RU2361616C1 - Инъекционный растворитель пролонгированного действия - Google Patents
Инъекционный растворитель пролонгированного действия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2361616C1 RU2361616C1 RU2008116975/15A RU2008116975A RU2361616C1 RU 2361616 C1 RU2361616 C1 RU 2361616C1 RU 2008116975/15 A RU2008116975/15 A RU 2008116975/15A RU 2008116975 A RU2008116975 A RU 2008116975A RU 2361616 C1 RU2361616 C1 RU 2361616C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- injection
- composition
- prolonged action
- tissues
- solvent
- Prior art date
Links
- 239000007924 injection Substances 0.000 title claims abstract description 17
- 238000002347 injection Methods 0.000 title claims abstract description 17
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 title abstract description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims abstract description 13
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 9
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims abstract description 6
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 30
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 230000000630 rising effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000012155 injection solvent Substances 0.000 description 14
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 10
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 5
- GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N Fluorouracil Chemical compound FC1=CNC(=O)NC1=O GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960002949 fluorouracil Drugs 0.000 description 4
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 3
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 3
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 3
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000000956 alloy Substances 0.000 description 1
- 229910045601 alloy Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 229940124508 injectable medicine Drugs 0.000 description 1
- OOYGSFOGFJDDHP-KMCOLRRFSA-N kanamycin A sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N OOYGSFOGFJDDHP-KMCOLRRFSA-N 0.000 description 1
- 229960002064 kanamycin sulfate Drugs 0.000 description 1
- 150000002605 large molecules Chemical class 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- UOZODPSAJZTQNH-LSWIJEOBSA-N paromomycin Chemical compound N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](N)C[C@@H](N)[C@@H]2O)O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)N)O[C@@H]1CO UOZODPSAJZTQNH-LSWIJEOBSA-N 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается композиции ингредиентов растворителя для получения лекарственного инъекционного раствора. Предлагаемое средство содержит воду для инъекций, НМПЭ, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при определенном соотношении компонентов. Предлагаемое средство обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства в тканях при инъекционном пути введения, повышает его фармацевтическую доступность за счет входящих вспомогательных веществ, обладает пролонгированным действием, удобно и гигиенично в применении.
Description
Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается композиции ингредиентов растворителя для получения инъекционного раствора, оно может быть использовано для приготовления жидких лекарственных форм.
Известно применение воды для инъекций в качестве растворителя, входящей в состав многих инъекционных лекарственных средств / Требования к «Воде для инъекций» Российской (ФС 42-2620-97) и Европейской (ЕР IV 2002) фармакопее./.
Данный инъекционный растворитель является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.
Задачей изобретения является расширение арсенала средств для получения лекарственного средства в форме раствора для инъекций пролонгированного действия.
Технический результат - создание нового инъекционного растворителя отечественного производства для приготовления лекарственной формы в виде инъекционного раствора, обладающего эффективностью при инъекционном пути введения, с равномерным распределением в тканях, выраженным и пролонгированным действием действующего вещества за счет композиции инъекционного растворителя.
Указанный технический результат достигается за счет того, что растворитель для получения лекарственного инъекционного раствора, содержащий воду для инъекций, дополнительно содержит низкомолекулярный полиэтилен, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| Вода для инъекций | 1,841 |
| Низкомолекулярный полиэтилен | 67,114 |
| Эмульгатор Т-2 | 16,778 |
| Желатин микрокристаллический | 6,717 |
| Масло оливковое | до 100 |
Все компоненты, входящие в состав средства, разрешены для медицинского применения.
Низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) молекулярной массы 1500-5000 (ТУ 6-05-1837-82) представляет собой вязкую воскообразную жирную и липкую на ощупь массу в толстом слое сероватого цвета без запаха. НМПЭ - смесь полимерных молекул различной длины, для которой характерна надмолекулярная структура, состоящая, в свою очередь, из чередующих аморфных и кристаллических областей, имеющая сетчатую структуру, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.
Желатин медицинский микрокристаллический (ГФ X) как вспомогательное вещество - ограниченно набухающее высокомолекулярное соединение, влияющее на фармацевтическую доступность действующего вещества.
Масло оливковое (ГФ X) улучшает структуру композиции, понижает вязкость, повышает текучесть.
Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17-05-76) придает массе достаточную упругость, использован в качестве стабилизатора, пластификатора и эмульгатора.
Предлагаемая композиция инъекционного растворителя обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что композиция растворителя для инъекций обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства в тканях при инъекционном пути введения с помощью шприца с диаметром иглы 1,5 мм, способствует растворению в заявляемом составе введенного действующего лекарственного вещества, оказывает пролонгированное действие и повышает их фармацевтическую доступность за счет входящих вспомогательных веществ.
Пример 1. Состав 100,0 инъекционного растворителя: воды для инъекций - 1,841; НМПЭ - 67,114; эмульгатор Т-2 - 16,778; желатин микрокристаллический - 6,717; масло оливковое - от 6,0 до 7,550.
Получают инъекционный раствор следующим образом.
На водяной бане расплавляют эмульгатор Т-2 при температуре 70°С в выпарительной чашке. К сплаву добавляют 5% воды для инъекций. Водную фазу эмульгируют. К полученному составу добавляют рассчитанное количество предварительно расплавленного НМПЭ. Смесь тщательно перемешивают. К полученной смеси добавляют предварительно измельченный желатин микрокристаллический и масло оливковое. Полученную композицию тщательно перемешивают, фильтруют, расфасовывают в стерильные флаконы под обкатку и стерилизуют при 100°С 30 минут.
Полученный инъекционный растворитель представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см3, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции инъекционный растворитель надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобен и гигиеничен в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов.
Пример 2. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен 5-фторурацил - 5% водный раствор 5-фторурацила (5-фторурацил растворяют в воде для инъекций). Состав 100,0 средства для лечения онкологических заболеваний в виде раствора для инъекций: 5-фторурацил - 0,087; вода для инъекций - 1,754; НМПЭ - 67,114; эмульгатор Т-2 - 16,778; желатин микрокристаллический - 6,717; масло оливковое - 7,550. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см3, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие цитостатика.
Пример 3. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен мономицин из расчета 0,25 или 0,5, который предварительно растворяют в воде для инъекций. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см3, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие антибиотика.
Пример 4. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен канамицин сульфат для парентерального применения из расчета 0,25 или 0,5, который предварительно растворяют в воде для инъекций. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см3, рН 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие антибиотика.
Claims (1)
- Растворитель для получения лекарственного инъекционного раствора, содержащий воду для инъекций, отличающийся тем, что он дополнительно содержит низкомолекулярный полиэтилен, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Вода для инъекций 1,841 Низкомолекулярный полиэтилен 67,114 Эмульгатор Т-2 16,778 Желатин микрокристаллический 6,717 Масло оливковое До 100
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008116975/15A RU2361616C1 (ru) | 2008-04-28 | 2008-04-28 | Инъекционный растворитель пролонгированного действия |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008116975/15A RU2361616C1 (ru) | 2008-04-28 | 2008-04-28 | Инъекционный растворитель пролонгированного действия |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2361616C1 true RU2361616C1 (ru) | 2009-07-20 |
Family
ID=41047009
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008116975/15A RU2361616C1 (ru) | 2008-04-28 | 2008-04-28 | Инъекционный растворитель пролонгированного действия |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2361616C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2438653C1 (ru) * | 2010-12-03 | 2012-01-10 | Юлия Витальевна Шикова | Инъекционный растворитель пролонгированного действия для приготовления средств, применяемых при лечении гинекологических заболеваний в области онкологии |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001089481A1 (fr) * | 2000-05-23 | 2001-11-29 | Mainelab | Microspheres a liberation prolongee pour administration injectable et procede de preparation |
| AU2003234894A1 (en) * | 2002-05-31 | 2003-12-19 | Eco Animal Health Ltd | Anti-parasite containing sustained release injection |
| US20040142043A1 (en) * | 2001-07-09 | 2004-07-22 | Atsushi Maeda | Sustained-release compositions for injection and process for producing the same |
-
2008
- 2008-04-28 RU RU2008116975/15A patent/RU2361616C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001089481A1 (fr) * | 2000-05-23 | 2001-11-29 | Mainelab | Microspheres a liberation prolongee pour administration injectable et procede de preparation |
| US20040142043A1 (en) * | 2001-07-09 | 2004-07-22 | Atsushi Maeda | Sustained-release compositions for injection and process for producing the same |
| AU2003234894A1 (en) * | 2002-05-31 | 2003-12-19 | Eco Animal Health Ltd | Anti-parasite containing sustained release injection |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2438653C1 (ru) * | 2010-12-03 | 2012-01-10 | Юлия Витальевна Шикова | Инъекционный растворитель пролонгированного действия для приготовления средств, применяемых при лечении гинекологических заболеваний в области онкологии |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2018264078B2 (en) | Novel analgesic compositions | |
| JP6454322B2 (ja) | ポリオルトエステルおよび非プロトン性溶媒の組成物 | |
| KR101792200B1 (ko) | 열감응성 겔 마취제 조성물 | |
| JP5882993B2 (ja) | 抗精神病薬デポ型注射用組成物 | |
| JP7210816B6 (ja) | 医薬組成物 | |
| US11738039B2 (en) | Continuous release compositions made from hyaluronic acid, and therapeutic applications of same | |
| RS62435B1 (sr) | Dugodelujući polimerni sistemi za isporuku | |
| CZ25793A3 (en) | Pharmaceutical mixtures of phlorphenicol | |
| BRPI0909630B1 (pt) | Composição em suspensão aquosa particularmente adequada para injeção dentro do olho | |
| TW200812642A (en) | Compositions and methods for treating conditions of the nail unit | |
| TWI674899B (zh) | 醫藥配方 | |
| CN105120839A (zh) | 可注射长效局麻药半固体制剂及其组成成分 | |
| WO2021036058A1 (zh) | 一种特立帕肽缓释凝胶注射液及其制备方法 | |
| EP3068373A1 (en) | Aqueous based capsaicinoid formulations and methods of manufacture and use | |
| JP5518608B2 (ja) | 粘膜適用液状組成物 | |
| TW202237108A (zh) | 供注射用羅哌卡因長效溶液製劑及其製備方法 | |
| JP6678946B2 (ja) | ゲル状局所麻酔剤およびそれを用いたゲル状局所麻酔製剤 | |
| RU2366423C1 (ru) | Средство для лечения онкологических заболеваний с 5-фторурацилом | |
| RU2361616C1 (ru) | Инъекционный растворитель пролонгированного действия | |
| RU2445097C1 (ru) | Средство для лечения онкологических заболеваний женской половой сферы с 5-фторурацилом и метронидазолом | |
| RU2438653C1 (ru) | Инъекционный растворитель пролонгированного действия для приготовления средств, применяемых при лечении гинекологических заболеваний в области онкологии | |
| KR101010547B1 (ko) | 알기닌아미드류를 함유하는 의약 제제 | |
| WO2022269572A1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| RU2008126108A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения остеоартрита, содержащая клодроновую кислоту и гиалуроновую кислоту | |
| CN111655236A (zh) | 可注射长效局麻药半固体凝胶制剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100429 |