RU2128991C1 - Biologically active emulsion preparation - Google Patents
Biologically active emulsion preparation Download PDFInfo
- Publication number
- RU2128991C1 RU2128991C1 RU98111345A RU98111345A RU2128991C1 RU 2128991 C1 RU2128991 C1 RU 2128991C1 RU 98111345 A RU98111345 A RU 98111345A RU 98111345 A RU98111345 A RU 98111345A RU 2128991 C1 RU2128991 C1 RU 2128991C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- preparation
- drug
- pectin
- biologically active
- cellulose
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 22
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 title claims description 11
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims abstract description 16
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 14
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract description 11
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 6
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 6
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 5
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 claims description 4
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000005454 flavour additive Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 31
- 238000011282 treatment Methods 0.000 abstract description 6
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 abstract description 4
- 230000007423 decrease Effects 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 29
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 description 8
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 8
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 6
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 6
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 6
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 5
- 238000004062 sedimentation Methods 0.000 description 5
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 5
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 5
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 5
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 5
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 5
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 5
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 4
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 4
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 4
- 244000000626 Daucus carota Species 0.000 description 3
- 235000002767 Daucus carota Nutrition 0.000 description 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 description 3
- 239000002778 food additive Substances 0.000 description 3
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 102000015779 HDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 2
- 108010010234 HDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 2
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 2
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 230000003143 atherosclerotic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001989 choleretic effect Effects 0.000 description 2
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 2
- 230000010235 enterohepatic circulation Effects 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 210000002381 plasma Anatomy 0.000 description 2
- -1 polyphepan Polymers 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 2
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 description 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002911 Colestipol Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000030831 Peripheral arterial occlusive disease Diseases 0.000 description 1
- 240000001987 Pyrus communis Species 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 235000015197 apple juice Nutrition 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 230000000923 atherogenic effect Effects 0.000 description 1
- 235000021028 berry Nutrition 0.000 description 1
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 150000003943 catecholamines Chemical class 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000000731 choleretic agent Substances 0.000 description 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 description 1
- GMRWGQCZJGVHKL-UHFFFAOYSA-N colestipol Chemical compound ClCC1CO1.NCCNCCNCCNCCN GMRWGQCZJGVHKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002604 colestipol Drugs 0.000 description 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 description 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000003511 endothelial effect Effects 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 230000008014 freezing Effects 0.000 description 1
- 238000007710 freezing Methods 0.000 description 1
- 230000000004 hemodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000008991 intestinal motility Effects 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- LPUQAYUQRXPFSQ-DFWYDOINSA-M monosodium L-glutamate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O LPUQAYUQRXPFSQ-DFWYDOINSA-M 0.000 description 1
- 235000013923 monosodium glutamate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004223 monosodium glutamate Substances 0.000 description 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 description 1
- 238000010525 oxidative degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 238000011422 pharmacological therapy Methods 0.000 description 1
- 238000011458 pharmacological treatment Methods 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 238000009117 preventive therapy Methods 0.000 description 1
- 230000009862 primary prevention Effects 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 238000007127 saponification reaction Methods 0.000 description 1
- 235000015067 sauces Nutrition 0.000 description 1
- 230000007017 scission Effects 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000000844 transformation Methods 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, уменьшающим всасывание желчных кислот в тонком кишечнике и обладающим блокирующим действием в отношении энтерогепатической циркуляции желчных кислот, которые могут быть отнесены к пищевым добавкам и могут быть использованы в медицине для нормализации физиологического состояния организма человека при профилактике и лечении распространенного атеросклероза и других заболеваний, в основе которых лежит такой патогенетический фактор как дислипопротеидимия (ДЛП). The invention relates to pharmaceutical preparations that reduce the absorption of bile acids in the small intestine and have a blocking effect on the enterohepatic circulation of bile acids, which can be classified as food additives and can be used in medicine to normalize the physiological state of the human body in the prevention and treatment of common atherosclerosis and other diseases, which are based on such a pathogenetic factor as dyslipoproteinemia (DLP).
Многочисленными исследованиями показано, что гемодинамические нагрузки, токсическое воздействие катехоламинов, иммунных комплексов, повышенной концентрации холестерина в плазме крови и другие процессы, инициирующие повреждение эндотелия, вызывают отклонения от нормы параметров артериальной стенки и ее атеросклеротические изменения [1, 2]. Numerous studies have shown that hemodynamic loads, toxic effects of catecholamines, immune complexes, increased plasma cholesterol concentrations and other processes that initiate endothelial damage cause abnormalities in the parameters of the arterial wall and its atherosclerotic changes [1, 2].
Лечебное и профилактическое воздействие на организм при этом заключается в том, чтобы приблизить к норме показатели липидного спектра плазмы крови, тем самым остановить атеросклеротический процесс и возможно обеспечить регресс атеросклероза. The therapeutic and prophylactic effect on the body in this case is to bring the lipid spectrum of the blood plasma closer to normal, thereby stopping the atherosclerotic process and possibly ensuring regression of atherosclerosis.
С целью нормализации нарушений обмена при неосложненных формах атеросклероза обычно используют фармакологическое лечение, а при таких показаниях как, например, гиперлипидемия, сопровождающаяся злокачественным атеросклерозом, назначают хирургическое лечение. In order to normalize metabolic disorders in uncomplicated forms of atherosclerosis, pharmacological treatment is usually used, and for indications such as hyperlipidemia, accompanied by malignant atherosclerosis, surgical treatment is prescribed.
Известно применение при фармакологической терапии ДЛП препаратов, уменьшающих всасывание желчных кислот в тонкой кишке (холестирамин, колестипол, полифепан, хитозан и др.) [3]. Known use in pharmacological therapy of DLP drugs that reduce the absorption of bile acids in the small intestine (cholestyramine, colestipol, polyphepan, chitosan, etc.) [3].
Однако при этом имеется опасность развития различных осложнений и возникают противопоказания, особенно при длительном применении препаратов данной группы. However, there is a danger of developing various complications and contraindications arise, especially with prolonged use of this group of drugs.
Также известно применение препаратов, связывающих желчные кислоты в кишечнике и уменьшающих их всасывание (например, билингнин) и снижающих процесс всасывания в тонкой кишке (например, вазелиновое масло), при хирургической коррекции резистентных к консервативному лечению форм гиперлипидемии [4]. It is also known to use drugs that bile bile acids in the intestine and reduce their absorption (for example, bilingin) and reduce the absorption process in the small intestine (for example, paraffin oil) in the surgical correction of forms of hyperlipidemia that are resistant to conservative treatment [4].
Наиболее близким к заявляемому препарату по компонентному составу является препарат "Фишант", приготовленный на основе вазелин-пектиновой эмульсии, который используется при лечении ДЛП в совокупности с желчегонными препаратами и, при необходимости, с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, а также используется при профилактике ДЛП [5, 6]. Closest to the claimed preparation according to its component composition is the Fishant preparation, prepared on the basis of vaseline-pectin emulsion, which is used in the treatment of DLP in combination with choleretic drugs and, if necessary, with drugs that enhance intestinal motility, and is also used in the prevention of DLP [5, 6].
Препарат "Фишант" содержит в суточной дозе, составляющей, например, 160 г, следующие ингредиенты (компоненты), об. %: пектин 6,5, вазелиновое масло 38,5, подварка из моркови 14,5, вода дистиллированная остальное [5]. The drug "Fishant" contains in a daily dose of, for example, 160 g, the following ingredients (components), vol. %: pectin 6.5, vaseline oil 38.5, carrot sauce 14.5, distilled water the rest [5].
Недостатки препарата "Фишант" заключаются в следующем. The disadvantages of the drug "Fishant" are as follows.
Пектины, входящие в состав препарата, наиболее устойчивы при pH ≈4-4,5. В более кислой среде наблюдается их гидролиз, а в щелочной - омыление и расщепление. Поэтому при попадании препарата в среду кишечного тракта эффект блокирования всасывания желчных кислот в тонкой кишке снижается. The pectins that make up the drug are most stable at pH ≈4-4.5. In a more acidic environment, their hydrolysis is observed, and in an alkaline medium, saponification and cleavage are observed. Therefore, when the drug enters the intestinal tract, the effect of blocking the absorption of bile acids in the small intestine decreases.
В результате требуется увеличение одноразовой дозы приема препарата. Поскольку содержание вазелинового масла в препарате составляет лишь 38,5%, одноразовая доза приема препарата возрастает и для разных категорий пациентов может на 20-60% превышать оптимальную дозу. Это вызывает трудности для пациентов, особенно страдающих хроническими нарушениями функций желудочно-кишечного тракта. Кроме того, препарат имеет неудовлетворительные вкусовые свойства. As a result, an increase in a single dose of the drug is required. Since the content of petroleum jelly in the preparation is only 38.5%, the single dose of the drug increases and for different categories of patients it can be 20-60% higher than the optimal dose. This causes difficulties for patients, especially those suffering from chronic disorders of the gastrointestinal tract. In addition, the drug has unsatisfactory taste.
Препарат не может более 14 дней храниться при комнатной температуре и в случаях более длительного срока хранения требует замораживания. Перед приемом препарат необходимо размораживать. В результате из-за фазовых превращений в препарате происходят структурные изменения, что также снижает его способность блокировать всасывание желчных кислот в тонкой кишке. The drug cannot be stored for more than 14 days at room temperature and in cases of a longer shelf life requires freezing. Before taking the drug must be thawed. As a result, structural changes occur in the preparation due to phase transformations, which also reduces its ability to block the absorption of bile acids in the small intestine.
В основу изобретения положена задача повышения лечебно-профилактической эффективности препарата и улучшения таких его потребительских характеристик как уменьшение одноразовой дозы приема, увеличение срока хранения при нормальных условиях, улучшение вкусовых свойств. The basis of the invention is the task of increasing the therapeutic and prophylactic effectiveness of the drug and improving its consumer characteristics such as reducing a single dose, increasing the shelf life under normal conditions, and improving taste.
Поставленная задача решается предлагаемым биологически активным эмульсионным препаратом, содержащим пектин, вазелиновое масло, вкусовую добавку и дистиллированную воду, за счет того, что он дополнительно содержит простой эфир целлюлозы, выбранный из группы, включающей метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и кроме того он дополнительно содержит консервант при следующем соотношении компонентов, мас.%: пектин 0,1-6, вазелиновое масло 40-84, вкусовая добавка 0,1-20, метилцеллюлоза или карбоксиметилцеллюлоза 0,1-10, консервант 0,01-0,07, дистиллированная вода остальное. Введение в предлагаемый препарат таких простых эфиров целлюлозы как метилцеллюлоза или карбоксиметилцеллюлоза, разрешенных к применению Комитетом экспертов ФАО/ВОЗ в качестве пищевых добавок и являющихся наряду с пектином эффективными эмульгаторами, обеспечивает повышенную агрегативную и седиментационную устойчивость эмульсионной системы при увеличении содержания в ней вазелинового масла вплоть до 84 мас.%. Выше указанного значения агрегативная и седиментационная устойчивость эмульсионной системы резко снижается. При содержании метилцеллюлозы или карбоксиметилцеллюлозы менее 0,1 мас.%, агрегативная и седиметационная устойчивость эмульсионной системы также снижается, а увеличение содержания метилцеллюлозы или карбоксиметилцеллюлозы более 10 мас.% приводит к увеличению вязкости эмульсионной системы и, следовательно, к затруднению создания блокирующей пленки в тонком кишечнике, а также к росту энергетических затрат на приготовление эмульсии и к удорожанию препарата. The problem is solved by the proposed biologically active emulsion preparation containing pectin, liquid paraffin, flavoring agent and distilled water, due to the fact that it additionally contains cellulose ether selected from the group comprising methyl cellulose, carboxymethyl cellulose and in addition it additionally contains a preservative in the following the ratio of components, wt.%: pectin 0.1-6, liquid paraffin 40-84, flavoring 0.1-20, methyl cellulose or carboxymethyl cellulose 0.1-10, preservative 0.01-0.07, distilled Separated water the rest. The introduction of the proposed preparation of such cellulose ethers as methyl cellulose or carboxymethyl cellulose, which are approved for use by the FAO / WHO Expert Committee as food additives and, along with pectin, are effective emulsifiers, provides increased aggregative and sedimentation stability of the emulsion system with an increase in the content of vaseline oil in it up to 84 wt.%. Above this value, the aggregative and sedimentation stability of the emulsion system is sharply reduced. When the content of methyl cellulose or carboxymethyl cellulose is less than 0.1 wt.%, The aggregative and sedimentation stability of the emulsion system also decreases, and an increase in the content of methyl cellulose or carboxymethyl cellulose more than 10 wt.% Leads to an increase in the viscosity of the emulsion system and, therefore, the difficulty of creating a blocking film in a thin intestines, as well as an increase in energy costs for the preparation of the emulsion and the cost of the drug.
При содержании в препарате метилцеллюлозы или карбоксиметилцеллюлозы в указанном диапазоне обеспечивается увеличение содержания вазелинового масла до 84%, что позволяет снизить дозу одноразового приема препарата, повысить его способность к сорбированию желчных кислот как в активной так и инактивной формах в тонком кишечнике и к стимулированию сокращения стенок толстого кишечника. В связи с чем повышается лечебно-профилактическая эффективность препарата. When the preparation contains methyl cellulose or carboxymethyl cellulose in the specified range, an increase in the content of liquid paraffin is ensured up to 84%, which allows to reduce the dose of a single dose of the drug, to increase its ability to adsorb bile acids both in active and inactive forms in the small intestine and to stimulate the reduction of the walls of the colon intestines. In this connection, the therapeutic and prophylactic effectiveness of the drug is increased.
Введение в препарат консерванта в диапазоне 0,01-0,07 мас.% (сорбиновой кислоты, бензоата натрия и других веществ, также разрешенных к применению Комитетом экспертов ФАО/ВОЗ в качестве пищевых добавок, предотвращающих микробную и окислительную порчу продукта), обеспечивает увеличение срока хранения препарата до 6 месяцев при комнатной температуре, поддерживает приемлемое значение pH среды для пектина и не превышает безусловно допустимых доз для человека. The introduction of a preservative into the preparation in the range of 0.01-0.07 wt.% (Sorbic acid, sodium benzoate and other substances also approved for use by the FAO / WHO Expert Committee as food additives that prevent microbial and oxidative spoilage of the product) provides an increase the shelf life of the drug up to 6 months at room temperature, maintains an acceptable pH of the medium for pectin and does not exceed unconditionally acceptable doses for humans.
Повышение агрегативной и седиментационной устойчивости эмульсионной системы и предотвращение ее от микробиологической и окислительной деструкции, позволяет расширить номенклатуру вкусовых добавок, способных улучшить органолептические свойства препарата без снижения его лебечно-профилактической эффективности. Поэтому наряду с подваркой из моркови, применяемой в препарате "Фишант", могут быть использованы масляные и спиртовые экстракты растений, выварки овощного и плодово-ягодного сырья, пищевые вкусовые компоненты. В частности, при использовании препарата для больных ДЛП с сахарным диабетом могут быть использованы такие подсластители-вещества несахарной природы как сорбит и ксилит, последний из которых обладает достаточно выраженным желчегонным эффектом, что положительно влияет на лечебно-профилактические свойства препарата. Increasing the aggregative and sedimentation stability of the emulsion system and preventing it from microbiological and oxidative degradation allows us to expand the range of flavoring additives that can improve the organoleptic properties of the drug without reducing its prophylactic and prophylactic effectiveness. Therefore, along with the carrot dressing used in the Fishant preparation, oil and alcohol extracts of plants, boil-outs of vegetable and fruit and berry raw materials, and food and taste components can be used. In particular, when using the drug for patients with DLP with diabetes mellitus, non-sugar sweeteners such as sorbitol and xylitol can be used, the latter of which has a rather pronounced choleretic effect, which positively affects the therapeutic properties of the drug.
Предлагаемый биологически активный препарат приготавливают известными технологическими приемами, используемыми при приготовлении препарата "Фишант". Предварительно готовят водный раствор, содержащий пектин, вкусовую добавку, метилцеллюлозу или карбоксиметилцеллюлозу. The proposed biologically active drug is prepared by known technological methods used in the preparation of the drug "Fishant". An aqueous solution containing pectin, flavor, methyl cellulose or carboxymethyl cellulose is preliminarily prepared.
Затем в раствор вводят при интенсивном перемешивании вазелиновое масло и после получения однородной эмульсионной массы в нее вводят консервант в виде водного раствора. Then, vaseline oil is introduced into the solution with vigorous stirring, and after obtaining a homogeneous emulsion mass, a preservative is introduced into it in the form of an aqueous solution.
Ниже приведены примеры различных составов предлагаемого биологически активного препарата, в которых содержание основных компонентов (пектина, вазелинового масла, метилцеллюлозы или карбоксиметилцеллюлозы) выбрано с учетом оптимизации схем терапевтического применения препарата. The following are examples of various formulations of the proposed biologically active preparation in which the content of the main components (pectin, paraffin oil, methyl cellulose or carboxymethyl cellulose) is selected taking into account the optimization of the therapeutic use of the drug.
При длительной и "мягкой" терапии профилактического характера использовались составы препарата в основном с уменьшенным содержанием указанных компонентов, а при необходимости более "жесткой" лечебной терапии их содержание в препарате, особенно вазелинового масла, целесообразно увеличивать вплоть до максимальных значений. During prolonged and “mild” prophylactic therapy, the drug compositions were used mainly with a reduced content of these components, and if necessary, more “harsh” therapeutic therapy, their content in the drug, especially liquid paraffin, should be increased up to maximum values.
Пример 1. Приготавливают биологически активный препарат следующего состава, мас.%:
Пектин - 2,5
Вазелиновое масло - 50
Подварка из моркови - 20
Метилцеллюлоза - 1,5
Сорбиновая кислота - 0,02
Бензоат натрия - 0,04
Дистиллированная вода - Остальное
Пример 2. Приготавливают биологически активный препарат следующего состава мас.%:
Пектин - 0,5
Вазелиновое масло - 55
Сок яблочный - 10
Карбоксиметилцеллюлоза - 8
Сорбиновая кислота - 0,025
Бензоат натрия - 0,025
Дистиллированная вода - Остальное
Пример 3. Приготавливают биологически активный препарат следующего состава, мас.%:
Пектин - 0,1
Вазелиновое масло - 84
Карбоксиметилцеллюлоза - 4
Глутамат натрия - 0,1
Ксилит - 4
Сорбиновая кислота - 0,01
Бензоат натрия - 0,06
Дистиллированная вода - Остальное
Пример 4. Приготавливают биологически активный препарат следующего состава мас.%:
Пектин - 0,5
Вазелиновое масло - 45
Карбоксиметилцеллюлоза - 2
Аскорбиновая кислота - 0,1
Ксилит - 4
Мятное масло - 0,1
Сорбиновая кислота - 0,01
Бензоат натрия - 0,01
Дистиллированная вода - Остальное
Указанные составы препарата использовали при профилактике и лечении ДЛП по известным схемам [5, 6] . При этом уменьшение одноразовой дозы приема peros препарата, в сравнении с препаратом "Фишант", составляло от 20 до 60%. При хранении препарата в нормальных условиях при комнатной температуре в течение до 6 месяцев практически не происходит потери его агрегативной и седиментационной устойчивости и активности в отношении блокирования энтерогепатической циркуляции желчных кислот.Example 1. Prepare a biologically active preparation of the following composition, wt.%:
Pectin - 2.5
Petroleum jelly - 50
Carrot Backing - 20
Cellulose - 1.5
Sorbic acid - 0.02
Sodium Benzoate - 0.04
Distilled Water - Else
Example 2. Prepare a biologically active preparation of the following composition wt.%:
Pectin - 0.5
Petroleum jelly - 55
Apple juice - 10
Carboxymethyl cellulose - 8
Sorbic acid - 0.025
Sodium Benzoate - 0.025
Distilled Water - Else
Example 3. Prepare a biologically active preparation of the following composition, wt.%:
Pectin - 0.1
Petroleum jelly - 84
Carboxymethyl cellulose - 4
Monosodium glutamate - 0.1
Xylitol - 4
Sorbic acid - 0.01
Sodium Benzoate - 0.06
Distilled Water - Else
Example 4. Prepare a biologically active preparation of the following composition wt.%:
Pectin - 0.5
Petroleum jelly - 45
Carboxymethyl cellulose - 2
Ascorbic acid - 0.1
Xylitol - 4
Peppermint Oil - 0.1
Sorbic acid - 0.01
Sodium Benzoate - 0.01
Distilled Water - Else
These formulations of the drug were used in the prevention and treatment of DLP according to well-known regimens [5, 6]. Moreover, the reduction in a single dose of peros, compared with Fishant, ranged from 20 to 60%. When the drug is stored under normal conditions at room temperature for up to 6 months, there is practically no loss of its aggregative and sedimentation stability and activity with respect to blocking the enterohepatic circulation of bile acids.
В таблице приведены данные по составу в крови больных холестирина (ХС), триглициридов (ТГ), липопротеидов высокой и низкой плотности (ЛПВП и ЛПНП) и значение коэффициента атерогенности для группы пациентов из 34 человек, за период 12 месяцев. The table shows data on the composition in the blood of patients with cholesterol (cholesterol), triglycerides (TG), high and low density lipoproteins (HDL and LDL) and the value of the atherogenic coefficient for a group of patients of 34 people over a period of 12 months.
Источники информации
1. Ross R., Harker L. Hypelipidemia and atherosclerosis, Science, 1976. Vol. 193. pp. 1094-1100.Sources of information
1. Ross R., Harker L. Hypelipidemia and atherosclerosis, Science, 1976. Vol. 193. pp. 1094-1100.
2. Thompson G.R. Handbook of heperlipidemia. London, 1991. 2. Thompson G.R. Handbook of heperlipidemia. London, 1991.
3. Lipid Research Clinics Program // The Lipid Rescarch Clinics Coronary Primary Prevention Trial results. l. Reduction in incidence of coronary heart disease // JAMA. - 1984. - Vol. 251. - P. 351-364. 3. Lipid Research Clinics Program // The Lipid Rescarch Clinics Coronary Primary Prevention Trial results. l. Reduction in incidence of coronary heart disease // JAMA. - 1984. - Vol. 251. - P. 351-364.
4. Патент РФ N 2008821, A 61 B 17/00, 14.10.91. 4. RF patent N 2008821, A 61 B 17/00, 10/14/91.
5. Патент РФ N 2054931, A 61 K 9/107, 01.06.94. 5. RF patent N 2054931, A 61 K 9/107, 01.06.94.
6. Яблоков Е. Г., Петухов В.А., Кузнецов М.Р., Краюшкин А.В. Дислипопротеидимия и облитерирующий атеросклероз. Новые перспективы диагностики и лечения / Под ред. акад. РАМН Савельева В.С. - М.: 1996. с. 69-76.0 6. Yablokov E. G., Petukhov V. A., Kuznetsov M. R., Krajushkin A. V. Dyslipoproteinemia and atherosclerosis obliterans. New prospects for diagnosis and treatment / Ed. Acad. RAMS Savelyeva V.S. - M .: 1996.p. 69-76.0
Claims (1)
Пектин - 0,1 - 6,0
Вазелиновое масло - 40 - 84
Вкусовая добавка - 0,1 - 20,0
Простой эфир целлюлозы, выбранный из группы, включающей метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу - 0,1 - 10,0
Консервант - 0,01 - 0,07
Дистиллированная вода - ОстальноеA biologically active emulsion preparation containing pectin, liquid paraffin, a flavoring agent and distilled water, characterized in that it additionally contains cellulose ether selected from the group consisting of methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and a preservative in the following ratio, wt.%:
Pectin - 0.1 - 6.0
Petroleum jelly - 40 - 84
Flavoring additive - 0.1 - 20.0
Cellulose ether selected from the group consisting of methyl cellulose, carboxymethyl cellulose - 0.1 - 10.0
Preservative - 0.01 - 0.07
Distilled Water - Else
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98111345A RU2128991C1 (en) | 1998-06-23 | 1998-06-23 | Biologically active emulsion preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98111345A RU2128991C1 (en) | 1998-06-23 | 1998-06-23 | Biologically active emulsion preparation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2128991C1 true RU2128991C1 (en) | 1999-04-20 |
Family
ID=20207254
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98111345A RU2128991C1 (en) | 1998-06-23 | 1998-06-23 | Biologically active emulsion preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2128991C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2306134C2 (en) * | 2005-11-07 | 2007-09-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский Государственный медицинский университет" | Method for basic treatment of chronic viral hepatitis c |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU1346159A1 (en) * | 1984-12-03 | 1987-10-23 | Куйбышевский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method of producing medicinal oil emulsions for internal use |
| SU1664321A1 (en) * | 1988-02-18 | 1991-07-23 | Куйбышевский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method for preparation of oil emulsion |
| SU1697811A1 (en) * | 1988-10-31 | 1991-12-15 | Самарский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method for producing castor oil emulsion |
| EP0461559A2 (en) * | 1990-06-12 | 1991-12-18 | INEX Pharmaceutical Corp. | Non active substance containing liposomes for the treatment of atherosclerosis |
| WO1995023592A1 (en) * | 1994-03-04 | 1995-09-08 | The University Of British Columbia | Liposome compositions and methods for the treatment of atherosclerosis |
| RU2054931C1 (en) * | 1994-06-01 | 1996-02-27 | Евгений Георгиевич Яблоков | Method of hyperlipidemia treatment |
| RU2088224C1 (en) * | 1994-09-26 | 1997-08-27 | Анатолий Александрович Останькович | Propolis emulsion |
-
1998
- 1998-06-23 RU RU98111345A patent/RU2128991C1/en active
Patent Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU1346159A1 (en) * | 1984-12-03 | 1987-10-23 | Куйбышевский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method of producing medicinal oil emulsions for internal use |
| SU1664321A1 (en) * | 1988-02-18 | 1991-07-23 | Куйбышевский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method for preparation of oil emulsion |
| SU1697811A1 (en) * | 1988-10-31 | 1991-12-15 | Самарский медицинский институт им.Д.И.Ульянова | Method for producing castor oil emulsion |
| EP0461559A2 (en) * | 1990-06-12 | 1991-12-18 | INEX Pharmaceutical Corp. | Non active substance containing liposomes for the treatment of atherosclerosis |
| WO1995023592A1 (en) * | 1994-03-04 | 1995-09-08 | The University Of British Columbia | Liposome compositions and methods for the treatment of atherosclerosis |
| RU2054931C1 (en) * | 1994-06-01 | 1996-02-27 | Евгений Георгиевич Яблоков | Method of hyperlipidemia treatment |
| RU2088224C1 (en) * | 1994-09-26 | 1997-08-27 | Анатолий Александрович Останькович | Propolis emulsion |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2306134C2 (en) * | 2005-11-07 | 2007-09-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский Государственный медицинский университет" | Method for basic treatment of chronic viral hepatitis c |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0645143B1 (en) | Antiulcer agent and adhesion inhibitor for Helicobacter pylori | |
| CA2340056C (en) | Pharmaceutical compositions containing lipase inhibitors | |
| RU2290185C1 (en) | Composition for normalization of lipid metabolism and reducing body mass and method for its preparing | |
| KR19980702533A (en) | Anti-obesity agent with procyanidin as active ingredient | |
| KR950009094B1 (en) | Pharmaceutical composition containing pyridoxine derivatives for the prevention and treatment of hyperlipidemia and atherosclerosis | |
| JPH0474124A (en) | Antihypertensive agent and preparation thereof | |
| JP2009514968A (en) | Compositions for controlling intestinal disorders and methods of use thereof | |
| SG191621A1 (en) | Composition comprising 1, 3 /1, 6 beta glucan for reducing weight | |
| US20250090546A1 (en) | Chlorophyll composition | |
| JP2003155244A (en) | Foods containing fucoidan from mozuku | |
| PT2484345E (en) | HERBAL COMPOSITION FOR WEIGHT MANAGEMENT | |
| RU2128991C1 (en) | Biologically active emulsion preparation | |
| KR100304312B1 (en) | Zinc Supplemented Prostate Extract | |
| JPS5974976A (en) | Drink and food containing suppressant against rise in value of blood sugar | |
| JPH06199695A (en) | Agent for amelioration and treatment of diabetes | |
| CN1960723B (en) | Use of alkyl furans in the preparation of medicaments for treating obesity | |
| JP3634721B2 (en) | Preventive or therapeutic agent for hyperlipidemia | |
| AU763995B2 (en) | Treatment of dyspepsia | |
| EP0207505A2 (en) | Use of a prenyl ketone in the preparation of a medicament against gastritis | |
| JPH06199692A (en) | Agent for amelioration and treatment of cataract | |
| JP2002104975A (en) | Anorectic agent | |
| WO1993014766A1 (en) | Use of n-acetyl glucosamine for the treatment of food allergy | |
| JP2011241216A (en) | Food containing nemacystus decipiens-derived fucoidan | |
| RU2431471C1 (en) | Composition for appetite control and management and weight regulation | |
| Bendich et al. | Vitamin E, rheumatoid arthritis, and other arthritic disorders |