[go: up one dir, main page]

RU2434017C2 - Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы - Google Patents

Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы Download PDF

Info

Publication number
RU2434017C2
RU2434017C2 RU2006140383/04A RU2006140383A RU2434017C2 RU 2434017 C2 RU2434017 C2 RU 2434017C2 RU 2006140383/04 A RU2006140383/04 A RU 2006140383/04A RU 2006140383 A RU2006140383 A RU 2006140383A RU 2434017 C2 RU2434017 C2 RU 2434017C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
denotes
substituted
nitrogen
independently selected
Prior art date
Application number
RU2006140383/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006140383A (ru
Inventor
Сунг Хван МООН (KR)
Сунг Хван МООН
Дзае Ук ЧУНГ (KR)
Дзае Ук ЧУНГ
Сунг Чан ЛИ (KR)
Сунг Чан ЛИ
Масакацу ЕГУТИ (US)
Масакацу ЕГУТИ
Майкл КАН (US)
Майкл КАН
Кванг Вон ДЗЕОНГ (KR)
Кванг Вон ДЗЕОНГ
Ку НГУЙЕН (US)
Ку НГУЙЕН
Соо Дзин ЛИ (KR)
Соо Дзин ЛИ
Original Assignee
Чоонгвае Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чоонгвае Фарма Корпорейшн filed Critical Чоонгвае Фарма Корпорейшн
Publication of RU2006140383A publication Critical patent/RU2006140383A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434017C2 publication Critical patent/RU2434017C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым конформационно устойчивым соединениям общей формулы (I), которые имитируют вторичную структуру областей биологически активных пептидов и белков, имеющих обратную конфигурацию, являются миметиками с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы для подавления или лечения расстройств, модулируемых участием Wnt-сигального пути, таких как рак, в особенности колоректальный рак. Изобретение также относится к библиотеке, содержащей соединения настоящего изобретения. В общей формуле (I)
Figure 00000528
А обозначает -(С=O)-, В обозначает -(CHR4)-, D обозначает -(С=O)-, Е обозначает -(ZR6)-, G обозначает -(XR7)-, Z обозначает СН, Х обозначает атом азота, W обозначает -(C=O)NH-, R1 обозначает бензил; R2 обозначает гетероциклилC1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы; замещенную гетероциклилС1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, пиперидинила, морфолинила, С2-6алкенила, фенила, гидроксифенила, C1-6алкоксикарбонила, диалкиламино, гидроксипиперидинила, C1-6алкила, гидроксиС1-6алкилпиперазинила, амино, пиперидинилкарбонила; гетероциклил-С1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет один или два атома азота; и др. значения, указанные в формуле изобретения. R4 обозначает: замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата; R6 означает водород; R7 означает: С1-6алкил; С1-6алкинил; С2-6алкенил; замещенный бензил, имеющий один или более заместителей, независимо выбранных из галогена и C1-6алкила. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 34 ил., 19 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439
Figure 00000440
Figure 00000441
Figure 00000442
Figure 00000443
Figure 00000444
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447
Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450
Figure 00000451
Figure 00000452
Figure 00000453
Figure 00000454
Figure 00000455
Figure 00000456
Figure 00000457
Figure 00000458
Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461
Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464
Figure 00000465
Figure 00000466
Figure 00000467
Figure 00000468
Figure 00000469
Figure 00000470
Figure 00000471
Figure 00000472
Figure 00000473
Figure 00000474
Figure 00000475
Figure 00000476
Figure 00000477
Figure 00000478
Figure 00000479
Figure 00000480
Figure 00000481
Figure 00000482
Figure 00000483
Figure 00000484
Figure 00000485
Figure 00000486
Figure 00000487
Figure 00000488
Figure 00000489
Figure 00000490
Figure 00000491
Figure 00000492
Figure 00000493
Figure 00000494
Figure 00000495
Figure 00000496
Figure 00000497
Figure 00000498
Figure 00000499
Figure 00000500
Figure 00000501
Figure 00000502
Figure 00000503
Figure 00000504
Figure 00000505
Figure 00000506
Figure 00000507
Figure 00000508
Figure 00000509
Figure 00000510
Figure 00000511
Figure 00000512
Figure 00000513
Figure 00000514
Figure 00000515
Figure 00000516
Figure 00000517
Figure 00000518
Figure 00000519
Figure 00000520
Figure 00000521
Figure 00000522
Figure 00000523
Figure 00000524
Figure 00000525
Figure 00000526

Claims (8)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000527

где А обозначает -(С=O)-,
В обозначает -(CHR4)-,
D обозначает -(С=O)-,
Е обозначает -(ZR6)-,
G обозначает -(XR7)-,
Z обозначает СН,
Х обозначает атом азота,
W обозначает -(C=O)NH-,
R1 обозначает
бензил;
R2 обозначает
гетероциклилС1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы;
замещенную гетероциклилС1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, пиперидинила, морфолинила, C2-6алкенила, фенила, гидроксифенила, C1-6алкоксикарбонила, диалкиламино, гидроксипиперидинила, С1-6алкила, гидроксиС1-6алкилпиперазинила, амино, пиперидинилкарбонила;
гетероциклил-С1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет один или два атома азота;
замещенную гетероциклил-С1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 1-3 атома азота, и кольцо имеет один или два заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из нитробензила, C1-6алкила, аминобензила, диалкиламино-С1-6алкила, С2-6алкинила, морфолинилС1-6алкила, С1-6алкоксикарбонилбензила, карбоксибензила, С2-6алкиниламинокарбонилбензила, метилфенилсульфонила, C1-6алкилкарбонила, C1-6алкенилкарбонила, С3-6циклоалкилкарбонила, замещенного фенила, имеющего 1-3 заместителя, выбранного из галогена и C1-6алкила, замещенного пиридинила, имеющего заместитель, выбранный из С3-6циклоалкила;
бензил;
замещенный бензил, имеющий 1-3 заместителя, независимо выбранных из пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранил-С1-6алкиламиноС1-6алкила, морфолинила, морфолинилС1-6алкокси, пирролидонила, C1-6алкилкарбонилметиламино, диС1-6алкиламино, галогена, C1-6алкокси;
нафталенил-С1-6алкил;
хинолинил-С1-6алкил;
замещенный хинолинил-С1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из галогена;
дигидробензодиоксинилС1-6алкил;
дигидробензооксазинил-C1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из С1-6алкила;
R4 обозначает
замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата;
R6 означает
водород;
R7 означает
С1-6алкил;
C1-6алкинил;
С2-6алкенил;
замещенный бензил, имеющий один или более заместителей, независимо выбранных из галогена и С1-6алкила.
2. Соединение по п.1, где R2 обозначает:
замещенную гетероциклил-С1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из С2-6алкенилов;
замещенную гетероциклил-С1-6алкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 1-3 атома азота, и кольцо имеет один или два заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкинила, C1-6алкилкарбонила, C1-6алкенилкарбонила и С3-6циклоалкилкарбонила;
замещенный бензил, имеющий 1-3 заместителя, независимо выбранных из C1-6алкилкарбонилметиламино.
3. Соединение по п.1, где R4 обозначает
замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата.
4. Фармацевтическая композиция, имеющая антипролиферативное действие, включающая соединение по любому из пп.1-3 в эффективном количестве, и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Библиотека соединений, имеющих антипролиферативную активность, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-3.
6. Соединение по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения рака.
7. Соединение по п.6, где рак представляет собой колоректальный рак.
8. Соединение по любому из пп.1-3, обладающее свойствами ингибитора экспрессии сурвивина в клетке.
RU2006140383/04A 2004-04-16 2005-04-15 Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы RU2434017C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/826,972 2004-04-16
US10/826,972 US7576084B2 (en) 2001-10-12 2004-04-16 Reverse-turn mimetics and method relating thereto

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006140383A RU2006140383A (ru) 2008-05-27
RU2434017C2 true RU2434017C2 (ru) 2011-11-20

Family

ID=35207478

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006140383/04A RU2434017C2 (ru) 2004-04-16 2005-04-15 Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы

Country Status (12)

Country Link
US (4) US7576084B2 (ru)
EP (1) EP1740588A2 (ru)
JP (1) JP5021459B2 (ru)
KR (1) KR101257824B1 (ru)
CN (1) CN1942472B (ru)
AU (1) AU2005247859B2 (ru)
BR (1) BRPI0509888B1 (ru)
CA (1) CA2562693C (ru)
MX (1) MXPA06011983A (ru)
NZ (1) NZ550691A (ru)
RU (1) RU2434017C2 (ru)
WO (1) WO2005116032A2 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7232822B2 (en) 2001-10-12 2007-06-19 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7671054B1 (en) 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US8080657B2 (en) * 2001-10-12 2011-12-20 Choongwae Pharma Corporation Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof
US7576084B2 (en) * 2001-10-12 2009-08-18 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7566711B2 (en) * 2001-10-12 2009-07-28 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US11841770B2 (en) 2005-09-30 2023-12-12 Pure Storage, Inc. Storage unit connection security in a storage network and methods for use therewith
US20070129353A1 (en) * 2005-11-08 2007-06-07 Michael Kahn Alpha-helix mimetics and method relating to the treatment of cancer stem cells
CA2645581A1 (en) 2006-03-28 2007-10-04 High Point Pharmaceuticals, Llc Benzothiazoles having histamine h3 receptor activity
CN101495120A (zh) * 2006-05-30 2009-07-29 中外制药株式会社 用于诱导或抑制干细胞分化的组合物
KR101671535B1 (ko) 2008-06-06 2016-11-01 가부시키가이샤 프리즘 파마 알파 나선 모방체 및 이와 관련된 방법
WO2010044485A1 (en) 2008-10-14 2010-04-22 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics in the treatment of cancer
MX340424B (es) * 2009-04-15 2016-07-08 Jw Pharmaceutical Corp Compuestos novedosos de mimeticos de cambio inverso; metodo para fabricarlos y su uso.
WO2010128685A1 (en) 2009-05-07 2010-11-11 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics and methods relating thereto
WO2011096440A1 (ja) 2010-02-03 2011-08-11 ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ株式会社 天然変性タンパク質に結合する化合物およびそのスクリーニング方法
KR102168006B1 (ko) 2010-10-07 2020-10-20 유니버시티 오브 써던 캘리포니아 체세포 줄기 세포의 비대칭 분열을 향상시키기 위한 ｃｂｐ/카테닌 길항제
KR101892575B1 (ko) * 2010-10-14 2018-08-31 제이더블유중외제약 주식회사 리버스-턴 유사체의 신규한 화합물 및 그 제조방법과 용도
BR112013012228B1 (pt) 2010-11-16 2023-02-28 University Of Southern California Método cosmético para tratar uma condição da pele e usos de um composto antagonista de cbp/catenina de molécula pequena
JP2014509298A (ja) * 2011-02-25 2014-04-17 株式会社ＰＲＩＳＭ Ｐｈａｒｍａ アルファへリックスミメティック及びその関連の方法
US9353119B2 (en) * 2011-08-09 2016-05-31 Jw Pharmaceutical Corporation Composition for preventing and treating non-small cell lung cancer, containing pyrazino-triazine derivatives
KR101930859B1 (ko) * 2011-08-09 2018-12-19 제이더블유중외제약 주식회사 피라지노-트리아진 유도체를 포함하는 비소세포성폐암 예방 및 치료용 조성물
AU2012319069A1 (en) 2011-10-07 2014-05-29 University Of Southern California CBP/catenin antagonists for enhancing asymmetric division of somatic stem cells
MX2014005764A (es) * 2011-11-16 2014-08-22 List Ag Procedimiento para la union de elementos funcionales a un eje.
WO2013145516A1 (ja) * 2012-03-27 2013-10-03 ソニー株式会社 情報処理装置、情報処理システム、情報処理方法及びプログラム
WO2014092154A1 (ja) 2012-12-12 2014-06-19 株式会社ＰＲＩＳＭ Ｐｈａｒｍａ 肝線維症の予防または治療剤
CN107801379B (zh) 2015-06-16 2021-05-25 卫材R&D管理有限公司 抗癌剂
CN108026104B (zh) 2015-09-18 2021-06-18 国立大学法人鸟取大学 利用低分子化合物的癌及纤维化的抑制和再生促进的效果
WO2017184808A1 (en) * 2016-04-20 2017-10-26 University Of Southern California Compounds and methods for increasing hematopoiesis
WO2018147275A1 (ja) 2017-02-08 2018-08-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療用医薬組成物
JP7691418B2 (ja) 2019-10-29 2025-06-11 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 癌を治療するためのＰＤ－１アンタゴニスト、ＶＥＧＦＲ／ＦＧＦＲ／ＲＥＴチロシンキナーゼ阻害剤、及びＣＢＰ／β－カテニン阻害剤の組合せ
WO2021183791A1 (en) 2020-03-12 2021-09-16 City Of Hope Wnt/cbp/catenin signaling pathway inhibitors and uses thereof
AU2021236240B2 (en) * 2020-03-12 2024-07-25 3+2 Pharma LLC CBP/catenin signaling pathway inhibitors and uses thereof
CN116925081A (zh) * 2022-04-11 2023-10-24 中国科学院上海药物研究所 一种环肽类化合物及其应用

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2004113251A (ru) * 2004-04-29 2005-10-27 Общество с ограниченной ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообрази " (ООО "Исследовательский Институт Химического Разнообрази ") (RU) Анелированные карбамоилазагетероциклы, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, фокусированная библиотека

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3120859A1 (de) 1981-05-26 1982-12-23 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Dihalogenacetamide, verfahren zu ihrer herstellung und herbizide mittel, die acetanilide als herbizide wirkstoffe und diese dihalogenacetamide als antagonistische mittel enthalten
US5475085A (en) 1991-02-07 1995-12-12 Molecumetics, Ltd. Conformationally restricted mimetics of beta turns and beta bulges and peptides containing the same
JPH06505486A (ja) 1991-02-07 1994-06-23 モレキュメティクス，リミティド βターンおよびβバルジのコンフォメーション的に制限された模倣物およびそれらを含有するペプチド
JPH07509723A (ja) 1992-08-06 1995-10-26 モレキュメティクス，リミティド 反転型ターンの立体配座的に拘束されたミメティックスと前者を含有するペプチド
US5446128A (en) 1993-06-18 1995-08-29 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Alpha-helix mimetics and methods relating thereto
US5693325A (en) 1994-03-15 1997-12-02 Molecumetics, Ltd. Peptide vaccines and methods relating thereto
US6245764B1 (en) 1995-03-24 2001-06-12 Molecumetics Ltd. β-sheet mimetics and use thereof as inhibitors of biologically active peptides or proteins
US6020331A (en) 1995-03-24 2000-02-01 Molecumetics, Ltd. β-sheet mimetics and use thereof as protease inhibitors
US5929237A (en) 1995-10-27 1999-07-27 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
US5840833A (en) 1995-10-27 1998-11-24 Molecumetics, Ltd Alpha-helix mimetics and methods relating thereto
US6184223B1 (en) 1995-10-27 2001-02-06 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
US6013458A (en) 1995-10-27 2000-01-11 Molecumetics, Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
US6117896A (en) 1997-02-10 2000-09-12 Molecumetics Ltd. Methods for regulating transcription factors
ES2262184T3 (es) 1996-08-05 2006-11-16 Myriad Genetics, Inc. Utilizacion de mimeticos de hojas beta como inhibidores de proteasa y de kinasa o como inhibidores de factores de transcripcion.
US6436989B1 (en) * 1997-12-24 2002-08-20 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Prodrugs of aspartyl protease inhibitors
US6451972B1 (en) 1998-11-16 2002-09-17 Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. Peptido-mimetic compounds containing RGD sequence useful as integrin inhibitors
IT1308787B1 (it) 1999-07-05 2002-01-10 Fiat Ricerche Sistema di controllo della propulsione per un autoveicolo.
US6294525B1 (en) 1999-09-01 2001-09-25 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
CA2284459C (en) 1999-10-04 2012-12-11 Neokimia Inc. Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery
US6872825B2 (en) 1999-12-21 2005-03-29 The Procter & Gamble Company Peptide β-turn mimetic compounds and processes for making them
DE10005631A1 (de) 2000-02-09 2001-08-23 Max Planck Gesellschaft Arginin-Mimetika als Faktor X¶a¶-Inhibitoren
GB2364210A (en) * 2000-06-30 2002-01-16 Nokia Oy Ab Diversity receiver and method of receiving a multi carrier signal
AU2001296215A1 (en) * 2000-07-17 2002-01-30 Oxi-Gene, Inc. Efficient method of synthesizing combretastatin a-4 prodrugs
US7662960B2 (en) 2001-04-26 2010-02-16 Choongwae Pharma Corporation Beta-strand mimetics and method relating thereto
WO2003006447A2 (en) 2001-07-09 2003-01-23 Pharmacia Italia Spa Interaction inhibitors of tcf-4 with beta-catenin
US7232822B2 (en) * 2001-10-12 2007-06-19 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
ES2310215T3 (es) 2001-10-12 2009-01-01 Choongwae Pharma Corporation Estructuras mimeticas de giro inverso y metodo relacionado.
US7576084B2 (en) * 2001-10-12 2009-08-18 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7671054B1 (en) * 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7566711B2 (en) * 2001-10-12 2009-07-28 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US20040072831A1 (en) 2001-10-12 2004-04-15 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US6762185B1 (en) 2002-03-01 2004-07-13 Choongwae Pharma Corporation Compounds useful for treatment of cancer, compositions containing the same, and methods of their use
US6955985B2 (en) * 2002-06-28 2005-10-18 Kopin Corporation Domain epitaxy for thin film growth
KR20050100686A (ko) 2003-02-13 2005-10-19 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 질소-치환된헥사하이드로피라지노[1,2-ａ]피리미딘-4,7-디온 유도체,이의 제조방법 및 의약으로서의 이의 용도
EP1599480B1 (de) 2003-02-13 2010-06-30 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Substituierte hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
EP1660502A2 (en) 2003-08-28 2006-05-31 Choongwae Pharma Corporation MODULATION OF ß-CATENIN/TCF ACTIVATED TRANSCRIPTION
US7563825B1 (en) 2005-03-18 2009-07-21 Choongwae Pharma Corporation Modulation of beta-catenin coactivator interactions to effect stem cell growth or differentiation
US20070129353A1 (en) 2005-11-08 2007-06-07 Michael Kahn Alpha-helix mimetics and method relating to the treatment of cancer stem cells
AU2006318327B2 (en) 2005-11-28 2011-08-18 Choongwae Pharma Corporation Serum-free expansion of cells in culture
KR101671535B1 (ko) 2008-06-06 2016-11-01 가부시키가이샤 프리즘 파마 알파 나선 모방체 및 이와 관련된 방법

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2004113251A (ru) * 2004-04-29 2005-10-27 Общество с ограниченной ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообрази " (ООО "Исследовательский Институт Химического Разнообрази ") (RU) Анелированные карбамоилазагетероциклы, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, фокусированная библиотека

Also Published As

Publication number Publication date
CA2562693C (en) 2013-05-28
KR20070008637A (ko) 2007-01-17
NZ550691A (en) 2010-10-29
WO2005116032A2 (en) 2005-12-08
CN1942472A (zh) 2007-04-04
US20100081655A1 (en) 2010-04-01
KR101257824B1 (ko) 2013-04-29
AU2005247859B2 (en) 2011-06-16
US8101751B2 (en) 2012-01-24
US20110257185A1 (en) 2011-10-20
BRPI0509888B1 (pt) 2021-10-13
US8729262B2 (en) 2014-05-20
BRPI0509888A (pt) 2007-10-16
AU2005247859A1 (en) 2005-12-08
US20150057283A1 (en) 2015-02-26
JP2007532674A (ja) 2007-11-15
WO2005116032A3 (en) 2006-04-13
EP1740588A2 (en) 2007-01-10
US20070021425A1 (en) 2007-01-25
US7576084B2 (en) 2009-08-18
CA2562693A1 (en) 2005-12-08
CN1942472B (zh) 2012-02-15
RU2006140383A (ru) 2008-05-27
JP5021459B2 (ja) 2012-09-05
MXPA06011983A (es) 2007-08-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2434017C2 (ru) Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы
EA200201277A1 (ru) Замещенные бициклические производные для лечения аномального роста клеток
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
AR044502A1 (es) Quinazolinas utiles como moduladores de canales ionicos
EA200300248A1 (ru) Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции
EA200500174A1 (ru) Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов
EA200600294A1 (ru) [1,8] нафтиридин-2-оны и родственные соединения для лечения шизофрении
EA200501676A1 (ru) Фосфонатсодержащие ингибиторы киназы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция, лекарственная форма на их основе и способ ингибирования киназы у млекопитающего (варианты)
EA200000842A1 (ru) Бицикло [2.2.1] гептаны и родственные соединения
EA200600892A1 (ru) Новые хинолиновые производные
EA200700189A1 (ru) Производные хиназолина в качестве ингибиторов parp
EA200700192A1 (ru) Производные фталазина в качестве ингибиторов parp
EA200700352A1 (ru) Энантиомерно чистые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы
EA200400073A1 (ru) Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы
DE602005013248D1 (de) Amidderivate von 3-phenyldihydropyrimidoä4,5-düpyrimidinonen, deren herstellung und verwendung als pharmazeutische mittel
EA200200716A1 (ru) Арилконденсированные азаполициклические соединения
ATE482200T1 (de) Als kinaseinhibitoren geeignete arylsubstituierte pyrazolamidverbindungen
EA200100553A1 (ru) Замещенные бициклические производные, полезные в качестве противораковых агентов
AR017182A1 (es) Compuestos de aminotiazol, inhibidores de las kinasas dependientes de ciclinas y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
DE602004001857D1 (de) Thienopyrimidindione und deren verwendung bei der modulierung von autoimmunerkrankungen
EA200600358A1 (ru) Фенил- или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2
EA200200417A1 (ru) Фармацевтически активные производные сульфонамида
DK1263730T3 (da) Aminderivater til behandling af apoptose
CY1110904T1 (el) Φαρμακευτικως ενεργα παραγωγα βενζοσουλφοναμιδιου ως αναστολεις πρωτεϊνικων κινασων jun
EA200400223A1 (ru) Новые производные 2h-пиридазин-3-она, фармацевтические композиции, содержащие эти производные, и способ получения активного ингредиента