[go: up one dir, main page]

RU2017137518A - Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства - Google Patents

Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства Download PDF

Info

Publication number
RU2017137518A
RU2017137518A RU2017137518A RU2017137518A RU2017137518A RU 2017137518 A RU2017137518 A RU 2017137518A RU 2017137518 A RU2017137518 A RU 2017137518A RU 2017137518 A RU2017137518 A RU 2017137518A RU 2017137518 A RU2017137518 A RU 2017137518A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
substituent
alkyl
substituent group
Prior art date
Application number
RU2017137518A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2712275C2 (ru
RU2017137518A3 (ru
RU2712275C9 (ru
Inventor
Макото КАВАЙ
Кендзи ТОМИТА
Тосиюки АКИЯМА
Азуса ОКАНО
Масаёси МИЯГАВА
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=57199167&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2017137518(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2017137518A publication Critical patent/RU2017137518A/ru
Publication of RU2017137518A3 publication Critical patent/RU2017137518A3/ru
Publication of RU2712275C2 publication Critical patent/RU2712275C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2712275C9 publication Critical patent/RU2712275C9/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/20—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/16—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring the ring being unsaturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (122)

1. Соединение, представленное формулой (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль:
где
Р представляет собой водород или группу PR, образующую пролекарство;
А1 представляет собой CR1A R1B, S или О;
А2 представляет собой CR2AR2B, S или О;
А3 представляет собой CR3AR3B, S или О;
каждый из А4 независимо представляет собой CR4AR4B, S или О;
количество гетероатомов, среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из А1, А2, А3, А4, атома азота, смежного с А1, и атома углерода, смежного с А4, составляет 1 или 2;
каждый из R1A и R1B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R2A и R2B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R3A и R3B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
каждый из R4A и R4B независимо представляет собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкилокси или фенил;
R3A и R3B совместно со смежным атомом углерода могут образовывать неароматический карбоцикл или неароматический гетероцикл;
X представляет собой СН2, S или О;
где группа, представленная формулой:
Figure 00000002
представляет собой группу, представленную формулой:
Figure 00000003
или
Figure 00000004
и n представляет собой любое целое число от 1 до 2.
2. Соединение по п. 1, где группа, представленная формулой:
Figure 00000005
где каждое из определений имеет такое же значение, как описано в п. 1, представлена формулой:
Figure 00000006
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
где каждое из определений имеет такое же значение, как описано в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, представленное следующей формулой:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
или
Figure 00000017
где каждое из определений имеет такое же значение, как описано выше, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, представленное следующей формулой:
Figure 00000018
где каждое из определений имеет такое же значение, как описано в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 1, представленное следующей формулой:
Figure 00000019
где каждое из определений имеет такое же значение, как описано в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемая соль,
где PR представляет собой группу, выбранную из следующих формул от а) до ас):
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
c) -C(=O)-L-PR1,
d) -C(=O)-L-O-PR1,
e) -C(=O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(=O)-L-O-C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
j) -C(PR3)2-O-PR4,
k) -C(PR3)2-O-L-O-PR4,
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
n) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
p) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(PR4)2,
q) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR4,
r) -C(PR3)2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR4)2,
s) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR4,
t) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR4,
u) -C(PR3)2-O-P(=O)(-PR5)2,
v) -C(PR3)2-PR6, (за исключением бензильной группы)
w) -C(=N+(PR7)2)(-N(PR7)2),
x) -C(PR3)2-C(PR3)2-C(=O)-O-PR2,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2,
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
aa) -S(=O)2-PR10,
ab) -PR11, и
ac) -C(PR3)2-C(PR3)2-O-PR2,
где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен или линейный или разветвленный алкенилен;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый из PR3 независимо представляет собой водород или алкил;
каждый из PR4 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или триалкилсилил;
каждый из PR5 независимо представляет собой гидрокси или OBn;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
каждый из PR7 независимо представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR10 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR11 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкенил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
Группа-заместитель А представляет собой оксогруппу, алкил, гидроксиалкил, амино, алкиламино, карбоциклильную группу, гетероциклильную группу, карбоциклилалкил, алкилкарбонил, галоген-, гидрокси, карбокси, алкилкарбониламино, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкилоксикарбонилокси, алкиламинокарбонилокси, алкиламиноалкил, алкилокси, циано, нитро, азидо, алкилсульфонил, триалкилсилил или фосфо.
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль,
где PR представляет собой группу, выбранную из следующих формул:
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(-K)(PR2),
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4,
m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4,
o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4,
v) -C(PR3)2-PR6, (за исключением бензильной группы)
х) -C(PR3)2-C(PR3)2-C(=O)-O-PR2,
y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2, и
z) -P(=O)(-PR8)(-PR9),
где L представляет собой линейный или разветвленный низший алкилен;
K представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR0 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR1 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR2 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, карбоциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклилалкил, необязательно замещенный группой-заместителем А;
каждый из PR3 независимо представляет собой водород или алкил;
PR4 представляет собой алкил, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR6 представляет собой карбоциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А, или гетероциклильную группу, необязательно замещенную группой-заместителем А;
PR8 представляет собой алкокси, необязательно замещенный группой-заместителем А;
PR9 представляет собой алкокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, алкиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, гетероциклилокси, необязательно замещенный группой-заместителем А, карбоциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А, или гетероциклиламино, необязательно замещенный группой-заместителем А; и
PR8 и PR9 совместно со смежным атомом фосфора могут образовывать гетероцикл, необязательно замещенный группой-заместителем А,
Группа-заместитель А представляет собой оксогруппу, алкил, алкиламино, карбоциклильную группу, гетероциклильную группу, алкилкарбонил, галоген-, гидрокси, алкилкарбониламино, алкилкарбонилокси, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилалкил, алкиламинокарбонилокси, алкилокси, нитро, азидо, алкилсульфонил или триалкилсилил.
8. Соединение, представленное следующей формулой:
Figure 00000020
или
Figure 00000021
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, представленное следующей формулой:
Figure 00000022
или
Figure 00000023
или его фармацевтически приемлемая соль.
RU2017137518A 2015-04-28 2016-04-27 Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства RU2712275C9 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015090909 2015-04-28
JP2015-090909 2015-04-28
JP2015236844 2015-12-03
JP2015-236844 2015-12-03
PCT/JP2016/063139 WO2016175224A1 (ja) 2015-04-28 2016-04-27 置換された多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ

Publications (4)

Publication Number Publication Date
RU2017137518A true RU2017137518A (ru) 2019-05-28
RU2017137518A3 RU2017137518A3 (ru) 2019-07-17
RU2712275C2 RU2712275C2 (ru) 2020-01-28
RU2712275C9 RU2712275C9 (ru) 2020-03-19

Family

ID=57199167

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017137518A RU2712275C9 (ru) 2015-04-28 2016-04-27 Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства

Country Status (36)

Country Link
US (3) US10392406B2 (ru)
EP (4) EP3290424B1 (ru)
JP (2) JP6697209B2 (ru)
KR (2) KR101981880B1 (ru)
CN (3) CN112876473A (ru)
AU (1) AU2016256125B9 (ru)
BR (1) BR112017022550B1 (ru)
CA (1) CA2984130C (ru)
CL (1) CL2017002711A1 (ru)
CO (1) CO2017010384A2 (ru)
CR (1) CR20170530A (ru)
CY (1) CY2021006I2 (ru)
DK (2) DK4219508T3 (ru)
ES (2) ES2857906T3 (ru)
FI (3) FI3290424T3 (ru)
HK (1) HK1248673A1 (ru)
HR (2) HRP20241039T1 (ru)
HU (3) HUE067891T2 (ru)
IL (1) IL255295B (ru)
LT (2) LT4219508T (ru)
LU (1) LUC00198I2 (ru)
MD (1) MD3428170T2 (ru)
MX (1) MX385402B (ru)
NZ (1) NZ736259A (ru)
PE (1) PE20180194A1 (ru)
PL (2) PL3428170T3 (ru)
PT (3) PT3428170T (ru)
RS (2) RS61381B1 (ru)
RU (1) RU2712275C9 (ru)
SG (1) SG11201708721XA (ru)
SI (2) SI3428170T1 (ru)
SM (1) SMT202100102T1 (ru)
TW (3) TWI625330B (ru)
UA (1) UA123725C2 (ru)
WO (1) WO2016175224A1 (ru)
ZA (1) ZA201707111B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2720305C1 (ru) * 2019-05-07 2020-04-28 Андрей Александрович Иващенко Замещенный 3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f] [1,2,4]триазин-6,8-дион, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения

Families Citing this family (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX394421B (es) * 2015-04-28 2025-03-24 Shionogi & Co Derivados de piridona policiclica sustituida y profarmaco de los mismos
EP3391888B1 (en) 2015-12-15 2023-09-27 Shionogi & Co., Ltd. Medicine for treating influenza characterized by comprising combination of cap-dependent endonuclease inhibitor with anti-influenza drug
IL263812B2 (en) * 2016-06-20 2023-09-01 Shionogi & Co A process for the preparation of a polycyclic derivative of a modified pyridone and a hymane crystal
KR20190018469A (ko) * 2016-08-10 2019-02-22 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 치환된 다환성 피리돈 유도체 및 그의 프로드러그를 함유하는 의약 조성물
EP3686201A4 (en) * 2017-09-18 2021-04-28 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. INHIBITOR OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION AND ITS USE
WO2019070059A1 (ja) * 2017-10-06 2019-04-11 塩野義製薬株式会社 置換された多環性ピリドン誘導体の立体選択的な製造方法
EP3670502A4 (en) * 2017-10-11 2021-01-20 Daikin Industries, Ltd. PROCESS FOR THE PRODUCTION OF CYCLIC CARBONATE WITH AN UNSATURATED GROUP, AND NEW CYCLIC CARBONATE
TWI795462B (zh) 2017-11-17 2023-03-11 日商鹽野義製藥股份有限公司 光安定性及溶出性優異的醫藥製劑
AU2019210414B2 (en) 2018-01-17 2021-04-01 Jiangxi Caishi Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Pyridone derivative, composition thereof and application thereof as anti-influenza drug
CN109503625A (zh) * 2018-01-19 2019-03-22 赵蕾 一种多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途
US10596171B2 (en) * 2018-01-22 2020-03-24 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Cap-dependent endonuclease inhibitors
CN108440564B (zh) * 2018-04-11 2019-08-06 安帝康（无锡）生物科技有限公司 被取代的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其前药
JP6590436B1 (ja) * 2018-04-24 2019-10-16 塩野義製薬株式会社 安定性に優れた固形製剤
CA3098006A1 (en) 2018-04-24 2019-10-31 Shionogi & Co., Ltd. Solid dosage form having excellent stability
CN109956956B (zh) * 2018-05-15 2020-07-07 广东东阳光药业有限公司 一种并环吡啶酮化合物的制备方法
JP7307412B2 (ja) 2018-06-27 2023-07-12 国立大学法人北海道大学 多環性カルバモイルピリドン誘導体を含有するアレナウイルス増殖阻害剤
WO2020015669A1 (zh) * 2018-07-17 2020-01-23 南京明德新药研发有限公司 抗流感病毒三并环衍生物
CN110317211B (zh) * 2018-07-27 2022-05-13 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种取代的多环性吡啶酮化合物及其前药
CN110872247A (zh) * 2018-08-29 2020-03-10 上海复星星泰医药科技有限公司 Xofluza含硫杂环化合物、其中间体及制备方法
ES2937837T3 (es) * 2018-09-10 2023-03-31 Cocrystal Pharma Inc Inhibidores de piridopirazina y piridotriazina de la replicación del virus de la gripe
KR102762016B1 (ko) * 2018-09-29 2025-02-05 장슈 야홍 메디텍 코퍼레이션 리미티드 니트록솔린 전구약물 및 이의 용도
WO2020078401A1 (en) * 2018-10-17 2020-04-23 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Influenza virus replication inhibitor and uses thereof
JP2022514645A (ja) * 2018-12-20 2022-02-14 アイミューン セラピューティクス，インコーポレイテッド ピーナツ経口免疫療法において投与が欠落した場合の投与スケジュール
CN109516998B (zh) * 2018-12-25 2021-06-25 深圳市华先医药科技有限公司 一种巴洛沙韦中间体的合成方法
CN111484508B (zh) * 2019-01-29 2022-11-25 北京四环制药有限公司 一种用于制备巴罗萨韦或其衍生物的化合物及其制备方法和其应用
US12234246B2 (en) 2019-03-05 2025-02-25 Assia Chemical Industries Ltd. Solid state forms of baloxavir marboxil
KR20210137140A (ko) 2019-03-12 2021-11-17 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 인플루엔자 및 합병증 위험 인자를 갖는 대상체에서 치환된 폴리사이클릭 피리돈 유도체 및 그의 전구약물을 사용한 인플루엔자 치료
WO2020194024A1 (en) * 2019-03-22 2020-10-01 Shionogi & Co., Ltd. Treating influenza using substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof in a subject having influenza and a severe influenza condition
EP3714889A1 (en) 2019-03-29 2020-09-30 F. Hoffmann-La Roche AG Baloxavir for the prevention of transmission of influenza virus
CN109912624B (zh) * 2019-04-11 2021-05-11 杭州科巢生物科技有限公司 一种巴洛沙韦酯关键母核中间体的合成方法
CN111825699B (zh) * 2019-04-15 2023-02-21 上海复星星泰医药科技有限公司 含硫杂环化合物及其制备方法
CN111909174B (zh) * 2019-05-08 2022-01-21 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物的晶型及制备方法和应用
CN110105372B (zh) * 2019-06-05 2022-05-10 南京焕然生物科技有限公司 一种r-7-(苄氧基)-四氢-1h-恶嗪并吡啶并-三嗪-6,8-二酮的制备方法
KR20220034827A (ko) * 2019-07-11 2022-03-18 난징 젱시앙 파마슈티칼스 컴퍼니 리미티드 인플루엔자 바이러스 감염의 치료에 유용한 화합물
KR20220045199A (ko) 2019-08-13 2022-04-12 에프. 호프만-라 로슈 아게 소아 환자를 위한 발록사비르 마르복실의 개선된 투여량
US20210069204A1 (en) * 2019-08-13 2021-03-11 F. Hoffmann-La Roche Ag Dosage of baloxavir marboxil for pediatric patients
WO2021057834A1 (zh) * 2019-09-27 2021-04-01 广东东阳光药业有限公司 一种酯化合物的晶型及其制备方法
CN111057070A (zh) * 2019-10-30 2020-04-24 浙江工业大学 一种巴洛沙韦关键中间体的合成方法
CN112779304B (zh) * 2019-11-06 2023-11-03 广东东阳光药业股份有限公司 一种并环吡啶酮化合物的制备方法
WO2021093860A1 (zh) * 2019-11-13 2021-05-20 南京知和医药科技有限公司 取代的双三环化合物及其药物组合物和用途
WO2021129602A1 (zh) * 2019-12-23 2021-07-01 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 取代的多环化合物及其药物组合物和用途
CN113045589B (zh) * 2019-12-27 2024-08-23 广东东阳光药业股份有限公司 流感病毒复制抑制剂及其用途
CN112898346B (zh) * 2020-01-23 2023-11-10 南京知和医药科技有限公司 水溶性多环化合物及其药物组合物和用途
KR20220131266A (ko) 2020-01-24 2022-09-27 리제너론 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질-항바이러스 화합물 접합체
CN112940009A (zh) * 2020-02-03 2021-06-11 南京知和医药科技有限公司 一种磺酸多环化合物及其药物组合物和用途
CN112876510A (zh) * 2020-02-10 2021-06-01 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 一种磷酸酯类多环化合物及其药物组合物和用途
CN111233891B (zh) * 2020-03-04 2021-05-04 江苏柯菲平医药股份有限公司 一种稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
WO2021180147A1 (zh) * 2020-03-13 2021-09-16 北京凯因科技股份有限公司 一种流感病毒抑制剂
CN113527296B (zh) * 2020-03-13 2025-03-07 北京凯因科技股份有限公司 一种流感病毒抑制剂
US20230218644A1 (en) 2020-04-16 2023-07-13 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
CN113620948B (zh) * 2020-05-06 2022-11-25 太景医药研发(北京)有限公司 帽依赖性核酸内切酶抑制剂
RU2745985C1 (ru) * 2020-05-07 2021-04-05 Андрей Александрович Иващенко Антикоронавирусный терапевтический агент - замещенный 7-гидрокси-3,4,12,12а-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-дион для профилактики и лечения COVID-19
EP4155312A4 (en) * 2020-05-21 2024-06-19 Cisen Pharmaceutical Co., Ltd. CONDENSED RING DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACY
CN111875619B (zh) * 2020-07-30 2021-06-25 深圳市新阳唯康科技有限公司 巴洛沙韦酯的晶型及其制备方法
CN113683613B (zh) * 2020-09-08 2023-06-09 知和(山东)大药厂有限公司 一种多环吡啶肟基化合物及其药物组合物和用途
CN112079848A (zh) * 2020-09-24 2020-12-15 广东莱佛士制药技术有限公司 巴洛沙韦关键中间体的合成方法
CN112409379B (zh) * 2020-09-28 2023-07-28 长沙晶易医药科技股份有限公司 氘代的二氢二苯并硫杂卓化合物以及包含该化合物的药物组合物
CN114478575A (zh) * 2020-11-12 2022-05-13 上海迪赛诺生物医药有限公司 一种巴洛沙韦酯晶型d及其制备方法
CN116783167A (zh) 2020-11-17 2023-09-19 盐野义制药株式会社 新颖吖啶鎓盐及其制造方法
CN114539285B (zh) * 2020-11-25 2025-10-17 上海迪赛诺生物医药有限公司 一种玛巴洛沙韦的制备方法
EP4262983A1 (en) 2020-12-15 2023-10-25 Synthon B.V. Solid forms of baloxavir, salts of baloxavir and cocrystals of baloxavir
CN114671889A (zh) * 2020-12-24 2022-06-28 江苏威凯尔医药科技有限公司 一种取代三环吡啶酮衍生物的晶型及其制备方法
JP2024054430A (ja) * 2020-12-28 2024-04-17 塩野義製薬株式会社 Ｄｐ１アンタゴニストおよびキャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤からなるウイルス性気道感染症治療用医薬
CN112724156B (zh) * 2020-12-30 2022-05-10 深圳市坤健创新药物研究院 一种多环吡啶酮衍生物和药物组合物及其应用
JP7644823B2 (ja) * 2021-01-08 2025-03-12 フェーノ・セラピューティクス・カンパニー・リミテッド ピリドン多環縮合環系誘導体及びその使用
WO2022237710A1 (zh) * 2021-05-10 2022-11-17 南京征祥医药有限公司 治疗流感化合物的晶型及应用
WO2023286078A1 (en) * 2021-07-13 2023-01-19 Natco Pharma Limited An improved process for the preparation of an intermediate of baloxavir morboxil
EP4384178A4 (en) * 2021-08-11 2025-07-02 Merck Sharp & Dohme Llc POLYCYCLIC CAP-DEPENDENT ENDONUCLEASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF INFLUENZA
CN113960192B (zh) * 2021-10-08 2023-06-30 江苏正济药业股份有限公司 一种巴洛沙韦中间体有关物质及其制备方法与应用
CN118317964A (zh) * 2021-11-17 2024-07-09 辰欣药业股份有限公司 一种稠环衍生物的晶型及其制备方法
CN114014874B (zh) * 2021-12-20 2023-04-28 中国科学院上海药物研究所 一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法
CN115947737B (zh) * 2022-01-26 2023-11-28 南京赛弗斯医药科技有限公司 一种含硒化合物及其用途
CN117343079B (zh) * 2022-07-05 2024-08-20 山东如至生物医药科技有限公司 一种新型抗流感病毒化合物及其药物组合物和用途
CN117003766B (zh) * 2022-10-08 2024-02-02 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 一种抗流感病毒衍生物及其用途
WO2024109707A1 (zh) * 2022-11-21 2024-05-30 合肥医工医药股份有限公司 稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
CN116284046B (zh) * 2023-02-22 2025-11-11 山东新华制药股份有限公司 巴洛沙韦衍生物及其制备方法和应用
WO2024213129A1 (zh) * 2023-04-14 2024-10-17 南京卡文迪许生物工程技术有限公司 一种酰乙酯多环化合物及其药物组合物和用途
WO2025073819A2 (en) 2023-10-05 2025-04-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for manufacturing baloxavir marboxil
WO2025152855A1 (zh) * 2024-01-16 2025-07-24 上海翊石医药科技有限公司 用于治疗流感的化合物及其制备方法
CN118561867B (zh) * 2024-05-27 2025-04-18 安徽贝克制药股份有限公司 一种帽状依赖性核酸内切酶抑制剂及其制备方法和其应用
CN119841849B (zh) * 2024-09-26 2025-08-15 浙江大学 一种吡啶酮类化合物、合成方法及其应用

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2280435A (en) 1993-07-29 1995-02-01 Merck & Co Inc Anti-viral agent
US5475109A (en) 1994-10-17 1995-12-12 Merck & Co., Inc. Dioxobutanoic acid derivatives as inhibitors of influenza endonuclease
AU2003211381B9 (en) * 2002-02-19 2009-07-30 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Fused pyridazine derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient
TW200510425A (en) 2003-08-13 2005-03-16 Japan Tobacco Inc Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor
US7291733B2 (en) * 2003-10-10 2007-11-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted tricyclic heterocycles and their uses
WO2006066414A1 (en) 2004-12-23 2006-06-29 Virochem Pharma Inc. Hydroxydihydropyridopy razine-1,8-diones and methods for inhibiting hiv integrase
PL3372281T3 (pl) * 2005-04-28 2021-12-27 Viiv Healthcare Company Policykliczne pochodne karbamoilopirydonu o aktywności inhibitorowej wobec integrazy HIV
BRPI0617842A2 (pt) 2005-10-27 2011-08-09 Shionogi & Co composto ou um sal farmaceuticamente aceitável ou um solvato do mesmo, e, composição farmacêutica
TWI518084B (zh) * 2009-03-26 2016-01-21 鹽野義製藥股份有限公司 哌喃酮與吡啶酮衍生物之製造方法
PL2444400T3 (pl) 2009-06-15 2018-08-31 Shionogi & Co., Ltd. Podstawiona policykliczna pochodna karbamoilopirydonowa
JP5766690B2 (ja) * 2010-04-12 2015-08-19 塩野義製薬株式会社 インテグラーゼ阻害活性を有するピリドン誘導体
US8987441B2 (en) 2010-09-24 2015-03-24 Shionogi & Co., Ltd. Substituted polycyclic carbamoyl pyridone derivative prodrug
US8278541B2 (en) * 2011-01-12 2012-10-02 Trick Percussion Products, Inc. Drum pedal with optical sensor
US8859290B2 (en) 2011-07-22 2014-10-14 Rutgers, The State University Of New Jersey Inhibitors of influenza endonuclease activity and tools for their discovery
RU2014113230A (ru) * 2011-10-12 2015-11-20 Шионоги Энд Ко., Лтд. Полициклическое производное пиридона, обладающее ингибирующей активностью в отношении интегразы
US20130102600A1 (en) 2011-10-21 2013-04-25 F. Hoffmann-La Roche Ltd Heteroaryl hydroxamic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
US20130102601A1 (en) 2011-10-21 2013-04-25 F. Hoffmann-La Roche Ltd Pyrimidin-4-one derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
US20130317021A1 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Savira Pharmaceuticals Gmbh Heterocyclic pyrimidine carbonic acid derivatives which are useful in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
JP2015517555A (ja) 2012-05-23 2015-06-22 ザヴィラ ファーマシューティカルズ ゲーエムベーハー ７−オキソ−チアゾロピリジン炭酸誘導体及びウイルス性疾患の治療、改善又は予防におけるその使用
BR112015002516A2 (pt) 2012-08-06 2017-07-04 European Molecular Biology Laboratory derivados de ácido carbônico di-hidroxipirimidina e seu uso no tratamento, melhora ou prevenção de doença viral.
US9573938B2 (en) 2012-09-11 2017-02-21 Rutgers, The State University Of New Jersey Therapeutic hydroxypyridinones, hydroxypyrimidinones and hydroxypyridazinones
US9701638B2 (en) 2012-11-09 2017-07-11 Rutgers, The State University Of New Jersey Therapeutic hydroxyquinolones
SI3067358T1 (sl) * 2012-12-21 2019-12-31 Gilead Sciences, Inc. Policiklične spojine karbamoilpiridona in njihova farmacevtska uporaba
KR20150103672A (ko) 2013-01-08 2015-09-11 사피라 파르마슈티칼즈 게엠베하 나프티리디논 유도체 및 바이러스성 질환의 치료, 개선 또는 예방에서의 이의 용도
HK1211286A1 (en) 2013-01-08 2016-05-20 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
RU2015125570A (ru) 2013-01-08 2017-02-10 Савира Фармасьютикалз Гмбх Пиридоновые производные и их применение в лечении, уменьшении интенсивности симптомов или предотвращении вирусного заболевания
HK1225382A1 (zh) 2013-09-12 2017-09-08 Alios Biopharma, Inc. 噠嗪酮化合物及其用途
PE20160661A1 (es) 2013-09-12 2016-08-05 Alios Biopharma Inc Compuesto de azapiridona y sus usos de los mismos
CN104016983B (zh) * 2013-10-08 2018-11-02 上海创诺制药有限公司 吡咯并三嗪类衍生物及其制法和用途
WO2016005331A1 (en) 2014-07-07 2016-01-14 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridopyrazine compounds and their use in the treatment, amelioration or prevention of influenza
CN107074880A (zh) 2014-07-07 2017-08-18 萨维拉制药有限公司 二氢吡啶并吡嗪‑1,8‑二酮和它们在治疗、改善或预防病毒疾病中的用途
MX394421B (es) * 2015-04-28 2025-03-24 Shionogi & Co Derivados de piridona policiclica sustituida y profarmaco de los mismos
US20170081331A1 (en) 2015-09-18 2017-03-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyrazines and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017072341A1 (en) 2015-10-30 2017-05-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
EP3391888B1 (en) * 2015-12-15 2023-09-27 Shionogi & Co., Ltd. Medicine for treating influenza characterized by comprising combination of cap-dependent endonuclease inhibitor with anti-influenza drug
WO2017109088A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
JP6806413B2 (ja) 2016-02-03 2021-01-06 塩野義製薬株式会社 多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ
ES2881776T3 (es) 2016-03-08 2021-11-30 Novartis Ag Compuestos tricíclicos útiles para tratar las infecciones por ortomixovirus
WO2017158151A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017158147A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017223231A1 (en) 2016-06-21 2017-12-28 Alios Biopharma, Inc. (s)-8-(benzhydryl )-6-isopropyl-3,5-dioxo- 5, 6,7,8,-tetrahydro-3h-pyrazino-[1,2-b]pyridazin-yl-isobutyrate antiviral agent for use in treating influenza

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2720305C1 (ru) * 2019-05-07 2020-04-28 Андрей Александрович Иващенко Замещенный 3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f] [1,2,4]триазин-6,8-дион, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения

Also Published As

Publication number Publication date
FI4219508T3 (fi) 2024-08-02
US20200283455A1 (en) 2020-09-10
TW201825492A (zh) 2018-07-16
PT4219508T (pt) 2024-08-05
LT4219508T (lt) 2024-08-26
HUE061440T2 (hu) 2023-06-28
PT3428170T (pt) 2021-03-02
MD3428170T2 (ro) 2021-06-30
CA2984130C (en) 2021-07-20
EP3428170B1 (en) 2021-01-06
TW201811789A (zh) 2018-04-01
EP4424314A2 (en) 2024-09-04
ZA201707111B (en) 2019-01-30
CA2984130A1 (en) 2016-11-03
LT3428170T (lt) 2021-02-10
BR112017022550A2 (pt) 2018-07-17
CO2017010384A2 (es) 2017-12-15
CY2021006I1 (el) 2021-06-25
CN107709321A (zh) 2018-02-16
JP2017105750A (ja) 2017-06-15
TW201702245A (zh) 2017-01-16
SMT202100102T1 (it) 2021-03-15
HUE067891T2 (hu) 2024-11-28
IL255295B (en) 2019-08-29
EP3290424A4 (en) 2018-03-07
EP4219508A1 (en) 2023-08-02
RU2712275C2 (ru) 2020-01-28
CY2021006I2 (el) 2021-06-25
CN112940010A (zh) 2021-06-11
JP6697209B2 (ja) 2020-05-20
HRP20241039T1 (hr) 2024-11-08
CN112940010B (zh) 2021-11-02
PL3428170T3 (pl) 2021-05-31
DK3428170T3 (da) 2021-03-01
SI3428170T1 (sl) 2021-03-31
HRP20210241T1 (hr) 2021-04-02
US10392406B2 (en) 2019-08-27
JP2020125331A (ja) 2020-08-20
NZ736259A (en) 2019-09-27
PT3290424T (pt) 2023-02-22
FI3290424T3 (fi) 2024-02-26
RS61381B1 (sr) 2021-02-26
WO2016175224A1 (ja) 2016-11-03
CR20170530A (es) 2018-01-25
EP4219508B1 (en) 2024-06-05
EP3290424B1 (en) 2023-01-04
RS65734B1 (sr) 2024-08-30
TWI625330B (zh) 2018-06-01
ES2986814T3 (es) 2024-11-12
ES2857906T3 (es) 2021-09-29
NZ757062A (en) 2021-05-28
US20180118760A1 (en) 2018-05-03
MX2017013809A (es) 2018-03-15
RU2017137518A3 (ru) 2019-07-17
KR20170131651A (ko) 2017-11-29
DK4219508T3 (da) 2024-08-05
HK1259624A1 (en) 2019-12-06
HUE052739T2 (hu) 2021-05-28
FIC20240038I1 (fi) 2024-11-12
AU2016256125B2 (en) 2020-01-30
EP3290424A1 (en) 2018-03-07
EP4424314A3 (en) 2025-02-19
MX385402B (es) 2025-03-18
KR20190002742A (ko) 2019-01-08
AU2016256125B9 (en) 2020-02-20
KR101981880B1 (ko) 2019-05-23
HK1248673A1 (zh) 2018-10-19
AU2016256125A1 (en) 2017-11-02
PL4219508T3 (pl) 2024-10-28
EP3428170A1 (en) 2019-01-16
IL255295A0 (en) 2017-12-31
KR101981912B1 (ko) 2019-05-23
TWI671298B (zh) 2019-09-11
BR112017022550B1 (pt) 2021-02-23
CL2017002711A1 (es) 2018-04-27
CN112876473A (zh) 2021-06-01
US20190112315A1 (en) 2019-04-18
US10633397B2 (en) 2020-04-28
UA123725C2 (uk) 2021-05-26
LUC00198I2 (ru) 2024-10-04
PE20180194A1 (es) 2018-01-26
SG11201708721XA (en) 2017-11-29
RU2712275C9 (ru) 2020-03-19
SI4219508T1 (sl) 2024-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017137518A (ru) Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства
JP2017105750A5 (ru)
AR092742A1 (es) Piridinonas antifibroticas
AR084976A1 (es) Compuestos de bifenileno sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
MY191912A (en) Estolide compositions exhibiting high oxidative stability
EA201291409A1 (ru) Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение
AR085004A1 (es) Inhibidores selectivos de glicosidasas y usos de los mismos
JP2017137291A5 (ru)
AR092381A1 (es) Agente de control de endoparasitos y metodo para usarlo
EA201691173A1 (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
AR082201A1 (es) Bencenosulfonamidas utiles como inhibidores del canal de sodio
RU2018111201A (ru) Фунгицидная композиция для применения в сельском хозяйстве и садоводстве
AR086718A1 (es) Derivado de sulfuro de 3-arilfenilo y su uso como pesticida
EA201291414A1 (ru) Имидазопиридиновые производные, способ их получения и терапевтическое использование
AR092380A1 (es) Agente de control de endoparasitos
AR074021A1 (es) Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ionico
EA201301169A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические соединения и фунгицид для сельского хозяйства или садоводства
EA201692189A1 (ru) Соединения фосфина золота (i) в качестве антибактериальных агентов
RU2016137000A (ru) Микробиоцидно активные бензоксаборолы
AR097894A1 (es) Inhibidores terapéuticos de cdk8 o uso de los mismos
EA201692190A1 (ru) Соединения фосфина золота (i) в качестве антибактериальных агентов
MX379057B (es) Compuestos de benzoxaborol y uso de los mismos.
AR119074A1 (es) Ácidos 1-fenil-5-azinilpirazolil-3-oxialquilícos y su uso para combatir el crecimiento no deseado de plantas
RU2014143794A (ru) Производное конденсированного азола
EA201390939A1 (ru) Новое замещенное производное изохинолина

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification