FOR DYSBIOSIS CORRECTION UNDER CHRONIC IMMOBILIZATION STRESS

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2290195C1 (en) * 2005-04-21 2006-12-27 Институт Молекулярной Генетики Российской Академии Наук (Имг Ран) Agent possessing anti-coagulating, anti-thrombocytic, anti-thrombosis, fibrin-depolymerizing and fibrinolytic activity

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2290195C1 (en) * 2005-04-21 2006-12-27 Институт Молекулярной Генетики Российской Академии Наук (Имг Ран) Agent possessing anti-coagulating, anti-thrombocytic, anti-thrombosis, fibrin-depolymerizing and fibrinolytic activity

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
KOZLOVSKII II., et al., [The role of opioid system in peculiarities of anti-anxiety effect of peptide anxiolytic selank].[Article in Russian]Eksp Klin Farmakol. 2012;75(2):10-3. KOZLOVSKAYA MM., et al., Selank and short peptides of the tuftsin family in the regulation of adaptive behavior in stress.Neurosci Behav Physiol. 2003 Nov;33(9):853-60. SOKOLOV OY., et al., Effects of Selank on behavioral reactions and activities of plasma enkephalin-degrading enzymes in mice with different phenotypes of emotional and stress reactions.Bull Exp Biol Med. 2002 Feb;133(2):133-5. *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2629832C1 (en) * 2016-11-14 2017-09-04 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации Application of thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro peptide (selank) for hepatoprotective impact in chronic emotional-pain stress
RU2640133C1 (en) * 2017-08-11 2017-12-26 Общество с ограниченной ответственностью "Меданика" APPLICATION OF Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro PEPTIDE (SELANK) FOR TOXIC HEPATITIS PREVENTION AND TREATMENT
RU2662324C1 (en) * 2017-08-15 2018-07-25 Владимир Викторович Яснецов Agent with pancreas and hepatoprotective activity for parenteral administration
RU2681217C1 (en) * 2018-10-03 2019-03-05 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации APPLICATION OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANG) FOR DYSBIOSIS CORRECTION UNDER CHRONIC IMMOBILIZATION STRESS

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Lima et al. Pathophysiology and therapeutic approaches for spinal cord injury
RU2582963C1 (en) USE OF PEPTIDE Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (SELANC) HEPATOPROTECTIVE FOR EXPOSURE IN ACUTE IMMOBILISATION STRESS
Zohny et al. Memantine/aripiprazole combination alleviates cognitive dysfunction in valproic acid rat model of autism: hippocampal CREB/BDNF signaling and glutamate homeostasis
ES2641880T3 (en) Treatment of autism spectrum disorders using glycyl-L-2-methylprolyl-L-glutamic acid
Han et al. Di-(2-ethylhexyl) phthalate adjuvantly induces imbalanced humoral immunity in ovalbumin-sensitized BALB/c mice ascribing to T follicular helper cells hyperfunction
Xu et al. Evidence for SIRT1 mediated HMGB1 release from kidney cells in the early stages of hemorrhagic shock
CN105073110A (en) Pharmaceutical composition for suppressing immune response by inducing differentiation into regulatory T cells and promoting proliferation of regulatory T cells
Lee et al. Effects of exposure to ozone on the ocular surface in an experimental model of allergic conjunctivitis
Bai et al. The role of netrin-1 in improving functional recovery through autophagy stimulation following spinal cord injury in rats
TW201109658A (en) Peptoid ligands for isolation and treatment of autoimmune T-cells
Fukuda et al. Adenine inhibits TNF-α signaling in intestinal epithelial cells and reduces mucosal inflammation in a dextran sodium sulfate-induced colitis mouse model
US20230141663A1 (en) Use of Immune Suppressive Domains as Medicaments
Chen et al. Schisandrin B inhibits Th1/Th17 differentiation and promotes regulatory T cell expansion in mouse lymphocytes
Gao et al. Brief inhalation of sevoflurane can reduce glial scar formation after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats
Erdogan et al. Prenatal SARS-CoV-2 Spike Protein Exposure Induces Autism-Like Neurobehavioral Changes in Male Neonatal Rats
Solarz-Andrzejewska et al. Modulation of the endoplasmic reticulum stress and unfolded protein response mitigates the behavioral effects of early-life stress
RU2629832C1 (en) Application of thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro peptide (selank) for hepatoprotective impact in chronic emotional-pain stress
UA91135C2 (en) Peptide revealing an immunogeroprotective effect, pharmaceutical composition based thereon and method of use thereof
Sun et al. Chensinin-1b alleviates DSS-induced inflammatory bowel disease by inducing macrophage switching from the M1 to the M2 phenotype
WO2025044786A1 (en) Peptides, derivatives thereof, and use of same
RU2214269C1 (en) Method for stimulation of physiological and reparative regeneration of liver
RU2538686C1 (en) Using delta sleep inducing peptide for hepatoprotective effect in chronic immobilisation stress
RU2687740C1 (en) USE OF PEPTIDE Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro TO ACHIEVE ANALGESIC EFFECT IN PAIN CAUSED BY TEMPERATURE IRRITATION
RU2528741C1 (en) Use of peptide acth (4-7) -pgp of hepatoprotective action
RU2640133C1 (en) APPLICATION OF Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro PEPTIDE (SELANK) FOR TOXIC HEPATITIS PREVENTION AND TREATMENT

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170428