[go: up one dir, main page]

RU2008119435A - Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз - Google Patents

Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз Download PDF

Info

Publication number
RU2008119435A
RU2008119435A RU2008119435/04A RU2008119435A RU2008119435A RU 2008119435 A RU2008119435 A RU 2008119435A RU 2008119435/04 A RU2008119435/04 A RU 2008119435/04A RU 2008119435 A RU2008119435 A RU 2008119435A RU 2008119435 A RU2008119435 A RU 2008119435A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
formula
alkylaminocarbonyl
substituted
alkyloxy
Prior art date
Application number
RU2008119435/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Штефан ПЕТРИ (DE)
Штефан Петри
Герхард ЦОЛЛЕР (DE)
Герхард ЦОЛЛЕР
Гюнтер МЮЛЛЕР (DE)
Гюнтер Мюллер
Карл-Хайнц БАРИНГХАУС (DE)
Карл-Хайнц Барингхаус
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2008119435A publication Critical patent/RU2008119435A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы I ! ! в которой: ! X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем по меньшей мере один и самое большее два X обозначают =N-; ! W обозначает -(C=O)-, -(S=O)-, -(SO2)-; ! R обозначает одинаково или различно водород, галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C3)-галогеналкил, (C1-C3)-алкилокси-(C1-C3)-алкилен, гидрокси, фенокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, циано, нитро, COOR3, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, (C1-С6)-алкилмеркапто, (C1-C6)-алкилсульфинил, (C1-C6)-алкилсульфонил, аминосульфонил, пентафторсульфанил, арил, гетероарил, (C3-C12)-циклоалкил, (C1-C6)-алкилкарбонил, O-CO-NR3R3a, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-NR3R3a или незамещенный или один или несколько раз F-замещенный (C1-C6)-алкилокси; ! R1 обозначает (C5-C16)-алкил, (C5-C12)-циклоалкил, Y-арил, Y-гетероарил, Y-(C5-C12)-циклоалкил, бицикл, причем арил, гетероарил, циклоалкил или бицикл может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, нитро, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом; ! Y обозначает (C1-C3)-алкилен, который может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C2)-алкилом или гидрокси; ! R2 обозначает водород, (C4-C12)-алкил; или ! R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную 4-7-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 8-14-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклическ

Claims (27)

1. Соединение общей формулы I
Figure 00000001
в которой:
X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем по меньшей мере один и самое большее два X обозначают =N-;
W обозначает -(C=O)-, -(S=O)-, -(SO2)-;
R обозначает одинаково или различно водород, галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C3)-галогеналкил, (C1-C3)-алкилокси-(C1-C3)-алкилен, гидрокси, фенокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, циано, нитро, COOR3, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, (C1-С6)-алкилмеркапто, (C1-C6)-алкилсульфинил, (C1-C6)-алкилсульфонил, аминосульфонил, пентафторсульфанил, арил, гетероарил, (C3-C12)-циклоалкил, (C1-C6)-алкилкарбонил, O-CO-NR3R3a, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-NR3R3a или незамещенный или один или несколько раз F-замещенный (C1-C6)-алкилокси;
R1 обозначает (C5-C16)-алкил, (C5-C12)-циклоалкил, Y-арил, Y-гетероарил, Y-(C5-C12)-циклоалкил, бицикл, причем арил, гетероарил, циклоалкил или бицикл может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, нитро, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
Y обозначает (C1-C3)-алкилен, который может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C2)-алкилом или гидрокси;
R2 обозначает водород, (C4-C12)-алкил; или
R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную 4-7-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 8-14-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклических систем могут быть замещены от одного до трех атомов или групп атомов из ряда -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, при условии, что две единицы из ряда -O-, -S-, -SO-, -SO2- не могут быть соседними;
R3, R3a обозначают одинаково или различно водород, (C1-C6)-алкил, бензил;
R4, R5 обозначают одинаково или различно (C1-C12)-алкил, (C1-C6)-алкилокси, галоген, (C1-C3)-галогеналкил, (C1-C3)-галогеналкилокси, COOR3, нитро, циано, арил, гетероцикл, (C3-C12)-циклоалкил, (C1-C3)-алкиленарил, (C1-C3)-алкиленгетероцикл, (C1-C3)-алкиленциклоалкил, причем арил, гетероцикл или циклоалкил может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, O-(C1-C3)-алкиленарилом, трифторметилом, трифторметокси, гидрокси, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, CO-(C1-C6)-алкилом, CO-O-(C1-C6)-алкилом, NR3R3a;
таутомерные формы этих соединений, а также их физиологически приемлемые соли,
при условии, что соединение, в котором X в положении 4, 5 и 6 обозначает =C(-R-)-, и в положении 7 обозначает =N-, W обозначает -(C=O)-, R обозначает H и R1 и R2 образуют морфолин, исключено; и
при условии, что соединения, в которых X в положении 4 и 6 обозначает =C(-R-)- и в положении 5 и 7 обозначает =N-, W обозначает -(C=O)-, R обозначает арил, гетероарил или фенокси, исключены.
2. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем один из X обозначает =N-;
W обозначает -(C=O)-.
3. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем один из X обозначает =N-;
W обозначает -(C=O)-;
R обозначает одинаково или различно водород, галоген, (C1-C6)-алкил, трифторметил, (C1-C3)-алкилокси-(C1-C3)-алкилен, гидрокси, фенокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, циано, нитро, COOR3, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, (C1-C6)-алкилсульфонил, аминосульфонил, пентафторсульфанил, фенил, (C1-C6)-алкилкарбонил, O-CO-NR3R3a, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-OH, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-NR3R3a или незамещенный или один или несколько раз F-замещенный (C1-C6)-лкилокси;
R1 обозначает (C6-C12)-алкил, (C5-C12)-циклоалкил, Y-фенил, Y-гетероарил, бицикл, причем фенил, гетероарил, циклоалкил или бицикл может быть один или несколько раз замещен галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, нитро, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
Y обозначает -CH2-, который может быть замещен один раз фтором, метилом или гидрокси;
R2 обозначает водород, (C5-C10)-алкил; или
R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную 5-6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклических систем могут быть заменены одним-тремя атомами или группами атомов из ряда -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO2-, при условии, что две единицы из ряда -O-, -S-, -SO2- не могут быть соседними;
R3, R3a обозначают одинаково или различно водород, (C1-C6)-алкил, бензил;
R4, R5 обозначают одинаково или различно (C1-C10)-алкил, (C1-C6)-алкилокси, галоген, (C1-C3)-галогеналкил, (C1-C3)-галогеналкилокси, COOR3, нитро, циано, арил, гетероцикл, (C3-C7)-циклоалкил, (C1-C3)-алкиленарил, (C1-C3)-алкиленгетероарил, причем арил, гетероцикл или циклоалкил может быть один или несколько раз замещен галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, O-(C1-C3)-алкиленарилом, трифторметилом, трифторметокси, гидрокси, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, CO-(C1-C6)-алкилом, CO-O-(C1-C6)-алкилом, NR3R3a;
таутомерные формы этих соединений, а также их физиологически приемлемые соли.
4. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем один из X обозначает =N-;
W обозначает -(C=O)-;
R обозначает одинаково или различно водород, галоген, (C1-C6)-алкил, трифторметил, гидрокси, амино, циано, COOR3, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, (C1-C6)-алкилсульфонил, аминосульфонил, пентафторсульфанил, (C1-C6)-алкилкарбонил, O-CO-NR3R3a, O-CO-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил или ненасыщенный или один или несколько раз F-замещенный (C1-C6)-алкилокси;
R1 обозначает (C6-C12)-алкил, Y-фенил, Y-гетероарил, бицикл, причем арил, гетероарил или бицикл может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
Y обозначает -CH2-;
R2 обозначает водород, (C5-C10)-алкил; или
R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную 5-6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклических систем могут быть замещены от одного до трех атомов или групп атомов из ряда -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, при условии, что две единицы из ряда -O-, -S- не могут быть соседними;
R3, R3a обозначают одинаково или различно водород, (C1-C6)-алкил, бензил;
R4, R5 обозначают одинаково или различно (C1-C10)-алкил, (C1-C6)-алкилокси, галоген, (C1-C3)-галогеналкил, (C1-C3)-галогеналкилокси, COOR3, нитро, циано, арил, гетероарил, (C3-C7)-циклоалкил, (C1-C3)-алкиленарил, (C1-C3)-алкиленгетероалкил, причем арил, гетероарил или циклоалкил может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, O-(C1-C3)-алкиленарилом, трифторметилом, трифторметокси, гидрокси, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, CO-(C1-C6)-алкилом, CO-O-(C1-C6)-алкилом, амино;
таутомерные формы этих соединений, а также их физиологически приемлемые соли.
5. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R)- или =N-, причем один X обозначает =N-;
W обозначает-(C=O)-;
R обозначает одинаково или различно водород, галоген, (C1-C6)-алкил, трифторметил, гидрокси, амино, циано, COOR3, (C1-C6)-алкилсульфонил, аминосульфонил, (C1-C6)-алкилкарбонил или незамещенный или один или несколько раз F-замещенный (C1-C6)-алкилокси;
R1 обозначает (C6-C12)-алкил, Y-фенил, причем фенил может быть замещен от одного до трех раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси амино, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
Y обозначает -CH2-;
R2 обозначает водород, (C5-C10)-алкил; или
R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную 5-6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклических систем могут быть заменены одним-тремя атомами или группами атомов из ряда -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, при условии, что две единицы из ряда -O-, -S- не могут быть соседними;
R3, R3a обозначают одинаково или различно водород, (C1-C6)-алкил;
R4, R5 обозначают одинаково или различно (C1-C10)-алкил, (C1-C6)-алкилокси, галоген, трифторметил, трифторметокси, COOR3, циано, арил, циклопропил, (C1-C3)-алкиленфенил, причем арил может быть замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, O-(C1-C3)-алкиленфенилом, трифторметилом, трифторметокси, гидрокси моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, CO-(C1-C6)-алкилом, CO-O-(C1-C6)-алкилом, амино;
таутомерные формы этих соединений, а также их физиологически приемлемые соли.
6. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
NR1R2 обозначает моноциклическую насыщенную 5-6-членную кольцевую систему, которая в положении 4 содержит атом или группу атомов из ряда -CHR4-, -CR4R5-, -NR5-, -(C=O)-, или обозначает бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой циклической системы могут быть заменены одной или двумя группами атомов из ряда -CHR4-, -(C=R4)-, =(C-R4)=, -NR5-, -(C=O)-.
7. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
R1 и R2 вместе с несущим их атомом азота образуют моноциклическую, насыщенную 5-6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этих циклических систем могут быть замещены группой атомов из ряда -CHR4-, -NR5.
8. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R-)- или =N-, причем один X обозначает =N-
R обозначает одинаково или различно водород, Cl;
NR1R2 обозначает пиперидин, который содержит в положении 4 звено из атомов -CHR4-; или обозначает пиперазин, который содержит в положении 4 звено из атомов -NR5;
R4, R5 обозначают (C1-C8)-алкил, фенил, -(C1-C2)-алкиленфенил, нафтил, пирролидин-2-он, бензофуранил, причем фенил может быть замещен один, два или три раза метилом, этилом, трет-бутилом, метокси, этокси, F, Cl, Br, OH, CF3, NH2, CO-OCH3, CO-CH3, фенилом, -O-бензилом.
9. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
NR1R2 обозначает пиперидин, который содержит в положении 4 звено из атомов -CHR4-; или обозначает пиперазин, который содержит в положении 4 звено из атомов -NR5;
R4, R5 обозначают метил или фенил, который может быть замещен один раз или два раза метилом, метокси, этокси, F, Cl, Br, OH, CF3, NH2, CO-OCH3, CO-CH3, фенилом, -O-бензилом.
10. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R-)- или =N-, причем один X обозначает =N-;
R обозначает одинаково или различно водород, Cl;
NR1R2 обозначает тетрагидрохинолин или тетрагидроизохинолин, который может быть замещен метокси один или два раза.
11. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
R2 обозначает водород.
12. Соединение формулы I по пп. 1-5, отличающееся тем, что
R1 обозначает (C6-C12)-алкил, Y-фенил, причем фенил может быть замещен от одного до трех раз галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилокси, гидрокси амино, (C1-C6)-алкилоксикарбонилом, (C1-C6)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
Y обозначает -CH2-;
R2 обозначает водород.
13. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X обозначает одинаково или различно =C(-R-)- или =N-, причем один X обозначает =N-;
R обозначает одинаково или различно водород, Cl;
R1 обозначает гексил, Y-фенил, причем фенил может быть замещен метилом, предпочтительно в положении 2;
Y обозначает -CH2-;
R2 обозначает водород.
14. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X в положении 4, 5 и 6 одинаково или различно обозначает =C(-R)-, а в положении 7 обозначает =N-.
15. Соединение формулы I по п. 1, отличающееся тем, что
X необязательно в положении 4 или 7 обозначает =C(-R)-, где R является водородом, или =N-, а в положении 5 или 6 обозначает =C(-R)-, где R не является водородом.
16. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений формулы I по пп. 1-15.
17. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики нарушений жирового (липидного) обмена и нарушений утилизации глюкозы.
18. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики нарушений, в которых играет роль инсулинорезистентность.
19. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
20. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики дислипидемий и их осложнений.
21. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики состояний, ассоциированных с метаболическим синдромом.
22. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики состояний, ассоциированных с пониженным уровнем HDL.
23. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики атеросклеротических заболеваний.
24. Применение соединений формулы I по пп. 1-15 в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным активным ингредиентом для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики нарушений, в которых играет роль инсулинорезистентность.
25. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений формулы I по пп. 1-15, отличающийся тем, что эти соединения смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь используют для получения подходящей для введения формы.
26. Способ получения соединений общей формулы I по пп. 1-15, отличающийся тем, что производные триазолопиридина формулы II
а) ацилируют карбамоилхлоридами формулы III;
или
b) в двух стадиях сначала подвергают реакции с фосгеном или эквивалентами, такими как трихлорметиловый эфир хлоркарбоновой кислоты, дитрихлорметиловый эфир карбоновой кислоты или 4-нитрофениловый эфир хлормуравьиной кислоты, и во второй стадии с аминами формулы IV,
где заместители имеют вышеуказанные значения и в случае необходимости региоизомеры разделяются известными способами.
Figure 00000002
27. Способ получения соединений общей формулы I, в которой R2 является водородом, по пп. 1-5 и 11-13, отличающийся тем, что производные триазолопиридина формулы II подвергают реакции с изоцианатами формулы V: O=C=N-R1 и в случае необходимости региоизомеры разделяют известными способами.
Figure 00000003
RU2008119435/04A 2005-10-19 2006-10-12 Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз RU2008119435A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005049954A DE102005049954A1 (de) 2005-10-19 2005-10-19 Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005049954.6 2005-10-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008119435A true RU2008119435A (ru) 2009-11-27

Family

ID=37487398

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008119435/04A RU2008119435A (ru) 2005-10-19 2006-10-12 Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7718669B2 (ru)
EP (1) EP1940838B1 (ru)
JP (1) JP2009512649A (ru)
KR (1) KR20080057299A (ru)
CN (1) CN101291932A (ru)
AR (1) AR058095A1 (ru)
AU (1) AU2006303551A1 (ru)
BR (1) BRPI0617712A2 (ru)
CA (1) CA2625442A1 (ru)
CR (1) CR9851A (ru)
DE (1) DE102005049954A1 (ru)
DO (1) DOP2006000227A (ru)
EC (1) ECSP088376A (ru)
HN (1) HN2006035237A (ru)
IL (1) IL190715A0 (ru)
MA (1) MA29857B1 (ru)
MY (1) MY140514A (ru)
NO (1) NO20082159L (ru)
NZ (1) NZ567574A (ru)
PE (1) PE20070820A1 (ru)
RU (1) RU2008119435A (ru)
TN (1) TNSN08178A1 (ru)
TW (1) TW200800987A (ru)
UY (1) UY29878A1 (ru)
WO (1) WO2007045392A1 (ru)
ZA (1) ZA200802369B (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102005049954A1 (de) * 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
US7737145B2 (en) 2005-12-29 2010-06-15 Estrellita Pharmaceuticals, Llc Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
FR2915199B1 (fr) * 2007-04-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915198B1 (fr) 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915197B1 (fr) 2007-04-18 2009-06-12 Sanofi Aventis Sa Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique.
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US8470841B2 (en) 2008-07-09 2013-06-25 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010044441A1 (ja) 2008-10-17 2010-04-22 塩野義製薬株式会社 血管内皮リパーゼ阻害活性を有する酢酸アミド誘導体
CN105399731A (zh) * 2008-12-24 2016-03-16 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 药物化合物
KR20120123325A (ko) 2009-12-15 2012-11-08 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 혈관 내피 리파아제 저해 활성을 갖는 옥사디아졸 유도체
EP2575815A4 (en) 2010-06-04 2013-12-25 Albany Molecular Res Inc GLYCIN TRANSPORTER 1 INHIBITORS, METHODS OF MAKING THE SAME, AND USES THEREOF
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
WO2013166037A1 (en) 2012-05-01 2013-11-07 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Non-retinoid antagonists for treatment of eye disorders
CA2905340C (en) 2013-03-12 2022-05-31 Celtaxsys, Inc. Low dose oral formulations of acebilustat
JP6534650B2 (ja) 2013-03-14 2019-06-26 セルタクシス，インコーポレイテッド ロイコトリエンａ４加水分解酵素の阻害剤
WO2014151959A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York N-alkyl-2-phenoxyethanamines, their preparation and use
MX2015011677A (es) 2013-03-14 2016-07-08 Celtaxsys Inc Inhibidores de leucotrieno a4 hidrolasa.
US10273243B2 (en) 2013-03-14 2019-04-30 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York 4-phenylpiperidines, their preparation and use
EP2968265A4 (en) 2013-03-14 2016-12-28 Celtaxsys Inc INHIBITORS OF THE LEUKOTRIEN A4 HYDROLASE
WO2014151936A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Octahydropyrrolopyrroles, their preparation and use
EP2968303B1 (en) 2013-03-14 2018-07-04 The Trustees of Columbia University in the City of New York Octahydrocyclopentapyrroles, their preparation and use
US9580422B2 (en) * 2013-10-22 2017-02-28 Bristol-Myers Squibb Company Isotopically labeled triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
WO2015168286A1 (en) 2014-04-30 2015-11-05 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Substituted 4-phenylpiperidines, their preparaiton and use
KR20190043437A (ko) 2017-10-18 2019-04-26 씨제이헬스케어 주식회사 단백질 키나제 억제제로서의 헤테로고리 화합물
WO2019232306A1 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Celtaxsys, Inc. Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
KR102195348B1 (ko) 2018-11-15 2020-12-24 에이치케이이노엔 주식회사 단백질 키나제 억제제로서의 신규 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
CN117126134A (zh) * 2022-05-20 2023-11-28 中国科学院上海药物研究所 新型四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0100624D0 (en) * 2001-01-10 2001-02-21 Vernalis Res Ltd Chemical compounds VII
DE10247680B4 (de) * 2002-10-12 2005-09-01 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Neue bicyclische Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase
DE102004005172A1 (de) * 2004-02-02 2005-08-18 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase
DE102005049954A1 (de) * 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen

Also Published As

Publication number Publication date
HN2006035237A (es) 2010-03-11
AR058095A1 (es) 2008-01-23
TNSN08178A1 (en) 2009-10-30
IL190715A0 (en) 2008-11-03
CA2625442A1 (en) 2007-04-26
MY140514A (en) 2009-12-31
TW200800987A (en) 2008-01-01
EP1940838A1 (de) 2008-07-09
UY29878A1 (es) 2007-05-31
PE20070820A1 (es) 2007-09-04
WO2007045392A1 (de) 2007-04-26
MA29857B1 (fr) 2008-10-03
DE102005049954A1 (de) 2007-05-31
NZ567574A (en) 2010-03-26
DOP2006000227A (es) 2007-05-15
ZA200802369B (en) 2009-01-28
ECSP088376A (es) 2008-05-30
NO20082159L (no) 2008-05-08
JP2009512649A (ja) 2009-03-26
EP1940838B1 (de) 2012-08-22
US20100190801A1 (en) 2010-07-29
CN101291932A (zh) 2008-10-22
BRPI0617712A2 (pt) 2011-08-02
US20090030011A1 (en) 2009-01-29
CR9851A (es) 2008-07-29
KR20080057299A (ko) 2008-06-24
AU2006303551A1 (en) 2007-04-26
US7718669B2 (en) 2010-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008119435A (ru) Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2008114360A (ru) Производные диацилиндазола как ингибиторы липаз и фосфолипаз
RU2006131564A (ru) Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз
JP2009511517A5 (ru)
RU2003122190A (ru) Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации
RU2009113693A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
AR055669A1 (es) Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales.
JP2009541223A5 (ru)
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2009142431A (ru) Производные триазолопиридинкарбоксамидов и триазолопиримидинкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии
JP2019504050A5 (ru)
JP2021523919A (ja) 神経線維感作に関連する疾患を治療するための１，３−チアゾール−２−イル置換ベンズアミド
RU2009142430A (ru) Производные триазолопиридинкарбоксамидов, их получение и применение в терапии
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
WO2009023299A2 (en) Anti-angiogenic agents and methods of use
RU2008119460A (ru) Производные карбамоилбензола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
KR20220081631A (ko) 염증성 질환의 예방 및/또는 치료를 위한 피롤로-피리딘 유도체 화합물의 신규 용도
JP2015502371A5 (ru)
EP1928451B1 (en) Methods for treating substance-related disorders
WO2006088193A1 (ja) 抗腫瘍剤
RU2010154417A (ru) Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств
RU2007112675A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
US8598180B2 (en) Tetrahydroindolone derivatives for treatment of neurological conditions
RU2007145499A (ru) Производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз
RU2007145439A (ru) Производные бензооксазол-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110704