RU2020118178A - Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз - Google Patents
Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020118178A RU2020118178A RU2020118178A RU2020118178A RU2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- paragraphs
- pharmaceutically acceptable
- alkyl
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000022873 Ocular disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000000208 Wet Macular Degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000003696 stearoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
- C07C69/73—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of unsaturated acids
- C07C69/738—Esters of keto-carboxylic acids or aldehydo-carboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
- C07D285/01—Five-membered rings
- C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
- C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
- C07D285/10—1,2,5-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,5-thiadiazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Claims (44)
1. Соединение Формулы
или его фармацевтически приемлемая соль;
где R1 выбирается из
R2 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил;
R22 представляет собой водород, гидрокси, амино, А, алкил, алкокси, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, арилокси или стеароил;
А выбирается из Н, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероцикла, гетероциклоалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, арилокси и алкилокси;
R6 выбирается из С(O)А, водорода и R36;
R36 выбирается из С(O)А, 
R37 выбирается из водорода, -С(O)А, -С(O)алкила, арила, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклоалкила, арилалкила, гетероарила и гетероарилалкила; и
х, у и z независимо выбираются из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
2. Соединение по п. 1, где R1 выбирается из
3. Соединение по п. 1, где R1 выбирается из
4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где R2 представляет собой алкил.
5. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где х представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где у представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
7. Соединение по любому одному из пп. 1-6, где z представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
8. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R6 представляет собой водород.
9. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R6 представляет собой R36 и R36 выбирается из
10. Соединение по п. 9, где R36 представляет собой 
и R37 представляет собой -С(O)алкил.
11. Соединение по п. 9, где R36 представляет собой 
и R37 представляет собой -С(O)алкил.
12. Соединение по п. 1 формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 12, где х выбирается из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
14. Соединение по п. 12 формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтически приемлемом носителе.
16. Способ лечения глазного расстройства, включающий введение соединения по любому одному из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемой соли, необязательно в фармацевтически приемлемом носителе, хозяину, нуждающемуся в этом, где расстройство выбрано из глаукомы, влажной возрастной макулярной дегенерации и расстройства, связанного с повышением внутриглазного давления (IOP).
17. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством интравитреальной инъекции.
18. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством субконъюнктивальной инъекции.
19. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством супрахориоидальной инъекции.
20. Способ по любому одному из пп. 16-19, где субъектом является человек.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемой соли, необязательно в фармацевтически приемлемом носителе, для лечения глазного расстройства, выбранного из глаукомы, влажной возрастной макулярной дегенерации и расстройства, связанного с повышением внутриглазного давления (IOP), у субъекта, нуждающегося в этом.
22. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством интравитреальной инъекции.
23. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством субконъюнктивальной инъекции.
24. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством супрахориоидальной инъекции.
25. Применение по любому из пп. 21-24, где хозяином является человек.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762598943P | 2017-12-14 | 2017-12-14 | |
| US62/598,943 | 2017-12-14 | ||
| US201862663134P | 2018-04-26 | 2018-04-26 | |
| US62/663,134 | 2018-04-26 | ||
| PCT/US2018/065843 WO2019118924A1 (en) | 2017-12-14 | 2018-12-14 | Drugs and compositions for ocular delivery |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020118178A true RU2020118178A (ru) | 2022-01-14 |
Family
ID=66819759
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020118178A RU2020118178A (ru) | 2017-12-14 | 2018-12-14 | Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20200308162A1 (ru) |
| EP (1) | EP3723750A4 (ru) |
| JP (1) | JP2021507883A (ru) |
| CN (1) | CN111465394A (ru) |
| AU (1) | AU2018385762A1 (ru) |
| CA (1) | CA3083805A1 (ru) |
| RU (1) | RU2020118178A (ru) |
| WO (1) | WO2019118924A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108367079B (zh) | 2015-11-12 | 2022-11-22 | 灰色视觉公司 | 用于治疗的聚集性微粒 |
| CN110662543A (zh) | 2017-03-23 | 2020-01-07 | 灰色视觉公司 | 用于治疗眼部疾病的药物和组合物 |
| EP3621654A4 (en) | 2017-05-10 | 2021-02-17 | Graybug Vision, Inc. | PROLONGED-RELEASE MICROPARTICLES AND SUSPENSIONS OF THESE INTENDED FOR MEDICAL THERAPY |
| EP4146664A4 (en) | 2020-05-01 | 2024-11-13 | Ripple Therapeutics Corporation | HETERODIMER COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES |
| CN115215799B (zh) * | 2022-08-12 | 2024-05-31 | 上海爱博医药科技有限公司 | 脲类多靶点酪氨酸激酶抑制剂及其多种医药应用 |
| AU2023355823A1 (en) | 2022-10-05 | 2025-04-17 | Mireca Medicines Gmbh | MICROPARTICLE AND IMPLANT FORMULATIONS FOR cGMP ANALOG THERAPY |
| CN116139151B (zh) * | 2022-12-22 | 2025-02-11 | 武汉科福新药有限责任公司 | 一种含有噻吗洛尔的局部用药物组合物及其制备方法 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4011217A (en) * | 1973-04-19 | 1977-03-08 | Merck Sharp & Dohme (I.A.) Corporation | 4-(3-amino-2-acyloxypropoxy)-1,2,5-thiadiazole compounds |
| US4916230A (en) * | 1984-07-02 | 1990-04-10 | Merck & Co., Inc. | Process for preparing novel N-(acyloxy-alkoxy)carbonyl derivatives useful as bioreversible prodrug moieties for primary and secondary amine functions in drugs |
| EP0305496A4 (en) * | 1987-03-17 | 1989-07-11 | Insite Vision Inc | TIMOLOL DERIVATIVES. |
| EP0375299A1 (en) * | 1988-12-19 | 1990-06-27 | Merck & Co. Inc. | Combinations of angiotensin converting enzyme, and carbonic anhydrase, inhibitors for treating glaucoma |
| US5506226A (en) * | 1993-04-19 | 1996-04-09 | Alcon Laboratories, Inc. | Ethacrynic acid-like compounds and use thereof to treat glaucoma |
| US6765019B1 (en) * | 1999-05-06 | 2004-07-20 | University Of Kentucky Research Foundation | Permeable, water soluble, non-irritating prodrugs of chemotherapeutic agents with oxaalkanoic acids |
| US6897201B2 (en) * | 2000-08-21 | 2005-05-24 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for the treatment of glaucoma or ocular hypertension |
| WO2006047466A2 (en) * | 2004-10-21 | 2006-05-04 | Duke University | Ophthamological drugs |
| US7691364B2 (en) * | 2005-01-28 | 2010-04-06 | Bezwada Biomedical, Llc | Functionalized drugs and polymers derived therefrom |
| EA037327B1 (ru) * | 2015-09-22 | 2021-03-12 | Грейбуг Вижн, Инк. | Соединения и композиции для лечения глазных расстройств |
-
2018
- 2018-12-14 AU AU2018385762A patent/AU2018385762A1/en not_active Abandoned
- 2018-12-14 EP EP18889644.3A patent/EP3723750A4/en not_active Withdrawn
- 2018-12-14 JP JP2020531930A patent/JP2021507883A/ja not_active Withdrawn
- 2018-12-14 CA CA3083805A patent/CA3083805A1/en active Pending
- 2018-12-14 WO PCT/US2018/065843 patent/WO2019118924A1/en not_active Ceased
- 2018-12-14 CN CN201880080682.8A patent/CN111465394A/zh active Pending
- 2018-12-14 RU RU2020118178A patent/RU2020118178A/ru unknown
-
2020
- 2020-06-11 US US16/899,422 patent/US20200308162A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3083805A1 (en) | 2019-06-20 |
| US20200308162A1 (en) | 2020-10-01 |
| WO2019118924A1 (en) | 2019-06-20 |
| JP2021507883A (ja) | 2021-02-25 |
| EP3723750A1 (en) | 2020-10-21 |
| EP3723750A4 (en) | 2021-08-18 |
| CN111465394A (zh) | 2020-07-28 |
| AU2018385762A1 (en) | 2020-06-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020118178A (ru) | Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз | |
| CN105814028B (zh) | 作为免疫调节剂的1，2，4‑*二唑衍生物 | |
| JP2024028989A (ja) | Ｃｄ４７シグナル伝達経路の阻害剤としての１，２，４－オキサジアゾール化合物 | |
| RU2011103741A (ru) | Композиции и способы лечения заболевания сетчатки | |
| JP2017514917A5 (ru) | ||
| CA2979145A1 (en) | 1,3,4-oxadiazole and thiadiazole compounds as immunomodulators | |
| RU2014123472A (ru) | Производные 4-прегенен-11ss-17-21-триол-3,20-диона для лечения глазных болезней | |
| JP2016532711A (ja) | 免疫調節剤としての１，３，４−オキサジアゾール及び１，３，４−チアジアゾールの誘導体 | |
| HRP20100559T1 (hr) | Liječenje neovaskularnih poremećaja oka, poput makularne degeneracije, angioidnih strija, uveitisa i edema makule | |
| ES2836733T3 (es) | Antagonistas de integrina | |
| WO2006105063A1 (en) | Heterobicylic inhibitors of tgfbeta | |
| JP2005527605A5 (ru) | ||
| RU2018101473A (ru) | Депо-препарат, содержащий сложный эфир лимонной кислоты | |
| JP2019535723A5 (ru) | ||
| RU2016104844A (ru) | Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора | |
| JP2018528273A5 (ru) | ||
| JP2015083565A5 (ru) | ||
| CA2608163A1 (en) | Hydralazine compositions and methods | |
| US20180221343A1 (en) | Pharmaceutical composition for preventing or treating macular degeneration | |
| JP2020520891A5 (ru) | ||
| WO2020041344A4 (en) | Methods and compositions for drugs to treat ophthalmic diseases | |
| RU2007141887A (ru) | Защитное средство для нейронных клеток сетчатки, содержащее в качестве активного ингредиента производные индазола | |
| US20180325913A1 (en) | Rejection reaction suppressant | |
| RU2017111579A (ru) | Способы лечения и предотвращения заболеваний глаз, расстройств и патологических состояний меланином и аналогами, предшественниками и производными меланина | |
| RU2004129767A (ru) | Хинолиновые производные |