[go: up one dir, main page]

RU2018143284A - Некоторые ингибиторы протеинкиназы - Google Patents

Некоторые ингибиторы протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2018143284A
RU2018143284A RU2018143284A RU2018143284A RU2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
cyclopentyl
amino
compound according
Prior art date
Application number
RU2018143284A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2738837C2 (ru
RU2018143284A3 (ru
Inventor
Синдун ЧЖАО
Туншуан ЛИ
Чжифан ЧЭНЬ
Жуй ТАНЬ
Лин Чэнь
Сяньлун ВАН
Лицзюнь ЯН
Цзувэнь ЧЖОУ
Яньсинь ЛЮ
Минь Линь
Цзин СУНЬ
Вэйбо Ван
Original Assignee
Шанхай Фокон Фармасьютикал Ко., Лтд.
Фокон Фармасьютикалз, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шанхай Фокон Фармасьютикал Ко., Лтд., Фокон Фармасьютикалз, Лтд. filed Critical Шанхай Фокон Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2018143284A publication Critical patent/RU2018143284A/ru
Publication of RU2018143284A3 publication Critical patent/RU2018143284A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2738837C2 publication Critical patent/RU2738837C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)

Claims (36)

1. Соединение формулы (II)
Figure 00000001
(II)
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой
Q обозначает гетероарил;
R1 обозначает гетероцикл, который замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранные из RX;
R2 обозначает C3-10 циклоалкил;
R3 выбран из водорода, C1-6 алкила и C3-10 циклоалкила;
R4 выбран из водорода, C1-6 алкила и C3-10 циклоалкила;
R5 независимо выбран из водорода и галогена;
каждый RX независимо выбран из гетероциклила, который не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранные из RY;
каждый RY независимо выбран из галогена, ОН, CN, амино, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C3-10 циклоалкила, C1-6 алкокси, C1-6 алкоксиалкила, C3-10 циклоалкокси, C1-6 алкилтио, C3-10 циклоалкилтио, C1-6 алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, ди(C1-6 алкил)амино;
m выбран из 0, 1, 2 и 3.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Q обозначает пиридинил.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Q обозначает
Figure 00000002
.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 выбран из пиперазинила и пиперидинила, которые независимо замещены по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из RX.
5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором каждый RX независимо выбран из пиперазинила, пиперидинила и морфолинила, который не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из RY.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором каждый RY независимо выбран из C1-6 алкила.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором RY выбран из метила и этила.
8. Соединение по любому из пп. 1-7 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 выбран из циклопентила и циклогексила.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 обозначает циклопентил.
10. Соединение по любому из пп. 1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 и R4 независимо обозначают водород или C1-6 алкил.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 и R4 независимо обозначают метил.
12. Соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R5 обозначает водород.
13. Соединение, выбранное из:
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(пиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-2-((5-(4-(1-этилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(пиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-2-((5-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-морфолинопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(4-(метил-d 3)пиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
и их фармацевтически приемлемых солей.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-13, или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
15. Способ лечения, облегчения или профилактики состояния, которое отвечает на ингибирование циклин-зависимой киназы 4/6, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли, или по меньшей мере одной фармацевтической композиции этого соединения, и необязательно в комбинации со вторым терапевтическим агентом.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для лечения клеточно-пролиферативного нарушения.
RU2018143284A 2016-05-07 2017-05-05 Некоторые ингибиторы протеинкиназы RU2738837C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662333165P 2016-05-07 2016-05-07
US62/333,165 2016-05-07
PCT/CN2017/083162 WO2017193872A1 (en) 2016-05-07 2017-05-05 Certain protein kinase inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018143284A true RU2018143284A (ru) 2020-06-08
RU2018143284A3 RU2018143284A3 (ru) 2020-07-31
RU2738837C2 RU2738837C2 (ru) 2020-12-17

Family

ID=60266275

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018143284A RU2738837C2 (ru) 2016-05-07 2017-05-05 Некоторые ингибиторы протеинкиназы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US10835535B2 (ru)
EP (1) EP3452484B1 (ru)
JP (1) JP6927548B2 (ru)
KR (1) KR102374033B1 (ru)
CN (1) CN109153686B (ru)
AU (1) AU2017262155B2 (ru)
CA (1) CA3023460A1 (ru)
DK (1) DK3452484T3 (ru)
ES (1) ES2954148T3 (ru)
MX (1) MX387648B (ru)
RU (1) RU2738837C2 (ru)
TW (1) TWI752026B (ru)
WO (1) WO2017193872A1 (ru)
ZA (1) ZA201808238B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3089592A1 (en) 2018-02-15 2019-08-22 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
TW202237585A (zh) 2020-11-27 2022-10-01 瑞士商瑞森製藥公司 Cdk抑制劑
WO2022149057A1 (en) 2021-01-05 2022-07-14 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
CN116836177A (zh) * 2022-09-28 2023-10-03 锦州奥鸿药业有限责任公司 一种蛋白激酶抑制剂的枸橼酸盐、其晶型、制备方法和用途
WO2025085360A1 (en) 2023-10-16 2025-04-24 The Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Heteroarotinoids and/or cdk4/6 inhibitors for treating human papillomavirus (hpv)-induced dysplasias, warts, and cancer in hpv-infected subjects

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY115155A (en) 1993-09-09 2003-04-30 Upjohn Co Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials.
PT1019385E (pt) 1995-09-15 2004-06-30 Upjohn Co N-oxidos de aminoaril-oxazolidinona
US20030220234A1 (en) 1998-11-02 2003-11-27 Selvaraj Naicker Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents
GB9918037D0 (en) 1999-07-30 1999-09-29 Biochemie Gmbh Organic compounds
US7307163B2 (en) 2004-04-19 2007-12-11 Symed Labs Limited Process for the preparation of linezolid and related compounds
PL1768967T3 (pl) 2004-07-20 2009-09-30 Symed Labs Ltd Nowe związki pośrednie do wytwarzania linezolidu oraz związki pokrewne
US7511013B2 (en) 2004-09-29 2009-03-31 Amr Technology, Inc. Cyclosporin analogues and their pharmaceutical uses
TW200716636A (en) 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Heterocyclic spiro-compounds
US7514068B2 (en) 2005-09-14 2009-04-07 Concert Pharmaceuticals Inc. Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds
US8796267B2 (en) 2006-10-23 2014-08-05 Concert Pharmaceuticals, Inc. Oxazolidinone derivatives and methods of use
JP5130305B2 (ja) 2007-02-15 2013-01-30 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Taar1リガンドとしての2−アミノオキサゾリン
CN101687824A (zh) 2007-04-19 2010-03-31 康塞特医药品公司 氘化吗啉基化合物
US7531685B2 (en) 2007-06-01 2009-05-12 Protia, Llc Deuterium-enriched oxybutynin
DE102007038251A1 (de) 2007-08-13 2009-02-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neues Herstellverfahren
WO2009035598A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
US20090118238A1 (en) 2007-09-17 2009-05-07 Protia, Llc Deuterium-enriched alendronate
US20090088416A1 (en) 2007-09-26 2009-04-02 Protia, Llc Deuterium-enriched lapaquistat
US20090082471A1 (en) 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched fingolimod
JP2010540635A (ja) 2007-10-02 2010-12-24 コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ピリミジンジオン誘導体
EP2212298B1 (en) 2007-10-18 2013-03-27 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated etravirine
US20090105338A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Protia, Llc Deuterium-enriched gabexate mesylate
WO2009055006A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated darunavir
AU2008323628B2 (en) * 2007-11-15 2013-10-17 Ym Biosciences Australia Pty Ltd N-containing heterocyclic compounds
NZ591176A (en) 2008-08-22 2012-11-30 Novartis Ag Pyrrolopyrimidine compounds as cdk inhibitors
UY33227A (es) * 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
US20120115878A1 (en) 2010-11-10 2012-05-10 John Vincent Calienni Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof
FR2988722B1 (fr) * 2012-04-03 2014-05-09 Sanofi Sa Nouveaux derives de thienopyrimidines, leurs procedes de preparation et leurs utilisations therapeutiques
KR101864589B1 (ko) 2014-05-28 2018-07-04 상하이 포천 파마슈티컬 씨오 엘티디 특정한 단백질 키나아제 억제제
CN105294737B (zh) * 2014-07-26 2019-02-12 广东东阳光药业有限公司 Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途

Also Published As

Publication number Publication date
US20190209566A1 (en) 2019-07-11
KR20190025545A (ko) 2019-03-11
JP2019516790A (ja) 2019-06-20
TW201805290A (zh) 2018-02-16
MX2018013573A (es) 2019-08-01
ZA201808238B (en) 2022-10-26
TWI752026B (zh) 2022-01-11
US10835535B2 (en) 2020-11-17
AU2017262155B2 (en) 2021-03-11
DK3452484T3 (da) 2023-09-25
AU2017262155A1 (en) 2018-12-06
KR102374033B1 (ko) 2022-03-14
EP3452484B1 (en) 2023-07-05
RU2738837C2 (ru) 2020-12-17
EP3452484A4 (en) 2019-10-09
CN109153686A (zh) 2019-01-04
JP6927548B2 (ja) 2021-09-01
CA3023460A1 (en) 2017-11-16
CN109153686B (zh) 2021-04-30
BR112018072699A2 (pt) 2019-02-19
RU2018143284A3 (ru) 2020-07-31
WO2017193872A1 (en) 2017-11-16
EP3452484A1 (en) 2019-03-13
MX387648B (es) 2025-03-18
ES2954148T3 (es) 2023-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2376287C2 (ru) Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
RU2018143284A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы
HRP20140953T1 (hr) Morfolino pirimidini i njihova uporaba za lijeäśenje
HRP20220414T1 (hr) Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
MX2021013110A (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de la cinasa ret.
PH12020552004A1 (en) Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof
JP2012501312A5 (ru)
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2014151009A (ru) Пиразолопиримидоновые и пиразолопиридоновые ингибиторы танкиразы
EP4104837A3 (en) Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
JP2013528204A5 (ru)
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
JP2017519781A5 (ru)
MX2021011563A (es) Derivados de 2,3-dihidro-isoindol-1-ona, como inhibidores de la btk quinasa y composiciones farmaceuticas que los incluyen.
NZ630457A (en) Compounds useful as inhibitors of atr kinase
ME02203B (me) Hinolin i hinoksalin derivati kao inhibitori kinaza
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2017504635A5 (ru)
HRP20201384T1 (hr) Spojevi i postupci njihove upotrebe
AR079029A1 (es) Derivados de pirimidil-amino-benzamida para tratar trastornos proliferativos y otras condiciones patologicas mediadas por la actividad de cinasa de bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 o pdgf-r
MX336051B (es) Diarilacetileno hidracido que contiene inhibidores de tirosina quinasa.
HRP20181008T1 (hr) Terapeutski aktivni pirazolo-pirimidin derivati
JP2019516790A5 (ru)
RU2018120153A (ru) Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью

Legal Events

Date Code Title Description
HE4A Change of address of a patent owner

Effective date: 20220202