RU2481835C2 - Ранозаживляющее средство для местного применения - Google Patents
Ранозаживляющее средство для местного применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2481835C2 RU2481835C2 RU2011136317/15A RU2011136317A RU2481835C2 RU 2481835 C2 RU2481835 C2 RU 2481835C2 RU 2011136317/15 A RU2011136317/15 A RU 2011136317/15A RU 2011136317 A RU2011136317 A RU 2011136317A RU 2481835 C2 RU2481835 C2 RU 2481835C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cobalt
- biocomplex
- gel
- trimecaine
- water
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 19
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 15
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 title abstract description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 33
- GOZBHBFUQHMKQB-UHFFFAOYSA-N trimecaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=C(C)C=C1C GOZBHBFUQHMKQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 229950002569 trimecaine Drugs 0.000 claims abstract description 22
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N ampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=CC=C1 AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 229960000723 ampicillin Drugs 0.000 claims abstract description 15
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 13
- 230000008569 process Effects 0.000 claims abstract description 9
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims abstract description 4
- XLJKHNWPARRRJB-UHFFFAOYSA-N cobalt(2+) Chemical compound [Co+2] XLJKHNWPARRRJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910017052 cobalt Inorganic materials 0.000 claims description 25
- 239000010941 cobalt Substances 0.000 claims description 25
- GUTLYIVDDKVIGB-UHFFFAOYSA-N cobalt atom Chemical compound [Co] GUTLYIVDDKVIGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 229960000282 metronidazole Drugs 0.000 claims description 18
- VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N metronidazole Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 12
- XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N methyluracil Natural products CN1C=CC(=O)NC1=O XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical compound CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- 238000002483 medication Methods 0.000 abstract 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 36
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 27
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 14
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 11
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 11
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 10
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 10
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 8
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 8
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 8
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 8
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229920006184 cellulose methylcellulose Polymers 0.000 description 7
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 6
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 6
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 6
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 6
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 6
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 239000003357 wound healing promoting agent Substances 0.000 description 5
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 4
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 4
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 4
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 4
- 238000011160 research Methods 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000063299 Bacillus subtilis Species 0.000 description 2
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 241001360526 Escherichia coli ATCC 25922 Species 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 2
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 229940049638 carbomer homopolymer type c Drugs 0.000 description 2
- -1 carbomer-940 Chemical compound 0.000 description 2
- 229940043234 carbomer-940 Drugs 0.000 description 2
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 2
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 238000002695 general anesthesia Methods 0.000 description 2
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 2
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 230000009854 mucosal lesion Effects 0.000 description 2
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 2
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 2
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 2
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- VEYVFVFZZHCKNM-UHFFFAOYSA-N 5-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione;6-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione Chemical compound CC1=CC(=O)NC(=O)N1.CC1=CNC(=O)NC1=O VEYVFVFZZHCKNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 208000010392 Bone Fractures Diseases 0.000 description 1
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M Saccharin sodium Chemical compound [Na+].C1=CC=C2C(=O)[N-]S(=O)(=O)C2=C1 WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 230000001195 anabolic effect Effects 0.000 description 1
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000003160 anti-catabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 230000004397 blinking Effects 0.000 description 1
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000315 carcinogenic Toxicity 0.000 description 1
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 1
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 description 1
- FOCAUTSVDIKZOP-UHFFFAOYSA-N chloroacetic acid Chemical compound OC(=O)CCl FOCAUTSVDIKZOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 1
- 229940124274 edetate disodium Drugs 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 230000003480 fibrinolytic effect Effects 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 229920013746 hydrophilic polyethylene oxide Polymers 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 1
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 1
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- NJTGANWAUPEOAX-UHFFFAOYSA-N molport-023-220-454 Chemical compound OCC(O)CO.OCC(O)CO NJTGANWAUPEOAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000862 numbness Toxicity 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 230000011514 reflex Effects 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 230000001020 rhythmical effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000036560 skin regeneration Effects 0.000 description 1
- 229940083608 sodium hydroxide Drugs 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 1
- 210000005182 tip of the tongue Anatomy 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 description 1
- 238000001665 trituration Methods 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новому средству для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии. Средство выполнено в виде геля и содержит при следующем соотношении компонентов в г на 100 г биокомплекс кобальта (II) с метронидазолом 0,20-0,50, биокомплекс кобальта (II) с ампициллином 0,20-0,50, тримекаин 3,00-5,00, метилурацил 1,00-3,00, димексид 10,00, глицерин 5,00-10,00, гидрофильная основа 3,00-7,00, вода 77,60-64,00. 3 табл., 1 пр.
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим многофакторным воздействием на гнойно-воспалительные процессы кожи и используемым в хирургии, дерматологии, гинекологии, проктологии, оториноларингологии.
Известно средство гель «Метрогил Дента», который в качестве активного вещества содержит метронидазол и хлоргексидин. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, ментол, сахарин натрия, пропиленгликоль, карбомер-940, очищенная вода.
К недостаткам геля «Метрогил Дента» можно отнести его применение только для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта.
Известно средство мазь «Левомеколь», ФС 42-2922-98, широко применяемая для лечения местной гнойной инфекции. В качестве активного вещества мазь «Левомеколь» содержит левомицетин и метилурацил и приготовлена на гидрофильной полиэтиленоксидной основе. Применяется для лечения гнойных ран, инфицированных смешанной флорой, включая стафилококки, синегнойные и кишечные палочки.
Наиболее близким является гель «Метрогил», одобренный Фармакологическим комитетом МЗРФ 1 марта 2004 г., пр. №56, регистрационный номер: П№011666/04. В качестве активного вещества гель «Метрогил» содержит метронидазол и вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер-940, эдетат динатрия, натрия гидроксид, вода.
К недостаткам геля «Метрогил» можно отнести его только интравагинальное применение и недопустимость использования в оториноларингологии.
Задачей изобретения является повышение атравматичности лечения ран, создание высокоэффективного с точки зрения биологической доступности лекарственного средства, обладающего многонаправленным терапевтическим действием на гнойно-воспалительные процессы и улучшающего его регенерирующее действие.
Изобретение заключается в том, что средство состоит из биокомплекса кобальта с метронидазолом или биокомплекса кобальта с ампициллином, или их смеси, тримекаина, димексида, глицерина, метилурацила и гидрофильной основы.
Заявляемая композиция «Метагил» представляет собой нетоксичный гель, высокоэффективный при лечении поражений кожи, не раздражающий раневую поверхность, гидрофильный и легко впитываемый с последующей резорбцией и воздействием на раневой процесс.
Поставленная задача достигается следующим способом.
Заявляемое ранозаживляющие средство «Метагил» выполнено в виде геля и содержит биокомплекс кобальта с метронидазолом или биокомплекс кобальта с ампициллином, или их смесь, тримекаин, димексид, глицерин, метилурацил, воду, а также гидрофильную основу - водорастворимые производные целлюлозы (или метилцеллюлозу, или карбоксиметилцеллюлозу, или натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, или гидроксипропилметилцеллюлозу) при следующем соотношении компонентов в г на 100 г:
| Биокомплекс кобальта с метронидазолом | 0,2-0,5 |
| Биокомплекс кобальта с ампициллином | 0,2-0,5 |
| Тримекаин | 3,0-5,0 |
| Метилурацил | 1,0-3,0 |
| Димексид | 10,0-10,0 |
| Глицерин | 5,0-10,0 |
| Гидрофильная основа | 3,0-7,0 |
| Вода | 77,6-64,0 |
Изобретение позволяет пролонгировать действие лекарственных средств и, тем самым, повысить атравматичность лечения, особенно ожоговых и обширных трофических поражений кожи, поражений слизистой.
Гель содержит лекарственные средства в количествах, обеспечивающих их терапевтическое действие.
В качестве лекарственного средства гель содержит, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, включающей антимикробные средства, анестетики, вещества, способствующие регенерации кожи, димексид и глицерин или смесь этих веществ.
В качестве антимикробных средств гель содержит, например, биокомплекс кобальта с метронидазолом или биокомплекс кобальта с ампициллином, или их смесь. В качестве вещества, действующего на регенерацию клеток, гель содержит, например, метилурацил.
Дополнительно с целью снижения возможного болевого ощущения в композицию включают в качестве анестетика, например, тримекаин или лидокаин.
Тримекаин (α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилинида гидрохлорид) - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, очень легко растворимый в воде, легко - в спирте; обладает высокой активностью при всех видах анестезии, особенно поверхностной (ФС 42-2390-92 "Тримекаин"; Прянишникова Н.Т. Клиническое применение тримекаина // Хирургия. - 1966. - N8. - С.51-55; Машковский М.Д. Лекарственные средства. -Харьков: Торсинг, 1997. - Т.1, с.301).
Метилурацил (2.4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин). Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде (до 0,9% при температуре +20°С) и спирте. Ускоряет процессы клеточной регенерации, заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты; оказывает противовоспалительное действие; обладает анаболической и антикатаболической активностью. Назначают при вяло заживающих ранах, ожогах, переломах костей (Регистр лекарственных средств).
Димексид (диметилсульфоксид). Бесцветная прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы, плавящиеся при температуре 18,5°С, со специфическим запахом. Гигроскопичен. Смешивается во всех соотношениях с водой и спиртом. Оказывает местно-анестезирующее, местное противовоспалительное, противомикробное (антисептическое) и фибринолитическое действие. Быстро и хорошо проникает через биологические мембраны, в т.ч. через кожу и слизистые оболочки, повышает их проницаемость для других лекарственных средств. Изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной к антибиотикам. Применяют в сочетании с другими лекарственными веществами для лучшего и более глубокого их проникновения в ткани (Регистр лекарственных средств).
Глицерин (1,2,3-пропантриол). Бесцветная вязкая жидкость сладкого вкуса без запаха. Смешивается в любых соотношениях с водой, этанолом, метанолом, ацетоном, не растворим в хлороформе и эфире, растворим в их смесях с этанолом. Поглощает влагу из воздуха (до 40% по массе).
В качестве гидрофильной основы предлагается водорастворимое производное целлюлозы как наиболее оптимальное для приготовления геля, применяемое для лечения местных гнойно-воспалительных процессов и отвечающее всем требованиям, предъявляемым к основам данного типа.
В качестве водорастворимых производных целлюлозы берут следующие известные вещества:
или метилцеллюлозу водорастворимую марки МЦ-100, или МЦ-400, получаемую по ТУ-6-55-221-137-93 (НИИ «Полимерсинтез», г.Владимир), карбоксиметилцеллюлозу, справочник «Реактивы для биохимии и исследования в области естественных наук», SIGMA, 1999, с.22, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы;
или карбоксиметилцеллюлозу - продукт взаимодействия целлюлозы с монохлоруксусной кислотой; твердое вещество белого цвета (Химия и технология производных целлюлозы, под ред. Л.П.Перепечкина и Ю.Л.Погосова, Владимир, 1968);
или натрий-карбоксиметилцеллюлозу - натриевая соль простого эфира целлюлозы и гликолевой кислоты. Белый или слегка желтоватый порошок либо волокнистый продукт без запаха, растворима в холодной и горячей воде. Образует высоковязкие растворы. Неканцерогенна. Широко применяется в косметической, парфюмерной промышленности, в медицине и фармации как вспомогательное вещество в глазных каплях, эмульсиях, суспензиях, мазях, в составе зубных паст, производстве таблеток и пр. (Регистрационный номер 68/333/16; Государственный реестр лекарственных средств. М., 2000. - 1203 с.; Полимеры в фармации. Под редакцией А.И. Тенцовой, М.Т. Алюшина. - М.: Медицина, 1985.- 256 с.);
или гидроксипропилметилцеллюлозу - продукт неживотного происхождения с высокой микробиологической и химической стабильностью. Белый порошок без вкуса и запаха; инертен к большинству активных и вспомогательных веществ, порошок обладает хорошей текучестью и не образует пыли в воздухе; растворим в воде в любых пропорциях с образованием прозрачной жидкости различной вязкости, в зависимости от типа гидроксипропилметилцеллюлозы. В результате неионного строения растворы гидроксипропилметилцеллюлозы стабильны к различным значениям рН и толерантны к солям. В сочетании с другими пленкообразующими агентами может применяться для создания растворимых пленочных покрытий, является хорошим гелеобразующим агентом. Высоковязкие типы могут использоваться для создания высокопрозрачных густых офтальмологических препаратов.
Ранозаживляющее средство «Метагил» атравматично и предназначено для лечения поражений кожи и слизистой.
Для предлагаемого состава многокомпонентного геля с учетом природы и свойств входящих в него ингредиентов разработана технология приготовления, которая включает три этапа.
Ранозаживляющее средство готовят следующим образом: в начале проводят растворение биокомплекса кобальта с метронидазолом в горячей дистиллированной воде и вводят димексид, тримекаин, глицерин; изготовление гелевой основы с введением биокомплекса кобальта с ампициллином и метилурацила путем растирания; перемешивание гелевой основы и растворенных остальных компонентов до получения однородной гомогенной массы.
1-й этап. В горячей дистиллированной воде (70°С) растворяется биокомплекс кобальта с метронидазолом при перемешивании на магнитной мешалке. В полученный раствор последовательно при перемешивании вводится димексид, тримекаин, глицерин (композиция А).
2-й этап. Готовят водный гель или метилцеллюлозы, или карбоксиметилцеллюлозы, или натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, или гидроксипропилметилцеллюлозы, путем растирания вводится биокомплекс кобальта с ампициллином и метилурацил (композиция В).
3-й этап. Компоненты композиции А при тщательном перемешивании добавляют в композицию В небольшими порциями до получения однородной вязкой системы.
Пример по способу получения геля.
В 10,0 мл горячей дистиллированной воды растворяется 0,2 г биокомплекса кобальта с метронидазолом при перемешивании и в полученный раствор последовательно вводится димексид (10,0), тримекаин (3,0), глицерин (5,0) (композиция А). В 40,0 мл теплой дистиллированной воды помещают 3 г или метилцеллюлозы, или карбоксиметилцеллюлозы, или натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, или гидроксипропилметилцеллюлозы и оставляют набухать 40-60 минут, затем добавляют оставшееся количество (27,8 мл) воды и тщательно перемешивают. В гелеобразную массу путем растирания вводится биокомплекс кобальта с ампициллином и метилурацил (1,0) (композиция В).
В полученный гель вводят при перемешивании композицию А, содержащую антимикробный препарат (биокомплекс кобальта с метронидазолом), димексид, тримекаин, глицерин.
По внешнему виду приготовленный гель представляет собой однородную розоватую массу гелеобразной консистенции, слабогорького вкуса, вызывающего онемение кончика языка.
Изучение специфической активности предлагаемых составов гелей (табл.1) проводили в опытах in vitro и in vivo.
Изучение антимикробной активности предлагаемого препарата проводили методом диффузии в агар на плотных питательных средах путем анализа зон угнетения роста тест-микроорганизмов, используемых для определения антимикробного действия лекарственных средств. Исследования проведены в отношении следующих стандартных штаммов микроорганизмов: Staphylococcus aureus ATCC 6538-P, Escherichia coli ATCC 25922, Bacillus subtillis ATCC 6633. Установлено, что антимикробное действие активно проявляется в отношении всех вышеперечисленных тест-культур.
Полученные результаты позволили установить усиление антимикробного действия за счет совместного присутствия биокомплекса кобальта с метронидазолом и биокомплекса кобальта с ампициллином, тримекаина, метилурацила, димексида, глицерина и основы - водорастворимого производного целлюлозы (или метилцеллюлозы, или карбоксиметилцеллюлозы, или натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, или гидроксипропилметилцеллюлозы) (табл.2).
Местноанестезирующую активность разрабатываемых гелей изучали в опытах in vivo методом Ренье-Валета, в основе которого лежит изменение чувствительности роговицы глаза кролика при нанесении на нее исследуемого образца, выражающееся в ответной реакции на раздражитель в виде смыкания века.
В конъюнктивальный мешок глаза кролика вносили с помощью шприца 0,1 г исследуемого геля. Используя калиброванные волоски, на роговицу наносили ритмичные раздражения с частотой 100 ударов в минуту через 1, 2, 5, 8, 10, 12, 15 мин и далее через каждые 5 мин до начала смыкания век.
| Табл.2 | ||||
| Результаты изучения антимикробной активности гелей | ||||
| № п/п | Объекты исследований | Зоны угнетения роста, мм | ||
| Staphylococcus aureus ATCC 6538-Р | Escherichia coli ATCC 25922 | Bacillus subtillis ATCC 6633 | ||
| 1. | Гель «Метрогил» | 17,1±0,3 | 15,2±0,2 | 18,9±0,3 |
| 2. | Состав №1 | 19,4±0,3 | 18,6±0,2 | 20,2±0,2 |
| 3. | Состав №2 | 16,6±0,2 | 12,5±0,3 | 15,0±0,3 |
| 4. | Состав №3 | 25,7±0,2 | 24,5±0,3 | 27,2±0,2 |
| 5. | Состав №4 | 23,0±0,3 | 22,4±0,2 | 20,5±0,3 |
| 6. | Состав №5 | 33,4±0,2 | 31,2±0,3 | 32,6±0,3 |
За скорость наступления местной анестезии принимали время между введением образца геля и началом проявления фармакологического действия.
Относительную силу анестезирующего действия рассчитывали, согласно индексу Ренье, суммируя количество раздражений при 13-ти измерениях, начиная с 8-й мин, в течение часа.
Показателем полной анестезии считали отсутствие мигательного рефлекса в течение 1 мин при 100 соприкосновениях калиброванных волосков с роговицей глаза.
Длительность общей анестезии характеризовалась временем с момента начала анестезии до полного восстановления чувствительности.
Полученные результаты обработаны методом вариационной статистики (ГФ XI, М., 1987, т.1., с.199), представлены в таблице 3.
Высокие значения индекса Ренье, длительность общей анестезии для предлагаемых многокомпонентных составов гелей (по сравнению с контролем) свидетельствуют не только о синергизме действия тримекаина и биокомплекса метронидазола с кобальтом, тримекаина и биокомплекса ампициллина с кобальтом или их смеси, но и о пролонгировании анестезирующего эффекта.
Исследование ранозаживляюшей активности многокомпонентного геля проводили на модели полнослойной гнойной раны в эксперименте на лабораторных животных. В опыте использовали половозрелых крыс-самцов Вистар, массой 100-120 г. Животные были разделены на группы: контрольную (нелеченные), сравнения: лечение официнальной 0,2% мазью «Левомеколь»; лечение гелем, содержащим метронидазол (состав 1, табл.1) и опытную, т.е. лечение разработанным средством (состав 5, табл.1).
Суммарный процент уменьшения площади раны в динамике в опытной группе к 13-м суткам эксперимента составил 90,66%, в группах сравнения - 63,57% и 62,46% и в контрольной группе - 45,37%.
По данным динамики изменения площади ран, клиническим, микробиологическим и гистологическим показателям установлено выраженное терапевтическое действие разработанного средства по сравнению с официальной мазью «Левомеколь».
| Табл.3 | |||
| Местноанестезирующая активность по методу Ренье | |||
| Объекты исследований | Показатели анестезии | ||
| Время наступления анестезии, мин | Длительность анестезии, мин | Индекс Ренье, усл.ед. | |
| 3% раствор тримекаина (контроль) | 1,0±0,0 | 8,5±1,5 | 424,4±9,4 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ | 1,0±0,0 | 20,4±3,1 | 600,4±3,9 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ, содержащий метронидазол (0,5%) | 1,0±0,0 | 88,1±2,2 | 1100,4±5,6 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ, содержащий ампициллин (0,5%) | 1,0±0,0 | 89,2±1,9 | 1200,2±4,3 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ, содержащий биокомплекс метронидазола с кобальтом (0,5%) | 1,0±0,0 | 100,2±2,8 | 1300,0±2,0 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ, содержащий биокомплекс ампициллина с кобальтом (0,5%) | 1,0±0,0 | 99,5±4,0 | 1300,0±1,5 |
| 3% раствор тримекаина на 3% геле Na-КМЦ, содержащий биокомплексы: метронидазола с кобальтом (0,5%) и ампициллина с кобальтом (0,5%) | 1,0±0,0 | 105,5±3,1 | 1300,0±2,4 |
Таким образом, предлагаемое ранозаживляющее средство «Метагил» по сравнению с прототипом обладает более высокой антимикробной активностью, сильным местно-анестезирующим действием и эффективным ранозаживляющим свойством, которые обусловлены сочетанием антимикробных препаратов, местного анестетика, димексида, метилурацила, глицерина и основы, содержащей водорастворимые производные целлюлозы, и потенцируют действие друг друга. Разработан оптимальный способ приготовления предлагаемых составов гелей, при котором достигается максимальная терапевтическая эффективность.
Предлагаемый состав комбинированных гелей позволяет расширить ассортимент имеющихся лекарственных средств, применяющихся для лечения местных гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии.
Изобретение обеспечивает многонаправленное терапевтическое действие на гнойно-воспалительные процессы, ранозаживляющее средство «Метагил» является высокоэффективным с точки зрения биологической доступности.
Изобретение обеспечивает сокращение сроков лечения за счет уменьшения времени, которое требуется для восстановления целостности кожи.
Claims (1)
- Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии, характеризующееся тем, что оно выполнено в виде геля и содержит биокомплекс кобальта с метронидазолом и биокомплекс кобальта с ампициллином, тримекаин, димексид, глицерин, метилурацил, воду, а также гидрофильную основу при следующем соотношении компонентов в г на 100 г:
Биокомплекс кобальта (II) с метронидазолом 0,20-0,50 Биокомплекс кобальта (II) с ампициллином 0,20-0,50 Тримекаин 3,00-5,00 Метилурацил 1,00-3,00 Димексид 10,00-10,00 Глицерин 5,00-10,00 Гидрофильная основа 3,00-7,00 Вода 77,60-64,00
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011136317/15A RU2481835C2 (ru) | 2011-08-31 | 2011-08-31 | Ранозаживляющее средство для местного применения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011136317/15A RU2481835C2 (ru) | 2011-08-31 | 2011-08-31 | Ранозаживляющее средство для местного применения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011136317A RU2011136317A (ru) | 2013-03-10 |
| RU2481835C2 true RU2481835C2 (ru) | 2013-05-20 |
Family
ID=48790022
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011136317/15A RU2481835C2 (ru) | 2011-08-31 | 2011-08-31 | Ранозаживляющее средство для местного применения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2481835C2 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2601897C1 (ru) * | 2015-11-30 | 2016-11-10 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек |
| RU2623874C1 (ru) * | 2016-04-06 | 2017-06-29 | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт высокомолекулярных соединений Российской академии наук | Гидрофильная мазь для лечения инфицированных ран |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2326681C2 (ru) * | 2005-12-21 | 2008-06-20 | Людмила Петровна Лазурина | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии |
-
2011
- 2011-08-31 RU RU2011136317/15A patent/RU2481835C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2326681C2 (ru) * | 2005-12-21 | 2008-06-20 | Людмила Петровна Лазурина | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| АЛЕКСЕЕВ В.Г. и др. Взаимодействие ампициллина с катионами d-элементов. - Новосибирск, 2003 [Найдено из Интернета 08.08.2012] . * |
| МАРЧЕНКО Л.Г. Технология мягких лекарственных форм. - СПб., 2004. * |
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. Ч.1, 12-е изд. - М., 1998. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. Ч.2, 12-е изд. - М., 1998. МАРЧЕНКО Л.Г. Технология мягких лекарственных форм. - СПб., 2004. АЛЕКСЕЕВ В.Г. и др. Взаимодействие ампициллина с катионами d-элементов. - Новосибирск, 2003 [Найдено из Интернета 08.08.2012] <URL:http://www.nioch.nsc.ru/school/03/file/60.pdf>. * |
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. Ч.2, 12-е изд. - М., 1998. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2601897C1 (ru) * | 2015-11-30 | 2016-11-10 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек |
| RU2623874C1 (ru) * | 2016-04-06 | 2017-06-29 | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт высокомолекулярных соединений Российской академии наук | Гидрофильная мазь для лечения инфицированных ран |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2011136317A (ru) | 2013-03-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0956026B1 (en) | Pharmaceutical preparations comprised of salts of hyaluronic acid with local anaesthetics | |
| DE3689384T3 (de) | Arzneimittel zur örtlichen Anwendung | |
| RU2653488C2 (ru) | Композиция для местного лечения ран | |
| JPH09510468A (ja) | 皮膚疾患の治療のための及びその皮膚の消毒のためのゲル | |
| MX2013006045A (es) | Composiciones topicas para conservador o restaurar la integridad de la mucosa. | |
| EP0109993B1 (en) | Method for extracting propolis and water soluble dry propolis powder obtained thereby and cosmetic and pharmaceutical preparations containing same | |
| JP2006519847A (ja) | ゲル状組成物及び膣感染症治療のための方法 | |
| CN107184949A (zh) | 一种表皮创伤修复软膏及其制备方法 | |
| CA2152398A1 (en) | Hyaluronic acid-urea pharmaceutical compositions and uses | |
| RU2481835C2 (ru) | Ранозаживляющее средство для местного применения | |
| RU2420257C1 (ru) | Стоматологический гель с хлоргексидином и дибунолом для лечения воспалительных заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта | |
| RU2481834C2 (ru) | Антимикробная композиция для лечения ран и ожогов | |
| JP3899267B2 (ja) | 皮膚、粘膜、器官または組織の疾患を治療するためのトシルクロルアミドの使用 | |
| CN108366991B (zh) | 用于治疗和/或预防粘膜的干燥和刺激的吡咯烷酮羧酸和/或其盐与透明质酸和/或其盐的协同配混物、及相关的药物制剂 | |
| CN109432201A (zh) | 妇科抗菌凝胶及其制备方法 | |
| CN106491634B (zh) | 玻璃酸二甲基硅烷醇复合物及其组合物 | |
| RU2489147C2 (ru) | Фармацевтическая антибактериальная композиция для местного применения на основе активных биометаллокомплексов | |
| RU2326681C2 (ru) | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии | |
| RU2181583C1 (ru) | Средство для лечения и профилактики болезней органов челюстно-лицевой области | |
| CN110193017B (zh) | 一种促毛发生长的喷膜剂及其制备方法 | |
| RU2074710C1 (ru) | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии | |
| RU2102979C1 (ru) | Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии | |
| CN115068407A (zh) | 一种巴瑞克替尼凝胶剂及其制备方法与用途 | |
| RU2535141C1 (ru) | Гелеобразная композиция широкого спектра биологического действия | |
| RU2185148C2 (ru) | Средство для лечения местных гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130901 |