RU2018132408A - Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018132408A RU2018132408A RU2018132408A RU2018132408A RU2018132408A RU 2018132408 A RU2018132408 A RU 2018132408A RU 2018132408 A RU2018132408 A RU 2018132408A RU 2018132408 A RU2018132408 A RU 2018132408A RU 2018132408 A RU2018132408 A RU 2018132408A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oral
- pharmaceutical composition
- combination
- inhibitor
- piperine
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 21
- 230000000798 anti-retroviral effect Effects 0.000 title claims 18
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 18
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 17
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 12
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 claims 12
- 229940122313 Nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims 9
- 229940075559 piperine Drugs 0.000 claims 9
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- MXXWOMGUGJBKIW-PORYWJCVSA-N chavicine Chemical compound C=1C=C2OCOC2=CC=1/C=C\C=C/C(=O)N1CCCCC1 MXXWOMGUGJBKIW-PORYWJCVSA-N 0.000 claims 6
- -1 cis Chemical compound 0.000 claims 6
- 229940124158 Protease/peptidase inhibitor Drugs 0.000 claims 5
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims 5
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 5
- QAGYKUNXZHXKMR-UHFFFAOYSA-N CPD000469186 Natural products CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)NC(C(O)CN1C(CC2CCCCC2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 QAGYKUNXZHXKMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N Emtricitabine Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 4
- 229960004710 maraviroc Drugs 0.000 claims 4
- GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N maraviroc Chemical compound CC(C)C1=NN=C(C)N1[C@@H]1C[C@H](N2CC[C@H](NC(=O)C3CCC(F)(F)CC3)C=3C=CC=CC=3)CC[C@H]2C1 GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N 0.000 claims 4
- 229960000884 nelfinavir Drugs 0.000 claims 4
- QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N nelfinavir Chemical compound CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)N[C@H]([C@H](O)CN1[C@@H](C[C@@H]2CCCC[C@@H]2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N 0.000 claims 4
- MXXWOMGUGJBKIW-YPCIICBESA-N piperine Chemical compound C=1C=C2OCOC2=CC=1/C=C/C=C/C(=O)N1CCCCC1 MXXWOMGUGJBKIW-YPCIICBESA-N 0.000 claims 4
- WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N piperine Natural products O=C(C=CC=Cc1ccc2OCOc2c1)C3CCCCN3 WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 235000019100 piperine Nutrition 0.000 claims 4
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 claims 4
- 102100035875 C-C chemokine receptor type 5 Human genes 0.000 claims 3
- 101710149870 C-C chemokine receptor type 5 Proteins 0.000 claims 3
- 229940122966 Glycoprotein inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 241000700721 Hepatitis B virus Species 0.000 claims 3
- 229960005107 darunavir Drugs 0.000 claims 3
- CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N darunavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1[C@@H]2CCO[C@@H]2OC1)C1=CC=CC=C1 CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N 0.000 claims 3
- 229960002542 dolutegravir Drugs 0.000 claims 3
- RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N dolutegravir Chemical compound C([C@@H]1OCC[C@H](N1C(=O)C1=C(O)C2=O)C)N1C=C2C(=O)NCC1=CC=C(F)C=C1F RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N 0.000 claims 3
- 229960003586 elvitegravir Drugs 0.000 claims 3
- JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N elvitegravir Chemical compound COC1=CC=2N([C@H](CO)C(C)C)C=C(C(O)=O)C(=O)C=2C=C1CC1=CC=CC(Cl)=C1F JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 3
- OSYWBJSVKUFFSU-SKDRFNHKSA-N festinavir Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@](CO)(C#C)O1 OSYWBJSVKUFFSU-SKDRFNHKSA-N 0.000 claims 3
- 229940125777 fusion inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 229940124524 integrase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 239000002850 integrase inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 229940042402 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 239000002726 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 125000003729 nucleotide group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 3
- 229960004742 raltegravir Drugs 0.000 claims 3
- CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N raltegravir Chemical compound O1C(C)=NN=C1C(=O)NC(C)(C)C1=NC(C(=O)NCC=2C=CC(F)=CC=2)=C(O)C(=O)N1C CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- CNPVJJQCETWNEU-CYFREDJKSA-N (4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)-[4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methyl-1-piperidinyl]methanone Chemical compound N([C@@H](COC)C=1C=CC(=CC=1)C(F)(F)F)([C@H](C1)C)CCN1C(CC1)(C)CCN1C(=O)C1=C(C)N=CN=C1C CNPVJJQCETWNEU-CYFREDJKSA-N 0.000 claims 2
- GWNOTCOIYUNTQP-FQLXRVMXSA-N 4-[4-[[(3r)-1-butyl-3-[(r)-cyclohexyl(hydroxy)methyl]-2,5-dioxo-1,4,9-triazaspiro[5.5]undecan-9-yl]methyl]phenoxy]benzoic acid Chemical compound N([C@@H](C(=O)N1CCCC)[C@H](O)C2CCCCC2)C(=O)C1(CC1)CCN1CC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 GWNOTCOIYUNTQP-FQLXRVMXSA-N 0.000 claims 2
- HSBKFSPNDWWPSL-VDTYLAMSSA-N 4-amino-5-fluoro-1-[(2s,5r)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]pyrimidin-2-one Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@@H]1C=C[C@H](CO)O1 HSBKFSPNDWWPSL-VDTYLAMSSA-N 0.000 claims 2
- AXRYRYVKAWYZBR-UHFFFAOYSA-N Atazanavir Natural products C=1C=C(C=2N=CC=CC=2)C=CC=1CN(NC(=O)C(NC(=O)OC)C(C)(C)C)CC(O)C(NC(=O)C(NC(=O)OC)C(C)(C)C)CC1=CC=CC=C1 AXRYRYVKAWYZBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010019625 Atazanavir Sulfate Proteins 0.000 claims 2
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N Didanosine Chemical compound O1[C@H](CO)CC[C@@H]1N1C(NC=NC2=O)=C2N=C1 BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 2
- XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N Efavirenz Natural products O1C(=O)NC2=CC=C(Cl)C=C2C1(C(F)(F)F)C#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010032976 Enfuvirtide Proteins 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 2
- KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Kaletra Chemical compound N1([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)COC=2C(=CC=CC=2C)C)CC=2C=CC=CC=2)CCCNC1=O KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N 0.000 claims 2
- NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N Ritonavir Natural products C=1C=CC=CC=1CC(NC(=O)OCC=1SC=NC=1)C(O)CC(CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N Stavudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N 0.000 claims 2
- APZYKUZPJCQGPP-UHFFFAOYSA-N Tetrahydropiperine Chemical compound C=1C=C2OCOC2=CC=1CCCCC(=O)N1CCCCC1 APZYKUZPJCQGPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SUJUHGSWHZTSEU-UHFFFAOYSA-N Tipranavir Natural products C1C(O)=C(C(CC)C=2C=C(NS(=O)(=O)C=3N=CC(=CC=3)C(F)(F)F)C=CC=2)C(=O)OC1(CCC)CCC1=CC=CC=C1 SUJUHGSWHZTSEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960004748 abacavir Drugs 0.000 claims 2
- MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N abacavir Chemical compound C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1 MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N 0.000 claims 2
- 229960001997 adefovir Drugs 0.000 claims 2
- WOZSCQDILHKSGG-UHFFFAOYSA-N adefovir depivoxil Chemical compound N1=CN=C2N(CCOCP(=O)(OCOC(=O)C(C)(C)C)OCOC(=O)C(C)(C)C)C=NC2=C1N WOZSCQDILHKSGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010011303 albuvirtide Proteins 0.000 claims 2
- QNWVQSLLLTZQPH-VIIPOJRNSA-N albuvirtide Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)[C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCN1C(C=CC1=O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)C1=CC=C(O)C=C1 QNWVQSLLLTZQPH-VIIPOJRNSA-N 0.000 claims 2
- 229960001830 amprenavir Drugs 0.000 claims 2
- YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N amprenavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1COCC1)C1=CC=CC=C1 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N 0.000 claims 2
- 229950006356 aplaviroc Drugs 0.000 claims 2
- 229960003277 atazanavir Drugs 0.000 claims 2
- AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N atazanavir Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)[C@@H](O)CN(CC=1C=CC(=CC=1)C=1N=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1 AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N 0.000 claims 2
- 229950004159 bictegravir Drugs 0.000 claims 2
- SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N bictegravir Chemical compound C([C@H]1O[C@@H]2CC[C@@H](C2)N1C(=O)C1=C(C2=O)O)N1C=C2C(=O)NCC1=C(F)C=C(F)C=C1F SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- 239000004067 bulking agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 229950011033 cenicriviroc Drugs 0.000 claims 2
- PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFSA-N cenicriviroc Chemical compound C1=CC(OCCOCCCC)=CC=C1C1=CC=C(N(CC(C)C)CCC\C(=C/2)C(=O)NC=3C=CC(=CC=3)[S@@](=O)CC=3N(C=NC=3)CCC)C\2=C1 PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFSA-N 0.000 claims 2
- 229960002656 didanosine Drugs 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 2
- 229960003804 efavirenz Drugs 0.000 claims 2
- XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N efavirenz Chemical compound C([C@]1(C2=CC(Cl)=CC=C2NC(=O)O1)C(F)(F)F)#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 2
- 229950006528 elvucitabine Drugs 0.000 claims 2
- 229960000366 emtricitabine Drugs 0.000 claims 2
- 229960002062 enfuvirtide Drugs 0.000 claims 2
- PEASPLKKXBYDKL-FXEVSJAOSA-N enfuvirtide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(C)=O)[C@@H](C)O)[C@@H](C)CC)C1=CN=CN1 PEASPLKKXBYDKL-FXEVSJAOSA-N 0.000 claims 2
- 229960000980 entecavir Drugs 0.000 claims 2
- YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N entecavir hydrate Chemical compound O.C1=NC=2C(=O)NC(N)=NC=2N1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)C1=C YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N 0.000 claims 2
- 229960002049 etravirine Drugs 0.000 claims 2
- PYGWGZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N etravirine Chemical compound CC1=CC(C#N)=CC(C)=C1OC1=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C#N)=NC(N)=C1Br PYGWGZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 2
- 229960003142 fosamprenavir Drugs 0.000 claims 2
- MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N fosamprenavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](OP(O)(O)=O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1COCC1)C1=CC=CC=C1 MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N 0.000 claims 2
- SWMDAPWAQQTBOG-UHFFFAOYSA-N fostemsavir Chemical compound C1=2N(COP(O)(O)=O)C=C(C(=O)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)C=3C=CC=CC=3)C=2C(OC)=CN=C1N1C=NC(C)=N1 SWMDAPWAQQTBOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229950010812 fostemsavir Drugs 0.000 claims 2
- 229950010245 ibalizumab Drugs 0.000 claims 2
- 229960001936 indinavir Drugs 0.000 claims 2
- CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N indinavir Chemical compound C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N 0.000 claims 2
- 229960001627 lamivudine Drugs 0.000 claims 2
- JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N lamivudine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 2
- 229950004697 lasinavir Drugs 0.000 claims 2
- 229960004525 lopinavir Drugs 0.000 claims 2
- VPABMVYNSQRPBD-AOJMVMDXSA-N methyl (2r)-2-[[(4-bromophenoxy)-[[(2s,5r)-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]methoxy]phosphoryl]amino]propanoate Chemical compound N1([C@@H]2O[C@@H](C=C2)COP(=O)(N[C@H](C)C(=O)OC)OC=2C=CC(Br)=CC=2)C=C(C)C(=O)NC1=O VPABMVYNSQRPBD-AOJMVMDXSA-N 0.000 claims 2
- 229950006460 palinavir Drugs 0.000 claims 2
- RXBWRFDZXRAEJT-SZNOJMITSA-N palinavir Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C(C)C)[C@H](O)CN1[C@@H](C[C@@H](CC1)OCC=1C=CN=CC=1)C(=O)NC(C)(C)C)C1=CC=CC=C1 RXBWRFDZXRAEJT-SZNOJMITSA-N 0.000 claims 2
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 claims 2
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ritonavir Chemical compound N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 claims 2
- 229960001852 saquinavir Drugs 0.000 claims 2
- QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N saquinavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N 0.000 claims 2
- 108010048106 sifuvirtide Proteins 0.000 claims 2
- WIOOVJJJJQAZGJ-ISHQQBGZSA-N sifuvirtide Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](N)CO)[C@@H](C)O)[C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C1=CC=C(O)C=C1 WIOOVJJJJQAZGJ-ISHQQBGZSA-N 0.000 claims 2
- 229960001203 stavudine Drugs 0.000 claims 2
- 229960003560 tenofovir alafenamide fumarate Drugs 0.000 claims 2
- SVUJNSGGPUCLQZ-FQQAACOVSA-N tenofovir alafenamide fumarate Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.O([P@@](=O)(CO[C@H](C)CN1C2=NC=NC(N)=C2N=C1)N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)C1=CC=CC=C1.O([P@@](=O)(CO[C@H](C)CN1C2=NC=NC(N)=C2N=C1)N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)C1=CC=CC=C1 SVUJNSGGPUCLQZ-FQQAACOVSA-N 0.000 claims 2
- 229960004693 tenofovir disoproxil fumarate Drugs 0.000 claims 2
- VCMJCVGFSROFHV-WZGZYPNHSA-N tenofovir disoproxil fumarate Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.N1=CN=C2N(C[C@@H](C)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C)C=NC2=C1N VCMJCVGFSROFHV-WZGZYPNHSA-N 0.000 claims 2
- BEUUJDAEPJZWHM-COROXYKFSA-N tert-butyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-6-[[(2s)-1-(2-methoxyethylamino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxo-1-phenyl-5-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]hexan-2-yl]carbamate Chemical compound C([C@@H]([C@@H](O)C[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCCOC)C(C)C)CC=1C(=C(OC)C(OC)=CC=1)OC)NC(=O)OC(C)(C)C)C1=CC=CC=C1 BEUUJDAEPJZWHM-COROXYKFSA-N 0.000 claims 2
- 229960000838 tipranavir Drugs 0.000 claims 2
- SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N tipranavir Chemical compound C([C@@]1(CCC)OC(=O)C([C@H](CC)C=2C=C(NS(=O)(=O)C=3N=CC(=CC=3)C(F)(F)F)C=CC=2)=C(O)C1)CC1=CC=CC=C1 SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229950009860 vicriviroc Drugs 0.000 claims 2
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 claims 2
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 claims 2
- ZIAOVIPSKUPPQW-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-5-[1-[(4-methyl-5-oxo-1h-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-2-oxo-4-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]oxybenzonitrile Chemical compound N1C(=O)N(C)C(CN2C(C(OC=3C=C(C=C(Cl)C=3)C#N)=C(C=C2)C(F)(F)F)=O)=N1 ZIAOVIPSKUPPQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HSBKFSPNDWWPSL-CAHLUQPWSA-N 4-amino-5-fluoro-1-[(2r,5s)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]pyrimidin-2-one Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 HSBKFSPNDWWPSL-CAHLUQPWSA-N 0.000 claims 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 claims 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 claims 1
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 claims 1
- RLAHNGKRJJEIJL-RFZPGFLSSA-N [(2r,4r)-4-(2,6-diaminopurin-9-yl)-1,3-dioxolan-2-yl]methanol Chemical compound C12=NC(N)=NC(N)=C2N=CN1[C@H]1CO[C@@H](CO)O1 RLAHNGKRJJEIJL-RFZPGFLSSA-N 0.000 claims 1
- 229950005846 amdoxovir Drugs 0.000 claims 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 1
- 229950007936 apricitabine Drugs 0.000 claims 1
- RYMCFYKJDVMSIR-RNFRBKRXSA-N apricitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@@H]1S[C@H](CO)OC1 RYMCFYKJDVMSIR-RNFRBKRXSA-N 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 229950002672 censavudine Drugs 0.000 claims 1
- 229950009751 dexelvucitabine Drugs 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 229950003141 doravirine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000007972 injectable composition Substances 0.000 claims 1
- 239000008176 lyophilized powder Substances 0.000 claims 1
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims 1
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
- A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
- A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Virology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (23)
1. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного.
2. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 1, в которой (i) по меньшей мере один активатор или улучшитель фармакокинетики, или его производное уменьшает частоту дозирования по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства, которое вводится пациенту; и (ii) по меньшей мере один активатор или улучшитель фармакокинетики, или его производное увеличивает биодоступность по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства от примерно 10% до примерно 70%.
3. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 1, в которой (i) по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство содержит нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NRTI), ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NNRTI), ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога, ингибитор протеаз (PI), ингибитор интегразы, ингибитор слияния, ингибитор CCR5, моноклональное антитело, ингибитор гликопротеина и их комбинации; и (ii) по меньшей мере один активатор фармакокинетики содержит пиперин, тетрагидропиперин, цис-пиперин, транс-пиперин, цис,транс-пиперин, транс,цис-пиперин, цис,цис-пиперин, транс,транс-пиперин или их комбинацию.
4. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 3, в которой по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство содержит нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NRTI), включающий ламивудин, абакавир, зидовудин, эмтрицитабин, диданозин, ставудин, энтекавир, априцитабин, ценсавудин, залцитабин, дексэльвуцитабин, амдоксовир, эльвуцитабин, фестинавир, рацивир, стампидин или их комбинацию; ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NNRTI), включающий слерсивирин, рилпивирин, эфавиренз, этравирин, доравирин, дапивирин или их комбинацию; ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога, включающий тенофовира алафенамид фумарат, тенофовира дизопроксил фумарат, адефовир или их комбинацию; ингибитор протеаз (PI), включающий лопинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир, атазанавир, ласинавир, палинавир, тирпранавир, фосампренавир, дарунавир, типранавир или их комбинацию; ингибитор интегразы, включающий долутегравир, элвитегравир, ралтегравир, биктегравир, карботегравир или их комбинацию; ингибитор слияния, включающий маравирок, энфувиртид, гриффитсин, аплавирок, викривирок, плериксафор, фостемсавир, албувиртид или их комбинацию; ингибитор CCR5, включающий аплавирок, викривирок, маравирок, ценикривирок или их комбинацию; моноклональное антитело, включающее ибализумаб; ингибитор гликопротеина, включающий сифувиртид; или их комбинации.
5. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 1, в которой отношение по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства к по меньшей мере одному активатору или улучшителю фармакокинетики, или его производному составляет от примерно 100:1 до примерно 1:1 по массе.
6. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 4, где содержание тенофофира дизопроксил фумарата в композиции составляет от примерно 1 мг до примерно 300 мг.
7. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 4, где содержание тенофофира алафенамид фумарата в композиции составляет от примерно 1 до примерно 25 мг.
8. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 4, где содержание долутегравира в композиции составляет от примерно 1 мг до примерно 50 мг.
9. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 4, где содержание дарунавира в композиции составляет от примерно 1 мг до примерно 800 мг.
10. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 4, где (i) содержание элвитегравира в композиции составляет от примерно 1 мг до примерно 150 мг; и (ii) содержание ралтегравира в композиции составляет от примерно 1 мг до примерно 400 мг.
11. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 3, где содержание пиперина в композиции составляет от примерно 0,5 мг до примерно 400 мг.
12. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства; терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного; и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент, включающий носители, разбавители, наполнители, связующие вещества, смазки, скользящие вещества, разрыхлители, объемообразующие агенты, ароматизаторы или их любую комбинацию.
13. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 12, где данная пероральная композиция находится в виде таблетки, минитаблетки, гранул, опрыскиваний, капсул, пакетиков, порошков, пеллетов, а инъецируемая композиция находится в виде раствора, суспензии, эмульсии, лиофилизированного порошка или в виде набора.
14. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 12, где данная пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция предназначена для применения в лечении или профилактике заболеваний, вызванных ретровирусами.
15. Пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 12, где данная пероральная или инъецируемая фармацевтическая композиция предназначена для применения в лечении заболеваний, вызванных вирусами гепатита В.
16. Способ лечения заболеваний, вызванных ретровирусами или вирусами гепатита В, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем данный способ включает: введение фармацевтической композиции, содержащей (i) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства или антивирусного лекарственного средства; (ii) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного; и (iii) один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент, включающий носители, разбавители, наполнители, связующие вещества, смазки, скользящие вещества, разрыхлители, объемообразующие агенты, ароматизаторы или их любую комбинацию.
17. Способ по п. 16, где заболевания, вызванные ретровирусами, включают синдром приобретеного иммунодефицита или ВИЧ(вирус иммунодефицита человека)-инфекцию.
18. Способ получения фармацевтической композиции, которая увеличивает биодоступность антиретровирусного лекарственного средства, включающий: смешивание терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства и терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым эксципиентом для получения фармацевтической композиции.
19. Способ по п. 18, в котором по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство содержит нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NRTI), включающий ламивудин, абакавир, зидовудин, эмтрицитабин, диданозин, ставудин, энтекавир, априцитабин, ценсавудин, залцитабин, дексэльвуцитабин, амдоксовир, эльвуцитабин, фестинавир, рацивир, стампидин или их комбинацию; ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NNRTI), включающий лерсивирин, рилпивирин, эфавиренз, этравирин, доравирин, дапивирин или их комбинацию; ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога, включающий тенофовира алафенамид фумарат, тенофовира дизопроксил фумарат, адефовир или их комбинацию; ингибитор протеаз (PI), включающий лопинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир, атазанавир, ласинавир, палинавир, тирпранавир, фосампренавир, дарунавир, типранавир или их комбинацию; ингибитор интегразы, включающий долутегравир, элвитегравир, ралтегравир, биктегравир, карботегравир или их комбинацию; ингибитор слияния, включающий маравирок, энфувиртид, гриффитсин, аплавирок, викривирок, плериксафор, фостемсавир, албувиртид или их комбинацию; ингибитор CCR5, включающий аплавирок, викривирок, маравирок, ценикривирок или их комбинацию; моноклональное антитело, включающее ибализумаб; ингибитор гликопротеина, включающий сифувиртид; или их комбинации.
20. Способ по п. 18, в котором по меньшей мере один активатор или улучшитель фармакокинетики, или его производное включает пиперин, тетрагидропиперин, цис-пиперин, транс-пиперин, цис,транс-пиперин, транс,цис-пиперин, цис,цис-пиперин, транс,транс-пиперин или их комбинацию.
21. Набор для лечения заболевания, вызванного ретровирусами или вирусами гепатита В, содержащий терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного, где по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство находится в отдельной композиции от по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного.
22. Способ увеличения биодоступности перорального антиретровирусного лекарственного средства, включающий: предоставление терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства и предоставление терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, или его производного.
23. Способ по п. 22, в котором (i) по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство находится в первой композиции, и по меньшей мере один активатор или улучшитель фармакокинетики, или его производное находится во второй композиции; или (ii) по меньшей мере одно антиретровирусное лекарственное средство и по меньшей мере один активатор или улучшитель фармакокинетики, или его производное объединяются в одной композиции.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201621005051 | 2016-02-12 | ||
| IN201621005051 | 2016-02-12 | ||
| IN201621032504 | 2016-09-23 | ||
| IN201621032504 | 2016-09-23 | ||
| IN201621040945 | 2016-11-30 | ||
| IN201621040945 | 2016-11-30 | ||
| PCT/IN2017/050046 WO2017138022A1 (en) | 2016-02-12 | 2017-02-01 | Pharmaceutical compositions comprising an anti-retroviral drug and a pharmacokinetic enhancer |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018132408A true RU2018132408A (ru) | 2020-03-12 |
| RU2018132408A3 RU2018132408A3 (ru) | 2020-03-12 |
| RU2745204C2 RU2745204C2 (ru) | 2021-03-22 |
Family
ID=58347738
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018132408A RU2745204C2 (ru) | 2016-02-12 | 2017-02-01 | Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20170232020A1 (ru) |
| EP (1) | EP3413913B1 (ru) |
| JP (1) | JP7085998B2 (ru) |
| CN (1) | CN109195633A (ru) |
| AU (2) | AU2017218800B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018016517B1 (ru) |
| CA (1) | CA3014411A1 (ru) |
| ES (1) | ES2902136T3 (ru) |
| RU (1) | RU2745204C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017138022A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201806061B (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112019021918A2 (pt) * | 2017-04-18 | 2020-05-26 | Cipla Limited | Terapia de combinação para uso no tratamento de infecções retroviriais |
| EP3700573A1 (en) * | 2017-10-24 | 2020-09-02 | Gilead Sciences, Inc. | Methods of treating patients co-infected with a virus and tuberculosis |
| CN108299500A (zh) * | 2018-04-04 | 2018-07-20 | 安徽安科恒益药业有限公司 | 一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺原料药及其生产工艺 |
| WO2019193609A1 (en) * | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Cipla Limited | Pharmaceutical formulations |
| US11110123B2 (en) * | 2018-07-17 | 2021-09-07 | Triumvira Immunologics Usa, Inc. | T cell-antigen coupler with various construct optimizations |
| CA3125991A1 (en) | 2019-01-25 | 2020-07-30 | Brown University | Compositions and methods for treating, preventing or reversing age-associated inflammation and disorders |
| EP4065106A4 (en) * | 2019-11-26 | 2023-12-20 | Biotron Limited | METHODS OF TREATMENT OF HIV INFECTION |
| AU2020402659A1 (en) * | 2019-12-09 | 2022-06-02 | Viiv Healthcare Company | Pharmaceutical compositions comprising cabotegravir |
| WO2021116244A1 (en) * | 2019-12-12 | 2021-06-17 | Sandoz Ag | Modulation of drug release and bioavailability of compositions containing dolutegravir sodium and other anti hiv drugs |
| CN110946866B (zh) * | 2019-12-12 | 2020-12-15 | 中山大学 | 达匹维林在制备抑制鱼类病毒性出血性败血症病毒对细胞感染的药物中的应用 |
| CN113133970A (zh) * | 2020-01-17 | 2021-07-20 | 美国琛蓝营养制品股份有限公司 | 一种姜黄素复合物及其制备方法和检测方法 |
| CN113662937B (zh) * | 2021-10-09 | 2022-08-23 | 江苏省人民医院(南京医科大学第一附属医院) | Plerixafor在上调EFTUD2表达和抑制HBV药物中的用途 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8178123B2 (en) * | 2001-08-29 | 2012-05-15 | Femina Pharma Incorporated | Method for augmentation of intraepithelial and systemic exposure of therapeutic agents having substrate activity for cytochrome P450 enzymes and membrane efflux systems following vaginal and oral cavity administration |
| DE60309582T2 (de) * | 2002-04-04 | 2007-09-13 | Cadila Pharmaceuticals Ltd. | Verfahren zur herstellung einer einen antiretroviralen proteasehemmer enthaltenden pharmazeutischen zusammensetzung mit verbesserter bioverfügbarkeit |
| DE10215724A1 (de) * | 2002-04-10 | 2003-10-30 | Celanese Ventures Gmbh | Kovalent fixierte Ligandensysteme, Non-Metallocene und Katalysatorsysteme, Verfahren zur Herstellung von diesen und deren Verwendung zur Polymerisation von Olefinen |
| CN1738632A (zh) * | 2003-01-30 | 2006-02-22 | 科学与工业研究委员会 | 葛缕子提取物及其部分的生物利用度增强活性 |
| WO2008043829A2 (en) * | 2006-10-14 | 2008-04-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating hiv-1 infection by the combined administration of nevirapine, tenofovir and emtricitabine |
| CA2863662A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | Gilead Sciences, Inc. | Combination therapy comprising tenofovir alafenamide hemifumarate and cobicistat for use in the treatment of viral infections |
| GB201401617D0 (en) | 2014-01-30 | 2014-03-19 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel combination and use |
| BR112019021918A2 (pt) * | 2017-04-18 | 2020-05-26 | Cipla Limited | Terapia de combinação para uso no tratamento de infecções retroviriais |
| WO2019193609A1 (en) * | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Cipla Limited | Pharmaceutical formulations |
-
2017
- 2017-02-01 BR BR112018016517-4A patent/BR112018016517B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2017-02-01 ES ES17711359T patent/ES2902136T3/es active Active
- 2017-02-01 US US15/421,939 patent/US20170232020A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-01 WO PCT/IN2017/050046 patent/WO2017138022A1/en not_active Ceased
- 2017-02-01 AU AU2017218800A patent/AU2017218800B2/en not_active Ceased
- 2017-02-01 CA CA3014411A patent/CA3014411A1/en active Pending
- 2017-02-01 JP JP2018543111A patent/JP7085998B2/ja active Active
- 2017-02-01 EP EP17711359.4A patent/EP3413913B1/en active Active
- 2017-02-01 CN CN201780019366.5A patent/CN109195633A/zh active Pending
- 2017-02-01 RU RU2018132408A patent/RU2745204C2/ru active
-
2018
- 2018-09-10 ZA ZA2018/06061A patent/ZA201806061B/en unknown
-
2020
- 2020-10-15 US US17/071,538 patent/US11612612B2/en active Active
-
2022
- 2022-12-21 AU AU2022291490A patent/AU2022291490A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2017218800B2 (en) | 2022-09-22 |
| AU2022291490A1 (en) | 2023-02-02 |
| US20210038619A1 (en) | 2021-02-11 |
| US20170232020A1 (en) | 2017-08-17 |
| JP2019504869A (ja) | 2019-02-21 |
| AU2017218800A1 (en) | 2018-09-27 |
| ES2902136T3 (es) | 2022-03-25 |
| ZA201806061B (en) | 2022-04-28 |
| CN109195633A (zh) | 2019-01-11 |
| WO2017138022A1 (en) | 2017-08-17 |
| EP3413913B1 (en) | 2021-11-24 |
| JP7085998B2 (ja) | 2022-06-17 |
| CA3014411A1 (en) | 2017-08-17 |
| EP3413913A1 (en) | 2018-12-19 |
| RU2018132408A3 (ru) | 2020-03-12 |
| US11612612B2 (en) | 2023-03-28 |
| BR112018016517A2 (pt) | 2019-03-19 |
| NZ746125A (en) | 2024-08-30 |
| RU2745204C2 (ru) | 2021-03-22 |
| BR112018016517B1 (pt) | 2024-03-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018132408A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики | |
| CA3103522C (en) | Capsid inhibitors for the treatment of hiv | |
| JP2017203033A5 (ru) | ||
| AU2013336491B2 (en) | Pharmaceutical antiretroviral composition | |
| HRP20240501T1 (hr) | Derivati pirido[2,3-d]pirimidina kao inhibitori replikacije virusa humane imunodeficijencije | |
| AU2016330895A1 (en) | Compounds and combinations for the treatment of HIV | |
| US20240285629A1 (en) | Combination Therapy for Use in Treating Retroviral Infections | |
| US20190151307A1 (en) | Methods of treating patients co-infected with a virus and tuberculosis | |
| NZ746125B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising an anti-retroviral drug and a pharmacokinetic enhancer | |
| JP2020527570A (ja) | 組み合わせ薬物療法 | |
| JP2020517633A5 (ru) | ||
| Kobayashi et al. | A case of under-dosing after raltegravir formulation change in an elderly patient treated for HIV | |
| US20190030025A1 (en) | Fostemsavir for use in heavily treatment-experienced hiv-1 infected individuals | |
| US20200171039A1 (en) | Combinations and uses and treatments | |
| WO2018042332A1 (en) | Combinations and uses and treatments thereof | |
| WO2018044853A1 (en) | Combinations and uses and treatments thereof | |
| EP4648770A1 (en) | Compounds and method for treating hiv infection | |
| KR20180081598A (ko) | Hiv 성숙 억제제 제형 | |
| EP4076446A1 (en) | N-(3-amino-3-oxopropyl)-2-[(1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio]benzamide and its use for treating hiv infection | |
| WO2018042331A1 (en) | Combinations and uses and treatments thereof | |
| WO2018044852A1 (en) | Combinations and uses and treatments thereof | |
| RU2018105352A (ru) | Производные бетулина для предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций | |
| RU2018105343A (ru) | Производные бетулина для предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций |