RU2018106483A - Соединения, подходящие для лечения расстройств, связанных с kit и pdgfr - Google Patents
Соединения, подходящие для лечения расстройств, связанных с kit и pdgfr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018106483A RU2018106483A RU2018106483A RU2018106483A RU2018106483A RU 2018106483 A RU2018106483 A RU 2018106483A RU 2018106483 A RU2018106483 A RU 2018106483A RU 2018106483 A RU2018106483 A RU 2018106483A RU 2018106483 A RU2018106483 A RU 2018106483A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- monocyclic
- alkyl
- cycloalkyl
- bicyclic
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 28
- 101000692455 Homo sapiens Platelet-derived growth factor receptor beta Proteins 0.000 title 1
- 102100026547 Platelet-derived growth factor receptor beta Human genes 0.000 title 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 10
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 7
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000006577 C1-C6 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 6
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006716 (C1-C6) heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- -1 C 1 -C 6 alkoxy Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 3
- 102000001393 Platelet-Derived Growth Factor alpha Receptor Human genes 0.000 claims 2
- 108010068588 Platelet-Derived Growth Factor alpha Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 2
- 125000006728 (C1-C6) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004737 (C1-C6) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010051066 Gastrointestinal stromal tumour Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000011243 gastrointestinal stromal tumor Diseases 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000008585 mastocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Hematology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (47)
1. Соединение Формулы I:
I
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
W выбран из водорода и 
, где кольцо A выбрано из моноциклического или бициклического арила, моноциклического или бициклического гетероарила, циклоалкила и гетероциклила;
Z выбран из C1-C6 алкила, циклоалкила, моноциклического или бициклического арила, моноциклического или бициклического аралкила, моноциклического или бициклического гетероарила, моноциклического или бициклического гетероциклила и моноциклического или бициклического гетероциклилалкила; где каждый C1-C6 алкил, циклоалкил, моноциклический или бициклический арил, моноциклический или бициклический аралкил, моноциклический или бициклический гетероарил, моноциклический или бициклический гетероциклил, моноциклический и бициклический гетероциклилалкил независимо замещен 0-5 группами RC;
L выбран из -N(R1)-C(O)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-(C1-C6 алкилена)-, N(R1)-(C1-C6 алкилена)-, -N(R1)-C(O)-(C1-C6 алкилена)-, -N(R1)-S(O)2 и -N(R1)-S(O)2-(C1-C6 алкилена)-; где каждый алкилен независимо замещен 0-5 группами R2;
каждый RA независимо выбран из C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, галогена, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 гидроксиалкила, C1-C6 гетероалкила, -N(R1)(R1), циано и -OR1;
каждый RB независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила, гидроксила, галогена, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкила, -N(R1)(R1) и циано;
каждый RC независимо выбран из C1-C6 алкила, C1-C6 алкинила, галогена, C1-C6 гетероалкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 гидроксиалкила, циклоалкила, моноциклического или бициклического арила, моноциклического или бициклического арилокси, моноциклического или бициклического аралкила, моноциклического или бициклического гетероциклила, моноциклического или бициклического гетероциклилалкила, нитро, циано, -C(O)R1, -OC(O)R1, -C(O)OR1, -SR1, -S(O)2R1, -S(O)2-N(R1)(R1), -(C1-C6 алкилен)-S(O)2-N(R1)(R1), -N(R1)(R1), -C(O)-N(R1)(R1), -N(R1)(R1)-C(O)R1, -(C1-C6 алкилен)-N(R1)-C(O)R1, -NR1S(O)2R1, -P(O)(R1)(R1) и -OR1; где каждый гетероалкил, галогеналкил, галогеналкокси, алкил, алкинил, циклоалкил, арил, арилокси, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил независимо замещен 0-5 группами Ra; или 2 RC вместе с атомом(-ами) углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо, замещенное 0-5 группами Ra;
каждый RD независимо выбран из галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила, гидроксила, галогена, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкила, -N(R2)(R2) и циано;
каждый R1 независимо выбран из водорода, гидроксила, галогена, тиола, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 гидроксиалкила, C1-C6 тиоалкила, -NRʺRʺ, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила, где каждый C1-C6 алкил, циклоалкил и гетероциклил независимо замещен 0-5 группами Rb; или 2 R1 вместе с атомом(-ами), к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо;
каждый R2 независимо выбран из гидроксила, C1-C6 алкила, C1-C6 алкоксила, -NR'R'; или 2 R2 вместе с атомом(-ами), к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо;
каждый Ra и Rb независимо выбран из водорода, галогена, циано, гидроксила, C1-C6 алкоксила, -C(O)R', C(O)OR', C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 гетероалкила, C1-C6 гидроксиалкила, -NR'R' и циклоалкила, где циклоалкил замещен 0-5 группами R';
каждый R' независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 алкоксила, C1-C6 гетероалкила, галогена, гидроксила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 гидроксиалкила, циклоалкила и циано; или 2 R' вместе с атомом(-ами), к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо;
каждый Rʺ представляет собой водород, C1-C6 алкил, -C(O)-C1-C6 алкил, -C(O)-NR'R'; или -C(S)-NR'R'; и
каждый q и r независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающиеся тем, что указанное соединение представляет собой соединение Формулы II:
Формула II.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающиеся тем, что указанное соединение представляет собой соединение Формулы III:
Формула III.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что L представляет собой связь.
5. Соединение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что L представляет собой -N(R1)-C(O)-(C1-C6 алкилен)-.
6. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что A представляет собой моноциклический или бициклический арил.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что Z представляет собой моноциклический или бициклический арил, каждый из которых независимо замещен 0-5 группами RC.
8. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что Z представляет собой моноциклический или бициклический гетероарил, каждый из которых независимо замещен 0-5 группами RC.
9. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что Z представляет собой пиразолил, замещенный 0-5 группами RC.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, отличающееся тем, что RA независимо выбран из C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, галогено, -N(R1)(R1) и циано.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, отличающееся тем, что каждый RC независимо выбран из C1-C6 алкила, галогена, C1-C6 гидроксиалкила, -C(O)R1, -OC(O)R1, -C(O)OR1, -SR1, -S(O)2R1, -S(O)2-N(R1)(R1), -N(R1)(R1), -C(O)-N(R1)(R1), -NR1S(O)2R1 и -OR1, где каждый C1-C6 алкил независимо замещен 0-5 группами Ra; или 2 RC вместе с атомом(-ами) углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо, замещенное 0-5 группами Ra.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, отличающееся тем, что каждый R1 независимо выбран из водорода, гидроксила, галогена, тиола, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 гидроксиалкила, -NRʺRʺ, где каждый C1-C6 алкил независимо замещен 0-5 группами Rb; или 2 R1 вместе с атомом(-ами), к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп. 1-12.
14. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ лечения гастроинтестинальной стромальной опухоли, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ лечения острого миелоидного лейкоза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
17. Способ лечения состояния, опосредованного мутантной KIT, где указанная KIT имеет мутацию в экзоне 17, и указанный способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Способ лечения состояния, опосредованного мутантной KIT, где указанная KIT имеет мутацию в остатке 816, и указанный способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
19. Способ лечения состояния, опосредованного мутантным PDGFRα, где указанный PDGFRα имеет мутацию в экзоне 18, и указанный способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ лечения состояния, опосредованного KIT, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Способ лечения состояния, опосредованного KIT, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством второго агента, где второй агент является активным против мутантной KIT, имеющей мутацию в экзоне 9 или экзоне 11.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что указанное соединение и указанный агент вводят в течение одного периода времени.
23. Способ по п. 21, отличающийся тем, что указанное соединение и указанный агент вводят не в один период времени.
24. Способ лечения состояния, опосредованного KIT, включающий введение пациенту:
(a) терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) терапевтически эффективного количества агента, активного против мутантной KIT A, где указанная мутантная KIT A имеет мутацию в экзоне 9 или экзоне 11; и
(c) терапевтически эффективного количества агента, активного против мутантной KIT B, где указанная мутантная KIT B имеет мутацию, отличную от мутации в экзоне 9 или 11.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562196445P | 2015-07-24 | 2015-07-24 | |
| US62/196,445 | 2015-07-24 | ||
| PCT/US2016/043301 WO2017019442A1 (en) | 2015-07-24 | 2016-07-21 | Compounds useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018106483A true RU2018106483A (ru) | 2019-08-26 |
Family
ID=56555836
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018106483A RU2018106483A (ru) | 2015-07-24 | 2016-07-21 | Соединения, подходящие для лечения расстройств, связанных с kit и pdgfr |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10000496B2 (ru) |
| EP (1) | EP3325481B1 (ru) |
| JP (1) | JP2018521076A (ru) |
| KR (1) | KR20180048635A (ru) |
| CN (1) | CN108026102A (ru) |
| AR (1) | AR105459A1 (ru) |
| AU (1) | AU2016297754A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018001190A2 (ru) |
| CA (1) | CA2994819A1 (ru) |
| HK (1) | HK1255103A1 (ru) |
| IL (1) | IL256978A (ru) |
| MX (1) | MX2018001032A (ru) |
| PH (1) | PH12018500177A1 (ru) |
| RU (1) | RU2018106483A (ru) |
| TW (1) | TW201704237A (ru) |
| WO (1) | WO2017019442A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201801019B (ru) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102163776B1 (ko) | 2012-07-11 | 2020-10-12 | 블루프린트 메디신즈 코포레이션 | 섬유아세포 성장인자 수용체의 저해제 |
| US9499522B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-11-22 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
| HUE059041T2 (hu) | 2013-10-17 | 2022-10-28 | Blueprint Medicines Corp | Eljárás KIT-tel összefüggõ rendellenességek kezelésére alkalmas kompozíciók elõállítására |
| BR112016008849B8 (pt) | 2013-10-25 | 2022-09-06 | Blueprint Medicines Corp | Compostos ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, uso dos referidos compostos e composições farmacêuticas |
| WO2015108992A1 (en) | 2014-01-15 | 2015-07-23 | Blueprint Medicines Corporation | Heterobicyclic compounds and their use as fgfr4 receptor inhibitors |
| WO2016127074A1 (en) | 2015-02-06 | 2016-08-11 | Blueprint Medicines Corporation | 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as ret inhibitors |
| CA2994819A1 (en) * | 2015-07-24 | 2017-02-02 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
| HK1255330A1 (zh) | 2015-08-26 | 2019-08-16 | 缆图药品公司 | 适用於治疗与ntrk相关的病症的化合物和组合物 |
| EP4331585A3 (en) | 2015-11-02 | 2024-05-15 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of ret |
| BR112018010024A8 (pt) | 2015-11-19 | 2019-02-26 | Blueprint Medicines Corp | compostos e composições úteis no tratamento de distúrbios relacionados a ntrk |
| WO2017161269A1 (en) | 2016-03-17 | 2017-09-21 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of ret receptor tyrosine kinases |
| US10233186B2 (en) | 2016-04-15 | 2019-03-19 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of activin receptor-like kinase |
| WO2018017983A1 (en) | 2016-07-22 | 2018-01-25 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to ret |
| WO2018022761A1 (en) | 2016-07-27 | 2018-02-01 | Blueprint Medicines Corporation | Substituted cyclopentane-amides for treating disorders related to ret |
| WO2018183712A1 (en) | 2017-03-31 | 2018-10-04 | Blueprint Medicines Corporation | Pyrrolo[1,2-b]pyridazine compounds and compositions useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
| KR20230129627A (ko) * | 2017-04-18 | 2023-09-08 | 일라이 릴리 앤드 캄파니 | 페닐-2-히드록시-아세틸아미노-2-메틸-페닐 화합물 |
| ES2931537T3 (es) | 2017-10-18 | 2022-12-30 | Blueprint Medicines Corp | Pirrolopiridinas sustituidas como inhibidores de la quinasa similar al receptor de activina |
| CN107868823A (zh) * | 2017-10-31 | 2018-04-03 | 天津协和华美医学诊断技术有限公司 | 一种检测mds/mpn相关基因群的检测试剂盒 |
| ES2970041T3 (es) | 2018-04-03 | 2024-05-24 | Blueprint Medicines Corp | Inhibidor de RET para su uso en el tratamiento del cáncer que tiene una alteración de RET |
| CA3136802A1 (en) | 2019-04-12 | 2020-10-15 | Blueprint Medicines Corporation | Pyrrolotriazine derivatives for treating kit- and pdgfra-mediated diseases |
| SMT202300447T1 (it) | 2019-04-12 | 2024-01-10 | Blueprint Medicines Corp | Forme cristalline di (s)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1h-pirazol-4-yl)pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-il)piperazinil)-pirimidin-5-il)etan-1-ammina e metodi di produzione |
| CN114585606A (zh) | 2019-08-29 | 2022-06-03 | 希伯塞尔股份有限公司 | 抑制perk的化合物 |
| GB201915447D0 (en) * | 2019-10-24 | 2019-12-11 | Johnson Matthey Plc | Polymorphs of avapritinib and methods of preparing the polymorphs |
| IL298523A (en) | 2020-05-29 | 2023-01-01 | Blueprint Medicines Corp | Solid forms of perletinib |
| CN117098760A (zh) * | 2020-10-14 | 2023-11-21 | 缆图药品公司 | 用于治疗kit和pdgfra介导的疾病的组合物和方法 |
Family Cites Families (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6982265B1 (en) | 1999-05-21 | 2006-01-03 | Bristol Myers Squibb Company | Pyrrolotriazine inhibitors of kinases |
| PL204437B1 (pl) * | 1999-05-21 | 2010-01-29 | Bristol Myers Squibb Co | Pochodna pirolotriazyny i jej zastosowanie oraz kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie |
| MXPA02003436A (es) | 1999-10-07 | 2002-08-20 | Amgen Inc | Inhibidores de triazina cinasa. |
| JP5213229B2 (ja) | 2004-04-23 | 2013-06-19 | エグゼリクシス， インコーポレイテッド | キナーゼ調節因子および使用方法 |
| CA2636701C (en) | 2006-01-27 | 2014-08-05 | Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. | Pyrrolo [3,2-c] pyridine-4-one 2-indolinone protein kinase inhibitors |
| DK2041138T3 (da) * | 2006-07-07 | 2014-08-11 | Bristol Myers Squibb Co | Pyrroltriazinkinase-inhibitorer |
| JP5282091B2 (ja) | 2007-07-25 | 2013-09-04 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | トリアジンキナーゼ阻害剤 |
| MX2010010151A (es) | 2008-03-20 | 2010-10-25 | Amgen Inc | Moduladores de cinasa aurora y metodo de uso. |
| WO2010022055A2 (en) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | Amgen Inc. | Inhibitors of voltage-gated sodium channels |
| BRPI1010882A2 (pt) | 2009-06-08 | 2019-09-24 | California Capital Equity Llc | derivados de triazina e suas aplicações terapêuticas. |
| EP2451802A1 (en) | 2009-07-07 | 2012-05-16 | Pathway Therapeutics, Inc. | Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles and their use in cancer therapy |
| CA2789711C (en) | 2010-02-17 | 2014-08-05 | Amgen Inc. | Aryl carboxamide derivatives as sodium channel inhibitors for treatment of pain |
| WO2012027495A1 (en) | 2010-08-27 | 2012-03-01 | University Of The Pacific | Piperazinylpyrimidine analogues as protein kinase inhibitors |
| KR102163776B1 (ko) | 2012-07-11 | 2020-10-12 | 블루프린트 메디신즈 코포레이션 | 섬유아세포 성장인자 수용체의 저해제 |
| TWI629266B (zh) | 2012-12-28 | 2018-07-11 | 藍印藥品公司 | 纖維母細胞生長因子受體之抑制劑 |
| US9499522B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-11-22 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
| HUE059041T2 (hu) | 2013-10-17 | 2022-10-28 | Blueprint Medicines Corp | Eljárás KIT-tel összefüggõ rendellenességek kezelésére alkalmas kompozíciók elõállítására |
| WO2015058129A1 (en) | 2013-10-17 | 2015-04-23 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
| BR112016008849B8 (pt) | 2013-10-25 | 2022-09-06 | Blueprint Medicines Corp | Compostos ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, uso dos referidos compostos e composições farmacêuticas |
| WO2015108992A1 (en) | 2014-01-15 | 2015-07-23 | Blueprint Medicines Corporation | Heterobicyclic compounds and their use as fgfr4 receptor inhibitors |
| WO2016022569A1 (en) * | 2014-08-04 | 2016-02-11 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
| CA2994819A1 (en) | 2015-07-24 | 2017-02-02 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to kit and pdgfr |
| HK1255330A1 (zh) | 2015-08-26 | 2019-08-16 | 缆图药品公司 | 适用於治疗与ntrk相关的病症的化合物和组合物 |
| EP4331585A3 (en) | 2015-11-02 | 2024-05-15 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of ret |
| BR112018010024A8 (pt) | 2015-11-19 | 2019-02-26 | Blueprint Medicines Corp | compostos e composições úteis no tratamento de distúrbios relacionados a ntrk |
| WO2017161269A1 (en) | 2016-03-17 | 2017-09-21 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of ret receptor tyrosine kinases |
| US10233186B2 (en) | 2016-04-15 | 2019-03-19 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of activin receptor-like kinase |
-
2016
- 2016-07-21 CA CA2994819A patent/CA2994819A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-21 BR BR112018001190A patent/BR112018001190A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-07-21 WO PCT/US2016/043301 patent/WO2017019442A1/en not_active Ceased
- 2016-07-21 MX MX2018001032A patent/MX2018001032A/es unknown
- 2016-07-21 CN CN201680052913.5A patent/CN108026102A/zh active Pending
- 2016-07-21 KR KR1020187005340A patent/KR20180048635A/ko not_active Withdrawn
- 2016-07-21 JP JP2018503197A patent/JP2018521076A/ja active Pending
- 2016-07-21 RU RU2018106483A patent/RU2018106483A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-07-21 HK HK18114257.9A patent/HK1255103A1/zh unknown
- 2016-07-21 AU AU2016297754A patent/AU2016297754A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-21 EP EP16745350.5A patent/EP3325481B1/en not_active Not-in-force
- 2016-07-22 AR ARP160102250A patent/AR105459A1/es unknown
- 2016-07-22 US US15/217,503 patent/US10000496B2/en active Active
- 2016-07-23 TW TW105123433A patent/TW201704237A/zh unknown
-
2018
- 2018-01-17 IL IL256978A patent/IL256978A/en unknown
- 2018-01-23 PH PH12018500177A patent/PH12018500177A1/en unknown
- 2018-02-14 ZA ZA2018/01019A patent/ZA201801019B/en unknown
- 2018-05-07 US US15/973,340 patent/US20190119280A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2994819A1 (en) | 2017-02-02 |
| US20190119280A1 (en) | 2019-04-25 |
| IL256978A (en) | 2018-03-29 |
| HK1255103A1 (zh) | 2019-08-02 |
| BR112018001190A2 (pt) | 2018-09-11 |
| JP2018521076A (ja) | 2018-08-02 |
| PH12018500177A1 (en) | 2018-07-30 |
| MX2018001032A (es) | 2018-11-09 |
| US10000496B2 (en) | 2018-06-19 |
| AR105459A1 (es) | 2017-10-04 |
| KR20180048635A (ko) | 2018-05-10 |
| ZA201801019B (en) | 2019-04-24 |
| US20170022206A1 (en) | 2017-01-26 |
| CN108026102A (zh) | 2018-05-11 |
| WO2017019442A1 (en) | 2017-02-02 |
| AU2016297754A1 (en) | 2018-02-15 |
| EP3325481A1 (en) | 2018-05-30 |
| EP3325481B1 (en) | 2019-06-12 |
| TW201704237A (zh) | 2017-02-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018106483A (ru) | Соединения, подходящие для лечения расстройств, связанных с kit и pdgfr | |
| RU2016118768A (ru) | Композиции, пригодные для лечения расстройств, связанных с kit | |
| DOP2021000070A (es) | Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa | |
| JP2019535723A5 (ru) | ||
| MX394493B (es) | Esteroides neuroactivos, composiciones, y usos de los mismos | |
| EA200601350A1 (ru) | Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения | |
| CR20200584A (es) | Compuestos tetrahidro-1h-pirazino [2,1-a] isoindolilquinolina para el tratamiento de enfermedades autoinmunes | |
| EP4616908A3 (en) | Oxysterols and methods of use thereof | |
| AR101177A1 (es) | Inhibidores de la syk | |
| JP2016515561A5 (ru) | ||
| ATE517882T1 (de) | Chinolinderivate | |
| RU2016126503A (ru) | Аналоги кортистатина, их синтез и применения | |
| RU2017112048A (ru) | Синергистические комбинации ауристана | |
| RU2016137668A (ru) | Новые производные каннабидиол-хинона | |
| RU2008119435A (ru) | Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз | |
| UY28333A1 (es) | Inhibidores de caspasa y sus usos. | |
| IL281809A (en) | Compositions and methods for treating disorders ameliorated by muscarinic receptor activation | |
| RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| AR100714A1 (es) | Derivados de alquilo y arilo de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor | |
| JP2017518360A5 (ru) | ||
| MX2024015063A (es) | Leucina, acetilleucina y analogos relacionados para el tratamiento de enfermedades | |
| CU20190042A7 (es) | Compuestos derivados de naftiridinona | |
| JOP20190049A1 (ar) | مثبطات دوبامين-b-هيدروكسيلاز | |
| SE0402925D0 (sv) | Novel Compounds |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20190722 |