RU2197248C2 - Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления - Google Patents
Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2197248C2 RU2197248C2 RU2001107818/14A RU2001107818A RU2197248C2 RU 2197248 C2 RU2197248 C2 RU 2197248C2 RU 2001107818/14 A RU2001107818/14 A RU 2001107818/14A RU 2001107818 A RU2001107818 A RU 2001107818A RU 2197248 C2 RU2197248 C2 RU 2197248C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- mixture
- acid
- acridonoacetic acid
- acridonoacetic
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 61
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 20
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 title claims abstract description 19
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 title claims abstract description 19
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 19
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 title claims abstract description 17
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 title claims abstract description 16
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 title claims abstract description 16
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 title claims abstract description 14
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 title claims abstract description 14
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 14
- 230000000403 immunocorrecting effect Effects 0.000 title claims abstract description 13
- 230000002930 anti-sclerotic effect Effects 0.000 title claims abstract description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 173
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 122
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims abstract description 89
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract description 88
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 56
- AZHIIDJZLNYSQJ-UHFFFAOYSA-N acetic acid;10h-acridin-9-one Chemical compound CC(O)=O.C1=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=C1 AZHIIDJZLNYSQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 228
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 150
- -1 N, N-dimethylamino-n-propyl Chemical group 0.000 claims description 141
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 74
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 67
- AVVWPBAENSWJCB-IVMDWMLBSA-N D-glucofuranose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@H]1O AVVWPBAENSWJCB-IVMDWMLBSA-N 0.000 claims description 60
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 47
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 38
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 37
- WQZGKKKJIJFFOK-SVZMEOIVSA-N (+)-Galactose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-SVZMEOIVSA-N 0.000 claims description 30
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 239000006196 drop Substances 0.000 claims description 25
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 24
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 22
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims description 21
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims description 20
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 20
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 20
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 claims description 19
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 19
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims description 19
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims description 18
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 17
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 15
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims description 14
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 14
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 14
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 14
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 14
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims description 14
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 14
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 13
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 13
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 12
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 11
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 11
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 11
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 claims description 10
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims description 10
- 239000000865 liniment Substances 0.000 claims description 10
- 239000006072 paste Substances 0.000 claims description 10
- AVVWPBAENSWJCB-CBPJZXOFSA-N D-allofuranose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H]1O AVVWPBAENSWJCB-CBPJZXOFSA-N 0.000 claims description 9
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 9
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 claims description 9
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims description 9
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims description 9
- 229940040145 liniment Drugs 0.000 claims description 9
- BTVIOHVPJXIYNL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxybenzoic acid;potassium Chemical compound [K].OC(=O)C1=CC=CC=C1O BTVIOHVPJXIYNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 7
- 239000003380 propellant Substances 0.000 claims description 7
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 6
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims description 6
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 5
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 claims description 5
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims description 5
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims description 5
- 239000003925 fat Substances 0.000 claims description 5
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 5
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims description 5
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 5
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 5
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 108010026389 Gramicidin Proteins 0.000 claims description 4
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 4
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 4
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 4
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims description 4
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 4
- CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M methylene blue Chemical compound [Cl-].C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 229960000907 methylthioninium chloride Drugs 0.000 claims description 4
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims description 4
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 4
- 239000003221 ear drop Substances 0.000 claims description 3
- 229940047652 ear drops Drugs 0.000 claims description 3
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims description 2
- 239000000956 alloy Substances 0.000 claims description 2
- 229910045601 alloy Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229960004905 gramicidin Drugs 0.000 claims description 2
- IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N gramicidin S Chemical compound C([C@@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@H](C(N[C@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1)C(C)C)=O)CC(C)C)C(C)C)C1=CC=CC=C1 IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N gramicidina Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C4=CC=CC=C4NC=3)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC=O)C(C)C)CC(C)C)C(=O)NCCO)=CNC2=C1 ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 claims description 2
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 claims description 2
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 claims description 2
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 claims description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 2
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims 1
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 14
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 16
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 9
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 description 8
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 8
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 description 8
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 8
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 description 7
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 description 7
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 7
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 7
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 7
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 6
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 description 6
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 6
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 6
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 6
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 6
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 6
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 5
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 5
- 230000009471 action Effects 0.000 description 5
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 5
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 5
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 5
- 241000251468 Actinopterygii Species 0.000 description 4
- 208000032982 Hemorrhagic Fever with Renal Syndrome Diseases 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 4
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 4
- 230000002924 anti-infective effect Effects 0.000 description 4
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 4
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 4
- 150000002373 hemiacetals Chemical class 0.000 description 4
- 125000005027 hydroxyaryl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 description 4
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 description 4
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Substances C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 4
- 239000008174 sterile solution Substances 0.000 description 4
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 3
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 3
- 208000025087 Yersinia pseudotuberculosis infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 3
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 description 3
- 239000002585 base Substances 0.000 description 3
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000028993 immune response Effects 0.000 description 3
- 229940124622 immune-modulator drug Drugs 0.000 description 3
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 description 2
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 2
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 2
- 150000000706 D-allofuranoses Chemical class 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 2
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 2
- 229940125687 antiparasitic agent Drugs 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 2
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 2
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 2
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- FQMLTEAEJZVTAJ-UHFFFAOYSA-M sodium;2-(9-oxoacridin-10-yl)acetate Chemical compound [Na+].C1=CC=C2N(CC(=O)[O-])C3=CC=CC=C3C(=O)C2=C1 FQMLTEAEJZVTAJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- PVYJZLYGTZKPJE-UHFFFAOYSA-N streptonigrin Chemical compound C=1C=C2C(=O)C(OC)=C(N)C(=O)C2=NC=1C(C=1N)=NC(C(O)=O)=C(C)C=1C1=CC=C(OC)C(OC)=C1O PVYJZLYGTZKPJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 231100001274 therapeutic index Toxicity 0.000 description 2
- LIFNDDBLJFPEAN-BPSSIEEOSA-N (2s)-4-amino-2-[[(2s)-2-[[2-[[2-[[(2s)-5-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino Chemical compound NC(=O)C[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1 LIFNDDBLJFPEAN-BPSSIEEOSA-N 0.000 description 1
- FUFLCEKSBBHCMO-UHFFFAOYSA-N 11-dehydrocorticosterone Natural products O=C1CCC2(C)C3C(=O)CC(C)(C(CC4)C(=O)CO)C4C3CCC2=C1 FUFLCEKSBBHCMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHBHBVVOGNECLV-OBQKJFGGSA-N 11-deoxycortisol Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 WHBHBVVOGNECLV-OBQKJFGGSA-N 0.000 description 1
- SCGZIPCHOAVGCL-UHFFFAOYSA-N 4-[2,4,4,6,6-pentakis(aziridin-1-yl)-1,3,5-triaza-2$l^{5},4$l^{5},6$l^{5}-triphosphacyclohexa-1,3,5-trien-2-yl]morpholine Chemical compound C1CN1P1(N2CC2)=NP(N2CCOCC2)(N2CC2)=NP(N2CC2)(N2CC2)=N1 SCGZIPCHOAVGCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005725 8-Hydroxyquinoline Substances 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010007134 Candida infections Diseases 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N Cortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N 0.000 description 1
- MFYSYFVPBJMHGN-UHFFFAOYSA-N Cortisone Natural products O=C1CCC2(C)C3C(=O)CC(C)(C(CC4)(O)C(=O)CO)C4C3CCC2=C1 MFYSYFVPBJMHGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N Cytarabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N 0.000 description 1
- IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N Dihydrogriseofulvin Natural products COC1CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000002322 Egg Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010000912 Egg Proteins Proteins 0.000 description 1
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 description 1
- 206010018143 Genital candidiasis Diseases 0.000 description 1
- UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N Griseoviridin Natural products O=C1OC(C)CC=C(C(NCC=CC=CC(O)CC(O)C2)=O)SCC1NC(=O)C1=COC2=N1 UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061192 Haemorrhagic fever Diseases 0.000 description 1
- 206010019799 Hepatitis viral Diseases 0.000 description 1
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical class CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 description 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 description 1
- 208000008342 Leukemia P388 Diseases 0.000 description 1
- HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N Levamisole Chemical compound C1([C@H]2CN3CCSC3=N2)=CC=CC=C1 HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N Miconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N Negwer: 6874 Natural products COC1=CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 241000022563 Rema Species 0.000 description 1
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 description 1
- IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N Ribavirin Chemical compound N1=C(C(=O)N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N 0.000 description 1
- 241000283984 Rodentia Species 0.000 description 1
- 206010041925 Staphylococcal infections Diseases 0.000 description 1
- ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N Tin Chemical compound [Sn] ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000005485 Toxoplasmosis Diseases 0.000 description 1
- 201000007096 Vulvovaginal Candidiasis Diseases 0.000 description 1
- YMCOHQVWOBMDCZ-UHFFFAOYSA-L Zinc undecylenate Chemical compound [Zn+2].[O-]C(=O)CCCCCCCCC=C.[O-]C(=O)CCCCCCCCC=C YMCOHQVWOBMDCZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960004150 aciclovir Drugs 0.000 description 1
- MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N aciclovir Chemical compound N1C(N)=NC(=O)C2=C1N(COCCO)C=N2 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FZEYVTFCMJSGMP-UHFFFAOYSA-N acridone Chemical class C1=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=C1 FZEYVTFCMJSGMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 229910001854 alkali hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001860 alkaline earth metal hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000002255 anal canal Anatomy 0.000 description 1
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 description 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-FPRJBGLDSA-N beta-D-galactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-FPRJBGLDSA-N 0.000 description 1
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 1
- 201000003984 candidiasis Diseases 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000007969 cellular immunity Effects 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 229960004022 clotrimazole Drugs 0.000 description 1
- VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N clotrimazole Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C(N1C=NC=C1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004544 cortisone Drugs 0.000 description 1
- 229960000459 cridanimod Drugs 0.000 description 1
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 description 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 230000002497 edematous effect Effects 0.000 description 1
- 206010014599 encephalitis Diseases 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 230000005714 functional activity Effects 0.000 description 1
- 229960003082 galactose Drugs 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N griseofulvin Chemical compound COC1=CC(=O)C[C@@H](C)[C@@]11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N 0.000 description 1
- 229960002867 griseofulvin Drugs 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 description 1
- 230000004727 humoral immunity Effects 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000001165 hydrophobic group Chemical group 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000002584 immunomodulator Effects 0.000 description 1
- 230000004957 immunoregulator effect Effects 0.000 description 1
- 229960001438 immunostimulant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003022 immunostimulating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 239000000411 inducer Substances 0.000 description 1
- 238000009776 industrial production Methods 0.000 description 1
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 description 1
- 208000037797 influenza A Diseases 0.000 description 1
- 208000037798 influenza B Diseases 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000008611 intercellular interaction Effects 0.000 description 1
- 239000002799 interferon inducing agent Substances 0.000 description 1
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 description 1
- 244000000056 intracellular parasite Species 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 1
- 229960001614 levamisole Drugs 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 229960002509 miconazole Drugs 0.000 description 1
- 231100000243 mutagenic effect Toxicity 0.000 description 1
- 230000003505 mutagenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001613 neoplastic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N nitrofural Chemical class NC(=O)N\N=C\C1=CC=C([N+]([O-])=O)O1 IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N 0.000 description 1
- 229960000988 nystatin Drugs 0.000 description 1
- VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N nystatin A1 Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003540 oxyquinoline Drugs 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 description 1
- FRMWBRPWYBNAFB-UHFFFAOYSA-M potassium salicylate Chemical compound [K+].OC1=CC=CC=C1C([O-])=O FRMWBRPWYBNAFB-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960003629 potassium salicylate Drugs 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- MCJGNVYPOGVAJF-UHFFFAOYSA-N quinolin-8-ol Chemical compound C1=CN=C2C(O)=CC=CC2=C1 MCJGNVYPOGVAJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001953 recrystallisation Methods 0.000 description 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 description 1
- 238000012552 review Methods 0.000 description 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001235 sensitizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- BSVYJQAWONIOOU-UHFFFAOYSA-N tilorone dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C1=C(OCCN(CC)CC)C=C2C(=O)C3=CC(OCCN(CC)CC)=CC=C3C2=C1 BSVYJQAWONIOOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 201000001862 viral hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 229940100050 virazole Drugs 0.000 description 1
- 239000003357 wound healing promoting agent Substances 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и касается улучшенного лекарственного препарата, обладающего иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающего смесь акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, и способа его получения. Препарат обладает повышенной активностью. 2 с. и 25 з.п. ф-лы, 7 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, ветеринарии, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым препаратам, промышленному способу их приготовления, способу лечения иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний и новому комплексному применению лекарственных форм лекарственного препарата.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Известны применяемые в практической медицине лекарственные препараты (лекарственные средства в определенной лекарственной форме) противоинфекционного (противомикробного, противогрибкового и противовирусного), противовоспалительного и противоопухолевого действия [1-3].
Известны применяемые в практической медицине лекарственные препараты (лекарственные средства в определенной лекарственной форме) противоинфекционного (противомикробного, противогрибкового и противовирусного), противовоспалительного и противоопухолевого действия [1-3].
Современными высокоэффективными противомикробными препаратами являются лекарственные средства, включающие в свой состав антибиотики, сульфаниламиды, производные нитрофурана или 8-оксихинолина [4, 5].
К противогрибковым лекарственным препаратам относят антибиотики (гризеофульвин, микосептин, нистатин и др.) и препараты на основе имидазола (клотримазол, миконазол и др.) [3, 4, 6].
В настоящее время широко используются противовирусные лекарственные препараты двух основных групп: препараты на основе аномальных нуклеозодов (например, ацикловир, виразол ), а также интерфероны или их индукторы [5-9].
Группа противовоспалительных фармакологических средств представлена препаратами салициловой (аспирин), фенилпропионовой (ибупрофен) кислот, глюкокортикостероидами (кортизон) [4, 8-10].
Противоопухолевые медицинские препараты это, в первую очередь, химиотерапевтические средства (циклофосфан, фотрин, цитозар и др.) и противоопухолевые антибиотики (брунеомицин, адриомицин) [3-5, 8].
Отдельную, все более важную и наиболее значимую в настоящее время для практической медицины и ветиринарии, группу лекарственных препаратов составляют препараты широкого спектра действия - иммуномодуляторы, изменяющие иммунный ответ организма человека или животного [3, 6, 9].
Особое значение для практической медицины имеют препараты-иммуностимуляторы, например левамизол, тималин, амиксин, а также терафектин (амиприлоз), созданный на основе монозамещенного эфира моносахарида иммуномодулятор, обладающий выраженным противовоспалительным действием [11-13].
Эти препараты увеличивают сопротивляемость пациентов различным инфекциям за счет усиления гуморального или клеточного иммунитета [1-5, 9].
Такие препараты, как правило, обладают относительно широким спектром фармакологического действия, но известные препараты не достаточно эффективны при лечении комплексных заболеваний и поэтому они чаще всего используются в качестве вспомогательных лекарственных средств при лечении отдельных заболеваний различной этиологии.
Известны такие индукторы эндогенного интерферона (один из видов иммуностимуляции), как неовир и циклоферон [14-17]. Эти препараты применяются в медицине в качестве эффективных противовирусных средств.
Известен иммуномодулирующий лекарственный препарат в виде гидрофобных производных N-акридонуксусной кислоты, приготовленный методом микрокапсулирования на фосфолипидном носителе (получение липосом) и методом растворения в воде с эквивалентным количеством гидроксидов щелочных или щелочноземельных металлов и рН-стабилизирующими добавками [19], однако данный препарат обладает ограниченным лечебным действием и не эффективен при лечении комплексных заболеваний.
Известна ранее полученная авторами-заявителями группа химических соединений и способ их получения - соли акридонуксусных кислот и монозамещенных эфиров моносахаридов и их противоинфекционное, противовоспалительное и противоопухлевое действие [20]. По данному способу эти соли перед их применением предварительно синтезируют в твердом виде путем смешивания эквимолекулярных количеств акридонуксусной кислоты или ее производных и монозамещенных эфиров моносахаридов в безводном ацетоне, кипячения с обратным холодильником в течение 20-40 минут с предохранением от попадания влаги, упаривания полученного раствора в вакууме до объема, необходимого для выпадения осадка соли, отделения выпавшего осадка фильтрацией, высушивания и перекристаллизовывания из безводного метанола, высушивания перекристаллизованного осадка в вакууме с получением кристаллической соли акридонуксусных кислот и монозамещенных эфиров моносахаридов и использования этой соли в качестве лекарственного средства противоинфекционного, противовоспалительного и противоопухлевого действия. Получаемые таким образом соли очень гигроскопичны, интенсивно впитывают влагу из воздуха и не пригодны для длительного хранения в обычных для медицинских и ветеринарных препаратов условиях.
Наиболее близким по технической сущности и достигаемому при использованию результату (прототипом), является разработанный ранее при участии авторов-заявителей иммуномодулирующий лекарственный препарат, содержащий в качестве лекарственного вещества производное акридона и моносахаридов различного строения, включенные в фармацевтически приемлемую основу (вспомогательное вещество) [18] . Основным действующим началом этих препаратов являются водорастворимые соли N-акридонуксусной кислоты. При значительной, по сравнению с другими известными препаратами, эффективности противовирусного действия данные лекарственные препараты гидрофильны, что затрудняет проникновение их через липидный слой клеточных мембран. Это в свою очередь существенно ослабляет действие данного лекарственного вещества на внутриклеточных паразитов. Кроме этого, данные препараты обладают ограниченной сферой лечебного действия.
Вышеприведенные аналоги и прототип лекарственного препарата и способы их получения и применения имеют ряд общих существенных недостатков:
- недостаточно широкий спектр фармакологической активности (специфическое противовирусное или противоопухолевое действие);
- принципиальная невозможность получения ряда лекарственных форм на основе данных лекарственны веществ;
- нестабильность при длительном хранении (разрушение липосом или выпадение осадков из растворов);
- высокая стоимость, трудоемкость и технологическая сложность получения лекарственного вещества.
- недостаточно широкий спектр фармакологической активности (специфическое противовирусное или противоопухолевое действие);
- принципиальная невозможность получения ряда лекарственных форм на основе данных лекарственны веществ;
- нестабильность при длительном хранении (разрушение липосом или выпадение осадков из растворов);
- высокая стоимость, трудоемкость и технологическая сложность получения лекарственного вещества.
ЗАДАЧИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Задачами изобретений и требуемым техническим результатом, достигаемым при использовании изобретений, является разработка и промышленное изготовление пригодных к использованию в медицине и ветеринарии всех известных в настоящее время лекарственных форм [Государственная Фармакопея ХI, вып.2.] уникального, обладающего высокой активностью и широким спектром фармакологического действия лекарственного препарата, неспецифического иммуномодулирующего, иммунокоррегирующего, противопаразитарного, противосклеротического, противовирусного, противобактериального, противогрибкового, противовоспалительного и противоопухолевого действия, разработка нового технологически простого и экономически выгодного промышленного способа приготовления разнообразных лекарственных форм лекарственного препарата с простым получением различных типов высокоактивных лекарственных форм, содержащих соли акридонуксусной кислоты или ее производных с монозамещенными эфирами моносахаридов и фармацевтически приемлемые носители (вспомогательные вещества), нового способа лечения иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний и нового, не известного ранее применения новых, не известных ранее лекарственных форм лекарственного препарата при одновременном обеспечении максимального сохранения свойств лекарственного вещества, увеличения сроков хранения препарата, расширении области применения, повышении эффективности против широкого круга смешанных инфекций неизвестной этиологии и ряда медленных инфекций.
Задачами изобретений и требуемым техническим результатом, достигаемым при использовании изобретений, является разработка и промышленное изготовление пригодных к использованию в медицине и ветеринарии всех известных в настоящее время лекарственных форм [Государственная Фармакопея ХI, вып.2.] уникального, обладающего высокой активностью и широким спектром фармакологического действия лекарственного препарата, неспецифического иммуномодулирующего, иммунокоррегирующего, противопаразитарного, противосклеротического, противовирусного, противобактериального, противогрибкового, противовоспалительного и противоопухолевого действия, разработка нового технологически простого и экономически выгодного промышленного способа приготовления разнообразных лекарственных форм лекарственного препарата с простым получением различных типов высокоактивных лекарственных форм, содержащих соли акридонуксусной кислоты или ее производных с монозамещенными эфирами моносахаридов и фармацевтически приемлемые носители (вспомогательные вещества), нового способа лечения иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний и нового, не известного ранее применения новых, не известных ранее лекарственных форм лекарственного препарата при одновременном обеспечении максимального сохранения свойств лекарственного вещества, увеличения сроков хранения препарата, расширении области применения, повышении эффективности против широкого круга смешанных инфекций неизвестной этиологии и ряда медленных инфекций.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что лекарственный препарат, обладающий иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающий лекарственное вещество и вспомогательное вещество согласно изобретению в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
может быть в форме гемиацеталя или гемикеталя, в α или β конфигурациях.
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что лекарственный препарат, обладающий иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающий лекарственное вещество и вспомогательное вещество согласно изобретению в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
(Н, OW1), (Н, OW2), (Н, OW3) обозначают различные изомеры, отличающиеся положением групп Н и OW относительно плоскости кольца моносахарида.
Z= Н, ОН алкил, гидроксиалкил, алкоксил, алкоксиалкил.
W1, W2, W3=Н, алкил, арил, алкенил.
OW1 и Z, OW2 и Z, OW3 и Z, OW1 и X, OW2 и X, OW3 и X, OW1 и OW2, OW1 и OW3, OW2 и OW3 = алкил, арил, бензил, алкенил.
R1, R2=Н, ОН, галоген, алкил, оксиалкил, арил, оксиарил, карбоксигруппа.
R3, R4= Н, алкил, арил или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют орфолиновый, пиперидиновый или пиридиновый гетероцикл, n=1-4, при этом в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вещество или вещества, используемое или используемые для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом лекарственный препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, приготовленную путем смешивания, или смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты, или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время их смешивания с вспомогательным веществом.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом лекарственный препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, приготовленную путем смешивания, или смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты, или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время их смешивания с вспомогательным веществом.
При этом лекарственный препарат приготовлен в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных капель, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев.
Кроме этого, лекарственный препарат в качестве лекарственного вещества содержит вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-O-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы(диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), или препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбоксилат-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-O-изопропилиден-6-O-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбоксилат-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, или препарат содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы, или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой, или препарат содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбоксилат-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы, или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбоксилат-9-акридона с 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой, или смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы, или соль 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-аллофуранозой.
Лекарственный препарат в лекарственной форме мази в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит липофильную, или жировую, или гидрофильную основу мази при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Основа мази - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме мази в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой(диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вазелин, масло касторовое, калий салициловокислый и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарб-акридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 2
Вазелин - 80
Масло касторовое - 5
Калий салициловокислый - 0,1
Вода - 12,9
Кроме этого лекарственный препарат в лекарственной форме мази в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой(диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит ланолин, масло касторовое, калий салициловокислый, спирт и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-
,D-глюкофуранозой - 2
Ланолин - 60
Масло касторовое - 30
Калий салициловокислый - 0,1
Спирт - 3
Вода - 4,9
Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О-(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 2
Глицерин - 5
Вода - 93
Кроме этого, лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Вода - 80
Лекарственный препарат в лекарственной форме интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин, метилпарабен и воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Метилпарабен - 0,2
Вода - 79,8
Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или спиртовый или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит масло касторовое, спирт изопропиловый, антибиотик (например, грамицидин) и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 1,5-2,5
Масло касторовое - 4
Спирт изопропиловый - 75
Антибиотик (грамицидин С) - 0,005
Вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или антиоксидант и/или стабилизатор при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-60
Растворитель, консервант и/или антиоксидант и/или стабилизатор - 40-99,95
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит метиленовый синий, цитрат натрия, лимонную кислоту и апирогенную воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2;5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 10
Метиленовый синий - 0,0005
Цитрат натрия - 0,2
Лимонная кислота - До рН 7,2-8,2
Вода - Остальное
Кроме этого, лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой и апирогенную воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 25
Апирогенная вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или корригент при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, консервант и/или корригент - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме спрея в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и метилпарабен при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден--6-O(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит газ-вытеснитель, растворитель и корригент при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с моноземещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Корригент, растворитель и газ-вытеснитель - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N- диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, корригент, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и газ-вытеснитель при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода и газ-вытеснитель - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит связующее вещество и кишечнорастворимую оболочку или капсулу при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 1,0-80
Связующее вещество и кишечнорастворимая оболочка или капсула - 20-99,0
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит крахмал водорастворимый и кишечнорастворимую оболочку при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 50
Крахмал водорастворимый и кишечнорастворимая оболочка - 50
Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит плавящуюся при 36,5-37oС основу суппозиториев и консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,5-40
Основа суппозиториев и консервант - 60-99,5
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в виде ректальных и вагинальных свеч в качестве лекарственного вещества содержит смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы или соль 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит сплав масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк при соотношении, мас.%:
Смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы или соль 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9'-акридона с 3-О-(N,N-диметиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-аллофуранозой - 5
Масло какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк - 95
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что по способу приготовления лекарственного препарата, обладающего иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающему смешивание лекарственного вещества со вспомогательным веществом с получением лекарственной формы, согласно изобретению препарат приготавливают в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, в качестве лекарственного вещества используют смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
может быть в форме гемиацеталя или гемикеталя, в α или β конфигурациях.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Основа мази - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме мази в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой(диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вазелин, масло касторовое, калий салициловокислый и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарб-акридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 2
Вазелин - 80
Масло касторовое - 5
Калий салициловокислый - 0,1
Вода - 12,9
Кроме этого лекарственный препарат в лекарственной форме мази в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой(диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит ланолин, масло касторовое, калий салициловокислый, спирт и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-
Ланолин - 60
Масло касторовое - 30
Калий салициловокислый - 0,1
Спирт - 3
Вода - 4,9
Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О-(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 2
Глицерин - 5
Вода - 93
Кроме этого, лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Вода - 80
Лекарственный препарат в лекарственной форме интраназальных капель в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин, метилпарабен и воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Метилпарабен - 0,2
Вода - 79,8
Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или спиртовый или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит масло касторовое, спирт изопропиловый, антибиотик (например, грамицидин) и воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 1,5-2,5
Масло касторовое - 4
Спирт изопропиловый - 75
Антибиотик (грамицидин С) - 0,005
Вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или антиоксидант и/или стабилизатор при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-60
Растворитель, консервант и/или антиоксидант и/или стабилизатор - 40-99,95
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения в качестве лекарственного вещества содержит лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит метиленовый синий, цитрат натрия, лимонную кислоту и апирогенную воду при соотношении, мас.%:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2;5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 10
Метиленовый синий - 0,0005
Цитрат натрия - 0,2
Лимонная кислота - До рН 7,2-8,2
Вода - Остальное
Кроме этого, лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой и апирогенную воду при соотношении, мас.%:
Смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 25
Апирогенная вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или корригент при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, консервант и/или корригент - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме спрея в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и метилпарабен при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден--6-O(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит газ-вытеснитель, растворитель и корригент при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с моноземещенными эфирами моносахаридов - 0,1-50
Корригент, растворитель и газ-вытеснитель - 50-99,9
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N- диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, корригент, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и газ-вытеснитель при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N,N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода и газ-вытеснитель - Остальное
Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит связующее вещество и кишечнорастворимую оболочку или капсулу при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 1,0-80
Связующее вещество и кишечнорастворимая оболочка или капсула - 20-99,0
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток в качестве лекарственного вещества содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит крахмал водорастворимый и кишечнорастворимую оболочку при соотношении, мас.%:
Смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой - 50
Крахмал водорастворимый и кишечнорастворимая оболочка - 50
Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в качестве лекарственного вещества содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит плавящуюся при 36,5-37oС основу суппозиториев и консервант при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,5-40
Основа суппозиториев и консервант - 60-99,5
При этом лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в виде ректальных и вагинальных свеч в качестве лекарственного вещества содержит смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы или соль 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозой, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит сплав масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк при соотношении, мас.%:
Смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы или соль 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9'-акридона с 3-О-(N,N-диметиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-аллофуранозой - 5
Масло какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк - 95
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что по способу приготовления лекарственного препарата, обладающего иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающему смешивание лекарственного вещества со вспомогательным веществом с получением лекарственной формы, согласно изобретению препарат приготавливают в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, в качестве лекарственного вещества используют смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
(Н, OW1), (Н, OW2), (Н, OW3) обозначают различные изомеры, отличающиеся положением групп Н и OW относительно плоскости кольца моносахарида.
Z=Н, ОН алкил, гидроксиалкил, алкоксил, алкоксиалкил.
W1, W2, W3=Н, алкил, арил, алкенил.
OW1 и Z, OW2 и Z, OW3 и Z, OW1 и X, OW2 и X, OW3 и X, OW1 и OW2, OW1 и OW3, OW2 и OW3 = алкил, арил, бензил, алкенил.
R1, R2=Н, ОН, галоген, алкил, оксиалкил, арил, оксиарил, карбоксигруппа.
R3, R4= Н, алкил, арил, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют орфолиновый, пиперидиновый или пиридиновый гетероцикл, n=1-4, в качестве вспомогательного вещества используют вещество или вещества, используемое или используемые для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, при этом соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов смешивают со вспомогательным веществом при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов для ее смешивания со вспомогательным веществом приготавливают в жидком или расплавленном состоянии путем смешивания, или смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов для ее смешивания со вспомогательным веществом приготавливают в жидком или расплавленном состоянии путем смешивания, или смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом.
Кроме этого, в качестве лекарственного вещества используют лекарственное вещество АНАНДИН, имеющее химическую формулу C32H42N2O9 и молекулярную массу, равную 598,76 углеродных единиц, и представляющее собой смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) или соль N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) с 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой (диметиламинопропилглюкофуранозой), которую приготавливают в жидком или расплавленном состоянии непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом путем смешивания или смешивания и нагревания N-акридонуксусной кислоты и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или
смешивания N-акридонуксусной кислоты и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы с нагретым вспомогательным веществом.
смешивания N-акридонуксусной кислоты и 3-О(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы с нагретым вспомогательным веществом.
Кроме этого, в качестве лекарственного вещества используют смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы или соль 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона с 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозой, которую приготавливают в жидком или расплавленном состоянии непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом путем смешивания или смешивания и нагревания 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы или смешивания 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2:3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N,N-диэтиламиноэтил)-α,D-галактопиранозы с нагретым вспомогательным веществом.
Кроме этого, в качестве лекарственного вещества используют смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы или соль 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты с 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой, которую приготавливают в жидком или расплавленном состоянии непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом путем смешивания и нагревания 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы или смешивания 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы с нагретым вспомогательным веществом.
Кроме этого, в качестве лекарственного вещества используют смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы или соль 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона с 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозой, которую приготавливают в жидком или расплавленном состоянии непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом путем смешивания или смешивания и нагревания 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы или смешивания 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N,N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы с нагретым вспомогательным веществом.
При этом смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов и вспомогательного вещества дополнительно нагревают, или стерилизуют, или подвергают иной антибактериальной, или антимикробной, или антивирусной, или антипаразитарной, или антигрибковой обработке и приготавливают препарат описанного выше состава.
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что по способу лечения иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний, включающему применение лекарственного препарата, согласно изобретению при лечении иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний применяют лекарственный препарат, содержащий в качестве лекарственного вещества смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
может быть в форме гемиацеталя или гемикеталя, в α или β конфигурациях.
где
или
Группа
(Н, OW1), (H, OW2), (Н, OW3) обозначают различные изомеры, отличающиеся положением групп Н и OW относительно плоскости кольца моносахарида.
Z=Н, ОН алкил, гидроксиалкил, алкоксил, алкоксиалкил.
W1, W2, W3=Н, алкил, арил, алкенил.
ОW1 и Z, OW2 и Z, OW3 и Z, OW1 и X, OW2 и X, OW3 и X, OW1 и OW2, OW1 и OW3, OW2 и OW3 = алкил, арил, бензил, алкенил.
R1, R2=Н, ОН, галоген, алкил, оксиалкил, арил, оксиарил, карбоксигруппа.
R3, R4= Н, алкил, арил, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют орфолиновый, пиперидиновый или пиридиновый гетероцикл, n=1-4, при этом в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вещество или вещества, используемое или используемые для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом при лечении иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных, и опухолевых заболеваний применяют лекарственный препарат описанного выше состава в качестве иммуномодулирующего средства, иммунокоррегирующего средства, в качестве противопаразитарного средства, в качестве противосклеротического средства, в качестве противовирусного средства, в качестве противобактериального средства, в качестве противогрибкового средства, в качестве противовоспалительного средства при экзогенных и/или эндогенных повреждающих факторах и в качестве противоопухолевого (противобластомного) средства.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
При этом при лечении иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных, и опухолевых заболеваний применяют лекарственный препарат описанного выше состава в качестве иммуномодулирующего средства, иммунокоррегирующего средства, в качестве противопаразитарного средства, в качестве противосклеротического средства, в качестве противовирусного средства, в качестве противобактериального средства, в качестве противогрибкового средства, в качестве противовоспалительного средства при экзогенных и/или эндогенных повреждающих факторах и в качестве противоопухолевого (противобластомного) средства.
Поставленные задачи решаются и требуемый технический результат достигается тем, что применяют лекарственный препарат, содержащий смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов общей формулы
где
или
Группа
может быть в форме гемиацеталя или гемикеталя, в α или β конфигурациях.
где
или
Группа
(Н, OW1), (H, OW2), (H, OW3) обозначают различные изомеры, отличающиеся положением групп Н и OW относительно плоскости кольца моносахарида.
Z=Н, ОН алкил, гидроксиалкил, алкоксил, алкоксиалкил.
W1, W2, W3=Н, алкил, арил, алкенил.
OW1 и Z, OW2 и Z, OW3 и Z, OW1 и X, OW2 и X, OW3 и X, OW1 и OW2, ОW1 и OW3, OW2 и ОW3 = алкил, арил, бензил, алкенил.
R1, R2=Н, ОН, галоген, алкил, оксиалкил, арил, оксиарил, карбоксигруппа.
R3, R4= Н, алкил, арил, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют орфолиновый, пиперидиновый или пиридиновый гетероцикл, n=1-4, и вспомогательное вещество в виде вещества или веществ, используемого или используемых для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев при соотношении, мас.%:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
в качестве иммуномодулирующего средства, иммунокоррегирующего средства, в качестве противопаразитарного средства, в качестве противосклеротического средства, в качестве противовирусного средства, в качестве противобактериального средства, в качестве противогрибкового средства, в качестве противовоспалительного средства при экзогенных и/или эндогенных повреждающих факторах и в качестве противоопухолевого (противобластомного) средства.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
в качестве иммуномодулирующего средства, иммунокоррегирующего средства, в качестве противопаразитарного средства, в качестве противосклеротического средства, в качестве противовирусного средства, в качестве противобактериального средства, в качестве противогрибкового средства, в качестве противовоспалительного средства при экзогенных и/или эндогенных повреждающих факторах и в качестве противоопухолевого (противобластомного) средства.
В результате различных испытаний и исследований было экспериментально установлено, что новые лекарственные формы заявляемого лекарственного препарата обладают выраженным иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, низкой токсичностью, высоким индексом терапевтического действия, длительным сроком годности и высокой стабильностью при хранении.
Экспериментально доказано, что лекарственное вещество в силу ряда особенностей строения и физико-химических свойств обладает уникальной способностью растворяться, как в гидрофильных, так и в гидрофобных средах.
Соли акридонуксусных кислот с монозамещенными эфирами моносахаридов являются солями, образованными слабыми кислотами и слабыми основаниями, очень мало диссоциированными в водных растворах и образующих устойчивые ионные пары в спиртах и малополярных растворителях. Между катионом и анионом происходит дополнительное образование водородных связей, что в свою очередь стабилизирует молекулу соединения. Электростатические заряды данных веществ в значительной степени экранированы гидрофобными группами. Все эти факторы, по-видимому, способствуют растворению данных соединений в различных по своей полярности растворителях [22].
Несмотря на ряд существенных технических и изобретательских сложностей, возникших при решении поставленных задач, удалось практически получить на основе изобретения весь набор необходимых в практической медицине лекарственных форм [2, 23].
Характерной новизной изобретения является получение новых, не известных ранее лекарственных форм лекарственного препарата, обладающего уникальной сферой фармацевтической активности, а также новые технологически простые, но эффективные методы получения лекарственных форм лекарственного препарата, включающего получение солей акридонуксусных кислот с монозамещенными эфирами моносахаридов непосредственно перед или во время приготовления лекарственного препарата описанным выше способом.
Как следует из приведенного выше обзора уровня техники, заявляемые способы и устройства для их реализации являются новыми, они не известны из доступных источников информации, не вытекают явным образом из известного уровня техники, т. е. предложенные решения изобретательской задачи не очевидны для среднего специалиста и соответствуют требованиям критерия "изобретательский уровень".
По сравнению с прототипом изобретения группы содержат новую, не известную ранее совокупность существенных признаков, поэтому изобретения группы соответствуют требованиям критерия "новизны".
Некоторые отдельные существенные признаки группы изобретений известны, однако совокупности общих и частных отличительных существенных признаков изобретений среди известных в науке и технике решений в объеме проведенного нами поиска не обнаружено. Кроме этого, отличительные признаки изобретений выполняют новые, не известные ранее функции, то есть обеспечивают возможность получения требуемого нового технического результата.
Совокупность общих и частных существенных признаков изобретений обеспечивает возможность решения поставленных изобретательских задач и достижения цели изобретений (требуемого технического результата при использовании изобретений).
Действительно, как будет дополнительно показано ниже на примерах конкретной реализации изобретений, заявляемые изобретения позволяют не только получить практически все пригодные к использованию в медицине и ветеринарии лекарственные формы уникального, обладающего высокой активностью и широким спектром фармакологического действия лекарственного препарата неспецифического иммуномоделирующего, иммунокоррегирующего, противопаразитарного, противосклеротического, противовирусного, противобактериального, противогрибкового, противовоспалительного и противоопухолевого действия, но и разработать новый, технологически простой и экономически выгодный промышленный способ приготовления разнообразных лекарственных форм лекарственного препарата с технологически простым получением различных типов высокоактивных лекарственных форм, содержащих смесь акридонуксусной кислоты или ее производных и монозамещенных эфиров моносахаридов или соль акридонуксусной кислоты или ее производных с монозамещенными эфирами моносахаридов и фармацевтически приемлемые носители (вспомогательные вещества), использовать новый способ лечения иммунных, паразитарных, вирусных, бактериальных, грибковых, воспалительных и опухолевых заболеваний и применить по новому, не известному ранее назначению новые, не известные ранее лекарственные формы лекарственного препарата, при одновременном обеспечении максимального сохранения свойств лекарственного вещества, увеличении сроков хранения препарата, расширении области применения, повышении эффективности против широкого круга смешанных инфекций неизвестной этиологии и ряда медленных инфекций.
Сущность изобретения поясняется нижеприведенными примерами практического апробирования и промышленной реализации изобретения в Научно-исследовательском обществе "МЕДИТЭР" в Санкт-Петербурге.
ПРИМЕР 1. 5 г акридонуксусной кислоты и 45 г 3-О-(N,N-диметиламино-н-бутил)-1,2:5,6-ди-О-изопропилиден-α,D-аллофуранозы растворяют при нагревании до 90-95oC в 100 мл 50% этанола. Полученный раствор смешивают с 700 мл расплавленного безводного ланолина, 200 мл касторового масла, 10 мл 10% водного раствора салицилата калия. Смесь нагревают до 90oС, доводят вес до 1 килограмма касторовым маслом и медленно охлаждают при интенсивном перемешивании. Полученную гомогенную 5% мазь расфасовывают в тубы и бушоны. Выход 98%.
Мазь эффективна для лечения герпетических поражений кожных покровов, кандидозов половых органов, ран, кожных поражений, вызванных аутоиммунными заболеваниями.
Аналогичным образом готовят кремы, пасты, гели, линименты с различным процентным содержанием биологически активной части и использованием различных фармакологических носителей.
ПРИМЕР 2. 4,5 г 3 -хлор-10-метиленкарбокси-9 -акридона и 5,5 г 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден 6-0(N, N-диметиламиноэтил)-α, D-галакто-пиранозы растворяют при нагревании до 90-100oC в 0,4 л апирогенной воды. Полученный раствор охлаждают, доводят до 500 мл глицерином и фильтруют через бактериальный фильтр. Разливают во флаконы по 5 мл, закрывают резиновыми пробками, обжимают жестяными колпачками, стерилизуют. Выход 97%.
Получают 2% глазные капли, высокоэффективные при лечении конъюнктивитов различной этиологии.
Эти же капли, после введения в раствор 0,1% метилпарабена и розлива в спреи или аэрозольные упаковки, используют в качестве интраназальных при острых респираторных заболеваниях и гриппе А и В для лечения ринитов и воспаления придаточных пазух носа.
ПРИМЕР 3. 270 г 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 230 г 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден- α,D-глюкофуранозы растворяют при нагревании до 95-100oC в 1,7 литра апирогенной воды. Полученный раствор охлаждают и фильтруют через бактериальные фильтры, объем доводят до 2 литров, разливают в ампулы по 1 мл, запаивают и стерилизуют. Получают 25% стерильный раствор, предназначенный для парентерального или перорального использования. Выход 97%.
Лекарственная форма предназначена для лечения тяжелых иммунных, вирусных и бактериальных заболеваний, а также в качестве эффективного противоопухолевого средства.
ПРИМЕР 4. 42 г акридонуксусной кислоты и 58 г 3-О-(N,N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы смешивают в 500 мл апирогенной воды. Смесь нагревают при перемешивании до кипения и выдерживают при кипячении 30-40 минут. При этом происходит растворение обоих компонентов. Полученный раствор охлаждают, доводят объем апирогенной водой до 1 литра, фильтруют через бактериальные фильтры и разливают в ампулы по 2 мл. Ампулы запаивают и стерилизуют. Получают 10% стерильный раствор в ампулах для парентерального введения. Выход 95,6%.
Полученное лекарственное средство АНАНДИН в настоящее время имеет разрешение Минздрава РФ 269/2000 на применение в медицине в качестве парентерального средства. Утверждена ВФС 42-3686-00 на 10% стерильный раствор для инъекций. Высокоэффективно в отношении практически всех классов как ДНК-, так и РНК-геномных вирусов (герпес, опоясывающий лишай, вирусные гепатиты, ОРЗ, грипп, энцефаломиелиты, полиэнцефалиты, геморрагические лихорадки), а также стафилококковых инфекций и ряда грибковых поражений.
ПРИМЕР 5. 44 г 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α,D-глюкофуранозы, представляющей собой прозрачную вязкую жидкость смешивают с 39 г 3-хлор-6 -метил-N-акридонуксусной кислоты в 250 мл этанола. Смесь нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 30 минут. Полученный раствор смешивают с 83 г крахмала водорастворимого и перетирают на шаровой мельнице и высушивают в вакууме 5 мм рт.ст. при температуре 110-120oС. Получают 160 г порошка светло-желтого цвета, из которого по известным технологиям изготавливают таблетки весом 400 мг с содержанием активного препарата 200 мг, которые затем покрывают кишечно-растворимой оболочкой. Выход 93%.
Таблетки эффективны в качестве как профилактического, так и лечебного средства при различных хронических заболеваниях.
ПРИМЕР 6. 45 г 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9'-акридона и 5 г 3-О-(N,N, -диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы носят в 950 г расплава масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, нагретыми до 95-105oС, при интенсивном перемешивании. Полученный гомогенный расплав выливают в формы для получения суппозиториев весом 4 г охлаждают до 10-15oC, покрывают тонким слоем талька. Выход около 90%.
Получают суппозитории, содержащие 200 мг активного вещества, используемые для введения в полости тела в качестве ректальных (свечи) и вагинальных. Лекарственное средство эффективно для лечения герпетических и кандидозных поражений половых органов, а также в качестве противовоспалительного и ранозаживляющего средства анального канала при геморрое.
Оценка иммуномодулирующего действия заявленного препарата.
Иммуномодулирующая активность лекарственного препарата оценена на 33 больных геморрагической лихорадкой с почечным синдромом (ГЛПС).
Больным с первичным диагнозом ГЛПС вводили внутримышечно 2 мл 10% стерильного раствора АНАНДИНА (способ получения в примере 4) в течение пяти дней (200 мг препарата в день). Изучены типы иммунного реагирования пациентов на основную патологию ГЛПС на фоне АННДИНА и без него. Результаты анализов приведены в таблице 1.
Из таблицы 1 следует, что на фоне АНАНДИНА основные показатели функциональной активности звеньев иммунитета возрастают. Это свидетельствует о стимуляции системы иммунитета и формировании активного иммуноответа на глубокий воспалительный процесс, при этом также упорядочиваются межклеточные взаимодействия (иммунорегуляторный индекс ИРИ). Т. е. установлено, что АНАНДИН имеет выраженное иммуностимулирующее и иммунокоррегирующее действие.
Оценка противогрибковой активности заявленного препарата.
Для оценки противогрибковой активности заявляемого лекарственного средства в сравнении с прототипом были использованы 140 белых мышей с массой тела 18-20 г. Для получения модели генерализованного кандидоза мышам вводили внутривенно взвесь Candida albicans в дозе 15 млн клеток гриба на мышь (минимум 5 LD50).
Препараты вводили внутримышечно и перорально в течение 5 дней с момента заражения. Полученные данные представлены в таблице 2.
В таблицах 2-7, приводятся усредненные результаты изучения 3-5 разных составов биологически активной части заявляемого лекарственного препарата.
Как следует из полученных данных таблицы 2, заявляемый лекарственный препарат как при внутримышечной, так и при пероральной формах введения проявил выраженный противогрибковый эффект, в то время как прототип не обладал данным видом активности.
Оценка противовоспалительной активности заявленного препарата.
Для сравнительной оценки противовоспалительной активности заявляемого лекарственного препарата и прототипа использована модель асептического экссудативного воспаления лапок крыс. Эксперименты проводились на белых крысах массой 80-90 г, у которых вызывали отек задних лапок подкожным введением яичного белка по методике Селье через 1 ч после введения испытуемых лекарственных форм. Степень подавления отека учитывали по уменьшению прироста в массе отечной лапки крысы, получавшей испытуемые лекарственные препараты по сравнению с животными контрольной группы, которым вводили физиологический раствор. Результаты - в таблице 3.
Результаты, представленные в таблице 3, свидетельствуют о наличии противовоспалительной активности у заявляемой лекарственной формы и отсутствии ее у прототипа
Оценка противобактериальной активности заявленного препарата.
Оценка противобактериальной активности заявленного препарата.
Противобактериальную активность заявляемого лекарственного препарата в сравнении с прототипом оценивали на модели псевдотуберкулеза (Versinia pseudotuberculosis). Морских свинок массой 300-350 г заражали введением подкожно 0,1 мл взвеси, содержащей 1,5•106 клеток штамма псевдотуберкулеза первого серовара, LD-12,6. Препараты вводили через сутки после заражения, в течение 5 дней подряд в дозе 100 мг/кг, внутривенно. Результаты эксперимента - в таблице 4.
Из данных таблицы 4 следует, что заявляемый лекарственный препарат, в отличие от прототипа, обладает выраженной противобактериальной активностью. Следует отметить, что использование прототипа приводило лишь к незначительному увеличению средней продолжительности жизни зараженных животных по сравнению с контролем.
Оценка противовирусной активности заявленного препарата.
Оценку противовирусной активности заявляемого препарата в сравнении с прототипом провели на модели РНК-содержащего вируса (Picomaviridae) Энцефалита Менго (энцефаломиелита мышей), вызывающего заболевание энцефаломиокардит грызунов. Белые мыши весом 18-22 г были заражены дозой вируса 10 LD50, через 1 час после заражения вводили лекарственные препараты однократно в дозах 100 мг/кг внутривенно и перорально.
Из данных таблицы 5 следует, что как заявляемый препарат, так и прототип обладают выраженной противовирусной активностью.
Оценка противоопухолевой активности заявленного препарата.
Оценку противоопухолевой активности заявляемого лекарственного препарата и прототипа осуществили на модели лейкоза Р-388.
Лейкоз Р-388 перевивали внутрибрюшинно мышам-самцам линии ДВА в количестве 106 клеток. Начиная со 2 дня после перевивания мышам контрольной группы вводили 0,1 мл физраствора, а животным опытных групп вводили лекарственные средства 6 по 100 мг/кг ежедневно в течение 7 дней.
Оба испытанных препарата обладают достоверным противоопухолевым действием, однако заявляемый препарат увеличивал продолжительность жизни в 1,5 раза по сравнению с контролем, в то время как в опыте с использованием прототипа наблюдалось увеличение продолжительности жизни в 1,3 раза.
Оценка антипаразитарной активности заявленного препарата.
Оценку антипаразитарной активности проводили на нескольких моделях: токсоплазмоз крыс, криптоспороидоз белых мышей, ихтиофтириоз рыб. Во всех случаях получен выраженный лечебный эффект, значительно превосходящий эффект прототипа.
Ниже приведены данные по испытанию лекарственного препарата при лечении ихтиофтириоза рыб. В опытах использовали высоковирулентный штамм равнореснитчатой инфузории Ichthyophthius multifiliis. Заражению подвергались беспородные самки Роесlliа reticulata Peters в возрасте двух месяцев. На пятый день после заражения появились выраженные признаки заболевания. Для изучения сравнительной эффективности заявляемого лекарственного препарата в стерильные сосуды с отстоявшейся водой температуры 22-24oС помещали больных рыб
- в первом случае в сосуд вносили гидрофильную лекарственную форму лекарственного препарата из расчета, чтобы общая концентрация его была 0,01%.
- в первом случае в сосуд вносили гидрофильную лекарственную форму лекарственного препарата из расчета, чтобы общая концентрация его была 0,01%.
- во втором случае вносили водорастворимую лекарственную форму прототипа в той же концентрации-0,01%.
- в третьем случае вносили стерильный раствор натрия хлорида до концентрации 0,01%.
В сосудах больных рыб выдерживали 5 часов, затем каждую группу переносили в отдельный сосуд с чистой водой.
Лечение проводили в течение 3 дней по той же схеме.
Из данных таблицы 7 следует, что заявляемый лекарственный препарат обладает выраженным лечебным эффектом, в 2,2 раза превосходящим эффективность прототипа.
Кроме того, экспериментально установлено, что предлагаемый лекарственный препарат имеет не только показанную выше уникальную совокупность полезных свойств, но и не обладает раздражающим и сенсибилизирующим действием, не токсичен даже при высоких дозах. Тесты in vitro и in vivo не обнаруживают мутагенной активности.
Представленные экспериментальные результаты показали: заявляемый лекарственный препарат обладает иммуномодулирующим, противопаразитарным, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, что убедительно подтверждает: поставленная цель достигнута - получен новый лекарственный препарат, обладающий высокой активностью и широким спектром фармакологического действия.
Высокая активность заявленного препарата, ее широкий спектр и практически неограниченная растворимость являются совершенно не очевидными для специалиста. Действительно, используемые для получения биологически активной части препарата ингредиенты
а) акридонуксусная кислота и ее производные имеют значительно меньшую активность, значительно меньший терапевтический индекс и имеют только противовирусную и иммуномодулирующую активности, мало растворимы в гидрофобных растворителях, причем часто гигроскопичны и поэтому плохо хранятся.
а) акридонуксусная кислота и ее производные имеют значительно меньшую активность, значительно меньший терапевтический индекс и имеют только противовирусную и иммуномодулирующую активности, мало растворимы в гидрофобных растворителях, причем часто гигроскопичны и поэтому плохо хранятся.
б) монозамещенные эфиры моносахаридов имеют незначительную активность только против аутоиммунных и воспалительных заболеваний, например Амиприлоз, причем слабо растворимы в гидрофильных фармацевтически приемлемых носителях, таких как водные спирты.
А композиция, созданная их смешиванием с любым фармацевтически приемлемым носителем при нагревании показала активность, несопоставимо большую и широкую, чем сумма активностей ингредиентов, и прекрасную растворимость практически во всех типах основ, используемых в готовых лекарственных средствах. Экспериментально установлено также, что явно выраженное лечебное действие заявляемый лекарственный препарат проявляет во всех заявленных лекарственных формах и во всех пределах заявленных значений содержания отдельных компонентов или ингредиентов.
Выявленные экспериментально и предлагаемые по изобретению предельные значения отдельных ингредиентов лекарственного препарата обусловлены его уникальными физико-химическими и терапевтическими свойствами - растворимостью биологически активной части во всех фармацевтически приемлемых носителях при кратковременном нагревании в течение 20-40 минут до температуры 80-120oC, позволяющим применять в медицине любые лекарственные формы лекарственного препарата, отсутствием осмотического повреждающего давления на ткани лекарственных форм, изотоничностью для глазных, интраназальных, инъекционных лекарственных форм, технологическими особенностями изготовления форм в виде таблеток, суппозиториев порошка и мазей.
Кроме этого, экспериментально установлено, что эффективные терапевтические дозы лекарственного препарата составляют 1-250 мг/кг, терапевтический индекс 100 и более. Низкая токсичность соединений, отсутствие побочного действия и высокая эффективность в низких концентрациях позволяют использовать препарат в широком диапазоне заявленных концентраций и доз.
Исследования и клинические испытания лекарственного препарата для выявления детального биохимического механизма действия и отработки наиболее оптимальных для частных случаев соотношений ингредиентов лекарственных форм продолжаются.
Конкретные параметры и особенности проведения технологических операций могут выбираться в пределах заявленных диапазонов в совокупности с другими известными и широко применяемыми в фармакологической практике технологическими приемами и способами.
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Государственная фармакопея СССР, Х изд., М.: "Медицина", 1968.
1. Государственная фармакопея СССР, Х изд., М.: "Медицина", 1968.
2. Государственная фармакопея СССР, XI изд., вып.1 и 2, М.: "Медицина", 1990.
3. Государственный реестр лекарственных средств (официальное издание), М., 2000.
4. Машковский М. Д. , Лекарственные средства, 14-е изд., ч. 1, 2, М.: "Новая волна", 2000.
5. X. Винтер Гриффит. Новейшие лекарственные средства. - М.: "Крон-пресс", 1998.
6. Харкевич Д.А., Фармакология. - М.: "ГЭОТАР Медицина", 1999.
7. Кленова И.Ф., Яременко Н.А. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - М.: "Сельхозиздат", 2000.
8. Лекарственные средства (свойства, применение, противопоказания). Справочник, ред. М.А. Клюев. - М.: "Русская книга", 1993.
9. Chemotherapy and Immunity. Ed. G. Pulverer, J. Jeijaszewicz, Gustav Fisher Verlag, 1985, 245 с.
10. Регистр лекарственных средств России (РЛС), под ред. Крылова Ю.Ф., Москва, "Инфармхим", 1993, 1006 с.
11. Schneiden Н, Levamisole- a general pharmacological perspective. Int. J. Immuno-pharmacological, 1981, v.3, p. 9-13.
12. Gordon G., Minks M.A. The interferone renaissance: molecular aspects of induction and action. Microbiol. Rev., 1981, v. 45, p. 244.
13. Патент США N 4017608, МКИ А 61 К 31\70, НКИ 424\180, 536\129, опубл. 12.04. 1977.
14. Taylor J.L, Grossberg S.E. Тех. Rep. Biol. Med. 1981 82. Vol. 41 p. 158-163;
15. Szulc В. , Piasecki E. Arch. Immun. Ther. Exp., 1988, 36, N 5 р. 537-545.
15. Szulc В. , Piasecki E. Arch. Immun. Ther. Exp., 1988, 36, N 5 р. 537-545.
16. PCT WO 94/22837, приоритет 1.04.1993, опубл. 13.10.1994.
17. Патент США 5658886, (Polysan), приоритет 23.02.1994, опубл. 19.08.1997.
18. Патент РФ 2080108. Травкин О.В., Яковлева Е.В., Буянова Е.В. Иммуномодулирующее лекарственное средство (приоритет от 17.01.1994, зарегистрирован в ГР изобретений 27.05.1997). Прототип.
19. Патент РФ 2103006. Травкин О. В., Генкин Д.Д. Иммуномодулирующее лекарственное средство (приоритет от 23.03.1995, зарегистрирован в ГР изобретений 27.01.1998).
20. Патент РФ 2118532. Травкин О.В., Яковлева Е.В. Противоинфекционное, противовоспалительное и противоопухолевое средство., (приоритет от 10.04.1996, зарегистрирован в ГР изобретений 10.09.1998).
21. Патент Евразии 000632. Травкин О. В., Яковлева Е.В. Средство противоинфекционного, противовоспалительного и противоопухолевого действия (приоритет от 10.04.1996, зарегистрирован 27.10.1999).
22. Новые пути органического синтеза. Ред. Колхаун Х.М. - М.: "Химия", 1989.
23. Грецкий В. М., Хоменок B.C. Руководство к практическим занятиям по технологии лекарственных форм. - М.: "Медицина", 2000.
Claims (5)
1. Лекарственный препарат, обладающий иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающий лекарственное вещество и вспомогательное вещество, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
2. Лекарственный препарат по п. 1, отличающийся тем, что препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, приготовленную путем смешивания и последующего нагревания или смешивания при нагревании или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время их смешивания с вспомогательным веществом.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
2. Лекарственный препарат по п. 1, отличающийся тем, что препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, приготовленную путем смешивания и последующего нагревания или смешивания при нагревании или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время их смешивания с вспомогательным веществом.
3. Лекарственный препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что препарат приготовлен в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных капель, или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев.
4. Лекарственный препарат по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что препарат в качестве лекарственного вещества содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), или препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбоксилат-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, или препарат содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы, или препарат содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбоксилат-9-акридона и 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы или смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы.
5. Лекарственный препарат в лекарственной форме мази по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит липофильную, или жировую, или гидрофильную основу мази при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Основа мази - 50-99,9
6. Лекарственный препарат в лекарственной форме мази по п. 5, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит лекарственное вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вазелин, масло касторовое, калий салициловокислый и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоамино пропилкарб-акридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Вазелин - 80
Масло касторовое - 5
Калий салициловокислый - 0,1
Вода - 12,9
7. Лекарственный препарат в лекарственной форме мази по п. 5, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит лекарственное вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит ланолин, масло касторовое, калий салициловокислый, спирт и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Ланолин - 60
Масло касторовое - 30
Калий салициловокислый - 0,1
Спирт - 3
Вода - 4,9
8. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
9. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель по п. 3 или 8, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Глицерин - 5
Вода - 93
10. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-O-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Вода - 80
11. Лекарственный препарат в лекарственной форме интраназальных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин, метилпарабен и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы - 2
Глицерин - 18
Метилпарабен - 0,2
Вода - 79,8
12. Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный, или спиртовый, или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
13. Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей по п. 3 или 12, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит масло касторовое, спирт изопропиловый, антибиотик (например, грамицидин) и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 1,5-2,5
Масло касторовое - 4
Спирт изопропиловый - 75
Антибиотик (грамицидин С) - 0,005
Вода - Остальное
14. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант, и/или антиоксидант, и/или стабилизатор при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-60
Растворитель, консервант, и/или антиоксидант, и/или стабилизатор - 40-99,95
15. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3 или 14, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит метиленовый синий, цитрат натрия, лимонную кислоту и апирогенную воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюко- аминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметил-амино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропил- глюкофуранозы) - 10
Метиленовый синий - 0,0005
Цитрат натрия - 0,2
Лимонная кислота - До рН 7,2-8,2
Вода - Остальное
16. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3 или 14, отличающийся тем, что препарат содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы при соотношении, мас. %:
Смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы - 25
Апирогенная вода - Остальное
17. Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или корригент при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, консервант и/или корригент - 50-99,9
18. Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея по п. 3 или 17, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и метилпарабен при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода - Остальное
19. Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит газ-вытеснитель, растворитель и корригент при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Корригент, растворитель и газ-вытеснитель - 50-99,9
20. Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля по п. 3 или 19, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, корригент, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и газ-вытеснитель при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода и газ-вытеснитель - Остальное
21. Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток или таблеток с кишечно-растворимым покрытием или порошка в капсулах по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит связующее вещество и кишечно-растворимую оболочку или капсулу при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 1,0-80
Связующее вещество и кишечно-растворимая оболочка или капсула - 20-99,0
22. Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток по п. 3 или 21, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит крахмал водорастворимый и кишечно-растворимую оболочку при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой - 50
Крахмал водорастворимый и кишечно-растворимая оболочка - 50
23. Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит плавящуюся при 36,5-37oС основу суппозиториев и консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,5-40
Основа суппозиториев и консервант - 60-99,5
24. Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в виде ректальных и вагинальных свеч по п. 3 или 23, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит сплав масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк при соотношении, мас. %:
Смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы - 5
Масло какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк - 95
25. Способ приготовления лекарственного препарата, обладающего иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающий смешивание лекарственного вещества со вспомогательным веществом с получением лекарственной формы, отличающийся тем, что препарат приготавливают в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, в качестве лекарственного вещества используют смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества используют вещество или вещества, используемое или используемые для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, при этом соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов смешивают со вспомогательным веществом при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
26. Способ приготовления лекарственного препарата по п. 25, отличающийся тем, что смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов для ее смешивания со вспомогательным веществом приготавливают в жидком или расплавленном состоянии путем смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом.
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Основа мази - 50-99,9
6. Лекарственный препарат в лекарственной форме мази по п. 5, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит лекарственное вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит вазелин, масло касторовое, калий салициловокислый и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоамино пропилкарб-акридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Вазелин - 80
Масло касторовое - 5
Калий салициловокислый - 0,1
Вода - 12,9
7. Лекарственный препарат в лекарственной форме мази по п. 5, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит лекарственное вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит ланолин, масло касторовое, калий салициловокислый, спирт и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Ланолин - 60
Масло касторовое - 30
Калий салициловокислый - 0,1
Спирт - 3
Вода - 4,9
8. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
9. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель или интраназальных капель по п. 3 или 8, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-O(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 2
Глицерин - 5
Вода - 93
10. Лекарственный препарат в лекарственной форме глазных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-O-(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозой - 2
Глицерин - 18
Вода - 80
11. Лекарственный препарат в лекарственной форме интраназальных капель по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит глицерин, метилпарабен и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы - 2
Глицерин - 18
Метилпарабен - 0,2
Вода - 79,8
12. Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит стерильный водный, или спиртовый, или масляный растворитель, стабилизатор и/или консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, стабилизатор и/или консервант - 50-99,9
13. Лекарственный препарат в лекарственной форме капель для ушей по п. 3 или 12, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-O-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит масло касторовое, спирт изопропиловый, антибиотик (например, грамицидин) и воду, при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы) - 1,5-2,5
Масло касторовое - 4
Спирт изопропиловый - 75
Антибиотик (грамицидин С) - 0,005
Вода - Остальное
14. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант, и/или антиоксидант, и/или стабилизатор при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-60
Растворитель, консервант, и/или антиоксидант, и/или стабилизатор - 40-99,95
15. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3 или 14, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит вещество АНАНДИН в виде смеси N-акридонуксусной кислоты (глюкоаминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметиламино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропилглюкофуранозы), а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит метиленовый синий, цитрат натрия, лимонную кислоту и апирогенную воду при соотношении, мас. %:
Смесь N-акридонуксусной кислоты (глюко- аминопропилкарбакридона) и 3-О(N, N-диметил-амино-н-пропил)-1,2: 5,6-ди-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы (диметиламинопропил- глюкофуранозы) - 10
Метиленовый синий - 0,0005
Цитрат натрия - 0,2
Лимонная кислота - До рН 7,2-8,2
Вода - Остальное
16. Лекарственный препарат в лекарственной форме раствора для парентерального введения по п. 3 или 14, отличающийся тем, что препарат содержит смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы при соотношении, мас. %:
Смесь 3,7-диэтокси-10-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диметиламиноэтил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы - 25
Апирогенная вода - Остальное
17. Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит растворитель, консервант и/или корригент при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Растворитель, консервант и/или корригент - 50-99,9
18. Лекарственный препарат в лекарственной форме спрея по п. 3 или 17, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и метилпарабен при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диэтиламиноэтил)-α, D-галактопиранозой - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода - Остальное
19. Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит газ-вытеснитель, растворитель и корригент при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,1-50
Корригент, растворитель и газ-вытеснитель - 50-99,9
20. Лекарственный препарат в лекарственной форме аэрозоля по п. 3 или 19, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы, корригент, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит апирогенную воду и газ-вытеснитель при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-10-метиленкарбокси-9-акридона и 1,2: 3,4-ди-О-изопропилиден-6-О(N, N-диметиламиноэтил)-α, D-галактопиранозы - 2
Метилпарабен - 0,1
Апирогенная вода и газ-вытеснитель - Остальное
21. Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток или таблеток с кишечно-растворимым покрытием или порошка в капсулах по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит связующее вещество и кишечно-растворимую оболочку или капсулу при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 1,0-80
Связующее вещество и кишечно-растворимая оболочка или капсула - 20-99,0
22. Лекарственный препарат в лекарственной форме таблеток по п. 3 или 21, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит крахмал водорастворимый и кишечно-растворимую оболочку при соотношении, мас. %:
Смесь 3-хлор-6-метил-N-акридонуксусной кислоты и 3-О-(1'-этил-2'-(N-морфолинил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-глюкофуранозой - 50
Крахмал водорастворимый и кишечно-растворимая оболочка - 50
23. Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев по п. 3, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит плавящуюся при 36,5-37oС основу суппозиториев и консервант при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,5-40
Основа суппозиториев и консервант - 60-99,5
24. Лекарственный препарат в лекарственной форме суппозиториев в виде ректальных и вагинальных свеч по п. 3 или 23, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества препарат содержит смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы, а в качестве вспомогательного вещества препарат содержит сплав масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк при соотношении, мас. %:
Смесь 2-карбокси-N-метиленкарбокси-9-акридона и 3-О-(N, N-диэтиламино-(2'-изобутил)-1,2-О-изопропилиден-α, D-аллофуранозы - 5
Масло какао с парафином и гидрогенизированными жирами и тальк - 95
25. Способ приготовления лекарственного препарата, обладающего иммуномодулирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, включающий смешивание лекарственного вещества со вспомогательным веществом с получением лекарственной формы, отличающийся тем, что препарат приготавливают в лекарственной форме мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, в качестве лекарственного вещества используют смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов, а в качестве вспомогательного вещества используют вещество или вещества, используемое или используемые для приготовления мази, или крема, или пасты, или геля, или линимента, или глазных или интраназальных капель, или капель для ушей, или спрея, или аэрозоля, или раствора для парентерального введения, или таблеток, или таблеток с кишечно-растворимым покрытием, или порошка в капсулах, или суппозиториев, при этом соль акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты с монозамещенными эфирами моносахаридов смешивают со вспомогательным веществом при соотношении, мас. %:
Смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов - 0,05-80
Вспомогательное вещество - 20-99,95
26. Способ приготовления лекарственного препарата по п. 25, отличающийся тем, что смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов для ее смешивания со вспомогательным веществом приготавливают в жидком или расплавленном состоянии путем смешивания и последующего нагревания, или смешивания при нагревании, или смешивания с нагретым вспомогательным веществом акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов непосредственно перед или во время смешивания со вспомогательным веществом.
27. Способ приготовления лекарственного препарата по п. 25 или 26, отличающийся тем, что смесь акридонуксусной кислоты или производных акридонуксусной кислоты и монозамещенных эфиров моносахаридов и вспомогательного вещества дополнительно стерилизуют или подвергают иной антибактериальной, или антимикробной, или антивирусной, или антипаразитарной, или антигрибковой обработке.
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001107818/14A RU2197248C2 (ru) | 2001-03-20 | 2001-03-20 | Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления |
| EA200301035A EA005929B1 (ru) | 2001-03-20 | 2002-03-18 | Противоопухолевый, противовирусный, антибактериальный, противопаразитарный, противовоспалительный, иммуномодулирующий и противогрибковый лекарственный препарат, способ его изготовления и лекарственныеформы |
| PCT/RU2002/000117 WO2002074311A1 (en) | 2001-03-20 | 2002-03-18 | Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001107818/14A RU2197248C2 (ru) | 2001-03-20 | 2001-03-20 | Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2197248C2 true RU2197248C2 (ru) | 2003-01-27 |
Family
ID=20247534
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001107818/14A RU2197248C2 (ru) | 2001-03-20 | 2001-03-20 | Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA005929B1 (ru) |
| RU (1) | RU2197248C2 (ru) |
| WO (1) | WO2002074311A1 (ru) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2281113C1 (ru) * | 2005-01-24 | 2006-08-10 | Елена Сергеевна Солодовникова | Средство для лечения гепатитов, токсоплазмоза, цитомегаловирусной инфекции и гриппа |
| RU2283087C2 (ru) * | 2004-07-12 | 2006-09-10 | Пятигорская государственная фармацевтическая академия | Способ получения мази на основе липофильной и гидрофильной фракций из косточек кизила |
| RU2289410C2 (ru) * | 2001-04-04 | 2006-12-20 | Корикса Корпорейшн | Профилактика и лечение инфекционных и других заболеваний с помощью соединений, основанных на моно- и дисахаридах |
| RU2292907C1 (ru) * | 2006-03-03 | 2007-02-10 | Станислав Степанович Афанасьев | Композиция, обладающая противовирусным и антимикробным действием |
| WO2007058568A2 (fr) | 2005-11-21 | 2007-05-24 | Ephag As | Sels et melanges d'acide 9-oxoacridine-10-acetique et de 1-alkylamino-1-desoxypolyols, compositions pharmaceutiques les contenant, et methodes de traitement associees |
| RU2404773C2 (ru) * | 2008-12-04 | 2010-11-27 | Закрытое акционерное общество "Биологические исследования и системы" | Фармацевтическая композиция на основе акридонуксусной кислоты и ее соединений для лечения гнойно-деструктивных поражений слизистой и кожи, общесистемных заболеваний при иммунодефицитных состояниях |
| RU2461390C2 (ru) * | 2005-01-28 | 2012-09-20 | Галенбио, Инк. | Иммунологически активные составы |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3079262A1 (en) * | 2017-11-20 | 2019-05-23 | Silicon Swat, Inc. | Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use |
| US11414387B2 (en) | 2017-11-20 | 2022-08-16 | Stingthera, Inc. | Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2080108C1 (ru) * | 1994-01-17 | 1997-05-27 | Олег Викторович Травкин | Иммуномодулирующее лекарственное средство |
| WO1998013352A1 (en) * | 1996-09-26 | 1998-04-02 | Oleg Viktorovich Travkin | 2-deoxy-2-amino(or 2-methylamino)-d-glucose salts comprising n-arachidonacetic acid and showing anti-microbial activity |
| RU2118532C1 (ru) * | 1996-04-10 | 1998-09-10 | Олег Викторович Травкин | Противоинфекционное, противовоспалительное и противоопухолевое лекарственное средство |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2036198C1 (ru) * | 1993-04-01 | 1995-05-27 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Полисан" | N-МЕТИЛ-N-( α,D -ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ) АММОНИЯ-2-(АКРИДОН-9-ОН-10-ИЛ)АЦЕТАТ(ЦИКЛОФЕРОН), ОБЛАДАЮЩИЙ ИНТЕРФЕРОНОГЕННОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ, В ТОМ ЧИСЛЕ АНТИВИЧ, АНТИПАРАЗИТАРНОЙ, АНТИПРОМОТОРНОЙ И РАДИОПРОТЕКТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
-
2001
- 2001-03-20 RU RU2001107818/14A patent/RU2197248C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-03-18 WO PCT/RU2002/000117 patent/WO2002074311A1/ru not_active Ceased
- 2002-03-18 EA EA200301035A patent/EA005929B1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2080108C1 (ru) * | 1994-01-17 | 1997-05-27 | Олег Викторович Травкин | Иммуномодулирующее лекарственное средство |
| RU2118532C1 (ru) * | 1996-04-10 | 1998-09-10 | Олег Викторович Травкин | Противоинфекционное, противовоспалительное и противоопухолевое лекарственное средство |
| WO1998013352A1 (en) * | 1996-09-26 | 1998-04-02 | Oleg Viktorovich Travkin | 2-deoxy-2-amino(or 2-methylamino)-d-glucose salts comprising n-arachidonacetic acid and showing anti-microbial activity |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2289410C2 (ru) * | 2001-04-04 | 2006-12-20 | Корикса Корпорейшн | Профилактика и лечение инфекционных и других заболеваний с помощью соединений, основанных на моно- и дисахаридах |
| RU2283087C2 (ru) * | 2004-07-12 | 2006-09-10 | Пятигорская государственная фармацевтическая академия | Способ получения мази на основе липофильной и гидрофильной фракций из косточек кизила |
| RU2281113C1 (ru) * | 2005-01-24 | 2006-08-10 | Елена Сергеевна Солодовникова | Средство для лечения гепатитов, токсоплазмоза, цитомегаловирусной инфекции и гриппа |
| RU2461390C2 (ru) * | 2005-01-28 | 2012-09-20 | Галенбио, Инк. | Иммунологически активные составы |
| WO2007058568A2 (fr) | 2005-11-21 | 2007-05-24 | Ephag As | Sels et melanges d'acide 9-oxoacridine-10-acetique et de 1-alkylamino-1-desoxypolyols, compositions pharmaceutiques les contenant, et methodes de traitement associees |
| RU2326115C2 (ru) * | 2005-11-21 | 2008-06-10 | Ефаг АО | Соли 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, лекарственные препараты на их основе, применение, способы профилактики и лечения |
| RU2292907C1 (ru) * | 2006-03-03 | 2007-02-10 | Станислав Степанович Афанасьев | Композиция, обладающая противовирусным и антимикробным действием |
| RU2404773C2 (ru) * | 2008-12-04 | 2010-11-27 | Закрытое акционерное общество "Биологические исследования и системы" | Фармацевтическая композиция на основе акридонуксусной кислоты и ее соединений для лечения гнойно-деструктивных поражений слизистой и кожи, общесистемных заболеваний при иммунодефицитных состояниях |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA200301035A1 (ru) | 2004-02-26 |
| EA005929B1 (ru) | 2005-08-25 |
| WO2002074311A1 (en) | 2002-09-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2888453B2 (ja) | ニューモシスティス−カリニ肺炎の治療用または予防用の製薬組成物 | |
| WO2010143990A1 (ru) | Фармацевтическая композиция для применения в медицинской и ветеринарной офтальмологии | |
| CN101595217A (zh) | 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药 | |
| RU2197248C2 (ru) | Лекарственный препарат, обладающий иммуномоделирующим, иммунокоррегирующим, противопаразитарным, противосклеротическим, противовирусным, противобактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и противоопухолевым действием, и способ его приготовления | |
| CN116077631A (zh) | 涉及粘液素的疾病治疗 | |
| JP2010506938A (ja) | 嚢胞性疾患の治療のためのプリン誘導体 | |
| ES2811674B2 (es) | Compuestos de ácido ascórbico y quinona en combinación con un agente antiparasitario para el tratamiento de una enfermedad parasitaria | |
| JP2008538362A (ja) | タンパク質の成熟の遮断を介して疾患を処置するための方法、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼなどの分子シャペロンの機能を阻害する、またはグリコシル化を妨害する化合物、それらを含む薬学的組成物、および治療剤を同定するためのスクリーニング方法 | |
| JPH07507288A (ja) | デスフェリオキサミン−ｂ塩及び経口的に有効な鉄キレート剤としてのそれらの使用 | |
| EP1970372B1 (en) | Salts of 9-oxoacridine-10-acetic acid with 1-alkylamno-1-desoxy-polyols | |
| RU2084449C1 (ru) | 1-бензил-2-оксотриптамин гидрохлорид и его производные, обладающие гепатозащитной активностью | |
| RU2148578C1 (ru) | Дийодидхлориды 1,2,3-замещенного бензимидазолия и их водорастворимая композиция | |
| EA002153B1 (ru) | N,n'-(сульфонилди-1,4-фенилен)бис(n'',n''-диметилформамидин)-1,2,3,4-тетрагидро-6-метил-2,4-диоксо-5-пиримидинсульфонат, стимулирующий клеточный метаболизм и обладающий иммунотропной и антимикобактериальной активностью, и способ его получения | |
| JPS60158149A (ja) | 炎症抑制作用を有する１，４‐ナフトキノン誘導体 | |
| JPH10507446A (ja) | ビス−２−アミノピリジン類、その製造方法及び寄生虫感染を制御するためのその用途 | |
| RU2135476C1 (ru) | Дийодбромиды 1,2,3-замещенных бензимидазолия и их водорастворимая композиция | |
| RU2135474C1 (ru) | Соли 1-дезокси-1-n-метиламиногексаспиртов с n-акридонуксусной кислотой, обладающие иммуномодулирующей активностью, и лекарственное средство на их основе | |
| RU2328272C2 (ru) | Суппозитории индуктора интерферона | |
| CN106432226B (zh) | 1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药 | |
| RU2805751C2 (ru) | Со-кристаллические формы теобромина | |
| RU2255086C1 (ru) | 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6- броминдола мезилат, обладающий противовирусной активностью, и фармацевтическая композиция с его использованием | |
| RU2257200C1 (ru) | Лекарственное средство | |
| RU2275356C2 (ru) | 4,4'-сульфонилбис-(n,n'-диметиламмониометиленанилин)-хлорид, 6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-сульфонат, фармацевтическая композиция на его основе | |
| CA1301776C (en) | Compound of choline, a process for its preparation and therapeutic composition containing it | |
| WO2025149101A1 (es) | Composición antifúngica y método de tratamiento |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100321 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20191030 |